Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Testa, Bernard$<.>)
Общее количество найденных документов : 51
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-51 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.121

   
    Racemization, enantiomerization, diastereomerization, and epimerization: Their meaning and pharmacological significance [Text] / Marianne Reist [et al.] // Chirality. - 1995. - Vol. 7, N 6. - P396-400 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Рацемизация, энантиомеризация, диастереомеризация и эпимеризация: их значение и фармакологическая роль
Аннотация: Рассмотрены методы экспериментального определения значений констант скорости рацемизации и энантиомеризации. Обсуждены особенности кинетики взаимопревращений диастереомеров. Эпимеризация рассмотрена как частный случай диастереомеризации. Швейцария, Univ. of Lausanne, Lausanne. Библ. 18
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ЭНАНТИОМЕРЫ
ДИАСТЕРЕОМЕРЫ
КИНЕТИКА ВЗАИМОПРЕВРАЩЕНИЙ
ЭПИМЕРИЗАЦИЯ
РАЦЕМИЗАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Reist, Marianne; Testa, Bernard; Carrupt, Pierre-Alain; Jung, Martin; Schurig, Volker

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.360

    Kalgutkar, Amit S.
    Selective inhibitors of monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B) as probes of its catalytic site and mechanism [Text] / Amit S. Kalgutkar, Neal Castagnoli, Bernard Testa // Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 4. - P325-388 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Избирательные ингибиторы моноаминооксидазы (МАО-А и МАО-B) как зонды их активного центра и [средства изучения] механизма
Аннотация: Обзор. Рассматривают современные представления о распределении биогенных аминов в структурах ЦНС, их биосинтезе и метаболизме. Приведены лит. данные о гетерогенности МАО и ее субъединичной структуре. Рассмотрена классификация ингибиторов подтипов МАО и мех-мы ингибиторного эффекта. Обсуждены возможности применения нового поколения ингибиторов МАО в кач-ве лекарственных средств. США, Virginia Polytechnic Institute, Blackburg, VA
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: МОНОАМИНОКСИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПОДТИПЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Castagnoli, Neal; Testa, Bernard

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.44

   
    Inhibition of monoamine oxidase by isoquinoline derivatives. Qualitative and 3D-quantitative structure-activity relationships [Text] / Ulrike Thull [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 50, N 6. - P869-877 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Ингибирование моноаминооксидазы производными изохинолина. Качественные и 3-количественные взаимоотношения между структурой и активностью
Аннотация: В опытах на изолированных митохондриях мозга крысы показано, что величина IC[50] ингибиторного эффекта производных изохинолина в отношении A- и B-форм МАО составляла 0,8-128 мкМ и 10-268 мкМ соотв. Наиболее эффективным ингибитором МАО-А оказался N-метил-6-метокси-изохинолиний, для к-рого величина IC[50] составляла 0,81 мкМ. Он проявлял св-ва конкурентного ингибитора. На основании сравнительного анализа молекулярных полей предложена количественная модель, позволяющая оценивать роль стерических, липофильных и полярных взаимодействий при ингибировании МАО. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: МОНОАМИНОКСИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ИЗОХИНОЛИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Thull, Ulrike; Kneubuhler, Silvia; Gaillard, Patrick; Carrupt, Pierre-Alain; Testa, Bernard; Altomare, Cosimo; Carotti, Angelo; Jenner, Peter; McNaught, Kevin St.P.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.484

