Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИНТЕГРАЗЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 137
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 06.08-04А3.920Д

    Акимов, Д. В.
    Компьютерный поиск новых ингибиторов интегразы ВИЧ-1 [Текст] : автореф. Дис. на соиск. уч. степ. канд. биол. наук / Д. В. Акимов ; НИИ биомед. хим. РАМН, Москва. - Москва, 2006. - 21 с. : ил.
Аннотация: Создана обучающая выборка, состоящая из 90 дикетокарбоновых ингибиторов интегразы ВИЧ-1, которая позволила получить наиболее полную информацию о взаимосвязи их структуры и активности. После обучения программы PASS точность компьютерного прогноза ингибиторной активности в отношении интегразы ВИЧ-1 составила более 99%. Анализ взаимосвязи "структура-активность" дикетокарбоновых ингибиторов интегразы ВИЧ-1 позволил определить структурные элементы, вносящие положительный и отрицательный вклад в проявление данного вида биологической активности. В результате виртуального скрининга более чем 750 тысяч коммерчески доступных образцов химических соединений отобрано 8 веществ, для которых проявление антиинтегразной активности наиболее вероятно. В результате экспериментального тестирования отобранных соединений на ингибиторную активность выявлено 2 ранее не описанных в литературе ингибитора интегразы ВИЧ-1, относящихся к классу производных дикетокарбоновых кислот. Библ. 11
ГРНТИ  
34.05.25
ВИНИТИ 341.05.25.15.17
Рубрики: ИНГИБИТОР ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1
КОМПЬЮТЕРНЫЙ ПОИСК
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
НИИ биомед. хим. РАМН, Москва
Свободных экз. нет
2.
Патент 7173022 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/517.

   
    Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors [Текст] / B.Narasimhulu Naidu [и др.] ; Bristol-Myers Squibb Co. - № 11/138773 ; Заявл. 26.05.2005 ; Опубл. 06.02.2007
Перевод заглавия: Дициклические гетероциклические соединения как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Патентуется ряд дициклических гетероциклических соединений, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, к-рые предупреждают интеграцию вирусной кДНК в ДНК человека. Данные соединения могут применяться для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
СПИД
ЛЕЧЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Naidu, B.Narasimhulu; Banville, Jacques; Matiskella, John D.; Plamondon, Serge; Ueda, Yasutsugu; Bristol-Myers Squibb Co.
Свободных экз. нет
3.
Патент 7173022 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/517.

   
    Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors [Текст] / B.Narasimhulu Naidu [и др.] ; Bristol-Myers Squibb Co. - № 11/138773 ; Заявл. 26.05.2005 ; Опубл. 06.02.2007
Перевод заглавия: Дициклические гетероциклические соединения как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Патентуется ряд дициклических гетероциклических соединений, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, к-рые предупреждают интеграцию вирусной кДНК в ДНК человека. Данные соединения могут применяться для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
СПИД
ЛЕЧЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Naidu, B.Narasimhulu; Banville, Jacques; Matiskella, John D.; Plamondon, Serge; Ueda, Yasutsugu; Bristol-Myers Squibb Co.
Свободных экз. нет
4.
Патент 7173022 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/517.

   
    Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors [Текст] / B.Narasimhulu Naidu [и др.] ; Bristol-Myers Squibb Co. - № 11/138773 ; Заявл. 26.05.2005 ; Опубл. 06.02.2007
Перевод заглавия: Дициклические гетероциклические соединения как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Патентуется ряд дициклических гетероциклических соединений, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, к-рые предупреждают интеграцию вирусной кДНК в ДНК человека. Данные соединения могут применяться для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
СПИД
ЛЕЧЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Naidu, B.Narasimhulu; Banville, Jacques; Matiskella, John D.; Plamondon, Serge; Ueda, Yasutsugu; Bristol-Myers Squibb Co.
Свободных экз. нет
5.
Патент 7279487 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

   
    Hydroxynaphthyridinone carboxamides useful as HIV integrase inhibitors [Текст] / Melissa Egbertson [и др.] ; Merck & Co., Inc. - № 10/500972 ; Заявл. 13.01.2003 ; Опубл. 09.10.2007
Перевод заглавия: Гидроксинафтиридинона карбоксамиды, применяемые как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Предложен ряд гидроксинафтиридинона карбоксамидов, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИНАФТИРИДИНОН
КАРБОКСАМИДЫ
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Доп.точки доступа:
Egbertson, Melissa; Melamed, Jeffrey Y.; Langford, H.Marie; Young, Steven D.; Merck & Co.; Inc.
Свободных экз. нет
6.
Патент 7279487 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

   
    Hydroxynaphthyridinone carboxamides useful as HIV integrase inhibitors [Текст] / Melissa Egbertson [и др.] ; Merck & Co., Inc. - № 10/500972 ; Заявл. 13.01.2003 ; Опубл. 09.10.2007
Перевод заглавия: Гидроксинафтиридинона карбоксамиды, применяемые как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Предложен ряд гидроксинафтиридинона карбоксамидов, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИНАФТИРИДИНОН
КАРБОКСАМИДЫ
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Доп.точки доступа:
Egbertson, Melissa; Melamed, Jeffrey Y.; Langford, H.Marie; Young, Steven D.; Merck & Co.; Inc.
Свободных экз. нет
7.
Патент 7189505 Соединенные Штаты Америки, МКИ C12N 15/10.

    Vingerhoets, Johan Hendrika Jozef.
    Methods of assessing HIV integrase inhibitor therapy [Текст] / Johan Hendrika Jozef Vingerhoets, Lieve Emma Jan Michiels, Inge Dierynck ; Tibotec BVBA. - № 11/203768 ; Заявл. 15.08.2005 ; Опубл. 13.03.2007
Перевод заглавия: Методы оценки лечения ингибиторами интегразы ВИЧ
Аннотация: Интеграза ВИЧ обеспечивает внедрение фрагмента вирусного генома в ДНК клетки хозяина, что является необходимым этапом амплификации вирусных частиц. Предложен набор реактивов, предназначенный для генотипирования интегразы ВИЧ с использованием специфических праймеров и последующего отбора ее ингибиторов. Бельгия, Tibotec BVBA, Wijnegem
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ ИНГИБИТОРЫ
ГЕНОТИПИРОВАНИЕ
МЕТОДЫ ОЦЕНКИ ЛЕЧЕНИЯ
ПАТЕНТЫ
США

Доп.точки доступа:
Michiels, Lieve Emma Jan; Dierynck, Inge; Tibotec BVBA
Свободных экз. нет
8.
Патент 6303334 Соединенные Штаты Америки, МКИ C12N 15/11.

   
    Nucleic acid encoding a transdominant negative retroviral integrase [Текст] / Tod Paul Holler [и др.] ; Warner Lambert Co.; Univ. of Michigan. - № 09/231182 ; Заявл. 14.01.1999 ; Опубл. 16.10.2001
Перевод заглавия: Нуклеиновая кислота, кодирующая трансдоминантную негативную ретровирусную интегразу
Аннотация: Выделен и охарактеризован ген, кодирующий трансдоминантную интегразу ВИЧ (ТНИ). Описана система экспрессии ТНИ в клетках млекопитающих. В результате клетки становятся устойчивыми к ретровирусной инфекции, в частности к ВИЧ. Разработаны методы генотерапии больных СПИДом с помощью гена ТНИ, или в комбинации с противовирусными агентами, или интерлейкином-2
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.09
Рубрики: ИНТЕГРАЗЫ
ТРАНСДОМИНАНТНАЯ НЕГАТИВНАЯ
ГЕНЫ
ХАРАКТЕРИСТИКА
ГЕНОТЕРАПИЯ
ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ПАТЕНТЫ

Доп.точки доступа:
Holler, Tod Paul; Meyer, Annette; Nabel, Gary Jan; Post, Leonard; Warner Lambert Co.; Univ. of Michigan
Свободных экз. нет
9.
Патент 7279487 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

   
    Hydroxynaphthyridinone carboxamides useful as HIV integrase inhibitors [Текст] / Melissa Egbertson [и др.] ; Merck & Co., Inc. - № 10/500972 ; Заявл. 13.01.2003 ; Опубл. 09.10.2007
Перевод заглавия: Гидроксинафтиридинона карбоксамиды, применяемые как ингибиторы интегразы ВИЧ
Аннотация: Предложен ряд гидроксинафтиридинона карбоксамидов, являющихся ингибиторами интегразы ВИЧ, для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИНАФТИРИДИНОН
КАРБОКСАМИДЫ
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Доп.точки доступа:
Egbertson, Melissa; Melamed, Jeffrey Y.; Langford, H.Marie; Young, Steven D.; Merck & Co.; Inc.
Свободных экз. нет
10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 10.04-04Т3.260

    Correll, Todd.
    Integrase inhibitors: A new treatment option for patients with human immunodeficiency virus infection [Text] / Todd Correll, Olga M. Klibanov // Pharmacotherapy. - 2008. - Vol. 28, N 1. - P90-101 . - ISSN 0277-0008
Перевод заглавия: Ингибиторы интегразы: новая возможность лечения больных по поводу вызывающей иммунодефицит вирусной инфекции
Аннотация: Обзор. Ингибиторами интегразы являются ралтегравир (MK-0518) и элвитегравир (GS-9137), предотвращающие проникновение вирусной ДНК в хромосомы клеток CD4{+}. Оба препарата проявляют высокую антивирусную активность в лечении больных при полимедикаментозной резистентности. Представлены сведения, касающиеся дозировки и режима применения, фармакокинетики и фармакодинамики, эффективности и токсичности этих препаратов. США, Univ. of North Carolina Hospitals, Chapel Hill. Библ. 27
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.39.11
Рубрики: ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ
РАЛТЕГРАВИР
ЭЛВИТЕГРАВИР
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 27
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Klibanov, Olga M.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.05-04Б1.36

   
    Компьютерный поиск и оптимизация новых ингибиторов интегразы вируса иммунодефицита человека [Текст] / Д. С. Дружиловский [и др.] // Биомед. химия. - 2009. - Т. 55, N 5. - С. 544-557 . - ISSN 0042-8809
Аннотация: Продемонстрирована перспективность применения компьютерных методов для поиска и оптимизации ингибиторов реакции 3'-процессинга, осуществляемой интегразой ВИЧ-1. Показана возможность применения специализированной версии компьютерной программы PASS для поиска среди коммерчески доступных образцов химических соединений оригинальных ингибиторов реакции 3'-процессинга, принадлежащих к новому химическому классу. Сравнение общих фармакологических профилей, рассчитанных с помощью PASS для выборки оригинальных ингибиторов интегразы и выборки ингибиторов, известных из литературы, показало, что прогнозируемая селективность оригинальных соединений в среднем сопоставима с селективностью известных ингибиторов, а вероятность проявления побочных/токсических эффектов ниже у оригинальных веществ. Отличия фармакологических профилей оригинальных соединений от известных из литературы ингибиторов 3'-процессинга указывают на существенную новизну веществ изучаемого нами химического класса. Анализ расчетных параметров QikProp, характеризующих ADME свойства молекул, показал, что для оригинальных соединений имеют место значительно меньшие отклонения от диапазона рекомендуемых значений по сравнению с параметрами для ингибиторов интегразы, известных из литературы. Сделан вывод о более высокой перспективности изучаемых нами оригинальных веществ по сравнению с известными из литературы ингибиторами 3'-процессинга. Россия, НИИ биомед. хим. РАМН, Москва. Библ. 50
ГРНТИ  
34.25.05
ВИНИТИ 341.25.05.45
Рубрики: ВИЧ-1
ИНТЕГРАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ 3'-ПРОЦЕССИНГА
ПОИСК
КОМПЬЮТЕРНЫЕ ОЦЕНКИ
ПРОГРАММА PASS

Доп.точки доступа:
Дружиловский, Д.С.; Филимонов, Д.А.; Ченджонг, Лиао; Меган, Пич; Никлаус, Марк; Поройков, В.В.

12.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI11) 10.05-04Б1.282

    Correll, Todd.
    Integrase inhibitors: A new treatment option for patients with human immunodeficiency virus infection [Text] / Todd Correll, Olga M. Klibanov // Pharmacotherapy. - 2008. - Vol. 28, N 1. - P90-101 . - ISSN 0277-0008
Перевод заглавия: Ингибиторы интегразы: новая возможность лечения больных по поводу вызывающей иммунодефицит вирусной инфекции
Аннотация: Обзор. Ингибиторами интегразы являются ралтегравир (MK-0518) и элвитегравир (GS-9137), предотвращающие проникновение вирусной ДНК в хромосомы клеток CD4{+}. Оба препарата проявляют высокую антивирусную активность в лечении больных при полимедикаментозной резистентности. Представлены сведения, касающиеся дозировки и режима применения, фармакокинетики и фармакодинамики, эффективности и токсичности этих препаратов. США, Univ. of North Carolina Hospitals, Chapel Hill. Библ. 27
ГРНТИ  
76.03.41
ВИНИТИ 761.03.41.09
Рубрики: ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ
РАЛТЕГРАВИР
ЭЛВИТЕГРАВИР
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 27
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Klibanov, Olga M.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 05.03-04А3.360

    Mantri, Yogita.
    Islander: A database of integrative islands in prokaryotic genomes, the associated integrases and their DNA site specificities [Text] / Yogita Mantri, Kelly P. Williams // Nucl. Acids Res. - 2004. - Vol. 32, прил. Dat. Iss. - P55-58 . - ISSN 0305-1048
Перевод заглавия: Islander: база данных интегративных островов в прокариотических геномах, интегразы и сайты ДНК специфичности
Аннотация: Прокариотические хромосомы часто содержат острова патогенности, освобождаемые при действии сайт-специфичных интеграз. Интеграция обычно происходит внутри гена тРНК или tmРНК, последовательности внутри острова восстанавливают разрушенный ген. Регенерированный ген РНК и фрагмент гена маркируют концы острова. Этот принцип использовали для поиска островов в геномной ДНК. Представленный алгоритм производит список генов тРНК и tmРНК, используемые для BLAST-поиска стартовой ДНК, и пропускает данные через серию фильтров. Поиск островов в 106 бактериальных геномах выявил 143 кандидата, три из которых оказались ложными. Филогенетический анализ ассоциативных интеграз уменьшил этот набор до 89 случаев сайто-специфичности. Веб-сайт Islander (http://www.indiana.edu/'ЭКВИВ'islander) представляет кандидатов на острова в файлах банка генов и коррелирует интегразную филогению с сайто-специфичностью. США, Dep. of Biol., Indiana Univ., 1001 E. Third Street, Bloomington, IN 47405. Библ. 20
ГРНТИ  
34.05.25
ВИНИТИ 341.05.25.15.17
Рубрики: ФЕРМЕНТЫ
САЙТ-СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ИНТЕГРАЗЫ
СПЕЦИФИЧНОСТЬ
ГЕНОМ
СТРУКТУРА
ОСТРОВА ПАТОГЕННОСТИ
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
БАЗА ДАННЫХ ISLANDER
СОЗДАНИЕ
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
ESCHERICHIA COLI (BACT.)

Доп.точки доступа:
Williams, Kelly P.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.01-04Т1.384

   
    HIV-1 integrase inhibitors: 2005-2006 update [Text] / Raveendra Dayam [et al.] // Med. Res. Rev. - 2008. - Vol. 28, N 1. - P118-154 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Ингибиторы интегразы: при ВИЧ-1-инфекции обзор за 2005-2006
Аннотация: Обзор. При ВИЧ-1-инфекции интеграза катализирует интеграцию провирусной ДНК в геном организма-хозяина, представляющую собой важный этап в репликации вируса. В настоящее время известны 2 ингибитора данного фермента: MK-0518 и GS-11937, проходящие заключительные стадии клинических испытаний. Такого рода ингибиторы обладают очень сильным антивирусным действием. Однако, обнаруживаемая в проводимых клинических испытаниях резистентность некоторых вирусных штампов по отношению к найденным ингибиторам интегразы стимулирует поиски новых ее ингибиторов среди дикетокислот, трициклофталимидов, нафтиридинкарбоксамидов, дигидроксипиримидинкарбоксамидов и др. органических соединений. США, Univ. of Southern California, Los Angeles. Библ. 117
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
ИНТЕГРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ФАРМАКОФОРЫ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ДИНАМИКА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 117

Доп.точки доступа:
Dayam, Raveendra; Gundla, Rambabu; Al-Mawsawi, Laith Q.; Neamati, Nouri

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.03-04Б1.44

   
    HIV-1 integrase inhibitors: 2005-2006 update [Text] / Raveendra Dayam [et al.] // Med. Res. Rev. - 2008. - Vol. 28, N 1. - P118-154 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Ингибиторы интегразы: при ВИЧ-1-инфекции обзор за 2005-2006
Аннотация: Обзор. При ВИЧ-1-инфекции интеграза катализирует интеграцию провирусной ДНК в геном организма-хозяина, представляющую собой важный этап в репликации вируса. В настоящее время известны 2 ингибитора данного фермента: MK-0518 и GS-11937, проходящие заключительные стадии клинических испытаний. Такого рода ингибиторы обладают очень сильным антивирусным действием. Однако, обнаруживаемая в проводимых клинических испытаниях резистентность некоторых вирусных штампов по отношению к найденным ингибиторам интегразы стимулирует поиски новых ее ингибиторов среди дикетокислот, трициклофталимидов, нафтиридинкарбоксамидов, дигидроксипиримидинкарбоксамидов и др. органических соединений. США, Univ. of Southern California, Los Angeles. Библ. 117
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ
ИНТЕГРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ФАРМАКОФОРЫ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ДИНАМИКА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 117

Доп.точки доступа:
Dayam, Raveendra; Gundla, Rambabu; Al-Mawsawi, Laith Q.; Neamati, Nouri

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 11.12-04Б1.36

   
    Optimization of coliphage HK022 Integrase activity in human cells [Text] / Natalia Malchin [et al.] // Gene. - 2009. - Vol. 437, N 1-2. - P9-13 . - ISSN 0378-1119
Перевод заглавия: Оптимизация люциферазной активности колифага НК022 в клетках человека
ГРНТИ  
34.25.29
ВИНИТИ 341.25.29.07
Рубрики: КОЛИФАГИ
НК022
ИНТЕГРАЗЫ
ГЕНЫ
INT-HK022
ОПТИМИЗАЦИЯ
РЕКОМБИНАЦИЯ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Malchin, Natalia; Goltsman, Janna; Dabool, Lital; Gorovits, Rena; Bao, Qiuye; Droge, Peter; Yagil, Ezra; Kolot, Mikhail

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.07-04Т1.370

   
    Методология, поиска ингибиторов ВИЧ1-интегразы. Синтез и изучение комплексообразования N-оксидов и N-гидроксиимидазолов с ионами магния и кальция [Текст] : докл.[Всероссийский научно-инновационный конкурс молодежи "У.М.Н.И.К.- Химия" Фонда содействия развитию малых форм и предприятий в научно-технической сфере, Москва, 2011] / П. А. Никитина [и др.] // Успехи в химии и хим. технол. - 2011. - Т. 25, N 11. - С. 17 . - ISSN 1506-2017
Аннотация: В соответствии с первым этапом предложенной методологии поиска ингибиторов ВИЧ1-интегразы, в качестве модельных соединений синтезирвоаны производные N-оксидов и N-гидроксиимидазолов. Изучено комплексообразование синтезированных лигандов с ионами магния и кальция. Показано, что комплексы с Mg{2+} более устойчивые, нежели комплексы с Са{2+}. Выбраны структуры для дальнейшей модификации. Россия, Ин-т элементорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН, Москва
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИЧ1-ИНТЕГРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
N-ОКСИДЫ
N-ГИДРОКСИИМИДАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
КОМПЛЕКСООБРАЗОВАНИЕ
КАЛЬЦИЙ
МАГНИЙ

Доп.точки доступа:
Никитина, П.А.; Черникова, Е.Ю.; Колдаева, Т.Ю.; Перевалов, В.П.; Ткач, И.И.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.11-04Т1.281

