Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1<.>)
Общее количество найденных документов : 28
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-28 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.06-04Т1.346Д

    Дьякова, Л. Н.

    Синтез и исследование свойств глицеролипидных производных нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ для повышения их биодоступности [Текст] : автореф. : Автореф. Дис. на соиск. уч. степ. канд. хим. наук / Л. Н. Дьякова ; М. - М., 2013. - 27 с. : ил.
Аннотация: Разработаны методы синтеза новых пролекарственных соединений 2',3-дидегидро-3'-дидезокситимидина (d4T) и 3'-азидо-3'-дезокситимида (AZT) на основе 1,3-диацилглицеринов с различными жирнокислотными остатками. При конъюгировании структурных фрагментов посредством сложноэфирных связей были получены моно- и динуклеозидсодержащие соединения, последние могут содействовать увеличению внутриклеточной концентрцаии d4T и AZT. Использование Н-фосфонатного метода позволило осуществить синтез глицеролипидных соединений d4T и AZT с функциональными фосфорными связями. Ряд синтезированных конъюгатов проявил высокую ингибирующую активность в отношении вирусного штамма ВИЧ-1[899A] на МТ-4 клетках, что дает возможность рассматривать такие конъюгаты как перспективные фармакологически активные соединения для дальнейших исследований. В ходе работы получено 25 новых соединений. Чистоту полученных производных подтверждали данными ТСХ-анализа, структуру доказывали с помощью физико-химических и спектральных методов
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИТОРЫ

СИНТЕЗ

СВОЙСТВА

НУКЛЕОЗИДЫ


Доп.точки доступа:
М.
Свободных экз. нет

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.11-04Б1.67

   

    Investigating the "steric gate" of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) reverse transcriptase by targeted insertion of unnatural amino acids [Text] / George J. Klarmann [et al.] // Biochemistry. - 2007. - Vol. 46, N 8. - P2118-2126 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Исследование "стерических ворот" обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) путем мишенного включения неприродных аминокислот
Аннотация: Исследовали свойства различных форм обратной транскриптазы ВИЧ-1, содержащих вместо Tyr115 в субъединице p66, тирозиновые аналоги. Обнаружили, что фермент, содержащий аминометил-Phe115, включает dCTP более эффективно, чем фермент дикого типа, и устойчив к терминатору цепи 3TCTP. Аминометил-Phe115 образует новые H-связи в малой бороздке с присоединяющимся dNTP и матричным остатком терминальной пары оснований. Эти H-связи, видимо, способствуют повышению эффективности включения dCTP. Фермент, содержащий 2-нафтил-Tyr115, неэффективно включает dCTP, что обусловлено стерическим столкновением с Pro157 субдомена p66, вызывающим перегруппировку в активном центре. США, HIV Drug Resistance Progam, Nat. Cancer Inst.-Frederick, Frederick, MD 21702
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
РАЗЛИЧНЫЕ ФОРМЫ

ВКЛЮЧЕНИЕ НЕПРИРОДНЫХ АМИНОКИСЛОТ

СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Klarmann, George J.; Eisenhauer, Brian M.; Zhang, Yi; Gotte, Matthias; Pata, Janice D.; Chatterjee, Deb K.; Hecht, Sidney M.; Le, Grice Stuart F.J.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.05-04Б1.46

   

    Reduced dNTP binding affinity of 3TC-resistant M184I HIV-1 reverse transcriptase variants responsible for viral infection failure in macrophage [Text] / Varuni K. Jamburuthugoda [et al.] // J. Biol. Chem. - 2008. - Vol. 283, N 14. - P9206-9216 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Сниженное сродство связывания дНТФ вариантами обратной транскриптазы 3TC-устойчивого ВИЧ-1 [с мутацией] M184I, ответственное за нарушения вирусной инфекцией в макрофагах
Аннотация: Используя варианты обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1 с мутацией M184T, выделенные из сыворотки крови инфицированных людей, обнаружили, что мутация M184T снижает дНТФ-связывающую способность ОТ и подавляет ее активность при низком содержании клеточных дНТФ in vivo. Столь значительное изменение дНТФ-связывающей способности не наблюдалось для ОТ ВИЧ-1 c мутацией M184V. Обсуждается нестабильных этих мутантов in vivo и возможность быстрой замены мутации M184T на М184V в ОТ в процессе лечения ингибитором ОТ - 2',3'-дезокси-3-тиацитидином - аналогом дезоксицитидина
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАЦИИ M184I И M184V