   
    Esters of L-dopa: Structure-hydrolysis relationships and ability to induce circling behaviour in an experimental model of hemiparkinsonism [Text] / Michele Brunner-Guenat [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1995. - Vol. 47, N 10. - P861-869 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Эфиры L-дофа: связь между структурой и гидролизом и способность вызывать вращательные движения при экспериментальном моделировании гемипаркинсонизма
Аннотация: Изучены физ.-хим. св-ва новых карбоксилатных эфиров Z-дофа (I). Выявлена корреляция между значением константы скорости гидролиза при pH 7,4 и рассчитанным молекулярным объемом. В опытах на крысах 'MARS''MARS' Wistar после одностороннего разрушения нигростриатного пути введением 6-гидроксидофамина в область черной субстанции показано, что п/о введение синтезированных эфиров стимулировало возникновение контралатеральных вращательных движений. Активность этих соединений не отличалась от таковой I. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 41
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.75
Рубрики: ЛЕВОДОПА (L-ДОФА)
КАРБОКСИЛАТНЫЕ ЭФИРЫ
СКОРОСТЬ ГИДРОЛИЗА
ВРАЩАТЕЛЬНОЕ ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМИПАРКИНСОНИЗМ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Brunner-Guenat, Michele; Carrupt, Pierre-Alain; Lisa, Giuseppe; Testa, Bernard; Rose, Sarah; Thomas, Kerrie; Jenner, Peter; Ventura, Paolo

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.258

   
    Binding of arylpiperazines, (aryloxy-propanolamines, and tetrahydropyridylinodoles to the 5-HT[1A] receptor: Contribution of the molecular lipophilicity potential to three-dimensional quantitative structure - affinity relationship models [Text] / Patrick Gaillard [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 1. - P126-134 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Связывание арилпиперазинов, (арилокси)пропаноламинов и тетрагидропиридилиндолов с 5-HT[1A]-рецепторами: вклад потенциала молекулярной липофильности в [формирование] трехмерных моделей количественной оценки связи между структурой и активностью
Аннотация: Проведена критическая оценка связи между структурой и сродством к 5-НТ[1A]-рецепторам для 330 соединений (по литературным данным). Описано ступенчатое конструирование моделей, характеризующих вклад потенциала молекулярной липофильности в сродство лигандов к 5-НТ[1A]-рецепторам. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 42
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП 5-НТ1А
ЛИГАНДЫ
СТРУКТУРА-СРОДСТВО
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Gaillard, Patrick; Carrupt, Pierre-Alain; Testa, Bernard; Schambel, Philippe

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 96.11-04М3.208

    Kalgutkar, Amit S.
    Selective inhibitors of monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B) as probes of its catalytic site and mechanism [Text] / Amit S. Kalgutkar, Neal Castagnoli, Bernard Testa // Med. Res. Rev. - 1995. - Vol. 15, N 4. - P325-388 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Избирательные ингибиторы моноаминооксидазы (МАО-А и МАО-B) как зонды их активного центра и [средства изучения] механизма
Аннотация: Обзор. Рассматривают современные представления о распределении биогенных аминов в структурах ЦНС, их биосинтезе и метаболизме. Приведены лит. данные о гетерогенности МАО и ее субъединичной структуре. Рассмотрена классификация ингибиторов подтипов МАО и мех-мы ингибиторного эффекта. Обсуждены возможности применения нового поколения ингибиторов МАО в кач-ве лекарственных средств. США, Virginia Polytechnic Institute, Blackburg, VA
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.37.17.19.11
Рубрики: МОНОАМИНОКСИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПОДТИПЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Castagnoli, Neal; Testa, Bernard

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т1.183

   
    Toxicity to PC12 cells of isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine [Text] / Kevin St. P. McNaught [et al.] // Neurosci. Lett. - 1996. - Vol. 206, N 1. - P37-40 . - ISSN 0304-3940
Перевод заглавия: Токсичность для клеток PC12 производных изохинолина, структурно родственных 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридину
Аннотация: На культуре клеток PC12 показано, что величина DE[50] стимуляции освобождения из них ЛДГ при инкубации на протяжении 3 дней составляла для изохинолина (I) и его производных, N-метил-I и 6,7-метилендиокси-I, 640, 1050 и 600 мкМ соотв. Для 1-метил-4-фенилпиридиния (II) эта величина была снижена до 375 мкМ. Цитотоксичность I и его производных коррелировала со сродством к системе обратного захвата дофамина (литературные данные). Сделан вывод о более низкой цитотоксичности I и его производных по сравнению с II. Великобритания, King's College, London SW3 6LX. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ИЗОХИНОЛИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
МИТОХОНДРИАЛЬНЫЙ КОМПЛЕКС I
ЗАХВАТ ДОФАМИНА
БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА
КЛЕТКИ PC12

Доп.точки доступа:
McNaught, Kevin St.P.; Thull, Ulrike; Carrupt, Pierre-Alain; Altomare, Cosimo; Cellamare, Saverio; Carotti, Angelo; Testa, Bernard; Jenner, Peter; Marsden, C.David

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т1.23

    Testa, Bernard.
    Prodrugs revisited: The "Ad Hoc" approach as a complement to ligand design [Text] / Bernard Testa, John Caldwell // Med. Res. Rev. - 1996. - Vol. 16, N 3. - P233-241 . - ISSN 0198-6325
Перевод заглавия: Снова о пролекарствах: подход "Ad Hoc" как дополнение к разработке лигандов
Аннотация: Рассматривают общие подходы к разработке пролекарств и оптимизации отбора лигандов для модификации структуры активного вещества. Особое внимание обращено на структуру основных типов пролекарств со структурой эфиров, в к-рых роль модифицирующих фрагментов играют карбоксильные группы, спиртовые или фенольные группы и NH-группы (амиды, имиды и амины). Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 17
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ПРОЛЕКАРСТВА
ОТБОР ЛИГАНДОВ
ПОДХОД "AD HOC"
СТРУКТУРА ЭФИРОВ
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ГРУППЫ

Доп.точки доступа:
Caldwell, John

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.06-04Т2.132

   
    Electrochemical behaviour and antioxidant activity of some natural polyphenols [Text] / Markus Born [et al.] // Helv. chim. acta. - 1996. - Vol. 79, N 4. - P1147-1158 . - ISSN 0018-019X
Перевод заглавия: Электрохимические характеристики и антиоксидантная активность некоторых природных полифенолов
Аннотация: Исследовали окислительно-восстановительные и антиоксидантные св-ва ряда природных полифенолов. Соединения с катехоловой группой (хлорогеновая к-та, мангиферин, кверцетин, 1,3,6,7-тетрагидроксиксантон и вербаскозид) имели окислительный потенциал (ОП) 0,4 В и ингибировали перекисное окисление липидов (ПОЛ) с величинами IC[50] от 2 до 8 мкМ. У соединений, имевших изолированные фенольные группы (кордигол, кордигон, флемичин D), величина ОП была в пределах 0,45-0,8 В, а величины IC[50] для ПОЛ были в пределах 7-9 мкМ, за исключением 1,5-дигидрокси-3-метоксиксантона (0,45 В), дантрона (0,96 В) и эриозематина, к-рые не проявили заметной антиоксидантной активности. Швейцария, Inst. de Chimie Therapeutique, BEP, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne-Dorigny. Библ. 45
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.55
Рубрики: АНТИОКСИДАНТЫ
ПРИРОДНЫЕ ПОЛИФЕНОЛЫ
ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
ПЕРЕКИСНОЕ ОКИСЛЕНИЕ ЛИПИДОВ

Доп.точки доступа:
Born, Markus; Carrupt, Pierre-Alain; Zini, Roland; Bree, Francoise; Tillement, Jean-Paul; Hostettmann, Kurt; Testa, Bernard

10.
РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 97.08-04В4.584

   
    Electrochemical behaviour and antioxidant activity of some natural polyphenols [Text] / Markus Born [et al.] // Helv. chim. acta. - 1996. - Vol. 79, N 4. - P1147-1158 . - ISSN 0018-019X
Перевод заглавия: Электрохимические характеристики и антиоксидантная активность некоторых природных полифенолов
Аннотация: Исследовали окислительно-восстановительные и антиоксидантные св-ва ряда природных полифенолов. Соединения с катехоловой группой (хлорогеновая к-та, мангиферин, кверцетин, 1,3,6,7-тетрагидроксиксантон и вербаскозид) имели окислительный потенциал (ОП) 0,4 В и ингибировали перекисное окисление липидов (ПОЛ) с величинами IC[50] от 2 до 8 мкМ. У соединений, имевших изолированные фенольные группы (кордигол, кордигон, флемичин D), величина ОП была в пределах 0,45-0,8 В, а величины IC[50] для ПОЛ были в пределах 7-9 мкМ, за исключением 1,5-дигидрокси-3-метоксиксантона (0,45 В), дантрона (0,96 В) и эриозематина, к-рые не проявили заметной антиоксидантной активности. Швейцария, Inst. de Chimie Therapeutique, BEP, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne-Dorigny. Библ. 45
ГРНТИ  
68.35.43
ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: АНТИОКСИДАНТЫ
ПРИРОДНЫЕ ПОЛИФЕНОЛЫ
ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
ПЕРЕКИСНОЕ ОКИСЛЕНИЕ ЛИПИДОВ

Доп.точки доступа:
Born, Markus; Carrupt, Pierre-Alain; Zini, Roland; Bree, Francoise; Tillement, Jean-Paul; Hostettmann, Kurt; Testa, Bernard

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.09-04Т1.27

   
    Le potentiel moleculaire de lipoiphilie (MLP) en drug design, ou comment les mesures experimentales completent les outils theoriques [Text] : [Rapp.] 9emes Journees Fr.-Belg. pharmacochim., Lille, 1-2 juin, 1995 / Pierre-Alain Carrupt [et al.] // J. pharm. belg. - 1996. - Vol. 51, N 3. - P170-175 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Молекулярный потенциал липофильности (МПЛ) в концепции создания лекарственных средств, или как экспериментальные исследования дополняют теоретические методы
Аннотация: Рассмотрены состояние и перспективы исследования МПЛ на основе применения медикаментозной концепции создание лекарственных средств. МПЛ определяет влияние вклада всех фрагментов липофильности молекулы в ее окружении. Значение его потенциала - точка в пространстве, результирующая межмолекулярные взаимодействия всех фрагментов молекулы и системы октанол/вода. МПЛ дает возможность рассмотреть липофилию в трехмерном изображении, к-рое рассчитывается, исходя из коэф. распределения по приведенной в статье формуле. Обсуждаются силы межмолекулярного взаимодействия и их внутримолекулярные эффекты, такие как код липофильности. Представлены теоретические основы МПЛ и их подтверждение. Показано, что МПЛ - основной метод, позволяющий изучать влияние структуры на липофильность и определять количественное соотношение структура - активность. С этого должен начинаться поиск лекарственных средств. МПЛ расширяет область применения математической химии для познания молекулярной структуры и позволяет дать более верные трактовки гидрофобных взаимодействий и водородных связей. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ПОТЕНЦИАЛ ЛИПОФИЛЬНОСТИ
ПОИСК ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЕЖМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Carrupt, Pierre-Alain; Gaillard, Patrick; Billois, Frederic; Weber, Peter; Testa, Bernard

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.80

   
    Effects of isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) on mitochondrial respiration [Text] / Kevin St. P. McNaugh [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51, N 11. - P1503-1511 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Влияние изохинолиновых производных, структурно родственных 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридину (MPTP), на дыхание митохондрий
Аннотация: Полярографическим методом изучали влияние 19 изохинолиновых производных и 1-метил-4-фенилпиридиния, взятого в качестве препарата сравнения, на дыхание митохондрий, изолированных из печени крыс 'MARS''MARS' Wistar. Ни одно из соед. не влияло на потребление O[2] в присутствии сукцината в сочетании с ротеноном или в присутствии тетраметилпарафенилендиамина в сочетании с аскорбатом. При использовании в качестве субстрата глутамата в сочетании с малатом 15 соед. в конц-ии 0,5 мМ ингибировали дыхание в состоянии 3 и, в меньшей степени, в состоянии 4. Наиболее эффективным ингибитором оказался 6-метоксиизохинолин, к-рый ингибировал дыхание в состоянии 3 на 82,4%. Наименее эффективным оказался N-метил-6,7-диметоксиизохинолиний йодид. Обсуждена связь между структурой и ингибиторной эффективностью хинолиновых производных. Великобритания, King's College, London, SW3 6LX. Библ. 29
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.23.21
Рубрики: ИЗОХИНОЛИНЫ
МФТП
МФП{+}
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МИТОХОНДРИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
ПАРКИНСОНА БОЛЕЗНЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McNaugh, Kevin St.P.; Thull, Ulrike; Carrupt, Pierre-Alain; Altomare, Cosimo; Cellamare, Saverio; Carotti, Angelo; Testa, Bernard; Jenner, Peter; Marsden, C.David

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 98.09-04Я6.95

   
    Effects of isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) on mitochondrial respiration [Text] / Kevin St. P. McNaugh [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51, N 11. - P1503-1511 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Влияние изохинолиновых производных, структурно родственных 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридину (MPTP), на дыхание митохондрий
Аннотация: Полярографическим методом изучали влияние 19 изохинолиновых производных и 1-метил-4-фенилпиридиния, взятого в качестве препарата сравнения, на дыхание митохондрий, изолированных из печени крыс 'MARS''MARS' Wistar. Ни одно из соед. не влияло на потребление O[2] в присутствии сукцината в сочетании с ротеноном или в присутствии тетраметилпарафенилендиамина в сочетании с аскорбатом. При использовании в качестве субстрата глутамата в сочетании с малатом 15 соед. в конц-ии 0,5 мМ ингибировали дыхание в состоянии 3 и, в меньшей степени, в состоянии 4. Наиболее эффективным ингибитором оказался 6-метоксиизохинолин, к-рый ингибировал дыхание в состоянии 3 на 82,4%. Наименее эффективным оказался N-метил-6,7-диметоксиизохинолиний йодид. Обсуждена связь между структурой и ингибиторной эффективностью хинолиновых производных. Великобритания, King's College, London, SW3 6LX. Библ. 29
ГРНТИ  
34.19.17
ВИНИТИ 341.19.17.07.07
Рубрики: ИЗОХИНОЛИНЫ
МФТП
МФП{+}
СООТНОШЕНИЕ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МИТОХОНДРИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
ПАРКИНСОНА БОЛЕЗНЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McNaugh, Kevin St.P.; Thull, Ulrike; Carrupt, Pierre-Alain; Altomare, Cosimo; Cellamare, Saverio; Carotti, Angelo; Testa, Bernard; Jenner, Peter; Marsden, C.David

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 99.05-04Т4.1

    Testa, Bernard.
    Molecular toxicology and the medicinal chemist [Text] : pap. 1st Ital.-Swiss Meet. Med. Chem., Turin, Sept., 1997 / Bernard Testa, Joachim Mayer // Farmaco. - 1998. - Vol. 53, N 4. - P287-291 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Молекулярная токсикология и медицинский химик
Аннотация: Обзор. Рассматривают нек-рые стороны молекулярной токсикологии, представляющие интерес для специалистов в области медицинской химии, занятых разработкой новых лекарственных средств. Обращено внимание на возможность образования токсичных продуктов в ходе метаболизма в организме химических соединений. Обсуждена возможность образования нуклеофильных радикалов, липофильных фрагментов и метаболитов, способных к образованию аддуктов с макромолекулами. Считают, что особый интерес для молекулярной токсикологии представляют макромолекулярные аддукты. Показано, что пол, возраст, вид ткани, а также внешние факторы (характер питания, индукторы и ингибиторы) оказывают существенное воздействие на метаболизм ксенобиотиков в организме и возможность возникновения токсических эффектов. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 15
ГРНТИ  
34.47.01
ВИНИТИ 341.47.01.05
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТОКСИЧНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 15

Доп.точки доступа:
Mayer, Joachim

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.06-04Т1.136

    Testa, Bernard.
    Molecular toxicology and the medicinal chemist [Text] : pap. 1st Ital.-Swiss Meet. Med. Chem., Turin, Sept., 1997 / Bernard Testa, Joachim Mayer // Farmaco. - 1998. - Vol. 53, N 4. - P287-291 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Молекулярная токсикология и медицинский химик
Аннотация: Обзор. Рассматривают нек-рые стороны молекулярной токсикологии, представляющие интерес для специалистов в области медицинской химии, занятых разработкой новых лекарственных средств. Обращено внимание на возможность образования токсичных продуктов в ходе метаболизма в организме химических соединений. Обсуждена возможность образования нуклеофильных радикалов, липофильных фрагментов и метаболитов, способных к образованию аддуктов с макромолекулами. Считают, что особый интерес для молекулярной токсикологии представляют макромолекулярные аддукты. Показано, что пол, возраст, вид ткани, а также внешние факторы (характер питания, индукторы и ингибиторы) оказывают существенное воздействие на метаболизм ксенобиотиков в организме и возможность возникновения токсических эффектов. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 15
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.29.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТОКСИЧНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 15

Доп.точки доступа:
Mayer, Joachim

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.10-04Т1.296

    Thull, Ulrike.
    Pargyline analogues as potent, non-selective monoamine oxidase inhibitors [Text] / Ulrike Thull, Pierre-Alain Carrupt, Bernard Testa // Pharm. and Pharmacol. Commun. - 1998. - Vol. 4, N 12. - P579-581 . - ISSN 1460-8081
Перевод заглавия: Аналоги паргилина как мощные неизбирательные ингибиторы моноаминоксидазы
Аннотация: Активность моноаминооксидазы (МАО) митохондрий мозга крысы определяли спектрофотометрическим методом по скорости окисления кинурамина. Значения IC[50] паргилина (I) для А- и B-форм МАО составляли 4,3 и 0,13 мкМ соотв. Для 3,4-метилендиокси-I значения IC[50] составляли 0,6 и 0,033 мкМ. Для 2-метил-3,4-метилендиокси-I - 0,15 и 0,11 мкМ и для 2-бром-3,4-метилендиокси-I - 0,014 и 0,014 мкМ соотв. Считают, что аналоги I не обладают избирательностью по отношению к изоформам МАО. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne-Dorigny. Библ. 12
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: ПАРГИЛИН
АНАЛОГИ
МОНОАМИНООКСИДАЗА
ИЗОФОРМЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Carrupt, Pierre-Alain; Testa, Bernard

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.03-04Т1.25

    Testa, Bernard.
    Design of intramolecularly activated prodrugs [Text] / Bernard Testa, Joachim M. Mayer // Drug Metab. Rev. - 1998. - Vol. 30, N 4. - P787-807 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Разработка пролекарств, подвергающихся внутримолекулярной активации
Аннотация: Обзор. Рассматривают основные требования к пролекарствам по сравнению с образующимися из них в организме активными лекарственными средствами (улучшенная биодоступность, уменьшение побочных эффектов, удлинение продолжительности действия и др.). Обсуждены основные направления образования из пролекарств соотв. препаратов по механизму внутримолекулярной активации (внутримолекулярный катализ и внутримолекулярное нуклеофильное замещение). Рассмотрена роль ферментативного катализа в активации пролекарств пептидной природы. Швейцария, Univ. of Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 31
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПРОЛЕКАРСТВА
ВНУТРИМОЛЕКУЛЯРНАЯ АКТИВАЦИЯ
ОБЗОРЫ

Доп.точки доступа:
Mayer, Joachim M.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.07-04Т1.104

   
    Chiral inversion and hydrolysis of thalidomide: Mechanisms and catalysis by bases and serum albumin, and chiral stability of teratogenic metabolites [Text] / Marianne Reist [et al.] // Chem. Res. Toxicol. - 1998. - Vol. 11, N 12. - P1521-1528 . - ISSN 0893-228X
Перевод заглавия: Хиральная инверсия и гидролиз талидомида: механизмы и катализ основаниями и альбумином сыворотки и хиральная стабильность тератогенных метаболитов
Аннотация: В модельных опытах показано, что по мере повышения pH среды с 2,03 до 8,03 величина константы энантиомеризации R-энантиомера талидомида (I) возрастала с 0,001 до 0,34 ч{-1}, а величина константы для S-I - с 0,001 до 0,32 ч{-1}. Константа скорости гидролиза R- и S-I в этих условиях возрастала с 0,01 до 1,25 и с 0,01 до 1,27 ч{-1} соотв. Аргинин и лизин стимулировали хиральную инверсию энантиомеров. Аналогичный эффект сывороточного альбумина был обусловлен наличием этих аминокислот. Альбумин, в отличие от основных аминокислот не стимулировал гидролиз I. Сделан вывод о различиях механизмов гидролиза и хиральной инверсии I. Швейцария, Univ. of Lausanne, CH-1015 Lausanne. Ил. 5. Табл. 1. Библ. 41
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ТАЛИДОМИД
МЕТАБОЛИЗМ
ГИДРОЛИЗ
ТЕРАТОГЕННОСТЬ

Доп.точки доступа:
Reist, Marianne; Carrupt, Pierre-Alain; Francotte, Eric; Testa, Bernard

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 01.07-04Т4.28

   
    Chiral inversion and hydrolysis of thalidomide: Mechanisms and catalysis by bases and serum albumin, and chiral stability of teratogenic metabolites [Text] / Marianne Reist [et al.] // Chem. Res. Toxicol. - 1998. - Vol. 11, N 12. - P1521-1528 . - ISSN 0893-228X
Перевод заглавия: Хиральная инверсия и гидролиз талидомида: механизмы и катализ основаниями и альбумином сыворотки и хиральная стабильность тератогенных метаболитов
Аннотация: В модельных опытах показано, что по мере повышения pH среды с 2,03 до 8,03 величина константы энантиомеризации R-энантиомера талидомида (I) возрастала с 0,001 до 0,34 ч{-1}, а величина константы для S-I - с 0,001 до 0,32 ч{-1}. Константа скорости гидролиза R- и S-I в этих условиях возрастала с 0,01 до 1,25 и с 0,01 до 1,27 ч{-1} соотв. Аргинин и лизин стимулировали хиральную инверсию энантиомеров. Аналогичный эффект сывороточного альбумина был обусловлен наличием этих аминокислот. Альбумин, в отличие от основных аминокислот не стимулировал гидролиз I. Сделан вывод о различиях механизмов гидролиза и хиральной инверсии I. Швейцария, Univ. of Lausanne, CH-1015 Lausanne. Ил. 5. Табл. 1. Библ. 41
ГРНТИ  
34.47.03
ВИНИТИ 341.47.03.19.15
Рубрики: ТАЛИДОМИД
МЕТАБОЛИЗМ
ГИДРОЛИЗ
ТЕРАТОГЕННОСТЬ

Доп.точки доступа:
Reist, Marianne; Carrupt, Pierre-Alain; Francotte, Eric; Testa, Bernard

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.11-04Т1.96

   
    Evaluation and prediction of drug permeation [Text] / Alessandra Pagliara [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1999. - Vol. 51, N 12. - P1339-1357 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Оценка и прогнозирование проникновения лекарств
Аннотация: Обзор. Рассмотрены современные представления о физиологических барьерах организма, препятствующих доставки лекарственных средств (ЛС) к мишеням при различных способах введения. Основными барьерами на пути ЛС являются мембранные структуры эпителия и эндотелия. Рассмотрены мех-мы транс- и парацеллюлярного транспорта ЛС. Обсуждены модели для оценки проникания ЛС (изолированные клетки и клеточные культуры, изолированные органы и ткани, включая кожу, искусственные мембраны). Особое внимание обращено на связь физ.-хим. св-в ЛС с проницаемостью мембран и возможности ее прогнозирования при разработке новых ЛС. Швейцария, Univ. de Lausanne, CH-1015 Lausanne. Библ. 214
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ
ПРОНИЦАЕМОСТЬ
ДОСТАВКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 214

Доп.точки доступа:
Pagliara, Alessandra; Reist, Marianne; Geinoz, Sandrine; Carrupt, Pierre-Alain; Testa, Bernard
 1-20    21-40   41-51 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)