СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ЭНАНТИОМЕРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 1348
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.01-04Н3.072

Is the inversion from R- to S-ketoprofen concentration dependent? Investigations in rats in vivo and in vitro [Text] / S. Menzel [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 7. - P1267-1270 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Является ли превращение R- в S-кетопрофены концентрационно зависимым? Исследования у крыс in vivo и in vitro
Аннотация: С целью выявления дозовой зависимости скорости оптической инверсии энантиомеров кетопрофена (Кт) рацемический Кт и его R- и S-энантиомеры в дозах 2,5 - 20 мг вводили в/в крысам; инкубировали энантиомеры с Кл гепатомы крыс Н411Е. Показано, что в данном интервале доз фармакокинетика Кт у крыс является линейной: независимо от дозы инверсия R-Кт в S-Кт составляла 63-69%. Аналогично, in vitro, показана независимость степени инверсии от конц-ии препарата. Германия, Univ. of Erlangen-Nuernberg, Erlangen D-91054. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 14.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: КЕТОПРОФЕН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
IN VIVO
IN VITRO
ГЕПАТОМА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Menzel, S.; Sauernheimer, C.; Brune, K.; Geisslinger, .

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.011

Development and registration of chiral drugs [Text] / Dirk T. Witte [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1993. - Vol. 15, N 1. - P10-16 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Разработка и регистрация хиральных лекарственных средств
Аннотация: Обзор. Кр. рассматривают историю становления представлений об оптической изомерии. Обсуждены преимущества отдельных энантиомеров как лекарственных средств (ЛС) по сравнению с их рацемической смесью. Приведены данные о значительном расширении продажи хиральных ЛС по сравнению с рацемической смесью в 1987-1989 гг по сравнению с предшествующими годами в США, Японии и странах ЕЭС. Приведены примеры выпуска в виде энантиомеров дилтиазема, напроксена, каптоприла и ловастатина. Отмечено, что в США, Японии и странах ЕЭС до сих пор отсутствуют директивные документы, определяющие выпуск энантиомерных форм ЛС. Нидерланды, Univ. Centre for Pharmacy, 9713 AW Groningen. Библ. 50.

ГРНТИ	34.45.01

ВИНИТИ 341.45.01.99
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ОПТИЧЕСКАЯ ИЗОМЕРИЯ
ЭНАНТИОМЕРЫ

Доп.точки доступа:
Witte, Dirk T.; Ensing, Kees; Franke, Jan-Piet; De, Zeeuw Rokus A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.287

Deren-Wesolek, Anna.
The effect of repeated treatment with oxaprotiline enantiomers on central 5-НТ receptor subpopulations [Text] / Anna Deren-Wesolek, Jerzy Maj // Pol. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, N 2. - P133-150 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Влияние повторного введения энантиомеров оксапротилина на субпопуляции центральных серотониновых рецепторов
Аннотация: Введение белым мышам оо 8-OH-DPAT (I) в дозе 5 мг/кг, в/б сопровождалось снижением ректальной т-ры через 15 мин на 1,3'ГРАДУС' в среднем. При введении I через 1 ч после (+)-изомера оксапротилина (II) в дозе 10 или 30 мг/кг т-ра снижалась на 1,8'ГРАДУС'. Предварительное длительное введение (+)-II в дозе 10 или 30 мг/кг дважды в день в течение 14 дн не влияло на гипотермический эффект I. Длительное введение (-)-II уменьшало гипотермическое действие I. Однократное или повторное введение (+)- или (-)-II блокировало поведенческие эффекты I, вызываемые введением крысам в дозе 5 мг/кг. Повторное введение мышам (+)-II в дозе 30 мг/кг потенцировало гипотермический эффект м-хлорфенилпиперазина, а введение (-)-не оказывало на него влияния. Считают, что повторное введение (+)-II увеличивает реактивность СТ[1]-рецепторов, снижает реактивность СТ[2]-рецепторов и не влияет на активность СТ[1]-рецепторов. Польша, Inst. of Pharmacology, 31-349 Krakow. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27 + 341.45.21.23.27
Рубрики: ОКСАПРОТИЛИН
ЭНАКТИОМЕРЫ
ПОВТОРНЫЕ ВВЕДЕНИЯ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЭНАНТИОМЕРЫ
ТИПЫ
РЕАКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Maj, Jerzy

