Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 35
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-35 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.092

   
    Increase in the plasma concentration of reduced glutathione observed in rats with liver damage induced by lipopolysaccharide/D-galactosamine: effects of ulinastatin, a urinary trypsin inhibitor [Text] / Hironao Okabe [et al.] // Circ. Shock. - 1993. - Vol. 41, N 4. - P268-272 . - ISSN 0092-6213
Перевод заглавия: Повышение концентрации восстановленного глутатиона в плазме крови крыс при поражении печени, вызываемом липосахарид/D-галактозамином: эффекты улинастатина, ингибитора трипсина из мочи [человека]
Аннотация: Через 12 час после в/в инъекции липосахарида клеток E. coli и D-галактозамина взрослым крысам-оо Wistar натощак обнаружили повышение активности аланинаминотрансферазы и общего содержания билирубина в сыворотке крови. Концентрация восстановленного глутатиона (ВГ) в плазме крови при этом оказывалась повышенной в среднем с 14 (контроль) до 20 мкМ. Введение таким крысам улинастатина (2,5*10{5} ед/кг), мощного ингибитора эластазы полиморфноядерных лейкоцитов способствовало понижению концентрации ВГ и ослабляло морфологические признаки вызываемого эндотоксином поражения печени. Япония, First Dep. of Surgery, Kyushu Univ. School of Med., Fukuoka. Библ. 29.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.39
Рубрики: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
УЛИНАСТАТИН
ПОРАЖЕНИЕ ПЕЧЕНИ
ГАЛАКТОЗАМИН
ВОССТАНОВЛЕННЫЙ ГЛУТАТИОН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Okabe, Hironao; Irita, Kazuo; Kurosawa, Kazuhel; Tagawa, Kunio; Koga, Akitoshi; Yamakawa, Masae; Yoshitake, Jun-ichi; Takahashi, Shusuke
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.9

   
    Non-peptidic inhibitors of human leukcyte elastase. [Text]. 1. The design and synthesis of pyridone-containing inhibitors / Peter Warner [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 19. - P3090-3099 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Непептидные ингибиторы эластазы лейкоцитов человека. 1. Конструирование и синтез пиридон-содержащих ингибиторов
Аннотация: На основании анализа модели активного центра эластазы лейкоцитов человека (ЭЛЧ), связанной с трипептидным трифторметильным кетонным ингибитором ЭЛЧ, сконструировали и синтезировали ряды новых пиридон-содержащих ингибиторов ЭЛЧ. Анализ модели и данных о биологической активности свидетельствуют о том, что включение бензильного заместителя в положение 5 пиридонового кольца и замещение 3-аминогруппы пиридонового кольца акцептором водородной связи приводили к повышению активности ингибиторов ЭЛЧ. Получили высокоэффективные ингибиторы ЭЛЧ (K[i]=12-89 нМ) in vitro, к-рые, однако, при п/о введении на модели индуцированного ЭЛЧ повреждения легких in vivo не проявили активности. США, Dep. of Medicinal Chemistry, Zeneca Pharmaceuticals Group, A Business Unit of ZENECA Inc., Wilmington, Delaware 19897. Библ. 41
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.27.99 + 341.45.21.61
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
НЕПЕПТИДНЫЕ
МОДЕЛИРОВАНИЕ
ПИРИДОН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Warner, Peter; Green, Rosalyn C.; Gomes, Bruce; Strimpler, Anne M.
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т2.136

   
    Phosphonates and phosphinates: Novel leaving groups for benzisothiazolone inhibitors of human leukocyte elastase [Text] / Ranjit C. Desai [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 9. - P1571-1574 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Фосфонаты и фосфинаты: новые остаточные группы для [синтеза] бензизотиазолоновых ингибиторов эластазы лейкоцитов человека
Аннотация: Синтезировали бензоизотиазолоны, к-рые содержали остаточные группы на основе фосфоната и фосфината и проявляли свойства мощных ингибиторов эластазы лейкоцитов человека. Наиболее мощный бензоизотиазолон с диэтильной фосфонатной группой ингибировал эластазу лейкоцитов человека (K[i]=0,035 нМ, ED[50]=2,0 мг/кг). США, Sterling Winthrop Pharmaceuticals Research Division, Sterling Winthrop Inc., Collegeville, PA 19426. Библ. 14
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.27.99
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗИЗОТИАЗОЛОНЫ
ФОСФОНАТЫ
ФОСФИНАТЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЭЛАСТАЗА ЛЕЙКОЦИТОВ ЧЕЛОВЕКА
РЕСПИРАТОРНЫЙ ДИСТРЕСССИНДРОМ ВЗРОСЛЫХ

Доп.точки доступа:
Desai, Ranjit C.; Court, John C.; Ferguson, Edward; Gordon, Robert J.; Hlasta, Dennis J.; Dunlap, Richard P.; Franke, Catherine A.
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.83

   
    Orally active 'бета'-lactam inhibitors of human leukocyte elastase [Text]. 3. Stereospecific synthesis and structure-activity relationships for 3,3-dialkylazetidin-2-ones / Paul E. Finke [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 13. - P2449-2462 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Активные при пероральном введении 'бета'-лактамные ингибиторы лейкоцитарной эластазы человека. 3. Стереоспецифический синтез и зависимость структура-активность для 3,3-диалкилазетидин-2-онов
Аннотация: Синтезировали ряды 4-[4-карбоксифенил)окси]-3,3-диалкил-1-[[(1-фенилалкил)амино] карбонил]азетидин-2-онов (I) с различными алкильными группами при атоме С-3 (от метильной до бутильной, а также аллильная, бензольная и метоксиметиловая). Обсудили связь структура-активность в ряду I с точки зрения гидролитической стабильности 'бета'-лактамного кольца, способности I ингибировать активность лейкоцитарной эластазы человека (ЛЭЧ) in vitro и их эффективности при п/о введении на модели опосредованной ЛЭЧ геморрагии легких и хомячков in vivo. Методом рентгеноструктурного анализа установили стереохимическую структуру (2R,4S)-4-[4-карбоксифенил)окси]-3-этил-3-метил-1-[[((R)-1- фенилпропил)амино]карбонил]азетидин-2-она. Сделали вывод, что дальнейшие алкильные замещения в бензольном кольце молекулы I, особенно в R-конфигурации, могут повысить способность I ингибировать ЛЭЧ и эффективность I in vivo. США, Dep. of Medicinal Chemical Research, Enzymology, Immunology and Inflammation Research. Библ. 39
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЛЕЙКОЦИТАРНАЯ ЭЛАСТАЗА ЧЕЛОВЕКА
БЕТА-ЛАКТАМЫ
ДИАЛКИЛАЗЕТИДИН-2-ОНЫ* 3,3-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Finke, Paul E.; Shah, Shrenik K.; Fletcher, Daniel S.; Ashe, Bonnie M.; Brause, Karen A.; Chandler, Gilbert O.; Dellea, Pam S.; Hand, Karen M.; Maycock, Alan L.; Osinga, Donald G.; Underwood, Dennis J.; Weston, Hazel; Davies, Philip; Doherty, James B.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.151

