Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЦИКЛАЗОЦИН<.>)
Общее количество найденных документов : 13
Показаны документы с 1 по 13
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 96.07-04М3.214

    Sawyer, Dale C.

    The effects of (-)- and (+)-'бета'-cyclazocine on NMDA-evoked responses and NMDA-mediated cell damage in cultured rat hippocampal neurons [Text] / Dale C. Sawyer, James G. McLarnon, John Church // Brain Res. - 1995. - Vol. 698, N 1-2. - P30-38 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Влияние (-)- и (+)-'бета'-циклазоцина на реакции, индуцированные NMDA (N-метил-D-аспартатом), и повреждение клеток, опосредованное NMDA, в культивируемых нейронах гиппокампа у крыс
Аннотация: Microspectrofluorimetric measurements of excitatory amino acid-evoked rises in intracellular free calcium concentration ([Ca{2+}][i]), electrophysiological measurements of currents through single NMDA receptor-operated ion channels and estimates of cellular viability following NMDA challenge were employed to examine the interactions of (-)- and (+)-'бета'-cyclazocine with the NMDA receptor-channel complex in cultured rat hippocampal neurons. Rises in [Ca{2+}][i] evoked by NMDA, but not those evoked by kainate, AMPA or 50 mM K{+}, were reduced by (-)-'бета'-cyclazocine in a concentration- and use-dependent manner with an estimated IC[50] value of 272 nM. In outside-out patches, (-)-'бета'-cyclazocine did not change the magnitudes of unitary NMDA-evoked currents but diminished both the frequency of channel openings and their mean open time. The IC[50] for (-)-'бета'-cyclazocine against NMDA channel open state probability was estimated at 84 nM. The actions of (-)-'бета'-cyclazocine were consistent with a voltage-dependent open channel block of the NMDA channel with a blocking rate constant of 7.03*10{7} M{-1}*s{-1} at -40 mV. Neurons exposed to a high concentration of NMDA in vitro were protected from death by 1 and 10 'мю'M (-)-'бета'-cyclazocine. In all of the above assays, (+)-'бета'-cyclazocine was considerably less potent an NMDA antagonist and neuroprotective agent than (-)-'бета'-cyclazocine; the IC[50] for (+)-'бета'-cyclazocine against channel open state probability was estimated at 14 'мю'M. The results demonstrate that (-)-'бета'-cyclazocine is a potent and selective inhibitor of NMDA-evoked responses in cultured rat hippocampal neurons and an effective neuroprotective agent in vitro. Библ. 37
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.37.17.19.15
Рубрики: НЕЙРОМЕДИАТОРЫ
N-МЕТИЛ-D-АСПАРТАТ

'БЕТА'-ЦИКЛАЗОЦИН

НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ

РЕГИСТРАЦИЯ ОДИНОЧНЫХ КАНАЛОВ

КОНСТАНТА СКОРОСТИ

НЕЙРОНЫ ГИППОКАМПА

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
McLarnon, James G.; Church, John


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.07-04Т1.375

   

    8-carboxamidocyclazocine: A long-acting, novel benzomorphan [Text] / Jean M. Bidlack [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 302, N 1. - P374-380 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: 8-Карбоксамидоциклазоцин, новый бензоморфан продолжительного действия
Аннотация: Замена 8-OH-группы в молекуле циклазоцина (ЦЗ) на 8-карбоксамидную группу сократила в 2 раза сродство 8-карбоксамидоциклазоцина (КАЦ), продукта р-ции, по отношению к 'каппа'-рецепторам, оставив без изменений его сродство по отношению к 'мю'-рецепторам опиоидов. Оба препарата стимулировали связывание {35}S-меченый ГТФ'гамма'S 'каппа'- и 'мю'-рецепторами, экспрессируемыми ооцитами хомяка. В опытах на взрослых мышах 'MARS''MARS' ICR в/ж введение этих препаратов оказывало антиноцицептивное действие, опосредованное упомянутыми рецепторами. Если ЦЗ устранял антиноцицептивное действие морфина, то КАЦ такого действия не оказывал. Если антиноцицептивное действие ЦЗ сохранялось в течение 2 ч, то аналогичное действие КАЦ сохранялось в течение 15 ч. США, Univ. of Rochester. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: 8-КАРБОКСАМИДЦИКЛАЗОЦИН
ПРОЛОНГИРОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЦИКЛАЗОЦИН

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СРОДСТВО

МОРФИН

АНАЛЬГЕЗИЯ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Bidlack, Jean M.; Cohen, Dana J.; McLaughlin, Jay P.; Lou, Rongliang; Ye, Yingchun; Wentland, Mark P.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.393

    Bartschat, D. K.

