СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-<.>)

Общее количество найденных документов : 66
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-66

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.104

Kelly, Peter H.
Cholinergic effects on spatial exploration and its memory [Text] / Peter H. Kelly, Jan Malanowski // Can. J. of Physiol. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 71, N 5/6. - P352-364 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Холинергические влияния на обследование и запоминание пространства
Аннотация: Антагонист м-холинорецепторов скополамин (I; 0,3 и 1 мг/кг, п/к, за 30 мин до опыта), в отличие от метилскополамина (0,3; 1 и 3 мг/кг, п/к, за 30 мин до опыта), плохо проникающего через ГЭБ, уменьшал снижение скорости плавания (СП) и времени, проводимого на периферии круглого бассейна, в течение первого 5-минутного плавания, а также увеличивал время, проводимое в центре бассейна в течение первой минуты регистрации, при повторном тестировании через 3 дня у оо крыс Sprague-Dawley. Агонисты мхолинорецепторов пилокарпин (II; 30, 100 и 300 мг/кг), оксотреморин (III; 1 и 3 мг/кг) и ареколин (IV; 10 и 30 мг/кг), введенные п/к через 15 мин после I (0,3 мг/кг), уменьшали изменения привыкания по показателю пребывания в центре бассейна, а II нормализовал привыкание по остальным показателям. II, III и IV снижали СП и предпочтение периферии бассейна, не влияя на привыкание. Полагают, что холинергические механизмы привыкания по показателям СП и предпочтения той или иной части бассейна различны. Швейцария, Preclin. Res., Sandor Pharma Ltd., CH4002 Basel. Библ. 58.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
СКОРОСТЬ ПЛАВАНИЯ
ЗАПОМИНАНИЕ ПРОСТРАНСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Malanowski, Jan

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.222

Binding profile of the selective muscarinic receptor antagonist tripitramine [Text] / Roberto maggio [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 4. - P238-239 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Профиль связывания избирательного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина
Аннотация: Опыты поставлены на клетках яичника китайского хомячка, трансфецированных генами пяти подтипов мускариновых рецепторов (МР). Значения К[D] связывания [{3}H]N-метилскополамина с МР подтипов m[1], m[2], m[3], m[4] и m[5] составляли 79,3; 251,3; 98,9, 98,6 и 124,5 пМ соотв. Значения К[i] ингибирования метоктрамином связывания радиолиганда с этими подтипами МР составляли 49,84; 14,35; 277,32; 37,97 и 313,48 нМ соотв. Для трипитрамина эти значения были снижены до 1,58; 0,27; 38,25; 6,41 и 33,87 нМ соотв. Считают, что трипитрамин является эффективным и избирательным лигандом МР подтипа m[2]. Италия, Univ. of Pisa, Pisa. Библ. 3

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ТРИПИТРАНИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
КИТАЙСКИЕ ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
maggio, Roberto; Barbier, Pascaline; Bolognesi, Maria L.; Minarini, Anna; Tedeschi, Daniele; Melchiorre, Carlo; Corsini, G.U.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.12-04М3.121

Presynaptic cholinergic modulation of acetylcholine release in vivo in the rat: Effects of aging [Text] : abstr. 8th Sardinian Conf. Neurosci.: Anxiety and Depress.: Neurobiol., Pharmacol. and Clin., Cagliari, 24-28 May, 1995 / C. Scali [et al.] // Behav. Pharmacol. - 1995. - Vol. 6, Suppl. n 1. - P10 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Пресинаптическая холинергическая модуляция высвобождения ацетилхолина in vivo у крыс: влияния старения
Аннотация: Изучали влияния неизбирательного м-холиноблокатора скополамина и избирательных м[1]-антагониста пирензепина и м[2]- и м[4]-антагониста AFDX 384 на спонтанное высвобождение АХ in vivo в париетальной коре и дорсальном гиппокампе у крыс в возрасте 3 и 24 мес. Обнаружили, что м[1]- и м[2]-м[4]-рецепторы участвуют в пресинаптической модуляции высвобождения АХ и что влияния со стороны м[2]-м[4]-рецепторов изменяются с возрастом. Италия, Univ. of Florence, 50134 Florence. Библ. 5

