Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 13
Показаны документы с 1 по 13
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 96.03-04М2.141

   

    Investigations of thrombin inhibitors in fibrinolytic systems [Text] : abstr. and Invit. Lect. 12th Int. Congr. Fibrinolys., Leuven, Sept. 18-22, 1994 / E. Barabas [et al.] // Fibrinolysis. - 1994. - Vol. 8, Suppl. n 1. - P106 . - ISSN 0268-9499
Перевод заглавия: Изучение ингибиторов тромбина в фибринолитической системе
Аннотация: Ряд изученных пептидных ингибиторов тромбина обладал различной антифибринолитической активностью. Однако, 4 пептида с наиболее мощной антитромбиновой активностью существенного ингибирования фибринолиза не вызывали. Венгрия, Inst. Drug Res., Budapest
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.27.07.37.33
Рубрики: ФИБРИНОЛИЗ
ИНГИБИТОРЫ

ТРОМБИН

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Barabas, E.; Bagdy, D.; Bajusz, S.; Szell, E.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.02-04Б1.187

   

    Molecular basis of resistance to HIV-1 protease inhibition: A plausible hypothesis [Text] / Irene Luque [et al.] // Biochemistry. - 1998. - Vol. 37, N 17. - P5791-5797 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Молекулярные основы устойчивости протеазы ВИЧ-1 к ингибированию. Правдоподобная гипотеза
Аннотация: В предыдущей статье [Bardi J. S., Luque I., Freire E. "Biochemistry". 1997, 36, 6588-6596] было проведено термодинамическое исследование связывания 13 синтетических ингибиторов протеазы ВИЧ-1, для к-рых известна пространственная структура. Теперь проведено изучение связывания субстратов и ингибиторов с помощью комбинации термодинамических измерений и структурных расчетов. На базе полученных характеристик связывания ингибиторов и субстратов сформулирована гипотеза молекулярной природы устойчивости мутантов протеазы к ингибированию, основанная на факте более высокой подвижности пептидных субстратов, по сравнению с синтетическими ингибиторами, что приводит к более высоким потерям конформационной энтропии и меньшему сродству при связывании субстратов. С другой стороны, жесткость ингибитора препятствует его хорошей подгонке к центру связывания. В результате мутации намного сильнее нарушают сродство ингибиторов. США, Dep. Biol., Johns Hopkins Univ., Baltimore, MD 21218. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПРОТЕАЗА
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ

КАТАЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ОСНОВЫ УСТОЙЧИВОСТИ

ВИЧ-1


Доп.точки доступа:
Luque, Irene; Todd, Matthew J.; Gomez, Javier; Semo, Nora; Freire, Ernesto


3.
Патент 5990276 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07K 7/00,C07K 7/02.

    Zhang, Rumin.
    Synthetic inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease [Текст] / Rumin Zhang, Philip W. Mui, Patricia C. Weber ; Schering Corp. - № 08/853623 ; Заявл. 09.05.1997 ; Опубл. 23.11.1999
Перевод заглавия: Синтетические ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С
Аннотация: В качестве ингибиторов протеазы NS3 вируса гепатита С предложено использовать частичные пептидные последовательности субстратов протеазы NS3 или кофактора NS4. Ингибиторами являются также бивалентные ингибиторы, в которых соединены друг с другом частичные последовательности субстрата NS3 и кофактора NS4 или мутированные частичные или полные последовательности субстрата NS3 и кофактора NS4
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА С
ПРОТЕАЗА NS3

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Mui, Philip W.; Weber, Patricia C.; Schering Corp.
Свободных экз. нет

4.
Патент 5990276 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07K 7/00,C07K 7/02.

    Zhang, Rumin.
    Synthetic inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease [Текст] / Rumin Zhang, Philip W. Mui, Patricia C. Weber ; Schering Corp. - № 08/853623 ; Заявл. 09.05.1997 ; Опубл. 23.11.1999
Перевод заглавия: Синтетические ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С
Аннотация: В качестве ингибиторов протеазы NS3 вируса гепатита С предложено использовать частичные пептидные последовательности субстратов протеазы NS3 или кофактора NS4. Ингибиторами являются также бивалентные ингибиторы, в которых соединены друг с другом частичные последовательности субстрата NS3 и кофактора NS4 или мутированные частичные или полные последовательности субстрата NS3 и кофактора NS4
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.99
Рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА С
ПРОТЕАЗА NS3

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Mui, Philip W.; Weber, Patricia C.; Schering Corp.
Свободных экз. нет

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 01.12-04М4.21

   

    Cathepsin L detection [Text] // Int. Labmate. - 2001. - Vol. 26, N 1. - P46 . - ISSN 0143-5140
Перевод заглавия: Определение катепсина L
Аннотация: Биохимическая корпорация Alexis (США) представляет полный набор специфических хорошо охарактеризованных мышиных моноклональных антител, распознающих разные эпитопы катепсина L и прокатепсина L. Предлагают также синтетические ингибиторы и субстраты для катепсина L и новый набор ELISA для определения катепсина L в плазме, сыворотке и других биологических жидкостях человека. Поскольку катепсин L вовлечен в развитие многих патологических состояний, его определение имеет важное значение
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: КАТЕПСИН L
ОПРЕДЕЛЕНИЕ АКТИВНОСТИ

НОВЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ РЕАКТИВЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СУБСТРАТЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

БИОХИМИЧЕСКАЯ КОРПОРАЦИЯ ALEXIS (США)



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 02.03-04М4.652

   

    Potent and selective cathepsin L inhibitors do not inhibit human osteoclast resorption in vitro [Text] / Ian E. James [et al.] // J. Biol. Chem. - 2001. - Vol. 276, N 15. - P11507-11511 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Эффективные и избирательные ингибиторы катепсина L не ингибируют резорбцию остеокластов человека in vitro
Аннотация: При изучении действия избирательных синтетических ингибиторов катепсинов L и K на резорбцию остеокластов человека в опытах in vitro и активность катепсинов in situ обнаружено, что эффективные ингибиторы катепсина L не влияют на медиированную остеокластами резорбцию костей. В отличие от этого ингибиторы катепсина K подавляют этот процесс. Данные подтверждают представление о том, что катепсин K, а не катепсин L ответственен за резорбцию остеокластов человека. США, Smith Kline Biecham Pharm. King of Prussia, PA. Библ. 21
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.47.09
Рубрики: КАТЕПСИНЫ
КАТЕПСИНЫ L И K

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ

ОСТЕОКЛАСТЫ

РЕЗОРБЦИЯ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
James, Ian E.; Marquis, Robert W.; Blake, Simon M.; Hwang, Shing Mei; Gress, Catherine J.; Ru, Yu; Zembryki, Denise; Yamashita, Dennis S.; McQueney, Michael S.; Tomaszek, Thaddeus A.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 06.12-04М6.53

    Weber, Ann E.

    Dipeptidyl peptidase IV inhibitors for the treatment of diabetes [Text] / Ann E. Weber // J. Med. Chem. - 2004. - Vol. 47, N 17. - P4135-4141 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы дипептидилпептидазы IV для лечения диабета
Аннотация: В обзоре приведены данные об ингибиторах дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) как о новом направлении в лечении диабета 2-го типа. Рассмотрена роль DPP-IV и инактивации глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) и других физиологических субстратов. Представлены синтетические ингибиторы DPP-IV и их структура. Рассмотрены родственные DPP-IV ферменты и их взаимодействия с ингибиторами. Приведены предварительные клинические исследования по использованию ингибиторов DPP-IV в лечении диабета. Обсуждается возможность применения ингибиторов DPP-IV при нарушениях иммунной системы и некоторых других патологиях. США, Merck Res. Lab., Rahway, N. J. Библ. 52
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.23
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗА IV

АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

СТРУКТУРА

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 52



8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 89.12-04М4.153

    Hoffmann, A.

    Synthetische inhibitoren der serinproteinasen [Text]. 35 Mitteilung. Uber die Hemmwirkung von Amidino- und Guanidinophenyl-Derivaten auf die durch Komplementaktivierung ausgeloste Hamolyse / A. Hoffmann, F. Markwardt // Pharmazie. - 1989. - Vol. 44, N 2. - S141-144 . - ISSN 0031-1744
Перевод заглавия: Синтетические ингибиторы сериновых протеиназ. Часть 35: Ингибиторная активность амидино- и гуанидинофенильных производных в отношении гемолиза, начинающегося с активации комплемента
Аннотация: Исследовали ингибиторный эффект некоторых амидинои гуанидино-фенильных производных на активацию комплемента (I). Соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении трипсиноподобных протеиназ, оказывали соответствующий ингибиторный эффект на опосредованный I гемолиз. Ингибиторный эффект некоторых амидинобензилиденовых производных на активность I был значительно выше, чем можно предположить из их общей антипротеолитич. активности. Замена основной структуры на амиды амидинофениламинокислот с мощным и избирательным антитромбиновым действием полностью отменяла ингибиторное влияние I. ГДР, Inst. fur Pharmakologie und Toxikologie der Medizinischen Akademie. Библ. 36.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.39
Рубрики: ПРОТЕИНАЗЫ
СЕРИНОВЫЕ ПРОТЕИНАЗЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

КОМПЛЕМЕНТ

АКТИВАЦИЯ

ГЕМОЛИЗ

ГУАНИДИНОФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

АМИДИНОФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

КРОВЬ


Доп.точки доступа:
Markwardt, F.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 91.06-04Б4.277

   

    Inhibition of IgA1 proteinases from Neisseria gonorrhoeae and Hemophilus influenzae by peptide prolyl boronic acids* [Text] / William W. Bachovchin [et al.] // J. Biol. Chem. - 1990. - Vol. 265, N 7. - P3738-3743 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Торможение IgA1 протеиназ из Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus influenzae пептидом пролил борониевой кислоты
Аннотация: Аналогом пролила является 'альфа'-аминоборониевая к-та, к-рая была синтезирована и введена в пептиды в качестве СООН-терминального остатка. Эти пептиды (I) являются потенциальными ингибиторами протеиназ IgA обоих типов (1 и 2) из Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus influenzae, но не действует на IgA-протеиназу из Streptococcus sanguis. Наиболее активные синтезированные ингибиторы такого типа имеют К[1] порядка 4,0-6,0 нмоль. Полученные данные показывают, что ферменты из H. influenzae и N. gonorrhoeae принадлежат к группе протеолитических ферментов, а из S. sanguis к др. типу. В целом, протеиназы IgA не обладают строгой специфичностью, а I является первой синтетической молекулой, обладающей сравнительно высоким аффинитетом к активным сайтам IgA протеиназ. Библ. 28. США, Tufts Univ. School of Medicine, Boston, MA 02111.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.21.07.99
Рубрики: NEISSERIA GONORRHOEAE (BACT.)
HAEMOPHILUS INFLUENZAE (BACT.)

ПРОТЕОЛИТИЧЕСКИЕ ФЕРМЕНТЫ

ИНГИБИТОРЫ

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНАЗ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

ПРОЛИЛ БОРОНИЕВОЙ КИСЛОТЫ


Доп.точки доступа:
Bachovchin, William W.; Plaut, Andrew G.; Flentke, George R.; Lynch, Mary; Kettner, Charles A.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 93.01-04М2.142

   

    A new synthetic thrombin inhibitor, in vitro and in vivo evaluation [Text] : [Abstr.] Annu. Gen. Meet. Brit. Soc. Haemostasis and Thromb., Nottingham, 19-20 March, 1992 / S. Elgendy [et al.] // Brit. J. Haematol. - 1992. - Vol. 80, Suppl. N1. - P4 . - ISSN 0007-1048
Перевод заглавия: Новый синтетический ингибитор тромбина. Оценка in vitro и in vivo
Аннотация: Пептидоаминные производные борной к-ты являются ингибиторами (Ин) сериновых протеиназ, а Ин с С-концевым бороаргинином сильно тормозят активность тромбина (Т). Исследовали роль боковой цепи С-концевой амино-борной к-ты в этом типе Ин Т. Показано, что Ин с боковой цепью, включающей 2-(2-метил)-бутил, in vitro ингибирует Т в наномолярной конц-ии; при в/в введении животным удлинение тромбинового времени свертывания наступало при дозе 0,25 мг/кг. Этот новый тип Ин Т был более активен, чем др. бороаргинировые Ин и пригоден в качестве высокоэффективного антикоагулянта в фармакол. практике. Великобритания, Thrombosis Reaserch Inst., London.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.27.07.37.05
Рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

ПЕПТИДЫ

БОРНАЯ КИСЛОТА

ТРОМБИН


Доп.точки доступа:
Elgendy, S.; Scully, M.F.; Goodwin, C.A.; Deadman, J.; Patel, G.; Green, D.; Douglas, G.; Kakkar, V.V.; Claeson, G.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.02-04Т2.118

    Sutiakova, I.

    Synteticke inhibitory niektorych serinproteinaz [Text] / I. Sutiakova, V. Sutiak // Biochem. clin. bohemoslov. - 1991. - Vol. 20, N 3. - С. 193-201 . - ISSN 0139-9608
Перевод заглавия: Синтетические ингибиторы некоторых сериновых протеиназ
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
СЕРИНОВЫЕ ПРОТЕИНАЗЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Sutiak, V.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 93.08-04М2.120

   

    Pharmacological studies on a synthetic thrombin inhibitor of the tripeptide type [Text] : [Pap.] 36th Annu. Meet. GTH (Ges. Thrombose- und Hamostaseforsch.) Heidelberg, 9-12 Febr., 1992: Abstr. / B. Kaiser [et al.] // Ann. Hematol. - 1992. - Vol. 64, N 1. - PА65 . - ISSN 0939-5555
Перевод заглавия: Фармакологическое исследование синтетического ингибитора тромбина трипептидного типа
Аннотация: ЛД[5][0] в/в введенного синтетич. ингибитора тромбина D-фенилаланил-L-пролил-L-аргинин-нитрила (I), у мышей состовляла 30-40 мг/кг; период полусуществования состовлял 12 мин. У крыс I вызывал снижение АД на 20-30%. I был антикоагулянтно эффективен в тестах тромбинового времени, частичного тромбопластинового и протромбинового времени и при тромбоэластографии. I дозозависимо пролонгировал время свертывания и ингибировал тромбин-индуцируемую агрегацию тромбоцитов человека. Макс. антитромботич. эффект I отмечен при конц-ии 0,3-1,0 мг/кг/мин. Германия, Med. Acad. Erfurt.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.27.07.37.25
Рубрики: АНТИКОАГУЛЯНТЫ
ПЕПТИДЫ

ТРОМБИН

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

ФЕНИЛАЛАНИЛ-ПРОЛИЛ-АРГИНИН


Доп.точки доступа:
Kaiser, B.; Hauptmann, J.; Richter, M.; Glusa, E.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 93.11-04Б1.177

   

    Combined antiviral effect of inhibitors of synthetic and natural (bacterial) origin on the reproduction of RS and parainfluenza 1 viruses in cell cultures [Text] / A. G. Ouzounova [et al.] // Докл. Бьлг. АН. - 1992. - Vol. 45, N 8. - P99-102 . - ISSN 0861-1459
Перевод заглавия: Сочетанное противовирусное действие синтетических и природных (бактериальных) ингибиторов на репродукцию в культуре клеток вирусов РС и парагриппа типа 1
Аннотация: Изучали противовирусную активность ранее полученных ингибиторов, к-рые представляли собой комплекс ферментов из дрожжей (рнказа, эстераза и фосфомоноэстераза) и производные оксидиазина (С[6]). Ингибиторы добавляли перед заражением, одновременно с ним и после него. Определяли инфекционный титр вирусов (РС и парагриппа типа 1) и их гемагглютинирующую активность. Обнаружили ингибирующую активность при добавлении одновременно с заражением и после него каждого из препаратов и их сочетания. Болгария, Inst. of Microbiol. Bulgarian Academy of Sciences 1113 Sofia. Библ. 6.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНЫЙ ВИРУС
ВИРУС ПАРАГРИППА

СЕРОТИП 1

АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ

БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Ouzounova, A.G.; Michailov, I.G.; Gagov, I.I.; Petkov, P.G.; Toshkov, A.S.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)