Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ФЛОБУФЕН<.>)
Общее количество найденных документов : 13
Показаны документы с 1 по 13
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.02-04Т1.71

   
    Chiral forms of 4-(2',4'-difluorobiphenyl-4-yl)-2-methyl-4-oxobutanoic acid (flobufen) and its metabolite. Synthesis and basic biological properties [Text] / Miroslav Kuchar [et al.] // Collect. Czechosl. Chem. Commun. - 1997. - Vol. 62, N 3. - P498-905 . - ISSN 0010-0765
Перевод заглавия: Хиральные формы 4-(2',4'-дифторбифенил-4-ил)-2-метил-4-оксобутаноевой кислоты (флобуфен) и его метаболита. Синтез и основные биологические свойства
Аннотация: Проведен синтез двух энантиомеров флобуфена (I) и четырех стереоизомеров лактонной формы его метаболита, 4-(2',4'-дифторбифенил-4-ил)-4-гидрокси-2-метилбутаноевой кислоты (II). В опытах на изолированных клетках плеврального экссудата крыс показано, что величина IC[50] ингибирования 5-липоксигеназы под действием рацемата I и II составляла 11,5 и 8,9 мг. Для их энантиомеров эти значения составляли 9,6 и 7,4 и 8, 20,5, 7,8 и 8,6 мг, соотв. Ингибирование циклооксигеназы под действием рацематов I и II в конц-ии 1 и 10 мг/мл, соотв., достигало 32 и 92%. Для энантиомеров I и II эти значения составляли 12 и 6% и 79-95%, соотв. В опытах на моделях воспаления (адъювантный артрит, каррагинановый отек и др.) показано, что хиральность не оказывает существенного влияния на противовоспалительную активность I и II. Чехия, Research Inst. for Pharmacy and Biochemistry, 130 060 Prague 3. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ФЛОБУФЕН
МЕТАБОЛИТЫ
ХИРАЛЬНЫЕ ФОРМЫ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kuchar, Miroslav; Poppova, Marie; Jandera, Antonin; Panajotovova, Vladimira; Zunova, Hana; Budesinsky, Milos; Tomkova, Hana; Jegorov, Alexandr; Taimr, Jan

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.02-04Т2.151

   
    Chiral forms of 4-(2',4'-difluorobiphenyl-4-yl)-2-methyl-4-oxobutanoic acid (flobufen) and its metabolite. Synthesis and basic biological properties [Text] / Miroslav Kuchar [et al.] // Collect. Czechosl. Chem. Commun. - 1997. - Vol. 62, N 3. - P498-905 . - ISSN 0010-0765
Перевод заглавия: Хиральные формы 4-(2',4'-дифторбифенил-4-ил)-2-метил-4-оксобутаноевой кислоты (флобуфен) и его метаболита. Синтез и основные биологические свойства
Аннотация: Проведен синтез двух энантиомеров флобуфена (I) и четырех стереоизомеров лактонной формы его метаболита, 4-(2',4'-дифторбифенил-4-ил)-4-гидрокси-2-метилбутаноевой кислоты (II). В опытах на изолированных клетках плеврального экссудата крыс показано, что величина IC[50] ингибирования 5-липоксигеназы под действием рацемата I и II составляла 11,5 и 8,9 мг. Для их энантиомеров эти значения составляли 9,6 и 7,4 и 8, 20,5, 7,8 и 8,6 мг, соотв. Ингибирование циклооксигеназы под действием рацематов I и II в конц-ии 1 и 10 мг/мл, соотв., достигало 32 и 92%. Для энантиомеров I и II эти значения составляли 12 и 6% и 79-95%, соотв. В опытах на моделях воспаления (адъювантный артрит, каррагинановый отек и др.) показано, что хиральность не оказывает существенного влияния на противовоспалительную активность I и II. Чехия, Research Inst. for Pharmacy and Biochemistry, 130 060 Prague 3. Библ. 24
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФЛОБУФЕН
МЕТАБОЛИТЫ
ХИРАЛЬНЫЕ ФОРМЫ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kuchar, Miroslav; Poppova, Marie; Jandera, Antonin; Panajotovova, Vladimira; Zunova, Hana; Budesinsky, Milos; Tomkova, Hana; Jegorov, Alexandr; Taimr, Jan

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т1.459

   
    Stereoselective pharmcokinetics of flobufen in rats [Text] / Frantisek Jrejtnar [et al.] // Chirality. - 1999. - Vol. 11, N 10. - P781-786 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность фармакокинетики флобуфена у крыс
Аннотация: При введении крысам 'MARS''MARS' Wistar рацемата флобуфена (I) в дозе 5 мг/кг в/в методом хиральной ВЭЖХ показано, что отношение S- и R-энантиомера в плазме достигало максимума через 60 мин и составляло 18,2. Значения AUC, клиренса и объема распределения R-энантиомера I после введения рацемата составляли 101,1 мкг*мин/мл, 25,2 мл/мин/кг и 1038,9 мл/кг, а для S-энантиомера - 1339,5 мкг*мин/мл, 1,95 мл/мин/кг и 155,8 мл/кг соотв. При введении крысам R-энантиомера I в дозе 5 мг/кг в/в эти значения составляли 208,6 мкг*мин/мл, 24,3 мл/мин/кг и 582,3 мл/кг, а при введении S-энантиомера - 2755,5 мкг*-мин/мл, 1,89 мл/мин/кг и 161,8 мл/кг соотв. Обсуждены особенности фармакокинетики энантиомеров I у крыс. Республика Чехия, Charles Univ., Prague. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.19 + 341.45.15.09.39
Рубрики: ФЛОБУФЕН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Jrejtnar, Frantisek; Wsol, Vladimir; Szotakova, Barbora; Skalova, Lenka; Pavek, Petr; Kuchar, Miroslav

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т2.281

   
    Stereoselective pharmcokinetics of flobufen in rats [Text] / Frantisek Jrejtnar [et al.] // Chirality. - 1999. - Vol. 11, N 10. - P781-786 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность фармакокинетики флобуфена у крыс
Аннотация: При введении крысам 'MARS''MARS' Wistar рацемата флобуфена (I) в дозе 5 мг/кг в/в методом хиральной ВЭЖХ показано, что отношение S- и R-энантиомера в плазме достигало максимума через 60 мин и составляло 18,2. Значения AUC, клиренса и объема распределения R-энантиомера I после введения рацемата составляли 101,1 мкг*мин/мл, 25,2 мл/мин/кг и 1038,9 мл/кг, а для S-энантиомера - 1339,5 мкг*мин/мл, 1,95 мл/мин/кг и 155,8 мл/кг соотв. При введении крысам R-энантиомера I в дозе 5 мг/кг в/в эти значения составляли 208,6 мкг*мин/мл, 24,3 мл/мин/кг и 582,3 мл/кг, а при введении S-энантиомера - 2755,5 мкг*-мин/мл, 1,89 мл/мин/кг и 161,8 мл/кг соотв. Обсуждены особенности фармакокинетики энантиомеров I у крыс. Республика Чехия, Charles Univ., Prague. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФЛОБУФЕН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Jrejtnar, Frantisek; Wsol, Vladimir; Szotakova, Barbora; Skalova, Lenka; Pavek, Petr; Kuchar, Miroslav

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.11-04Т1.69

   
    Phase II biotransformation on NSAID flobufen in male rats. In vitro glucuronic acid and glutathione conjugation [Text] : тез. [6 International ISSX Meeting, Munich, Oct. 7-11, 2001] / Vladimir Wsol [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2001. - Vol. 33, прил. N 1. - P167 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: II фаза метаболизма флобуфена, нестероидное противовоспалительное средство, у самцов крыс: Конъюгация с глюкуроновой кислотой и глутатионом in vitro
Аннотация: Чешская республика, Res. Centre LN00B125, CZ-50005
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ФЛОБУФЕН
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
АДДУКТЫ С ГЛУТАТИОНОМ
АДДУКТЫ С ГЛЮКУРОНОВОЙ КИСЛОТОЙ
ОБРАЗОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ
ТОКСИЧНОСТЬ
КОНФЕРЕНЦИЯ
МЮНХЕН
ОКТЯБРЬ, 2001 Г.

Доп.точки доступа:
Wsol, Vladimir; Babu, Yogeeta; Bimkova, Lucie; Szotakova, Barbora; Skalova, Lenka

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.04-04Т1.177

   
    Stereospecificity and stereoselectivity of flobufen metabolic profile in mate rats in vitro and in vivo - phase I of biotransformation [Text] / V. Wsol [et al.] // Chirality. - 2001. - Vol. 13, N 10. - P754-759
Перевод заглавия: Стереоспецифичность и стереоселективность метаболического профиля флобуфена у самцов крыс in vitro и in vivo. Фаза-I метаболизма
Аннотация: Изучали метаболизм флобуфена (FLO) у самцов крыс. Выявили стереоселективный метаболизм (+)-R-FLO и (-)-S-FLO и хиральную инверсию FLO, а также наличие активности FLO-редуктаз в гепатоцитах. Главными метаболитами FLO идентифицированы (2R,4S)- и (2S,4S)-дигидро-FLO в микросомах и гепатоцитах, а в моче и фекалиях - нехиральный метаболит M-17203. Чехия, Charles Univ., Fac. Pharm., Dep. Biochem. Sci., CZ 5005 Hrad. Библ. 23
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ФЛОБУФЕН
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
МЕТАБОЛИЗМ
ФЛОБУФЕНРЕДУКТАЗА
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ
БИОЛОГИЧЕСКИЕ ЖИДКОСТИ

Доп.точки доступа:
Wsol, V.; Kral, R.; Skalova, L.; Szotakova, B.; Trejtnar, F.; Flieger, M.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.03-04Т1.368

   
    Stereoselective pharmacokinetics of flobufen in guinea pigs [Text] : тез. [6 International ISSX Meeting, Munich, Oct. 7-11, 2001] / F. Trejtnar [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2001. - Vol. 33, прил. N 1. - P216 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Стереоселективность фармакокинетики флобуфена у морских свинок
Аннотация: Методом хиральной ВЭЖХ показано, что при введении морским свинкам рацемата нестероидного противовоспалительного средства флобуфена (I) в дозе 10 мг/кг п/о снижение конц-ии в плазме R-энантиомера протекало с большей скоростью, чем снижение конц-ии S-энантиомера. Величина отношения в плазме конц-ии S- и R-энантиомеров после введения рацемата достигала максимума через 240 мин и составляла 10,1. Обнаружены также различия в конц-ии в плазме 4-х диастереоизомеров дигидрометаболита I. Чехия, Charles Univ. in Prague, 500 05 Hradec Kralove
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.19 + 341.45.15.09.39
Рубрики: ФЛОБУФЕН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Trejtnar, F.; Wsol, V.; Pavek, P.; Kral, R.; Kuchar, M.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.07-04Т2.83

   
    Pharmacological profile of 4-(2',4'-difluorobiphenyl-4-yl)-2-methylbutyric acid (Deoxoflobufen) [Text] / Petr Bulej [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2005. - Vol. 55, N 8. - P466-472 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Фармакологический профиль 4-(2',4'-дифторбифенил-4-ил)-2-метилмасляной кислоты (дезоксофлобуфена)
Аннотация: Изучали противовоспалительное действие дезоксофлобуфена (I) и флобуфена (II) на моделях острого каррагинанового воспаления, адъювантного артрита у крыс, влияние на р-цию "трансплантат против хозяина" у мышей, гиперчувствительность замедленного типа у крыс, образование АТ к овальбумину у мышей, фагоцитоз, воспаление, вызванное тиогликолатом у мышей, каррагинановый плеврит у крыс. В условиях in vitro изучали действие I и II на образование лейкотриена B[4]. Установлено сходное противовоспалительное действие I и II на большинстве изученных моделей. В то же время острая токсичность I была меньше, чем II. I проявлял более выраженное иммуномодулирующее действие по сравнению с II. Сделан вывод о перспективности I в качестве нового противовоспалительного средства. Чешская Республика, IVAX Pharmaceuticals, R&D, Ceske Budejovice. Библ. 15
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ФЛОБУФЕН
ДЕЗОКСОФЛОБУФЕН
МОДЕЛИ ВОСПАЛЕНИЯ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Bulej, Petr; Kuchar, Miroslav; Panajotova, Vladimira; Jegorov, Alexandr

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.08-04Т1.114

   
    Synthasis and enhancing effect of transkarbam 12 on the transdermal delivery of theophylline, clotrimazole, flobufen, and griseofulvin [Text] / Alexandr Hrabalek [et al.] // Pharm. Res. - 2006. - Vol. 23, N 5. - P912-919 . - ISSN 0724-8741
Перевод заглавия: Синтез транскарбама 12 и его усиливающее воздействие на трансдермальную доставку теофиллина, клотримазола, флобуфена и гризеофульвина
Аннотация: Описан синтез двухцепочечного карбамата - транскарбама 12 (I), образующегося из стимулятора трансдермального всасывания, додецил-6-аминогексаноата (II), при его взаимодействии с CO[2]. Показано, что I повышал проникновение теофиллина, клотримазола, флобуфена и гризеофульвина через изолированную кожу человека в диффузионной камере Франца в 55,6, 7,7,5 и 24 раза соотв. В атмосфере аргона, исключающей контакт с CO[2] воздуха, влияния II на проникновение этих препаратов не обнаружено. Метаболизм I в присутствии эстеразы свиньи соответствовал кинетике 2-го порядка с t[1/2]=31 мин. Сделан вывод, что I является эффективным стимулятором трансдермального всасывания лекарственных средств с различными физико-химическими св-вами. Республика Чехия, Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ТЕОФИЛЛИН
КЛОТРИМАЗОЛ
ФЛОБУФЕН
ГРИЗЕОФУЛЬВИН
СТИМУЛЯТОРЫ ВСАСЫВАНИЯ
ТРАНСКАРБАМ 12
СИНТЕЗ
КОЖА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Hrabalek, Alexandr; Dole, al Pavel; Vavrova, Katerina; Zbytovska, Jarmila; Holas, Tomas; Klimentova, Jana; Novotny, Jakub

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 08.08-04Т2.270

   
    Synthasis and enhancing effect of transkarbam 12 on the transdermal delivery of theophylline, clotrimazole, flobufen, and griseofulvin [Text] / Alexandr Hrabalek [et al.] // Pharm. Res. - 2006. - Vol. 23, N 5. - P912-919 . - ISSN 0724-8741
Перевод заглавия: Синтез транскарбама 12 и его усиливающее воздействие на трансдермальную доставку теофиллина, клотримазола, флобуфена и гризеофульвина
Аннотация: Описан синтез двухцепочечного карбамата - транскарбама 12 (I), образующегося из стимулятора трансдермального всасывания, додецил-6-аминогексаноата (II), при его взаимодействии с CO[2]. Показано, что I повышал проникновение теофиллина, клотримазола, флобуфена и гризеофульвина через изолированную кожу человека в диффузионной камере Франца в 55,6, 7,7,5 и 24 раза соотв. В атмосфере аргона, исключающей контакт с CO[2] воздуха, влияния II на проникновение этих препаратов не обнаружено. Метаболизм I в присутствии эстеразы свиньи соответствовал кинетике 2-го порядка с t[1/2]=31 мин. Сделан вывод, что I является эффективным стимулятором трансдермального всасывания лекарственных средств с различными физико-химическими св-вами. Республика Чехия, Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.99
Рубрики: ТЕОФИЛЛИН
КЛОТРИМАЗОЛ
ФЛОБУФЕН
ГРИЗЕОФУЛЬВИН
СТИМУЛЯТОРЫ ВСАСЫВАНИЯ
ТРАНСКАРБАМ 12
СИНТЕЗ
КОЖА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Hrabalek, Alexandr; Dole, al Pavel; Vavrova, Katerina; Zbytovska, Jarmila; Holas, Tomas; Klimentova, Jana; Novotny, Jakub

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.462

    Drsata, J.
    Inhibice dekarboxylazy aromatickych aminokyselin protizanetlivymi latkami flobufenem a kyselinou 2', 4'-difluorbifenyl-4-yloctovou [Text] / J. Drsata, M. Pribova, I. M. Hais // Cs. farm. - 1989. - Vol. 38 .N9. - С. 407-410 . - ISSN 0009-0530
Перевод заглавия: Ингибирование декарбоксилазы ароматических аминокислот противовоспалительными веществами флобуфеном и 2', 4'-дифторбифенил-4-илуксусной кислотой
Аннотация: Флобуфен и его метаболит 2',4'-дифторбифенил-4-илуксусная к-та в опытах in vitro ингибировали декарбоксилазу ароматич. аминокислот, выделенную из печени крыс. ЧСФР, Karlovy univ., Hradec Kralove. Библ. 17.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ФЛОБУФЕН
ДИФТОРБИФЕНИЛ-4-ИЛУКСУСНАЯ*2,4-КИСЛОТА
ДЕКАРБОКСИЛАЗА АРОМАТИЧЕСКИХ АМИНОКИСЛОТ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Pribova, M.; Hais, I.M.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.370

   
    Распределение [{3}H]флобуфена и его активного метаболита у крыс [Text] / R. Lapka [et al.] // Cs. farm. - 1990. - Vol. 39, N 10. - С. 443-447 . - ISSN 0009-0530
Аннотация: При введении в желудок крыс {3}H-флобуфена (I; 2- 50 мг/кг) он хорошо всасывался из ЖКТ и метаболизировался в печени с образованием активного метаболита, медленно выделяющегося с мочой. Связывание I и его метаболита с белками плазмы достигало 95-99%. Метаболит I в наиболее высоких конц-иях обнаруживался в плазме крови, печени, легких, соединительной ткани и в очагах воспаления. ЧСФР, Vyzkumny ustav pro farmacii a biochemii, Praha a Rosice n./L. Библ. 6.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФЛОБУФЕН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lapka, R.; Brejcha, A.; Smolik, S.; Franc, Z.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.480

    Lapka, Roman.
    Pharmacokinetics of flobufen and its main active metabolite in the rat [Text] / Roman Lapka, Stanislav Smolik, Vaclav Rejholec // Drug Metab. and Disposit. - 1990. - Vol. 18, N 6. - P1060-1064 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Фармакокинетика флобуфена и его основного активного метаболита у крыс
Аннотация: Крысам wistar вводили однократно в/в и внутрь меченные тритием флобуфен (0.ceн2 3H-I) в дозах 2; 10 и 50 мг/кг или его основной активный метаболит (0.ceн2 3H-II) в эквимолярных дозах. На протяжении 10 сут после введения в крови животных изучали ФК I и II (по метке и с помощью метода ТСХ). Общий клиренс, среднее время удержания и стационарный объем распределения как I, так и II не зависели от дозы. Всасывание I из ЖКТ было быстрым и полным. Метаболич. клиренс I, обусловленный превращением I в II, составлял 83% от общего клиренса I. Среднее время удержания I было существенно ниже (7,2 ч), чем у II (2,6 сут). Стационарный объем распределения менее полярного II был несколько ниже (0,36-0,46 л/кг), чем у I (0,51-0,56 л/кг). ЧСФР, Research inst. for Pharmacy and Biochemistry, Kourimska 17, 13060 Prague. Библ. 11.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФЛОБУФЕН
МЕТАБОЛИТЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Smolik, Stanislav; Rejholec, Vaclav
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)