СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 204
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.017

Peripheral and cardiac effects of a new phosphodiesterase inhibitor in comparison with enoximone [Text] / T. Schroder [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 8. - P948-950 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Эффекты воздействия на периферическую сосудистую систему и на сердце нового ингибитора фосфодиэстеразы в сравнении с эноксимоном
Аннотация: Овцам в течение 6 мин в/в вводили препарат R 80122 (I; 10-30 мкг/кг*мин), новый ингибитор фосфодиэстеразы или эноксимон (II; 30-96 мкг/кг*мин). Введение I или II вызывало усиление сокращений миокарда с одновременным усилением потребления О[2] и понижением периферического сосудистого сопротивления. Германия, Rettungs- und Intensivmedizin and Zentrum Pharmakol. und Toxikol., Univ. Gottingen. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЭНОКСИМОН
R80122
МИОКАРД
СОКРАТИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОТРЕБЛЕНИЕ О[2]
СОСУДИСТОЕ СОПРОТИВЛЕНИЕ
ОВЦЫ

Доп.точки доступа:
Schroder, T.; Hering, J.P.; Foth, H.; Ferrari, M.; Spinkova, I.; Hellige, G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.101

The role of cyclic AMP and phosphodiesterase activity in the mechanism of action of tetramethylpyrazine on human and dog cardiac and dog coronary arterial tissues [Text] / Cheng I. Lin [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, N 11. - P963-966 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Роль цАМФ и фосфодиэстеразной активности в механизме действия тетраметилпиразина на миокард человека и собаки и на коронарные артерии собаки
Аннотация: In vitro положительное инотропное действие на изолированное предсердие человека и на волокна Пуркинье миокарда собаки тетраметилпиразин (I; 3 мМ) оказывал только в присутствии адреналина (Аgp, 0,55 мкМ). Под действием I в мышечных волокнах предсердия происходило накопление цАМФ (в большей степени в присутствии Аgp). Активность цАМФ-фосфодиэстеразы (ФДЭ) в стенке коронарной артерии собаки или человека в присутствии I (0,3 или 3 мМ) понижалась (в зависимости концентрации I). Ингибирующий эффект I (0,3 мМ) в отношении ФДЭ составлял 60% от аналогичного эффекттеофиллина. Библ. 19.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93 + 341.45.21.29.99
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТЕТРАМЕТИЛПИРАЗИН
МИОКАРД
КОРОНАРНЫЕ АРТЕРИИ
ЦАМФ
ИНОТРОПНЫЙ ЭФФЕКТ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
RHIZOMA LIGUSTICI WALLICHII

Доп.точки доступа:
Lin, Cheng I.; Wu, Shiou-Ling; Tao, Pao-Luh; Chen, Hsing-Ming; Wei, Jeng

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т2.003

Schade, F. Ulrich
The specific type III and IV phosphodiesterase inhibitor zardaverine suppresses formation of tumor necrosis factor by macrophages [Text] / F.Ulrich Schade, Christian Schudt // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 230, N 1. - P9-14 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Специфический ингибитор фосфодиэстераз типа III и IV зардаверин угнетает образование фактора некроза опухоли макрофагами
Аннотация: Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) зардаверин (I), ролипрам (II) и мотапизон (III) ингибировали образование фактора некроза опухоли (ФНО) оседлыми перитонеальными макрофагами мыши. III обладал более слабым ингибирующим действием, чем I или II. I, II и III проявляли синергизм с активаторами аденилатциклазы простагландином E[2] и аналогом простациклина CG 4203. В комбинациях наблюдался сверхаддитивный эффект. I, II и III блокировали образование лейкотриена C[4], но в более высоких конц-иях, чем конц-ии, необходимые для блокады синтеза ФНО. При добавлении ингибиторов ФДЭ в сочетании с активаторами аденилатциклазы аддитивного или синергидного действия не наблюдалось. Предполагается, что подавление образования ФНО ингибиторами ФДЭ связано гл. обр. с ингибированием изофермента ФДЭ типа IV, тогда как влияние ингибиторов ФДЭ на синтез лейкотриена C[4] опосредовано др. механизмом. Германия, Forschungsinstitut Borstel, Inst. fur Experimentelle Biologie und Medizin, 2061 Borstel. Библ. 38.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ЗАРДАВЕРИН
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
МАКРОФАГИ
ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛИ
ОБРАЗОВАНИЕ
ЛЕЙКОТРИЕН C 4
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Schudt, Christian