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.288

Gorka, Z.
The effect of antidepressant drugs on the ultradian rhythms in the locomotor activity in rats [Text] : [Pap.] 9th Meet. Eur. Soc. Chronobiol., Bath, Sept. 16-19, 1993 / Z. Gorka // J. Interdiscip. Cycle Res. - 1993. - Vol. 24, N 4. - P307-308 . - ISSN 0022-1945
Перевод заглавия: Влияние антидепрессантов на ультрадианные ритмы локомоторной активности у крыс
Аннотация: (+)-Оксапротилин (I) и его (-)-энантиомер (II), вводимые в дозе 10 мг/кг, дважды в день, в течение 14 дн, одинаково снижали исследовательскую активность (ИА) крыс, оцениваемую по активности в первые 30 мин пребывания в актометре, при последнем введении в начале светлой фазы (СФ) 12-часового цикла и потенцировали ИА при введении в начале темной фазы (ТФ). I и II изменяли основную активность, оцениваемую в остальные 11,5 ч пребывания животных в актометре в целом однонаправленно, несмотря на некоторые различия, и знаки изменений в СФ и ТФ были противоположны, как и для ИА. Поскольку I, в отличие от II, является ингибитором обратного захвата НА, полагают, что ингибирование захвата НА не играет важной роли в различии СФ и ТФ, что важно в связи с зависимостью нервно-психических заболеваний (депрессия, бессонница, сенильная деменция и др.) от нарушений биоритмов. Польша, Inst. of Pharmacol., 31-343 Krakow.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: ОКСАПРОТИЛИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
УЛЬТРАДИАННЫЕ РИТМЫ
ПОВЕДЕНЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОВТОРНЫЕ ВВЕДЕНИЯ
УЛЬТРАДИАННЫЕ РИТМЫ
КРЫСЫ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.230

Stereoselectivity in 'бета'-cyclodextrin complexation of 1,4dihydropyridine derivatives [Text] / Darja Fercej-Temeljotov [et al.] // Chirality. - 1993. - Vol. 5, N 4. - P288-292 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность комплексообразования 'бета'-циклодекстрина с производными 1,4-дигидропиридина
Аннотация: Методом рентгеноструктурного анализа, дифференциальной сканнирующей калориметрии и ЯМР-спектроскопии на ядрах {1}H исследовали структуру комплексов включения 'бета'-циклодекстринов с рацематами и энантиомерно чистыми производными 1,4-дигидропиридина, взятых в молярном отношении 1:1 и 1:2. Показана возможность использования 'бета'-циклодекстринов для получения энантиомеров никардипина, амлодипина, нитрендипина и фелодипина. Словения, Univ. of Ljubljana Ljubljana. Библ. 22.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.09.09
Рубрики: НИКАРДИПИН
АМЛОДИПИН
ФЕЛОДИПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ПОЛУЧЕНИЕ
ДИГИДРОПИРИДИНЫ* 41,4-
ЦИКЛОДЕКЕТРИН* БЕТА-
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ

Доп.точки доступа:
Fercej-Temeljotov, Darja; Kmet, Matevz; Kocjan, Darko; Kotnik, Sonja; Resman, Aleksander; Urleb, Uros; Verhnjak, Katarina; Zver, Igor; Zmitek, Janko

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.010

Stereospecific determination of the in vitro dissolution of modified release formulations of ('+-')-verapamil [Text] / Robert A. Carr [et al.] // Chirality. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P443-447 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективный анализ кинетики высвобождения верапамила in vitro из модифицированных лекарственных форм, содержащих рацемат верапамила
Аннотация: С помощью нестереоселективного спектрофотометрического и стереоселективного ВЭЖХ-методов изучали кинетику высвобождения рацемата и энантиомеров верапамила (I) in vitro из 4 пролонгированных лекарственных форм (ПЛФ) (3 воспроизведенных и эталонной - Calan SR), содержавших по 240 мг рацемата. Профили высвобождения рацемата I и суммы энантиомеров из ПЛФ практически совпадали. Кинетика высвобождения I только из одной воспроизведенной ПЛФ была близка к таковой для эталонной ПЛФ. Энантиомерное отношение высвобождающегося I (S/R) для двух воспроизведенных ПЛФ незначительно, но достоверно отличалось от единицы, что связывают с взаимодействием энантиомеров I с хиральными вспомогательными в-вами (циклодекстрин, производные целлюлозы и др.). Считают, что при анализе кинетики высвобождения хиральных лекарственных в-в из модифицированных лекарственных форм, содержащих рацемат, следует использовать стереоселективные аналитические методы. Канада, Univ. of Alberta, Edmonton, T6G 2N8. Библ. 33.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ВЕРАПАМИЛ
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ФОРМЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
КИНЕТИКА
ЭНАНТИОМЕРЫ
ВЭЖХ

Доп.точки доступа:
Carr, Robert A.; Pasutto, Franco M.; Longstreth, James A.; Foster, Robert T.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.034

Wright, Matthew R.
Bioequivalence. Stereochemical considerations [Text] / Matthew R. Wright, Fakhreddin Jamali // Clin. Res. and Regulat. Aff. - 1993. - Vol. 10, N 1. - P1-11 . - ISSN 1060-1333
Перевод заглавия: Биоэквивалентность. Стереохимические [спектры]
Аннотация: Обзор. Рассматриваются факторы, способные влиять на биодоступность энантиомеров хиральных лекарственных средств (ХЛС). Обсуждаются условия, при к-рых для оценки биоэквивалентности различных лекарственных форм ХЛС могут допустимо использовать нестереоселективные аналитические методы. Сделано заключение о том, что последние могут быть использованы, если ФД энантиомеров ХЛС не одинакова. Во всех др. случаях следует использовать стереоселективные методы, особенно в тех случаях когда ХЛС подвергаются пресистемному метаболизму, когда неактивный энантиомер может инвертироваться в активный и когда присутствие одного энантиомера может влиять на ФК или ФД другого. Канада, Univ. of Alberta, Edmonton, Alberta, T6G 2N8. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ
ЭНАНТИОМЕРЫ
МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 29

Доп.точки доступа:
Jamali, Fakhreddin

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.036

Piotrovskij, Vladimir K.
The use of physiologically based models to simulate enantioselective differences in pharmacokinetics [Text] / Vladimir K. Piotrovskij, Elena V. Shvatchko, Tomas Trnovec // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 16, N 4. - P263-269 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Использование физиологический моделей для прогнозирования энантиоселективных различий в фармакокинетике
Аннотация: Стереоселективные различия в ФК энантиомеров (ЭМ) хиральных лекарственных средств (ЛС) чаще всего связаны с неодинаковой печеночной биотрансформацией и связыванием белками плазмы крови. При помощи физиологической модели провели описание ФК ЭМ хирального ЛС при разных соотношениях печеночного клиренса (от 1 до 10) и степени белкового связывания (от 1 до 8) в предположении, что только один из ЭМ активен фармакологически. Моделирование проводили также для случая ФК-взаимодействия ЭМ. Показано, что для того, чтобы точно оценить параметры ФК ЭМ, необходимо проводить опыты с введением как рацемата, так и отдельных ЭМ. В зависимости от различий в белковом связывании и печеночном клиренсе ЭМ зависимость между конц-ией рацемата в сыворотке и эффекта может характеризоваться как гистерезисом, так и протерезисом. Обсуждаются возможности использования физиологических моделей для прогнозирования ФК ЭМ хиральных ЛС. Бельгия, Janssen Res. Foundation, B-2340, Beerse. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЭНАНТИОМЕРЫ
БЕЛКОВОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
ПЕЧЕНОЧНАЯ ЭКСТРАКЦИЯ
ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ МОДЕЛЬ
ТЕОРЕТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Shvatchko, Elena V.; Trnovec, Tomas

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.138

Miklya, Ildiko.
Small-dose administration of (-)deprenyl, (-)PPAP and (-)methamphetamine enhances catecholaminergic and diminishes serotoninergic tone in the brain [Text] : [Pap.] Joint Meet. Hung., Ital. and Pol. Pharmacol. Soc., Poznan, Sept. 19-21, 1994 / Ildiko Miklya, Joseph Knoll // Pol. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 4. - P313-314 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Введение низких доз (-)депренила, (-)PPAP и (-)метамфетамина усиливает катехоламинергическую и ослабляет серотонениргическую [активность] головного мозга
Аннотация: У крыс введение (-)депренила (I; 0,01-0,25 мг/кг, ежедневно) в течение 21 дн значительно увеличивало высвобождение ДА в стриатуме, черной субстанции и обонятельных бугорках и высвобождение НА в голубом пятне. Высвобождение СТ в шве значительно уменьшалось. (+)Энантиомер I так же активно усиливал высвобождение НА, в меньшей степени - ДА и не увеличивал высвобождение СТ. Аналог I, (-)1-фенил-2-пропил-аминопентан (PPAP; II), не ингибирующий МАО-В, действовал аналогично I. (+)Энантиомер II сильнее увеличивал высвобождение катехоламинов, чем II; оба энантиомера ослабляли высвобождение СТ. (-)Метамфетамин (III) в дозе 0,05 мг/кг, ежедневно, значительно увеличивал высвобождение катехоламинов и снижал высвобождение СТ. (+)Энантиомер III был значительно слабее. Венгрия, Semmelweis Univ. of Med., P.O.B. 370, Budapest.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ДЕПРЕНИЛ
РРАР
МЕТАМФЕТАМИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
КАТЕХОЛАМИНЫ
СЕРОТОНИН
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Knoll, Joseph

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.192

Knoll, J.
Multiple, small dose administration of (-)deprenyl enhances catecholaminergic activity and diminishes serotoninergic activity in the brain and these effects are unrelated to MAO-B inhibition [Text] / J. Knoll, I. Miklya // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 328, N 1. - P1-15 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Многократное введение малых доз (-)депренила усиливает катехоламинергическую активность и ослабляет серотонинергическую активность в мозге, и эти влияния не связаны с ингибированием МАО-В
Аннотация: Крысам ежедневно в течение 21 дня вводили одно из исследуемых в-в и через 24 ч после последней инъекции изучали высвобождение биогенных аминов в ткани мозга. Введение (-)депренила (I; 0,01; 0,025; 0,05; 0,1 и 0,25 мг/кг) усиливало высвобождение ДА в стриатуме, черной субстанции и обонятельных бугорках и НА в голубом пятне, уменьшал высвобождение СТ в шве. (+)I был несколько менее активным. п-Фтордепренил и 1-фенил-2-пропиламинопентан действовали подобно I; (+)энантиомеры были более активными по сравнению с (-)формами. (-)Метамфетамин (II) в большей степени, чем I, снижал серотонинергическую активностть и подобно I усиливал катехоламинергическую. (+)II был менее активным. (-)Амфетамин (III) был столь же эффективным, как (-)II, а (+)III был активнее (+)II в усилении катехоламинергической активности. (-)III и (+)III не снижали серотонинергическую активность. Венгрия, Semmelweis Univ. of Med., P. O. B. 370, Н-1445 Budapest. Библ. 28.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27 + 341.45.21.15.02
Рубрики: ДЕПРЕНИЛ
МЕТАМФЕТАМИН
АМФЕТАМИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХРОНИЧЕСКОЕ ВВЕДЕНИЕ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ БИОГЕННЫХ АМИНОВ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Miklya, I.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.140

The resolution and absolute stereochemistry of the enantiomers of cis-1-[2(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)cytosine (BCH189): equipotent anti-HIV agents [Text] / Richard Storer [et al.] // Nucleosides and Nucleotides. - 1993. - Vol. 12, N 2. - P225-236 . - ISSN 0732-8311
Перевод заглавия: Разделение и абсолютная стереохимическая [конфигурация] энантиомеров цис-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]цитозина (BCH189): равноэффективные средства против ВИЧ
Аннотация: Разработан метод ферментативного разделения монофосфатных производных ('+-')-цис-1-[2-(гидроксиметил)1,3-оксатиолан-5-ил]цитозина с использованием 5'-нуклеотидазы из ядр Crotalus atrox, позволяющий получать индивидуальные энантиомеры. С помощью хиральной ВЭЖХ показано, что оптическая чистота энантиомеров превышала 99%. Великобритания, Claxo Group Research Ltd., Greenford. Библ. 24.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
BCH 189
ЭНАНТИОМЕРЫ
РАЗДЕЛЕНИЕ
ВИЧ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Storer, Richard; Clemens, Ian R.; Lamont, Brian; Noble, Stewart A.; Williamson, Christopher; Belleau, Bernard

