Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА<.>)
Общее количество найденных документов : 477
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.01-04Т3.336

    Hellmuth, E.

    Congenital malformations in offspring of diabetic women treated with oral hypoglycaemic agents during embryogenesis [Text] / E. Hellmuth, P. Damm, L. Molsted-Pedersen // Diabet. Med. - 1994. - Vol. 11, N 5. - P471-474 . - ISSN 0742-3071
Перевод заглавия: Врожденные пороки развития плодов у женщин больных диабетом, леченных оральными гипогликемическими препаратами во время эмбриогенеза
Аннотация: В связи с тем, что в последнее время сообщалось о заметном повышении риска (на 50%) врожденных пороков плода у женщин, леченных оральными гипогликемич. препаратами (ОГП) во время первого триместра беременности, проведено ретроспективное изучение историй б-ни 25 беременных женщин, страдающих типом 2 диабета, леченных ОГП во время эмбриогенеза. Показано, что ни один новорожденный не имел врожденных пороков развития во время неонатального периода и только у одного ребенка был незнач. врожденный порок развития. Хотя это изучение из-за ограниченного числа случаев не исключает связи между лечением ОГП во время эмбриогенеза и выраженными врожденными пороками развития у потомства, ранее отмеченная связь не подтвердилась. Т. обр., авт. не обнаружили явных показаний для терапевтич. аборта у б-ных, леченных ОГП во время эмбриогенеза. Дания, Dep. of Obstetrics and Gynaecology Y, Rigshospitalet, Univ. of Copenhagen. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.19.25
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПЛОД

ПОРОКИ РАЗВИТИЯ

БОЛЬНЫЕ

ЭМБРИОГЕНЕЗ


Доп.точки доступа:
Damm, P.; Molsted-Pedersen, L.

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.01-04Т3.412

   

    Les diabetes de l'enfant [Text] // Actual. pharm. - 1994. - N 319. - P31-32 . - ISSN 0515-3700
Перевод заглавия: Диабет у детей
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.33.11.17
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ДОЗИРОВАНИЕ

БОЛЬНЫЕ ДЕТИ


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.117

   

    Polysaccharides in fungi [Text]. XXXII. Hypoglycemic activity and chemical properties of a polysaccharide from the cultural mycelium of Cordyceps sinensis / Tadashi Kiho [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1993. - Vol. 16, N 12. - P1291-1293 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Полисахариды грибов. ХХХII. Гипогликемическая активность и химические свойства полисахарида из мицелия культуры Cordyceps sinensis
Аннотация: Полисахариды (Пс) выделяли из мицеллия грибов Cordyceps sinensis с помощью экстракции горячим этанолом, 5%-ным Na[2]CO[3] и 5%-ным NaOH. Введение нормальным мышам оо ddY нейтрального Пс(CS-F30) в дозе 25 мг/кг в/б вызывало через 3 и 6 ч снижение в крови конц-ии глюкозы (Гл) до 67,3 и 54,5% соотв. Введение этого Пс мышам со стрептозотоциновым диабетом приводило через 6 ч к снижению конц-ии Гл до 60%. Через 6 ч после введения CS-F30 здоровым мышам в дозе 50 мг/кг внутрь содержание Гл было снижено до 75,5%. Фракция Пс, полученная щелочной экстракцией, обладала незначительной гипогликемической активностью. Влияния CS-F30 на конц-ию в плазме инсулина не обнаружено. Мол. масса этого Пс составляла около 45 000, а соотношение в его составе галактозы, глюкозы и маннозы - 62 : 28 : 10. Япония, Gifu Pharmaceutical Univ. Gifu 502. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПОЛИСАХАРИДЫ ГРИБОВ

МИЦЕЛИЙ CORDYCEPS SINENSIS

ВЫДЕЛЕНИЕ

ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СТРЕПТОЗОТОЦИНОВЫЙ ДИАБЕТ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Kiho, Tadashi; Hui, Ji; Yamane, Akihiro; Ukai, SHigeo

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.118

    Girges, M. M.

    Synthesis and pharmacological evaluation of novel series of sulfonate ester-containing 1,3,4-oxadiazole derivatives with anticipated hypoglycemic activity [Text] / M. M. Girges // Arzneim-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 4. - P490-495 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка новых серий производных 1,3,4-оксадиазола, содержащих сульфонатные эфиры с предполагаемой гипогликемической активностью
Аннотация: Синтезированы 4 серии новых 2,5-двузамещенных производных 1,3,4-оксадиазола. Структура соединений установлена по данным элементного и спектрального анализа. Однократное пероральное введение 12 соединений крысам в дозе 100 мг/кг приводило к существенному снижению конц-ии глюкозы в крови. Некоторые соединения проявляли выраженную противобактериальную активность in vitro в отношении Staphylococcus albus, Staphylococcus aureus, Neisseria catarrhalis и Escherichia coli (МIC 100 мкг/мл). При оценке острой токсичности соединений у крыс значения DL[5][0] находились в диапазоне 175-875 мг/кг. АРЕ, Chemistry Dep., Faculty of Science, Mansoura Univ. Mansoura. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,4-ОКСАДИАЗОЛА

СУЛЬФОНАТЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

СОДЕРЖАНИЕ ГЛЮКОЗЫ

ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.036

   

    [['омега'-(Heterocyclylamino)alkoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinediones as potent antihyperglycemic agents [Text] / Barrie C. C. Cantello [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P3977-3985 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: [['омега'-(Гетероциклиламино)алкокси]бензил]-2,4тиазолидиндионы в качестве антигипергликемических средств
Аннотация: Синтезировали ряды [(уреидоэтокси)бензил]-2,4-тиазолидиндионов и [[(гетероциклиламино)алкокси]бензил]-2,4тиазолидиндионов, некоторые из к-рых проявляли такую же антигипергликемическую активность у тучных мышей линии C57 Bl/6 ob/ob, как пиоглитазон и троглитазон (CS-045). Соединение BRL 49653, обладавшее высокой антигипергликемической активностью и повышенной избирательностью по отношению к снижению содержания Hb в крови, выбрано для дальнейших углубленных исследований. Великобритания, Smith Kline Beecham Pharmaceuticals, Great Burgh, Y Epsom, Surrey KT18 5ХQ. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИНОАЛКОКСИ]БЕНЗИЛ]-2,4-ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ* [['ОМЕГА'-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

BAL49653


Доп.точки доступа:
Cantello, Barrie C.C.; Cawthorne, Michael A.; Cottam, Graham P.; Duff, Peter T.; Haigh, David; Hindley, Richard M.; Lister, Carolyn A.; Smith, Stephen A.; Thuriby, Peter L.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.069

    Hanna, M. A.

    Synthesis and characterization of some novel substituted benzenesulphonamides of potential hypoglycemic activity [Text] / M. A. Hanna, S. B. Said, M. A. Waly // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 9. - P1029-1031 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и характеристика некоторых новых замещенных бензолсульфонамидов, обладающих потенциальной гипогликемической активностью
Аннотация: Описывают синтез двух серий замещенных бензолсульфонамидов; 6 из 10 полученных производных эффективно снижали уровень глюкозы в крови при введении внутрь в дозе 100 мг/кг. Синтетические производные обладали также антимикробной активностью. АРЕ, Damiatta Faculty of Sci. Mansoura Univ., Mansoura. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Said, S.B.; Waly, M.A.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.106

    Yuen, Violet G.

    Glucose-lowering effects of a new organic vanadium complex, bis(maltolato)vanadium (IV) [Text] / Violet G. Yuen, Chris Orvig, John H. McNeill // Can. J. Physiol. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 71, N 3, 4. - P263-269 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Гипогликемическое действие нового органического комплекса ванадия, бис(мальтолато)оксованадия (IV)
Аннотация: Добавление бис(мальтолато)ванадия (I) к питьевой воде крыс оо Wistar со стрептозотоциновым диабетом в конц-ии 0,5 мг/мл в течение 3 нед с последующим повышением до 0,75 мг/мл в оставшиеся 7 нед не вызывало изменений конц-ии в плазме инсулина (Ин). Воздействие I вызывало у интактных крыс снижение содержания Ин с 87,1 до 61,7 мкед/мл. Под влиянием I содержание в плазме триглицеридов снижалось с 5,8 до 2,2 мМ, а содержание холестерина - с 3,5 до 2,2 мМ. У интактных крыс I не вызывал изменений их содержания, к-рое составляло 1,9 и 2,03 мМ соотв. Содержание в крови глюкозы у 70% крыс с диабетом под влиянием I нормализовалось. Симптомов интоксикации под влиянием I не возникало. Канада, The Univ. of British Columbia, Vancouver. Библ. 40.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ВАНАДИЯ ПРЕПАРАТЫ

БИС(МАЛЬТОЛАТО)ОКСОВАНАДИЙ

СТРЕПТОЗОТОЦИНОВЫЙ ДИАБЕТ

ГЛЮКОЗА

ХОЛЕСТЕРИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Orvig, Chris; McNeill, John H.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.108

    Hanna, M. A.

    N{4}-(arylmethylene)N{1}-[1-(1,2,5,6-tetrahydropyridyl)]sulphanilamide derivatives as novel possible hypoglycemic agents [Text] / M. A. Hanna, M. M. Girges // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 1. - P46-50 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: N{4}-(арилметилен)-N{1}-[1-(1,2,5,6-тетрагидропиридил)]сульфаниламидные производные как новые возможные гипогликемические средства
Аннотация: Тwo series of sulphanilamide derivatives, comprising both azomethine and arylsulphonamidotetrahydropyridine moieties, were especially synthesized to investigate the additive effect of such moieties on the pharmacological activity of the produced sulphonamides as possible therapeutic agents for producing hypoglycemia. Most of the hitherto prepared sulphanilamide derivatives, exhibited marked hypoglycemic activity. Structure-activity relationships were investigated and discussed, not only on the basis of lipophilic ('пи') and/or electronic ('сигма') characters of the aromatic substituent (R), but also in light of a steric effect in these molecules. The structure of the newly synthesized compounds was inferred from elemental and spectral analysis. APE, Mansoura Univ., 35 516 Mansoura. P. O. Box 48. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Girges, M.M.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.91

   

    A new orally active insulin-mimetic vanadyl complex: Bis(pyrrolidine-N-carbodithioato)-oxovanadium (IV) [Text] / Hirmi Watanabe [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 7. - P876-877 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ванадиловый комплекс - новый активный при приеме внутрь миметик инсулина: бис(пирролидин-N-карбодитиоато)-оксованадий (IV)
Аннотация: Инкубация изолированных адипоцитов крысы с адреналином в конц-ии 10{-5} М в течение 3 ч приводила к повышению в среде инкубации содержания свободных жирных к-т до 1,2 мЭкв/л. Преинкубация клеток в течение 30 мин с бис(пирролидин-N-карбодитиоато)-оксованадием (I) в конц-иях 10{-4}-10{-3} М приводила к снижению стимулированного накопления свободных жирных к-т до 0,8-0,2 мЭкв/л. При введении I крысам 'MARS''MARS' Wistar со стрептозотоциновым диабетом в дозе 0,196 ммоль V/кг п/о или в/б ежедневно в течение 2 дней конц-ия глюкозы в Св снижалась с 16-18 до 6-8 мМ и сохранялась на этом уровне при ежедневном введении I в дозе 0,098 ммоль V/кг в течение 1 недели. Прекращение введения I приводило к постепенному подъему конц-ии глюкозы, начиная через 1 неделю. Делают вывод об инсулиномиметическом эффекте I. Япония, Kyoto Pharmaceutical Univ. , Kyoto 607. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ВАНАДИЯ ПРЕПАРАТЫ

БИС(ПИРРОЛИДИН-N-КАРБОДИТИОАТО)ОКСОВАНАДИЙ (IV)

СТРЕПТОЗОТОЦИНОВЫЙ ДИАБЕТ

КОНЦЕНТРАЦИЯ ГЛЮКОЗЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Watanabe, Hirmi; Nakai, Masami; Komazawa, Kyoko; Sakurai, Hiromu

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.66

   

    Synergistic insulinotropic effect of succinatemethylesters and glibenclamide in anesthetized rats [Text] / D. Vincent [et al.] // Diabete et metab. - 1994. - Vol. 20, N 2. - P172 . - ISSN 0338-1684
Перевод заглавия: Синергизм инсулинотропных эффектов сукцинатметиловых эфиров и глибенкламида у наркотизированных крыс
Аннотация: Через 2-10 мин после в/в введения наркотизированным крысам глибенкламида (I) в дозе 0,1 нмоль/г конц-ия в крови инсулина (Ин) возрастала на 43 нг/мл. При совместном введении I с моно- или диметиловым эфиром сукцината в/в в дозе 1 мкмоль/г конц-ия Ин возрастала на 79 нг/мл. При введении крысам одного из этих эфиров конц-ия Ин возрастала на 37 нг/мл. Делают вывод о синергизме инсулинотропного действия I и метиловых эфиров сукцината. Испания, Fundacion Jimenez Diaz, Madrid
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГЛИБЕНКЛАМИД

МЕТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ СУКЦИНАТА

СИНЕРГИЗМ

ИНСУЛИНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Vincent, D.; Villanueva-Penacar-Rillo, M.L.; Valverde, I.; Malaisse, W.J.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.121

   

    In vitro insulinotropic action of a new non-sulfonylurea hypoglycemic agent, calcium (2S)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinyl-carbonyl) propionate dihydrate (KAD-1229), in rat pancreatic B-cells [Text] / Hideki Ohnota [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 2. - P165-171 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Инсулинотропное действие in vitro нового гипогликемического средства, не являющегося производным сульфонилмочевины, кальция (2S)-2-бензил-3-(цис-гексагидро-2-изоиндолинилкарбонил) пропионата дигидрата (KAD-1229), в В-клетках поджелудочной железы крыс
Аннотация: We examined the in vitro insulinotropic action of a novel non-sulfonylurea compound, calcium (2S)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinyl-carbonyl) propionate dihydrate (KAD-1229), which is a succinate derivative, using rat pancreatic islets and perfused pancreas. The sodium salt of KAD-1229 free acid (KAD-1229-Na) stimulated insulin secretion from isolated rat islets and perfused rat pancreas in a concentration-dependent manner at 0.1 to 10 'мю'M. It produced a predominant first phase and a less prominent second phase response in the presence of 5.55 mM glucose. An ATP-sensitive K{+} (K{+}[ATP]) channel activator, diazoxide, eliminated the insulinotropic effect of KAD-1229-Na. Glucose primed the B-cell in the perfused pancreas, but KAD-1229-Na did not. When the insulinotropic effects of 16.7 mM glucose on isolated rat islets were inhibited submaximally by 1 'мю'M norepinephrine, the addition of 1 'мю'M KAD-1229-Na reversed this inhibition. All of these insulinotropic effects of KAD-1229-Na were qualitatively indistinguishable from those of sulfonylurea compounds. We conclude that KAD-1229-Na acts on K{+}[ATP] channels of pancreatic B-cells despite its non-sulfonylurea structure. Япония, Shinshu Univ., Nagano-ken. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
KAD-1229

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ИНСУЛИН

B-КЛЕТКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ohnota, Hideki; Kobayashi, Miho; Koizumi, Takashi; Katsuno, Kenji; Sato, Fumiyasu; Aizawa, Toru

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.122

   

    Синтез и гипогликемическая активность производных азолопиримидинов [Текст] / С. М. Десенко [и др.] // Фарматека. - 1994. - N 4. - С. 37-38
Аннотация: В экспериментах на крысах определяли гипогликемическую активность синтезированных производных азолопиримидинов. Максимальный гипогликемический эффект (47%), превосходящий действие глибенкламида наблюдали через 9 ч после введения соединения из группы 4,7-дигидро-1,2,4-триазоло [1,5-а]пиримидинов. Введение в структуру пиримидо[1,2-а]бензимидазола дигидронафталинового фрагмента способствует проявлению более быстрого (через 3 ч), однако менее выраженного (31,2%) сахароснижающего действия. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АЗОЛОПИРИМИДИНЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Десенко, С.М.; Липсон, В.В.; Горбенко, Н.И.; Пивоваревич, Л.П.; Рындина, Е.Н.; Мороз, В.В.; Варавин, В.П.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 95.12-04М6.180

   

    Synergistic insulinotropic effect of succinatemethylesters and glibenclamide in anesthetized rats [Text] / D. Vincent [et al.] // Diabete et metab. - 1994. - Vol. 20, N 2. - P172 . - ISSN 0338-1684
Перевод заглавия: Синергизм инсулинотропных эффектов сукцинатметиловых эфиров и глибенкламида у наркотизированных крыс
Аннотация: Через 2-10 мин после в/в введения наркотизированным крысам глибенкламида (I) в дозе 0,1 нмоль/г конц-ия в крови инсулина (Ин) возрастала на 43 нг/мл. При совместном введении I с моно- или диметиловым эфиром сукцината в/в в дозе 1 мкмоль/г конц-ия Ин возрастала на 79 нг/мл. При введении крысам одного из этих эфиров конц-ия Ин возрастала на 37 нг/мл. Делают вывод о синергизме инсулинотропного действия I и метиловых эфиров сукцината. Испания, Fundacion Jimenez Diaz, Madrid
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.13
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГЛИБЕНКЛАМИД

МЕТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ СУКЦИНАТА

СИНЕРГИЗМ

ИНСУЛИНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Vincent, D.; Villanueva-Penacar-Rillo, M.L.; Valverde, I.; Malaisse, W.J.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.124

   

    Novel rapid- and short-acting hypoglycemic agent, a calcium(2s)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinylcarbonyl) propionate (KAD-1229) that acts on the sulfonylurea receptor: Comparison of effects between KAD-1229 and gliclazide [Text] / Hideki Ohnota [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 2. - P489-495 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новое быстро и кратковременно действующее гипогликемическое средство - кальция (2s)-2-бензил-3-(цис-гексагидро-2-изоиндолинилкарбонил)пропионат (KAD-1229), действующий на рецепторы производных сульфонилмочевины; сравнение эффектов KAD-1229 и гликлазида
Аннотация: Calcium(2s)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2- isoindolinylcarbonyl) propionate dihydrate (KAD-1229) was found to have potent hypoglycemic effects. This study was designed to elucidate its mechanisms by comparing its action with those of the antidiabetic hypoglycemic agents known as sulfonylureas in vivo and in vitro. In fasted beagles, oral administration of 0.1 to 3.0 mg/kg of KAD-1229 induced dose-dependent and significant reductions of plasma glucose levels with 43.4% maximum reduction at 1 hr, and the significant hypoglycemic effects largely disappeared within 2 hr after oral administration; 1.0 to 10 mg/kg of gliclazide also induced dose-dependent and significant reductions of plasma glucose with 44.2% maximum reduction at 3 hr, and the hypoglycemic effects continued for over 7 hr. One and 3.0 mg/kg of KAD-1229 increased plasma insulin levels, with the peak levels at 30 min, whereas 3.0 and 10 mg/kg of gliclazide increased it with the peak levels at 1 to 2 hr after dosing. Similar rapid and short-acting hypoglycemic effects of KAD-1229 were observed in rats. This compound stimulated insulin release from isolated mouse islets at a concentration from 3*10{-7} M to 10{-5} M. KAD-1229 stimulated insulin release from hamster's insulinoma cell line, HIT T15 cells, at a concentration from 10{-8} M to 10{-5} M and inhibited {86}Rb{+} efflux from these cells with IC[50] of 8.4*10{-9} M. It also inhibited [{3}H]glibenclamide binding to microsomes from HIT T15 cells (K{i}=1.3*10{-8}M). These results demonstrate that KAD-1229 exerts rapid, short-term hypoglycemic effects by the induction of transient insulin release probably through acting on the same site as sulfonylureas. Япония, Yokohama City Univ. Библ. 27
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
KAD-1229

ГЛИКЛАЗИД

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

РЕЦЕПТОРЫ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Ohnota, Hideki; Koizumi, Takashi; Tsutsumi, Naoyuki; Kobayashi, Miho; Inoue, Shuji; Sato, Fumiyasu

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.125

    Fujitani, Shoji.

    A novel 'ДЕЛЬТА'-phenylalanine-derivative hypoglycemic agent A-4166 increases cytosolic free Ca{2+} in rat pancreatic 'бета'-cells by stimulating Ca{2+} influx [Text] / Shoji Fujitani, Toshihiko Yada // Endocrinology. - 1994. - Vol. 134, N 3. - P1395-1400 . - ISSN 0013-7227
Перевод заглавия: Новое гипогликемическое средство А-4166, производное D-фенилаланина, повышает уровень свободного кальция в цитозоле 'бета'-клеток поджелудочной железы за счет стимуляции транспорта ионов кальция
Аннотация: Ранее показали, что производное D-фенилаланина в-во A-4166 (I) снижает уровни глюкозы крови у животных с сахарным диабетом и без за счет стимуляции секреции инсулина. Изучали влияние I на конц-ию Ca{2+} в цитоплазме 'бета'-Кл поджелудочной железы нормальных крыс. Показали, что в присутствии глюкозы I приводит к быстрому повышению конц-ии Ca{2+}, причем эффект I зависит от дозы. Нитрендипин, блокатор кальциевых каналов L-типа, угнетал вызываемое I повышение уровней Ca{2+} и стимуляцию секреции инсулина. Также эффекты I угнетались диазоксидом, открывающим АТФ-чувствительные калиевые каналы. Толбутамид и глибенкламид, производные сульфонилмочевины, так же как и I, повышали уровень свободного Ca. Данные указывают, что I повышает конц-ию Ca{2+} в цитоплазме 'бета'-Кл поджелудочной железы за счет повышения его транспорта через кальциевые каналы, это действие значительно усиливается с повышением конц-ии глюкозы, что, по-видимому, связано с повышением секреции инсулина. Япония, Kagoshima Univ. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНОЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛАЛАНИНА

A-4166

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

БЕТА-КЛЕТКИ

ВХОД CA{2+}

СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА


Доп.точки доступа:
Yada, Toshihiko

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.130

    Wang, Yong-Xiang.

    Effects of adrenalectomy and chemical sympathectomy on pressor and tachycardic responses to diphenyleneiodonium [Text] / Yong-Xiang Wang, Catherine C. Y. Pang // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 2. - P463-469 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние адреналэктомии и химической симпатэктомии на прессорные реакции и тахикардию, вызванные дифениленйодонием
Аннотация: We have reported that diphenyleneiodonium (DP), a flavoprotein inhibitor, caused pressor and tachycardic responses by indirectly activating the sympathetic nervous system. In this study, bilateral adrenalectomy and chemical sympathectomy by 6-hydroxydopamine (6-OH-DA) were used to examine the contributions of the adrenal medullae and sympathetic nerve terminals to the pressor and tachycardic responses to DPI in pentobarbital-anesthetized rats. Intravenous bolus injections of DPI (0.05-1.6 mg/kg) caused dose-dependent increases in mean arterial pressure and HR. Neither bilateral adrenalectomy nor pretreatment (26 hr eatlier) with 6-OH-DA (100 mg/kg, i.p.) significantly affected the dose-MAP curve of DPI, although 6-OH-DA but not adrenalectomy slightly and significantly shifted the dose-HR curve to the right without affecting the maximum. The combination of bilateral adrenalectomy and 6-OH-DA reduced the maximum mean arterial pressure and HR responses to DPI by 71% and 35%, respectively. Intravenous bolus injection of DPI (1.6 mg/kg) caused increases in plasma norepinephrine, epinephrine and dopamine of more than 2, 2 and 0.1 ng/ml, respectively. Although bilateral adrenalectomy reduced the DPI-induced increases of norepinephrine, epinephrine and dopamine by 85%, 100% and 93%, and 6-OH-DA reduces these increases by 67%, 48% and 61%, respectively, the combination of adrenalectomy and 6-OH-DA abolished the increases in catecholamines. These results show that sympathetic nerve terminals and sympathoadrenals play overlapping roles in the pressor and tachycardic responses to DPI, with the adrenal medullae as the primary source of plasma catecholamines released by DPI. Канада, The Univ. of British Columbia, Vancouver, B. C. Библ. 37
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИФЕНИЛЕНИОДОНИЙ

ПРЕССОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ТАХИКАРДИЯ

АДРЕНАЛЭКТОМИЯ

СИМПАТЭКТОМИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Pang, Catherine C.Y.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.132

   

    Синтез и изучение гипогликемической активности производных 2,3-дигидротиазоло [2,3-f]ксантина [Текст] / Ф. А. Халиуллин [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1994. - Т. 28, N 9. - С. 33-34 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Разработали новый общий способ синтеза 2-замещенных 2,3-дигидротиазоло[2,3-f]ксантинов и в опытах на крысах, предварительно голодавших 18 часов, изучали их гипогликемическую активность в сравнении с хлорпропамидом (I). Изучаемые соединения и I вводили внутрь в дозе 50 мг/кг в виде водной суспензии. Наибольшую гипогликемическую активность проявило соединение: 2-[(4-метилфенил)аминометил]-6,8-диметил-2,3- дигидротиазоло[2,3-f]ксантин, уступая по активности I. Библ. 6
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРОТИАЗОЛО(2,3-F)КСАНТИН *2,3-

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

ХЛОРПРОПАМИД

СРАВНИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Халиуллин, Ф.А.; Мироненкова, Ж.В.; Гильманов, А.Ж.; Давлетов, Э.Г.; Строкин, Ю.В.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 96.01-04М6.253

   

    In vitro insulinotropic action of a new non-sulfonylurea hypoglycemic agent, calcium (2S)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinyl-carbonyl) propionate dihydrate (KAD-1229), in rat pancreatic B-cells [Text] / Hideki Ohnota [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 2. - P165-171 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Инсулинотропное действие in vitro нового гипогликемического средства, не являющегося производным сульфонилмочевины, кальция (2S)-2-бензил-3-(цис-гексагидро-2-изоиндолинилкарбонил) пропионата дигидрата (KAD-1229), в В-клетках поджелудочной железы крыс
Аннотация: We examined the in vitro insulinotropic action of a novel non-sulfonylurea compound, calcium (2S)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinyl-carbonyl) propionate dihydrate (KAD-1229), which is a succinate derivative, using rat pancreatic islets and perfused pancreas. The sodium salt of KAD-1229 free acid (KAD-1229-Na) stimulated insulin secretion from isolated rat islets and perfused rat pancreas in a concentration-dependent manner at 0.1 to 10 'мю'M. It produced a predominant first phase and a less prominent second phase response in the presence of 5.55 mM glucose. An ATP-sensitive K{+} (K{+}[ATP]) channel activator, diazoxide, eliminated the insulinotropic effect of KAD-1229-Na. Glucose primed the B-cell in the perfused pancreas, but KAD-1229-Na did not. When the insulinotropic effects of 16.7 mM glucose on isolated rat islets were inhibited submaximally by 1 'мю'M norepinephrine, the addition of 1 'мю'M KAD-1229-Na reversed this inhibition. All of these insulinotropic effects of KAD-1229-Na were qualitatively indistinguishable from those of sulfonylurea compounds. We conclude that KAD-1229-Na acts on K{+}[ATP] channels of pancreatic B-cells despite its non-sulfonylurea structure. Япония, Shinshu Univ., Nagano-ken. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.17
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
KAD-1229

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ИНСУЛИН

B-КЛЕТКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ohnota, Hideki; Kobayashi, Miho; Koizumi, Takashi; Katsuno, Kenji; Sato, Fumiyasu; Aizawa, Toru

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.122

   

    Инсулиноподобный эффект ванадий-содержащих соединений [Текст] / Б. Ф. Коровкин [и др.] // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 150 . - ISBN 5-85556-009-0
Аннотация: Исследовали инсулиноподобный эффект производного ванадил-сульфата - бис(мальтолато)оксованадия (комплексного соединения ванадила с мальтолом - 3-гидрокси-2-метилпираном). Показали, что исследуемое соединение обладает хорошо выраженным гипогликемическим эффектом, менее токсично, чем аналогично действующий ванадат, и хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ВАНАДАТ

БИС(МАЛЬТОЛАТО)ОКСОВАНАДИЙ

ИНСУЛИНОПОДОБНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ДИАБЕТ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Коровкин, Б.Ф.; Балаболкин, М.И.; Голубев, М.А.; Городецкий, В.К.; Точилкин, А.И.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.123

   

    Disposition and metabolism of the hypoglycemic agent pioglitazone in rats [Text] / Philip A. Krieter [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1994. - Vol. 22, N 4. - P625-630 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Распределение и метаболизм гипогликемического средства пиоглитазона у крыс
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИОГЛИТАЗОН

ФАРМАКОКИНЕТИКА

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

МЕТАБОЛИЗМ

ЯМР-СПЕКТРОСКОПИЯ

МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ


Доп.точки доступа:
Krieter, Philip A.; Colletti, Adria E.; Doss, George A.; Miller, Randall R.

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)