ДЕЗОКСИНУКЛЕОТИДТРИФОСФАТЫ

СРОДСТВО СВЯЗЫВАНИЯ

2',3'-ДЕЗОКСИ-3-ТИАЦИТИДИН

СЫВОРОТКА КРОВИ


Доп.точки доступа:
Jamburuthugoda, Varuni K.; Santos-Velazquez, Jose M.; Skasko, Mark; Operario, Darwin J.; Purohit, Vandana; Chugh, Pauline; Szymanski, Erika A.; Wedekind, Joseph E.; Bambara, Robert A.; Kim, Baek


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 09.07-04Б1.72

   

    Synthesis, biological activity, and crystal structure of potent nonnucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase that retain activity against mutant forms of the enzyme [Text] / Marshall L. Morningstar [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 17. - P4003-4015 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез, биологическая активность и кристаллическая структура сильных не-нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1, активных в отношении мутантных форм фермента
Аннотация: Описали модификации бензимидазольного кольца 1-(2,6-дифторбензил)-2-(2,6-дифторфенил)-4-4-метилбензимидазола, резко изменяющие его активность. Кристаллическая структура аналогов ингибитора, связанного с обратной транскриптазой ВИЧ-1, облегчила точное моделирование новых аналогов. Некоторыми производными в наномолярных концентрациях ингибируются ВИЧ-1 дикого типа и имеющие клиническое значение мутантные вирусы. США, Rutgers Univ., Piscataway NJ 08854
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИТОРЫ

1,2-ДИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Morningstar, Marshall L.; Roth, Thomas; Farnsworh, David W.; Kroeger, Smith Marilyn; Watson, Karen; Buckheit, Robert W.; Das, Kalyan; Zhang, Wanyi; Arnold, Eddy; Julias, John G.; Highes, Stephen H.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.68

   

    Structure of HIV-1 reverse transcriptase bound to an inhibitor active against mutant reverse transcriptases resistant to other nonnucleoside inhibitors [Text] / Janice D. Pata [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 2004. - Vol. 101, N 29. - P10548-10553 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Структура обратной транскриптазы ВИЧ-1, связанной с ингибитором, активным к мутантным обратным транскриптазам, устойчивым к другим ненуклеозидным ингибиторам
Аннотация: Исследовали кристаллическую структуру комплекса обратной транскриптазы ВИЧ-1 и нового ненуклеозидного ингибитора обратных транскриптаз (NNRTI) CP-94,707. Этот ингибитор подавляет активность как фермента дикого типа, так и активность мутантных обратных транскриптаз, устойчивых к ингибированию невирапином, ефавиренцом и делавиридином. В отличие от других комплексов NNRTI, где Tyr181 и 188 направлены к активному центру фермента, в кармане связывания этого комплекса обнаруживаются остатки тирозинов, направленных в противоположном направлении. Эта конформация изменяет форму и поверхностные свойства, способствующие взаимодействия с ингибитором и делает менее вероятной возможность для мутаций Tyr181 и 188 нарушать связывание с ингибитором. Обсуждается механизм, обеспечивающий активность ингибитора против мутантов, устойчивых к другим NNRTI. США, Dep. Mol. Biophysics and Biochem., Yale Univ., Howard Hughes Med. Inst., New Haven, CT 06520-8114. Библ. 60
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ

ИНГИБИТОРЫ

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР CP-94,707

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ


Доп.точки доступа:
Pata, Janice D.; Stirtan, William G.; Goldstein, Steven W.; Steitz, Thomas A.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.12-04Т2.97

   

    Structure-activity relationships of [2',5'-bis-O-(tert-butyldimethylsilyl)-'бета'-D-ribofuranosyl]-3'-spiro-5''-(4''-amino-1'',2''-oxathiole-2'',2''-dioxide)thymine derivatives as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase dimerization [Text] / Nicolas Sluis-Cremer [et al.] // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 16. - P4834-4841 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Связи структуры и активности у производных [2'5'-бис-О-(tert-бутилдиметисилил)-'бета'-D-рибофуранозил]-3'- спиро-5"-4"-амино-1",2"-оксотиол-2",2"-диоксид)тимина [TSAO-T] как ингибиторов димеризации обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Оценив способность 64 производных TSAO-T ингибировать димеризацию обратной транскриптазы, идентифицировали 5 производных, активность которых превышает активность TSAO-T. У четырех из них имеются в положении N3 замещения гидрофильными или ароматическими группами. Обнаружили корреляцию ингибирования димеризации и полимеразной активности. Бельгия, Rega Inst. Med. Res., KU Leuven B 3000
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ПОЛИМЕРАЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

[2'5'-БИС-О-(TERT-БУТИЛДИМЕТИЛСИЛИЛ)-'БЕТА'-D-РИБОФУРАНОЗИЛ]-3'-СПИРО-5"-4"-АМИНО-1",2"-ОКСАТИОЛ-2",2"-ДИОКСИД)ТИМИН

N-3-ЭТИЛ ПРОИЗВОДНЫЕ

СВОЙСТВА ИНГИБИТОРОВ


Доп.точки доступа:
Sluis-Cremer, Nicolas; Hammamouch, Noureddine; San, Felix Ana; Velazquez, Sonsoles; Balzarini, Jan; Camarasa, Maria-Jose


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.08-04Б1.63

   

    Synthesis and anti-HIV-1 activity evaluation of 5-alkyl-2-alkylthio-6-(arylcarbonyl or 'альфа'-cyanoarylmethyl)-3,4-dihydropyrimidin-4(3H)-ones as novel non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors [Text] / Lei Ji [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 8. - P1778-1786 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и оценка направленной против ВИЧ-1 активности 5-алкил-2-алкилтио-6-(арилкарбонил- или 'альфа'-цианоарилметил)-3,4-дигидропиримидин-4(3Н)-онов [S-DABO] как ранее неописанных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Описали синтез ряда аналогов S-DABO, обладающих активностью ингибиторов ВИЧ-1 человека, выявив ключевые для такой активности модификации. Большинство изученных соединений обладает активностью против ВИЧ-1 в клетках MT-4, действуя в микромолярных концентрациях; селективность действия и анти-ВИЧ-1-активность (IC 50 0,09 и 0,002 мкМ) двух соединений оказались весьма высокими. Бельгия, Katolieke Univ. Leuven B-3000
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

АНАЛОГИ S-DABO

СИНТЕЗ

СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Ji, Lei; Chen, Fen-Er; de, Clercq Erik; Balzarini, Jan; Pannecouque, Christophe


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.01-04Т1.384

    Al-Soud, Y. A.

    Synthesis, structure, and in vitro anti-HIV activity of new pyrazole, 1,2,4-thiadiazole, and 1,2,4-triazole derivatives [Text] / Y. A. Al-Soud // Phosph., Sulfur, and Silicon and Relat. Elem. - 2008. - Vol. 183, N 10. - P2621-2636 . - ISSN 1042-6507
Перевод заглавия: Синтез, структура и анти-ВИЧ активность in vitro новых производных пиразола, 1,2,4-тиадиазола и 1,2,4-триазола
Аннотация: В опытах на культуре лимфоцитов человека линии МТ-4, инфецированных ВИЧ, показано, что значения EC[50] ингибирования цитопатогенетического эффекта синтезированными производными составляли 2,1-65,1, а для эфавиренца и каправирина были снижены до 0,005 и 0,0014 мкг/мл соотв. Значения CC[50] цитотоксичность синтезирвоанных производных составляли 2,27-68,85 мкг/мл, а для эфавиренци и каправирина - 40 и 11 мкг/мл соотв. Среди синтезированных производных анти-ВИЧ активностью характеризовался 5,6,7,8-тетрагидро-2,3-дифенил-4Н-пиразоло[1,5-a]азепин. Иордания, Univ. of Al-al-Bayt, Al-Mafraq. Ил.5. Табл.1. Библ. 21
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ПИРАЗОЛЫ

ТИАДИАЗОЛЫ

СИНТЕЗ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1



9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 12.05-04М1.238

   

    Aptamer beacons for visualization of endogenous protein HIV-1 reverse transcriptase in living cells [Text] / Yu Liang [et al.] // Biosens. and Bioelectron. - 2011. - Vol. 28, N 1. - P270-276 . - ISSN 0956-5663
Перевод заглавия: Аптамеры-маяки для визуализации эндогенного белка обратной транскриптазы ВИЧ-1 в живых клетках
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.41.05.11.11
Рубрики: ЖИВЫЕ КЛЕТКИ
ЭНДОГЕННЫЕ БЕЛКИ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ВИЗУАЛИЗАЦИЯ IN VIVO

ДНК-АПТАМЕРЫ

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МАЯКИ

ФЛУОРОФОРЫ

ВСТРАИВАНИЕ В АПТАМЕРЫ

ДИАГНОСТИКУМЫ

СПИД


Доп.точки доступа:
Liang, Yu; Zhang, Zhiping; Wei, Hongping; Hu, Qinxue; Deng, Jiaoyu; Guo, Deyin; Cui, Zongqiang; Zhang, Xian-En


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.02-04Т6.153

   

    Inhibition of HIV-1 by octadecyloxyethyl esters of (S)-[3-hydroxy-2-(phosphonomethoxy)propyl]nucleosides and evaluation of their mechanism of action [Text] / Wendy C. Magee [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2011. - Vol. 55, N 11. - P5063-5072. - 34 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Ингибирование ВИЧ-1 октадецилоксиэтильными эфирами (S)-[3-гидрокси-2-(фосфонометокси)пропил]-нуклеозидов и оценка механизма их действия
Аннотация: Показано, что синтезированные октадецилоксиэтильные эфиры (S)-[3-гидрокси-2-(фосфонометокси)пропил]-цитозина, -гуанина и -диаминопурина ингибировали ВИЧ-1 в наномолярном диапазоне конц-ий. Этот эффект был преимуществено обусловлен взаимодействием с обратной транскриптазой вируса. Обсуждены комплексные мех-мы противовирусной активности синтезированных октадецилоксиэтильных эфиров. Канада, Li Ka Shung Inst. of Virology, Univ. of Alberta, Edmonton, AB T6G 2E1
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: НУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ОКТАДЕЦИЛОКСИЭТИЛЬНЫЕ ЭФИРЫ

СИНТЕЗ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ЦИДОФОВИР


Доп.точки доступа:
Magee, Wendy C.; Valiaeva, Nadejda; Beadle, James R.; Richman, Douglas D.; Hostetler, Karl Y.; Evans, David H.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.12-04Т6.158

    Тарасова, О. А.

    ВЗАИМОСВЯЗИ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ" ДЛЯ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ-1: КАК ПОВЫСИТЬ ТОЧНОСТЬ И ПРЕДСКАЗАТЕЛЬНУЮ СПОСОБНОСТЬ ПОЛУЧАЕМЫХ МОДЕЛЕЙ? [Текст] / О. А. Тарасова, Д. А. Филимонов, В. В. Поройков // ВИЧ-инфекция и иммуносупрессии. - 2016. - Т. 8, N 3. - С. 80-84 . - ISSN 2077-9828
Аннотация: Целью настоящего исследования является оценка влияния вариабельности данных на качество моделей структурного системного анализа (ССА) и разработка подходов, позволяющих повысить точность и предсказательную способность этих моделей. Моделирование взаимосвязей "структура-активность" для ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1 производили с использованием баз данных биологически активных соединений. Компьютерный анализ и моделирование взаимосвязей между структурой и биологической активностью химических соединений позволяет предсказать активность для неисследованных экспериментально веществ, в том числе для тех, которые только планируется синтезировать, а базы данных биологическиактивных соединений и научные публикации являются существенно важным источником для создания обучающих выборок при построении моделей ССА. Существует значительный разброс количественных значений активности (IC50 и Ki), полученных для одних и тех же соединений, в особенности, если их измерение было проведено в различных лабораториях, что является причиной значительной вариабельности значений в базах данных. Исследована применимость свободно и коммерчески доступных баз данных для получения точных и предсказательных моделей ССА с антиретровирусной активностью (ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ-1). Определено, что точность моделей ССА зависит от способа построения обучающей выборки, а также выявлены определенные ограничения баз данных для создания обучающих выборок, содержащих соединения, испытанные в максимально схожих условиях эксперимента. Таким образом, необходима разработка метода отбора низкомолекулярных соединений с требуемой биологической активностью, протестированных в схожих биологических условиях (по данным, содержащимся в научных публикациях), для последующего построения моделей ССА. Такой метод позволит получать выборки низкомолекулярных соединений с меньшей вариабельностью в количественных данных об их биологической активности для последующего построения наиболее высокоточных моделей ССА. В свою очередь данные модели ССА могут быть в дальнейшем применены для дизайна новых препаратов с антиретровирусной активностью.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"

МОДЕЛИРОВАНИЕ

ПРОГНОЗИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Филимонов, Д.А.; Поройков, В.В.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 11.03-04Б1.27

   

    HIV-1 nucleocapsid traps reverse transcriptase on nucleic acid substrates [Text] / Dina Grohmann [et al.] // Biochemistry. - 2008. - Vol. 47, N 46. - P12230-12240 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Нуклеокапсид ВИЧ-1 прочно связывает обратную транскриптазу на нуклеиновокислотных субстратах
Аннотация: Исследование реакции, катализируемой обратной транскриптазой (RT) ВИЧ-1, показало, что в присутствии вирусного нуклеокапсида амплитуда удлинения праймера повышается в 3 раза, а скорость включения нуклеотидов (k[pol]) снижается в 50 раз. Кроме того, NC вызывает повышение стабильности RT-субстратного комплекса, снижая константу скорости диссоциации. Таким образом, NC не только способствует непрямым путем процессу обратной транскрипции посредством своей нуклеиновокислотной шаперонной активности, но и позитивно влияет на катализируемое RT включение нуклеотидов, путем повышения процессивности полимеразы, видимо, в результате физического взаимодействия между двумя вирусными белками. Франция, Inst. Gilbert Laustriat, Photophysique interactions mol., UMR 7175 CNRS, Fac. Pharm., Univ. Lous Pasteur, Strasbourg 1, 67401 Illkirch
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ФЕРМЕНТАТИВНАЯ РЕАКЦИЯ

ФЕРМЕНТ-СУБСТРАТНЫЙ КОМПЛЕКС

НУКЛЕОКАПСИД ВИЧ-1

НУКЛЕИНОВОКИСЛОТНАЯ АКТИВНОСТЬ ШАПЕРОНА

СВЯЗЫВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Grohmann, Dina; Godet, Julien; Mely, Yves; Darlix, Jean-Luc; Restle, Tobias


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 11.03-04Б1.28

   

    Slide into action: Dynamic shuttling of HIV reverse transcriptase on nucleic acid substrates [Text] / Shixin Liu [et al.] // Science. - 2008. - Vol. 322, N 5904. - P1092-1097 . - ISSN 0036-8075
Перевод заглавия: Скольжение в действии: динамическое челночное движение обратной транскриптазы ВИЧ на нуклеиновокислотных субстратах
Аннотация: С помощью резонансного переноса энергии флуоресценции одиночной молекулы исследовали взаимодействия обратной транскриптазы (RT) ВИЧ-1 с нуклеиновокислотными субстратами в реальном времени. Обнаружили, что RT скользит по дуплексам нуклеиновой кислоты, осуществляя быстрые челночные движения между противоположными концами дуплекса. При достижении 3'-конца ДНК RT спонтанно переходит в полимеризационную ориентацию. Кинетика скольжения регулируется соответствующими нуклеотидами и противо-ВИЧ-препаратами, которые стабилизируют или дестабилизируют способ полимеризации соотв. Эти длительные транслоцирующие активности способствуют множественным стадиям обратной транскрипции, включая нормальную полимеризацию ДНК и синтез с замещением цепи. США, Dep. Chem. and Chem. Biol., Harvard Univ., Cambridge, MA 02138. Библ. 46
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ЧЕЛНОЧНОЕ ДВИЖЕНИЕ

НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ

ПРОТИВОПОЛОЖНЫЕ КОНЦЫ ДУПЛЕКСА

КИНЕТИКА СКОЛЬЖЕНИЯ

ТРАНСЛОЦИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТИ


Доп.точки доступа:
Liu, Shixin; Abdondazieri, Elio A.; Rausch, Jason W.; Le, Grice Stuart F.J.; Zhuang, Xiaowei


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 12.04-04Б1.20

   

    Aptamer beacons for visualization of endogenous protein HIV-1 reverse transcriptase in living cells [Text] / Yu Liang [et al.] // Biosens. and Bioelectron. - 2011. - Vol. 28, N 1. - P270-276 . - ISSN 0956-5663
Перевод заглавия: Аптамеры-маяки для визуализации эндогенного белка обратной транскриптазы ВИЧ-1 в живых клетках
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.05.99
Рубрики: ЖИВЫЕ КЛЕТКИ
ЭНДОГЕННЫЕ БЕЛКИ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ВИЗУАЛИЗАЦИЯ IN VIVO

ДНК-АПТАМЕРЫ

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МАЯКИ

ФЛУОРОФОРЫ

ВСТРАИВАНИЕ В АПТАМЕРЫ

ДИАГНОСТИКУМЫ

СПИД


Доп.точки доступа:
Liang, Yu; Zhang, Zhiping; Wei, Hongping; Hu, Qinxue; Deng, Jiaoyu; Guo, Deyin; Cui, Zongqiang; Zhang, Xian-En


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 03.06-04Б1.169

   

    Flavanone and flavonol glycosides from the leaves of Thevetia peruviana and their HIV-1 reverse transcriptase and HIV-1 integrase inhibitory activities [Text] / Supinya Tewtrakul [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 2002. - Vol. 50, N 5. - P630-635 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Флаванон- и флавонолгликозиды из листьев Thevetia peruviana и их активность, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу
Аннотация: Из этанольного экстракта сухих измельченных в порошок листьев вечнозеленого цветущего кустарника Th. peruviana (Apocynaceae) выделили 2 новых флаванонглюкозида, (2R)- и (2S)-5-O-'бета'-D-глюкопиранозил-7,4'-дигидрокси-3',5'- диметоксифлаваноны (перувианозиды I и II), C[23]H[25]O[12] и новый флавонолгликозид, кверцетин-3-O-{'бета'-D-глюкопиранозил-(1'-'72)- ['альфа'-L-рамнопиранозил-(1'-'6)]-'бета'-D-галактопиранозид} (перувианозид III), C[33]H[39]O[21]. Кроме того, выделили 9 известных флавонолгликозидов и 2 известных иридоидных глюкозида. Структуры всех соединений определены химическими и спектроскопическими методами. Соединения проявили различное ингибирующее действие на ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу. Япония, Inst. Nat. Med., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama 930-0194. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ФЛАВАНОНГЛИКОЗИДЫ
ФЛАВОНОЛГЛИКОЗИДЫ

ПЕРУВИАНОЗИДЫ

ВЫДЕЛЕНИЕ

СТРОЕНИЕ

ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ИНТЕГРАЗА ВИЧ1

THEVETIA PERUVIANA


Доп.точки доступа:
Tewtrakul, Supinya; Nakamura, Norio; Hattori, Masao; Fujiwara, Tamio; Supavita, Tanomjit


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 03.07-04В3.70

   

    Flavanone and flavonol glycosides from the leaves of Thevetia peruviana and their HIV-1 reverse transcriptase and HIV-1 integrase inhibitory activities [Text] / Supinya Tewtrakul [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 2002. - Vol. 50, N 5. - P630-635 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Флаванон- и флавонолгликозиды из листьев Thevetia peruviana и их активность, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу
Аннотация: Из этанольного экстракта сухих измельченных в порошок листьев вечнозеленого цветущего кустарника Th. peruviana (Apocynaceae) выделили 2 новых флаванонглюкозида, (2R)- и (2S)-5-O-'бета'-D-глюкопиранозил-7,4'-дигидрокси-3',5'- диметоксифлаваноны (перувианозиды I и II), C[23]H[25]O[12] и новый флавонолгликозид, кверцетин-3-O-{'бета'-D-глюкопиранозил-(1'-'72)- ['альфа'-L-рамнопиранозил-(1'-'6)]-'бета'-D-галактопиранозид} (перувианозид III), C[33]H[39]O[21]. Кроме того, выделили 9 известных флавонолгликозидов и 2 известных иридоидных глюкозида. Структуры всех соединений определены химическими и спектроскопическими методами. Соединения проявили различное ингибирующее действие на ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу. Япония, Inst. Nat. Med., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama 930-0194. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.31.19.27.41
Рубрики: ФЛАВАНОНГЛИКОЗИДЫ
ФЛАВОНОЛГЛИКОЗИДЫ

ПЕРУВИАНОЗИДЫ

ВЫДЕЛЕНИЕ

СТРОЕНИЕ

ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ИНТЕГРАЗА ВИЧ1

THEVETIA PERUVIANA


Доп.точки доступа:
Tewtrakul, Supinya; Nakamura, Norio; Hattori, Masao; Fujiwara, Tamio; Supavita, Tanomjit


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.70

   

    Substrate requirements for secondary cleavage by HIV-1 reverse transcriptase RNase H [Text] / Michele Wisniewski [et al.] // J. Biol. Chem. - 2002. - Vol. 277, N 32. - P28400-28410 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Субстратные требования для вторичного расщепления РНКазой H обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Исследовали структурные особенности субстрата, способствующие внесению вторичного разрыва (ВР) в нить РНК РНКазой H обратной транскриптазы ВИЧ-1. Обнаружили, что участки ДНК, выступающие из-за 5'-конца РНК являются важным детерминантом внесении ВР. Короткие однонитевые выступающие концы ДНК стимулируют образование ВР. Образование из тупого конца ниши ДНК даже из одного нуклеотида реориентирует связывание обратной транскриптазы, что предотвращает внесение ВР. Присутствие кэп-структуры на 5'-конце вирусной РНК не изменяет эффективность внесения ВР. Присутствие нуклеокапсидного белка способствует внесению ВР в субстрат с тупыми концами. США, Dep. Biochem. and Biophysics, Box 712, Univ. Rochester Med. Ctr., Rochester, NY 14642. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
РНКАЗА H

РНК

СТРУКТУРА

ВТОРИЧНЫЙ РАЗРЫВ

НУКЛЕОКАПСИДНЫЙ БЕЛОК


Доп.точки доступа:
Wisniewski, Michele; Chen, Yan; Balakrishnan, Mini; Palaniappan, Chockalingam; Roques, Bernard P.; Fay, Philip J.; Bambara, Robert A.


18.
РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 99.05-04В4.575

   

    Biological evaluation of selected plants from Poland [Text] / Jan Grzybek [et al.] // Int. J. Pharmacognosy. - 1997. - Vol. 35, N 1. - P1-5 . - ISSN 0925-1618
Перевод заглавия: Оценка биологической активности экстрактов ряда растений из Польши
Аннотация: Проведена оценка биологической активности экстрактов 17 растений, произрастающих в Польше. Изучено влияние экстрактов на обратную транскриптазу ВИЧ-1, их противомалярийное и антибластомное действие. Польша, Pharmaceutical Fac. of the Collegium Medicum, Jagiellonian Univ., 30-688 Krakow. Библ. 24
ГРНТИ  
ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ПОЛЬШИ

17 ВИДОВ

АКТИВНОСТЬ

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНАЯ

ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Grzybek, Jan; Wongpanich, Varima; Mata-Greenwood, Eugenia; Angerhofer, Cinsy K.; Pezzuto, John M.; Cordell, Geoffrey A.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.504

   

    Indoles and pyridazino[4,5-b]indoles as nonnucleoside analog inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / M. Font [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 12. - P963-971 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Индолы и пиридазино[4,5-b) индолы - ненуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: The synthesis and the study of the activity of new indol-2-carboxamides and pyridazino[4,5-b]indoles as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (RT) are presented. The activity of the compounds synthesized as inhibitors of different types of HIV-1 RT (wild type enzyme and mutant forms P236L, Y181C and P2361L/Y181C) was evaluated. The activity of the most active compounds was investigated in the syncytia reduction in vitro assay, in HIV-1[IIIB]-infected HT4lacZ-1 cells. Their potential cytotoxicity was determined in parallel. Two lead compounds, N-[1-[2-(3-isopropylamino)pyridyl]piperazin]-5,6-methylenedioxy indol-2-carboxamide and N-[1-[2-(3-ethylamino)pyridyl]piperazin]-5,6- methylenedioxyindol-2-carboxamide have been identified. Библ. 18
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНДОЛЫ

ПИРИДАЗИНО[4,5-B]ИНДОЛЫ

СИНТЕЗ

ИНГИБИТОРЫ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1


Доп.точки доступа:
Font, M.; Monge, A.; Cuartero, A.; Elorriaga, A.; Martinez-Irujo, J.J.; Alberdi, E.; Santiago, E.; Prieto, I.; Lasarte, J.J.; Sarobe, P.; Borras, F.


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т2.234

   

    Novel oxazolo[3',2':1,2]pyrrolo[3,4-d]pyridazines and imidazolo[1',2':1,2]pyrrolo[3,4-d]pyridazines: Synthesis and biological evaluation [Text] / Birgit Barth [et al.] // Arch. Pharm. - 1996. - Vol. 329, N 8-9. - P403-407 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Новые оксазол[3',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазины и имидазол[1',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазины: синтез и оценка биологической активности
Аннотация: Осуществлен синтез 2,3-дигидро-9b-фенилоксазол[3',2':1,2]пиррол[3,4-d] пиридазин-5(9bH)-онов и 2,3-дигидро-9b-фенилимидазол [1',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазин-5(9bH)-онов. Структура соединений подтверждена рентгеноструктурным анализом и ЯМР-спектроскопией. Показано, что соединения проявляют ингибирующую активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. Библ. 16
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОКСАЗОЛ[3',2':1,2]ПИРРОЛ[3,4-D]ПИРИДАЗИНЫ

ИМИДАЗОЛ[1',2':1,2]ПИРРОЛ[3,4-D]ПИРИДАЗИНЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИТОРЫ

ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Barth, Birgit; Dierich, Manfred; Heinisch, Gottfried; Matuszczak, Barbara; Mereiter, Kurt; Soder, Josef; Stoiber, Heribert


 1-20    21-28 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)