СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 36
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-36

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.404

Antipsychotic properties of new N-(4-substituted-1-piperazinylethyl)- and N-(4-substituted-1-piperidinylethyl)-phthalimides [Text] / Khalid A. Al-Rashood [et al.] // J. Pharm. Sci. - 1988. - Vol. 77, N 10. - P898-901
Перевод заглавия: Антипсихотические свойства новых N-(4-замещенный-1-пиперазинилэтил)- и N-(4-замещенный -1-пиперадинилэтил)-фталимидов
Аннотация: Синтезированы N-(4-фенил и 4-пиридил-1-пиперазинилэтил)- и N-(4-фенил-1-пиперидинилэтил)-фталимиды и изучены их антипсихотич. св-ва. Подобно сульпириду все соединения угнетали спонтанную двигат. активность (ДВА) и поведение (карабканье), вызванное апоморфином у мышей и ДВА, индузир. перголидом, у крыс. Соединения были слабее галоперидола и в дозах 25-125 мкМ/кг не вызывали каталепсию. Ряд соединений обладал слабой антимускариновой активностью, что проявлялось в торможении сокращения подвздошной кишки морской свинки, вызванного АЦХ. Считают, что нейролептич. активность исслед. в-в обусловлена угнетением лимбич. ДА-рецепторов. Саудовская Аравия, King Saud Univ., Riyadh 11451. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ФЕНИЛ (ПИРИДИЛ)-1-ПИПЕРАЗИНИЛЭТИЛ-ФТАЛИМИДЫ*N-(4-
ФЕНИЛ-1ПИПЕРИДИНИЛЭТИЛ)-ФТАЛИМИДЫ*N-(4-
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Al-Rashood, Khalid A.; Mustafa, Ali A.; Alhaider, Abdulqader A.; Ginawi, Omer T.; Madani, Abdul Azim E.; El-Obeid, Humeida A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.312

KC 9172 (free base of KC 7218) - an antipsychotic/anxiolytic compound [Text]. I. Antipsychotic and anxiolytic activity in comparison with chlorpromazine, clozapine, diazepam and buspirone / M. Ruhland [et al.] // Pharmacopsychiatry. - 1988. - Vol. 21, N 8. - P396-398
Перевод заглавия: KC 9172 (свободное основание КС 7218) - антипсихотическое/анксиолитическое соединение. I. Антипсихотическая и анксиолитическая активность, в сравнении с хлорпромазином, клозапином, диазепамом и буспироном
Аннотация: КС 9172 (I) ингибировал условную р-цию активного избегания (УРАИ); DE[5][0] 43 мкмоль/кг внутрь и р-цию избавления (РИ; DE[5][0] 100 мкмоль/кг) у крыс. DE[5][0] для хлорпромазина (II) и клозапина (III) составили 20 - 50 мкмоль/кг и 31 - 165 мкмоль/кг при действии на УРАИ и РИ соотв. I, II, III и буспирон (IV) с DE[5][0], равной 80; 8,9; 69 и 63 мкмоль/кг соотв., блокировали действие апоморфина (V; 1 мг/кг, п/к) у мышей. После введения в течение 4 сут I и II сохраняли ингибирующую эффект V активность, в то время как III и IV в значит. степени ее теряли. Эффектвность I при действии на УРАИ также снижалась незначительно, тогда как для IV отмечено выраженное уменьшение активности. В конфликтном тесте у крыс миним. доза вызывающая анксиолитич. эффект составляла для I и диазепама (VI) 14,6 и 31,6 мкмоль/кг, а миним. доза индуцирующая седативное действие - 46,4; 46,4 и 21,5 мкмоль/кг для I, VI и IV соотв. Предполагают, что использование I в клинике неврозов и психозов будет иметь явное преимущество, по сравнению с II, III и IV. ФРГ, Kali-Chemie AG, Sparte Pharma, Ressort Forschung und Entwicklung, Postfach 220, D-3000 Hannover. Библ. 6.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15 + 341.45.25.15.21
Рубрики: KC 9172
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
KC 7218
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
НЕЙРОЛЕПТИКИ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Ruhland, M.; Krahling, H.; Fuchs, A.; Schon, U.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.352

Gaal, L.
Effects of RGH-6141, a new ergot derivative on the nigral dopamine neurons in the rat [Text] / L. Gaal, D. Groo, E. Palosi // Pharmacol. Res. Commun. - 1988. - Vol. 20, Suppl. 1. - P33-34
Перевод заглавия: Влияние RGH-6141, нового производного алкалоидов спорыньи на дофаминергические нейроны черной субстанции у крыс
Аннотация: Изучали влияние RGH-6141 (I; 1,8-диацил-2-хлор-лизергол), обладающего антипсихотич. активностью, на дофаминергич. нейроны в черной субстанции. Введение I (0,5 и 2 мг/кг внутрь) не влияет на кол-во и паттерн активности спонтанно активных нейронов. Хронич. введение (0,5 - 2 мг/кг внутрь в течение 28 дн) увеличивает кол-во спонтанно активных Кл. I незначительно увеличивает кол-во нейронов с нерегулярными разрядами и уменьшает частоту разрядов. Введение в/в апоморфина дозозависимо блокирует этот эффект. ВНР, Chem. Works of Gedeon Richter Ltd., 1475 Budapest 10, Р. О. В. 27. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15
Рубрики: RGH-6141 (1,8-ДИАЦИЛ-2-ХЛОР-ЛИЗЕРГОЛ)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
АПОМОРФИН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Groo, D.; Palosi, E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.321

Novel antipsychotic drugs share high affinity for 'дельта' receptors [Text] / Brian L. Largent [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 165, N 3. - P345-347
Перевод заглавия: Общим свойством новых антипсихотических средств является высокое сродство к 'сигма'-рецепторам
Аннотация: Радиолигандным методом определили сродство 7 новых перспективных антипсихотич. средств к 7 типам рецепторных мест связывания в головном мозге крысы ('дельта'-, D[2]-, СТ[2]-, 'альфа'[1]-, 'бета'[2]-, М-холинорецепторам и рецепторам фенциклидина). Среди антипсихотич. средств были в-ва, успешно испытанные в клинике на больных шизофренией (ремоксиприд, тиоспирон (ВМУ 13859), римказол (BW 234 U), или прошедшие испытание на антипсихотич. активность по скрининг-тестам у животных (ВМУ 13980, ВМУ 14802, WY-47,384 и цинуперон (HR375)). Общим для всех в-в оказалось высокое сродство к 'дельта'-рецепторам по вытеснению меченного тритием (+)-3[3-гидроксифенил]-N-(1-пропил)-пиперидина в препаратах мембран головного мозга крысы. Наибольшая активность на уровне 'дельта'-рецепторов отмечена у ремоксиприда, тиоспирона, ВМУ 13980, ВМУ 14802 и WY 47, 384, для к-рых IC[5][0] составили 60 - 80 нМ. Сродство самого активного соединения - ремоксиприда - к 'дельта'-рецепторам было в 15 раз выше, чем к D[2]-рецепторам и в 10000 раз выше, чем к др. местам связывания. Учитывая психотомиметрич. активность бензоморфановых опиоидов, действующих на 'дельта'-рецепторы (циклазоцина, пентазоцина, N-аллилнорметазоцина), предположили, что блокада 'дельта'-рецепторов может стать новым, многообещающим направлением в разработке антипсихотич. средств. США, Johns Hopkins Univ. School of Med. Baltimore MD 21205. Библ. 5.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15
Рубрики: РЕМКОСИПРИД
ТИОСПИРОН (ВМУ 13859)
РИМКАЗОЛ (BW 234V)
ВМУ 13980
ВМУ 14802
WY-47,384
ЦИНУПЕРОН (HR375)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
ВЫСОКОЕ СРОДСТВО
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Largent, Brian L.; Wikstrom, Hakan; Snowman, Adele M.; Snyder, Solomon H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.285

Pharmacological profile of SCH 39 166: A dopamine D[1] selective benzonaphthazepine with potenital antipsychotic activity [Text] / Richard E. Chipkin [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 247, N 3. - P1093-1102 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологический профиль SCH 39 166: дофаминовый D[1]-селективный бензонафтазепин с потенциальной антиспихотической активностью
Аннотация: In vitro и in vivo изучены св-ва SCH 39166 (-)-транс 6,7,7а,8,9,13b-гексагидро-3-хлор-2-гидрокси-N-метил-5Н-бензо-[d]нафто-(2,1-b)азепин; (I). I является селективным антагонистом D[1]-рецепторов, тормозя связывание [{3}H]SCH23390, известного антагониста D[1]-рецепторов, а также блокирует DA-стимулируемую аденилатциклазу. I (10 мг/кг, внутрь) вызывает увеличение содержания метаболитов ДА в стриатуме, но не изменяет содержание самого ДА. I зависимо от дозы блокирует условно-рефлекторную р-цию избегания у крыс и поведение избегания у обезьян в миним. эффективных дозах 10 и 1,78 мг/кг, внутрь, в течение 6 ч и 1 ч после введения соотв., тормозит стереотипию у крыс, вызванную апоморфином (II), уже в дозе 10 мг/кг, внутрь, но не вызывает каталепсию. I блокирует вызванное II лазание у мышей в меньшей дозе, чем вынюхивание. В дозах до 300 мг/кг, внутрь I не изменяет конц-ию ПРЛ в плазме, тогда как антагонист D[2]-рецепторов галоперидол (III) дозозависимо увеличивает его. В дозах до 10 мг/кг при предварит. п/к введении I в отличие от III не блокирует рвоту у собак после II. Считают, что I является антагонистом D[1]-рецепторов ДА с потенциальной антипсихотич. активностью. США, Res. Div., Schering Plough Corporation Bloomfield, NJ 07003. Библ. 31.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
SCH 39166[(-)-ТРАНС-6,7,7А,8,9,13B-ГЕКСАГИДРО-3-ХЛОР-2-ГИДРОКСИ-N-МЕТИЛ-5НБЕНЗО[D]НАФТО-{2,1-B}АЗЕПИН]
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ДОФАМИНОВЫЕ D[1]-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИЗМ
IN VITRO
IN VIVO
МЫШИ
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Chipkin, Richard E.; Iorio, Louis C.; Coffin, Vicki Lynn; McQuade, Robert D.; Berger, Joel G.; Barnett, Allen

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.349

Neurochemistry of Org 5222: a potential antipsychotic with antidopaminergic and antiserotonergic properties [Text] / J. A.D.M. Tonnaer [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 3, N 4. - P457 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Нейрохимия Org 5222, активного антипсихотического средства с антидофаминергическими и антисеротонинергическими свойствами
Аннотация: Org 5222 (I) - тетрациклич. соединение с антидофаминергич. и антипсихотич. св-вами, превосходящее по активности хлорпромазин и клозапин и сходное в этом отношении с галоперидолом. В отличие от др. антипсихотич. ср-в I обладает относительно малой каталептогенной активностью и антисеротонинергич. св-вами. При исследовании in vitro связывания I с тканями головного мозга установлена высокая аффинность I к ДА-ергич. D[1]- и D[2]-рецепторам (Р), СТ[2]-Р, 'альфа'[1]-адренорецепторам (АР), умеренная аффинность к 'альфа'[2]-АР, гистаминовым Н[1]-Р, СТ[1]-Р и СТ[1]-Р. I не связывался с м-холинорецепторами. In vivo связывание I становилось равновесным через 1 ч после п/к введения и оставалось стабильным в течение 3 ч. Полагают, что в фармакол. эффекты I вовлечены как ДА-Р стриатума, так и Р др. отделов головного мозга. Нидерланды, Organon International B. V., 5340 BH Oss.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.02 + 341.45.25.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ORG 5222
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Tonnaer, J.A.D.M.; van, Gemert W.; Delbressine, L.P.C.; de, Boer Th.; van, Delft A.M.L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.400

The preclinical anxiolytic profiles of the 5-НТ[3] antiagonists ondansetron, zacopride and MDL-72222 [Text] / R. W. Dunn [et al.] // FASEB Journal. - 1990. - Vol. 4, N 3. - P812 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Доклиническое [изучение] анксиолитической активности СТ[3]-антагонистов ондансетрона, закоприда и MDL-72222
Аннотация: Ондансетрон (0,01-0,1 м/кг), закоприд (0,1-1 мг/кг) и MDL-72222 (1'альфа'Н, 3'альфа', 5'альфа'Н-тропан-3-ил-3,5-дихлорбензоат; 10 мг/кг) оказывают анксиолитич. влияния по тестам социального взаимодействия и поднятого крестообразного лабиринта, но малоэффективны в конфликтной ситуации по Geller и Соок и Davidson. Анксиолитич. действие коррелирует со связыванием с периферич. СТ[3]-рецепторами. Исслед. в-ва не проявляют антипсихотической активности по ряду классич. тестов. Полагают, что антагонисты СТ[3]-рецепторов м. б. использованы при лечении тревожных расстройств, но не шизофрении. США, dep. of Biol. Res. Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, NJ 08876.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.21.23.27
Рубрики: ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
ОНДАНСЕТРОН
ЗАКОПРИД
MDL-72222 (1АЛЬФАН, 3АЛЬФА, 5АЛЬФАН-ТРОПАН-3-ИЛ-3,5-ДИХЛОРОБЕНЗОЛА
ПРИПОДНЯТЫЙ КРЕСТООБРАЗНЫЙ ЛАБИРИНТ
СОЦИАЛЬНОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
КОНФЛИКТНАЯ СИТУАЦИЯ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ СТ[3]-РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Dunn, R.W.; Corbett, R.; Hubbard, J.W.; Tobiasz, P.; Nordstrom, L.C.; Carlezon, W.A.; Cornfeldt, M.L.; Fielding, S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.389

The potential antipsychotic activity of thepartial dopamine receptor agonist (+)N-0437 [Text] / Wia Timmerman [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 181, N 3. - P253-260 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Потенциальная антипсихотическая активность частичного агониста дофаминовых рецепторов (+)N-0437
Аннотация: У крыс исследовали антагонистич. активность частичного агониста D[2]-рецепторов (Рц) ДА (+)-энантиомера 2-(Nпропил-N- 2-тиенилэтиламино)- 5-гидрокситетралина (N-0437; (I) в 4 поведенч. тестах, обычно используемых для оценки эффективности потенциальных нейролептиков: вызываемой d-амфетамином стереотипии (АС), пассивного избегания (ПИ), внутричерепной самостимуляции (электроды в области вентральной покрышки среднего мозга; ВС) и каталепсии (КТ). (+)-I в дозах 25, 50 и 100 мкмоль/кг уменьшал АС, в дозах 25 и 50 мкмоль/кг подавлял ПИ, в дозе 25 мкмоль/кг подавлял ВС, но не вызывал КТ у крыс в дозах 50 и 100 мкмоль/кг. Галоперидол, выбранный в качестве препарата сравнения, был эффективен в подавлении АС, ПИ, ВС и вызывал КТ в дозах 0,5 и 1,0 мкмоль/кг. (-)-I, полный D[2]-агонист, в дозе 1 мкмоль/кг не проявлял активности в указанных поведенч. тестах. Заключают, что (+)-I можно использовать для проверки гипотезы о том, что частичные агонисты D[2]-Рц м. б. новыми терапевтич. средствами лечения шизофрении. Нидерланды, Dep. of Med. Chem. Univ. Centre for Pharmacy, 9713 AW Groningen. Библ. 45.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*D[2]-
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИСТ
ПРОПИЛ-N-2- ТИЕНИЛЭТИЛАМИНО-5-ГИДРОКСИТЕТРАМИН*2-(N
ЭНАНТИОМЕРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Timmerman, Wia; Tepper, Pieter G.; Bohus, Bela G.J.; Horn, Alan S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.472

Simon, V. M.
Является ли антиагрессивное действие галоперидола на лабораторных животных моделью его антипсихотического действия у людей? Is the antiaggressive action of haloperidol in laboratory animals a model for its antipsychotic effecst in humans? [Text] / V. M. Simon, J. Minarro, J. F. Navarro // Psychopharmacology. - 1990. - Vol. 101, Suppl. - P54 . - ISSN 0033-3158
Аннотация: Изучали влияние однократного и хронич. введения галоперидола (I; 0,4 мг/кг, в/б) на поведение мышей- 174 OF1 в тесте парного зоосоциального взаимодействия. Подопытные мыши в течение 30 дн находились на индивидуальном, а контрольные - на групповом содержании. В течение тестирования у контрольных животных была временно нарушена ф-ция обоняния в результате интраназального введения р-ра цинка сульфата. Антиагрессивный эффект И проявлялся при хронич. введении (в течение 9, 15 и 30 дн) в случае тестирования через 30 мин после инъекции, тогда как к двигательным нарушениям, вызываемым введением I (увеличение длительности иммобилизации), в условиях хронич. введения I развивалась толерантность. Считают, что различие во времени проявления антиагрессивных и двигательных эффектов I подобно таковому в клинике человека, на основании чего делают заключение, что антиагрессивное действие нейролептиков на лабораторных животных можно рассматривать как модель их антипсихотич. действия.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.05 + 341.45.21.15.15
Рубрики: ГАЛОПЕРИДОЛ
АНТИАГРЕССИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Minarro, J.; Navarro, J.F.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.369

Synthesis and preliminary pharmacological assessment of novel 9-substituted pyrimidino-[2,1-f]-purines [Text] / Maciej Pawlowski [et al.] // Pol. j. Pharmacol. and Pharm. - 1991. - Vol. 43, N 1. - P61-70 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Синтез и предварительная фармакологическая оценка новых 9-замещенных пиримидино-[2,1-f]пуринов
Аннотация: Описаны синтез, хим. св-ва и результаты предварит. фармакол. оценки некоторых новых 9-замещенных пиримидино-[2,1-f]-пуринов. 1,3-диметил-2,4,8-триоксо-9-['гамма'N[1]-(N[4]-C[6]H[5])-пиперазинопропил]- 1, 3, 6, 7-тетрагидро-9Нпиримидино-[2,1-f]-пурин обладал нейролептич. активностью: оказывал сильное седативное, гипотермическое и каталептогенное действие и устранял гиперактивность, вызванную введением амфетамина, и стереотипию, индуцированную апоморфином, у мышей Swiss и крыс Wistar. Польша, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Med. Acad., 31-065 Krakow. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.15.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНО-[2,1-F]-ПУРИНЫ*9-
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Pawlowski, Maciej; Drabczynska, Anna; Gorczyca, Maria; Malec, Danuta; Modzelewski, Jerzy

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т1.403

Dopamine autoreceptor agonists as potential antipsychotics [Text]. 3. 6-propyl-4,5,5а,6.7,8-hexahydrothiazolo[4,5-f]quinolin-2amine / Bradley W. Caprathe [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 9. - P2736-2746 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Агонисты дофаминовых ауторецепторов как потенциальные антипсихотические средства. 3. 6-пропил-4,5,5а,6,7,8-гексагидротиазоло [4,5-f]хинолин-2-амин
Аннотация: Описывают шестиэтапный синтез лактамных метаболитов фенотиазиноых антипсихотич. лекарственных средств тиоридазина, мезоридазина и сульфоридазина. Ключевым этапом являлось окисление тетроксидом рутения N-защищенного 2-(2-хлорэтил)пиперидина. Канада, Univ. of Saskatchewan, Saskatoon, Saskatchewan, S7N 0W0. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОПИЛ-4,5,5A,6,7,8-ГЕКСАГИДРОТИАЗОЛО[4,5-F]ХИНОЛИН-2АМИН*6-
ДОФАМИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ
ГРЫЗУНЫ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Caprathe, Bradley W.; Jaen, Juan C.; Wise, Lawrence D.; Heffner, Thomas G.; Pugsley, Thomas A.; Meltzer, Leonard T.; Parvez, Masood

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.192

The behavioral pharmacology of olanzapine, a novel "atypical" antipsychotic agent [Text] / Nicholas A. Moore [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 2. - P545-551 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Поведенческая фармакология оланзапина, нового "атипичного" антипсихотического средства
Аннотация: Оланзапин (LY170053; 2-метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепин; 1) в дозах 1,25- 10 мг/кг, п/о устранял поведение карабканья, вызванное апоморфином у мышей. I в дозах 0,3-20 мг/кг также устранял индуцированные 5-гидрокситриптофаном покачивания головы и в дозах 2,5-10 мг/кг, п/о - вызванный оксотреморином тремор. С DE[5][0] 4,7 мг/кг, п/о I тормозил р-цию избегания у крыс; каталепсия наблюдалась лишь при введении высоких доз I (DE 50 39,4 мг/ /кг, п/о). Заключили, что I является сильным СТ[2]/D[2]антагонистом, обладающим также антихолинергич. св-вами. По профилю активности I сходен с клозапином. Великобритания, Eli Lilly and Co., Erl Wood Manor, Windlesham, Surrey, GU20 6PH. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: ОЛАНЗАПИН
ПОВЕДЕНЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Moore, Nicholas A.; Tye, Nicholas C.; Axton, Michele S.; Risius, Francesca C.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.10-04Т1.257

Synthesis and central pharmacological screening of new aminoalkoxy derivatives of coumarin and chromene [Text] / Slawomir Suski [et al.] // Pol. J. Pharmacol. and Pharm. - 1992. - Vol. 44, N 5. - P475-485 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Синтез и фармакологический скрининг центральной [активности] новых аминоалкоксипроизводных кумарина и хромена
Аннотация: Описывают синтез различных 8-(2- и 3-аминоалкокси)производных кумарина и 5-(2- и 3-аминоалкокси)производных хромена. Величина DL[5][0] синтезир. соединений для мышей составляла 160-1100 мг/кг, внутрь. Практически все соединения при введении в высоких дозах ингибировали двигат. активность, а некоторые из них вызывали развитие птоза. Наиболее эффективным ингибитором оказался 8-[3-(4-фенил-1-пиперазинил)пропокси]-7-метоксикумарин (I). Введение I в дозе 0,1 DL[5][0] усиливало наркотич. эффект этанола и гексобарбитала, продлевая вызываемый ими сон в 5 и 2,5 раза соотв. Под действием I в дозах 0,1 и 0,01 DL[5][0] гипотермич. эффект апоморфина значительно возрастал. Показано, что I обладал менее выраженным нейротоксич. действием, оцениваемым по влиянию на двигат. активность, чем клозапин. Влияния I и др. соединений на апоморфиновую стереотипию у крыс не обнаружено. Считают, что I обладает антипсихотич. активностью, сопоставимой с таковой клозапина. Польша, Inst. of Pharmacy 02-007 Warszawa. Библ. 14.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: КУМАРИН
ХРОМЕН
АМИНОАЛКОКСИПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Suski, Slawomir; Zawadowski, Teodor; Bogdal, Maria; Przemyk, Barbara; Szafranski, Bohdan

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.09-04Т1.375

Pyrrole Mannich bases as potential antipsychotic agents [Text] / Malcolm K. Scott [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 3. - P552-558 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Пирроловые основания Манниха как вероятные антипсихотические средства
Аннотация: Описывают синтез пирроловых оснований Манниха на основе арилпиперазинов, обладающих сродством к СТ[1]рецепторам (Рц) с СТ[1]-Рц, но не к D[1]- или к D[2]-Рц. Большинство синтезир. соединений ингибировало р-цию условнорефлекторного избегания у крыс с DE[5][0] 1,8- 10,4 мг/кг в/б (для клозапина и рисперидона эта величина составляла 9,6 и 0,32 мг/кг). Наиболее эффективные соединения блокировали амфетаминовую стереотипию в дозе 0,4 мг/кг, а апоморфиновую стереотипию - в дозе 2,8 мг/кг, в/б. Ряд синтезир. соединений обладал высоким сродством к D[2]- и СТ[1]-Рц. США, The R. W. Johnson Pharmaceutica Res. Inst., Spring House, PA 19477. Библ. 17.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АРИЛПИПЕРАЗИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Scott, Malcolm K.; Martin, Gregory E.; DiStefano, Deena L.; Fedde, Cynthia L.; Kukla, Michael J.; Barrett, Donna L.; Baldy, William J.; Elgin, Robert J.; Kesslick, James M.; Mathiasen, Joanne R.; Shank, Richard P.; Vaught, Jeffry L.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т1.280

Adamantoyl-Lys-Pro-Tyr-Ile-Leu (ADA-KPYIL), a systemically-active neurotensin 9-13 analog with an analgesic and antipsychotic profile in mice and rats [Text] : [Pap.] Keystone Symp. Mol. and Cell Biol. Prosp. and Progr. Drug Design Based Peptides and Proteins", Taos, N. M., March 8-14, 1993 / William K. Schmidt [et al.] // J. Cell. Biochem. - 1993. - Suppl. 17 С. - P234 . - ISSN 0730-2312
Перевод заглавия: Адамантоил-Lys-Pro-Tyr-Ile-Leu (АДА-KRYIL), аналог нейротензина 9-13, с анальгетической и антипсихотической [активностью] при системном введении мышам и крысам
Аннотация: Синтезировали аналог нейротензина 9-13, имеющий адамантоильную группу в N-положении (АДА-НТ[9][1][3]; I). В/в введение I мышам и крысам вызывало анальгезию в тесте фенилхиноновых корчей с DE[5][0] соотв. 2,2 и 0,44 мг/кг; эффект I не блокировался налоксоном. Кроме того, введение I подавляло вызываемую амфетамином двигат. активность и ослабляло вызываемое мескамином поведение царапания. При п/о введении I был неэффективен. I устойчив к действию соляной к-ты и пепсина, но расщепляется ферментами поджелудочной железы. Полагают, что добавление адамантоильной группы к молекуле I повышает устойчивость нейротензина 9-13 к ферментативному расщеплению и повышает проницаемость через ГЭБ. США, The Du Pont Merck Pharmac. Comp. Inc., CNS Dis. Res., Wilmington, DE 19880-0400.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: НЕЙРОТЕНЗИН 9-13
АНАЛОГ
ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Schmidt, William K.; Cain, Gary A.; Christos, Thomas E.; Contalone, Pat N.; Johnson, Alexander L.; Aungst, Bruce J.; Tam, S.William

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.11-04М3.100

Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
НЕЙРОНЫ А10
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
SDZ 208-911
SDZ 208-912
B-HT 920
RU 24213
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.131

Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
НЕЙРОНЫ А10
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
SDZ 208-911
SDZ 208-912
B-HT 920
RU 24213
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.263

Characterization of the 5-НТ[2] receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: Behavioral, electrophysiological and neurochemical studies [Text] / Stephen M. Sorensen [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P684-691 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика антагониста СТ[2]-рецепторов MDL 100907 как предполагаемого атипичного антипсихотического средства: поведенческие, электрофизиологические и нейрохимические исследования
Аннотация: У мышей Charles River CD-1 MDL 100,907 [R(+)-'альфа'-(2, 3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенилэтил)]-4-пиперидинметанол; I) блокировал стимулируемую амфетамином (II) двигательную активность в дозах, к-рые существенно не влияли на стимулируемое апоморфином (III) поведение карабканья. I и клозапин (IV) ослабляли индуцированные III стереотипии и вызывали каталепсию у крыс. I блокировал уменьшение частоты разрядов дофаминергических нейронов вентральной области покрышки (А10), вызываемое II, но подобно IV лишь ненамного увеличивал число активных нейронов компактной зоны черной субстанции (А9) и А10 после однократного введения. При хроническом введении I и IV избирательно уменьшали число спонтанно активных нейронов А10, тогда как галоперидол (V) снижал активность нейронов в двух областях -А9 и А10. Ни I, ни IV не усиливали метаболизм ДА в стриатуме и прилежащем ядре, а V усиливал его обмен в обеих областях. В отличие от VI и IV не влияли также на обмен ДА при введении совместно с блокатором захвата ДА амфонеловой к-той. Данные показывают, что I обладает антипсихотической активностью, сходной с активностью IV, с низкой вероятностью экстрапирамидных побочных эффектов. США, MarionMerrell Dow Res. Inst., Cincinnati, OH 45215. Библ. 56.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: MDL 100907
КЛОЗАПИН
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОВЕДЕНИЕ
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ
МЕТАБОЛИЗМ ДОФАМИНА
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sorensen, Stephen M.; Kehne, Iohn H.; Fadayel, Gina M.; Humphreys, Teresa M.; Ketteler, Herbert J.; Sullivan, Christine K.; Taylor, Vicki L.; Schmidt, Christopher J.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.265

Benzisoxazole- and benzisothiazole-3-carboxamides as potential atypical antipsychotic agents [Text] / Nicholas J. Hrib [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 15. - P2308-2314 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Бензизоксазол- и бензизотиазол-3-карбоксамиды как потенциальные атипичные антипсихотические средства

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-3КАРКОКСАМИДЫ
БЕНЗАЗОТИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ
СИНТЕЗ
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hrib, Nicholas J.; Jurcak, John G.; Burgher, Kendra L.; Conway, Paul G.; Hartman, Harold B.; Kerman, Lisa L.; Roehr, Joachim E.; Woods, Ann T.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.372

Glutamate agonist activity: Implications for antipsychotic drug action and schizophrenia [Text] / S. P. Banerjee [et al.] // NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 18. - P2500-2504 . - ISSN 0959-4965
Перевод заглавия: Активность агонистов глутамата: значение для действия антипсихотических средств и шизофрении
Аннотация: В электрофизиологических и нейрохимических экспериментах на срезах мозга стриатума крыс изучены эффекты антипсихотических препаратов - традиционного нейролептика галоперидола (I) и антипичного антипсихотика клозапина (II) - на активность рецепторов глутамата. Показано, что I и II в низких конц-иях (1-10 нМ), соответствующих конц-иям этих препаратов в плазме или спинно-мозговой жидкости больных шизофренией при достижении терапевтического эффекта, активируют NMDA-рецепторы стриатума. В более высоких конц-иях I и II вызывали торможение активности NMDA-рецепторов. Предполагается, что активирующее действие I и II на рецепторы глутамата вносит вклад в антипсихотическую эффективность, а глутаматергическая дисфункция является важным механизмом развития шизофрении. США, NYS Institute for Basic Research in Developmental Disabilities, Staten Island, NY 10314. Библ. 26

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.39
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ГАЛОПЕРИДОЛ
КЛОЗАПИН
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Banerjee, S.P.; Zuck, L.G.; Yablonsky-Alter, E.; Lidsky, T.I.

1-20 21-36

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска