Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 32
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-32 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.172

   

    Синтез и фармакологическое исследование производных 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола [Текст] / С. Д. Соколов [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1995. - Т. 29, N 2. - С. 36-40, 65 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Синтезировали новые 3-амино-2-гидроксипропокси-производные 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола, некоторые из к-рых обладали выраженной 'бета'-адреноблокирующей активностью с умеренной 'альфа'-адреноблокирующей активностью. Россия, ЦХЛС-ВНИХФИ им. С. Орджоникидзе, Москва. Библ. 15
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
ФЕНОКСИМЕТИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛ * 5-

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Соколов, С.Д.; Виноградов, С.М.; Азаревич, О.Г.; Берг, М.В.; Машковский, М.Д.; Южаков, С.Д.; Анисимова, О.С.; Турчин, К.Ф.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.173

   

    Newer subtypes of the 'альфа'[2]? [Text] : pap. 4th Int. Symp. Pharmacol. Adrenoceptors, King of Prussia, Pa, 21-23 July, 1994 / J. E.S. Wikberg [et al.] // Pharmacol. Commun. - 1995. - Vol. 6, N 1-3. - P109-117 . - ISSN 1060-4456
Перевод заглавия: Более новые подтипы 'альфа'[2]-[адренорецепторов]?
Аннотация: С использованием N-гидроксигуанидина гуаноксабенза (I) показали существование 'альфа'[2A1]/'альфа'[2A2]- и 'альфа'[2B1]/'альфа'[2B2]-адренорецепторов. Дальнейшие исследования позволили предположить, что избирательность I обусловлена метаболической активацией в некоторых тканях. I обладает высокой адреноблокирующей активностью в отношении 'альфа'[2]-адренорецепторов пресинаптических холинергических нейронов подвздошной кишки морской свинки. Швеция, Uppsala Univ., Uppsala. Библ. 13
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ * АЛЬФА 2-
КЛАССИФИКАЦИЯ

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ

ГУАНОКСАБЕНЗ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Wikberg, J.E.S.; Tiger, G.; Xia, Y.; Chhajlani, V.; Uhlen, S.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.175

    Южаков, С. Д.

    Новый отечественный адреноблокатор для кардиологической практики - проксодолол [Текст] / С. Д. Южаков, М. Д. Машковский // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 84 . - ISBN 5-85556-009-0
Аннотация: Разработан новый препарат, проксодолол (3-метил-5-[2-(3-трет-бутиламино-2-оксипропокси)феноксиметил]- 1,2,4-оксадиазола гидрохлорид; I), обладающий 'бета'- и 'альфа'-адреноблокирующим действием. Изучено его фармакологическое действие. Россия, ВНИХФИ, Москва
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ПРОКСОДОЛОЛ
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Машковский, М.Д.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.205

   

    Alpha-1 and beta-adrenergic receptor blocking potencies of bopindolol and its two metabolites (18-502 and 20-785) as assessd by radioligand binding assay methods [Text] / Yoshiaki Hosohata [et al.] // Gen. Pharmacol. - 1995. - Vol. 26, N 4. - P743-747 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Оценка с применением методов радиолигандного связывания способности бопиндолола и его двух метаболитов (18-502 и 20-785) блокировать 'альфа'[1]- и 'бета'-адренорецепторы
Аннотация: Методом радиолигандного связывания показано, что значения pK[i] бопиндолола (I) по отношению к высокоаффинному подтипу 'альфа'[1]-рецепторов аорты собаки, сердца и мозга крысы составляли 5,71; 5,52 и 6,56 соотв. Для метаболитов I, 18-502 и 20-785, значения pK[i] этого подтипа рецепторов аорты составляли 5,87 и 4,47, для сердца крысы - 4,03 и 5,38 и для мозга крысы - 5,32 и 3,98 соотв. Для празозина эти значения были повышены до 10,16; 11,14 и 10,6 соотв. Сродство I и его метаболитов к низкоаффинному подтипу 'альфа'[1]-рецепторов оказалось очень низким. Показано, что I и его метаболиты не ингибировали сокращения полосок аорты морской свинки, индуцированного фенилэфрином. Обнаружено, что 'бета'-блокирующая активность изученных соединений снижалась в ряду: 18-502I20-785. Япония, Niigata College of Pharmacy, Niigata 950-21. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: БОПИНДОЛОЛ
МЕТАБОЛИТЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

РАДИОЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ЧАСТИЧНАЯ АГОНИСТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Hosohata, Yoshiaki; Sasaki, Keiko; Suzuki, Masahiko; Karakisawa, Yuko; Maruyama, Keiko; Tsuchihashi, Hiroshi; Nagatomo, Takafumi


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.72

   

    Urapidil, 'альфа'- and 'бета'-adrenoceptor blocking activity in healthy volunteers [Text] : pap. Brit. Pharmacol. Joc., Liverpool, 6 - 8 Apr., 1988 / Jean-Christophe Renondin [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1988. - Vol. 26, N 2. - P216
Перевод заглавия: 'альфа'- и 'бета'-адреноблокирующая активность урапидила у здоровых испытуемых
Аннотация: У 6 здоровых женщин (возраст 18 - 25 лет) через 30 мин после начала в/в инфузии урапидила (I; 40 мг в первые 5 мин, затем 18 мг/ч в течение 2 ч) отмечали существ. ослабление прессорного эффекта фенилэфрина (возрастание дозы агониста, обеспечивающей увеличение систолич. АД на 20 мм рт. ст., со 145,6 до 611 мкг/мин в/в) при отсутствии изменений прессорного эффекта ангиотензина и положит. хронотропного действия изопреналина, инфузируемых в/в. Конц-ии I в плазме крови при тестировании эффектов фенилэфрина, ангиотензина и изопреналина были сходными. Заключают, что I обладает выраженной специфич. 'альфа'[1]-адреноблокирующей активностью и не блокирует 'бета'-адренорецепторы. Великобритания, Univ. College, London and the Middlesex Hospital Med. Sch., London WC1Е6JJ. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: УРАПИДИЛ
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА 1-

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*БЕТА

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Renondin, Jean-Christophe; Tomlinson, Brian; Graham, Barrier R.; Prichard, Brian N.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.393

    Tripathi, Y. B.

    Assessment of the adrenergic beta-blocking activity of Inula racemosa [Text] / Y. B. Tripathi, Pratibha Tripathi, B. N. Upadhyay // J. Ethnopharmacol. - 1988. - Vol. 23, N 1. - P3-9
Перевод заглавия: Изучение бета-адреноблокирующих свойств Inula racemosa
Аннотация: У б-ных ИБС порошок корня Inula racemosa (I) предупреждал депрессию сегмента ST и инверсию зубца Т. Экстракт из корней снижал уровни инсулина и глюкозы в плазме крови через 75 мин после введения внутрь белым крысам и значит. снижал вызываемую Адр гипергликемию. Установили отрицат. ино- и хронотропный эффекты экстракта на сердце лягушки. Заключают, что в I содержатся в-ва с 'бета'-адреноблокирующими св-вами. Индия, Banaras Hindu Univ., Varanasi-221005. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
INULA RACEMOSA

ЭКСТРАКТЫ

СЕРДЦЕ

СОДЕРЖАНИЕ ИНСУЛИНА В КРОВИ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ЧЕЛОВЕК

ЛЯГУШКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Tripathi, Pratibha; Upadhyay, B.N.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.135

    Hofferber, E.

    Vasodilating 'бета'-receptor antagonists: Comparison of labetalol, carvedilol, dilevalol and brefanolol [Text] / E. Hofferber, P. Jacobitz, B. I. Armah // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1988. - Vol. 338, Suppl. - P65
Перевод заглавия: Сосудорасширяющие антагонисты 'бета'-адренорецепторов; сопоставление лабеталола, карведилола, дилевалола и брефанолола
Аннотация: На изолир. предсердиях морской свинки pA[2] брефанолола (I), карведилола (II), лабеталола (III) и деливалола (IV) по антагонизму с изопреналином равнялись соотв. 7,8; 9; 8,2 и 8,3. У ненаркотизир. кроликов длительность 'бета'-адреноблокирующего действия I - IV (антагонизм с изопреналином) составляла соотв. 7,6; 15; 1,5 и более 30 ч. На изолир. аорте кролика pA[2] I - IV по антагонизму с фенилэфрином равнялись соотв. 6,5; 7,3; 6,5 и 5,6. Длительность 'альфа'-адреноблокирующего действия I - III (IV был не эффективен) у ненаркотизир. кроликов (антагонизм с фенилэфрином) составляла соотв. 6; 4,3 и 4,3 ч. Заключают, что сосудорасширяющее действие IV in vivo не связано с блокадой 'альфа'-адренорецепторов, к-рая может обусловливать сосудорасширяющее действие I, II и III. ФРГ, BDF-Beiersdorf AG, Hambrug. Библ. 1.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
БРЕФАНОЛОЛ

КАРВЕДИЛОЛ

ЛАБЕТАЛОЛ

ДИЛЕВАЛОЛ

ПРЕДСЕРДИЯ

АОРТА

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КРОЛИКИ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Jacobitz, P.; Armah, B.I.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.251

   

    Effects of benzylic hydroxyl substitution on the 'альфа'-adrenoceptor blocking activity of tolazoline [Text] / Robert R. Ruffolo [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 157, N 2-3. - P235-239
Перевод заглавия: Влияние бензильного гидроксильного замещения на 'альфа'-адреноблокирующую активность толазолина
Аннотация: На изолир. подкожной вене собаки сравнивали активность антагониста 'альфа'-адренорецепторов (АР) толазолина (I) и R( - )- и S(+)-энантиомеров (ЭМ) 'альфа'-гидрокситолазолина (II) - бензильного гидрокси-замещенного производного M. Обе оптически активные формы II обладают значит. меньшим, чем I, аффинитетом в отношении 'альфа'[1]- и 'альфа'[2]-АР. Различия между R( - )- и S(+)-ЭМ малы, что характерно для имидазолинов (Им), но контрастирует с фенилэтиламинами (Ф), у к-рых различия между ЭМ велики. Заключают, что Им взаимодействуют с 'альфа'-АР иначе, чем Ф и что замещение при бензильном углеродном атоме у Им в противоположность Ф, не способствует связыванию с 'альфа'-АР. США, Smith Kline and French Lab., King of Prussia, PA 19406 - 0939. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: ТОЛАЗОЛИН
ГИДРОКСИТОЛАЗОЛИН*АЛЬФА-

ЭНАНТИОМЕРЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ВЕНЫ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Ruffolo, Robert R.; Nichols, Andrew J.; Patil, Popat N.; Hamada, Akihiko; Clark, Michael; Miller, Duane D.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.462

   

    Derivati di pirimidine 1,2-condensate [Text]. Nota IV. Sintesi e proprieta farmacologiche di 4-ammino-2H-pirido[1,2-a]pirimidin2-oni e 2-ammino-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-oni N,N-disostituiti / M. Di. Braccio [et al.] // Framaco. - 1988. - Vol. 43, N 7 - 8. - С. 705-723
Перевод заглавия: 1,2-Конденсированные производные пиримидина. Сообщ. IV. Синтез и фармакологические свойства 4-амин-2H-пирид[1,2-a]пиримидин-2-онов и 2-амин-4H-пирид [1,2-а]пиримидин-4-онов N,N-двузамещенные производные
Аннотация: Описывают способы получения ряда 1,2-конденсированных пиримидиновых производных. При предварит. изучении их биол. св-в, нек-рые из них проявляли антиаллергич., противовоспалит. и слабую адренолитич. активность. Италия, Univ. di Genova. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ПИРИМИДИНА

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Braccio, M.Di.; Roma, G.; Mazzei, M.; Balbi, A.; Schiantarelli, P.; Cadel, S.; Bongrani, S.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.06-04Т6.22

   

    Effects of beta-adrenoceptor blocking agents on isolated atrial and papillary muscles from experimentally diabetic rats [Text] / Fumio Nagamine [et al.] // Jap. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 49, N 1. - P67-76 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: Влияние бета-адреноблокирующих средств на изолированные предсердия и сосочковые мышцы крыс с экспериментальным диабетом
Аннотация: Исследовали параметры сокращений изолир. предсердий (Пр) и сосочковых мышц (СМ) контрольных крыс (Кр1) и крыс со стрептозотоциновым диабетом (Кр2; 60 мг/кг стрептозотоцина в/в за 6 нед до острого эксперимента). Частота спонт. сокращений Пр Кр2 была ниже, чем у Кр1, однако ЕС[5][0] изопротеренола (I) по положит. хронотропному эффекту на Пр Кр1 и Кр2 не различались. Сила сокращений СМ, а также показатель + dF/dt СМ у Кр1 и Кр2 были сходными. I повышал сократимость СМ Кр2 (увеличение силы и 'ИПСИЛОН' dF/dt) в меньшей степени, чем сократимость СМ Кр1, однако ЕС[5][0] I по положит. инотропному действию на СМ Кр1 и Кр2 не различались. Пропранолол и атенолол угнетали положит. хронотропное и инотропное действие I на Пр и СМ Кр1 и Кр2, причем показатели рА[2] для каждого антагониста по угнетению эффектов I на Пр и СМ Кр1 и Кр2 существенно не различались. Заключают, что в условиях эксперим. диабета 'бета'-адреноблокирующая активность пропранолола и атенолола не меняется. Япония, Univ. of the Ryukyus. 207 Uehara, Nishihara-cho. Okinawa 903-01. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.11.02
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ * БЕТА-
ПРОПРАНОЛОЛ

АТЕНОЛОЛ

ПРЕДСЕРДИЯ

ПАПИЛЛЯРНЫЕ МЫШЦЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

САХАРНЫЙ ДИАБЕТ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Nagamine, Fumio; Murakami, Keiji; Mimura, Goro; Sakanachi, Matao


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.09-04Т6.107

   

    Assessment of alpha- and beta-adrenolytic properties of ridazolol on isolated coronary vessels [Text] / P. Unger [et al.] // Acta cardiol. - 1989. - Vol. 44, N 1. - P77 . - ISSN 0001-5385
Перевод заглавия: Оценка альфа- и бета-адреноблокирующих свойств ридазолола на изолированных коронарных сосудах
Аннотация: На изолир. сегментах коронарной артерии (СКА) собаки, тонизированных ПГF[2] (2 мкМ), ридазолол (I) в присутствии фентоламина конкурентно блокировал релаксирующее действие изопротеренола (рА[2] I 8,5). В присутствии кокаина (30 мкМ) и пропранолола (3 мкМ) I подобно празозину конкурентно блокировал спазмогенное действие НА на СКА (рА[2] соотв. 7,1 и 8,1). На СКА человека I (3 мкМ) в присутствии пропранолола (3 мкМ) менее эффективно ослаблял спазмогенное действие НА (10 мкМ), чем на СКА собаки. Заключают, что I является активным 'бета'-адреноблокатором с умеренной 'альфа'-адреноблокирующей активностью. Полагают, что в СКА собаки и человека 'альфа'-адренорецепторы не идентичны. Бельгия, Hopital Erasme, Brussels.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
РИДАЗОЛОЛ

КОРОНАРНЫЕ АРТЕРИИ

ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ

ТОНУС

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

СОБАКИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Unger, P.; Berkenboom, G.; Fontaine, J.; Degre, S.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.113

   

    Pharmacokinetics and 'бета'-adrenergic antagonist activity of bisoprolol at rest and during exercise in normal volunteers [Text] : abstr. 4 World Conf. Clin. Pharmacol. and Ther., Mannheim-Heidelberg, July 23-28, 1989 / Coz F. Le [et al.] // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, suppl. - P163 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: Фармакокинетика и бета-адреноблокирующая активность бисопролола в покое и во время физической нагрузки у здоровых испытуемых
Аннотация: Изучали ФК и эффекты бисопролола (I; 20 мг внутрь) у 8 здо ровых испытуемых в покое и при физ. нагрузке (ФН; велоэргометрия; 75% от максимума). ФН давали до, через 2,5; 5; 10 и 24 часа после приема I. Показано, что при ФН достоверно снижалась AUC I с 993 до 919 нг/мл/ч (р0,05), но почечный Cl, T[1] [2] и максим. конц-ии не изменялись. Снижение AUC сопровождалось урежением ЧСС при ФН со 136 (исход) до 105 (через 2,5 ч после приема), 106 (5 ч), 109 (10 ч) и 113 (через 24 ч). Авт. считают, что ФН может снижать общий Cl I или его биодоступность. Изменения ФК I сопровождаются урежением ЧСС. Длительность действия I, судя по ЧСС при ФН, не менее 24 ч. Франция, Hopital Saint-Antoine, 75012 Paris.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.02.09
Рубрики: БИСОПРОЛОЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ПОКОЙ

ФИЗИЧЕСКАЯ НАГРУЗКА

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Le, Coz F.; Sauleman, P.; Lecocq, B.; Midavaine, M.; Poirier, J.-M.; Funck-Brentano, C.; Jaillon, P.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.150

   

    New isoxazole derivatives provided with antihypertensive activity [Text] / A. Carenzi [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 6. - P642-646 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Новые производные изоксазола с антигипертензивной активностью
Аннотация: Синтезировали ряд диазациклоалкан-хиназолиновых производных изоксазолов (синтез описан). В опытах по изучению связывания соединений с 'альфа'[1]- и 'альфа'[2]-адренорецепторами изолир. мембран коры больших полушарий крысы (радиолиганды {3}H-празозин - {3}H-I - и {3}H-раувольсцин), а также в экспериментах по оценке антагонизма в-в с НА (изолир. сегменты аорты крысы) и клонидином (изолир. семявыносящий проток крысы) установили, что многие из новых соединений являются активными и селективными блокаторами 'альфа'[1]-адренорецепторов. Для изучения in vivo отобрали 3-бром-5-изоксазолкарбонильное производное, обладающее наибольшей активностью и 'альфа'[1]-селективностью. Это соединение у крыс со спонт. гипертензией при введении внутрь соответствовало I по антигипертензивной активности. Для этого в-ва соотношение между дозами, в к-рых оно снижало АД у нормотензивных и спонтанно гипертензивных крыс при введении внутрь, было большим, чем аналогичное соотношение гипотензивных доз для I. Италия, Zambon Group Research Laboratories, Bresso/Milan. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*АЛЬФА 1-

ИЗОКСАЗОЛ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

ПРАЗОЗИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Carenzi, A.; Chiarino, D.; Napoletano, M.; Reggiani, A.; Sala, A.; Sala, R.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.223

    Takayanagi, Issei.

    A difference in pharmacological action of R(+) and S(-) isomers of befunolol, beta-adrenoceptor blocker [Text] / Issei Takayanagi, Katsuo Koike // J. Pharmacobio-Dyn. - 1989. - Vol. 13, N 6. - P134 . - ISSN 0386-8468
Перевод заглавия: Различия в фармакологическом действии R(+)и S(-)-изомеров 'бета'-адреноблокатора бефунолола
Аннотация: R(+)- и S(-)-изомеры буфенолола (I), применяемого для лечения глаукомы и обладающего внутр. симпатомиметич. активностью, исследовали на изолир. мышечных лентах слепой кишки морских свинок. S(-)-I был в 30 раз активнее, чем R(+)-I, в кач-ве конкурентного антагониста изопреналина. Симпатомиметич. активность, определяемая по макс. р-ции в сравнении с р-цией на изопреналин, у S(-)-I и R(+)-I была сходной. Считают, что стереоселективность I проявляется при связывании с высокоаффинными местами связывания; внутр. симпатомиметич. активность ассоциируется со связыванием энантиомеров с низкоаффинными местами связывания. Япония, Toho Univ. School of Pharmac. Sci., Chiba 274.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: БЕФУНОЛОЛ
ИЗОМЕРЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

КИШЕЧНИК

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Koike, Katsuo


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.136

   

    In vitro pharmacologic profile of the novel beta-adrenoceptor antagonist and vasodilator, carvediol [Text] / Andrew J. Nichols [et al.] // Pharmacology. - 1989. - Vol. 39, N 3. - P327-336 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Фармакологический профиль in vitro нового блокатора бета-адренорецепторов и сосудорасширяющего средства карведилола
Аннотация: Карведилол (I) конкурентно подавлял действие изопротеренола на изолир. предсердия и тонизированную карбахолом изолир. трахею морских свинок (К соотв. 0,8 и 1,3 нМ). I конкурентно блокировал спизмагенное действие НА на изолир. аорту кролика (К 11 нМ), не изменяя в конц-иях до 10 мкМ спазмогенный эффект ангиотензина-II. На изолир. подкожной вене собаки I неконкурентно подавлял тонизирующий эффект 'альфа'[2]-адреномиметика В-НТ 920. I зависимо от конц-ии (IC[5][0] 7,6 мкМ) расслаблял тонизир. KCl (70 мМ) изолир. рог матки крысы. На сегментах аорты кролика, деполяризованных KCl (70 мМ) I (10 мкМ) вызывал 10-кратный параллельный сдвиг вправо кривой конц-ия - тонизирующий эффект CaCl[2]. Заключают, что I обладает св-вами активного блокатора 'бета'[1]-, 'бета'[2]- и 'альфа'[1]-адренорецепторов, а также умеренно активного блокатора кальциевых каналов. Считают, что все эти св-ва в большей или меньшей степени могут определять гипотензивный эффект I. США, Smith Kline and French Lab., King of Prussia, PA 19406. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: КАРВЕДИЛОЛ
СОСУДЫ

ТРАХЕЯ

МАТКА

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

СА-АНТАГОНИСТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРОЛИКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Nichols, Andrew J.; Sulpizio, Anthony C.; Ashton, Daryl J.; Hieble, J.Paul; Ruffolo, Robert R.(Jr.)


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.109

    Kazic, Tomislav.

    Effect of nitrendipine on the contractility of the isolated rabbit portal vein and the thoracic aorta [Text] / Tomislav Kazic, Vladimir Maletic // Period. biol. - 1989. - Vol. 91, N 3. - P289-296 . - ISSN 0031-5362
Перевод заглавия: Влияние нитрендипина на сократимость изолированных воротной вены и аорты кролика
Аннотация: Нитрендипин (I) не изменял сократит. р-ции (СР) изолир. сегментов воротной вены (СВВ) кролика на трансмур. электростимуляцию. I угнетал СР СВВ на KCl более активно, чем СР СВВ на НА и АЦХ. IC[5][0] I по антагонизму с KCl на СВВ равнялись 5*101}{0} М (фазовый компонент СР) и 4*109} М (тонич. компонент СР). IC[5][0] I по антагонизму с НА и АЦХ на СВВ равнялись соотв. 108} М и 3*108} М. На изолир. полосках грудной аорты (ПГА) I по антагонизму с НА был столь же активен, как празозин (рА[2] соотв. 8,47 и 8,4), и превосходил по 'альфа'-адреноблокирующей активности нифедипин почти в 100 раз (рА[2] 6,67). На ПГА I в 10 раз превосходил по активности нифедипин как блокатор спазмогенного эффекта KCl. Заключают, что на СВВ и ПГА кролика I проявляет св-ва активного блокатора 'альфа'-адренорецепторов и блокатора кальциевых каналов. Считают, что 'альфа'-адреноблокирующее действие I может являться одним из компонентов антигипертензивного эффекта препарата. СФРЮ, Faculty of Med. 11000 Belgrade. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.19
Рубрики: НИТРЕНДИПИН
ВОРОТНАЯ ВЕНА

АОРТА

ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ

ТОНУС

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА-

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Maletic, Vladimir


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.159

    Botros, Samir.

    Синтез, антигипертензивная и бета-адреноблокирующая активность 3-[4-[3- (4- арил-1- пиперазинил- шыпертенсиже анд 'бета'-adrenoreceptor antagonist activities of 3-[4-[3-(4-aryl-1-piperazinyl)-isopropanoloxy]-phenyl]-4(3Н) quinazolones [Text] / Samir Botros, Samir F. Saad // Eur. J. Med. Chem. - 1989. - Vol. 24, N 6. - P585-590 . - ISSN 0223-5234
Аннотация: 4 из 7 синтезированных двузамещенных производных 3[4-[3-(4-арил-1-пиперазинил)-изопропанолокси]-фенил]-4(3Н)хвиназолона (I-IV; 1 и 3 мг/кг в/в) у наркотизир. нормотензивных кроликов вызывали продолжительное снижение АД. I-IV блокировали 'альфа'- и 'бета'-адренорецепторы, проявляя большую тропность к 'бета'-адренорецепторам. I- IV обладали прямым отрицательным ино- и хронотропным эффектом, а также уменьшали эффект изопреналина на изолир. сердце лягушки. У мышей I-IV в дозах 15-50 мг/кг в/б вызывали седативный эффект. АРЕ, Cairo Univ., Cairo. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

3-[4-[3-(4-АРИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-ИЗОПРОПАНОЛОКСИ]-ФЕНИЛ]-4(3Н)ХИНАЗОЛОНЫ

СИНТЕЗ

ГИПОТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

КРОЛИКИ

МЫШИ

ЛЯГУШКИ


Доп.точки доступа:
Saad, Samir F.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.170

   

    Effects of the selective 'бета'[1]-adrenoceptor antagonist, nebivolol, of cardiovascular parameters in the pithed normotensive rat [Text] / J. Schneider [et al.] // Pharmacology. - 1990. - Vol. 40, N 1. - P33-41 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Влияние селективного блокатора 'бета'[1]-адренорецепторов небиволола на сердечно-сосудистую систему у нормотензивных крыс с разрушенным спинным мозгом
Аннотация: У крыс с разруш. спинным мозгом d,I-небиволол (d,I-I) и d-I при в/в введении (пороговые дозы 108} моль/кг) проявляли св-ва селективных 'бета'[1]-адреноблокаторов (оценка антагонизма с НА и Адр по влиянию на ЧСС и способности усиливать прессорный эффект Адр). По 'бета'[1]-адреноблокирующей активности l-I уступал рацемату и d-I примерно в 1000 раз. В дозах до 105} моль/кг в/в d,l-I не проявлял св-ва блокатора 'альфа'[1]-, 'альфа'[2]-, 'бета'[2]-адренорецепторов, СТ- и ангиотензиновых рецепторов, блокатора кальциевых каналов и ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, а также не оказывал прямого сосудорасширяющего эффекта и не влиял на адренергич. передачу в синапсах сосудистой стенки. ФРГ, Janssen Research Foundation, D-4040 Neuss 21. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: НЕБИВОЛОЛ
ИЗОМЕРЫ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

СЕРДЦЕ

СОСУДЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Schneider, J.; Fruh, C.; Wilffert, B.; Peters, T.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.216

    Leftheris, Katerina.

    Synthesis and 'бета'-adrenergic antagonist activity of stereoisomeric practolol and propranolol derivatives [Text] / Katerina Leftheris, Murray Goodman // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - P216-223 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и активность 'тэта'-адреноблокирующая стереоизомерных производных практолола и пропранолола
Аннотация: Описывают синтез новых стереоизомерных производных практолола (I) и пропранолола (II), в к-рых N-изопропильная группа замещена ассиметричной гептановой к-той, терминированной замещением п-толуидином или п-(трифторметил)анилидом. Величина К[i] I, к-рую оценивали по торможению синтеза цАМФ, опосредуемому 'бета'[2]-адренорецепторами клеток лимфомы S=49 мышей, составляла 13,5 мкМ, а для синтезир. производных колебалась в пределах 0,39-62 мкМ. Наиболее активными адреноблокаторами оказались производные, содержащие S-конфигурацию при центре асимметрии, и характеризующиеся наличием R-конфигурации промежуточного асимметричного углерода. Все синтезир. стереоизомерные производные II оказались менее активными, чем II. США, Univ. of California, San Diego, La Jolla, CA 92093. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: ПРАКТОЛОЛ
ПРОПРАНОЛОЛ

СТЕРЕОИЗОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Goodman, Murray


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.19

    Takayanagi, Issei.

    Stereoselectivity in beta-adrenomimetic and beta-adrenolytic actions of carteolol, a beta-adrenoceptor blocker with intrinsic sympathomimetic action in guinea-pig taenia caecum [Text] / Issei Takayanagi, Hisashi Hagiwara, Katsuo Koike // Gen. Pharmacol. - 1990. - Vol. 21, N 3. - P309-312 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Стереоселективность бета-адреномиметического и бета-адренолитического действия картеолола, бета-адреноблокатора с внутренней симпатомиметической активностью, на изолированной мышечной ленте слепой кишки морской свинки
Аннотация: 'бета'-Адреноблокирующая активность S(-)- и R(+)-картеолола (I) на изолир. мышечной ленте подвздошной кишки морской свинки, оцениваемая по показателю pA[2] (антагонизм в отношении релаксирующего эффекта изопреналина) была значительно выше, чем 'бета'-адреномиметич. активность тех же изомеров (показатель pD[2] по релаксирующему действию). По 'бета'-адреноблокирующей активности S(-)-I примерно в 10 раз превосходил R(+)-I, тогда тогда по 'бета'-адреномиметич. активности S(-)-I превосходил R(+)-I только только 2 раза. По эффективности расслабляющего действия на гладкие мышцы кишечника S(-)-I также несколько превосходил R(+)-I. Заключают, что места связывания, обусловливающие антагонизм изомеров и рацемата I с изопреналином по влиянию на гладкие мышцы тонкой кишки морской свинки, являются более стереоселективными, чем места связывания, обусловливающие проявление 'бета'-адреномиметич. действия I. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.02
Рубрики: КАРТЕОЛОЛ
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТАЬ

КИШЕЧНИК

ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ

ТОНУС

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Hagiwara, Hisashi; Koike, Katsuo


 1-20    21-32 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)