    Psychotomimetic 'сигма'-ligands, dexoxadrol and phencyclidine block the same presynaptic potassium channel in rat brain [Text] / D. K. Bartschat, M. P. Blaustein // J. Physiol. - 1988. - Vol. 403. - P341-353
Перевод заглавия: Психотомиметические лиганды 'сигма'-рецепторов, дексоксадрол и фенциклидин блокируют одни и те же пресинаптические калиевые каналы в мозге крысы
Аннотация: Изучали потенциал-зависимые изменения калиевой проводимости в нервных окончаниях, измеряя выход {8}{6}Rb из синаптосом переднего мозга крыса. Лиганды опиоидных 'сигма'-рецепторов N-аллил-норметазоцин (SKF 10,047,:I) и циклазоцин (II), по структуре не родственные фенциклидину (ФК), в поведенч. тестах на различение в-в воспринимаются как сходные. I и II вытесняют [{3}H] ФК из высокоаффинных центров связывания в мозге и эффективно блокируют те же К+-каналы. I и II стереоспецифично блокируют потенциалзависимые К+-каналы, 'мю'-опиоидный антагонист налоксон не препятствует их действию. Относит. активность стереоизомеров I и II в блокировании К+-каналов соответствует их относит. активности в поведенч. тестах и экспериментах по связыванию. Дексоксадрол (III), Д-изомер диоксодрола, вызывающий такие же поведенч. эффекты, как ФК, и вытесняющий связанный [{3}H] ФК, является эффективны блокатором ФК-чувствительных потенциал-зависимых К+-каналов. L-изомер левоксадрол (IV), к-рый оказывает морфиноподобное антиноцицептивное и седативное действие, но не вызывает ФК-подобных поведенч. эффектов и не вытесняет [{3}H] ФК, является слабым блокатором К+-каналов. IV, но не III активирует др. К+-каналы. Этот эффект блокируется налоксоном. Считают, что один центр связывания для ФК и 'сигма'-лигандов м. б. связан с потенциал-зависимыми, неинактивируемыми К+-каналами в нервных окончаниях. США, Dept. of Physiology, Univ. of Maryland School of Med., Baltimore, MD 21201. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.51
Рубрики: ФЕНЦИКЛИДИН
SKF 10,047 (N-АЛЛИЛНОРМЕТАЗОЦИН)

ЦИКЛАЗОЦИН

ДЕКСОКСАДРОЛ

ЛЕВОКСАДРОЛ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

СИНАПТОСОМЫ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Blaustein, M.P.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.316

    Slifer, Barbara L.

    Phencyclidine-like discriminative stimulus effects of the stereoisomers of alpha- and beta-cyclazocine in rats [Text] / Barbara L. Slifer, Robert L. Balster // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 244, N 2. - P606-612 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фенциклидин-подобное действие стереоизомеров альфа- и бета-циклазоцина как дифференцировочных раздражителей у крыс
Аннотация: Изучено действие стереоизомеров (СИ) 'альфа'- и 'бета'-циклазоцина (I II соотв.) на крысах, обученных дифференцировке инъекций фенциклидина (III; 3 мг/кг, в/б) от введения физиол. р-ра за пищевое подкрепление правильного выбора педали. (+)-I, а также (+)- и (-)-II замещают III в кач-ве дифференцировочного раздражителя. ('+-')-I и (-)-II не воспроизводят эффекты III, хотя и оказывают выраженное угнетающее действие на частоту оперантных р-ций. При введении данных СИ в комбинации с налтрексоном их угнетающее действие на частоту р-ций несколько ослабляется и начинает проявляться предпочтение педали, соответствующей введению III. (-)-II оказался самым активным соединением среди всех в-в, воспроизводящих действие III, и даже превосходил III в активности в 4-5 раз. (+)-СИ I и II были одинаково активны, но уступали в активности III более чем в 10 раз. Т. обр., оба СИ II обладают III-подобными сигнальными св-вами, различаясь в активности более чем в 50 раз; эти 5,7-диалкилбензоморфаны проявляют более высокую стереоизбирательность действия, чем ранее была описана для 6,7-бензоморфанов. Считают, что СИ II могут стать ценным инструментом при изучении III/ /'сигма'-подобных эффектов опиоидов. США, Med. College of Virginia, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA 23298- 0613. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.57.02
Рубрики: ЦИКЛАЗОЦИН
ЦИКЛАЗОЦИН*АЛЬФА-

ЦИКЛАЗОЦИН*БЕТА-

СТЕРЕОИЗОМЕРЫ

ДИФФЕРЕНЦИРОВКА СТИМУЛОВ

ФЕНЦИКЛИДИН-ПОДОБНОЕ ДЕЙСТВИЕ

НАЛТРЕКСОН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Balster, Robert L.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.512

    Porter, Joseph H.

    Effects of phencyclidine-like drugs on punished behavior in rats [Text] / Joseph H. Porter, Jenny L. Wiley, Robert L. Balster // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 248, N 3. - P997-1002 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Действие фенциклидиноподобных лекарственных средств на наказуемое поведение крыс
Аннотация: Сравнивали действие фенциклидина (I) и ряда I-подобных средств на наказуемое поведение крыс с эффектами хлордиазепоксида и морфина. Крыс обучали по методике Geller-Seifter нажимать на педаль в множественном режиме пищевого подкрепления, чередуя периоды подкрепления через фиксир. интервалы времени (60 с) с периодами одновременного подкрепления пищей и наказания ударами тока каждой оперантной р-ции. Хлордиазепоксид, I, этоксадрол, (+)-N-аллилнорметазоцин и (-)-'бета'-циклазоцин вызывали избирательное повышение частоты р-ций в периоды наказания. Преимущественные агонисты опиоидов in vivo (-)-'альфа'-циклазоцин и морфин ни в одной из доз не повышали частоту наказуемых р-ций. Эти результаты подтверждают данные прежних работ на голубях, выявивших антиконфликтное действие I, и служат новым доказательством частичного перекрывания фармакологии I-подобных и депрессантных средств типа барбитуратов и БД. Поведенческие эффекты I-подобных средств могут объясняться совпадением их сигнальных и антиконфликтных свойств и действием на I-рецепторы. США, Dep. of Psychology, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA. Библ. 44.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.51 + 341.45.25.15.02
Рубрики: ФЕНЦИКЛИДИН
ХЛОРДИАЗЕПОКСИД

МОРФИН

ЭТОКСАДРОЛ

АЛЛИЛНОРМЕТАЗОЦИН* (+)-N-

ЦИКЛАЗОЦИН* (-)-АЛЬФА-

ФЕНЦИКЛИДИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

НАКАЗУЕМОЕ ПОВЕДЕНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wiley, Jenny L.; Balster, Robert L.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.341

    Gopalan, Chaya.

    The effects of opiates on monoamine concentrations in specific hypothalamic areas during the pre - ovulatory LH surge in the rat [Text] / Chaya Gopalan, D. P. Gilmore, C. H. Brown // J. Reprod. and Fert. - 1988. - Vol. 82, N Ser. N2. - P31 . - ISSN 0022-4251
Перевод заглавия: Влияние опиоидов на концентрацию моноаминов в специфических областях гипоталамуса в течение предовуляторного пика [секреции] лютеинизирующего гормона у крыс
Аннотация: Крысам в стадии проэструса в 12.30 вводили агонисты или антагонист опиоидных рецепторов и крыс декапитировали через 2 ч. В экстрактах срезов (500 мкм) мозга и в супрахиазматич. ядрах (СХЯ) и в передней зоне гипоталамуса (ПЗГ) методом ВЭЖХ определяли содержание НА, ДА, СТ и его метаболита 5-гидроксииндолуксусной к-ты (5-ГИУК). Налоксон (I) значительно снижал конц-ию ДА в ПЗГ. Морфин и леворфанол (II) 'мю'-агонисты снижали конц-ию НА в СХЯ. II увеличивал 5-ГИУК в СХЯ. Циклазоцин и кетоциклазоцин ('каппа'-агонисты) увеличивали конц-ию НА в АЗГ. Последний снижал содержание ДА в СХЯ и ПЗГ. Тифлуадон ('каппа'-агонист) не влиял на эти области. SKF 10.047 ('дельта'-агонист) значительно увеличивал конц-ию НА и ДА в СХЯ и ДА в ПЗГ. Заключают, что 'мю', 'каппа' и 'сигма'-подтипы опиоидных рецепторов оказывают различное влияние на содержание биогенных аминов в СХЯ и в ПЗГ во время появления предовуляторного пика секреции ЛГ. Великобритания, Glasgow, Univ., GLASGOW G12 8QQ.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.65.02 + 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОДЫ
РЕЦЕПТОРЫ

НАЛОКСОН

МОРФИН

ЦИКЛАЗОЦИН

SKF 10.047

БИОГЕННЫЕ АМИНЫ

СОДЕРЖАНИЕ В ГИПОТАЛАМУСЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Gilmore, D.P.; Brown, C.H.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.468

    Todd, Sherrill L.

    Affinity of the enantiomers of 'альфа'- and 'бета'-cyclazocine for binding to the phencyclidine and 'мю' opioid receptors [Text] / Sherrill L. Todd, Robert L. Balster, Billy R. Martin // Life Sci. - 1990. - Vol. 46, N 12. - P895-901 . - ISSN 0024-3205
Перевод заглавия: Сродство энантиомеров 'альфа'- и 'бета'-циклазоцина при связывании с рецепторами фенциклидина и 'мю'-опиатными рецепторами
Аннотация: Параметры рецепторов фенциклидина (РФ) и опиатных 'мю'-рецепторов (ОР) мембранной фракции мозга крыс исследовали методом радиолигандного анализа с использованием в кач-ве лигандов [{3}H]TCP (I) и [{3}H]Tyr-D-Ala-Gly-N-MePhe-Gly-ола (II). Значения ICU[5][0] для ингибирования связывания I с РФ при воздействии (-)-'бета'-, (-)-'альфа'-, (+)-'альфа'- и (+)-'бета'-циклазоцина составляли 22, 107, 153 и 4540 нМ соотв., а значения IC[5][0] для ингибирования связывания II с ОР - 15, 0,48, 489 и 6040 нМ соотв. Считают, что изомеры 'альфа'- и 'бета'-циклозоцина могут использоваться для выяснения структурных требований к бензоморфанам, имеющим сродство к РФ. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.57.02
Рубрики: ЦИКЛАЗОЦИН
ЭНАНТИОМЕРЫ

СРОДСТВО

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ * МЮ-

РЕЦЕПТОРЫ ФЕНЦИКЛИДИНА

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Balster, Robert L.; Martin, Billy R.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 90.12-04Т5.35

   

    Multidimensional sealing of subjective Judgements of drug. similarities among ketocyclazocine, morphine, cyclazocine, naloxoe and placebo [Text] / Karen M. Kumor [et al.] // Pharmacol. Biochem. and Behav. - 1990. - Vol. 35, N 2. - P397-404 . - ISSN 0091-3057
Перевод заглавия: Мультифакторная оценка субъективного мнения о схожести между кетоциклазоцином, морфином, циклазоцином и плацебо
Аннотация: Изучали субъективные оценки действия препаратов при введении лицам, имеющим опыт употребления опиатов и галлюциногенов. Испытуемым вводили тестовую дозу 1 из препаратов, а затем по 2 различные дозы всех препаратов. С применением специального разработанных шкал самооценки и математич. аппарата выявлено что действие морфина отличается от плацебо и налоксона, кетоциклазоцин и циклазоцин - от плацебо и налоксона и кетоциклазоцин и циклазоцина. Считают, что 5 изученных препаратов способны вызывать только 3 достоверно различающихся психофизиологических состояния. Обсуждают возможности использования данного метода для анализа психотропного профиля опиатов. США, Nat. Inst. of Drug Abuse, Addiction Res. Cen. Baltimore, M. D. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.11.11
Рубрики: МОРФИН
КЕТОЦИКЛАЗОЦИН

ЦИКЛАЗОЦИН

ПСИХОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

СУБЪЕКТИВНАЯ ОЦЕНКА


Доп.точки доступа:
Kumor, Karen M.; Clark, Crawford W.; Janal, Malvin N.; Haertzen, Charles A.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.570

    Church, John.

    Cyclazocine and pentazocine as N-methylaspartate antagonists on cat and rat spinal neurons in vivo [Text] / John Church, David Lodge // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 253, N 2. - P636-645 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Циклазоцин и пентазоцин в качестве антагонистов N-метиласпартата на нейронах спинного мозга кошек и крыс in vivo
Аннотация: Пентазоцин (I) был в 7 раз менее активен, чем циклазоцин (II; оба - в/в либо микроинофоретически) в противодействии электрофизиол. эффектом N-метиласпарагиновой к-ты (III), подводимой к нейронам спинного мозга наркотизир. животных. Ни I, ни II не устраняли влияние квискваловой и каиновой к-т; (-)изомеры I и II были вдвое активнее, чем (+)изомеры. Ни галоперидол, ни налоксон не влияли на действие I и II на эффекты III. Великобритания, Dep. of Veterinary Basic Sci., Royal Veterinary College, London NW1 QTU. Библ. 73.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ЦИКЛАЗОЦИН
ПЕНТАЗОЦИН

МЕТАЛАСПАРТАТ* N-

АНТАГОНИЗМ

НЕЙРОНЫ

СПИННОЙ МОЗГ

КОШКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Lodge, David


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.475

    Picker, Mitchell J.

    Opioid-like discriminative stimulus properties of benzomorphans in the pigeon [Text] : stereospecificity and differential substitution patterns / Mitchell J. Picker, S.Stevens Negus, Linda A. Dykstra // Life Scl. - 1989. - Vol. 45, N 18. - P1637-1645 . - ISSN 0024-3205
Перевод заглавия: Опиоидоподобные свойства бензоморфанов как дискриминирующих стимулов у голубей: стереоспецифичность и дифференцированный характер [взаимного] замещения
Аннотация: Голубей обучали различать р-ры 'мю'-агониста фентанила (I; 0,05 мг/кг) и 'каппа'-агониста бремазоцина (II; 0,01 мг/кг) от воды: после в/м инъекции воды или в-ва птицы для получения корма должны были клевать 1 из 2 рычагов в зависимости от стимула. Введение I или II птицам, обученным различению соотв. II или I, не увеличивало частоту клевания соответствующего рычага, т. е. I и II не замещали друг друга. (-)-Изомеры 'тэта'5АГОНИСТОВ ЦИКЛАЗОЦИНА, КЕТОЦИКЛАЗОЦИНА И ПЕНТАЗОЦИНА ЗАМЕЩАЛИ I, но не II; (+)-изомеры этих в-в не замещали ни I, ни II, при этом ухудшение выполнения навыка под влиянием (-)-изомеров было сильнее, чем под влиянием (+)-изомеров. Делают вывод о стереоспецифичности св-в 'хи'-агонистов как дискриминирующих стимулов; (-)-изомеры имеют те же св-ва, что и I. Обсуждают различия дискриминирующих св-в 'мю'- и 'каппа'-агонистов у птиц и млекопитающих. США, Univ. of North Carolina at Chapel Hill Chapel Hill, NC 27599-3270. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ФЕНТАНИЛ
ПОВЕДЕНИЕ

БРЕМАЗОЦИН

ЦИКЛАЗОЦИН

КЕТОЦИКЛАЗОЦИН

ПЕНТАЗОЦИН

ГОЛУБИ


Доп.точки доступа:
Negus, S.Stevens; Dykstra, Linda A.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.04-04Т1.419

    Musacchio, Jose M.

    Dextromethorphan and sigma ligands: common sites but diverse effects [Text] / Jose M. Musacchio, Martine Klein, Peter D. Canoll // Life Sci. - 1989. - Vol. 45, N 19. - P1721-1732 . - ISSN 0024-3205
Перевод заглавия: Декстрометорфан и сигма-лиганды: общие участки связывания, но различные эффекты
Аннотация: На основании отсутствия у декстрометорфана психотомиметич. действия (ПМ), а также наличия дисфорического и ПМ действия только у левовращающих стереоизомеров 'ро'опиоидов считают, что, возможно, ПМ эффект 'ро'-опиоидов опосредован через др. участки связывания. США, N. Y. U. Med. Center, New York, NY 10016. Библ. 64.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ДЕКСТРОМЕТОРФАН
УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ

ПСИХОТОМИМЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЦИКЛАЗОЦИН

ПЕНТАЗОЦИН

SKF 10,047

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Klein, Martine; Canoll, Peter D.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.270

   

    NMDA receptor antagonist effects of the stereoisomers of 'бета'-cyclazocine in rats, in vivo and in vitro [Text] / John Church [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 192, N 3. - P337-342 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Наличие свойств антагонистов рецепторов NMDA у стереоизомеров 'бета'-циклазоцина [в опытах] на крысах in vivo и in vitro
Аннотация: На срезах коры мозга крыс Wistar с помощью микроэлектродной техники показано, что (-)-изомер 'бета'-циклазоцина (I; 0,1-3,16 мкМ) уменьшал деполяризацию нейронных мембран, вызываемую NMDA (40 мкМ), но не квисквалатом. Величина IC[5][0] составила у (-)-I 0,51 мкМ. (+)-изомер I (31,6-100 мкМ) оказался слабым антагонистом NMDA (IC[5][0]100 мкМ). Введение крысам I в дозе 0,25 мг/кг, в/в снижало р-цию спинальных интернейронов на микроионтофоретич. подведение NMDA в среднем на 70%, а на квисквалат - на 100%. Максимум эффекта (-)-I наблюдали через 5 мин после введения. Полное или частичное восстановление чувствительности интернейронов к NMDA происходило на протяжении 1 ч. Показано, что эффективность (+)-I in vivo оказалась в 15-20 раз ниже, чем у (-)-I. Канада, Univ. of British Columbia, Vancouver, BC, V6Т 1W5. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ЦИКЛАЗОЦИН*БЕТА-
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ

РЕЦЕПТОРЫ*NMDA-

АНТАГОНИЗМ

IN VIVO

IN VITRO

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Church, John; Millar, John D.; Jones, Martyn G.; Lodge, David


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т1.316

    Picker, M. J.

    Kappa antagonist properties of mixed mu/kappa agonists in the pigeon drug-discrimination procedure [Text] : probl. of Drug Depend., 1992: Proc. 54th Annu. Sci. Med. College on Probl. of Drug Depend., Inc. / M. J. Picker, A. B. Johnson, L. A. Dykstra // NIDA Res. Monogr. - 1993. - Vol. 132. - P249
Перевод заглавия: Свойства каппа-антагониста у смешаных мю/каппа-агонистов в тесте лекарственной дифференцировки у голубей
Аннотация: У голубей, обученных различению физиол. р-ра и 'каппа'-агониста бремазоцина (I; 0,017 мг/кг) или 'мю'-агониста фентанила (II; 0,056 мг/кг), смешанные 'мю'/'каппа'-агонисты этилкетоциклазоцин, (-)-NANM, (-)-циклазоцин, леваллорфан, бупренорфин, налбуфин, буторфанол и налорфин полностью заменяли II, но не I. В отличие от смешанных агонистов, морфин не заменял I и не устранял его эффект. Считают, что у голубей смешанные агонисты проявляют большую эффективность на уровне 'мю'-рецепторов, чем на уровне 'каппа'-рецепторов. США, Univ. of North Carolina, Chapel Hill, NC 27599-3270.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДЫ
БРЕМАЗОЦИН

ФЕНТАНИЛ

ЕКС

NANM(-)

ЦИКЛАЗОЦИН

ЛЕВАЛЛОРФАН

БУПРЕНОРФИН

НАЛБУФИН

БУТОРФАНОЛ

НАЛОРФИН

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ДИФФЕРЕНЦИРОВКА

ГОЛУБИ


Доп.точки доступа:
Johnson, A.B.; Dykstra, L.A.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)