Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Iley, Jim$<.>)
Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.038

    Iley, Jim.

    The microsomal dealkylation of N,N-dialkylbenzamides [Text] / Jim Iley, Luis Constantino // Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 2. - P275-280 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Микросомальное деалкилирование N,N-диалкилбензамидов
Аннотация: Изучали метилирование и деалкилирование N,N-диалкиламидов (DAA) и N-алкил-N-метиламидов (АМА) микросомами печени крыс после введения фенобарбитала. Установлено образование N-гидроксиметил-N-алкиламидных интермедиатов из АМА, но не из DAA. Значения V[m][a][x] не зависели от структуры АМА. Липофильность N,N-диалкилбензамидов влияла на отношение V[m][a][x]/K[m]. Предполагается, что диффузия субстрата к активному центру связанного с мембранами фермента лимитирует микросомальное окисление АМА. Значения V[m][a][x] для деметилирования и деалкилирования АМА были идентичны. Значения V[m][a][x]/K[m] для деметилирования зависели от липофильности N-алкильной группы, а для деалкилирования - от ее стерического объема. Значения V[m][a][x]/K[m] для деметилирования были выше, чем для деалкилирования, что указывало на кинетическую регуляцию р-ций. Предполагается функционирование механизма с участием радикала, содержащего С в центре. Великобритания, Physical Organic Chemistry Research Group, The Open Univ., Milton Keynes MK7 6АА. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ
ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ

ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ

ДИАЛКИЛБЕНЗАМИДЫ*N,N-

МИКРОСОМЫ

ПЕЧЕНЬ

ФЕНОБАРБИТАЛ

ИНДУЦИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Constantino, Luis

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 03.02-04Н3.63

   

    Triazene drug metabolites [Text]. Part 17. Synthesis and plasma hydrolysis of acyloxymethyl carbamate derivatives of antitumour triazenes / Emilia Carvalho [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 2000. - Vol. 8, N 7. - P1719-1725 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Метаболиты триазеновых лекарственных средств. Часть 17. Синтез и гидролиз производных ацилоксиметилкарбаматных производных противоопухолевых триазенов в плазме крови
Аннотация: Сообщают о синтезе серии 3-ацилоксиметилоксикарбонил-1-арил-3-метилтриазенов и их свойствах. Нашли, что эти триазены являются субстратами для ферментов плазмы крови, которые гидролизуют их по эфирной, но не по карбамидной группе. Наиболее устойчивыми к такому гидролизу оказались триазены с наиболее выраженными липофильными свойствами. Считают, что эти соединения являются пролекарствами противоопухолевых монометилтриазенов. Португалия, Fac. Farm., Univ. Lisboa, 1600 Lisbon
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: ТРИАЗЕНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ОКИСЛЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ

ЦИТОХРОМ P450

УЧАСТИЕ В

ПЛАЗМА КРОВИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Carvalho, Emilia; Francisco, Ana Paula; Iley, Jim; Rosa, Eduarda

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.02-04Т1.48

   

    Triazene drug metabolites [Text]. Part 17. Synthesis and plasma hydrolysis of acyloxymethyl carbamate derivatives of antitumour triazenes / Emilia Carvalho [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 2000. - Vol. 8, N 7. - P1719-1725 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Метаболиты триазеновых лекарственных средств. Часть 17. Синтез и гидролиз производных ацилоксиметилкарбаматных производных противоопухолевых триазенов в плазме крови
Аннотация: Сообщают о синтезе серии 3-ацилоксиметилоксикарбонил-1-арил-3-метилтриазенов и их свойствах. Нашли, что эти триазены являются субстратами для ферментов плазмы крови, которые гидролизуют их по эфирной, но не по карбамидной группе. Наиболее устойчивыми к такому гидролизу оказались триазены с наиболее выраженными липофильными свойствами. Считают, что эти соединения являются пролекарствами противоопухолевых монометилтриазенов. Португалия, Fac. Farm., Univ. Lisboa, 1600 Lisbon
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ТРИАЗЕНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ОКИСЛЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ

ЦИТОХРОМ P450

УЧАСТИЕ В

ПЛАЗМА КРОВИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Carvalho, Emilia; Francisco, Ana Paula; Iley, Jim; Rosa, Eduarda

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 04.07-04Т4.120

   

    Inactivation of rat liver cytochrome P450 (P450) by N,N-dimethylformamide and N,N-dimethylacetamide [Text] / Roberto Tolando [et al.] // Toxicol. Lett. - 2001. - Vol. 124, N 1-3. - P101-111 . - ISSN 0378-4274
Перевод заглавия: Инактивация цитохрома P450 (P450) печени крыс N,N-диметилформамидом и N,N-диметилацетамидом
Аннотация: Инкубация изолированных микросом печени крыс 'MARS''MARS' Wistar, к-рым предварительно вводили пиридин в дозе 200 мг/кг ежедневно в течение 4 дней, в присутствии НАДФН-генерирующей системы в течение 15 мин. с N,N-диметилформамидом (I) или с N,N-диметилацетамидом(II) в конц-ии 5 мМ приводила к снижению в них содержания цитохрома P450 с 1,8 до 1,35 и 1,45 нмоля/мл соотв. Дальнейшее повышение конц-ии I и II до 20 мМ практически не вызывало дополнительного снижения содержания цитохрома P450. Содержание гема в микросомах, но не протопорфирина IX, в присутствии I или II снижалось зависимым от конц-ии образом. Пропускание CO через суспензию микросом блокировало эффекты I и II. Защитного эффекта витамина C и Г-8H не обнаружено. Считают, что метаболизм I и II в микросомальной системе приводит к образованию свободнорадикальных метаболитов, оказывающих повреждающее воздействие на простетическую группу гема цитохрома P450 и вызывающих его инактивацию. Италия, Univ. of Padua, Padua 35128. Ил. 4. Табл. 3. Библ. 66
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.15.99
Рубрики: N,N-ДИМЕТИЛФОРМАМИД
N,N-ДИМЕТИЛАЦЕТАМИД

ПЕЧЕНЬ

МИКРОСОМЫ

ЦИТОХРОМ Р450

ГЕМ

ПРОТОПОРФИРИН


Доп.точки доступа:
Tolando, Roberto; Zanovello, Alberta; Ferrara, Roberta; Iley, Jim N.; Manno, Maurizio

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.10-04Т1.41

    Lopes, Francisca.

    Acyloxymethyl as a drug protecting group [Text]. Pt 6. N-acyloxymethyl- and N-[(aminocarbonyloxy)methyl]sulfonamides as prodrugs of agents containing a secondary sulfonamide group / Francisca Lopes, Rui Moreira, Jim Iley // Bioorg. and Med. Chem. - 2000. - Vol. 8, N 4. - P707-716 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Ацилоксиметил как протекторная группа лекарств. Часть 6. N-Ацилоксиметил- и N-[(аминокарбонилокси)метил] сульфонамиды как пролекарства соединений, содержащих вторичную сульфонамидную группу
Аннотация: Методом ВЭЖХ показано, что третичные N-ацилоксиметилсульфонамиды подвергаются в фосфатном буфере pH 7,4 медленному и полному гидролизу с T[1/2]=20 ч - 30 дн. При инкубации этих соединений в плазме человека период полураспада с образованием исходного сульфонамида был сокращен до 0,2-2 мин. Эзерин в конц-ии 0,1 мМ полностью блокировал их гидролиз в плазме. При инкубации N-[(аминокарбонилокси)метил сульфонамидов в буфере или плазме гидролиза с освобождением исходного сульфонамида не происходило. Обсуждена возможность использования N-ацилоксиметилсульфонамидов в кач-ве пролекарств. Португалия, Univ. of Lisbon, 1600-083 Lisbon
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.15.57.19
Рубрики: СУЛЬФОНАМИДЫ
АЦИЛОКСИМЕТИЛ

СИНТЕЗ

ПРОЛЕКАРСТВА

СТАБИЛЬНОСТЬ

ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Moreira, Rui; Iley, Jim

6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 11.07-04Н3.68

   

    The characterisation of flavone-DNA isoform interactions as a basis for anticancer drug development [Text] / Patricia A. Ragazzon [et al.] // Anticancer Res. - 2009. - Vol. 29, N 6. - P2273-2283 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Характеристика взаимодействий изоформ ДНК-флавоны в качестве основы для создания противоопухолевых средств
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ДНК

ИЗОФОРМЫ

ФЛАВОНОИДЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ragazzon, Patricia A.; Bradshaw, Tracey; Matthews, Charlie; Iley, Jim; Missailidis, Sotiris

7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 11.08-04Н1.54

   

    The characterisation of flavone-DNA isoform interactions as a basis for anticancer drug development [Text] / Patricia A. Ragazzon [et al.] // Anticancer Res. - 2009. - Vol. 29, N 6. - P2273-2283 . - ISSN 0250-7005
Перевод заглавия: Характеристика взаимодействий изоформ ДНК-флавоны в качестве основы для создания противоопухолевых средств
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.03.25.99
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ДНК

ИЗОФОРМЫ

ФЛАВОНОИДЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ragazzon, Patricia A.; Bradshaw, Tracey; Matthews, Charlie; Iley, Jim; Missailidis, Sotiris

8.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 93.03-04Н3.090

    Fernandes, Leonor.

    Cinetica e mecanismo da hidrolise dos 1-aril-3-hidroximetil-3-metiltriazenos em tampoes aquosos e no soro sanguineo humano [Text] / Leonor Fernandes, Jim Iley, Eduarda Rosa // Rev. port. farm. - 1991. - Vol. 41, N 3. - С. 21-23, 26-29
Перевод заглавия: Кинетика и механизмы гидролиза 1-арил-3-гидроксиметил-3-метилтриазенов в водных растворах и в сыворотке крови человека
Аннотация: Приведена структурная формула 1-арил-3-гидроксиметил-3-метил-триазена (I) и ряда аналогов, синтезированных описанным ранее методом. Приведены данные о декомпозиции I в водных р-рах при 25'ГРАДУС' С, разных pH, то же - при 37'ГРАДУС' С; приведены кривые распада I, данные о влиянии т-ры на кинетику I в р-рах при pH 7,10 и в присутствии различных добавок. Обсуждаются пути и механизмы метаболизма I. Отмечается постоянная скорость распада I в водных р-рах, однако в сыворотке они более стабильны, что приписывают связыванию их с белками. Португалия, Inst. Nac. de Investigacao Cientifica, Lisboa. Ил. 3. Табл. 10. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АРИЛ-3-ГИДРОКСИМЕТИЛ-3-МЕТИЛТРИАЗЕНЫ*1-

АНАЛОГИ

ГИДРОЛИЗ

ВОДНЫЕ РАСТВОРЫ

СЫВОРОТКА


Доп.точки доступа:
Iley, Jim; Rosa, Eduarda

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)