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.099

Methamphetamine antagonistic property of (+)- and (-)-4-phenyltetrahydroisoquinoline in rat anococcygeus muscle [Text] / Hikari Watanabe [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 243, N 2. - P155-161 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Антагонистические влияния (+) и (-)-4-фенилтетрагидроизохинолина на эффекты метамфетамина в анально-копчиковой мышце крысы
Аннотация: На изолированной анально-копчиковой мышце крысы показали, что метамфетамин вызывал сократительную активность, опосредуемую через выделение НА из симпатических терминалей. (+)-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (4PTIQ; I) подавлял эти реакции, действуя более эффективно, чем кокаин и номифензин. I не потенцировал сокращения, вызываемые введением экзогенного НА. С др. стороны, (-)-4PTIQ (II), кокаин и номифензин подавляли сокращения, вызываемые экзогенным НА. Делают вывод о различном механизме действия I и II. Япония, Univ. of Tokyo, Hongo, Tokyo 113. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН*4-
ЭНАНТИОМЕРЫ
МЕТАМФЕТАЛИН
КОКАИН
НОМИФЕНЗИН
АНАЛЬНО-КОПЧИКОВАЯ МЫШЦА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Watanabe, Hikari; Tateyama, Michihiro; Nagao, Taku; Ohta, Shigeru; Hirobe, Masaaki; Ono, Hideki

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.044

Dopaminergic benzo[a]phenanthridines: Resolution and pharmacological evaluation of the enantiomers of dihydrexidine, the full efficacy D[1] dopamine receptor agonist [Text] / Timm A. Knoerzer [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 15. - P2453- 2460 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Дофаминергические бензо[а]фенантридины: разделение и фармакологическая оценка энантиомеров дигидрексидина, агониста дофаминовых D[1]-рецепторов с полной эффективностью
Аннотация: Проведено разделение рацемата транс-10,11-дигидрокси-5,6,6а,7,8,12b-гексагидробензо[а]фенантридина(дигидрексидин; I). Методом радиолигандного анализа с использованием селективных лигандов D[1]- и D[2]-рецепторов в опытах на изолированных мембранах стриатума крыс оо Sprague-Dawley показано, что значения IC[5][0] ингибирования связывания [{3}H]SCH23390 под действием рацемата, (+)- и (-)-энантиомеров I составляли 11,6; 5,6 и 149 нМ соотв. Для ингибирования связывания [{3}H]спиперона эти значения составляли 132, 87,7 и 1250 нМ соотв. Величина EC[5][0] стимуляции аденилатциклазы изолированных мембран под действием рацемата, а также (+)- и (-)-энантиомеров I составляла 140, 60 и 1000 нМ соотв. Считают, что (+)-энантиомер обладает сродством к обоим типам рецепторов ДА. США, Purdue Univ. West Lafayette, IN 47907. Библ. 40.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДИГИДРЕКСИДИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
РАЗДЕЛЕНИЕ
ДОФАМИНОВЫЕ 1D1-РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Knoerzer, Timm A.; Nichols, David E.; Brewster, William K.; Watts, Val J.; Mottola, David; Mailman, Richard B.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.054

Badio, Barbara.
Epibatidine, a potent analgetic and nicotinic agonist [Text] / Barbara Badio, John W. Daly // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 4. - P563-569
Перевод заглавия: Эпибатидин, мощный анальгетик и н-холиномиметик
Аннотация: У мышей в тесте горячей пластинки(+)-эпибатидин (I; DE[5][0] 'ЭКВИВ'1,5 мкг/кг, в/б) был 'ЭКВИВ' в 2 раза эффективнее (-)-I. Анальгезирующее действие I блокировалось н-холиноблокатором мекамиламином. Оба энантиомера I обладали высоким сродством к н-холинорецепторам мембран мозга крыс и действовали как агонисты по отношению к н-холинорецепторам феохромоцитомы РС-12. (-)-I проявлял 'ЭКВИВ' в 5 раз меньшую агонистическую активность к рецепторам клеток медуллобластомы TE671. Заключили, что анальгезирующее действие I обусловлено его н-холиномиметической активностью. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ*Н-
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Daly, John W.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.066

Isomeric-activity ratios of trimetoquinol enantiomers on 'бета'-adrenergic receptor subtypes: Functional and biochemical studies [Text] / Paul F. Fraundorfer [et al.] // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 2. - P76-85 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Отношение изомерии и активности у энантиомеров триметохинола [на уровне] подтипов 'бета'-адренорецепторов: функциональные и биохимические исследования
Аннотация: На изолированном предсердии и трахее морской свинки, содержащих 'бета'[1]- и 'бета'[2]-адренорецепторы, показано, что величина отношения активности (S)-изомера триметохинола (I) к активности (R)-изомера составляла 224 и 1585 соотв. Для гладкой мышцы пищевода крыс оо SpragueDawley в присутствии пиндолола (1 мкМ) эта величина составляла 2884. В отсутствие пиндолола активность энантиомеров I возрастала, а соотношение активности сохранялось. Методом радиолигандного анализа с использованием [{1}{2}{5}I]йодцианопиндолола показано, что S-I более эффективно, чем (R)-I ингибировал специфическое связывание радиолиганда с 'бета'[1]- и 'бета'[2]-адренорецепторами левого желудочка и легких морских свинок в 112 и 389 раз соотв. Обнаружено, что (S)-I в 661 и 724 раза более эффективно, чем (R)-I, ингибировал связывание радиолиганда с 'бета'[1]- и 'бета'[2]-рецепторами человека, экспрессированными в клетках E. coli. Делают вывод о более высоком сродстве (S)-изомера I по отношению к подтипам адренорецепторов. США, The Ohio State Univ., Columbus, OH. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: ТРИМЕТОХИНОЛ
ЭНАНТИОМЕРЫ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*БЕТА-
ПОДТИПЫ
СРОДСТВО
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Fraundorfer, Paul F.; Lezama, Edwin J.; SalazarBookaman, M.Margarita; Fertel, Richard H.; Miller, Duane D.; Feller, Dennis R.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.072

Effects of turpentine oil pretreatment on 'бета'-blocker pharmacokinetic parameters in rats [Text] / M. Murai-Kushiya [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, N 9. - P836-838 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Влияние предварительного введения скипидара на фармакокинетические параметры 'бета'-блокаторов у крыс
Аннотация: У крыс, к-рым предварительно в течение 2 дн вводили скипидар (СК; 0,2 мл/кг*дн, п/к), изучали его влияние на ФК и стереоселективное связывание 'бета'-блокаторов. Величина объема распределения (ОР) для R-(+)-пропранолола (I) составляла 1/4 от величины ОР для S-(-)-I, а величина AUC для R-(+)-I превышала в 2 раза величину AUC для S-(-)-I. Предварительное введение СК увеличивало параметры ФК I в 2 раза. Различий ФК энантиомеров окспренолола не выявили. СК повышал сродство R-(+)-окспренолола в плазме крови. Стереоселективности энантиомеров ацебутолола не обнаружили. Полученные данные согласовываются с ранее опубликованными результатами о стереоспецифичности связывания изученных 'бета'-блокаторов с очищенным кислым 'альфа'[1]-гликопротеином in vitro. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*БЕТА-
ПРОПРАНОЛОЛ
ОКСПРЕНОЛОЛ
АЦЕБУТОЛОЛ
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СКИПИДАР
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Murai-Kushiya, M.; Okada, S.; Kimura, S.; Hasegawa, R.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.084

D'hulst, Annick.
Separation of the enantiomers of coumarinic anticoagulant drugs by capillary electrophoresis using maltodextrins as chiral modifiers [Text] : [Pap.] 4th Int. Symp. Chiral Discriminat., Montreal, Sept. 19-22, 1993. Pt 2 / Annick D'hulst, Norbert Verbeke // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 4. - P225-229 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Разделение энантиомеров кумариновых антикоагулянтов методом капиллярного электрофореза с использованием мальтодекстринов в качестве хиральных модификаторов
Аннотация: Методом прямого хирального капиллярного электрофореза с использованием в качестве стереоселективных электролитных модификаторов смесей сложных мальтоолигосахаридов провели разделение и количественную оценку энантиомеров кумариновых антикоагулянтов (варфарин, п-хлорварфарин, фенпрокумон и п-хлорфенпрокумон). Хиральное разделение энантиомеров характеризовалось высокой избирательностью и эффективностью. Получили предварительные результаты применения этого метода для определения содержания отдельных энантиомерах в биол. образцах. Сделан вывод о возможности использования метода для исследования стереоселективной ФК. Бельгия, Clinical Pharmacy, Catholic Univ. of Louvain, Gasthutsberg, Louvain. Библ. 19.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.09
Рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
КУМАРИНЫ
ЭНАНТИОМЕРЫ
ВАРФАРИН
ФЕНПРОКУМОН
РАЗДЕЛЕНИЕ
КАПИЛЛЯРНЫЙ ЭЛЕКТРОФОРЕЗ

Доп.точки доступа:
Verbeke, Norbert

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.60

Pharmacokinetics of the enantiomers of tertatolol in the rat after oral and intravenous administration [Text] / T. Lave [et al.] // Xenobiotica. - 1994. - Vol. 24, N 6. - P561-568 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Фармакокинетика энантиомеров тертатолола у крыс после его введения внутрь и внутривенно
Аннотация: В опытах на крысах (линия Wistar, самцы) изучали фармакокинетику 'бета'-блокатора тертатолола (I). Конц-ию 2 энантиомеров I в плазме крови определяли методом ГХ/МС, причем 1 из них был мечен дейтерием ({2}H[9]-I). Не выявлено изотопных эффектов после введения внутрь I и ({2}H[9])-I. После в/в введения раздельно псевдорацемата (1,5 мг/кг) каждого энантиомера общий клиренс и объем распределения (+)-I был ниже, чем его (-)-изомера. При этом величины T[1/2] для (+)-I и (-)-({2}H[9])-I очень различались, составляя в среднем 39,2 и 67,2 мин., но для (+)-({2}H[9])-I и (-)-({2}H[9])-I они были одинаковыми (53-54 мин). После введения внутрь псевдорацемата (15 мг/кг) или каждого энантиомера раздельно (30 мг/кг) не выявили существенных различий в биодоступности между обоими энантиомерами. Швейцария, Hoffmann La Roche Ltd, Preclinic Pharmacokinetics, CH-4002 Basel. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15
Рубрики: ТЕРТАТОЛОЛ
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lave, T.; Efthymiopoulos, C.; Overloop, B.van; Gairard, A.; Crambes, O.; Koffel, J.C.; Jung, L.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.150

The effects of desipramine and iprindole on levels of enantiomers of fluoxetine in rat brain and urine [Text] / Launa J. Aspeslet [et al.] // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 2. - P86-90 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Влияние дезипрамина и иприндола на уровень энантиомеров флуоксетина в мозгу и моче крыс
Аннотация: Самцам крыс Splague-Dawley в течение 4 дней интраперитонеально вводили флуоксетин (I), норфлуоксетин (II), дезипрамин (III), иприндол (IV) или комбинации этих в-в. В суточной моче и мозгу определяли содержание свободных (R)-I и (S)-I. В мозгу крыс, к-рым вводили III в комбинации с I, кол-во энантиомеров I и II было значительно больше, чем у крыс, к-рым вводили только (P,S)-I. У крыс, к-рым вводили IV в комбинации с I, было заметно больше, чем у крыс, к-рым вводили только I, содержание как (P)-I, так и (S)-I. Кол-во энантиомеров II в мозгу не увеличилось. Канада, Neurochem. Res. Unif. Dep. Psychialry and Fac. Pharm. and Pharmaceutical Sci., Univ. Alberta, Edmonton, Alberta. Библ. 32

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: ДЕЗИПРАМИН
ИПРИНДОЛ
ЭНАНТИОМЕРЫ
МОЗГ
МОЧА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Aspeslet, Launa J.; Baker, Glen B.; Coutts, Ronald T.; Torok-Both, George A.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.163

Participation of cytochrome P450-2B and -2D isozymes in the demethylenation of methylenedioxymethamphetamine enantiomers by rats [Text] / Yoshito Kumagai [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 2. - P359-365 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Участие изозимов цитохром P450-2B и -2D в деметиленировании энантиомеров метилендиоксиметамфетамина у крыс
Аннотация: The cytochrome P450 isozymes in rat liver microsomes that catalyze the demethylenation of methylenedioxymethamphetamine enantiomers to the corresponding dihydroxymethamphetamine were characterized. The results indicate that cytochrome P450 isozymes belonging to the CYP2D subfamily catalyze demethylenation with low K[m] values and that the reaction occurring with high K[m] values is likely to be mediated by members of the CYP2B family, but with the possible participation of other phenobarbital-inducible isoforms. США, UCLA Sch. of Med., Center for the Health Sci., Los Angeles, CA 90024-1735. Библ. 64

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51
Рубрики: МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТАМФЕТАМИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ДЕМЕТИЛЕНИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450
ИЗОЗИМЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kumagai, Yoshito; Lin, Lena Y.; Hiratsuka, Akira; Narimatsu, Shizuo; Suzuki, Tokuji; Yamada, Hideyuki; Oguri, Kazuta; Yoshimura, Hidetoshi; Cho, Arthur K.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска