Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 761
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.413

   

    'бета'-Carbolines as cognitive enhancers in humans [Text] / T. Duks [et al.] // Psychopharmacology. - 1988. - Vol. 96, N 1. - S67
Перевод заглавия: 'бета'-Карболины как стимуляторы запоминания у людей
Аннотация: На здоровых испытуемых показано, что введение скополамина (I) (0,5 мг п/к) стимулировало запоминание зрительной и звуковой информации, к-рое оценивали на протяжении 1 ч спустя 45 мин после введения. Антагониста БД ZK93 426 (II) (0,04 мг/кг в/в) через 65 мин после I не препятствовал запоминанию информации, стимулир. I. Введение II тормозило запоминание изображения, предъявленного испытуемым до II. Обсуждена возможность применения лигандов БД-рецепторов при нарушениях запоминания. Зап. Берлин, Res. Lab. Schering AG, D-100 Berlin.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.45
Рубрики: КАРБОЛИНЫ*БЕТА-
ZK 93426

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИЗМ

ПАМЯТЬ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Duks, T.; Schutt, B.; Dorow, R.; Fichi, K.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.343

   

    'бета'-CCM inhibits muricide induced by olfactory bulbectomy in rats [Text] / Tadashi Nagatani [et al.] // Jap. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 52, N 3. - P441-447 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: 'бета'-ССМ подавляет мурицидное [поведение], вызванное удалением обонятельной луковицы у крыс
Аннотация: В/в введение метил-'бета'-карболин-3-карбоксилата ('бета'-ССМ; I; 0,3-10 мг/кг) дозозависимо ослабляло мурицидное поведение (убийства мышей) у крыс с предварительно удаленными обонятельными луковицами. Эффект I длится 60- 120 мин с макс. через 10 мин. Эффект I (3 мг/кг) блокировался предварит. введением диазепама (II; 3 мг/кг), Ro 15-1788 (III; 10 мг/кг) или феноксибензамина (IV; 20 мг/кг). II, в отличие от III и IV, сам подавлял мурицидное поведение крыс. I также дозозависимо ослаблял двигат. активность (ДВА) крыс и их устойчивость на вращающемся диске; эффект I частично ослаблялся введением III, но не 11. Делают вывод, что влияние I на мурицидное поведение опосредуется через бензодиазепиновые рецепторы, при этом оно лишь частично связано со снижением мышечной координации и ДВА. Полагают, что эти эффекты опосредуются через разные подтипы БД-рецепторов. Япония, Dep. of Pharmacology, Pharmac. Res. Lab., Asahi Chemical Ind. Co., Ltd., Miyazaki 882. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.21
Рубрики: МЕТИЛ-БЕТА-КАРБОЛИН-3-КАРБОКСИЛАТ
МУРИЦИДНОЕ ПОВЕДЕНИЕ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

RO 15-1788

ДИАЗЕПАМ

ФЕНОКСИБЕНЗАМИН

МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Nagatani, Tadashi; Yamamoto, Tsuneyuki; Takao, Katsuyuki; Sugihara, Taisuke; Ueki, Showa


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.599

   

    'омега'[3] (Peripheral type benzodiazepine binding) site distribution in the rat immune system: An autoradiographic study with the photoaffinity ligand [{3}H]PK 14105 [Text] / Jesus Benavides [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 1. - P333-339 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Распределение в иммунной системе крыс 'омега'[3]-рецептора (бензодиазепиновый рецептор периферического типа): Радиоавтографическое изучение [при помощи] фотоаффинного лиганда {3}H-PK 14105
Аннотация: Методом радиографии изучали связывание {3}H-PK 14105 (I) в тимусе, селезенке, лимфатич. узлах (ЛУ) и пейеровых бляшках (ПБ) крыс in vitro. В тимусе равновесная константа диссоциации для связывания I составляло 0,37 нМ и равновесное состояние достигалось через 60 мин инкубации с I при 4'ГРАДУС' С. Связывание I было насыщаемым, а неспециф. связывание составляло 5% от общего. Коэффициент Хилла равнялся 0,995. Максимум фотоафинного мечения (ФМ) I (1 нМ) наблюдали через 30 мин после начала УФ облученя. ФМ зависело от конц-ии I и было макс. при 60 нМ. Конц-ии, вызывающие 50% ингибирование ФМ I, равнялись для Ro 5-4864, PK 11195 и Ro 15-1788 соотв. 18 нМ, 22 нМ и более 1 мкМ. Макс. число мест ФМ I (в фмоль/мг/белка) в мозговом слое и корковом слое тимуса составляло соотв. 796 и 412; в белой и красной пульпе селезенки - 1060 и 651; в ПБ - 1112 и в ЛУ - 1249. Приводят примеры радиоавтографич. распределения мест связывания для I в срезах селезенки, тимуса, ПБ и ЛУ. Считают, что 'омега'[3]-места связывания в органах иммунной системы в основном находятся на клетках T- и моноцитарного ростка. Франция, Synthelabo Recherche, Biology, Dep., 92220. Bagneux. Библ. 47.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.21
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
РЕЦЕПТОРЫ*ОМЕГА-

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

PK 14105

ФОТОАФФИННЫЙ ЛИГАНД

ИММУННАЯ СИСТЕМА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Benavides, Jesus; Dubois, Alain; Dennis, Trevor; Hamel, Edith; Scatton, Bernard


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.265

   

    1,2,3-Triazolo[1,5-a]quinazolines: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations [Text] / Giuliana Biagi [et al.] // Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 2. - P131-136 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 1,2,3-триазоло[1,5-а]хиназолины: синтез, связывание с бензодиазепиновыми рецепторами и теоретические расчеты
Аннотация: Проведен синтез 3-замещенных 1,2,3-триазоло[1,5-а]хиназолин-5-онов. Синтезированные производные в конц-ии 10 мкМ ингибировали связывание [{3}H]Ro15-1788 с изолированными мембранами мозга КРС на 15-84%. Для наиболее активных соединений величина К[i] составляла 0,234-7,1 мкМ. Наибольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам мозга обладал 3-карбоэтокси-4-метил-4,5-дигидро-1,2,3- триазоло[1,5-а]хиназолин-5-он. Обсуждена роль 1,2,3-триазоло[1,5-а]хиназолинового кольца во взаимодействии с рецептором. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 21
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-А]ХИНАЗОЛИНЫ* 1,2,3-

СИНТЕЗ

СВЯЗЫВАНИЕ

СРОДСТВО


Доп.точки доступа:
Biagi, Giuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Scartoni, Valerio; Velo, Silvia; Lucacchini, Antonio; Senatore, Generoso; De, Santis Barbara; Martinelli, Adriano


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.05-04Т1.217

   

    1,2,3-Triazolo[1,5-a]quinoxalines: Synthesis and binding to benzodiazepine and adenosine receptors [Text] / Lucia Bertelli [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1998. - Vol. 33, N 2. - P113-122 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: 1,2,3-Триазоло[1,5-а]хиноксалины: Синтез и связывание с бензодиазепиновыми и аденозиновыми рецепторами
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах коры больших полушарий КРС методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]Ro15-1788 показано, что величина K[i] ингибирования связывания радиолиганда с бензодиазепиновыми рецепторами под действием синтезированных производных триазолохиноксалина составляла 53-314 нМ. При изменении заместителя в 7-м положении трициклической структуры сродство к рецепторам снижалось в ряду: ClOCH[3]HCH[3]. Нек-рые из синтезированных соединений обладали также выраженным сродством к А[1]-рецепторам коры мозга с K[i]100 нМ. Их сродство к А[2А]-рецепторам стриатума оказалось существенно ниже. Обсуждена связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных производных. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 27
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

А[1]

А[2А]

1,2,3-ТРИАЗОЛО[1,5-А]ХИНОКСАЛИНЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

МЕМБРАНЫ МОЗГА

КРС


Доп.точки доступа:
Bertelli, Lucia; Biagi, Giuliana; Giorgi, Irenea; Manera, Clementina; Livi, Oreste; Scartoni, Valerio; Betti, Laura; Giannaccini, Gino; Trincavelli, Letizia; Barili, Pier Luigi


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т1.213

   

    1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,3]benzodiazepines, a new heterocyclic system: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations [Text] / Ciuliana Biagi [et al.] // Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 1. - P13-18 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепины, новая гетероциклическая система: синтез, связывание с бензодиазепиновыми рецепторами и теоретические расчеты
Аннотация: Проведен синтез новых 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепинов. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]флунитразепама показано, что только 3-карбоэтокси-5,6-дигидро-4H-1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепин-5-он взаимодействовал с бензодиазепиновыми рецепторами изолированных мембран мозга КРС с K[i] 1,6 мкМ, а остальные производные проявляли существенно меньшее сродство к ним. Проведены теоретические расчеты электронных параметров синтезированных производных и намечены пути синтеза новых лигандов бензодиазепиновых рецепторов. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 15
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-A][1,3]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

СИНТЕЗ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Biagi, Ciuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Scartoni, Valerio; Velo, Silvia; De, Santis Barbara; Martinelli, Adriano; Martini, Claudia; Senatore, Generoso


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.12-04Т5.88

   

    1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,3]benzodiazepines, a new heterocyclic system: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations [Text] / Ciuliana Biagi [et al.] // Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 1. - P13-18 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепины, новая гетероциклическая система: синтез, связывание с бензодиазепиновыми рецепторами и теоретические расчеты
Аннотация: Проведен синтез новых 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепинов. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]флунитразепама показано, что только 3-карбоэтокси-5,6-дигидро-4H-1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепин-5-он взаимодействовал с бензодиазепиновыми рецепторами изолированных мембран мозга КРС с K[i] 1,6 мкМ, а остальные производные проявляли существенно меньшее сродство к ним. Проведены теоретические расчеты электронных параметров синтезированных производных и намечены пути синтеза новых лигандов бензодиазепиновых рецепторов. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 15
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.15
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-A][1,3]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

СИНТЕЗ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Biagi, Ciuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Scartoni, Valerio; Velo, Silvia; De, Santis Barbara; Martinelli, Adriano; Martini, Claudia; Senatore, Generoso


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.06-04Т1.226

   

    1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,4]- and 1,2,3-triazolo[1,5-a]-[1,5]benzodiazepine derivatives: Synthesis and benzodiazepine receptor binding [Text] : pap. 1st Ital.-Swiss Meet. Med. Chem., Turin, Sept., 1997 / Lucia Bertelli [et al.] // Farmaco. - 1998. - Vol. 53, N 4. - P305-311 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 1,2,3-Триазоло[1,5-а][1,4]- и 1,2,3-триазоло[1,5-а][1,5]бензодиазепиновые производные: Синтез и связывание с бензодиазепиновыми рецепторами
Аннотация: Сродство синтезированных бензодиазепиновых производных к рецепторам бензодиазепинов оценивали по вытеснению [{3}H]Ro 15-1788 из комплекса с рецепторами изолированных мембран мозга КРС. Значения K[i] эффекта этих производных составляли 150-8000 нМ. Величина отношения значения K[i], полученного в отсутствие ГАМК, к значению K[i], полученному в присутствии ГАМК в конц-ии 50 мкМ, составляла для синтезированных соединений 0,6-1,93. Показано, что наибольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам обладал этил-5,6-дигидро-5-оксо-4H-1,2,3-триазоло[1,5-а][1,5]бензодиазепин- 3-карбоксилат. Обсуждена связь между структурой полученных производных и их сродством к бензодиазепиновым рецепторам мозга. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 16
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

КРС


Доп.точки доступа:
Bertelli, Lucia; Biagi, Giuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Manera, Clementina; Scartoni, Valerio; Martini, Claudia; Giannaccini, Gino; Trincavelli, Letizia; Barili, Pier Luigi


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.413

   

    2-(Oxadiazolyl)- and 2-(thyazolyl)imidazo[1,2-a]pyrimidines as agonists and inverse agonists at benzodiazepine receptors [Text] / W.Roger Tully [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 7. - P2060-2067 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-(оксадиазолил)- и 2-(тиазолил)имидазо[1,2a]пиримидины как агонисты и обратные агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Аннотация: Описывают синтез новых 2-(оксадиазолил)- и 2-(тиазолил)имидазо[1,2-a]пиримидинов. Величина IC[5][0] ингибирования связывания [{3}H]флунитразепама с бензодиазепиновыми рецепторами (БР) мембран переднего мозга крыс колебалась для синтезир. соединений в пределах 50- 10 000 нМ. Среди наиболее активных агонистов БР оказалось соединение с брутто-формулой С[1][3]H[1][5]N[5]OS. Величина миним. эффективной дозы в тесте антагонизма с хлордиазепоксидом (10 мг/кг, внутрь) колебалась для ряда синтезир. соединений в пределах 10-50 мг/кг, внутрь. Замена 7-метоксигруппы на метилтиогруппу увеличивала сродство к БР. В целом, сродство у тиазоловых соединений к БР оказалось выше, чем у оксадиазоловых производных. Большинство из 2-(тиазолил)имидазо[1,2-a]пиримидинов в опытах оказалось частичными обратными агонистами. Обсуждена связь между структурой и биол. активностью синтезир. соединений. Великобритания, Roussel Lab. Ltd., Covingham, Swindon, Wiltshire, SN3 5BZ. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СИНТЕЗ

АГОНИСТЫ

(ОКСАДИАЗОЛИЛ)ИМИДАЗО[1,2-A]ПИРИМИДИНЫ* 2-(


Доп.точки доступа:
Tully, W.Roger; Gardner, Colin R.; Gillespie, Roger J.; Westwood, Robert


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.02-04М3.130

   

    2-Oxo-2H-pyrimido[2,1-b]benzothiazoles inhibit brain benzodiazepine receptor binding in vitro [Text] / Junglu Ai [et al.] // Pharmacology. - 2000. - Vol. 60, N 4. - P175-178 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: 2-оксо-2H-пиримидо[2,1-b]бензотиазолы ингибируют связывание с бензодиазепиновыми рецепторами in vitro
Аннотация: В опытах in vitro показано, что производные 2-оксо-2H-[2,1-b]-бензотиазола ингибировали связывание [{3}H]-флумазенила с бензодиазепиновыми рецепторами коры мозга крысы с IC[50]=0,7-13 мкМ. Показано, что 2-оксо-4-фенил-2H-пиримидо[2,1-b]-бензотиазол равноэффективно ингибировал связывание [{3}H]-флумазенила с изолированными мембранами коры мозга, мозжечка и гиппокампа крысы. Сделан вывод, что использованный радиолиганд является конкурентным ингибитором участков связывания [{3}H]-флумазенила. Дания, Res. Inst. of Biological Psychiatry, DK-4000 Roskilde. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.19
Рубрики: БЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЛУМАЗЕНИЛ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ai, Junglu; Wang, Xiaomei; Wahe, Helen; Formum, Zacharias Tanee; Sterner, Olov; Nielsen, Mogens; Witt, Michael-Robin


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.265

   

    2-Oxo-2H-pyrimido[2,1-b]benzothiazoles inhibit brain benzodiazepine receptor binding in vitro [Text] / Junglu Ai [et al.] // Pharmacology. - 2000. - Vol. 60, N 4. - P175-178 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: 2-оксо-2H-пиримидо[2,1-b]бензотиазолы ингибируют связывание с бензодиазепиновыми рецепторами in vitro
Аннотация: В опытах in vitro показано, что производные 2-оксо-2H-[2,1-b]-бензотиазола ингибировали связывание [{3}H]-флумазенила с бензодиазепиновыми рецепторами коры мозга крысы с IC[50]=0,7-13 мкМ. Показано, что 2-оксо-4-фенил-2H-пиримидо[2,1-b]-бензотиазол равноэффективно ингибировал связывание [{3}H]-флумазенила с изолированными мембранами коры мозга, мозжечка и гиппокампа крысы. Сделан вывод, что использованный радиолиганд является конкурентным ингибитором участков связывания [{3}H]-флумазенила. Дания, Res. Inst. of Biological Psychiatry, DK-4000 Roskilde. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЛУМАЗЕНИЛ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ai, Junglu; Wang, Xiaomei; Wahe, Helen; Formum, Zacharias Tanee; Sterner, Olov; Nielsen, Mogens; Witt, Michael-Robin


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.440

   

    3-Ethoxy-'бета'-carboline: a high affinity benzodiazepine receptor ligand with partial inverse agonist properties [Text] / Roman Trullas [et al.] // Life Sci. - 1988. - Vol. 43, N 15. - P1189-1197
Перевод заглавия: 3-Этокси-'бета'-карболин: лиганд бензодиазепинового рецептора с высоким сродством и свойствами частичного обратного агониста
Аннотация: Исследовали нейрохим. и фармакол. св-ва 3-этокси-'бета'-карболина (I). I с высоким сродством связывается с БД-рецепторами ЦНС крыс (К[i] для коры мозга, мозжечка и гиппокампа соотв. 15,3'+-'1,4; 10,1'+-'0,4 и 5,3'+-'3,8 нМ), вытесняя [{3}H] Ro 15-1788 из мест связывания. Исследования in vivo показали, что I потенцировал судорожный эффект коразола (40 мг/кг) зависимо от дозы (DE[5][0]=7,0 мг/кг). I подавлял развитие язвы желудка, вызванное стрессовым воздействием. Сравнение эффектов I с известными соединениями FG 7142 (II) и 3-карбоэтокси-'бета'-карболином (III) свидетельствует, что I является частичным обратным агонистом БД-рецептора. Поскольку I обладает большим сродством к БД-рецептору, лучше растворим в воде и обладает более длит. Т[1][2], авт. считают I более удобным для использования в острых и хронич. опытах in vivo, чем сходные соединения II и III. США, NIDDE, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.21
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЭТОКСИ-БЕТА-КАРБОЛИН*3-

СРОДСТВО

ЧАСТИЧНЫЙ ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ

ЦНС

КОРАЗОЛ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ СУДОРОГ

ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ

МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Trullas, Roman; Ginter, Hillary; Jackson, Barrington; Сколницк, Пшил; Аллен, Мицшаел С.; Шаген, Тимотшы Й.; Цоок, Йамес М.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.236

   

    A benzodiazepine receptor antagonist improves emergence of mice from halothane anaesthesia [Text] / E. Geller [et al.] // Neuropharmacology. - 1989. - Vol. 28, N 3. - P271-274 . - ISSN 0028-3908
Перевод заглавия: Антагонисты бензодиазепинового рецептора улучшают выход из галотанового наркоза
Аннотация: Изучали дйствие диазепама (I) и флумазенила (II) на наркоз, вызванный галотаном (III) у мышей. I (10 мг/кг, в/б) снижал миним. альвеолярную конц-ию, вызывающую наркоз у 50% мышей (МАС-50) III с 1 до 0,6%. II (10 мг/кг, в/б) не оказывал эффекта на МАС-50, но при совместном введении с I повышал МАС-50 с 0,6 до 0,8%. II в дозах 5-20 мг/кг (р-р в Intralipid-полиэтиленгликоле) и в дозах 1-5 мг/кг (суспензия в р-ре соли) при введении в/б ускорял возврат сниженной, после ингаляции III, спонтанной двигат. активности к контрольному уровню. Предполагают, что некоторые эффекты III реализуются с участием БД-рецепторов. Израиль, Dep. of Anesthesiology and Intensive Care, Tel Aviv Med. Center Tel Aviv 69978. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.09
Рубрики: ГАЛОТАН
НАРКОЗ

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Geller, E.; Schiff, B.; Halpern, P.; Speiser, Z.; Cohen, S.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 89.05-04М1.372

   

    A comparative phylogenetic study of the distribution of cerebellar GABA[а]/benzodiazepine receptors using radioligands and monoclonal antibodies [Text] / Elke Schmitz [et al.] // Brain Res. - 1988. - Vol. 473, N 2. - P314-320 . - ISSN 0004-8993
Перевод заглавия: Сравнительное филогенетическое изучение распределения ГАМК[а]/бензодиазепиновых рецепторов в мозжечке с использованием радиолигандов и моноклональных антител
Аннотация: Изучали распределение высокоаффинных мест связывания ГАМК и бензодиазепинов (БД) в мозжечке ряда позвоночных. На срезах мозжечка форели Salmo trutta, кур Gallus gallusdomesticus, жабы Bombina orientalis, геккона Gekko gecko, свиньи Sus scrofa domesticus и человека при помощи моноклональных АТ bd-24 и bd-17, специфичных соответственно к 'альфа'- и 'бета'-субъед. ГАМК/БД комплекса быка, а также БД лигандов {3}H-флунитразепама (I), {3}H-Ro 15-1788 (II) и {3}H-мусцимола (III) с использованием радиоиммуногистохим. и иммуногистохим. методов установлено различие в распределении мест связывания ГАМК и БД. Указанное различие объяснено разницей в молек. структуре рецепторных комплексов или конформационными их изменениями. Агонист ГАМК III и АТ bd-17, специфичное для 'бета'-субъед., интенсивно связываются с гранулярным слоем Кл мозжечка. Связывание I и II имеет видовые различия по плотности метки, создаваемой в гранулярном и молек. слоях. В мозжечке человека и свиньи локализация антигенных мест связывания АТ bd-24, специфичного для 'альфа'-субъед. ГАМК/БД комплекса, отличалась от соотв. распределения мест связывания БД. ФРГ, Inst. fur Humangenetik and Univ. Bonn, Bonn. Библ. 22.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.41.35.25.07.09.11
Рубрики: МОЗЖЕЧОК
РЕЦЕПТОРЫ

РЕЦЕПТОРЫ ГАМК

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

РАДИОАВТОГРАФИЯ

ПОЗВОНОЧНЫЕ


Доп.точки доступа:
Schmitz, Elke; Reichelt, Ralf; Walkowiak, Wolfgang; Richards, J.Grayson; Hebebrand, Johannes


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.51

   

    A concerted study using binding measurements, X-ray structural data, and molecular modeling on the stereochemical features responsible for the affinity of 6-arylpyrrolo[2,1-d][1,5]benzothiazepines toward mitochondrial benzodiazepine receptors [Text] / Alessandro Dalpiaz [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 23. - P4730-4738 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Комплексное исследование, включающее определение связывания, рентгеноструктурный анализ и молекулярное моделирование и [направленное] на [выяснение] стереохимических свойств, ответственных за сродство 6-арилпирроло [2,1-d][1,5] бензодиазепинов к бензодиазепиновым рецепторам митохондрий
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием лиганда бензодиазепиновых рецепторов (БДР) в опытах на мембранах митохондрий коры мозга мышей показано, что величина K[i] новых бензодиазепиновых производных составляла 9-10{4} нМ. Наименьшим сродством к БДР характеризовались соединения, содержащие ароилокси-группу. На основании данных по связыванию, рентгеноструктурного анализа и молекулярного моделирования обсуждены требования к структуре высокоаффинных лигандов периферических БДР. Италия, Univ. di Ferrara, 44100 Ferrara. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ

ВЫСОКОЭФФИННЫЕ ЛИГАНДЫ

БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СТРУКТУРА - СРОДСТВО

РЕНТГЕНОСТРУКТУРНЫЙ АНАЛИЗ

МОЛЕКУЛЯРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Dalpiaz, Alessandro; Bertolasi, Valerio; Borea, Pier Andrea; Nacci, Vito; Fiorini, Isabella; Campiani, Giuseppe; Mennini, Tiziana; Manzoni, Cristina; Novellino, Ettore; Greco, Giovanni


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.345

   

    A natural processing product of rat diazepam binding inhibitor, triakontatetraneuropeptide (diazepam binding inhibitor 17-50) contains an 'альфа'-helix, which allows discrimination between benzodiazepine binding site subtypes [Text] / Alla Berkovich [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1990. - Vol. 37, N 2. - P164-172
Перевод заглавия: Естественный продукт расщепления ингибитора связывания диазепама крысы, триаконтатетранейропептид (ингибитор связывания диазепама 17-50), содержит 'альфа'-спираль, позволяющую различать подтипы бензодиазепиновых рецепторов
Аннотация: Изучали роль первичной и вторичной структуры синтетич. пептидов, родственных триаконтатетранейропептиду, естественному фрагменту ингибитора связывания диазепама (ИСД) 17-50 (I), в их взаимодействии с БД-рецепторами, связывающими разные лиганы. При анализе первичной структуры было показано, что С-концевая часть I, к-рая имеется также у ИСД 22-50 (II), эйкозапентанейропептида (III, ИСД 26-50) и октадеканейропептида (IV, ИСД 33-50), но отсутствует у ИСД 19-41, существенна для взаимодействия с рецепторами, связывающими флумазенил (V), поскольку при блокаде этой части молекулы NH[2]-группой способность влиять на связывание V утрачивается. При анализе вторичной структуры показано, что I и II, имеющие гидрофобные фрагменты и выраженную тенденцию к 'альфа'-спирализации, специфически вытесняют анксиогенный и судорожный БД RO 5-4864 с астроглиальных участков связывания. Пептиды со слабой тенденцией к 'альфа'-спирализации и практически лишенные гидрофобных структур (III, IV) не обладают такой способностью, в то время как IV интенсивно вытесняют V с участков связывания. Полагают, что 'альфа'-спиральная часть I м. б. важна для распознавания различных БДрецепторов. США, Fidia-Georgetown Inst. for the Neurosci., Washington, DC 20 0007. Библ. 42.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.51
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ

РАЗЛИЧЕНИЕ

СВЯЗЫВАНИЕ ДИАЗЕПАМА

ИНГИБИТОРЫ

ТРИАКОНТАТЕТРАНЕЙРОПЕПТИД (17-50)

ЭЙКОЗАПЕНТАНЕЙРОПЕПТИД (26-50)

ОКТАДЕКАНЕЙРОПЕПТИД (33-50)

ИНГИБИТОР СВЯЗЫВАНИЯ ДИАЗЕПАМА 19-41

ФЛУМАЗЕНИЛ

RO-5-4864

ПЕРВИЧНАЯ СТРУКТУРА

ВТОРИЧНАЯ СТРУКТУРА

СПИРАЛИЗАЦИЯ* АЛЬФА


Доп.точки доступа:
Berkovich, Alla; Mcphie, Peter; Campagnone, Marie; Guidotti, Alessandro; Hensley, Preston


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т1.218

   

    A selective peripheraltype benzodiazepine agonist inhibits insulin secretion from pancreatic islets [Text] / P. Petit [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5. - P411 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Избирательный агонист БД-рецепторов периферического типа подавляет секрецию инсулина из островков поджелудочной железы
Аннотация: In vitro в изолир. островках поджелудочной железы крысы изучали влияние 4'-хлордиазепама (I) и клоназепама (II), избират. агонистов БД-рецепторов (Рц) соответственно периферического и центр. типа на секрецию (Ск) инсулина (III). I (10{-}{5} и 10{-}{4} моль) вызывал зависевшее от конц-ии значит. уменьшение Ск. II (10{-}{6}- 10{-}{4} моль) не изменял вызываемую глюкозой Ск III. РК 11195, периферич. не-БД-лиганд, рассматриваемый как антагонист, не изменял эффект I, но при этом являлся более сильным ингибитором Ск III. Антагонист аденозиновых Рц 8-фенилтеофиллин (10{-}{5} моль) не изменял Ск III, но предотвращал ингибирующее влияние I (10{-}{5} моль). I (10{-}{4} моль) значительно снижал Ск III в присутствии дибутирил-цАМФ или форсколина. Заключают, что БД-Рц периферич. типа могут модулировать ф-ции В-клеток поджелудочной железы за счет механизмов, не связанных с системой аденилатциклазы-цАМФ. Франция, CNRS URA 599, Fac. de Med. 34 060 Montpellier Cedex.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНЫЙ АГОНИСТ

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ТИП РЕЦЕПТОРОВ

СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА

ПОДЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ОСТРОВКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Petit, P.; Manteghetti, M.; Ribes, G.; Loubatieres-Mariadi, M.M.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 97.07-04А4.410

   

    A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography [Text] / Hiroshi Ito [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - P782-791 . - ISSN 0340-6997
Перевод заглавия: Простой метод количественного определения бензодиазепиновых рецепторов с использованием иомазенила, [меченного] йодом-123, и однофотонной эмиссионной томографии
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.33.15.13
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ

[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ

ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Ito, Hiroshi; Goto, Ryoui; Koyama, Masamichi; Kawashima, Ryuta; Ono, Shuichi; Sato, Kazunori; Fukuda, Hiroshi


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 97.05-04Т5.58

   

    A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography [Text] / Hiroshi Ito [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - P782-791 . - ISSN 0340-6997
Перевод заглавия: Простой метод количественного определения бензодиазепиновых рецепторов с использованием иомазенила, [меченного] йодом-123, и однофотонной эмиссионной томографии
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.15
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ

[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ

ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Ito, Hiroshi; Goto, Ryoui; Koyama, Masamichi; Kawashima, Ryuta; Ono, Shuichi; Sato, Kazunori; Fukuda, Hiroshi


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т1.186

   

    A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography [Text] / Hiroshi Ito [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - P782-791 . - ISSN 0340-6997
Перевод заглавия: Простой метод количественного определения бензодиазепиновых рецепторов с использованием иомазенила, [меченного] йодом-123, и однофотонной эмиссионной томографии
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ

[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ

ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Ito, Hiroshi; Goto, Ryoui; Koyama, Masamichi; Kawashima, Ryuta; Ono, Shuichi; Sato, Kazunori; Fukuda, Hiroshi


 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)