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА
КОРА МОЗГА
ГИППОКАМП
ВОЗРАСТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Scali, C.; Casamenti, F.; Vannucchi, M.G.; Giovannelli, L.; Pepeu, G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI25) 95.12-04М5.290

Елаева, Н. Л.
Влияние физической нагрузки на фармакокинетику некоторых лекарственных средств [Текст] / Н. Л. Елаева, М. Б. Предтеченский, Е. В. Бабаина // Эксперим. и клин. фармакол. - 1995. - Т. 58, N 4. - С. 56-58 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: В модельных опытах на крысах с помощью радиоактивной индикации и метода высокоэффективной жидкостной хроматографии показано достоверное уменьшение интегрального уровня холинолитиков педифена (20 мг/кг) и пентифина (6 мг/кг) в плазме крови после перорального введения на фоне физической нагрузки (методика свободного плавания с грузом). В то же время при внутримышечной инъекции холинолитиков (педифен в дозе 2 мг/кг, пентифин в дозе 0,6 мг/кг) регистрировалось значительное увеличение их уровня в крови под воздействием физической нагрузки. Анализ фармакокинетических характеристик свидетельствует о разнонаправленных изменениях фазы абсорбции препаратов при двух способах применения. Обсуждаются причины выявленных различий и необходимость их учета при коррекции доз нейротропных препаратов, используемых в условиях двигательной активности или физической нагрузки. Россия, Ин-т токсикологии МЗМП РФ, Санкт-Петербург, 193019. Библ. 7

ГРНТИ	34.39.55

ВИНИТИ 341.39.55.15.11
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ПЕДИФЕН
ПЕНТИФИН
ФИЗИЧЕСКАЯ НАГРУЗКА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Предтеченский, М.Б.; Бабаина, Е.В.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т1.138

Елаева, Н. Л.
Влияние физической нагрузки на фармакокинетику некоторых лекарственных средств [Текст] / Н. Л. Елаева, М. Б. Предтеченский, Е. В. Бабаина // Эксперим. и клин. фармакол. - 1995. - Т. 58, N 4. - С. 56-58 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: В модельных опытах на крысах с помощью радиоактивной индикации и метода высокоэффективной жидкостной хроматографии показано достоверное уменьшение интегрального уровня холинолитиков педифена (20 мг/кг) и пентифина (6 мг/кг) в плазме крови после перорального введения на фоне физической нагрузки (методика свободного плавания с грузом). В то же время при внутримышечной инъекции холинолитиков (педифен в дозе 2 мг/кг, пентифин в дозе 0,6 мг/кг) регистрировалось значительное увеличение их уровня в крови под воздействием физической нагрузки. Анализ фармакокинетических характеристик свидетельствует о разнонаправленных изменениях фазы абсорбции препаратов при двух способах применения. Обсуждаются причины выявленных различий и необходимость их учета при коррекции доз нейротропных препаратов, используемых в условиях двигательной активности или физической нагрузки. Россия, Ин-т токсикологии МЗМП РФ, Санкт-Петербург, 193019. Библ. 7

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ПЕДИФЕН
ПЕНТИФИН
ФИЗИЧЕСКАЯ НАГРУЗКА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Предтеченский, М.Б.; Бабаина, Е.В.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т1.140

Presynaptic cholinergic modulation of acetylcholine release in vivo in the rat: Effects of aging [Text] : abstr. 8th Sardinian Conf. Neurosci.: Anxiety and Depress.: Neurobiol., Pharmacol. and Clin., Cagliari, 24-28 May, 1995 / C. Scali [et al.] // Behav. Pharmacol. - 1995. - Vol. 6, Suppl. n 1. - P10 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Пресинаптическая холинергическая модуляция высвобождения ацетилхолина in vivo у крыс: влияния старения
Аннотация: Изучали влияния неизбирательного м-холиноблокатора скополамина и избирательных м[1]-антагониста пирензепина и м[2]- и м[4]-антагониста AFDX 384 на спонтанное высвобождение АХ in vivo в париетальной коре и дорсальном гиппокампе у крыс в возрасте 3 и 24 мес. Обнаружили, что м[1]- и м[2]-м[4]-рецепторы участвуют в пресинаптической модуляции высвобождения АХ и что влияния со стороны м[2]-м[4]-рецепторов изменяются с возрастом. Италия, Univ. of Florence, 50134 Florence. Библ. 5

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА
КОРА МОЗГА
ГИППОКАМП
ВОЗРАСТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Scali, C.; Casamenti, F.; Vannucchi, M.G.; Giovannelli, L.; Pepeu, G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.134

Yazawa, Hidenori.
The M[3]-muscarinic cholinoceptor subtype in rat prostate and its down regulation by aging [Text] / Hidenori Yazawa, Kazuo Honda // Jap. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 61, N 4. - P319-324 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: M[3]-Подтип мускаринового холинорецептора в предстательной железе крысы и его понижающая регуляция при старении
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием м[{3}H]метил-хинуклидинилбензилата (I) показано, что значения K[D] и B[макс.] участков связывания радиолиганда в изолированных мембранах простаты крыс Sprague-Dawley составляли 0,24 нМ и 219 фмоль/мг белка соотв. Способность холиноблокаторов ингибировать связывание I уменьшалась в ряду: атропин4-DAMPп-фтор-гексагидросиладифенидолпирензепин метоктраминAF-DX 116. Величина K[D] с возрастом не изменялась, а величина B[макс.] у старых крыс была снижена до 87 фмоль/мг. Делают вывод о присутствии в простате у крыс m[3]-подтипа холинорецепторов, конц-ия к-рых при старении падает. Япония, Yamanouchi Pharmaceotical Co., Ltd., Tokyo 174. Библ. 35

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М3-
ПОНИЖАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
ПРЕДСТАТЕЛЬНАЯ ЖЕЛЕЗА
СТАРЕНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Honda, Kazuo

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.145

Functional comparison between nuvenzepine and pirenzepine on different guinea pig isolated smooth muscle preparations [Text] / E. Barocelli [et al.] // Pharmacol. Res. - 1994. - Vol. 30, N 2. - P161-170 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Функциональное сравнение нувензепина и пирензепина на различных препаратах изолированных гладких мышц морских свинок
Аннотация: The antimuscarinic agents nuvenzepine and pirenzepine were tested on four guinea pig isolated smooth muscle preparations. The effects of both compounds were compared to those of atropine. Nuvenzepine showed a four-fold higher affinity than pirenzepine in competitively antagonizing acetylcholine-indeced contractions on isolated ileal musculature (pA[2]=7.08'+-'0.15) and on longitudinal ileum dispersed cells (pA[2]=7.11'+-'0.19). By contrast, unlike pirenzepine which was ineffective, nuvenzepine inhibited histamine-induced ileal motor activity in a dualistic manner, behaving as an irreversible competitive H[1] antagonist (pA[2]=5.02'+-'0.11). Nuvenzepine was almost equipotent to pirenzepine in competitively preventing bethanechol-induced gall-bladder contractions (pA[2]=7.23'+-'0.16) and it displayed a four-fold higher potency than pirenzepine in blocking vagal-stimulated tracheal constrictions (pIC[50]=6.77'+-'0.06). Both compounds were definitelly less potent than atropine. These findings indicate that, on the selected preparations, nuvenzepine substantially shares the antimuscarinic properties of pirenzepine but it is also endowed with a (weak) H[1]-blocking action. Furthermore, based on some observations, the presence in gallbladder smooth muscle of muscarinic receptors distinguishable from those of ileum could be speculated. Италия, Univ. degli Studi di Parma, 43100 Parma. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
НУВЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ
ТРАХЕЯ
КЛЕТКИ ПОДВЗДОШНОЙ КИШКИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Barocelli, E.; Ballabeni, V.; Chiavarini, M.; Molina, E.; Impicciatore, M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.217

Structure-activity relationships in a series of new antimuscarinic agents [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / Amici M. De [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P314 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Связь между структурой и активностью у ряда новых антимускариновых препаратов
Аннотация: Антимускариновую активность новых блокаторов оценивали в опытах на изолированных тощей кишке крысы, мочевом пузыре крысы и предсердии морской свинки. Показано, что введение изоксазолового или 2-изоксазолинового ядра в структуру блокаторов, родственных мускарину, мускарону и азамускарону усиливало антимускариновую активность. Италия, Dep. of Med. Chem., 34127 Trieste

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
АНТИМУСКАРИНОВАЯ АКТИВНОСТЬ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ТОЩАЯ КИШКА
МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ
ПРЕДСЕРДИЯ
КРЫСЫ
МОРСКАЯ СВИНКА

Доп.точки доступа:
De, Amici M.; Gianferrara, T.; De, Micheli C.; Grana, E.; Zonta, F.; Barbieri, A.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.218

Regional differences in motor responsiveness to antimuscarinic drugs in rabbit isolated small and large intestine [Text] / E. Barocelli [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, N 1. - P43-48 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Региональные различия в двигательных реакциях на м-холиноблокаторы в изолированных тонкой и толстой кишке кролика
Аннотация: Способность мускариновых антагонистов ингибировать спонтанную контрактильную активность сегментов подвздошной кишки и проксимального отдела толстой кишки снижалась в ряду: 4-DAMP'='атропиннувензепин'='пирензепинметоктрамин. Пирензепин, в отличие от других исследованных антагонистов, в наномолярной конц-ии усиливал контрактильную активность продольных мышц проксимального отдела толстой кишки. Делают вывод, что аналог пирензепина, нувензепин, лишен избирательности по отношению к м[1]-рецепторам. Италия, Univ. of Parma, 43100 Parma. Библ. 19

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
ТОЛСТАЯ КИШКА
СПОНТАННАЯ СОКРАТИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Barocelli, E.; Ballabeni, V.; Chiavarini, M.; Caretta, A.; Molina, E.; Impicciatore, M.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.220

1,3-Dioxolane muscarinic antagonists modified at the cationic head [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / M. L. Cingolani [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P50 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: 1,3-Диоксолановые мускариновые антагонисты, модифицированные в [структуре] катионной головки
Аннотация: Проведен синтез ряда антагонистов мускариновых рецепторов, родственных 2,2-дифенил-4-[(диметиламино)метил]-1,3-диоксолану. Среди синтезированных соединений отобраны селективные блокаторы м[1]-, м[2]- и м[3]-рецепторов. Италия, Inst. of Biomed. Sci., 60100 Ancona

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ДИФЕНИЛ-4-[(ДИМЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]-1,3-ДИОКСОЛАН* 2,2-
РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Cingolani, M.L.; Brasili, L.; Gulini, U.; Piergentili, A.; Quaglia, W.

12.

Деп. 2938-В95

Влияние холинотропных препаратов на показатели неспецифической резистентности организма животных при экспериментальном перитоните [Текст] : деп. Воен.-мед. фак-т при Сарат. гос. мед. ун-те 19951103, N 2938-В95 / П. Ф. Забродский [и др.] ; депонент Воен.-мед. фак-т при Сарат. гос. мед. ун-те (Саратов). - Введ. с 19951103. - [Б. м. : б. и.], 1995. - 7 с. - 4 назв. назв
Аннотация: Исследовали влияние холинотропных препаратов на показатели неспецифической резистентности организма животных при экспериментальном перитоните. Холиномиметики (армин - 0,05-0,3 мг/кг и прозерин - 0,1 мг/кг), а также м-холинолитик атропин (50 мг/кг) существенно снижали летальность животных от экспериментального перитонита, вызванного E. coli. Эффект значительно возрастал при комбинированном применении прозерина (0,1 мг/кг) и атропина (50 мг/кг). Исследованные холинотропные препараты повышали неспецифические факторы резистентности организма

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ПЕРИТОНИТ
НЕСПЕЦИФИЧЕСКАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Забродский, П.Ф.; Восильева, Н.В.; Сомрякова, Н.В.; Киселев, Н.Д.; Климченко, С.С.; Барков, А.Д.; Сментына, С.С.; Грызунов, А.В.; Воен.-мед. фак-т при Сарат. гос. мед. ун-те (Саратов)
Свободных экз. нет

13.

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ПЕРИТОНИТ
НЕСПЕЦИФИЧЕСКАЯ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Забродский, П.Ф.; Восильева, Н.В.; Сомрякова, Н.В.; Киселев, Н.Д.; Климченко, С.С.; Барков, А.Д.; Сментына, С.С.; Грызунов, А.В.; Воен.-мед. фак-т при Сарат. гос. мед. ун-те (Саратов)
Свободных экз. нет

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 96.10-04М4.685

Regional differences in motor responsiveness to antimuscarinic drugs in rabbit isolated small and large intestine [Text] / E. Barocelli [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, N 1. - P43-48 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Региональные различия в двигательных реакциях на м-холиноблокаторы в изолированных тонкой и толстой кишке кролика
Аннотация: Способность мускариновых антагонистов ингибировать спонтанную контрактильную активность сегментов подвздошной кишки и проксимального отдела толстой кишки снижалась в ряду: 4-DAMP'='атропиннувензепин'='пирензепинметоктрамин. Пирензепин, в отличие от других исследованных антагонистов, в наномолярной конц-ии усиливал контрактильную активность продольных мышц проксимального отдела толстой кишки. Делают вывод, что аналог пирензепина, нувензепин, лишен избирательности по отношению к м[1]-рецепторам. Италия, Univ. of Parma, 43100 Parma. Библ. 19

ГРНТИ	34.39.33

ВИНИТИ 341.39.33.27.02
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
ТОЛСТАЯ КИШКА
СПОНТАННАЯ СОКРАТИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Barocelli, E.; Ballabeni, V.; Chiavarini, M.; Caretta, A.; Molina, E.; Impicciatore, M.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.217

Bicyclic dioxolanes as potential antimuscarinic agents [Text] / Alessandro Piergentili [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1996. - Vol. 46, N 2. - P99-105 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Бициклические диоксоланы как потенциальные антимускариновые средства
Аннотация: Проведен синтез производных 2,2-дифенил-[1,3]-диоксолан-4-илметил-диметиламина метйодида (I). На изолированном семявыносящем протоке кролика, предсердии морской свинки и подвздошной кишке морской свинки показано, что значения pK[b] для I составляли 8,36, 8,29 и 7,91 соотв. Для синтезированных аналогов величина pK[b] в случае третичных аминов колебалась для м[1]-рецепторов в интервале 7,47-5, для м[2]-рецепторов - в интервале 7,66-5 и для м[3]-рецепторов - в интервале 7-5. Для соответствующих четвертичных аналогов I эти значения составляли 7,62-5, 7,66-5 и 7,62-5 соотв. Обсуждают связь между структурой и сродством к подтипам мускариновых рецепторов у синтезированных антагонистов. Италия, Univ. di Camerino, I-62032 Camerino. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
СИНТЕЗ
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИОКСОЛАНЫ
СТРУКТУРА-СРОДСТВО
КРОЛИКИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Piergentili, Alessandro; Angeli, Piero; Giannella, Mario; Pigini, Maria; Quaglia, Wilma; Tayebati, Seyed K.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.193

