Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПОДТИП КАППА<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.341

   
    k Opioid receptor selective affinity labels: Electrophilic benzeneacetamides as k-selective opioid antagonists [Text] / An-Chih Chang [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 26. - P4490-4498 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Избирательные аффинные метки для 'каппа'-опиоидных рецепторов: электрофильные бензолацетамиды как 'каппа'-селективные опиоидные антагонисты
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.27
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
ИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
БЕНЗОЛАЦЕТАМИДЫ
АФФИННЫЕ МЕТКИ

Доп.точки доступа:
Chang, An-Chih; Takemori, Akira E.; Ojala, William H.; Gleason, William B.; Portoghese, Phili S.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.409

    Coltro, Campi Cristina.
    Effects of highly selective k-opioid agonists on EEG power spectra and behavioural correlates in conscious rats [Text] / Campi Cristina Coltro, Geoffrey D. Clarke // Pharmacol., Biochem. and Behav. - 1995. - Vol. 51, N 4. - P611-616 . - ISSN 0091-3057
Перевод заглавия: Влияния высокоизбирательных 'каппа'-опиоидных агонистов на спектр мощности ЭЭГ и поведенческие корреляты у бодрствующих крыс
Аннотация: The present study compares the electroencephalographic (EEG) and behavioural effects of highly selective 'каппа'-opioid agonists, spiradoline (U62066), enadoline (CI-977), BRL 52656, and BRL 53001, after SC administration to conscious rats. All compounds caused a distinctive dose- and time-related EEG effect and behavioural profile. The EEG power spectra (PS) of treated animals were characterised by power reduction indicative of CNS activation and an unusual spectral peak at 4-7 Hz, compared to controls. Behaviourally, however, the animals appeared to be sedated, with a reduction of locomotor activity, loss of postural tone, ataxia, and unusual hyperreactivity. The compounds differed in their liability to produce these CNS effects, with 'каппа'-opioid analgesics such as enadoline and BRL 53001 showing a reduced propensity at equivalent antinociceptive doses. Where tested, these effects were inhibited by the nonselective opioid antagonist naloxone. The non-brain penetrating 'каппа'-opioid agonist, BRL 52974, failed to produce alterations in EEG PS or behaviour, up to a dose of 10 mg/kg, indicating that the effects depend on activation of centrally located 'каппа'-receptors. Италия, Smith Kline Beecham Farmaceutici, 20021 Baranzate, Milan. Библ. 39
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
ВЫСОКОИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ АГОНИСТЫ
ЭЭГ
СПЕКТР МОЩНОСТИ
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ
БОДРСТВУЮЩИЕ КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Clarke, Geoffrey D.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.411

   
    Anticonvulsant effects of kappa opioid agonists in DBA/2 mice [Text] : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995 / Sarro G. De [et al.] // Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - P343 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Противосудорожные эффекты агонистов каппа-опиоидных [рецепторов] у мышей DBA/2
Аннотация: Агонисты 'каппа'-опиоидных рецепторов, введенных в/б, проявляли противосудорожную активность (ПСА) в отношении аудиогенных судорог у мышей DBA/2. DE[50], устраняющая клонический компонент, для BRL 52537 составили 9,6 мкмоль/кг, для BRL 52656 - 13 мкмоль/кг, для BRL 53001 - 17,1 мкмоль/кг, для PD 129290 - 13,4 мкмоль/кг и для U-50488H - 32,4 мкмоль/кг. Норбиналторфимин подавлял ПСА. Италия, Univ. of Reggio Calabria
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15 + 341.45.21.15.69
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АГОНИСТЫ
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЫШИ DBA/2

Доп.точки доступа:
De, Sarro G.; Ammendola, D.; Clarke, G.D.; Sbacchi, M.; Nava, F.; De, Sarro A.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.433

    Pitts, Raymond C.
    Antinociceptive and response rate-altering effects of kappa opioid agonists, spiradoline, enadoline and U69,593, alone and in combination with opioid antagonists in squirrel monkeys [Text] / Raymond C. Pitts, Linda A. Dykstra // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 3. - P1501-1508 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Антиноцицептивный эффект и изменение частоты реакции 'каппа'-опиоидными агонистами спирадолином, энадолином и U 69,593 [при самостоятельном введении] и в комбинации с опиоидными антагонистами у беличьих обезьян
Аннотация: Спирадолин (U 62,066), энадолин (CI-977) и U 69,593 позволяли увеличивать интенсивность переносимого электроболевого раздражения (ИПЭБР). В меньших дозах эти в-ва увеличивали частоту р-ции (ЧР) у некоторых обезьян, а в больших - уменьшали ее у всех животных. При комбинированном применении опиоидных агонистов с антагонистом квадазоцином кривая "доза-эффект" для каждого из соединений как в отношении ИПЭБР, так и ЧР сдвигалась вправо. 'бета'-Фуналтрексамин (8 мг/кг) подавляющий эффект морфина, действия исследованных в-в не изменял. США, Univ. of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599-3270. Библ. 37
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
АНТИНОЦИЦЕПТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ЧАСТОТА РЕАКЦИИ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Dykstra, Linda A.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.442

   
    Synthesis and 'каппа' binding affinity of 1-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-2-(N-methyl)-4-[(3,4-dichloro)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3(2H)-ones [Text] / G. A. Pinna [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 6. - P515-520 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез 1-(пирролидин-1-илметил)-2-(N-метил)-4-[(3,4-дихлор) фенил]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3(2H)-онов и сродство при связывании с 'каппа'-(рецепторами]
Аннотация: Аффинное связывание синтезированных соединений с 'каппа'- и 'мю'-рецепторами оценивали радиолигандным методом с использованием [{3}H]бремазоцина и [{3}H]DAGO. Сродство соединений к опиоидным рецепторам этих типов была снижена по сравнению с морфином. Наиболее высоким сродством к 'каппа'- и 'мю'-рецепторам характеризовался 1-пирролидин-1-илметил-N-[2-(3,4-дихлорфенил) ацетил]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, являющийся циклическим аналогом ICI 199441. Обсуждают связь между структурой и сродством к опиоидным рецепторам у синтезированных соединений. Италия, Ist. di Chimica Farmaceutica, 07100 Sassari
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП МЮ
ПОДТИП КАППА
ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-3(2H)-ОНЫ
СТРУКТУРА - СРОДСТВО
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Pinna, G.A.; Gavini, E.; Gignarella, G.; Scolastico, S.; Fadda, P.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.449

   
    Central and peripheral analgesic agents: Chemical strategies for limiting brain penetration in kappa-opioid agonists belonging to different chemical classes [Text] / Giuseppe Giardina [et al.] // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 6. - P405-418 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Анальгезирующие средства центрального и периферического [действия]: химическая стратегия ограничения проникновения в мозг каппа-опиоидных агонистов, принадлежащих к различным классам химических [соединений]
Аннотация: Обзор. Описывают подходы к разработке гидрофильных агонистов 'каппа'-рецепторов, не проникающих через гематоэнцефалический барьер и не вызывающих побочных эффектов. Приводят данные о средстве к 'каппа'-рецепторам этандиаминовых бензолацетамидов, пиперазинов, фенотиазинов, пиридинов и пиперидинов с конденсированными гетероциклами, их антиноцицептивной активности и липофильности. Италия, Smith Kline Beecham Farmaceutici s. p. a., Milan. Библ. 47
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АНАЛЬГЕТИКИ
ЭТАНДИАМИНОВЫЕ БЕНЗОЛАЦЕТАМИДЫ
ПИРЕРАЗИНЫ
ФЕНОТИАЗИНЫ
ПИРИДИНЫ
ПИПЕРИДИНЫ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
АНТИНОЦИЦЕНТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 47

Доп.точки доступа:
Giardina, Giuseppe; Clarke, Geoffrey D.; Grugni, Mario; Sbacchi, Massimo; Vecchietti, Vittorio

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.374

   
    Electrographic studies of the effects of RP 60180, a novel kappa agonist, on the photosensitivie baboon Papio papio [Text] / Jean-Marie Stutzmann [et al.] // Progr. Neuro-Psychopharmacol. and Biol. Psychiat. - 1995. - Vol. 19, N 4. - P687-697 . - ISSN 0278-5846
Перевод заглавия: Электрографическое изучение действия RP 60180, нового 'каппа'-агониста, на светочувствительность павианов Papio papio
Аннотация: RP 60180 (I; в/в) в дозе до 4,5 мг/кг не вызывал какой-либо электрокортикографической судорожной активности и не менял чувствительности и выраженности миоклонических судорог у павианов Papio papio, предрасположенных к фотогенным эпиприпадкам. В дозах 1-4,5 мг/кг I в течение 30 мин замедлял сердечный ритм. 'каппа'-Агонист U-50488 (в/в) в дозах 1 и особенно 3 мг/кг в течение 1 ч вызывал вспышки медленноволновой судорожной ЭЭГ-активности и снижал частоту сердечных сокращений. Франция, Rhone-Roulenc Rorer 94403 Vitry sur Seine Cedex. Библ. 10
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АГОНИСТЫ RP 60180
U-50488
ФОТОГЕННЫЕ ЭПИПРИПАДКИ
ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАММА
ПАВИАНЫ

Доп.точки доступа:
Stutzmann, Jean-Marie; Valin, Anne; Bohme, Georg Andrees; Fardin, Veronique; Garret, Claude; Naquet, Robert

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.483

   
    Molecular mechanisms of agonist-induced desensitization of the cloned mouse kappa opioid receptor [Text] / Karen Raynor [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 3. - P1381-1386 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Молекулярные механизмы индуцированной агонистами десенситизации клонированных 'каппа'-опиоидных рецепторов мыши
Аннотация: Опыты поставлены на клетках COS-7, в к-рых были клонированы 'каппа'-рецепторы (Рц) мыши. Инкубация клеток с селективным агонистом U-50488 (I) в конц-ии 1 мкМ в течение 0,25-2 ч приводила к снижению связывания {3}H-I до 60 - 30%. Инкубация с I приводила также к торможению связывания [{3}H]налоксона. Однако суммарное связывание этого радиолиганда не изменялось, что свидетельствовало об уменьшении сродства Рц, но не влияло на размеры их популяции. Снижение сродства характеризовалось обратимостью. Преинкубация клеток с I снижала также степень ингибирования образования цАМФ, опосредуемое Рц. Считают, что в развитии десенситизации участвует механизм, опосредуемый киназой 'бета'-адренорецепторов. США, Univ. of Pennsylvania Sch. of Med. Philadelphia. Библ. 21
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
АГОНИСТЫ
U-50488
ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МЕХАНИЗМЫ
КЛЕТКИ COS-7
КЛОНИРОВАННЫЕ РЕЦЕПТОРЫ МЫШИ

Доп.точки доступа:
Raynor, Karen; Kong, Haeyoung; Hines, John; Kong, Guanghui; Benovic, Jeffrey; Yasuda, Kazuki; Bell, Graeme I.; Reisine, Terry

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.02-04М3.159

   
    Autoradiaography of [{3}H]U69593 binding sites in rat brain: evidence for 'каппа' opioid receptor subtypes [Text] / Bruce Nock [et al.] // Eur. J.Pharmacol. - 1988. - Vol. 154, N 1. - P27-34
Перевод заглавия: Радиоавтография в мозге крыс участков связывания [{3}H] U-69593: предположительное существование подтипов 'каппа'-опиоидных рецепторов
Аннотация: Методом колич. радиоавтографии изучено распределение в мозге крыс участков связывания (УС) [{3}H]-U-69593 ({3}H-I). Наибольшая плотность УС [{3}H]-I обнаружена в конечной и в промежуточном мозге. Распредление УС [{3}H]-I почти полностью совпадало с распределнием УС, меченных [{3}H]этилкетоциклазоцином ({3}H-ЭКЦ) и [{3}H]-бремазоцином при комнатной т-ре, и значительно отличалось от распределения УС, меченных {3}H-ЭКЦ при 4'ГРАДУС'. Рез-ты свидетельствуют в пользу предположения о том, что [{3}H]-I селективно метит подтип 'каппа'-опиоидных рецепторов. Х-ки этого подтипа отличны от х-к 'каппа'-рецепторов, к-рые метит [{3}H]-ЭКЦ при 4'ГРАДУС'. США, Dept. of Psychiatry, Washington Univ. School of Medicine, St. Louis, MO 63110. Библ. 19.
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП КАППА
РАДИОАВТОГРАФИЯ
СВЯЗЫВАНИЕ U-69593
ГОЛОВНОЙ МОЗГ

Доп.точки доступа:
Nock, Bruce; Rajpara, Atul; O'Connor, Lynn H.; Cicero, Theodore J.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.91

   
    Regulatory role of enteric mu and kappa opioid receptors in the release of acetylcholine and norepinephrine from guinea pig ileum [Text] / Shinji Nakayama [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 254, N 3. - P792-798 . - ISSN 0022-3665
Перевод заглавия: Регуляторная роль 'мю'- и 'каппа'-опиоидных рецепторов тонкой кишки в высвобождении ацетилхолина и норадреналина из подвздошной кишки морской свинки
Аннотация: На препаратах миентеральное сплетение - продольная мышца подвздошной кишки морской свинки показано, что [D-A1а{2}, N-Me-Phe{4}, Gly{5}-ол]энкефалин (DAMGO; I) в конц-ии 106}-105} М тормозит мышечные сокращения и высвобождение АЦХ, вызванные эл. стимуляцией (ЭС) с частотой 0,2 и 1 Гц. При ЭС с частотой 5 Гц в конц-ии 109}-108} М I усиливал сокращения и высвобождение АЦХ, а в конц-ии 10{7}-105} М - тормозил. Влияние I устранялись налоксоном. После обработки препаратов йохимбином I ингибировал эффекты ЭС (5 Гц), но не усиливал их. Динорфин-А (II) тормозил сокращения и высвобождение АЦХ, вызванные ЭС (0,2; 1 и 5 Гц). Действие II воспроизводилось U-69593 и устранялось MR 2266. Высвобождение НА, вызываемое ЭС (5 Гц) ингибировалось I (101}{0}-106} М), но не U-69593. Эффект I устранялся налоксоном. Заключили, что, по-видимому, 'мю'-рецепторы находятся на холинергических и адренергических нейронах, а 'каппа'-рецепторы - только на холинергических. Сродство I к 'мю'-рецепторам на адренергич. нейронах 'ЭКВИВ'в 30 раз выше, чем к рецепторам на холинергич. нейронах. Япония, Dep. of Pharmacology, Kobe Univ. Sch. of Med., Kobe 650. Библ. 33.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП МЮ
ПОДТИП КАППА
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ТОНКАЯ КИШКА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Nakayama, Shinji; Taniyama, Kohtaro; Matsuyama, Shogo; Ohgushi, Naohiro; Tsunekawa, Kengo; Tanaka, Chikako

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.08-04Т1.260

   
    Structure-activity relationships of trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl) piperidine antagonists for 'мю'- and 'каппа'-opioid receptors [Text] / Dennis M. Zimmerman [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 20. - P2833-2841 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Связь между структурой и активностью у транс-3,4-диметил-4-(3-гидроксифенил)пиперидиновых антагонистов 'мю'- и 'каппа'-опиоидных рецепторов
Аннотация: Проведен синтез ряда N-замещенных транс-3,4-диметил-4-(3-гидроксифенил)пиперидинов, и оценен их антагонизм с [{3}H]налоксоном и с [{3}H]этилкетоциклазоцином при связывании с 'мю'- и 'каппа'-рецепторами соотв. Значения К[i], полученные в этих экспериментах, колебались для синтезир. соединений в пределах 0,2-52 нМ и 3,3-833 нМ соотв. Значения AD[5][0] антагонизма с анальгетич. эффектом морфина в опытах на мышах, у к-рых вызывали развитие корчей в/б введением 0,6%-ной уксусной к-ты, составляли 0,03-1,25 мг/кг, п/к. В тесте с анальгезирующим эффектом U50488 эти значения составляли 0,11-10 мг/ /кг, п/к. Ни у одного из синтезир. производных не обнаружено св-в агонистов опиоидных рецепторов. Обсуждают связь между структурой полученных соединений и их сродством к подтипам опиоидных рецепторов. США, Lilly Research Laboratories, Indianapolis, IN. Библ. 41.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.27
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП МЮ
ПОДТИП КАППА
АНТАГОНИСТЫ
ТРАНС-3,4-ДИМЕТИЛ-4-(3-ГИДРОКСИФЕНИЛ)ПИПЕРИДИНЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Zimmerman, Dennis M.; Leander, J.David; Cantrell, Buddy E.; Reel, Jon K.; Snoddy, John; Mendelsohn, Laurane G.; Johnson, Bryan G.; Mitch, Charles R.
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)