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.014

Relationship between inotropic activity and phosphodiesterase inhibition for flosequinan, BTS 53 554 and milrinone [Text] : [Pap.] Brit. Pharmacol. Soc. Meet., Dublin, 8-10 July, 1992 / R. E. Weishaar [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 107, Proc. Suppl. - P141Р . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Связь между инотропной активностью и ингибированием фосфодиэстеразы при действии флозехинана, BTS 53 554 и милринона
Аннотация: На изолированных препаратах миокарда человека показали, что милринон (IC[5][0]=1,5 мкм) действует как эффективный ингибитор цАМФ фосфодиэстеразы (ФДЭ IIIC), а в несколько более высоких концентрациях (EC[5][0]=8 мкМ) оказывает выраженный кардиотонический эффект. При использовании флозехинана и сульфонового метаболита флозехинана BTS не обнаружены такие соотношения. Великобритания, Res. Dep., Boots Pharmaceuticals, England. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: ФЛОЗЕХИНАН
МЕТАБОЛИТЫ
BTS 53554
МИЛРИНОН
КАРДИОТОНИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
МИОКАРД ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Weishaar, R.E.; Kirker, M.L.; Wallace, A.M.; Britton, L.W.; Sim, M.F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.146

Howell, Leonard L.
Comparative effects of caffeine and selective phosphodiesterase inhibitors on respiration and behavior in rhesus monkeys [Text] / Leonard L. Howell // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P894-903 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сравнительное действие кофеина и избирательных ингибиторов фосфодиэстеразы на дыхание и поведение обезьян-резусов
Аннотация: Неизбирательные ингибиторы фосфодиэстеразы (ИФДЭ) кофеин (I) и 3-изобутил-1-метилксантин (II) и избирательные ИФДЭ 4-го подтипа ролипрам (III) и Ro 20-1724 (IV), введенные в/м в кумулятивных дозах 0,3-30 мг/кг, учащали дыхание (Д) у обезьян как при нормокапнии, так и гиперкапнии (3, 4 и 5% CO[2]). Избирательный ИФДЭ 3-го подтипа CI-930 (V) улучшал вентиляцию легких только в дозе 1 мг/кг, но не 0,1 и 0,3 мг/кг, а избирательный ИФДЭ 5-го подтипа запринаст (VI) не влиял на Д. Избирательный антагонист аденозина CGS 15943 (VII; 3 мг/кг) не подавляющий активность фосфодиэстеразы, так же умеренно, как и V, улучшал Д. Осуществление инструментального пищедобывательного навыка при фиксированном интервале улучшалась в большей степени при действии VII, чем I и II; III, IV и V улучшали выполнение навыка, а VI не влиял на него. Полагают, что ИФДЭ 4-го подтипа играют видную роль в стимуляции Д ксантинами, а стимуляция поведения связана с антагонистами аденозиновых рецепторов. США, Yerkes Reg. Primate Res. Center, Emory Univ., Atlanta, GA 30322. Библ. 47.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: КОФЕИН
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КСАНТИНЫ
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ПОВЕДЕНИЕ
ДЫХАНИЕ
ОБЕЗЬЯНЫ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.024

Inhibition of human cardiac cyclic AMP-phosphodiesterases by R 80122, a new selective cyclic AMP-phosphodiesterase III inhibitor: A comparison with other cardiotonic compounds [Text] / Cheffoy de Courcelles Didier de [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 263. - P6-14 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ингибирование цАМФ-фосфодиэстеразы сердца человека R 80122, новым избирательным ингибитором цАМФ-фосфодиэстеразы III: сравнение с другими кардиотоническими соединениями
Аннотация: Four cyclic AMP (сAMP)-phosphodiesterases (PDE) belonging to families, I, II, III and IV were identified in homogenates from human failing hearts. On fractionation of cardiac membranes, the cyclic GMP (cGMP)-inhibitable cAMP-PDE III copurified with the sarcoplasmic reticulum. cAMP-PDE activities were separated from the soluble fraction by DEAEion exchange chromatography and identified as belonging to the four different families of cAMP-PDEs. Various cAMPPDE inhibitors, mostly cardiotonic compounds, were tested for their inhibitory potency on the different cAMP-PDEs and their selectivity for the type III isoenzyme was determined. Isobutylmethylxanthine, papaverine, theophylline and dipyridamole inhibited PDE activity in a weak and nonselective manner. Milrinone, enoximone, adibendan, pimobendan, bemoridan and the newly synthesized 1,2,3,5-tetrahydro-2oxoimidazo[2,1-b]quinazoline derivatives, R 81267 and R 80122 were selective PDE III inhibitors. However, the IC[5][0] values on this enzyme varied from 10 'мю'M for enoximone to 0.036 'мю'M for R 80122. The selectivity of the drugs for PDE III was calculated by division of the IC[5][0] value for PDE I, II or IV by the IC[5][0] value for PDE III PDE I/PDE III ratio ranged from 95 for enoximone to near 28,000 for R 80122; the PDE II/PDE III ratios ranged from 95 for enoximone to 3,500 for R 80122. Although there was strong variation between the drugs, most of them showed a high selectivity for PDE III in comparison to PDE I and to PDE II. In contrast, PDE IV appeared to be more sensitive to these substances. PDE IV/PDE III ratios ranging from 14 for milrinone to near 2,900 for R 80122 demonstrated this series of drugs to consist of minor and highly selective PDE-inhibitors. Inhibition kinetics for R 80122 on PDE III were determined. K[i] of R 80122 for PDE III was 0.007 'мю'M. In the same set of experiments, K[i] for cGMP and milrinone were 0.13 and 0.3 'мю'M. cGMP and milrinone behaved as competitive inhibitors whereas R 80122 showed a mixed type inhibition. From these data we concluded that, within the series of cardiotonic drugs we tested, major differences in inhibitory potency as well as in selectivity for PDE III are apparent. In view of putative compartmentalized occurrence of PDE III on the sarcoplasmic reticulum, we suggest that high isoenzyme selectivity might be required to evoke a selective PDE subtype inhibition within cardiac cells. Бельгия, Janssen Res. Foundation, B-2340 Beerse. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
R 80122
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СЕРДЦЕ ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
de, Cheffoy de Courcelles Didier; de, Loore Katrien; Freyne, Eddy; Janssen, Paul A.J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.091

Inhibitors of blood platelet cAMP phosphodiesterase. 4. Structural variation of the side-chain terminus of water-soluble 1,3-dihydro-2Н-imidazo[4,5-b]quinolin-2-one derivatives [Text] / Nicholas A. Meanwell [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 22. - P3251-3264 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы цАМФ фосфодиэстеразы тромбоцитов. 4. Структурные вариации боковой цепи водорастворимых производных 1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b] хинолин-2-она
Аннотация: 1-(Cyclohexylmethyl)-4-[4-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo [4,5-b]quinolin-7yl)oxy]-1-oxobutyl]piperazine (I) was previously identified as a potent, water-soluble inhibitor of human blood platelet cAMP phosphodiesterase and of induced aggregation in vitro that demonstrated effective antithrombotic activity in animal models of thrombosis. Although I exhibited 25% oral bioavailability in rats, pharmacokinetic studies conducted in monkeys revealed that the parent compound was less than 5% bioavailable, the result of extensive firstpass biotransformation in the liver. In an effort to identify potent platelet aggregation inhibitors with enhanced metabolic stability, the side-chain amide moiety of I was replaced with chemically more stable urea (6а-s), sulfonamide (13a-m), sulfone (19а-r), and tetrazole (23a-s) moieties. Many representatives from each of these structural types effectively combine potent inhibition of ADP-induced human platelet aggregation in vitro with excellent aqueous solubility, and several are superior to I. Within each series, the N-(cyclohexylmethyl)-, N-(2-ethylbutyl)-, N-benzyl-, and N-(4-fluorobenzyl)-substituted derivatives were evaluated for in vitro metabolic stability by incubating with the S-9 fraction of monkey liver for 2 h, and the extent of biotransformation was compared with that of the prototype I. The sulfone 19e and the tetrazoles 23е, 23g, 23j, and 23q were significantly more stable than I under these conditions, and 19е and 23е were were selected for evaluation in vivo. Tetrazole 23е exhibited 72% hioavailability following ip administration to rats compared with 35% bioavailability for I and 19e under the same conditions. However, the oral bioavailability of 19e and 23e in the rat was estimated to be only 3%, suggesting that 19e and 23e are less readily absorbed from the gastrointestinal tract than I. США, The Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Inst., P.O. Box 4000, Princeton, NJ 08543-4000. Библ. 42.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТРОМБОЦИТЫ
АГРЕГАЦИЯ
АНТИАГРЕГАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРО-2Н-ИМИДАЗО[4,5-B]ХИНОЛИН
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Meanwell, Nicholas A.; Hewawasam, Piyasena; Thomas, Jeanine A.; Wright, J.J.Kim; Russell, John W.; Gamberdella, Marianne; Goldenberg, Harold J.; Seiler, Steven M.; Zavoico, George B.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.3

Effects of cilostazol. a cyclic nucleotide phosphodiesterase III inhibitor, on substance P-induced airflow obstruction and airway microvascular leakage in guinea pigs [Text] / Kenichi Tokuyama [et al.] // Pharmacology. - 1994. - Vol. 48, N 5. - P301-307 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Действие ингибитора фосфодиэстеразы III циклических нуклеотидов цилостазола на вызванную веществом P обструкцию воздушного потока и экссудацию[плазмы] из микрососудов дыхательных путей у морских свинок
Аннотация: Через 4 мин после введения морским свинкам ингибитора фосфодиэстеразы III циклических нуклеотидов цилостазола (I; 1,5 и 5 мг/кг, в/в) вводили краситель Эванс голубой (20 мг/кг, в/в), еще через 1 мин вводили в-во P (ВP; 30 нмоль/кг, в/в), а затем через 6 мин измеряли индуцированное ВP увеличение сопротивления легких. I (5 мг/кг) существенно подавлял индуцированное ВP увеличение сопротивления легких и высвобождение красителя в трахее и главных бронхах. Сделан вывод о том, что I может уменьшать обструкцию дыхательных путей при таких заболеваниях как астма путем уменьшения бронхоспазма и отека дыхательных путей. Япония, Dep. of Pediatrics, Gunma Univ. School of Medicine, Maebashi. Библ. 23

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЦИЛОСТАЗОЛ
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
ОБСТРУКЦИЯ
ВЕЩЕСТВО P
МИКРОСОСУДЫ
УТЕЧКА ПЛАЗМЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА

Доп.точки доступа:
Tokuyama, Kenichi; Yokoyama, Tatsuya; Arakawa, Hirokazu; Morikawa, Akihiro; Kuroume, Takayoshi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.34

Cyclic GMP phosphodiesterase inhibitors [Text]. 2. Requirement of 6-substitution of quinazoline derivatives for potent and selective inhibitory activity / Yasutaka Takase [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P2106-2111 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы фосфодиэстеразы циклического ГМФ. 2. Требования к замещениям в 6-ом положении хиназолиновых производных для проявления эффективной и селективной ингибиторной активности
Аннотация: Проведен синтез различных 4-[[3,4-(метилендиокси)бензил]амино] хиназолинов, замещенных в положениях от 5-8. Величина IC[50] 6-замещенных соединений при ингибировании фосфодиэстеразы (ФДЭ) цГМФ из стенки аорты свиньи составляла для метоксиметильного, хлор-, тиометильного и циано-производных 0,23, 0,1, 0,019, 0,031 и 0,09 мкМ соотв. Сосудорасширяющая активность соединений, к-рую оценивали на изолированных сегментах коронарной артерии свиньи, сокращение к-рых было индуцировано ПГF[2'альфа'], коррелировала с ингибиторной активностью в отношении ФДЭ. Считают, что изученные соединения обладают коронарорасширяющими св-вами в результате ингибирования ФДЭ цГМФ. Япония, Eisai Co. Ltd., Ibaraki. Библ. 11

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.02
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЦГМФ
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КОРОНАРНАЯ АРТЕРИЯ СВИНЬИ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Takase, Yasutaka; Saeki, Takao; Watanabe, Nobuhisa; Adachi, Hideyuki; Souda, Shigeru; Saito, Isao

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.7

Phosphodiesterase inhibitors reduce bronchial hyperreactivity and airway inflammation in conscious, unrestrained guinea pigs [Text] : abstr. Pharmacol. Meet., Noordwijkerhout, 8-9 Dec., 1994 / R. F. Santing [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1994. - Vol. 16, N 6 Suppl. J. - P13 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Ослабление гиперреактивности бронхов и воспаления дыхательных путей ингибиторами фосфодиэстеразы у бодрствующих морских свинок в свободном поведении
Аннотация: В/б введение теофиллина (I; 25 мг/кг), неспецифического ингибитора фосфодиэстеразы (ФД), или ORG 20241 (II; 5 мг/кг), ингибитора изоформ ФД III и IV, морским свинкам не оказывала влияния на вызываемый ингаляцией гистамина (II) спазм бронхов. В/б введение ролипрама (75 мкг/кг), избирательного ингибитора изоформы ФД IV, в небольшой мере ослабляла бронхоспазм. Тем не менее, все три препарата ослабляли гиперреактивность бронхов при ингаляции II и подавляли воспалительный процесс в дыхательных путях, ограничивая инфильтрацию эозинофилов, нейтрофилов, лимфоцитов и макрофагов. Нидерланды, Groningen/Utrecht Inst. for Drug Exploration, Univ. of Groningen, A. Deusinglan 2, 9713 AW Groningen

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТЕОФИЛЛИН
РОЛИПРАМ
ORG 20 241
БРОНХОСПАЗМ
ГИСТАМИН
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
ВОСПАЛЕНИЕ
ГИПЕРРЕАКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Santing, R.F.; Olymulder, C.G.; Molen, K.van der; Meurs, H.; Zaagsma, J.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.10