Spasmolytic and antiulcer activities of a new series of antimuscarinic compounds [Text] / A. Lavezzo [et al.] // Pharmacol. Res. Commun. - 1988. - Vol. 20, Suppl. N2. - P201
Перевод заглавия: Спазмолитическая и противоязвенная активность нового ряда м-холиноблокирующих средств
Аннотация: Производные аминоацилпиридо-[1,5]-бензодиазепинона DF 594 (I) и DF 545 (II) обладали различной направленностью антимускаринового действия. II проявлял св-ва селективного м[1]-холиноблокатора, активно угнетающего секрецию хлористоводородной к-ты (СХК) у крыс (Кр) с перевязанным привратником желудка (DE[5][0] 9,3 мг/кг внутрь), а также у собак с фистулой желудка при стимуляции СХК пентагастрином, бетанехолом и кормом (DE[5][0] соотв. 0,093; 0,019 и 0,017 мг/кг внутрь). II слабо угнетал моторику кишечника у Кр (DE[3][0] 17,6 мг/кг внутрь) и мышей (DE[5][0] 7,1 мг/кг внутрь). I в экспериментах по изучению связывания проявлял меньшую м[1]-селективность, чем II, обладал высоким сродством к м-холинорецепторам циркулярных мышц подвздошной кишки и низким сродством к м[2]-холинорецепторам сердца. In vivo I активно угнетал моторику кишечника у Кр и мышей (DE[3][0] и DE[5][0] соотв. 0,41 и 1,7 мг/кг внутрь) и слабо подавлял СХК у Кр с перевязанным привратником желудка (DE[5][0] 15,7 мг/кг внутрь), а также язвообразование в желудке Кр, вызываемое стрессом (DE[5][0] 15 мг/кг внутрь) и этанолом в сочетании с HCl (DE[5][0] 24 мг/кг внутрь). Италия, Dompe Farmaceutici S.p.A., Milan. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
DF 594
DF 545
ЖЕЛУДОК
АНТИСЕКРЕТАРНАЯ АКТИВНОСТЬ
МОТОРИКА КИШЕЧНИКА
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
КРЫСЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Lavezzo, A.; Caselli, G.F.; Bestetti, A.; Ferrari, M.P.; Borsa, M.; Tonon, G.T.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.194

Effects of DF 545 on different ulcer models in rats [Text] / P. Giuliani [et al.] // Pharmacol. Res. Commun. - 1988. - Vol. 20, Suppl N2. - P184
Перевод заглавия: Эффекты DF 545 на различные язвенные модели у крыс
Аннотация: Изучено противоязв. действие нового селективного антагониста М[1]-мускариновых рецепторов, DF 545 (I), в различных эксперим. моделях язвообразования у крыс. Установлено, что I при приеме внутрь ускорял заживление ацетатных язв желудка и обладал гастропротективной активностью, предотвращая повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные этанолом +HCl и желчью+индометацином. I являлся конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов на изолир. препаратах подвздошной кишки, желудка и желчного пузыря. I не оказывал влияния на ЦНС в дозах до 2 г/кг. Делают вывод, что I является селективным антимускариновым в-вом с высокими противоязв. и гастропротективной активностями, без центр. эффектов. Побочные периферич. антимускариновые р-ции возникали лишь при применении очень высоких доз I. Италия, Dompe Farmaceutici S.p.A, Milan. Библ. 4.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
DF 545
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ЯЗВЫ ЖЕЛУДКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Giuliani, P.; Bestetti, A.; Lavezzo, A.; Caselli, G.F.; Borsa, M.; Tonon, G.C.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.336

Tetrahydroaminoacridine and other allosteric antagonists of hippocampal M1 muscarine receptors [Text] / Lincoln T. Potter [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 35, N 5. - P652-660
Перевод заглавия: Тетрагидроаминоакридин и другие аллостерические антагонисты м[1]-мускариновых рецепторов гиппокампа
Аннотация: Величина IC[5][0] для ингибирования связывания {3}H-пирензепина с м[1]-холинорецепторами (ХР) мембранной фракции гиппокампа кроликов составляла для сековерина, панкурония, галламина и тетрагидроаминоакридина (I) 0,0025, 0,16, 0,6 и 1,6 мкМ соотв. В отличие от изученных антагонистов кривая связывания I с ХР отражала наличие положит. кооперативного эффекта в связывании лиганда. Величина коэфф. Хилла для взаимодействия I с ХР составляла 1,7, что свидетельствовало о наличии более одного аллостерич. центра. Солюбилизация ХР 1% р-ром дигитонина не влияла на параметры воздействия I на связывание с ХР {3}H-хинуклидинила бензилата. Негидролизуемый аналог ГТФ, Gpp(NH)р, в конц-ии 0,2 мМ не влиял на замедление процесса диссоциации {3}H-пирензепина и ХР в присутствии I. Высказано предположение, что аллостерич. эффекты некоторых лигандов ХР не оказывают существенного влияния на фармакодинамич. х-ки этих соединений. США, Dep. of Pharmacology, Univ. of Miami School of Med., Miami, FL 33133. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
РЕЦЕПТОРЫ* М1-
ТЕТРАГИДРОАМИНОАКРИДИН
СВЯЗЫВАНИЕ
ГИППОКАМП
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Potter, Lincoln T.; Ferrendelli, Cynthia A.; Hanchett, Helene E.; Hollifield, Michael A.; Lorenzi, Matthew V.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.337

Guo, H.
Anisodamine is a nonselective inhibitor of pre- and postjunctional muscarinic receptors in canine saphenous veins [Text] / H. Guo, R. R. Lorenz, P. M. Vanhoutte // FASEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - P889 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Анизодамин является неселективным ингибитором пре- и постсинаптических мускариновых холинорецепторов подкожной вены собаки
Аннотация: На изолир. кольцевых сегментах подкожной вены собаки, сокращение к-рых было вызвано эл. стимуляцией с частотой 2 гц, показано, что АЦХ вызывал зависимую от конц-ии релаксацию. На нестимулир. сегментах АЦХ в более высокой конц-ии вызывал их сокращение. Анизодамин (I) и атропин (II) конкурентно ингибировали оба типа ответа на АЦХ. Сродство I к пре- и постсинаптич. мускариновым холинорецепторам (ХР), опосредующим оба эффекта АЦХ, оказалось одинаковым. По отношению к пресинаптич. ХР м[2]-типа и постсинаптич. ХР м[1]-типа эффективность I составляла 1/8 и 1/23 от эффективности II соотв. Сделан вывод, что I является неселективным блокатором ХР. США, Mayo Clinic, Rochester, MN 55905.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: АРНИЗОДАМИН
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
ПОДКОЖНАЯ ВЕНА
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Lorenz, R.R.; Vanhoutte, P.M.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.351

Cholecystokinin (CCK) release is involved in the inhibitory effects of cholinergic blockade on pancreas and gallbladder responses in dogs [Text] / R. Doi [et al.] // Gastroenterology. - 1989. - Vol. 96, N 5 Suppl. - P126 . - ISSN 0016-5085
Перевод заглавия: Высвобождение холецистокинина имеет значение для ингибиторных эффектов холинергической блокады в отношении реакции поджелудочной железы и желчного пузыря у собак
Аннотация: Холинергич. блокаду у собак с хронич. панкреатич. и билиарными фистулами вызывали путем в/в введения атропина (25 мкг/кг) с последующей его инфузией (25 мкг/кг/ч) в течение 150 мин. Введение атропина приводило к значит. уменьшению объема панкреатич. и билиарной секреции и снижению содержания белка и бикарбонатов. Секреция холецистокинина снижалась при этом более чем в 3 раза. Делают вывод, что нарушение энтеро-панкреатич. и энтерожелчнопузырного рефлексов и подавление высвобождения эндогенного холецистокинина могут играть важную роль в ингибиторном действии холинергич. блокады на секрецию ферментов поджелудочной железы и сокращение желчного пузыря. Япония, Faculty of Medicine, Kyoto Univ., Kyoto.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.27
Рубрики: АТРОПИН
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
СЕКРЕЦИЯ
ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ
СОКРАЩЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Doi, R.; Inoue, K.; Kogire, M.; Sumi, S.; Yun, M.; Hosotani, R.; Uchida, K.; Tobe, T.

1-20 21-40 41-60 61-66

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска