СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 24
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-24

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.024

Влияние антагониста H[2]-гистаминорецепторов нового типа FRG-8813 на заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки у крыс и мышей со спонтанной язвой [Text] / Tetsuaki Yamaura [et al.] // Nihon yakurigaku zasshi = Folia Pharmacol. Jap. - 1992. - Vol. 99, N 6. - С. 411-420 . - ISSN 0015-5691
Аннотация: Ежедневное двухкратное пероральное введение нового блокатора Н[2]-гистаминорецепторов FRG-8813 в неантисекреторных дозах (0,3-3 мг/кг) в течение 7 дн значительно ускоряло заживление индуцированных введением или аппликацией уксусной к-ты язв желудка или двенадцатиперстной кишки у крыс и увеличивало кол-во слизи в слизистой желудка крыс с язвами. Действие FRG-8813 превышало действие фамотидина или циметидина. Введение FRG-8813 с кормом в дозах 1 или 10 мг/кг/дн, но не циметидина в дозе 100 мг/кг/дн в течение 4 нед мышам W/W со спонтанно развившимися язвами предотвращало наблюдавшееся усиление язвообразования. Сделан вывод о том, что FRG-8813 способен ускорять заживление язв вследствие его антисекреторного действия и усиления защитных механизмов слизистой желудка. Предполагается возможное использование FRG-8813 для лечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у человека. Япония, Pharmaceuticals Research Lab., Hachioji, Tokyo 192. Библ. 19.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.15
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
FRG-8813
ЯЗВА ЖЕЛУДКА
ЯЗВА ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
ЗАЖИВЛЕНИЕ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Yamaura, Tetsuaki; Shibata, Masahiro; Chida, Yuriko; Inaba, Niro; Onodera, Sadayoshi; Ohnishi, Haruo

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.093

Activity of the new histamine H[2]-receptor antagonist zolantidine at cardiac and gastric H[2]-receptors [Text] / Gabriella Coruzzi [et al.] // Pharmacology. - 1994. - Vol. 48, N 2. - P69-76 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Активность нового антагониста H[2]-гистаминорецепторов золантидина в отношении H[2]-гистаминорецепторов сердца и желудка
Аннотация: Новый антагонист Н[2]-гистаминорецепторов золантидин (ЗЛ; 0,1-10 мкМ) конкурентно блокировал стимулирующее действие гистамина (ГА) на спонтанно сокращающиеся препараты предсердия морских свинок и электростимулированные препараты папиллярных мышц морских свинок (рА[2]-6,98 и 6,78 соотв.). В максимальной конц-ии ЗЛ снижал базальную частоту сердечных сокращений и сократимость сердца. ЗЛ не влиял на индуцированную ГА секрецию Н{+} в изолированных препаратах дна желудка крыс (в конц-иях до 100 мкМ), на индуцированную димапритом секрецию Н{+} у бодрствующих кошек с фистулой желудка (в дозах до 3 мкмоль/кг, в/в) или на индуцированную ГА секрецию Н{+} у наркотизированных крыс с перфузируемым через просвет желудком (в дозах до 30 мкмоль/кг, в/в). Ранитидин угнетал действие ГА на указанных моделях секреции Н{+} с эффективностью, близкой к эффективности ранитидина на препаратах сердца (рА[2]-6,84, 6,38 и 6,78 для предсердия, папиллярных мышц и дна желудка соотв.). Сделан вывод о том, что ЗЛ является высоко специфичным блокатором Н[2] гистаминорецепторов, различающим Н[2]-рецепторы сердца и желудка. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma. Библ. 14.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
СЕРДЦЕ
ЖЕЛУДОК
ЗОЛАНТИДИН

Доп.точки доступа:
Coruzzi, Gabriella; Adami, Maristella; Pozzoli, Cristina; Poli, Enzo; Bertaccini, Giulio

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.210

Histamine H[2]-receptor plays only a minor role in histamine-induced wheal response in the squirrel monkey and guinea pig [Text] / Hidenobu Yuki [et al.] // Jap. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 63, N 1. - P93-99 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: H[2]-гистаминорецепторы играют лишь незначительную роль в индуцированном гистамином гиперемическом ответе у беличьих обезьян и морских свинок
Аннотация: В/к введение гистамина, 2-пиридилэтиламина или димаприта вызывало зависимый от дозы гиперемический ответ (ГО) у беличьих обезьян (БО) или морских свинок (МС). Р-ции на димаприт были более слабыми, чем р-ции на др. агонисты. Хлорфенирамин зависимо от дозы ингибировал ГО у БО и МС в дозах 0,03-1 мг/кг и 0,03- 3 мг/кг, внутрь, соотв. Фамотидин, ранитидин и циметидин не влияли на ГО в дозах до 30, 100 и 300 мг/кг, внутрь соотв. у МС и в дозах от 1, 10 и 400 мг/кг, внутрь соотв. у БО. Циметидин (3-300 мг/кг, внутрь) зависимо от дозы усиливал ингибирующее действие хлорфенирамина (0,1 мг/кг, внутрь) на ГО у МС, не влияя на ингибирующее действие хлорфенирамина на ГО у БО. Фамотидин или ранитидин не действовали на ингибирование хлорфенирамином ГО у МС или БО. Предполагается, что Н[2]рецепторы играют лишь незначительную роль в индуцированной гистамином гиперемии у МС и БО. Япония, Neuroscience & Castrointestinal Research Lab., Inst. for Drug Discovery Research, Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 304. Библ. 24.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
ГИПЕРЕМИЧЕСКИЙ ОТВЕТ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Yuki, Hidenobu; Miyata, Keiji; Kamato, Takeshi; Nishida, Akito; Ito, Hiroyuki; Takeda, Masaaki; Honda, Kazuo

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.337

A theoretical study concerning the mode of interaction of the histamine H[2]-agonist dimaprit [Text] / E. E.J. Haaksma [et al.] // J. Mol. Graph. - 1992. - Vol. 10, N 2. - P79-87 . - ISSN 0263-7855
Перевод заглавия: Теоретическое исследование, рассматривающее способ взаимодействия агониста Н[2]-гистаминорецепторов димаприта [с рецепторами]
Аннотация: Методами топографического картирования с использованием энергетических расчетов, оптимизации геометрии и расчетов молекулярных электростатических потенциалов проводили сравнительное исследование взаимодействий димаприта, трех его аналогов и гистамина с Н[2]-гистаминорецепторами. Для димаприта проанализировали 2 модели. Установили, что изотиомочевинная группировка димаприта предположительно взаимодействует с Н[2]-гистаминорецептором через атомы S (акцептор протонов) и N (донор протонов). Предложенная модель позволила сконструировать новый агонист гистаминорецепторов Н[2]-2-амино-5-(2-аминоэтил)тиазол. Нидерланды, Dep. of Pharmacochemistry, Free Univ., Amsterdam. Библ. 28

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
ДИМАПРИТ
РЕЦЕПТОРНОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

Доп.точки доступа:
Haaksma, E.E.J.; Donne-Op, den Kelder G.M.; Vernooijs, P.; Timmerman, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.20

4-(4-Guanidinobenzoyl)-2-imidazolones and related compounds: Phosphodiesterase inhibitors and novel cardiotonics with combined histamine H[2] receptor agonist and PDE III inhibitor activity [Text] / D. GlaSS [et al.] // Arch. Pharm. - 1995. - Vol. 328, N 10. - P709-719 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: 4-(4-(Гуанидинбензоил)-2-имидазолоны и родственные соединения: ингибиторы фосфодиэстеразы и новые кардиотонические средства с комбинированной активностью агонистов H[2]-гистаминорецепторов и ингибиторов фосфодиэстеразы III
Аннотация: Синтезировали ряды пара-замещенных 4-бензоил-5-алкил-2-имидазолонов и родственных соед. Некоторые синтезированные соед. обладали способностью более эффективно ингибировать фосфодиэстеразу III и (ФДЭIII) сердца морских свинок или одновременно являлись ингибиторами ФДЭIII и агонистами H[2]-гистаминорецепторов, обладая высоким положительным инотропным действием на электростимулируемые изолированные папиллярные мышцы морских свинок вследствие синергизма действия. В эквиэффективных конц-иях N{1}-{4-[(1,3-дигидро-5-метил-2-оксо-3Н-имидазол-4-ил)карбонил] фенил}-N{2}-[3-(1H-имидазол-4-ил)пропил]гуанидин и 5-этильный гомолог оказывали в 2 и 10 раз более мощное действие на папиллярные мышцы, чем эноксимон. Германия, Inst. fur Pharmazie, Univ. Regensburg, D-93040 Regensburg. Библ. 43

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
ГУАНИДИНОБЕНЗОИЛ)-2-ИМИДАЗОЛОНЫ * 4-(4-
СИНТЕЗ
ПАПИЛЛЯРНЫЕ МЫШЦЫ МОРСКОЙ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
GlaSS, D.; Buschauer, A.; Tenor, H.; Bartel, S.; Will-Shahab, L.; Kause, E.-G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.77

Histamine H[2] antagonists: Powerful ligands for copper (II). Reinterpretation of the famotidine-copper (II) system [Text] / Anna M. Duda [et al.] // J. Chem. Soc. Dalton Trans. - 1995. - N 17. - P2909-2923 . - ISSN 0300-9246
Перевод заглавия: Блокаторы H[2]-гистаминорецепторов: мощные лиганды для меди (II). Повторная интерпретация системы фамотидин-медь (II)
Аннотация: Методами потенциометрии, спектрофотометрии поглощения, электронного парамагнитного резонанса и {13}C-ядерного магнитного резонанса обнаружили, что 7 структурно родственных фамотидину (I) лигандов, содержащих гуанидино-тиазольный фрагмент (в т. ч. I), обладали способностью координировать ионы Cu(II) при pH около 2 с использованием 2 донорных атомов N. Гуанидиновый фрагмент, содержавший атом N (log 1,5-3,0), действовал в качестве якоря, а атомы N триазолового фрагмента с константами протонирования около pK 6,7 очень эффективно образовывали хелатное кольцо. Близлежащая S тиоэфирной группировки также могла вносить вклад в связывание Cu(II). При высоких значениях pH концевой аминный фрагмент участвовал в координировании Cu(II) через один из атомов N. Для всех исследованных лигандов обнаружили преимущественное образование только эквимолярных комплексов. Польша, Inst. of Chemistry, Univ. of Wroclaw, F. Joliot-Curie 14, 50383 Wroclaw. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.15
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ФАМОТИДИН
CU (II)
КОМПЛЕКСЫ
ЛИГАНДЫ
СТРУКТУРА
СВЯЗЫВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Duda, Anna M.; Kowalik-Jankowska, Teresa; Kozlowski, Henryk; Kupka, Teobald

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.192

Hughes, C. M.
The effect of three H[2] receptor antagonists on the disposition of cyclosporin A in the in situ perfused rat liver model [Text] / C. M. Hughes, J. G. Swanton, P. S. Collier // Biopharm. and Drug Dispos. - 1995. - Vol. 16, N 9. - P719-733 . - ISSN 0142-2782
Перевод заглавия: Влияние трех антагонистов H[2]-гистаминорецепторов на распределение циклоспорина A в перфузируемой печени крысы на модели in situ
Аннотация: The in situ perfused rat liver model was used to investigate the effect of three H[2] receptor antagonists on the disposition of cyclosporin A (CyA) and the major human metabolite, AM1. Perfusion experiments, using standard techniques, were carried out on four groups (one control and three H[2]-receptor antagonist-treated groups) of male Sprague-Dawley rats (300-350 g). All animals received CyA, 2*5 mg; the three treated groups received cimetidine (8 mg), ranitidine (3 mg), or famotidine (0*4 mg). Perfusate and bile samples were collected and assayed for CyA, AM1, and the H[2] receptor antagonists by HPLC. Results indicated that CyA perfusate concentrations in the controls and cimetidine and ranitidine-treated groups were not significantly different, although levels in the famotidine group were significantly higher at all times (p0*05), except 30 min, compared to the controls. However, examination of the AM1 perfusate and bile data and the apparent metabolic clearance data indicated that CyA metabolism was still occurring, despite the presence of the H[2] receptor antagonist. It is suggested that the absence of a interaction may be attributed to a lack of specificity of the H[2] receptor antagonists for CYP3A, the isoenzyme responsible for CyA metabolism. Великобритания, The Queen's Univ. of Belfast BT9 7BU. Библ. 58

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.77.19 + 341.45.21.77.19
Рубрики: ЦИКЛОСПОРИН A
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
ПЕЧЕНЬ КРЫСЫ
IN SITU
ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ЦИМЕТИДИН
РАНИТИДИН
ФАМОТИДИН
ТРАНСПЛАНТАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Swanton, J.G.; Collier, P.S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.452

Studies on histaminergic compounds [Text]. Part VII. Histamine H[2]-binding on guinea-pig cerebral cortex compared to histamine (ant)agonism. / G. J. Sterk [et al.] // J. Receptor Res. - 1989-1990. - Vol. 9, N 6. - P417-427 . - ISSN 0197-5110
Перевод заглавия: Изучение гистаминергических соединений. Часть VII. Связывание гистамина с Н[2][-рецепторами] коры мозга морских свинок в сравнении с (ант)агонистическим действием гистамина
Аннотация: Сродство гистаминергич. соединений с Н[2]-рецепторами (Рц) гистамина (Гс) исследовали методом радиолигандного анализа с использованием в кач-ве маркера {3}H-тиотидина. Данные по связыванию изученных соединений с Рц соотносили с их биол. активностью, полученной на изолир. предсердии морской свинки и выражаемой величиной рА[2]. Для антагонистов (циметидин, ранитидин, тиотидин, мифентидин) выявлена удовлетворительная корреляция между значениями рК, полученными в экспериментах по связыванию и значениями рА[2]. Такого рода корреляция для агонистов (Гс, димаприт, импромидин и др. амины) выявлена не была. Нидерланды, 1081 HV Amsterdam. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: ГИСТАМИН
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
КОРА ГОЛОВНОГО МОЗГА
СВЯЗЫВАНИЕ
СОКРАЩЕНИЯ ПРЕДСЕРДИЙ
МОРСКИ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Sterk, G.J.; Kramer, K.; Goot, H.van der; Timmerman, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.461

Hough, Lindsay B.
Zolantidine-induced attenuation of morphine antinociception in rhesus monkeys [Text] / Lindsay B. Hough, Julia W. Nalwalk, August H. Battles // Brain Res. - 1990. - Vol. 526, N 1. - P153-155 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Вызванное золантадином ослабление морфиновой анальгезии у обезьян-резусов
Аннотация: Обзьянам (Macaca mulatta) вводили морфин (I; 1,2 и 7 мг/ /кг, п/к, с интервалом в 30 мин) и H[2]-антагонист золантидин (II; по 0,75 мг/кг одновременно с I); регистрировали болевую чувствительность в тесте отдергивания хвоста при его погружении в горячую воды. Введение II одновременно с 1 ослабляло анальгетич. эффект малой дозы I (1 мг/кг), не влияя на анальгетич. эффект куммулятивных доз I (3 и 10 мг/кг). Учитывая, что II проницает через ГЭБ, делают вывод об участии H[2]-рецепторов ЦНС в развитии анальгетич. эффекта I. США, Dep. of Pharmacology and Toxicology, Albany Med. College, Albany, NY 12208. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: МОРФИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
ЗОЛАНТИДИН
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Nalwalk, Julia W.; Battles, August H.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.123

Пичугин, В. В.
Участие H[2] гистаминовых рецепторов в коронаролитических эффектах клофелина [Текст] / В. В. Пичугин, М. В. Покровский, В. Б. Монахов // Фармакол. и физиол. изолир. сосудов. - 1990. - N 1. - С. 46-50
Аннотация: На сегментах коронарных артерий собаки вызывали контрактуру (КА) введением в перфузат 20 мМ KCl. Клофелин (I; 108} г/мл) значительно снижал КА (на 96,2%). Эффект I блокировался антагонистом H[2]-рецепторов циметидином (104} г/мл). Блокатор 'альфа'[1]-адренорецепторов празозин (107} г/мл) не влиял на эффект I. Считают, что I оказывает прямое коронаролитич. действие через активацию H[2]-рецепторов. СССР, Ленинградский санитарно-гигиенич. медин-тут. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.11
Рубрики: КЛОФЕЛИН
КОРОНАРНЫЕ АРТЕРИИ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Покровский, М.В.; Монахов, В.Б.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.01-04Т2.111

Effects of histamine receptor agonists and antagonists on the proliferation of CFU-Meg [Text] / Zi-Jian Pan [et al.] // Дили кэсюэ = Sci. Georg. Sin. - 1991. - Vol. 11, N 3. - P13-17 . - ISSN 1000-0690
Перевод заглавия: Влияние агонистов и антагонистов гистаминовых рецепторов на пролиферацию предшественников мегакариоцитов
Аннотация: Внесение агониста Н[2]-гистаминорецепторов импромидина (I) в среду культивирования клеток костного мозга мышей оо LACA вызывало зависимое от конц-ии (10{-}{6}- 10{-}{3} М) усиление образования колоний мегакариоцитов. Антагонист Н[2]-рецепторов циметидин (II; 10{-}{6} M) снижал стимулирующий эффект I. Агонист Н[1]-рецепторов, 2-тиазолилэталамин (10{-}{9}-10{-}{5} M), не влиял на образование колоний, но снижал стимулирующий эффект I. Показано, что I (10{-}{6} M) увеличивал чувствительность клеток к антипролиферативному эффекту гидроксимочевины (10{-}{3} M), а II предотвращал это увеличение. Сделан вывод о наличии у клеток-предшественников мегакариоцитов Н[2]-рецепторов, участвующих в регуляции колониеобразующей активности. КНР, Hunan Medical Univ. Changsha, Hunan. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.15 + 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
ИМПРОМИДИН
МЕГАКАРИОЦИТЫ МЫШИ
ПРОЛИФЕРАЦИЯ
КОЛОНИЕОБРАЗУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Pan, Zi-Jian; Tan, Meng-Qun; Wang, Qi-Ru; Xu, You-Heng

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.02-04Т2.213

Histamine H[2]-receptor agonists. Synthesis, in vitro pharmacology, and qualitative structure-activity relationships of substituted 4- and 5-(2-aminoethyl)thiazoles [Text] / John Ch. Eriks [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 17. - P132-133 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Агонисты H[2]-гистаминорецепторов. Синтез, фармакология in vitro и качественная взаимосвязь структура-активность среди замещенных 4- и 5-(2-аминоэтил)тиазолов
Аннотация: Синтезированы замещенные 4- и 5-(2-аминоэтил)тиазолы. 2-амино-5-(2-аминоэтил)-4-метилтиазол (I; Амтамин) оказался наиболее мощным агонистом Н[2]-гистаминорецепторов (Н[2]-ГР) на модели изолир. правого предсердия морских свинок среди синтезир. соединений. I не обладал сродством к Н[1]-ГР, но был слабым агонистом Н[3]-ГР. Анализ зависимости структура-активность в ряду 5-(2-аминоэтил)тиазол показал, что аминогруппа во 2-ом положении не играет существ. роли для проявления стимулирующего действия на Н[2]-ГР. Считают, что в отличие от гистамина в этом ряду для проявления св-в агонистов Н[2]-ГР достаточным является акцепция Н{+} из активного центра Н[2]-ГР тиазоловым ядром агониста. Нидерланды, Dep. of Pharmacochemistry, Vrije Univ., de Boelelaan 1083, 1081 HV Amsterdam. Библ. 50.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
АГОНИСТЫ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
(АМИНОЭТИЛ) ТИОЗОЛЫ*4-(2

Доп.точки доступа:
Eriks, John Ch.; van, der Goot Henk; Sterk, Geert Jan; Timmerman, Hendrik

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.02-04Т2.214

Ianelli, Sandra.
Structural studies on H[2]-antagonists: crystal and molecular structure of N-cyanoN'-methyl-N"-[2-[(2-amino-5-thiazolyl)methylthio]ethyl)guanidine and N-cyano-3-[(2-guanidino-5-thiazolyl)methylthio] propionamidine [Text] / Sandra Ianelli, Giancarlo Pelizzi // Farmaco. - 1992. - Vol. 47, N 5. - P607-621
Перевод заглавия: Структурное изучение блокаторов H[2]-гистаминорецепторов: кристаллическая и молекулярная структура N-циано-N'-метил-N"-{2-[(2-амино-5- тиазолил) метилтио]этил}гуанидина и N-циано-3-[(2-гуанидин-5-тиазолил)метилтио]пропионамидина
Аннотация: Методами рентгеноструктурного анализа и компьютерного моделирования исследовали структуру блокаторов Н[2]-гистаминорецепторов N-циано-N'-метил-N"-{2[(2-амино-5-тиазолил)метилтио]этил}гуанидина (I) и N-циано-3-[(2-гуанидино-5-тиазолил)метилтио]пропионамидина (II). Проведено сравнение кристаллич. структур I и II со структурами циметидина и фамотидина. Установлено, что молекулы I и II имеют вытянутую конформацию. Предполагается важная роль водородных связей в фармакологич. активности Н[2]-блокаторов. Италия, Del CNRUniv. Di Parma, 43100 Parma. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
БЛОКАТОРЫ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЦИАНО-N{1}-МЕТИЛ-N"-(2-[(2-АМИНО-5-ТИАЗОЛИЛ)МЕТИЛТИО]ЭТИЛ)ГУАНИДИН*4N

Доп.точки доступа:
Pelizzi, Giancarlo

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.04-04Т2.230

Franke, R.
Quantitative structure-activity relationships in histamine H[2]-agonists related to impromidine and arpromidine [Text] / R. Franke, A. Buschauer // Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 5. - P443-448 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Количественные зависимости структура- активность в рядах агонистов Н[2]-гистаминорецепторов - аналогов импромидина и арпромидина
Аннотация: Методом анализа Free-Wilson исследованы колич. зависимости структура-активность для 65 агонистов Н[2]гистаминорецепторов - аналогов импромидина и арпромидина. Исследованные соединения характеризовались общей имидазолилпропилгуанидиновой группировкой, к-рая соединялась с одним или двумя ароматич. кольцами через гибкую алифатич. цепь, содержащую или несодержащую гетероатомы. Установлена важная роль боковой цепи и расположения колец для проявления сродства к Н[2]-рецепторам. Существ. влияния заместителей на сродство к рецепторам не обнаружено. ФРГ, Inst. of Drug Research, Alfred-Kowalke-StraSSe 4, O-1136 Berlin. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ИМПРОМИДИН
АРПРОМИДИН
АНАЛОГИ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО

Доп.точки доступа:
Buschauer, A.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.04-04Т2.231

Histamine H2 receptor stimulation decreases left ventricular contractility in humans [Text] : [Abstr.] Annu. Meet. Can. Soc. Clin. Invest. and Roy. Coll. Physicians and Surg. Can., Ottawa, Sept. 11-14, 1992 / R. R. Schellenberg [et al.] // Clin. and Invest. Med. - 1992. - Vol. 15, N 4 Suppl. - P26
Перевод заглавия: Стимуляция гистаминовых Н[2]-рецепторов уменьшает сократимость левого желудочка у человека
Аннотация: У испытуемых методом ЭхоКГ определяли изменения размеров левого желудочка (ЛЖ) при блокаде гистаминовых Н[2]-рецепторов ранитидином (I; 100 мг, в/в). I не предупреждал развития вазодилатации, вызываемой в/в инфузией гистамина (II; 0,6 и 1,2 мкг/кг*мин), но устранял подавление систолич. сокращений, вызываемой II. Делают вывод, что активация Н[2]-рецепторов у здоровых людей приводит к подавлению сократит. ф-ции ЛЖ. Канада, St. Paul's Hospital UBC, Vancouver BC.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
РАНИТИДИН
СЕРДЦЕ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Schellenberg, R.R.; Hebert, P.C.; Thompson, C.R.; Walley, K.R.; Gillis, R.P.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т1.463

Hough, Lindsay B.
Modulation of morphine antinociception by antagonism of H[2] receptors in the periaqueductal gray [Text] / Lindsay B. Hough, Julia W. Nalwalk // Brain Res. - 1992. - Vol. 588, N 1. - P58-66 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Модуляция антиноцицептивного эффекта морфина при антагонизме с H[2]-рецепторами в околоводопроводном сером [веществе]
Аннотация: В тесте горячей пластинки показано, что при введении морфина (I) в дозе 5,6 мг/кг, п/к показатель ноцицептивной активности (ПНА) у крыс оо Sprague-Dowley составлял 'ЭКВИВ'50%. После введения тиотидина (II; 1 нг) в область околоводопроводного серого в-ва на уровне дорсального шва ПНА через 5-15 мин был снижен до 20%. При введении II через 20-30 мин после I ПНВ возрастал до 70%. В отсутствие I влияния II на болевую чувствительность не обнаружено. Эффект II при однои двухстороннем введении оказался одинаковым. Величина ПНА, оцениваемая для I в тесте сдавления хвоста, при введении II не изменялась. Введение II дорсально, вентрально или каудально от первоначально выбранного участка не сопровождалось модуляцией ноцицептивного эффекта I. Обсуждают роль Н[2]-рецепторов в снижении чувствительности к тепловым стимулам на фоне введения I. США, Albany Med. College A-136, Albany, NY 12208. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: МОРФИН
АНТИНОЦИЦЕПЦИЯ
ТЕПЛОВЫЕ СТИМУЛЫ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
ОКОЛОВОДОПРОВОДНОЕ СЕРОЕ ВЕЩЕСТВО
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nalwalk, Julia W.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т2.165

Laight, D. W.
Vasodilation to histamine in the rat isolated perfused kidney (IPK) preconstricted with K{+} is edrf(no)independent and mediated by H[2] receptors [Text] : [Pap.] Brit. Pharmacol. Soc. Meet., Dublin, 8-10 July, 1992 / D. W. Laight, J. F. Waterfall, B. Woodward // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 107, Proc. Suppl. - P200 Р . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Вызванное гистамином расширение сосудов, предварительно сокращенных K{+}, в изолированной перфузируемой почке крыс не зависит от эндотелиального релаксирующего фактора (NO) и опосредовано H[2]-рецепторами
Аннотация: Гистамин (ГА) зависимо от конц-ии уменьшал вызванное К{+} (30 мМ) увеличение перфузион. давления в изолир. перфузируемой почке крыс (DE[5][0]=7,5 нмоль). Индуцированные ГА (10 и 30 нмоль) сосудорасширяющие ответы (СО) составляли 49 и 63% соотв. от макс. СО, вызванного папаверином (100 нмоль). Метиловый эфир N-нитро-L-аргинина (300 нМ), L-аргинин (300 мкМ), мепирамин (0,8 нМ) или тиоперамид (10 нМ) не влияли на индуцированные ГА (10 и 30 нмоль) СО. Ранитидин (200 нМ) существенно снижал вызванные ГА (10 и 30 нмоль) СО до 22 и 16% соотв. от макс. индуцированного папаверином СО. Сделан вывод о том, что вызванное ГА расширение сосудов, предварительно сокращенных К{+}, в изолир. перфузируемой почке крыс не зависит от эндотел. релаксирующего фактора (NO), а предположительно опосредовано Н[2]-рецепторами гладких мышц сосудов почек. Великобритания, Univ. of Bath, Claverton Down, Bath, BA2 7AY. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИН
СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
СОСУДЫ ПОЧЕК
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ

Доп.точки доступа:
Waterfall, J.F.; Woodward, B.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т2.070

Gastric antisecretory effect of FRG-8813, a new histamine H[2] receptor antagonist, in rats and dogs [Text] / Masahiro Shibata [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 235, N 2-3. - P245-253 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Антисекреторное действие нового блокатора H[2]-гистаминорецепторов FRG-8813 в желудке у крыс и собак
Аннотация: Новый блокатор H[2]-гистаминорецепторов FRG-8813 (I) при в/в введении зависимо от дозы ингибировал базальную и стимулированную гистамином, тетрагастрином, бетанехолом и 2-дезокси-D-глюкозой желудочную секрецию Н{+} у крыс с перевязкой привратника. Актисекреторная активность (АСА) I при в/в введении была такой же или несколько ниже АСА фамотидина (II). При внутридуоденальном введении АСА I в 2 раза превышала АСА циметидина (III). I обладал существенно более длительной АСА при в/в или внутридуоденальном введении, чем II или III. I, II и III при в/в или пероральном введении собакам с желудочком по Гейденгайну проявляли такую же относительную АСА, как и у крыс. При сравнении парентеральной и энтеральной эффективности I, II и III установлено, что I характеризовался более низкой биодоступностью у крыс и собак, чем II или III. Сделан вывод о том, что I обладает мощной и длительной АСА, причем АСА I существенно выше АСА III, но несколько ниже АСА II. Япония, Pharmaceuticals Research Lab., Fujirebio Inc., Hachioji, Tokyo 192. Библ. 27.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.15
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
БЛОКАТОРЫ
FRG-8813
ЖЕЛУДОК
АНТИСЕКРЕТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Shibata, Masahiro; Yamaura, Tetsuaki; Inaba, Niro; Onodera, Sadayoshi; Chida, Yuriko; Ohnishi, Haruo

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.103

Petropoulos, Anne C.
Effect of short-term treatment with gastrin and related peptides on gastrointestinal histamine H[2]-receptors [Text] / Anne C. Petropoulos, S. L. Winbery, Louis A. Barker // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 2. - P624-631 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние кратковременного введения гастрина и родственных пептидов на H[2]-рецепторы желудочно-кишечного тракта
Аннотация: Введение синтетич. гастрина-17, пентагастрина (ПГс) или сульфатированного холецистокинина-8 (ХЦК-8) морским свинкам в течение 7 дн приводило к уменьшению макс. активности стимулированной гистамином (ГА) аденилатциклазы (АЦ) в изолир. мембранах слизистой оболочки желудка, не влияя на базальную активности АЦ. В отличие от введения ХЦК-8, введение ПГс снижало индуцированный димапритом сократительный ответ изолир. подвздошной кишки. У животных, к-рым вводили ПГС, наблюдалось увеличение вызванных ПГс сокращений изолир. подвздошной кишки. Введение тиотидина в течение 7 дн не изменяло макс. активности АЦ, стимулированной ГА. Одновременное введение тиотидина и ПГс предотвращало действие ПГс на индуцированную ГА активность АЦ. Введение ПГс не влияло на чувствительность Н[2]-рецепторов к ингибированию тиотидином. Введение гастрина-17 не изменяло стимулированной NaF активности АЦ, что свидетельствует об отсутствии изменений сопряжения между G[s]-субъединицей и каталитич. субъединицей АЦ. Предполагается, что уменьшение макс. ответа стимулированной ГА активности АЦ м. б. связано с прямым действием пептидов или с десенсибилизацией Н[2]-рецепторов, вызываемой высвобождаемым под действием пептидов ГА. США, Louisiana State Univ. Medical Center, New Orleans, Louisiana. Библ. 54.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.15
Рубрики: ГАСТРИН
ПЕНТАГАСТРИН
ХОЛЕЦИСТОКИНИН-8
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АДЕНИЛАТЦИКЛАЗА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Winbery, S.L.; Barker, Louis A.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.283

Coruzzi, G.
Cardiac effects of amtamine: a new histamine H[2]-receptor agonist [Text] : abstr. 27th Annu. Sci. Meet. ESCI, Heidelberg, 1993 / G. Coruzzi, E. Poli, H. Timmerman // Eur. J. Clin. Invest. - 1993. - Vol. 23, Suppl. 1. - P48 . - ISSN 0014-2972
Перевод заглавия: Действие амтамина на сердце: новый агонист H[2]-гистаминорецепторов
Аннотация: Новый агонист Н[2]-гистаминорецепторов амтамин и гистамин обладали более высоким действием на папиллярные мышцы сердца морских свинок, чем димаприт (pD[2]=6,17, 5,83 и 4,89 соотв.). Фамотидин и ранитидин конкурентно ингибировали инотропное действие амтамина pA[2]=7,30 и 6,65). Аналогичные результаты получены на предсердии человека. Предварит. обработка обоих препаратов пропранололом (10{-}{6} М) не влияла на действие амтамина. Сделан вывод о возможности использования амтамина для исследования Н[2]-гистаминорецепторов в сердце. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma, Parma. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: АМТОМИН
ПАПИЛЛЯРНЫЕ МЫШЦЫ
СЕРДЦЕ МОРСКОЙ СВИНКИ
ИНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ГИСТАМИНОВЫЕ Н2-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ

Доп.точки доступа:
Poli, E.; Timmerman, H.

1-20 21-24

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска