Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЦИКЛОГУАНИЛ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.114

   
    In vitro proguanil activation to cycloguanil by human liver microsomes is mediated by CYP3А isoforms as well as by S-mephenytoin hydroxylase [Text] / D. J. Birkett [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 37, N 5. - P413-420 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Активация прогуанила в циклогуанил микросомами печени человека in vitro опосредована 3A-изоформами цитохрома P450, а также S-мефенитоингидроксилазой
Аннотация: Прогуанил (I) метаболизировался в циклогуанил препаратами микросом печени (МП) человека in vitro (K[m]-35- 183 мкМ). Активирующее действие 17 препаратов МП на I изменялось в 6,3-кратном интервале. Скорости активации I существенно коррелировали с активностями 3Аизоформ цитохрома Р450 (метаболизм бензо[a]пирена, 8-окисление кофеина, образование сульфона омепразола) и содержанием иммунореактивных 3А-изоформ. Корреляции с активностями, избирательными для 1А2-, 2С9/10и 2Е1-изоформ, или с содержанием иммунореактивной 1А2-изоформы не были значимыми. Активация I ингибировалась R,S-мефенитоином, тролеандромицином, антисывороткой к 3А-изоформе и IgG к 2С-изоформе и активировалась 'альфа'-нафтофлавоном. Избирательные ингибиторы для 1А2-, 2Е1-, 2А6 или 2С9/10-изоформ оказывали несущественное влияние на активацию I. Степень ингибирующего действия R,S-мефенитоина, тролеандромицина и 2 типов антител изменялась в зависимости от содержания иммунореактивной 3А-изоформы в МП. Сделан вывод о том, что активация I в циклогуанил МП человека опосредована S-мефенитоингидроксилазой и 3А-изоформами цитохрома Р450. Австралия, Dep. of Clinical Pharmacology, Flinders Medical Centre, Bedford Park, South Australia 5042. Библ. 27.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОГУАНИЛ
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
ЦИКЛОГУАНИЛ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ ЧЕЛОВЕКА
ЦИТОХРОМ Р450
МЕФЕНИТОИНГИДРОКСИЛАЗА*S

Доп.точки доступа:
Birkett, D.J.; Rees, D.; Andersson, T.; Gonzalez, F.J.; Miners, J.O.; Veronese, M.E.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 96.03-04И2.79

   
    Point mutations in the dihydrofolate reductase-thymidylate synthase gene and pyrimethamine and cycloguanil resistance in Plasmodium falciparum [Text] / Leonardo K. Basco [et al.] // Mol. and Biochem. Parasitol. - 1995. - Vol. 69, N 1. - P135-138 . - ISSN 0166-6851
Перевод заглавия: Точковые мутации в гене дигидрофолатредуктазы/тимидилатсинтазы и резистентность к пириметамину и циклогуанилу у Plasmodium falciparum
Аннотация: Исследованы мол. механизмы относительно быстрого возникновения штаммов малярийного плазмодия, резистентных к 2 достаточно распространенным противомалярийным препаратам - пириметамину и циклогуанилу. Проведено полное секвенирование гена DHFR/TS в геномах 50 изолятов плазмодия, происходящих из Камбоджи и сев. Африки. Показано, что все восприимчивые к тест-агентам изоляты (24 из 50) в последовательности гена DHFR мутаций не имеют. Напротив, возникновение резистентности сопряжено с появлением 1 или нескольких точковых мутаций - всего их идентифицировано 6: замена серина на аспарагин в 108-м положении (эта мутация - самая "слабая" в индукции устойчивости к пириметамину и циклогуанилу), замена цистеина на аргинин в 59-м положении; дальше эффект усиливается в связи с мутациями - серин-108'-'треонин, аспарагин-51'-'изолейцин, аланин-16'-'валин и изолейцин-164'-'лейцин. Обсуждаются биохим. механизмы проявления выявленных мутаций и их комбинаций, а также возможности поиска более эффективных противомалярийных препаратов. Франция, Centre Genet. Mol. CNRS, F-91198 Gif-sur-Yvette; FAX (+33-1) 69-82-31-90. Библ. 14
ГРНТИ  
34.33.23
ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.17
Рубрики: PLASMODIUM FALCIPARUM (PROT.)
ТОЧКОВЫЕ МУТАЦИИ
ГЕН DHFR/TS
ПИРИМЕТАМИН
ЦИКЛОГУАНИЛ
УСТОЙЧИВОСТЬ

Доп.точки доступа:
Basco, Leonardo K.; Eldin, de Pecoulas Philippe; Wilson, Craig M.; Le, Bras Jacques; Mazabraud, Andre

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.49

   
    In vitro proguanil activation to cycloguanil by human liver microsomes is mediated by CYP3A isoforms as well as by S-mephenytoin hydroxylase [Text] / D. J. Birkett [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 37, N 5. - P413-420 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Активация прогуанила в циклогуанил микросомами печени человека in vitro опосредована 3А-изоформами цитохрома P450, а также S-мефенитоингидроксилазой
Аннотация: Прогуанил (ПР) метаболизировался в циклогуанил препаратами микросом печени (МП) человека in vitro (K[m] 34-183 мкМ). Активирующее действие 17 препаратов МП на ПР изменялось в 6,3-кратном интервале. Скорости активации ПР существенно коррелировали с активностями 3A-изоформ цитохрома P450 (метаболизм бензо[а]пирена, 8-окисление кофеина, образование сульфона омепразола) и содержанием иммунореактивных 3A-изоформ. Корреляция с активностями, избирательными для 1A2-, 2C9/10- и 2E1-изоформ, или с содержанием иммунореактивной 1A2-изоформы не были значимыми. Активация ПР ингибировалась R,S-мефенитоином, тролеандомицином, антисывороткой к 3A-изоформе и IgG к 2C-изоформе и активировалась 'альфа'-нафтофлавоном. Избирательные ингибиторы для 1A2-, 2E1-, 2A6- или 2C9/10-изоформ оказывали несущественное влияние на активацию ПР. Степень ингибирующего действия R,S-мефенитоина, тролеандомицина и 2 типов антител изменялась взависимости от содержания иммунореактивной 3A-изоформы в МП. Сделан вывод о том, что активация ПР в циклогуанил МП человека опосредована S-мефенитоингидроксилазой и 3A-изоформами цитохрома P450. Австралия, Flinders Med. Centre, Bedford Park, South Australia 5042. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПРОГУАНИЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ЦИТОХРОМ P450
ИЗОФОРМЫ
МЕФЕНИТОИНГИДРОКСИЛАЗА* S-
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Birkett, D.J.; Rees, D.; Andersson, T.; Gonzalez, F.J.; Miners, J.O.; Veronese, M.E.

4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.05-04Т3.374

   
    Metabolic disposition of proguanil in extensive and poor metabolisers of S-mephenytoin 4'-hydroxylation recruited from an Indonesian population [Text] / Rianto Setiabudy [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1995. - Vol. 39, N 3. - P297-303 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Метаболическое распределение прогуанила у людей с интенсивным и слабым 4-гидроксилированием S-мефенитоина из индонезийской популяции
Аннотация: Изучали конц-ии антималярийного препарата прогуанила (I), его активного метаболита циклогуанила (II) и неактивного in vivo метаболита 4-хлорфенилбигуанида (III) в плазме крови и моче у индонезийцев с хорошим (1 гр) и плохим (2 гр) гидроксилированием S-мефенитоина. Во 2 гр было увеличено время полужизни I и выше конц-ия III, в то время как II в крови не определялся. Конц-ия 4-гидроксилмефенитоина в моче коррелировала с временем полужизни I и отношениями I/II (r= -0,876), I/III (r= -0,833) и I/I+III (r= -0,831). Заключают, что биоактивация I во II связана с генетически детерминированным полиморфизмом 4-гидроксилирования S-мефенитоина. Япония, Dep. of Clinical Pharmacology, Research Inst., International Medical Center of Japan, Toyama 1-21-2, Shinjuku-ku, Tokyo 162. Библ. 24
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.35.07
Рубрики: ПРОГУАНИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЦИКЛОГУАНИЛ
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ S-МЕФЕНИТОИНА
МАЛЯРИЯ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Setiabudy, Rianto; Kusaka, Meizo; Chiba, Kan; Darmansjah, Iwan; Ishizaki, Takashi

5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI34) 97.03-04Т4.664

    Kolawole, J. A.
    Determination of proguanil and metabolites in small sample volumes of whole blood stored on filter paper by high-performance liquid chromatography [Text] / J. A. Kolawole, R. B. Taylor, R. R. Moody // J Chromatgr. B. - 1995. - Vol. 674, N 1. - P149-154 . - ISSN 0378-4347
Перевод заглавия: Определение прогуанила и его метаболитов в образцах цельной крови маленького объема, сохраняемых на фильтровальной бумаге, методом высокоэффективной жидкостной хроматографии
Аннотация: Разработан метод определения прогуанила (I) и 2 его метаболитов циклогуанила (II) и 4-хлорфенилбигуанида (III) в образцах цельной крови и плазмы крови. Процедура определения включает в себя жидкостную экстракцию с фильтровальной бумагой и послед. твердофазную очистку на картриджах Bond Elut C[8], элюцию 10 мМ раствором хлорной к-ты в метаноле. Аликвоту 20 мкл хроматографируют на колонке 100*2 мм, набитой влажной неподвижной фазой Hypersil ODS при давлении 55 МПа, размер частиц 3 мкм. Подвижная фаза при хроматографировании ацетонитрил-10 мМ фосфатный буфер pH 2,0 (50:50), содержащая 200 мМ додоцелсульфата, скорость 0,4 мл/мин. Детекция при 254 нм. Определяемый минимум I 3,0 нг/мл; II 15,0 нг/мл; III 1,5 нг/мл. Открываемость I 75'+-'5,6; II 82'+-'4,9; III 87,0'+-'21,0. Коэффициент корреляции I 0,998, II 0,995, III 0,995. Великобритания, Fac. Health Food, Univ. Robert Gordon, Aberdeen AB9 1FR. Библ. 10
ГРНТИ  
76.35.45
ВИНИТИ 761.35.45.05
Рубрики: ПРОГУАНИЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ХЛОРФЕНИЛБИГУАНИД
ОБРАЗОВАНИЕ
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ
ПЛАЗМА КРОВИ
ЦЕЛЬНАЯ КРОВЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Taylor, R.B.; Moody, R.R.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 97.12-04И2.64

   
    Plasmodium falciparum: Mutation pattern in the dihydrofolate deructase thymidylate synthase genes of vietnamese isolates, a novel mutation, and coexistence of two clones in a that patient [Text] / Sherwan Zindrou [et al.] // Exp. Parasitol. - 1996. - Vol. 84, N 1. - P56-64 . - ISSN 0014-4894
Перевод заглавия: Plasmodium falciparum: паттерн мутации генов дигидрофолатредуктазы-тимидилатсинтазы у вьетнамских изолятов, новая мутация и сосуществование двух клонов у пациента из Таиланда
Аннотация: Устойчивость P. falciparum к пириметамину и циклогуанилу оказывается сцепленной с мутациями части дигидрофолатредуктазы (dhfr) гена dhfr-ts. Просеквенирована часть dhfr этого гена 50 изолятов P. falciparum из Вьетнама и 2 клонов от одного пациента из Таиланда. 48 изолятов представлены мутациями, связанными с чувствительностью к пириметамину. В одном из вьетнамских изолятов и одном клоне из Таиланда выявлена новая мутация по лейцину в позиции 140. Эти изолят и клон имеют характерные изменения в позициях 16 (Val) и 108 (Thr), аналогичные наблюдаемым у устойчивых к циклогуанилу изолятов. Второй клон из Таиланда чувствителен к обоим антифолатам и имеет последовательность, идентичную последовательности dhfr-ts дикого типа. Наличие 2 клонов у одного пациента показало возможность сосуществования чувствительных и устойчивых клонов в условиях отсутствия лечения антифолатами. Т. к. устойчивость к циклогуанилу во Вьетнаме встречается редко, рекомендуется его применение (возможно сочетание с другими антималярийными препаратами) даже в областях с высокой устойчивостью к пириметамину. Швеция, Dep. of Microbiol., Biomedical Center, P. O. Box 581, S-751 23 Uppsala, Uppsala Univ. Библ. 27
ГРНТИ  
34.33.23
ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.02
Рубрики: PLASMODIUM FALCIPARUM (PROT.)
МУТАЦИИ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ПИРИМЕТАМИН
ЦИКЛОГУАНИЛ
УСТОЙЧИВОСТЬ

Доп.точки доступа:
Zindrou, Sherwan; Dung, Nguyen Phuong; Sy, Nguyen Duy; Skold, Ola; Swedberg, Gote

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.493

   
    Steady-state kinetics of proguanil and its active metabolite, cyloguanil, in man [Text] / M. D. Edstein [et al.] // Chemotherapy. - 1988. - Vol. 34, N 5. - P385-392
Перевод заглавия: Кинетика прогуанила и его активного метаболита циклогуанила у человека в стационарных условиях
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых методом ВЭЖХ изучали ФК прогуанила (I) и его активного метаболита циклогуанила (II) в плазме крови, а также экскрецию I и II с мочой в условиях регулярного приема I (по 200 мг гидрохлорида I каждые 24 ч в течение 7 сут). После приема последней дозы I макс. конц-ии I и II в плазме составляли 130 и 52 нг/мл и достигались через 3,8 и 5,3 ч соотв. Величина T[1][2] I и II из плазмы составляла 14,5 и 11,7 ч соотв., общий клиренс I - 1,43 л*ч1}*кг1}, почечный клиренс - 0,33 л* *ч1}*кг1}, стационарный объем распределения - 30,7 л/кг. Суммарная суточная экскреция I и II с мочой составляла 35,6% от суточной дозы I (24,4% в виде I и 11,2% в виде II). Австралия, Army Malaria Research Unit., Milpo, Ingelburn NSW 2174. Библ. 19.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.41
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОГУАНИЛ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОЧЕЧНАЯ ЭКСКРЕЦИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
СТАЦИОНАРНЫЕ УСЛОВИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Edstein, M.D.; Veenendaal, J.R.; Scott, H.V.; Rieckmann, K.H.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 90.07-04И9.77

    Eriksson, Bjorn.
    In vitro activity of proguanil, chlorproguanil and their main metabolites against Plasmodium falciparum [Text] / Bjorn Eriksson, Marianne Lebbad, Anders Biorkman // Trans. Roy. Soc. Trop. Med. and Hyg. - 1989. - Vol. 83, N 4. - P488 . - ISSN 0035-9203
Перевод заглавия: Активность in vitro прогуанила, хлорпрогуанила и их метаболитов в отношении Plasmodium falciparum
Аннотация: В связи с увеличением кол-ва хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum прогуанил (I) и хлорпрогуанил (II) все шире используются для профилактики малярии. В ходе исследования оценивали активность in vitro I, II, а также их метаболитов циклогуанила (III), р-хлорфенилбигуанида (IV), хлорциклогуанила (V), дихлорфенилбигуанида (VI) в отношении 2 штаммов P. falciparum - F "N из Танзании и Thai 1 из Таиланда. III и V были активны в отношении штамма F 32 в очень низких конц-иях (109} M); в отношении штамма Thai 1 их активность была в 10 раз ниже. Активность IV в отношении обоих штаммов была очень низкой, активность VI была значительно выше, чем IV (MIC составляли 106}-107} M). Швеция, Dept. Infectious, Dis., Karolinska Inst., Roslagstull Hospital, Stockholm. Библ. 5.
ГРНТИ  
34.33.23
ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.21
Рубрики: МАЛЯРИЯ
ЛЕЧЕНИЕ
УСТОЙЧИВОСТЬ
ПРОГУАНИЛ
ХЛОРПРОГУАНИЛ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ДИХЛОРФЕНИЛБИГУАНИД
Р-ХЛОРФЕНИЛБИГУАНИД

Доп.точки доступа:
Lebbad, Marianne; Biorkman, Anders

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.593

   
    Multiple-dose pharmacokinetic study of proguanil and cycloguanil following 12-hourly administration of 100 mg proguanil hydrochloride [Text] / Ailene Jamahudin [et al.] // Trop. Med. and Parasitol. - 1990. - Vol. 41, N 3. - P268-272 . - ISSN 0177-2392
Перевод заглавия: Изучение фармакокинетики прогуанила и циклогуанила после многократного введения 100 мг прогуанила гидрохлорида с 12-часовым интервалом
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых изучали ФК прогуанила (I) после его приема внутрь в течение 15 дней каждые 12 ч в виде таблеток в дозе 100 мг. Колич. определение I и его основного метаболита циклогуанила (II) проводили методом ВЭЖХ. Установили, что равновесная конц-ия I в крови достигается после 4 приемов, в течение 2 шт. Макс. равновесная конц-ия (C{s}{s}[м][a][к][с]) I составляла 1201,6 нМ, миним. равновесная конц-ия (C{s}{s}[м][и][н]) - 650,0 нМ, Т[1][2] - 16,5 ч. С{s}[м]{s}[а][к][с] II составляла 317,0 нмоль/л, C{s}{s}[м][и][н] - 230,0 нМ. Соотношение C{s}{s}[м][a][к][с]/C{s}{s}[м][и][н] для I равнялось 1,85, для II - 1,37. Считают, что назначение I в дозе 100 мг с 12-часовым интервалом является лучшим режимом введения при профилактике малярии, чем при I в дозе 200 мг с 24-часовым интервалом. Австрия, Univ. of Vienna, А-1130, Vienna. Библ. 6.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОГУАНИЛ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Jamahudin, Ailene; Mohamad, Musa; Navaratnam, V.; Yeoh, P.Y.; Wernsdorfer, W.H.

10.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.11-04Т3.013

   
    Developmemt of ELISA's for proguanil and cycloguanil [Text] / T. A. Eggelte [et al.] // Bull. Soc. fr. parasitol. - 1990. - Vol. 8, Suppl. N1. - P384
Перевод заглавия: Использование [системы] "ELISA" для [определения] прогуанила и циклогуанила
Аннотация: Сообщается о применении автоматизир. системы "ELISA" для обнаружения и количеств. определения прогуанила (хлорпрогуанил) и циклогуанила (хлорциклогуанил) в моче. Моноклон. антитела к определяемым в-вам получены при помощи гибридомной технологии. Предложенный метод использовали для определения прогуанила и циклогуанила в моче здоровых испытуемых после однократного приема 100 или 200 мг палудрина. Нидерланды, Royal Tropical Inst., 1105 AZ Amsterdam.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: БИГУМАЛЬ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ИММУНОФЕРМЕНТНОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
СИСТЕМА ELISA
МОЧА
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Eggelte, T.A.; Gilis, H.; De, la Court E.; Smeenk, J.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 93.08-04И2.055

    Ye, Anthony E. T.
    The activity in vitro of cycloguanil and pyrimethamine in combination against Plasmodium falciparum [Text] / Anthony E. T. Ye, Karl H. Rieckmann // Trans. Ray. Soc. Trop. Med. and Hyg. - 1992. - Vol. 86, N 3. - P234 . - ISSN 0035-9203
Перевод заглавия: Активность комбинации циклогуанила и пириметамина in vitro в отношении Plasmodium falciparum
Аннотация: В условиях in vitro исследовали чувствительность к циклогуанилу и пириметамину 2 штаммов Р. falciparum, один из к-рых является высокоустойчивым к действию обоих лекарственных ср-в. Показано, что оба препарата достоверно не потенциируют лекарственный эффект друг друга. Австралия, Army Malaria Res. Unit, Univ. Sydney, Ingleburn 2174. Библ. 7.
ГРНТИ  
34.33.23
ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.21
Рубрики: PLASMODIUM FALCIPARUM (PROT.)
ЛЕЧЕНИЕ
ЦИКЛОГУАНИЛ
ПИРИМЕТАМИН
УСТОЙЧИВОСТЬ
СИНЕРГИЗМ

Доп.точки доступа:
Rieckmann, Karl H.
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)