Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 57
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-57 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 11.06-04М1.245

   

    Подавление активности JNK MARK в регуляции синтеза коллагена при раневом процессе [Текст] / Г. Б. Гранина [и др.] // Бюл. Вост.-Сиб. науч. центра СО РАМН. - 2010. - N 5. - С. 177-179 . - ISSN 1811-0649
Аннотация: Изучено влияние ингибитора JNK MAP-киназы SP 600125 на синтез коллагена на модели кожно-мышечной раны. Эксеримент проведен на 36 крысах линии Wistar. Выявлено, что локальное подавление активности JNK MAP-киназы избирательным ингибитором SP 600125 существенно влияет на морфологические характеристики формирующегося рубцы в области кожно-мышечной раны, приводя к достоверно более раннему и более выраженному синтезу коллагена в зоне формирующегося рубца. Различия между опытной и контрольной группами были достоверны на 3-й, 7-е, 14-е и 30-е сутки. Выявленную связь сниженной активности JNK MAPК с усилением коллагенообразования можно использовать для влияния на репаративный процесс с целью оптимизации заживления раны. Россия, Иркутский гос. мед. ун-т, Иркутск. Библ. 4
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.03.37.09.19
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SP 600125

JNK

КОЛЛАГЕН

СИНТЕЗ

РАНЫ

СОЕДИНИТЕЛЬНАЯ ТКАНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Гранина, Г.Б.; Зеленин, Н.В.; Шурыгина, И.А.; Шурыгин, М.Г.; Лепехова, С.А.; Зеленин, В.Н.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.04-04Т1.392

   

    Подавление активности JNK MARK в регуляции синтеза коллагена при раневом процессе [Текст] / Г. Б. Гранина [и др.] // Бюл. Вост.-Сиб. науч. центра СО РАМН. - 2010. - N 5. - С. 177-179 . - ISSN 1811-0649
Аннотация: Изучено влияние ингибитора JNK MAP-киназы SP 600125 на синтез коллагена на модели кожно-мышечной раны. Эксеримент проведен на 36 крысах линии Wistar. Выявлено, что локальное подавление активности JNK MAP-киназы избирательным ингибитором SP 600125 существенно влияет на морфологические характеристики формирующегося рубцы в области кожно-мышечной раны, приводя к достоверно более раннему и более выраженному синтезу коллагена в зоне формирующегося рубца. Различия между опытной и контрольной группами были достоверны на 3-й, 7-е, 14-е и 30-е сутки. Выявленную связь сниженной активности JNK MAPК с усилением коллагенообразования можно использовать для влияния на репаративный процесс с целью оптимизации заживления раны. Россия, Иркутский гос. мед. ун-т, Иркутск. Библ. 4
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.99
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SP 600125

JNK

КОЛЛАГЕН

СИНТЕЗ

РАНЫ

СОЕДИНИТЕЛЬНАЯ ТКАНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Гранина, Г.Б.; Зеленин, Н.В.; Шурыгина, И.А.; Шурыгин, М.Г.; Лепехова, С.А.; Зеленин, В.Н.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 11.06-04М1.246

   

    Механическая прочность рубцовой ткани в условиях подавления активности p38 MAP-киназы [Текст] / Н. В. Зеленин [и др.] // Бюл. Вост.-Сиб. науч. центра СО РАМН. - 2010. - N 5. - С. 180-181 . - ISSN 1811-0649
Аннотация: Изучено влияние блокатора р38 МАР-киназы SB203580 на формирование рубца в условиях экспериментальной кожно-мышечной раны. Выявлено, что блокада р38 МАРК приводит к значительному изменению механических характеристик формирующегося рубца. Локальное введение блокатора р38 позволяет к 30-м суткам раневого процесса добиться формирования рубца, при котором механические свойства кожи в области раны приближаются к показателям интактной кожи. Россия, Иркутский гос. мед. ун-т, Иркутск. Библ. 2
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.03.37.09.19
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SB 203580

КИНАЗА Р38

РАНЫ

СОЕДИНИТЕЛЬНАЯ ТКАНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Зеленин, Н.В.; Гранина, Г.Б.; Шурыгина, И.А.; Шурыгин, М.Г.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.04-04Т1.393

   

    Механическая прочность рубцовой ткани в условиях подавления активности p38 MAP-киназы [Текст] / Н. В. Зеленин [и др.] // Бюл. Вост.-Сиб. науч. центра СО РАМН. - 2010. - N 5. - С. 180-181 . - ISSN 1811-0649
Аннотация: Изучено влияние блокатора р38 МАР-киназы SB203580 на формирование рубца в условиях экспериментальной кожно-мышечной раны. Выявлено, что блокада р38 МАРК приводит к значительному изменению механических характеристик формирующегося рубца. Локальное введение блокатора р38 позволяет к 30-м суткам раневого процесса добиться формирования рубца, при котором механические свойства кожи в области раны приближаются к показателям интактной кожи. Россия, Иркутский гос. мед. ун-т, Иркутск. Библ. 2
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.99
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SB 203580

КИНАЗА Р38

РАНЫ

СОЕДИНИТЕЛЬНАЯ ТКАНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Зеленин, Н.В.; Гранина, Г.Б.; Шурыгина, И.А.; Шурыгин, М.Г.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.332

   

    Защитное в отношении гранулярных нейронов мозжечка действие специфического ингибитора JNK при вызываемом пониженной концентрацией калия апоптозе [Text] / Wen-ya Wang [et al.] // Zhongshan daxue xuebao. Yixue kexue ban = J. Sun Yat-Sen Univ. Med. Sci. - 2003. - Vol. 24, N 4. - С. 316-320 . - ISSN 1672-3554
Аннотация: В гранулярных нейронах мозжечка, взятого у 8-дневных крыс Sprague-Dawley, при пониженной конц-ии K{+} в инкубационной среде происходили фосфорилирование JNK, фосфорилирование c-Jun и возникал апоптоз. Блокирование фосфорилирования c-Jun в клетках препаратом SP600125, специфическим ингибитором N-терминальной протеинкиназы c-Jun, в среде с пониженной конц-ией K{+} предотвращало возникновение апоптоза. КНР, Zhongshan Med. College, Guangzhou. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SP 600125

C-JUN

АПОПТОЗ

КАЛИЙ

МОЗЖЕЧОК

КЛЕТКИ-ЗЕРНА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wang, Wen-ya; Xie, Yuan-bin; Liu, Wei; Zhu, Zhen-yu; Li, Ming-tao


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 04.09-04М3.201

   

    Защитное в отношении гранулярных нейронов мозжечка действие специфического ингибитора JNK при вызываемом пониженной концентрацией калия апоптозе [Text] / Wen-ya Wang [et al.] // Zhongshan daxue xuebao. Yixue kexue ban = J. Sun Yat-Sen Univ. Med. Sci. - 2003. - Vol. 24, N 4. - С. 316-320 . - ISSN 1672-3554
Аннотация: В гранулярных нейронах мозжечка, взятого у 8-дневных крыс Sprague-Dawley, при пониженной конц-ии K{+} в инкубационной среде происходили фосфорилирование JNK, фосфорилирование c-Jun и возникал апоптоз. Блокирование фосфорилирования c-Jun в клетках препаратом SP600125, специфическим ингибитором N-терминальной протеинкиназы c-Jun, в среде с пониженной конц-ией K{+} предотвращало возникновение апоптоза. КНР, Zhongshan Med. College, Guangzhou. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.17.13
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SP 600125

C-JUN

АПОПТОЗ

КАЛИЙ

МОЗЖЕЧОК

КЛЕТКИ-ЗЕРНА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wang, Wen-ya; Xie, Yuan-bin; Liu, Wei; Zhu, Zhen-yu; Li, Ming-tao


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 04.09-04Я6.194

   

    Защитное в отношении гранулярных нейронов мозжечка действие специфического ингибитора JNK при вызываемом пониженной концентрацией калия апоптозе [Text] / Wen-ya Wang [et al.] // Zhongshan daxue xuebao. Yixue kexue ban = J. Sun Yat-Sen Univ. Med. Sci. - 2003. - Vol. 24, N 4. - С. 316-320 . - ISSN 1672-3554
Аннотация: В гранулярных нейронах мозжечка, взятого у 8-дневных крыс Sprague-Dawley, при пониженной конц-ии K{+} в инкубационной среде происходили фосфорилирование JNK, фосфорилирование c-Jun и возникал апоптоз. Блокирование фосфорилирования c-Jun в клетках препаратом SP600125, специфическим ингибитором N-терминальной протеинкиназы c-Jun, в среде с пониженной конц-ией K{+} предотвращало возникновение апоптоза. КНР, Zhongshan Med. College, Guangzhou. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.19.23
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
SP 600125

C-JUN

АПОПТОЗ

КАЛИЙ

МОЗЖЕЧОК

КЛЕТКИ-ЗЕРНА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wang, Wen-ya; Xie, Yuan-bin; Liu, Wei; Zhu, Zhen-yu; Li, Ming-tao


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.06-04Т1.338

    Wang, Z. J.

    Reversal of morphine antinociceptive tolerance by acute spinal inhibition of Ca{2+}/calmodulin-dependent protein kinase II [Text] / Z. J. Wang, L. Tang, L. Xin // Eur. J. Pharmacol. - 2003. - Vol. 465, N 1-2. - P199-200 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Устранение толерантности по отношению к антиноцицептивному действию морфина при остром подавлении активности Ca{2+}/кальмодулинзависимой протеинкиназы II в спинном мозге [у крыс]
Аннотация: В опытах на крысах введение препарата KN93, ингибитора Ca{2+}/кальмодулинзависимой протеинкиназы II, в спинной мозг животным устраняло у них толерантность по отношению к антиноцицептивному эффекту морфина
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: МОРФИН
АНАЛЬГЕЗИЯ

ТОЛЕРАНТНОСТЬ

ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

KN-93

СПИННОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Tang, L.; Xin, L.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 05.06-04Т5.64

    Wang, Z. J.

    Reversal of morphine antinociceptive tolerance by acute spinal inhibition of Ca{2+}/calmodulin-dependent protein kinase II [Text] / Z. J. Wang, L. Tang, L. Xin // Eur. J. Pharmacol. - 2003. - Vol. 465, N 1-2. - P199-200 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Устранение толерантности по отношению к антиноцицептивному действию морфина при остром подавлении активности Ca{2+}/кальмодулинзависимой протеинкиназы II в спинном мозге [у крыс]
Аннотация: В опытах на крысах введение препарата KN93, ингибитора Ca{2+}/кальмодулинзависимой протеинкиназы II, в спинной мозг животным устраняло у них толерантность по отношению к антиноцицептивному эффекту морфина
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: МОРФИН
АНАЛЬГЕЗИЯ

ТОЛЕРАНТНОСТЬ

ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

KN-93

СПИННОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Tang, L.; Xin, L.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.02-04Т6.158

    Vijayakrishnan, Lalitha.

    Treating inflammation with the Janus kinase inhibiror CP-690,550 [Text] / Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan, Palak Gulati // Trends Pharmacol. Sci. - 2011. - Vol. 32, N 1. - P25-34 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Лечение воспаления с использованием ингибитора киназы Janus CP-650,550
Аннотация: Обзор. Рассмотрены данные о возможности использования одной из тирозиновых киназ, киназы Janus 3 (JAK3), как объекта иммуносупрессирующих фармакологических вмешательств при воспалениях. Сообщается о прохождении клинических испытаний ингибитора JAK3, препарата СР-650,550, как средства терапии аутоиммунных заболеваний и ингибитора р-ции отторжения трансплантата. В кач-ве недостатков СР-650,550 отмечено отсутствие его избирательности в отношении JAK3 и воздействие также на киназы JAK1 и JAK2. Индия, Dept. of Biology, Daiichi Sankyo Life Sci. Res. Centre in India, Gurgaon-122 015, Haryana
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КИНАЗА JANUS

ПРЕПАРАТ СР-650,550

ВОСПАЛЕНИЕ

ОБЗОРЫ


Доп.точки доступа:
Venkataramanan, R.; Gulati, Palak


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.09-04Т6.74

   

    Vasodilatory effect of a novel Rho-kinase inhibitor, DL0805-2, on the rat mesenteric artery and its potential mechanisms [Text] / Tian-Yi Yuan [et al.] // Cardiov. Drugs and Ther. - 2014. - Vol. 28, N 5. - P415-424 . - ISSN 0920-3206
Перевод заглавия: Вазодилататорное действие нового Rho-киназного ингибитора DL0805-2 на брыжеечные артерии крыс и его возможные механизмы
Аннотация: Показано, что DL0805-2 оказывает вазодилатaторное действие на малые брыжеечные артерии крыс. Указанное действие нового ингибитора Rho-киназы может быть опосредовано эндотелием, кальциевыми каналами и системой Rho/ROCK
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АРТЕРИИ

ВАЗOДИЛАТАЦИЯ

DL0805-2

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Yuan, Tian-Yi; Yan, Yu; Wu, Yu-Jia; Xu, Xiao-Na; Li, Li; Jiao, Xiao-Zhen; Xie, Ping; Fang, Lian-Hua; Du, Guan-Hua


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.06-04Т1.211

   

    Structure-based lead identification of ATP-competitive MK2 inhibitors [Text] / Tjeerd Barf [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. Lett. - 2011. - Vol. 21, N 12. - P3818-3822 . - ISSN 0960-894X
Перевод заглавия: Структурная идентификация новых АТФ-конкурирующих ингибиторов киназы МК2
Аннотация: Полагают, что киназа МК2 является перспективной мишенью при разработке новых лекарств для лечения воспалительных заболеваний. В статье представлены результаты исследования структуры новых ингибиторов киназы МК2 методом кристаллографии с использованием рентгеновских лучей. На доклинических моделях показана эффективность исследованных ингибиторов
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КИНАЗА МК2

ВОСПАЛЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Barf, Tjeerd; Kaptein, Allard; de, Wilde Sander; van, der Heijden Ruud; van, Someren Richard; Demont, Dennis; Schultz-Fademrecht, Carsten; Versteegh, Judith; van, Zeeland Mario; Seegers, Nicole


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.03-04Т1.227

   

    Staurosporine, a protein kinase C inhibitor, decreases the general anesthetic requirement in Rana pipiens tadpoles [Text] : [Abstr.] Int. Anesth. Res. Soc. 66th Congr., San Francisco, Calif., March 13-17, 1992 / S. Firestone [et al.] // Anesth. and Analg. - 1992. - Vol. 74, N 25. - P56 . - ISSN 0003-2999
Перевод заглавия: Ингибитор протеинкиназы C стауроспорин уменьшает дозу средств для наркоза у головастиков Rana pipiens
Аннотация: У головастиков R. pipiens стауроспорин (2,5 мкМ) значительно уменьшал ЕС[5][0] галотана с 113 до 77 мкМ и эфира для наркоза с 12,2 до 5 мМ. Делают вывод, что процесс ингибирования протеинкиназы С участвует в развитии общей анестезии. США, Univ. of Pittsburgh, Pittsburgh, РА. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.09
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СТАУРОСПОРИН

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

ГОЛОВАСТИКИ


Доп.точки доступа:
Firestone, S.; Ferguson, C.; Blanck, D.; Firestone, L.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т2.325

   

    Selective inhibition of human neutrophil functional responsiveness by erbstatin, an inhibitor of tyrosine protein kinase [Text] / P. H. Naccache [et al.] // Blood. - 1990. - Vol. 76, N 10. - P2098-2104 . - ISSN 0006-4971
Перевод заглавия: Избирательное ингибирование функциональной реактивности нейтрофилов человека ингибитором тирозиновой протеинкиназы эрбстатином
Аннотация: Преинкубация человека нейтрофилов с эрбстатином (Эс), выделенным из актиномицетов Hreptomyces viridosporus, в конц-ии 5 мкг/мл приводила к торможению фосфорилирования тирозина, стимулированного формилметионил-лейцил-фенилаланином (ФМ) в конц-ии 10{-}{7} M. При этом влияния Эс на связывание клетками {3}H-ФМ не обнаружено. Преинкубация клеток с Эс препятствовало стимуляции образования супероксид-аниона под действием ФМ или фактора активации тромбоцитов. Влияния Эс на образование супероксид-аниона, стимулированное А23187 или форбол-12-миристат-13-ацетатом, не обнаружено. Преинкубация с Эс не препятствовала повышению в клетках конц-ии свободного Ca{2}{+} и содержания полимеризованного актина, вызываемому ФМ, лейкотриеном B[4] или фактором активации тромбоцитов. Считают, что тирозиновые протеинкиназы вовлечены в функционирование в клетках нек-рых сигнальных путей, стимулируемых хемотактическими факторами. Библ. 37.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЭРБЕТАТИН

ТИРОЗИНОВАЯ ПРОТЕИНКИНАЗА

НИБТРОФИЛЫ ЧЕЛОВЕКА

ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ХЕМОТОКСИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ


Доп.точки доступа:
Naccache, P.H.; Gilbert, C.; Caon, A.C.; Gaudry, M.; Huang, C.-K.; Bonak, V.A.; Umezawa, K.; McCoil, S.R.


15.
Патент 6875865 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 281/02.

   
    Selected derivatives of K252A [Текст] / Robert L. Hudkins [и др.] ; Cephalon, Inc. - № 09/708233 ; Заявл. 08.11.2000 ; Опубл. 05.04.2005
Перевод заглавия: Избранные производные [препарата] K-252A
Аннотация: Предложен синтез производных препарата K-252a, имеющего в основе индолкарбазоловую структуру и обладающего св-вами ингибитора протеинкиназы C, играющей ключевую роль в функционировании ряда физиологических систем клетки. Производные препарата K-252a, содержащие в кольце заместители, предполагается использовать в кач-ве иммуносупрессантов и ингибиторов продукции интерлейкина-2. Ряд синтезированных производных проявляют св-ва стимуляторов синтеза ацетилхолина, активируя холинацетилтрансферазу, что позволяет использовать их в кач-ве средств фармакотерапии ряда неврологических заболеваний. США, Cephalon, Inc., West Chester, PA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.23
Рубрики: ПРЕПАРАТ K-252A
ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ПАТЕНТЫ

США


Доп.точки доступа:
Hudkins, Robert L.; Mallamo, John P.; Hamano, Masami; Tanaka, Rieko; Murakata, Chikara; Cephalon; Inc.
Свободных экз. нет

16.
Патент 6875865 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 281/02.

   
    Selected derivatives of K252A [Текст] / Robert L. Hudkins [и др.] ; Cephalon, Inc. - № 09/708233 ; Заявл. 08.11.2000 ; Опубл. 05.04.2005
Перевод заглавия: Избранные производные [препарата] K-252A
Аннотация: Предложен синтез производных препарата K-252a, имеющего в основе индолкарбазоловую структуру и обладающего св-вами ингибитора протеинкиназы C, играющей ключевую роль в функционировании ряда физиологических систем клетки. Производные препарата K-252a, содержащие в кольце заместители, предполагается использовать в кач-ве иммуносупрессантов и ингибиторов продукции интерлейкина-2. Ряд синтезированных производных проявляют св-ва стимуляторов синтеза ацетилхолина, активируя холинацетилтрансферазу, что позволяет использовать их в кач-ве средств фармакотерапии ряда неврологических заболеваний. США, Cephalon, Inc., West Chester, PA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ПРЕПАРАТ K-252A
ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ПАТЕНТЫ

США


Доп.точки доступа:
Hudkins, Robert L.; Mallamo, John P.; Hamano, Masami; Tanaka, Rieko; Murakata, Chikara; Cephalon; Inc.
Свободных экз. нет

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.03-04Т2.48

   

    SB 239063, a second-generation p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, reduces brain injury and neurological deficits in cerebral focal ischemia [Text] / F. C. Barone [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 296, N 2. - P312-321 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: SB 239063, ингибитор активируемой митогеном протеинкиназы p38 второй генерации, снижает повреждение мозга и неврологический дефицит при очаговой ишемии мозга
Аннотация: Введение крысам Lewis SB 239063 (I) тормозило накопление в плазме 'альфа'-фактора некроза опухолей, индуцированное липополисахаридом, с IC[50]=2,6 мг/кг п/о. Показано, что I в дозе 10 мг/кг тормозил развитие у крыс адъювантного артрита на 50%. На крысах со спонтанной гипертензией показано, что введение I в дозе 15 мг/кг п/о за 1 ч до и через 6 ч после электрокамтеризации средней артерии мозга уменьшало объем инфаркта мозга на 48% и существенно снижало выраженность неврологических нарушений. При введении I его клиренс, объем распределения и период полувыведения из плазмы составляли 34 мл/мин/кг, 3 л/кг и 75 мин. соотв. На изолированном препарате митогенактивированной протеинкиназы p38 показано, что величина IC[50] ингибиторного эффекта I составляла 44 нМ. Обсуждена роль протеинкиназы p38 в генезе ишемических расстройств в мозгу у крыс. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 60
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.57
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРЕПАРАТ SB 239063

МИТОГЕНАКТИВИРУЕМАЯ ПРОТЕИНКИНАЗА

ИШЕМИЯ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Barone, F.C.; Irving, E.A.; Ray, A.M.; Lee, J.C.; Kassis, S.; Kumar, S.; Badger, A.M.; White, R.F.; McVey, M.J.; Legos, J.J.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.03-04Т1.252

   

    SB 239063, a second-generation p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, reduces brain injury and neurological deficits in cerebral focal ischemia [Text] / F. C. Barone [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 296, N 2. - P312-321 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: SB 239063, ингибитор активируемой митогеном протеинкиназы p38 второй генерации, снижает повреждение мозга и неврологический дефицит при очаговой ишемии мозга
Аннотация: Введение крысам Lewis SB 239063 (I) тормозило накопление в плазме 'альфа'-фактора некроза опухолей, индуцированное липополисахаридом, с IC[50]=2,6 мг/кг п/о. Показано, что I в дозе 10 мг/кг тормозил развитие у крыс адъювантного артрита на 50%. На крысах со спонтанной гипертензией показано, что введение I в дозе 15 мг/кг п/о за 1 ч до и через 6 ч после электрокамтеризации средней артерии мозга уменьшало объем инфаркта мозга на 48% и существенно снижало выраженность неврологических нарушений. При введении I его клиренс, объем распределения и период полувыведения из плазмы составляли 34 мл/мин/кг, 3 л/кг и 75 мин. соотв. На изолированном препарате митогенактивированной протеинкиназы p38 показано, что величина IC[50] ингибиторного эффекта I составляла 44 нМ. Обсуждена роль протеинкиназы p38 в генезе ишемических расстройств в мозгу у крыс. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 60
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРЕПАРАТ SB 239063

МИТОГЕНАКТИВИРУЕМАЯ ПРОТЕИНКИНАЗА

ИШЕМИЯ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Barone, F.C.; Irving, E.A.; Ray, A.M.; Lee, J.C.; Kassis, S.; Kumar, S.; Badger, A.M.; White, R.F.; McVey, M.J.; Legos, J.J.


19.
Патент 6528508 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 239/80.

    Salituro, Francesco.
    Inhibitors of p38 [Текст] / Francesco Salituro, Guy Bemis, John Cochran ; Vertex Pharmaceuticals Inc. - № 09/734069 ; Заявл. 11.12.2000 ; Опубл. 04.03.2003
Перевод заглавия: Ингибиторы p38
Аннотация: Предложена серия 5-7-членных моноциклических и 8-10-членных бициклических гетероциклических соединений со св-вами ингибиторов протеинкиназы p38, относящейся к семейству митогенактивируемых протеинкиназ и участвующей в процессах клеточной пролиферации и воспаления. Полученные ингибиторы p38 рекомендованы в кач-ве средств профилактики и терапии онкологических, воспалительных, аутоиммунных заболеваний и деструктивных поражений костей. США, Vertex Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

МИТОГЕНАКТИВИРУЕМЫЕ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ПАТЕНТЫ

США


Доп.точки доступа:
Bemis, Guy; Cochran, John; Vertex Pharmaceuticals Inc.
Свободных экз. нет

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.08-04Т2.125

   

    RWJ 67657, a potent, orally active inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase [Text] / Scott A. Wadsworth [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 291, N 2. - P680-687 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: RWJ 67657 - эффективный и активный при введении внутрь ингибитор активируемой митогеном протеинкиназы p38
Аннотация: На изолированных одноядерных клетках крови доноров показано, что значения IC[50] ингибирования RWJ 67657 (I) стимулированной секреции 'альфа'-фактора некроза опухолей и интерлейкина-1'бета' составляли 3 и 11 нМ соотв. Влияния I на продукцию Т-клетками интерлейкина-2 и интерферона-'гамма' и на стимулированную митогеном пролиферацию Т-клеток не обнаружено. Введение мышам 'VENUS''VENUS' BALB/c I в дозе 50 мг/кг п/о ингибировало продукцию 'альфа'-фактора некроза опухолей, стимулированную полисахаридом, на 87%. Обсуждена возможность использования I для лечения воспалительных заболеваний. США, The R. W. Johnson Pharmaceutical Res., Inst., Raritan, NJ 08869. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

RWJ 67657

ПЕРОРАЛЬНО АКТИВНЫЙ


Доп.точки доступа:
Wadsworth, Scott A.; Cavender, Druie E.; Beers, Scott A.; Lalan, Praful; Schafer, Peter H.; Malloy, Elizabeth A.; Wu, Wei; Fahmy, Bohumila; Olini, Gilbert C.; Davis, Janet E.


 1-20    21-40   41-57 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)