    Никитина, П. А.
    Синтез производных 2-(4-оксо-4Н-хромен-3-ил)-1Н-имидазол-4(5)-карбоновых кислот в качестве ингибиторов ВИЧ-интегразы [Текст] / П. А. Никитина, В. П. Перевалов, И. И. Ткач // Успехи в химии и хим. технол. - 2010. - Т. 24, N 5. - С. 39-40 . - ISSN 1506-2017
Аннотация: В качестве потенциальных ингибиторов ВИЧ-интегразы синтезированы этиловые эфиры 1-гидрокси-4-метил-2-(6-R-4-окси-4Н-хромен-3-ил)-1Н-имидазол-5-карбоновых кислот и гидроксамовые кислоты на их основе. Предложенная схема синтеза может применяться для дальнейшего получения подобных гидроксамовых кислот с более сложными заместителями в хроменовом фрагменте. Россия, Рос. хим.-технол. ун-т, Москва. Библ. 9
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ВИЧ-ИНТЕГРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
2-(4-ОКСО-4Н-ХРОМЕН-3-ИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛ-4(5)-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Доп.точки доступа:
Перевалов, В.П.; Ткач, И.И.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 10.05-04К1.187

   
    Компьютерный поиск и оптимизация новых ингибиторов интегразы вируса иммунодефицита человека [Текст] / Д. С. Дружиловский [и др.] // Биомед. химия. - 2009. - Т. 55, N 5. - С. 544-557 . - ISSN 0042-8809
Аннотация: Продемонстрирована перспективность применения компьютерных методов для поиска и оптимизации ингибиторов реакции 3'-процессинга, осуществляемой интегразой ВИЧ-1. Показана возможность применения специализированной версии компьютерной программы PASS для поиска среди коммерчески доступных образцов химических соединений оригинальных ингибиторов реакции 3'-процессинга, принадлежащих к новому химическому классу. Сравнение общих фармакологических профилей, рассчитанных с помощью PASS для выборки оригинальных ингибиторов интегразы и выборки ингибиторов, известных из литературы, показало, что прогнозируемая селективность оригинальных соединений в среднем сопоставима с селективностью известных ингибиторов, а вероятность проявления побочных/токсических эффектов ниже у оригинальных веществ. Отличия фармакологических профилей оригинальных соединений от известных из литературы ингибиторов 3'-процессинга указывают на существенную новизну веществ изучаемого нами химического класса. Анализ расчетных параметров QikProp, характеризующих ADME свойства молекул, показал, что для оригинальных соединений имеют место значительно меньшие отклонения от диапазона рекомендуемых значений по сравнению с параметрами для ингибиторов интегразы, известных из литературы. Сделан вывод о более высокой перспективности изучаемых нами оригинальных веществ по сравнению с известными из литературы ингибиторами 3'-процессинга. Россия, НИИ биомед. хим. РАМН, Москва. Библ. 50
ГРНТИ  
34.43.41
ВИНИТИ 341.43.41.13.05.05
Рубрики: ВИЧ-1
ИНТЕГРАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ 3'-ПРОЦЕССИНГА
ПОИСК
КОМПЬЮТЕРНЫЕ ОЦЕНКИ
ПРОГРАММА PASS

Доп.точки доступа:
Дружиловский, Д.С.; Филимонов, Д.А.; Ченджонг, Лиао; Меган, Пич; Никлаус, Марк; Поройков, В.В.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.10-04Б1.36

   
    Novel quinolinonyl diketo acid derivatives as HIV-1 integrase inhibitors: Design, synthesis, and biological activities [Text] / Santo Roberto Di [et al.] // J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 51, N 15. - P4744-4750 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые производные хинолинонилдикетокислот как ингибиторы интегразы ВИЧ-1: дизайн, синтез и биологическая активность
Аннотация: Сообщается о разработке и синтезе новых производных хинолинонилдикеток-т, проявляющих св-ва ингибиторов интегразы ВИЧ-1, участвующей во внедрении вируса в клетку и взаимодействии с ДНК инфицированной клетки. Италия, Univ. di Roma "La Sapienza", I-00185 Roma
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ ИНГИБИТОРЫ
ХИНОЛИНОНИЛДИКЕТОКИСЛОТЫ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Di, Santo Roberto; Costi, Roberta; Roux, Alessandra; Miele, Gaetano; Cuzzoculi, Crucitti Giuliana; Iacovo, Alberto; Rosi, Federica; Levecchia, Antonio; Marinelli, luciana; Di, Giovanni Carmen; Novellino, Ettore; Palmisano, Lucia; Andreotti, Mauro
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)