Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 14
Показаны документы с 1 по 14
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.299

   
    Seminar on Bacterial Dihydrofolate Reductase Inhibitors in Antimicrobial Chemotherapy [Text] // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P361-564
Перевод заглавия: Семинар: ингибиторы бактериальной дигидрофолатредуктазы в антимикробной химиотерапии
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.02
Рубрики: ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТРИМЕТОПРИМ
БРОДИМОПРИМ
ЭПИРОПРИМ
БИОХИМИЯ
МИКРОБИОЛОГИЯ
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
СЕМИНАР
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.12-04Б4.130

    Periti, P.
    Brodimoprim, a new bacterial dihydrofolate reductase inhibitor: A minireview [Text] / P. Periti // J. Chemother. - 1995. - Vol. 7, N 3. - P221-223 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм, новый ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы: мини-обзор
Аннотация: This brief review article synthesizes the principal literature regarding the clinical status of co-trimoxazole compared to monotherapywith one of the tow diaminopyrimidines available commercially: trimethoprim or brodimoprim. Both these inhibitors of bacterial dihydrofolate reductase compare favorably to co-trimoxazole as antimicrobial chemotherapy. Brodimoprim is characterized by its advantageous pharmacokinetics in comparison to both co-trimoxazole and trimethoprim. Библ. 22
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.02
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТРИМЕТОПРИМ
КОТРИМОКСАЗОЛ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 22
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.425

    Periti, P.
    Brodimoprim, a new bacterial dihydrofolate reductase inhibitor: A minireview [Text] / P. Periti // J. Chemother. - 1995. - Vol. 7, N 3. - P221-223 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм, новый ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы: мини-обзор
Аннотация: This brief review article synthesizes the principal literature regarding the clinical status of co-trimoxazole compared to monotherapywith one of the tow diaminopyrimidines available commercially: trimethoprim or brodimoprim. Both these inhibitors of bacterial dihydrofolate reductase compare favorably to co-trimoxazole as antimicrobial chemotherapy. Brodimoprim is characterized by its advantageous pharmacokinetics in comparison to both co-trimoxazole and trimethoprim. Библ. 22
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.17
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТРИМЕТОПРИМ
КОТРИМОКСАЗОЛ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 22
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.300

    Rosowsky, Andre.
    Synthesis and antifolate activity of 2,4-diamino-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine analogues of trimetrexate and piritrexim [Text] / Andre Rosowsky, Clara E. Mota, Sherry F. Queener // J. Heterocycl. Chem. - 1995. - Vol. 32, N 1. - P335-340 . - ISSN 0022-152X
Перевод заглавия: Синтез и антифолатная активность 2,4-диамино-5,6,7,8-тетрагидропиридо [4,3-d]пиримидина - аналога триметрексата и пиритрексима
Аннотация: 2,4-Diamino-5,6,7,8-tetrahydropyrido [4,3-d]pyrimidines with di- and trimethoxyaralkyl substitution at the 6-position were synthesized from the N{6}-unsubstituted compound and appropriate aralkyl bromides in N.N-dimethylformamide solution containing a catalytic amount of sodium iodide. An improved method of preparation of 2,4-diamino-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4.3-d]pyrimidine from 2-amino-6-benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4 (3H)-one was also developed. In assays of the ability of the products to inhibit dihydrofolate reductase from Pneumocystis carinii, and Toxoplasma gondii, and rat liver the most active of the compounds tested was 2,4-diamino-6-(2'-bromo-3',4',5'-trimethoxybenzyl)-5,6,7,8- tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine (I). The concentration of this compound needed to inhibit enzyme activity by 50% was 0.51 'мю'M against the P.carinii enzyme, 0.09 'мю'M against the T.gondii enzyme, and 0.35 'мю'M against the rat enzyme. Thus, there was selectivity of binding to T.gondii enzyme, but not P.carinii enzyme, relative to rat enzyme. I showed greater selectivity than trimetrexate or piritrexim for the P.carinii and T.gondii enzyme, but was less selective than trimethoprim or pyrimethamine. However its molar potency against both enzymes was greater than that of trimethoprim, the antifolate most commonlt used, in combination with sulfamethoxazole, for initial treatment of opportunistic P.carinii and T.gondii infections in patients with AIDS and other disorders of the immune system. США, Dep. of Biological Chemistry and Molecular Pharmacology, Harvard Medical School, Boston, MA 02115. Библ. 45
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41.99
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
2,4-ДИАМИНО-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОПИРИДО [4,3D]ПИРИМИДИН
СИНТЕЗ
АНТИФОЛАТНАЯ АКТИВНОСТЬ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
PNEUMOCYSTIS CARINI
TOXOPLASMA GONDII
ПЕЧЕНЬ КРЫС
ОППОРТУНИСТИЧЕСКИЕ ИНФЕКЦИИ
СПИД

Доп.точки доступа:
Mota, Clara E.; Queener, Sherry F.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т2.402

    Dhople, Arvind M.
    In vitro and in vivo activity of K-130, a dihydrofolate reductase inhibitor, against Mycobacterium leprae [Text] / Arvind M. Dhople // Arzneim.-Forsch. - 1999. - Vol. 49, N 3. - P267-271 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Действие in vitro и in vivo ингибитора дигидрофолатредуктазы K-130 в отношении Mycobacterium leprae
Аннотация: Изучали in vitro и in vivo противомикобактериальное действие нового ингибитора дигидрофолатредуктазы K-130 (2,4-диаминодифенилсульфон замещенный 2,4-диамино-5-бензилпиримидин) одного или в сочетании с дапсоном (Д) в отношении Д-чувствительных и Д-резистентных штаммов Mycobacterium leprae. In vitro K-130 характеризовался бактерицидным действием в отношении обоих штаммов (MIC-0,03 мкг/мл). K-130 в сочетании с Д проявлял синергидное действие в отношении Д-чувствительных штаммов и аддитивное действие - в отношении Д-резистентных штаммов. В экспериментах in vivo, при инфицировании M. leprae подушечки лапы у мышей, K-130+D проявляли синергизм в отношении обоих штаммов. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.35
Рубрики: ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ СРЕДСТВА
K-130
ДАПСОН
АКТИВНОСТЬ
MYCOBACTERIUM LEPRAE
IN VIVO
IN VITRO
МЫШИ
ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
6.
Патент 5866580 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/505.

    Gangjee, Aleem.
    Quinazoline derivatives and methods of using the same [Текст] / Aleem Gangjee ; Duguesne University of the Holy Ghost. - № 893194 ; Заявл. 15.07.1997 ; Опубл. 02.02.1999
Перевод заглавия: Производные хиназолина и способы их применения
Аннотация: Предложено применение производных 5-алкил-6-[[амино]метил]пиридо[2,3-d]пиримидина и пиридо[2,3d]-пиримидина, пиридо[3,2-d]пиримидина и хиназолина, являющихся ингибиторами дигидрофолатредуктазы в качестве противомикробных средств, активных в отношении Pneumocystis carinii и Toxoplasmosis gondii, для лечения инфекционных осложнений у больных СПИДом. Указанные соединения также могут применяться в качестве противоопухолевых, противовирусных, противогрибковых, противомалярийных, противопаразитарных средств, а также как синергисты сульфонамидов
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ХИНАЗОЛИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ
PNEUMOCYSTIS CARINII
TOXOPLASMOSIS GONDII
ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

Доп.точки доступа:
Duguesne University of the Holy Ghost
Свободных экз. нет
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 12.11-04Б4.192

   
    In vitro activities of three new dihydrofolate reductase inhibitors against clinical isolates of gram-positive bacteria [Text] / Karen E. Bowker [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 11. - P4249-4952 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Активность трех новых ингибиторов дигидрофолатредуктазы против клинических изолятов грамположительных бактерий in vitro
Аннотация: Значения МИК[50] ингибиторов дигидрофолатредуктазы, BAL0030543, BAL0030544 и BAL0030545 в отношении чувствительных и резистентных к метициллину и резистентных к ванкомицину штаммов S. aureus составляли 0,015-0,25 мкг/мл, а значения МИК[90] - '
ГРНТИ  
34.27.29
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
КЛИНИЧЕСКИЕ ИЗОЛЯТЫ

Доп.точки доступа:
Bowker, Karen E.; Caspers, Patrick; Gaucher, Berengere; MacGowan, Alasdair P.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.11-04Т1.266

   
    In vitro activities of three new dihydrofolate reductase inhibitors against clinical isolates of gram-positive bacteria [Text] / Karen E. Bowker [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 11. - P4249-4952 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Активность трех новых ингибиторов дигидрофолатредуктазы против клинических изолятов грамположительных бактерий in vitro
Аннотация: Значения МИК[50] ингибиторов дигидрофолатредуктазы, BAL0030543, BAL0030544 и BAL0030545 в отношении чувствительных и резистентных к метициллину и резистентных к ванкомицину штаммов S. aureus составляли 0,015-0,25 мкг/мл, а значения МИК[90] - '
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.17.99
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
КЛИНИЧЕСКИЕ ИЗОЛЯТЫ

Доп.точки доступа:
Bowker, Karen E.; Caspers, Patrick; Gaucher, Berengere; MacGowan, Alasdair P.
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.02-04Т1.351

   
    Synthesis and characterization of potent inhibitors of Trypanosoma cruzi dihydrofolate reductase [Text] / Norbert Schorman [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 2010. - Vol. 18, N 11. - P4056-4066 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Синтез и характеристика эффективных ингибиторов дигидрофолатредуктазы Trypanosoma cruzi
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41.99
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
TRYPANOSOMA CRUZI
ЧАГАСА БОЛЕЗНЬ

Доп.точки доступа:
Schorman, Norbert; Velu, Sadanandan E.; Murugesan, Srinivasan; Senkovich, Olga; Walker, Kiera; Chenna, Bala C.; Shinkre, Bidhan; Desai, Amar; Chattopadhyay, Debasish
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.480

    Hitchings, (Jr. ) George H.
    Selective inhibitors of dihydrofolate reductase [Text] / (Jr. ) George H. Hitchings // In Vitro Cell. and Dev. Biol. - 1989. - Vol. 25, N 4. - P303-310 . - ISSN 0883-8364
Перевод заглавия: Избирательные ингибиторы дигидрофолатредуктазы
Аннотация: Нобелевская лекция. Рассмотрена история вопроса изучения метаболизма фолата и его вклада в биосинтез нуклеиновых к-т. Обсуждены многолетние результаты исследования фолатредуктазы (Фр), ее структурных х-к и каталитич. особенностей. Обсуждена стратегия поиска ингибиторов Фр и их конструирования. Представлен материал о возможности клинич. применения ингибиторов Фр. США, The Burroughs Wellcome Fund, Research Triangle Park, North Carolina, 27709. Библ. 35.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.02
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТРИМЕТРЕКСАТ
ПИРИТРЕКСИМ
СУЛЬФАДИАЗИН
КОМБИНАЦИИ
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ТОКСОПЛАЗМОЗ
ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ОБЗОРЫ
МЕТАБОЛИЗМ ФОЛАТА
БИБЛ. 35
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.723

    Derouin, Francis.
    In vitro effects of folate inhibitors on Toxoplasma gondii [Text] / Francis Derouin, Claude Chastang // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 10. - P1753-1759 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Действие in vitro ингибиторов фолата на Toxoplasma gondii
Аннотация: В культурах фибробластов, инфицированных 2 штаммами Toxoplasma gondii, 50%-ная ингибирующая конц-ия сульфадиазина (I) равнялась 2,5; сульфаметоксазола (II) - 1,1 и сульфизоксазола (III) - 6,4 мкг/мл. Ингибиторы дигидрофолатредуктазы вызывали резкие морфологич. нарушения у токсоплазм. 50%-ные ингибирующие конц-ии пириметамина составляли 0,04 мкг/мл; триметоприма - 2,3 мкг/мл; триметрексат-гликуроната - 0,16 нг/мл и пиритрексима - 6,9 нг/мл. Синергизм в действии на токсоплазмы отмечен у комбинаций I с пириметамином, триметрексат-гликуронатом и пиритрексимом, комбинации II с триметопримом и комбинации III с пириметамином. Франция, Hopital Saint-Louis, 75475 Paris Cedex 10. Библ. 27.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.41
Рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
СУЛЬФАДИАЗИН
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПИРИМЕТАМИН
ПИРИТРЕКСИМ
ТРИМЕТОПРИМ
TOXOPLASMA GONDII
IN VITRO
МЕТАБОЛИЗМ ФОЛАТОВ

Доп.точки доступа:
Chastang, Claude
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.601

   
    On the optimization of hydrophobic and hydrophilic substituent interactions of 2,4-diamino-5-(substitutedbenzyl)pyrimidines with dihydrofolate reductase [Text] / Cynthia Dias Selassie [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 1. - P46-54 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Об оптимизации взаимодействий гидрофильного и гидрофобного заместителей 2,4-диамино-5-(замещенных бензил)пиримидинов с дигидрофолатредуктазой
Аннотация: Изучали связь между структурой и способностью ингибировать активность дигидрофолатредуктазы E. coli, штамм МВ 1428, у 68 2,4-диамино-5-(замещенных-бензил)пиримидинов. Разработана модель взаимодействия изученных соединений, учитывающая их гидрофильность, гидрофобность, стерич. факторы, заряд и др. значения log(1/К[i]) синтезир. соединений находились в пределах 6,07-8,35. Считают, что полученные данные м. б. использованы для создания высокоизбирательных и эффективных противомикробных средств, действия к-рых основано на ингибировании бактер. дигидрофолатредуктазы. США, Pomona College, Claremont, CA 91711. Библ. 25.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.17
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ДИАМИНО-5-(ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛ) ПИРИМИДИНЫ)* 2,4-
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
ГИДРОФОБНОСТЬ
КОНФОРМАЦИЯ
ESCHERICHIA COLI

Доп.точки доступа:
Selassie, Cynthia Dias; Li, Ren-Li; Poe, Martin; Hansch, Corwin
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.11-04Т2.420

   
    Synthesis, crystal structure and biological properties of a new series of lipophilic s-triazines, dihydrofolate reductase inhibitors [Text] / P. Tsitsa [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 28, N 2. - P149-158 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез, кристаллическая структура и биологические свойства ряда новых липофильных S-триазинов, ингибиторов дигидрофолатредуктазы
Аннотация: Синтезирован (синтез описан) ряд диамино-s-триазинов (I), содержащих в своем составе адамантил. Структуру I подтверждали при помощи элементного анализа, ИК-, УФ- и ЯМР-спектроскопии. Методом рентгеноструктурного анализа установлена кристаллич. структура нек-рых соединений. Изучена способность I ингибировать дигидрофолатредуктазу, а также их антибактериальная и противовирусная активность в опытах in vitro. Греция, Univ. of Athens, Athens 15701. Библ. 29.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЛИПОФИЛЬНЫЕ S-ТРИАЗИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Tsitsa, P.; Antoniadou-Vyza, E.; Hamodrakas, S.J.; Eliopoulos, E.E.; Tsantili-Kakoulidou, A.; Lada-Hytiroglou, E.; Roussakis, C.; Chinou, I.; Hempel, A.; Camerman, N.; Ottensmeyer, F.P.; Vanden, Berghe D.A.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.381

    Hartman, P. G.
    Molecular aspects and mechanism of action of dihydrofolate reductase inhibitors [Text] : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993 / P. G. Hartman // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P369-376
Перевод заглавия: Молекулярные аспекты и механизм действия ингибиторов дигидрофолатредуктазы
Аннотация: Обзор. Обсуждают лит. данные относительно участия пр-дных дигидрофолата в биосинтетич. р-циях клетки и о роли дигидрофолатредуктазы (Др) в их метаболизме. Блокада Др вызывает снижение фонда тетрагидрофолата и сопровождается торможением образования тимидилата, пуринов, а также аминок-т метионина и глицина. В связи с этим основным проявлением торможения активности Др является снижение интенсивности клеточной пролиферации. К числу избирательных ингибиторов бактериальной Др относят замещенные диаминопиридины, обладающие св-вами активных и безопасных для млекопитающих антимикробных средств. Рассматривают современные представления о структуре Др и о мех-мах взаимодействия ингибиторов с ее активным центром. Обсуждают подходы к конструированию эффективным и избирательных ингибиторов Др. Швейцария, F. Hoffmonn-La Roche Ltd., CH-4002 Basel. Библ. 28.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.17 + 341.45.21.61
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
БРОДИМОПРИМ
БИОСИНТЕЗ ФОЛАТОВ
ДИАМИНОПИРИДИНЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 28
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)