   
    5-Methyl-4H-3, 1-benzoxazin-4-one derivatives: Specific inhibitors of human leukocyte elastase [Text] / Yasuhide Uejima [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P516 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Производные 5-метил-4H-3,1-бензоксазин-4-она: специфические ингибиторы эластазы лейкоцитов человека
Аннотация: In vitro два производных 5-метил-4H-3,1-бензоксазин-4-она, обозначенные соотв. TEI-5624 и TEI-6344, подавляли активность эластазы (Эл) лейкоцитов человека (K[i] соотв. 6,91 и 16,3 нМ). Активность TEI-5624 в качестве ингибитора оказалась в 300-45000 раз выше его ингибирующего действия на некоторые другие протеиназы. TEI-5624 и TEI-6344 предотвращали деградацию нерастворимого эластина в присутствии стимулированных полиморфноядерных лейкоцитов. Введение TEI5624 (1 мг/кг) в трахею хомячков предупреждало развитие вызываемой Эл (1 мг/кг) эмфиземы легких. Япония, [Teijin Inst. for Biomedical Research,] Hino, Tokyo. Библ. 45
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.27.99
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
МЕТИЛ-4H-3,1-БЕНЗОКСАЗИН-4-ОНА*5-
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭЛАСТАЗА ЛЕЙКОЦИТОВ ЧЕЛОВЕКА
TEI-5624
TEI-6344
ЭМФИЗЕМА ЛЕГКИХ

Доп.точки доступа:
Uejima, Yasuhide; Kokubo, Masayuki; Oshida, Jun-Ichi; Kawabata, Hiroshi; Kato, Yoshinori; Fujii, Katsuhiko
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.12

   
    Secretory leukoprotease inhibitor attenuates lung injury induced by continuous air embolization into sheep [Text] / James R. Gossage [et al.] // J. Appl. Physiol. - 1995. - Vol. 79, N 4. - P1163-1172 . - ISSN 8750-7587
Перевод заглавия: Ингибитор секреторной лейкопротеазы уменьшает повреждение легких, вызванное длительной воздушной эмболией [легочной артерии] у овец
Аннотация: Continuous air embolization (CAE) into the pulmonary arterial circulation of sheep results in functional and structural changes of chronic pulmonary hypertension. Release of elastin peptides into lung lymph during CAE and attenuation of CAE-induced pulmonary hypertension by neutrophil depletion suggest that neutrophil elastase may contribute to these changes. To investigate this notion, we treated awake sheep with a potent neutrophil elastase inhibitor, recombinant secretory leukoprotease inhibitor (SLPI) (100 mg/day by aerosol), during 12 days of CAE (CAE+SLPI; n=7). Controls included sheep receiving CAE+vehicle VEH) (n=6), VEH alone (n=3), and SLPI alone (n=3). SLPI significantly attenuated the CAE-induced increases in lung lymph flow (day 8; 2.3'+-'0.5 vs. 5.6'+-'1.7 ml/15 min), protein clearance (day 8; 1.36'+-'0.32 vs. 3.08'+-'0.84 ml/15 min), and elastin peptide concentration (day 8; 243'+-'41 vs. 398'+-'44 ng/ml). SLPI delayed the onset of sustained pulmonary hypertension from day 8 to day 12. Both CAE groups showed similar structural changes in the pulmonary arteries. SLPI was well tolerated in control sheep and did not affect hemodynamics or structure. We conclude that serine proteases may contribute to the early initiation of chronic pulmonary hypertension but do not play a striking role in its eventual development. США, Univ. of Texas Helth Center, Tyler, TX 75710. Библ. 35
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.27.31 + 341.45.21.61
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЛЕЙКОПРОТЕАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЛЕГОЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
РАЗВИТИЕ
ЭМБОЛИЗАЦИЯ ЛЕГОЧНОЙ АРТЕРИИ
ОВЦЫ

Доп.точки доступа:
Gossage, James R.; Perkett, Elizabeth A.; Davidson, Jeffrey M.; Starcher, Barry C.; Carmichael, David; Brigham, Kenneth L.; Meyrick, Barbara
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.229

   
    Suppressive effect of a neutrophil elastase inhibitor on the development of collagen-induced arthritis [Text] / Kiichi Kakimoto [et al.] // Cell. Immunol. - 1995. - Vol. 165, N 1. - P26-32 . - ISSN 0008-8749
Перевод заглавия: Ингибирующее действие ингибитора эластазы нейтрофилов на развитие индуцированного коллагеном артрита
Аннотация: В/б введение нового специфического ингибитора эластазы нейтрофилов ONO-5046 (100 мг/кг/сут) существенно снижало частоту и тяжесть индуцированного коллагеном артрита у крыс BB/DR и мышей DBA/1, предварительно иммунизированных коллагеном типа II. Ингибирующее действие ONO-5046 на тяжесть артрита коррелировало с улучшением гистологических показателей, в частности со снижением деструкции суставного хряща. Предполагается, что эластаза нейтрофилов может играть важную роль в патогенезе коллагенового артрита. Япония, Univ. of Occupational and Environmental Health, Fukuoka 807. Библ. 22
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗА НЕЙТРОФИЛОВ ЧЕЛОВЕКА
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ АРТРИТ
КОЛЛАГЕН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kakimoto, Kiichi; Matsukawa, Akihiro; Yoshinaga, Masaru; Nakamura, Hiroshi
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.02-04Т2.178

   
    New biological properties of tert-butyl cephalosporanate sulfones [Text] / Grigory Veinberg [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1998. - Vol. 33, N 10. - P755-762 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Новые биологические свойства трет-бутил цефалоспоронат сульфонов
Аннотация: Синтезировали трет-бутилцефалоспоронат 1,1-диоксиды, а также на их основе синтезировали пролекарства, содержащие аспирин или диклофенак в положении С-3. В экспериментах in vitro соединения характеризовались противовоспалительным и цитотоксическим действием. Они также проявляли себя как ингибиторы эластазы и два из них стимулировали биосинтез NO в макрофагах линии RAW264.7. Библ. 17
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
БУТИЛ ЦЕФАЛОСПОРОНАТ СУЛЬФОНЫ*TERT-
АСПИРИН
ДИКЛОФЕНАК
ПРОЛЕКАРСТВА
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ
ЦИТОТОКСИЧЕСКАЯ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Veinberg, Grigory; Shestakova, Irina; Grigan, Nora; Musel, Dan; Kanepe, Iveta; Domrachova, Ilona; Grogoryeva, Vera; Zharkova, Olga; Turovskis, Ivars; Kalvinsh, Ivars; Strakovs, Andris; Lukevics, Edmunds
9.
Заявка 1473302 ЕПВ, МКИ C07K 5/083.

   
    Heterocyclic compounds having elastase & minus; Inhibiting activity and intermediates thereof [Текст] / Fuminori Sato [и др.] ; Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. - № 03737491.5 ; Заявл. 05.02.2003 ; Опубл. 03.11.2004
Перевод заглавия: Гетероциклические соединения с ингибиторной активностью в отношении эластазы и их интермедиаты
Аннотация: Предложена схема синтеза N-[(1S)-2-((2S)-2-{N-[(1S)- 3,3,3-трифтор-1-(метилэтил)-2-оксопропил]карбамоил}пирролидинил)- 1-(метилэтил)-2-оксоэтил](бензо[d]изоксазол-3-ил)карбоксамида и его аналогов. Величина IC[50] ингибирования эластазы нейтрофилов наиболее активными соединениями составляла 6,3-24 нМ. Для панкреатической эластазы эти значения составляли 154--215 нМ. Япония, Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka-shi, Osaka 541-8524
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
ПАТЕНТЫ
ЕПВ

Доп.точки доступа:
Sato, Fuminori; Deguchi, Takashi; Shiratake, Ryotaro; Okazaki, Hiroshi; Kuromiya, Akemi; Dainippon Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
10.
Заявка 1473302 ЕПВ, МКИ C07K 5/083.

   
    Heterocyclic compounds having elastase & minus; Inhibiting activity and intermediates thereof [Текст] / Fuminori Sato [и др.] ; Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. - № 03737491.5 ; Заявл. 05.02.2003 ; Опубл. 03.11.2004
Перевод заглавия: Гетероциклические соединения с ингибиторной активностью в отношении эластазы и их интермедиаты
Аннотация: Предложена схема синтеза N-[(1S)-2-((2S)-2-{N-[(1S)- 3,3,3-трифтор-1-(метилэтил)-2-оксопропил]карбамоил}пирролидинил)- 1-(метилэтил)-2-оксоэтил](бензо[d]изоксазол-3-ил)карбоксамида и его аналогов. Величина IC[50] ингибирования эластазы нейтрофилов наиболее активными соединениями составляла 6,3-24 нМ. Для панкреатической эластазы эти значения составляли 154--215 нМ. Япония, Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka-shi, Osaka 541-8524
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
ПАТЕНТЫ
ЕПВ

Доп.точки доступа:
Sato, Fuminori; Deguchi, Takashi; Shiratake, Ryotaro; Okazaki, Hiroshi; Kuromiya, Akemi; Dainippon Pharmaceutical Co.; Ltd.
Свободных экз. нет
11.
Патент 6569876 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/41.

    Cheronis, John C.
    Method and structure for inhibiting activity of serine elastases [Текст] / John C. Cheronis. - № 09/596797 ; Заявл. 19.06.2000 ; Опубл. 27.05.2003
Перевод заглавия: Способ и соединение для подавления активности сериновых эластаз
Аннотация: Патентуется ряд производных бензоксазола и фторированных алкилкетонов, являющихся ингибиторами сериновых эластаз. Рекомендовано применение новых производных для лечения воспалительных процессов, заболеваний сосудов, рестеноза, атеросклероза, бронхолегочной дисплазии и др. заболеваний, связанных с повышенной активностью эластаз
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВОСПАЛЕНИЕ
ЛЕЧЕНИЕ
Свободных экз. нет
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.02-04Т1.243

   
    EPI-hNE4 a proteolysis-resistant inhibitor of human neutrophil elastase and potential anti-inflammatory drug for treating cystic fibrosis [Text] / Sylvie Attucci [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 318, N 2. - P803-809 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Устойчивый к протеолизу ингибитор эластазы нейтрофилов человека EPI-hNE4 и потенциальное противовоспалительное лекарство для лечения кистозного фиброза
Аннотация: В опытах in vitro показано, что EPI-hNE4 (депелстат, I), обладающий активностью ингибитора эластазы нейтрофилов, проявляет устойчивость к гидролитическому воздействию матриксных металлопротеиназ-8 и -9, катепсина G и родственной эластазе протеазе 3. Выделенная из Pseudomonas aeruginosa металлоэластаза, псевдолизин, в конц-ии 10{-8} М вызывал деградацию 50% I. Показано, что I эффективно ингибировал эластазу фракции супернатанта мокроты больных с кистозным фиброзом. Франция, Univ. Francois Rabelais, 37032 Tours Cedex. Ил. 5. Библ. 41
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.77.85
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
МАТРИКСНЫЕ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗЫ
КИСТОЗНЫЙ ФИБРОЗ

Доп.точки доступа:
Attucci, Sylvie; Gautheir, Alexandre; Korkmaz, Brice; Delepine, Pascal; Ferrer-Di, Martino Michele; Saudubray, Francois; Diot, Patrice; Gauther, Francis
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.21

   
    New research drug. Profile R. Antiemphysemic. Preclinical [Text] // Drug Zicense Opport. - 1988. - N 11 July. - PR595
Перевод заглавия: Новые лекарственные средства. Профиль R. Средство, применяемое для лечения эмфиземы легких. Доклинические исследования
Аннотация: Изучено терапевтич. действие Ro 31 - 3537 (I) у хомячков с эксперим. эмфиземой легких, вызываемой внутритраксальным введением эластазы лейкоцитов человека (ЭЛЧ). Показано, что внутритрахеальное введение 200 мкг I одновременно с ЭЛЧ значительно ослабляло повреждающее действие ЭЛЧ на легкие, оцениваемое с помощью физиол. и гистологич. методов.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.27.33
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
RO-31 - 3537
ЭЛАСТАЗА
ЛЕЙКОЦИТЫ
ЭМФИЗЕМЕ ЛЕГКИХ
ХОМЯЧКИ
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.17

   
    New research drug. Profile R. Antiemphysemic. Phase I [Text] // Drug License Opport. - 1988. - N 11 July. - PR596
Перевод заглавия: Изучение нового лекарственного средства. Профиль R. Антиэмфиземное средство. Фаза I [клинических исследований]
Аннотация: Замещенный трипептид ICI 200880 (I) является активным, селективным и конкурентным ингибитором (К[i] 0,5 нМ) эластазы нейтрофилов человека (ЭН) и потенциально м. б. использован для лечения ЭН-зависимых заболеваний. В эксперимент. модели вызванного ЭН человека острого поражения легких было обнаружено, что при аэрозольном введении I является эффективным ингибитором воспалит. и геморрагич. р-ций с продолжительностью действия 48 ч. в эксперим. модели эмфиземы легких, вызванной ЭН человека или панкреатич. эластазой свиньи, I при введении через 24 ч после эластазы приостанавливал развитие эмфиземоподобного поражения легких. Библ. 3.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.27.33
Рубрики: ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ICI 200880
НЕЙТРОФИЛЫ
АНТИЭМФИЗЕМНЫЕ СРЕДСТВА
ЛЕГКИЕ
ХОМЯЧКИ
СОБАКИ
ОБЕЗЬЯНЫ
СВИНКИ
ЧЕЛОВЕК
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.248

   
    New research cerug. Profile B. Antihemmorhagic. Preclinical [Text] // Drug License Opport. - 1988. - N 29 Aug. - PВ711
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль B. Антигеморрагическое средство. Доклиническое изучение
Аннотация: Установлено, что соединение L 659286, 7-'альфа'-метокси-8оксо-3-((1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4- триазин-3-ил)-тио)метил)-5-тиа-1-аза-6R-бицикло(4.2.0)окт-2- ен-2-пирролидина карбоксамид-5,5-диоксид, вызывает дозозависимое, быстрое и обратимое угнетение активности эластазы лейкоцитов человека и геморрагич. р-цию на этот фермент в сосудах легких хомячка. При этом оно не влияет на активность тромбина, трипсина, папаина, плазмина, хемотрипсина, катепсина G, свертывание крови и каскад системы комплемента, а в опытах на хомячках не влияет на геморрагич. р-цию, индуцируемую термолизином. Т. обр., соединение L 659286 может быть отнесено к избират. и обратимым ингибиторам эластазы лейкоцитов человека.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.15
Рубрики: L 659286
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗА ЛЕЙКОЦИТОВ
ГЕМОРРАГИЧЕСКАЯ РЕАКЦИЯ
СОСУДЫ ЛЕГКИХ ХОМЯЧКА
АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.19

   
    New research drug. Profile R Antiemphysemic. Preclinical [Text] // Drug License Opport. - 1988. - N 28 Nov. - PR631
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль R. Антиэмфиземные средства. Доклиническое исследование
Аннотация: 2-трифторацетамидобензолсульфонилфторид (I), оказывающий in vivo и in vitro выраженное ингибиторное действие на эластазу (II), м. б. эффективным при лечении эмфиземы. Эффективная ингибиторная доза I значительно ниже уровня ДЛ[5][0]. В опытах in vitro I в дозе 30 мкМ подавлял активность II поджелудочной железы свиньи на 50%. У мышей после в/в введения II последующее введение I в дозе 20 мг/кг снижало уровень II до величин, меньших, чем у контрольных мышей. ДЛ[5][0] I превышала 355 мг/кг (в/б). Макс. уровень I и метаболитов I в плазме отмечался через 15 мин после введения внутрь и через 5 мин после в/б введения. Через 2 ч после введения 90% I концентрировалось в коже. Через 30 мин после введения высокие конц-ии I обнаруживались в сердце, почках, половых органах и в ЖКТ. Через 48 ч только 1% I обнаруживался в различных тканях. Отмечают, что введение I в течение 5 дн. в дозе 20 мг/кг приводило к значит. уменьшению веса половых органов. США, North Carolina Univ. Библ. 1.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.27.33
Рубрики: АНТИЭМФИЗЕМНЫЕ СРЕДСТВА
ТРИФТОРАЦЕТАМИДОБЕНЗОНСУЛЬФОНИЛ ФТОРИД*2-
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ТКАНЯХ
СВИНЬИ
МЫШИ
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.522

    Kari, P. H.
    The physiological disposition of L-658,758, a specific and potent inhibitor of PMN elastase in the rat, dog and monkey [Text] / P. H. Kari, K. P. Vyas, M. Hichens // FASEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - P888 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Физиологическое распределение L-658758, специфического и активного ингибитора эластазы [перитонеальных мононуклеаров] PMN у крыс, собак и обезьян
Аннотация: Изучено распределение лекарств. средства L-658758 (I; 3-ацетоксиметил-7'альфа'-метокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2-ен-2-(2-(S)-карбоксиприрролидинкарбоксамид)-5,5-диоксид) после в/в, интратрахеального (и/т) и перорального введения. После в/в введения (1 мг/кг) наблюдалось быстрое исчезновение I из плазмы крови (T[1] [2]=5; 19; 18 мин и клиренс плазмы 115; 11; 15 мл/мин/кг для крыс, собак и обезьян, соотв.). Напротив, общая радиоактивность плазмы снижалась значительно медленнее (термин. T[1] [2]=29; 166; 104 ч для крыс, собак, обезьян), что было обусловлено ковалентным связыванием радиоактивности с белками плазмы. В случае и/т и перорального введения абсорбция радиоактивности была выше, однако биодоступность значительно ниже, что указывает на интенсивный пресистемный метаболизм I. С помощью ВЭЖХ I после ингаляции (1,3 мг/ /кг) не определялся (250 нг/мл). Радиоактивность после в/в введения выводилась преимущественно с мочой, после перорального введения с калом (за исключением обезьян). Значит. часть радиоактивности выводилась с выдыхаемым воздухом в виде {1}{4}C-CO[2] при в/в введении, при этом способе введения экскреция в желчь была незначительной. США, Merck Sharp and Dohme Research Labs, West Point, PA 19486.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.61
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
L-658758
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ
СОБАКИ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Vyas, K.P.; Hichens, M.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.235

    Padrines, M.
    Leukocyte elastase inhibitors as drugs. Slow-binding synthetic inhibitors are as inefficient oxidized 'ню'[1]-proteinase inhibitor in preventing elastolysis [Text] / M. Padrines, J. G. Bieth // Amer. Rev. Respir. Desease. - 1989. - Vol. 139, N 4. - P199 . - ISSN 0003-0805
Перевод заглавия: Ингибиторы лейкоцитарной эластазы как лекарственные средства. Слабосвязывающиеся синтетические ингибиторы неэффективны как и окисленный 'альфа'[1]-протеиназный ингибитор в предотвращении эластолиза
Аннотация: Исследовали влияние серии слабосвязывающихся необратимых синтетич. ингибиторов лейкоцитарной эластазы (ЛЭ) на эластолиз в сравнении с 'альфа'[1]-протеиназным ингибитором ('альфа'[1]-ПИ). Субстратом р-ции являлись MeOSuc-Ala-Pro-Val-пнитроанилид (С[1]) или родамин-эластин (С[2]). Р-цию начинали добавлением смеси ЛЭ и субстрата и ингибиторов. При использовании в качестве субстрата С[1] величина оптич. плотности достигала постоянных значений через 1 ч для трех синтетич. ингибиторов и окисленного 'альфа'[1]-ПИ, а при С[2] кривая зависимости оптич. плотности от времени возрастала еще спустя 6 ч после начала р-ции. Заключают, что для лечения легочной эмфиземы необходимо производить быстродействующие ингибиторы ЛЭ с временем задержки ингибирования менее 1 с, и достижением конц-ии препарата in vivo 105} М. Франция, INSERM Unite 237, Universite Louis Pasteur, Strasbourg.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.61 + 341.45.25.27.33
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ
ЭЛАСТОЛИЗ
СУБСТРАТЫ
ПРОТЕИНАЗНАЙ* И АЛЬФА1-ИНГИБИТОР
ЛЕГОЧНАЯ ЭМФИЗЕМА
ЛЕЧЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Bieth, J.G.
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.387

   
    Synthesis of peptidyl fluoromethyl ketones and peptidyl 'ню'-keto esters as inhibitors of porcine pancreatic elastase, human neutrophil elastase, and rat and human neutrophil cathepsin G [Text] / Norton P. Peet [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - P394-407 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез пептидилфторметилкетонов и пептидил'альфа'-кетоэфиров как ингибиторов эластазы поджелудочной железы свиньи, эластазы нейтрофилов человека и катепсина G нейтрофилов человека и крысы
Аннотация: Описан синтез новых пептидилфторметилкетонов и пептидил-'альфа'-кетоэфиров, значения К[i] к-рых для ингибирования эластазы (Эл) поджелудочной железы свиньи колебались в пределах 0,015-28 мкМ, а для Эл нейтрофилов человека - в пределах 0,001 - 1500 мкМ. МеО-сукцинил-Vol-Pro-Phe-CF[3] ингибировал катепсин G нейтрофилов крысы и человека с К[i], равной 0,2 и 3 мкМ соотв. Наиболее эффективным ингибитором Эл оказался N-(адамантилсульфонил)-N-(МеО-сукцинил)Lys-Pro-Vol-CF[3], значение К[i] к-рого составляло 0,58 нМ. США, Merrell Dow Research Institute, Cincinnati, Ohio. Библ. 53.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.61
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПЕПТИДИЛФТОРМЕТИЛКЕТОНЫ
ЭЛАСТАЗА
ЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА СВИНЬИ
НЕЙТРОФИЛЫ ЧЕЛОВЕКА
КАТЕПСИН В НЕЙТРОФИЛОВ ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Peet, Norton P.; Burkhart, Joseph P.; Angelastro, Michael R.; Giroux, Eugene L.; Mehdi, Shujaath; Bey, Philippe; Kolb, Michael; Neises, Bernhard; Schirlin, Daniel
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.388

   
    Design and synthesis of 4Н-3,1benzoxazin-4-ones as potent alternate substrate inhibitors of human leukocyte elastase [Text] / Allen Krantz [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 2. - P464-479 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Разработка и синтез 4H-3,1-бензоксазин-4-онов как эффективных альтернативных субстратов-ингибиторов эластазы лейкоцитов человека
Аннотация: Изучена кинетика ингибирования эластазы (Эл) лейкоцитов человека 175 бензоксазинонами. Значения рК[i] колебались в пределах 2,24-10,17. Методом регрессионного анализа показано, что значение константы щел. гидролиза К удовлетворительно коррелирует с ингибиторной эффективностью изученных соединений по отношению к Эл. Обсуждают связь между структурой и активностью синтезир. соединений. Канада, Syntex Research (Canada), Mississauga, Ontario L5N 3Х4. Библ. 57.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.61
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ЭЛАСТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗОКСАЗИОНЫ
ЗАВИСИМОСТЬ СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Krantz, Allen; Spencer, Robin W.; Tam, Tim F.; Liak, Teng Jiam; Copp, Leslie J.; Thomas, Everton M.; Rafferty, Steven P.
 1-20    21-35 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)