Howell, Ralph E.
Pulmonary antiallergic and bronchodilator effects of isozyme-selective phosphodiesterase inhibitors in guinea pigs [Text] / Ralph E. Howell, Barry D. Sickels, Stacy L. Woeppel // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 2. - P608-615 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Противоаллергическое и бронхорасширяющее действие избирательных ингибиторов изоферментов фосфодиэстеразы в легких у морских свинок
Аннотация: Аминофиллин (I), селективный ингибитор фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) CI-930 и селективный ингибитор ФДЭ IV ролипрам, в отличие от селективного ингибитора ФДЭ V запринаста, ингибировали индуцированный аэрозолем овальбумина полный, т. е. вызванный лейкотриеном (ЛТ) + гистамином (ГА) и ЛТ-зависимый бронхоспазм (БС) у наркотизированных морских свинок. В эквиэффективных для полного БС дозах I и CI-930 проявляли одинаковое ингибирующее действие на индуцированный антигеном полный БС и на индуцированный ГА БС, в то время как ролипрам был менее эффективен при вызванном ГА БС, чем при полном БС. Ролипрам, в отличие от I и CI-930, не ингибировал индуцированный ЛТD[4] БС. I и ролипрам предотвращали гиперреактивность дыхательных путей без остаточного расширения бронхов через 24 ч после воздействия антигена. CI-930 не влиял на гиперреактивность, но вызывал существенное остаточное расширение бронхов. Сделан вывод о противоаллергическом действии ингибиторов ФДЭ IV в легких in vivo. США, Intlammation/Bone Metabolism Division, Wyeth-Ayerst Research, Frinceton, N Jersey. Библ. 38

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ИЗОФЕРМЕНТЫ
СЕЛЕКТИВНОСТЬ
АМИНОФИЛЛИН
ЗАПРИНАСТ
РОЛИПРАМ
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
БРОНХОСПАЗМ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Sickels, Barry D.; Woeppel, Stacy L.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 95.10-04М2.579

Phosphodiesterase inhibitors reduce bronchial hyperreactivity and airway inflammation in conscious, unrestrained guinea pigs [Text] : abstr. Pharmacol. Meet., Noordwijkerhout, 8-9 Dec., 1994 / R. F. Santing [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1994. - Vol. 16, N 6 Suppl. J. - P13 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Ослабление гиперреактивности бронхов и воспаления дыхательных путей ингибиторами фосфодиэстеразы у бодрствующих морских свинок в свободном поведении
Аннотация: В/б введение теофиллина (I; 25 мг/кг), неспецифического ингибитора фосфодиэстеразы (ФД), или ORG 20241 (II; 5 мг/кг), ингибитора изоформ ФД III и IV, морским свинкам не оказывала влияния на вызываемый ингаляцией гистамина (II) спазм бронхов. В/б введение ролипрама (75 мкг/кг), избирательного ингибитора изоформы ФД IV, в небольшой мере ослабляла бронхоспазм. Тем не менее, все три препарата ослабляли гиперреактивность бронхов при ингаляции II и подавляли воспалительный процесс в дыхательных путях, ограничивая инфильтрацию эозинофилов, нейтрофилов, лимфоцитов и макрофагов. Нидерланды, Groningen/Utrecht Inst. for Drug Exploration, Univ. of Groningen, A. Deusinglan 2, 9713 AW Groningen

ГРНТИ	34.39.31

ВИНИТИ 341.39.31.13.17
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТЕОФИЛЛИН
РОЛИПРАМ
ORG 20 241
БРОНХОСПАЗМ
ГИСТАМИН
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
ВОСПАЛЕНИЕ
ГИПЕРРЕАКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Santing, R.F.; Olymulder, C.G.; Molen, K.van der; Meurs, H.; Zaagsma, J.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.7

Undem, Bradley J.
Inhibition of neurally mediated nonadrenergic, noncholinergic contractions of guinea pig bronchus by isozyme-selective phosphodiesterase inhibitors [Text] / Bradley J. Undem, Sonya N. Meeker, Jason Chen // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 2. - P811-817 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Ослабление опосредованных неадренергической нехолинергической иннервацией сокращений бронхов морской свинки ингибиторами фосфодиэстеразы, селективными в отношении изоферментов
Аннотация: We studied the effect of inhibiting phosphodiesterase (PDE) isozyme types III, IV and V on the cholinergic and noncholinergic (tachykinergic) contractile responses to electrical field stimulation (EFS) in the guinea pig isolated bronchus. SKF 94836, a PDE III inhibitor, had a slight ('ЭКВИВ'30%) but significant inhibitory effect on the noncholinergic contractions. Rolipram, an inhibitor of PDE IV isozymes, dramatically inhibited the noncholinergic contractions by nearly 70%. The EC[50] for rolipram was approximately 20 nM. Rolipram (1 'мю'M) had no effect on contractions elicited by either capsaicin or neurokinin A. EFS, but not direct vagus nerve stimulation, elicits small nonadrenergic, noncholinergic relaxations ot the bronchus that were potentiated by rolipram. Rolipram had the same inhibitory effect on EFS - and vagus nerve stimulation-induced noncholinergic contractions. The effect of rolipram was mimicked by another PDE IV inhibitor, RO-201724. Inhibition of PDE V with zaprinast (3 'мю'M) had no effect on the tachykinergic contractile response. None of the PDE inhibitors affected the EFS-induced cholinergic contractions. The data suggest than the contraction due to stimulation of tachykinergic fibers is significantly reduced by selective inhibition of PDE IV and, to a lesser extent, PDE III isozymes. This is unlikely to be due to functional antagonism at the level of the smooth muscle. It is also unlikely to be due to potentiation of the nonadrenergic relaxant response to nerve stimulation. Rather, the data are in agreement with the hypothesis that selective inhibition of PDE isozymes leads to inhibition of electrically evoked tachykinin release from capsaicin-sensitive fibers in the guinea pig bronchus. США, Johns Hopkins Asthma and Allergy Center, Baltimore, MD 21224. Библ. 43

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БРОНХИ
НЕАДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ НЕОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ ИННЕРВАЦИЯ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Meeker, Sonya N.; Chen, Jason

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.8

Suppression of human eosinophil respiratory burst and cyclic AMP hydrolysis by inhibitors of type IV phosphodiesterase: Interaction with the beta adrenoceptor agonist albuterol [Text] / Gordon Dent [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 3. - P1167-1174 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Угнетение дыхательного взрыва эозинофилов человека и гидролиз цАМФ ингибиторами фосфодиэстеразы IV: взаимодействие с агонистом бета-адренорецепторов албутеролом
Аннотация: The cyclic AMP phosphodiesterase (PDE) III/IV inhibitor, zardaverine, and the PDE IV-selective inhibitor, rolipram, both caused concentration-dependent inhibition of opsonized zymosan-stimulated superoxide anion generation by purified human peripheral blood eosinophils with approximate IC[50] values of 30 and 40 'мю'M, respectively. In contrast, the selective PDE III inhibitor, SK&F 94120, was ineffective in suppressing this functional response at concentrations below 100 'мю'M. The inhibitory effects of rolipram and zardaverine on superoxide anion generation were increased in the presence of the beta-2 adrenoceptor agonist, albuterol, which itself was an inhibitor of eosinophil respiratory burst (IC[50] = 20 'мю'M). The effects of albuterol and the PDE inhibitors in combination were simply additive. Paradoxically, both rolipram and zardaverine significantly potentiated albuterol-induced cyclic AMP accumulation in a synergic fashion. Cyclic AMP PDE activity of eosinophil homogenates was inhibited by both zardaverine (IC[50] = 515 nM) and rolipram (IC[50] = 550 nM) as well as two other PDE IV-selective inhibitors, Ro 20-1724 (IC[50] = 3.0 'мю'M) and denbufyline (IC[50] = 360 nM), whereas SK&F 94120 was ineffective. These data suggest that cyclic AMP levels in human eosinophils are regulated by the action of a type IV PDE isoenzyme and that elevation of the intracellular cyclic AMP concentration by PDE IV inhibition can suppress the functional activity of these cells. However, the suppressor effect of the PDE IV inhibitors appears to be independent of that of a beta-2 adrenoceptor agonist, implying a possible adenylyl cyclase-independent mechanism of action for beta agonists in eosinophils. Библ. 51

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
РОЛИПРАМ
ЗАРДОВЕРИН
ЭОЗИНОФИЛЫ ЧЕЛОВЕКА
ДЫХАТЕЛЬНЫЙ ВЗРЫВ
ЦАМФ
АЛБУТЕРОЛ
АДРЕНОМИМЕТИКИ * БЕТА 2-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Dent, Gordon; Giembycz, Mark A.; Evans, Pat M.; Rabe, Klaus F.; Barnes, Peter J.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.48

Cyclic GMP potentiation by WIN 58237, a novel cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitor [Text] / Paul J. Silver [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 3. - P1143-1149 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Потенцирование цГМФ новым ингибитором фосфодиэстеразы циклического нуклеотида WIN 58237
Аннотация: The objectives of this study were to determine the potency and selectivity of the structurally novel cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) inhibitor, WIN 58237 {1-cyclopentyl-3-methyl-6(4-pyridyl)pyrazolo[3,4-d] pyrimidin-4-(5H)-one}, and to determine if this compound possesses cyclic GMP (cGMP) PDE inhibitory activity in vitro and in vivo. WIN 58237 is a competitive inhibitor of cGMP PDE V from canine aorta, with a K[i] value of 170 nM. It is a relatively less potent inhibitor of calmodulin-sensitive PDE I and cGMP-inhibitable cyclic AMP PDE III; but does inhibit cyclic AMP PDE IV with an IC[50] value of approximately 300 nM. In vitro, WIN 58237 is a functional cGMP PDE inhibitor at submicromolar concentrations as evident by potentiation of both sodium nitroprusside- and atrial natriuretic factor-mediated vasorelaxation of contracted, endothelial-denuded rat aortic rings. Moreover, WIN 58237 possesses vasorelaxant activity in the presence of an intact endothelium or nitric oxide. Similar results are evident in vivo, as WIN 58237 (0.3-3.0 mg/kg i.v.) decreases mean arterial pressure in conscious spontaneously hypertensive rats with an associated increase in vascular (aortic) cGMP content in vivo. Both the decrease in mean arterial blood pressure and increase in aortic cGMP content are attenuated by the nitric oxide synthase inhibitor, N{'омега'}-nitro-l-arginine. However, WIN 58237 may possess an additional depressor mechanism of action. WIN 58237 restores vasorelaxation responsiveness to nitroglycerin in vitro and in vivo in models of vascular tolerance. These data show that WIN 58237 is a potent, competitive inhibitor of cGMP PDE, and that it possesses cGMP PDE inhibitory activity in vascular smooth muscle in vitro and in vivo. США, Sterling Winthrop Pharm. Res. Division, Collegeville, PA 19426-0900. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.02
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
WIN 58237
ЦГМФ
АОРТА СОБАКИ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Silver, Paul J.; Dundore, Ronald L.; Bode, Donald C.; de, garavilla Lawrence; Buchholz, R.Allan; Aller, Glenn van; Hamel, Linda T.; bacon, Edward; Singh, Baldev; Lesher, George Y.; Hlasta, Dennis; Pagani, Edward D.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.165

Suppression of human eosinophil respiratory burst and cyclic AMP hydrolysis by inhibitors of type IV phosphodiesterase: Interaction with the beta adrenoceptor agonist albuterol [Text] / Gordon Dent [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 3. - P1167-1174 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Угнетение дыхательного взрыва эозинофилов человека и гидролиз цАМФ ингибиторами фосфодиэстеразы IV: взаимодействие с агонистом бета-адренорецепторов албутеролом
Аннотация: The cyclic AMP phosphodiesterase (PDE) III/IV inhibitor, zardaverine, and the PDE IV-selective inhibitor, rolipram, both caused concentration-dependent inhibition of opsonized zymosan-stimulated superoxide anion generation by purified human peripheral blood eosinophils with approximate IC[50] values of 30 and 40 'мю'M, respectively. In contrast, the selective PDE III inhibitor, SK&F 94120, was ineffective in suppressing this functional response at concentrations below 100 'мю'M. The inhibitory effects of rolipram and zardaverine on superoxide anion generation were increased in the presence of the beta-2 adrenoceptor agonist, albuterol, which itself was an inhibitor of eosinophil respiratory burst (IC[50] = 20 'мю'M). The effects of albuterol and the PDE inhibitors in combination were simply additive. Paradoxically, both rolipram and zardaverine significantly potentiated albuterol-induced cyclic AMP accumulation in a synergic fashion. Cyclic AMP PDE activity of eosinophil homogenates was inhibited by both zardaverine (IC[50] = 515 nM) and rolipram (IC[50] = 550 nM) as well as two other PDE IV-selective inhibitors, Ro 20-1724 (IC[50] = 3.0 'мю'M) and denbufyline (IC[50] = 360 nM), whereas SK&F 94120 was ineffective. These data suggest that cyclic AMP levels in human eosinophils are regulated by the action of a type IV PDE isoenzyme and that elevation of the intracellular cyclic AMP concentration by PDE IV inhibition can suppress the functional activity of these cells. However, the suppressor effect of the PDE IV inhibitors appears to be independent of that of a beta-2 adrenoceptor agonist, implying a possible adenylyl cyclase-independent mechanism of action for beta agonists in eosinophils. Библ. 51

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
РОЛИПРАМ
ЗАРДОВЕРИН
ЭОЗИНОФИЛЫ ЧЕЛОВЕКА
ДЫХАТЕЛЬНЫЙ ВЗРЫВ
ЦАМФ
АЛБУТЕРОЛ
АДРЕНОМИМЕТИКИ * БЕТА 2-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Dent, Gordon; Giembycz, Mark A.; Evans, Pat M.; Rabe, Klaus F.; Barnes, Peter J.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.27

Kelso, Elizabeth J.
Differential effects of phosphodiesterase inhibitors on accumulation of cyclic AMP in isolated ventricular cardiomyocytes [Text] / Elizabeth J. Kelso, Barbara J. McDermott, Bernard Silke // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 4. - P441-452 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Различное влияние ингибиторов фосфодиэстеразы на накопление цАМФ в изолированных кардиомиоцитах желудочков
Аннотация: Повышение конц-ии цАМФ ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) в изолированных кардиомиоцитах (КМ) желудочка сердца крыс наблюдалось только при стимуляции уровня цАМФ форсколином (I; 10 мкМ). 3-Изобутил-1-метилксантин (II) и Ro 20-1724 потенцировали стимулированный I уровень цАМФ в КМ более выраженно, чем сульмазол и HN-10200. Эноксимон (III) не повышал конц-ию цАМФ в КМ даже при макс. конц-ии I. III зависимо от конц-ии ослаблял стимулирующее действие II и Ro 20-1724 на уровень цАМФ в КМ в присутствии I. III, II, Ro 20-1724, сульмазол и HN-10200 не влияли на стимулированный нитропруссидом Na уровень цГМФ в КМ. Сульмазол, HN-10200 и II не усиливали действия Ro 20-1724 на конц-ию цАМФ в КМ. Сделан вывод о различных эффектах ингибиторов ФДЭ III и ФДЭ IV в КМ желудочка сердца крыс. Великобритания, The Queen's Univ. of Belfast, Whitla Medical Building, Belfast BT7 9BL. Библ. 59

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЦАМФ
АККУМУЛЯЦИЯ
КАРДИОМИОЦИТЫ ЖЕЛУДОЧКОВ
ФОРЕКОЛИН
ЭНОКСИМОН
СУЛЬМАЗОЛ
RO 20-1724
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McDermott, Barbara J.; Silke, Bernard

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т2.111

Bode, Donald C.
Distinct profiles of phosphodiesterase isozymes in cultured cells derived from nonpigmented and pigmented ocular ciliary epithelium [Text] / Donald C. Bode, Linda T. Hamel, Martin B. Wax // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 267, N 3. - P1286-1291 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Различные профили изоферментов фосфодиэстераз в культивируемых клетках, выделенных из непигментированного и пигментированного цилиарного эпителия глаза
Аннотация: Клетки непигментированного цилиарного эпителия (НЦЭ) глаза человека содержали фосфодиэстеразу (ФДЭ), стимулируемую Ca{++}/кальмодулином (ФДЭ I), и гидролизовали цАМФ и ГМФ. Клетки пигментированного цилиарного эпителия (ЦЭ) глаза быка содержали цГМФ-специфичную ФДЭ V. Ингибитор ФДЭ IV ролипрам более эффективно увеличивал накопление цАМФ в ЦПЭ и ЦЭ, чем ингибитор ФДЭ III CI-930. Ингибитор ФДЭ V запринаст усиливал накопление цГМФ в ЦЭ, но не в ЦПЭ. Сделан вывод о возможности модуляции образования внутриглазной жидкости в ЦЭ и ЦПЭ избирательными ингибиторами ФДЭ. США, Dep. of Vascular and Biochemical Pharmacology, Sterling Winthrop Pharmaceuticals Research Division, Collegeville, PA. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
РОЛИПРАМ
ЗАПРИНАСТ
CI-930
ЭПИТЕЛИЙ ГЛАЗА КРОЛИКА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ПИГМЕНТИРОВАННЫЕ
ИЗОФЕРМЕНТЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ
СРЕДСТВА ПРОТИВ ГЛАУКОМЫ

Доп.точки доступа:
Hamel, Linda T.; Wax, Martin B.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.156

Fu, Liang-Wu.
Влияние соединения API0134 на активность и кинетические параметры кальмодулин-независимой фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов [Text] / Liang-Wu Fu, Hua-Yue Zhao, Lei Nie // Zhongguo yaolixue tongbao = Chin. Pharmacol. Bull. - 1995. - Vol. 11, N 2. - С. 110-112 . - ISSN 1001-1978
Аннотация: API0134 (50 мг/л) ингибировал активность кальмодулин-независимой фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов (IC[50]=213 мг/л), снижая величину V[m] и не влияя на значение K[M], что указывало на неконкурентный характер ингибирования. КНР, Div. Cardiology Internal Medicine, Tongji Hospital, Tongji Medical Univ., Wuhan 430030. Библ. 9

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
AP10134
ЦАМФ-ФОСФОДИЭСТЕРАЗА
КАЛЬМОДУЛИН-НЕЗАВИСИМАЯ
КИНЕТИКА ИНГИБИРОВАНИЯ

Доп.точки доступа:
Zhao, Hua-Yue; Nie, Lei

20.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.08-04Т3.177

Кушаковский, М. С.
Анализ некоторых новых возможностей лечения острой сердечной недостаточности препаратами с положительным инотропным эффектом [Текст] / М. С. Кушаковский ; С.-Петербург. НИИ скор. помощи. // Профилакт. и лечение остр. серд. недостаточности и нарушений ритма на догоспитал. этапе и в стационаре. - СПб, 1995. - С. 47-53
Аннотация: Подробно анализируют возможности лечения острой сердечной недостаточности препаратами группы катехоламинов и их аналогов (дофамин, добутамин, допексамин, норадреналин, изопропилнорадреналин) и ингибиторами фосфодиэстеразы (амринон, милринон, эноксимон, пироксимон). Подробно описывают механизм действия препаратов, показания к применению, методики монотерапии и сочетанного применения: двух катехоламинов, катехоламина и ингибитора фосфодиэстеразы; препаратами двух анализируемых групп и периферического вазодилататора. Библ. 8

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.11.02
Рубрики: СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ
ОСТРАЯ
ЛЕЧЕНИЕ
КАТЕХОЛАМИНЫ
ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПОЛОЖИТЕЛЬНОЕ ИНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
МОНОТЕРАПИЯ
СОЧЕТАННОЕ ПРИМЕНЕНИЯ
БОЛЬНЫЕ

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска