Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 9
Показаны документы с 1 по 9
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.01-04Т1.41

    Kappe, C. Oliver

    Highly versatile solid phase synthesis of biofunctional 1-aryl-3,4-dihydropyrimidines using resin-bound isothiourea building blocks and multidirectional resin cleavage [Text] / C.Oliver Kappe // Bioorg. and Med. Chem. Lett. - 2000. - Vol. 10, N 1. - P49-51 . - ISSN 0960-894X
Перевод заглавия: Высокогибкий твердофазный синтез биофункциональных 4-арил-3,4-дигидропиримидинов с использованием связанных со смолой строительных блоков изотиомочевины и многонаправленного расщепления смолы
Аннотация: Описан твердофазный синтез фармакологически активных 4-арил-3,4-дигидропиримидин-5-карбоксилатов. Австрия, Karl-Fran-Zens Univ. Graz, A-8010 Graz. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ

СИНТЕЗ


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.09-04Т1.373

   

    Теоретическое исследование туберкулостатической активности соединений дигидропиримидинового ряда [Текст] / Е. С. Переяславская [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 2008. - Т. 42, N 11. - С. 18-21 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: В рамках 3D QSAR алгоритма BiS/MC проведен анализ туберкулостатиков дигидропиримидинового ряда. Выделены конформеры, ответственные за проявление биологического действия соединений. Проведено моделирование комплексов изучаемых соединений с рецептором. Показано, что для наиболее активных молекул наблюдаются эффективные электростатические взаимодействия атомов кислорода подандной цепи или эфирной группы с положительно заряженными атомами рецептора. Выделены фармакофорные и антифармакофорные части молекул. Найдена зависимость туберкулостатической активности от параметров строения комплексов "рецептор-лиганд" с коэф. корреляции 0,99. Полученные результаты могут быть использованы для целенаправленного синтеза эффективных противотуберкулезных препаратов, а также прогноза туберкулостатической активности новых соединений. Россия, Челябинский ГУ. Библ. 12
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.29
Рубрики: ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

СКРИНИНГ

СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"

КОНФОРМЕРЫ

ПОДАНДНАЯ ЦЕПЬ


Доп.точки доступа:
Переяславская, Е.С.; Потемкин, В.А.; Барташевич, Е.В.; Гришина, М.А.; Русинов, Г.Л.; Федорова, О.В.; Жидовинова, М.С.; Овчинникова, И.Г.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.05-04Т1.275

   

    Studies on the synthesis and biological activity of 6-ethyl-4-aryl-5-methoxycar-bonyl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones [Text] / Selma Sarac [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2007. - Vol. 57, N 3. - P157-142 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Исследование синтеза и биологической активности 6-этил-4-арил-5-метоксикарбонил-3,4-дигидропиримидин-2(1H)-онов
Аннотация: Описан синтез 6-этил-4-арил-5-метоксикарбонил-3,4-дигидропиримидин-2 (1H)-онов по р-ции конденсации мочевины с метил-3-оксопентаноатом и ароматическими альдегидами. В опытах на изолированной подвздошной кишке крысы, сокращение к-рой было индуцировано BaCl[2] показано, что синтезированные производные в конц-ии 10{-5} М вызывали релаксантный эффект и ингибировали сокращение на 14,5-98,1%. Наибольший релаксирующий эффект выявлен у соединения с брутто-формулой C[15]H[15]N[2]O[3]F[3], к-рый был сопоставим с эффектом никардипина в той же конц-ии. Соединение с брутто-формулой C[15]H[18]N[2]O[3] и никардипин в конц-ии 10{-5} М ингибировали сокращения сегментов сонной артерии овцы, индуцированные KCl, на 11,43% и 6,63% соотв. Сделан вывод, что релаксантный эффект синтезированных соединений обусловлен блокадой Ca{2+}-каналов. Турция, Hacettepe Univ., 06100-Ankara. Табл. 4. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.09.09
Рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ

СИНТЕЗ

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

РЕЛАКСАЦИЯ

НИКАРДИПИН

КРЫСЫ

ОВЦЫ


Доп.точки доступа:
Sarac, Selma; Ciftci, Murat; Zorkun, Inci Selin; Tunc, Ozgu; Erol, Kevser

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.05-04Т1.392

   

    Synthesis of 2-sulfanyl-6-methyl-,4-dihydropyrimidines as a new class of antifilarial agents [Text] / B. K. Singh [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 43, N 12. - P2717-2723 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез 2-сульфанил-6-метил-1,4-дигидропиримидинов как нового класса антифилярийных средств
Аннотация: Описан синтез серии 2-сульфанил-6-метил-1,4-дигидропиримидинов по р-ции алкилирования этиловых эфиров 5-метил-6-фенил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновой к-ты различными алкильными и аралкильными галидами. Наиболее активные производные в конц-ии 100 мкМ полностью ингибировали подвижность взрослых филярий B. malayi и в тетразолиевом тесте снижали жинеспособность червей на 15,4-68,61%. В опытах на Mastomys coucha, инфицированных B. malayi, показано, что введение наиболее активного препарата - этилового эфира, в дозе 100 мг/кг в/б ежедневно в течение 5 дн. вызывало снижение популяции паразитов на 50%. Индия, Central Drug Res. Inst., Lucknow 226001. Ил.1. Табл.4. Библ. 29
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.59
Рубрики: ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ
СИНТЕЗ

АНТИФИЛЯРИЙНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЧЕРВИ


Доп.точки доступа:
Singh, B.K.; Mishra, Mridul; Saxena, Nisha; Yadav, G.P.; Maulik, P.R.; Sahoo, M.K.; Gaur, R.L.; Murthy, P.K.; Tripahi, R.P.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI21) 11.08-04И2.86

   

    Synthesis of 2-sulfanyl-6-methyl-,4-dihydropyrimidines as a new class of antifilarial agents [Text] / B. K. Singh [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 43, N 12. - P2717-2723 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез 2-сульфанил-6-метил-1,4-дигидропиримидинов как нового класса антифилярийных средств
Аннотация: Описан синтез серии 2-сульфанил-6-метил-1,4-дигидропиримидинов по р-ции алкилирования этиловых эфиров 5-метил-6-фенил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновой к-ты различными алкильными и аралкильными галидами. Наиболее активные производные в конц-ии 100 мкМ полностью ингибировали подвижность взрослых филярий B. malayi и в тетразолиевом тесте снижали жинеспособность червей на 15,4-68,61%. В опытах на Mastomys coucha, инфицированных B. malayi, показано, что введение наиболее активного препарата - этилового эфира, в дозе 100 мг/кг в/б ежедневно в течение 5 дн. вызывало снижение популяции паразитов на 50%. Индия, Central Drug Res. Inst., Lucknow 226001. Ил.1. Табл.4. Библ. 29
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.33.23.17.15.21
Рубрики: ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ
СИНТЕЗ

АНТИФИЛЯРИЙНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЧЕРВИ


Доп.точки доступа:
Singh, B.K.; Mishra, Mridul; Saxena, Nisha; Yadav, G.P.; Maulik, P.R.; Sahoo, M.K.; Gaur, R.L.; Murthy, P.K.; Tripahi, R.P.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.01-04Т1.98

   

    Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases [Text] / Clark A. Sehon [et al.] // J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 51, N 21. - P6631-6634 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Эффективные, избирательные и биодоступные при поступлении внутрь дигидропиримидиновые ингибиторы Rho-киназы(ROCK1) как потенциальные терапевтические средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний
Аннотация: Проведен синтез дигидропиримидиновых ингибиторов изоформы I Rho-киназы, предназначенных для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. США, GlaxoSmithLkline, King of Prussia, Pennsylvania 19406
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.99
Рубрики: ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ
RHO-КИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

СИНТЕЗ

КАРДИОТРОПНЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Sehon, Clark A.; Wang, Gren Z.; Viet, Andrew Q.; Goodman, Krista B.; Dowdell, Sarah E.; Elkins, Patricia A.; Semus, Simon F.; Evans, Christopher; Jolivette, Larry J.; Kirkpatrick, Robert B.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.24

    Machon, Zdzislaw.

    Synthesis and pharmacological properties of derivatives of isoxazolo [5,4-d]-6,7-dihydropyrimidines [Text] / Zdzislaw Machon, Stanislaw Ryng // Pol. J. Pharmacol. and Phaom. - 1988. - Vol. 40, N 2. - P209-216
Перевод заглавия: Синтез и фармокологические свойства производных изоксазоло-[5,4-d]-6,7-дигидропиримидинов
Аннотация: Описывают р-ции синтеза 4-гидрокси-4-амино замещенных 5-фенилизоксазоло [5,4-d]-6,7-дигидроксипиримидинов. Отмечают, что в-ва с алкиламиновым и семикарбазидными заместителями в положении 4 (7b, 7с и 7е) обладали активностью в отношении саркомы S-180 (в среднем угнетение роста опухоли более, чем на 30%). Наиболее активным в-вом являлось семикарбазидное соединение 7е (угнетение роста опухоли на 57%). Гетероциклич. замещенные в этом же положении обладали анальгет. св-вами, особенно соединение 6а. ПНР, Med. Acad., Grodzka 9, 50 - 137 Wroclaw. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.57.02 + 341.45.05.09
Рубрики: ИЗОКСАЗОЛО-[5,4-D]-6,7-ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ

АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Ryng, Stanislaw

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.41

   

    Синтез и психотропная активность 4-оксо-1[гидрокси(ацетокси)фенил]-1,4-дигидропиримидинов [Текст] / Ю. А. Жданов [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1989. - Т. 23, N 5. - С. 557-561 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Описан синтез и изучена психотропная активность 4-оксо-1,4-дигидропиримидинов, содержащих заместители в п-положении N[1]-фенильного ядра. Изуч. соединения обладали транквилизирующими, антидепрессивными и нейролептич. св-вами. СССР, Ростовский гос. ун-т, Ростов-на-Дону. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ОКСО-1[ГИДРОКСИ(АЦЕТОКСИ)ФЕНИЛ]-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ* 4-

СИНТЕЗ

ПСИХОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Жданов, Ю.А.; Ведерникова, И.В.; Симкина, Ю.Н.; Рябухин, Ю.И.; Хайтин, М.И.; Корольченко, Г.А.; Ильченко, И.А.; Садекова, Е.И.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 93.06-04Я6.256

    Atwal, K. S.

    Dihydropyrimidine calcium channel blockers [Text]. 5. Bicyclic dihydropyrimidines as potent mimics of dihydropyridines / K. S. Atwal, S. Moreland // Bioorg. and Med. Chem. Lett. - 1991. - Vol. 1, N 6. - P291-294
Перевод заглавия: Дигидропиримидиновые блокаторы кальциевых каналов. 5. Бициклические дигидропиримидины как эффективные иммитаторы дигидропиримидинов
Аннотация: Ранее описаны дигидропиридины, имитирующие ингибирующее действие нифедипина на кальциевые каналы. Приведены обладающие аналогичным действием бициклич. дигидропиридины. Проведен сравнит. анализ структуры и активности бициклич. дигидропиридинов в кач-ве блокаторов кальциевых каналов и определены основные детерминанты блокирующей активности этих соединений. США, Bristol-Myers Squibb Pharm. Res. Inst., Princeton, NJ 08543-4000. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.19.19
Рубрики: ИОННЫЕ КАНАЛЫ
КАЛЬЦИЙ

БЛОКАТОРЫ

ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ


Доп.точки доступа:
Moreland, S.

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)