СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ПЕНЕМНЫЕ<.>)

Общее количество найденных документов : 54
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-54

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.10-04Т3.45

Haruta, Tsunekazu.
Клиническое изучение сухого сиропа SY5555 в области педиатрии [Text] / Tsunekazu Haruta, Yutaka Kobayashi // Jap. J. Antibiot. - 1995. - Vol. 48, N 2. - С. 205-209 . - ISSN 0368-2781
Аннотация: SY5555 dry syrup (powder to be dissolved before use) was clinically used in pediatric patients. The following results were obtained: The subjects were 6 pediatric patients including 1 case each with pharyngitis, tonsillitis, lacunar tonsillitis and impetigo contagiosa and 2 cases with scarlet fever. The drug was administered at a daily dose of 14.5'ЭКВИВ'29.0 mg/kg divided into 3 dosages. The clinical results were excellent in 5 cases and good in 1 case with an efficacy rate of 100%. Identified bacteria included 3 strains of Haemophilus influenzae, 2 strains of Streptococcus pyogenes and 1 strain of Staphylococcus aureus. Five strains were eradicated but 1 strain still remained with an bacteriological eradication rate of 83.3%. No side effects were observed throughout the study period. In laboratory test results, elevated eosinophil count was observed in only 1 case. Based on the results mentioned above, the drug was considered to be a useful new oral antibiotic in the pediatric field. Библ. 4

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ
SY5555
СУХОЙ СИРОП
ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЕ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ИНФЕКЦИОННЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
БОЛЬНЫЕ ДЕТИ

Доп.точки доступа:
Kobayashi, Yutaka

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.10-04Т3.268

Клинические и лабораторные исследования SY5555 при инфекционных заболеваниях у детей [Text] / Hiroshi Wakiguchi [et al.] // Jap. J. Antibiot. - 1995. - Vol. 48, N 2. - С. 229-237 . - ISSN 0368-2781
Аннотация: Clinical effects of SY5555 dry syrup, a new oral penem antibiotic, were analysed in 20 children with various bacterial infections. Ages of the patients varied from 8 months to 14 years. Doses of SY5555 were varied from 12.8 mg/kg/day to 30.5 mg/kg/day, and it was administered in 3 divided dosages. Clinical efficacy rates were as follows; 6/7 in acute bronchitis, 5/5 in pharyngotonsillitis, 3/3 in acute otitis media and 2/2 in cystitis and 3/3 in impetigo contagiosa. The overall rate was 95.0% (19/20). Bacteriologically, eradications were obtained with 1/2 strains of Streptococcus pyogenes, 3/3 of Staphylococcus aureus, 1/1 of Haemophilus influenzae, and each of Staphylococcus epidermidis, Haemophilus parainfluenzae, coagulase-negative staphylococci and Serratia marcescens. Diarrhea was observed in 1 patient. And elevated eosinophiles or GPT was observed in one patient each. In vivo pharmacokinetics of SY5555 was examined in 2 cases. Peak plasma levels were observed at 1 hour after dosage in one patient and at 2 hours in another upon oral administration of 8.3mg/kg of SY5555, and peak levels were 2.44 and 1.38'мю'g/ml respectively. Half-lives of SY5555 were 1.39 and 0.59 hr. Concentrations of SY5555 in urine after administration were 70.2 (2'ЭКВИВ'4 hrs.) to 91.0 (0'ЭКВИВ'5 hrs.) 'мю'g/ml, respectively. SY5555 dry syrup is considered as an useful and safe antibiotic in treating the infectious diseases in children

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.35.02
Рубрики: АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ
SY 5555
СУХОЙ СИРОП
ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ИНФЕКЦИИ
ДЕТИ

Доп.точки доступа:
Wakiguchi, Hiroshi; Nagao, Akihisa; Watanabe, Seiji; Okada, Taisuke; Hamada, Fumihiko; Kurashige, Takanobu

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.10-04Т3.271

Фармакокинетические и клинические исследования сухого сиропа SY5555 у детей [Text] / Yutaka Harada [et al.] // Jap. J. Antibiot. - 1995. - Vol. 48, N 2. - С. 261-270 . - ISSN 0368-2781
Аннотация: SY5555 is a new oral penem antibiotic. Pharmacokinetic and clinical studies using SY5555 dry syrup (powder which is dissolved before use) were performed in pediatric patients. Pharmacokinetic investigation: Peak plasma concentrations of SY5555 after dose of 5 mg/kg, 10 mg/kg and 15 mg/kg were, respectively, 1.58'+-'0.37 'мю'g/ml, 2.78'+-'0.54 'мю'g/ml and 5.28 'мю'g/ml at 1 hour. The average half-life with 5 mg/kg administration was 0.94'+-'0.05 hours, that with 10 mg/kg was 1.46'+-'0.31 hours and that with 15 mg/kg was 0.88 hours. Clinical investigation: Enrolled in the study were 15 patients including 5 with acute otitis media, 5 with urinary tract infections and 1 each with pharyngitis, tonsillitis, bronchitis, pneumonia and subcutaneous abscess. Responses were excellent in 4 patients, good in 8 patients, fair in 2 patients and poor in 1 patient. In the assessment of the bacteriological efficacy, 8 out of 10 strains of organism identified previous to treatment were eradicated and 2 strains were unchanged, hence the eradication rate was 80.0%. No adverse reactions attributable to the drug were observed and good drug compliance were obtained. From the above results, it has been concluded that SY5555 is a highly effective and safe agent for mild to moderate respiratory and urinary tract infections in children. Библ. 3

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.35.07
Рубрики: АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ
SY5555
СУХОЙ СИРОП
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ИНФЕКЦИОННЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
БОЛЬНЫЕ ДЕТИ

Доп.точки доступа:
Harada, Yutaka; Matsumoto, Tadashi; Tsuji, Yoshirou; Gondou, Izumi; Kobayashi, Nobuo; Hayashi, Katsutoshi; Uchida, Tetsuya; Uehara, Yutaka; Kido, Toshihiko

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.11-04Б4.364

Клинические и лабораторные исследования SY5555 при инфекционных заболеваниях у детей [Text] / Hiroshi Wakiguchi [et al.] // Jap. J. Antibiot. - 1995. - Vol. 48, N 2. - С. 229-237 . - ISSN 0368-2781
Аннотация: Clinical effects of SY5555 dry syrup, a new oral penem antibiotic, were analysed in 20 children with various bacterial infections. Ages of the patients varied from 8 months to 14 years. Doses of SY5555 were varied from 12.8 mg/kg/day to 30.5 mg/kg/day, and it was administered in 3 divided dosages. Clinical efficacy rates were as follows; 6/7 in acute bronchitis, 5/5 in pharyngotonsillitis, 3/3 in acute otitis media and 2/2 in cystitis and 3/3 in impetigo contagiosa. The overall rate was 95.0% (19/20). Bacteriologically, eradications were obtained with 1/2 strains of Streptococcus pyogenes, 3/3 of Staphylococcus aureus, 1/1 of Haemophilus influenzae, and each of Staphylococcus epidermidis, Haemophilus parainfluenzae, coagulase-negative staphylococci and Serratia marcescens. Diarrhea was observed in 1 patient. And elevated eosinophiles or GPT was observed in one patient each. In vivo pharmacokinetics of SY5555 was examined in 2 cases. Peak plasma levels were observed at 1 hour after dosage in one patient and at 2 hours in another upon oral administration of 8.3mg/kg of SY5555, and peak levels were 2.44 and 1.38'мю'g/ml respectively. Half-lives of SY5555 were 1.39 and 0.59 hr. Concentrations of SY5555 in urine after administration were 70.2 (2'ЭКВИВ'4 hrs.) to 91.0 (0'ЭКВИВ'5 hrs.) 'мю'g/ml, respectively. SY5555 dry syrup is considered as an useful and safe antibiotic in treating the infectious diseases in children

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ
SY 5555
СУХОЙ СИРОП
ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ИНФЕКЦИИ
ДЕТИ

Доп.точки доступа:
Wakiguchi, Hiroshi; Nagao, Akihisa; Watanabe, Seiji; Okada, Taisuke; Hamada, Fumihiko; Kurashige, Takanobu

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.348

2-Substituted penems with amino acid-related side chains: Synthesis and antibacterial activity of a new series of 'бета'-lactam antibiotics [Text] / Maria Altamura [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 21. - P4244-4256 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-Замещенные пенемы с аминокислотными остатками в боковых цепях: синтез и противобактериальная активность новой серии 'бета'-лактамных антибиотиков
Аннотация: A new series of 6-(hydroxyethyl)penems 2-substituted with amino acid-related side chains was synthesized. The nature of the amino acyl derivative proved to be crucial both from a synthetic point of view, as 'бета'-lactam ring opening can compete with C-2 nucleophilic substitution, and for antibacterial activity. Primary amino acid amides emerged as the most suitable side chains for enhancing permeability through a Gram-negative outer membrane. In vitro activity of the new 2-[(aminoamido)methyl]penems was influenced by the nature and position of the amide moiety, the ring size for cyclic amides, and the configuration of the amino acid. Compounds bearing amides derived from small N-methyl amino acids or from cyclic amino acids showed broad spectrum in vitro activity against both Gram-positive and Gram-negative microorganisms. Италия, "A. Menarini" Industrie Farmaceutiche Riunite S. r. l., I-50131 Firenze. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АКТИВНОСТЬ
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Altamura, Maria; Perrotta, Enzo; Sbraci, Piero; Pestellini, Vittorio; Arcamone, Federico; Cascio, Giuseppe; Lorenzi, Laura; Satta, Giuseppe; Morandotti, Grazia; Sperning, Roberta

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.05-04Т1.355

Diastereoselective synthesis of 6-bromo-6-(1-hydroxyethyl)penicillanate by cross-coupling of 6,6-dibromopenicillanate and acetaldehyde promoted with grignard reagents: Role of amine ligands [Text] / Manabu Kuroboshi [et al.] // Heterocycles. - 2007. - Vol. 73, N 1. - P877-882 . - ISSN 0385-5414
Перевод заглавия: Диастереоселективный синтез 6-бром-6-(1-гидроксиэтил)пеницилланата по сопряжению 6,6-дибромопеницилланата и ацетальдегида с использованием реагентов Гриньяра: роль аминовых лигандов
Аннотация: Описан синтез дифенилметил(1'R,S,3S,5R,6S)-6-бромо-6-(1'-гидроксиэтил) пеницилланата для последующего получения карбапенемовых антибиотиков. Япония, Okayama Univ., Okayama 700-8530. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 14

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
СИНТЕЗ
ДИАСТЕРЕОИЗОМЕРЫ

Доп.точки доступа:
Kuroboshi, Manabu; Mesaki, Keiko; Tateyama, Syoichi; Tanaka, Hideo

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.06-04Т1.332

Inhibition of OXA-1 'бета'-lactamase by penems [Text] / Christopher R. Bethel [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2008. - Vol. 52, N 9. - P3135-3143 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Ингибирование пенемами 'бета'-лактамазы ОХА-1
Аннотация: ОХА-1, относящуюся к классу D'бета'-лактамаз, изолировали из экспрессирующих ее клеток E. coli BL21 и очищали методом электрофокусирования и ВЭЖХ. Значения констант скорости инактивации ОХА-1 при воздействии пенема 1 и ненема 2 составляли 0,13 и 0,11 с{-1} соотв. Реактивации фермента на протяжении последующих 24 мес. не обнаружено. При анализе продуктов триптического гидролиза ОХА-1 после взаимодействия с пенемами 1 и 2 идентифицированы аддукты с мол. массой около 306 и 321 Да, локализованные по остатку серина в положении 67 активного центра фермента. Обсуждены возможности использования пенемных антибиотиков против 'бета'-лактамаз, присутствующих у грамотрицательных бактерий. США, Veterans Affairs Med. Center, Cleveland, OH 44106. Ил.5. Табл.3. Библ. 57

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
'БЕТА'-ЛАКТАМАЗЫ
ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ

Доп.точки доступа:
Bethel, Christopher R.; Distler, Anne M.; Ruszczycky, Mark W.; Carey, Marianne P.; Carey, Paul R.; Hujer, Andrea M.; Taracila, Magda; Helfand, Marion S.; Thomson, Jodi M.; Kalp, Matthew; Anderson, Vernon E.; Leonard, David A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.12-04Т1.335

Efficacy of piperacillin combined with the penem 'бета'-lactamase inhibitor BLI-489 in murine models of systemic infection [Text] / Peter J. Petersen [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 4. - P1698-1700 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Эффективность пиперациллина в сочетании с ингибитором пенемовой 'бета'-лактамазы BLI-489 при моделировании у мышей системной инфекции
Аннотация: При в/б инфицировании мышей 'VENUS''VENUS' CD-1 продуцирующими 'бета'-лактамазу штаммами E. coli GC 6265 или E. cloacae GC 4142 и последующем введении пиперациллина (I) его величина ED[50], регистрируемая по выживаемости животных к 7-му дню, составляла для данных штаммов 176 и 282 мг/кг п/к соотв. При введении I в сочетании с BLI-489 (II) в отношении 2:1-14:1 величина ED[50] снижалась до 8,5-16 и до 31-69 мг/кг соотв. Сделан вывод об эффективности совместного применения I и II при проведении антибактериальной терапии в случае инфицирования продуцирующими 'бета'-лактамазу патогенами. США, Wyeth Res., Pearl River, NY 10965. Ил.1. Табл.2. Библ. 22

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.02
Рубрики: ПИПЕРАЦИЛЛИН
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
'БЕТА'-ЛАКТАМАЗА
СИСТЕМНЫЕ ИНФЕКЦИИ

Доп.точки доступа:
Petersen, Peter J.; Jones, C.Hal; Venkatesan, Aranapakam M.; Bradford, Patricia A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.446

Structure determination of the primary renal metabolite of the penem FCE 22101 [Text] / Giuseppe Cassinellin [et al.] // J. Antibiotics. - 1988. - Vol. 41, N 7. - P984-987 . - ISSN 0021-8820
Перевод заглавия: Определение структуры первичного почечного метаболита пенема FCE 22101
Аннотация: Изучали устойчивость пенема FCE 22101 (I; (5R, 6S)-6-((1R)оксиэтил)-2-карбамоилоксиметил-2-пенем-3-карбоксилат) в р-ре при рН от 1,7 до 9,0 и фермент. гидролиз I in vitro под влиянием дегидропептидазы-1 (КФ 3.4.13.11), выделенной из почек свиней (начальная конц-ия I в среде составляла 0,1 - 27 мкмоль/л, конц-ия фермента - 2 мг/л). Конц-ию I в среде контролировали методом ВЭЖХ, хим. структуру продуктов разложения и фермент. гидролиза I устанавливали методами УФ-, ИК-, ЯМР- и масс-спектрометрии. Найдено, что К[м] фермент. гидролиза I составляла 2,7 мкмоль/л, V[m][a][x] - 0,15 мкмоль/мин/мг белка. Первичным продуктом фермент. гидролиза I был экзометилентиазолин 2. При значениях рН от 4,4 до 7,0 I был достаточно устойчив в р-ре (величина времени полуразложения 105 - 172 ч), при значениях рН от 1,7 до 3,7 величина времени полуразложения I составляла 4,6 - 91,4 ч, от 8,0 до 9,0 - 30,8 - 5,85 ч. Основным продуктом разложения I в р-ре при щелочных значениях рН было то же в-во, что и продукт фермент. гидролиза I. Италия, Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Ricerca & Sviluppo, 20146 Milan. Библ.10.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: FCE 22101
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
ГИДРОЛИЗ
КИНЕТИКА РАЗЛОЖЕНИЯ
IN VITRO
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Доп.точки доступа:
Cassinellin, Giuseppe; Corigli, Ricardo; Orezzi, Piergiuseppe; Ventrellec, Giambattista; Bedeschi, Angelo; Pecrone, Ettore; Borghi, Daniela; Franceschi, Giovanni

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.419

Study of penem antibiotics [Text]. I. Synthesis and in vitro activity of novel 2-chiral substituted penems / Masaji Ishiguro [et al.] // J. Antibiotics. - 1988. - Vol. 41, N 11. - P1685-1693 . - ISSN 0021-8820
Перевод заглавия: Изучение пенемных антибиотиков. I. Синтез и активность in vitro новых 2-хиральных замещенных пенемов
Аннотация: Синтезированы (синтез описан) новые пенемы (I), охарактеризованные по основным физ.-хим. показателям. В опытах in vitro отмечено наличие у I высокой антибактер. активности в отношении широкого спектра клинич. и лаборат. штаммов. Показано, что активность I зависит от стереохимии заместителя в положении С-2, возрастает при цикличности боковой цепи и насыщении кислородсодержащего кольца в заместителе. Япония, Suntory Inst. for Biomedical Research Mishima-gun, Osaka. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПРОИЗВОДНЫЕ* 2-ХИРАЛЬНЫЕ
СИНТЕЗ
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Ishiguro, Masaji; Iwata, Hiromitsu; Nakatsuka, Takashi; Tanaka, Rie; Maeda, Yoko; Nishihara, Tatsuro; Noguchi, Teruhisa; Nishino, Takeshi

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 89.07-04Б4.362

New research drug. Profile J. Antibiotic. Phase I [Text] // Drug dicense Opport. - 1988. - N 21 Nov. - PJ2356(1)-J2356(2)
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль J. Фаза I [клинических испытаний] антибиотика
Аннотация: СР 65207 (I) - новый парентерально вводимый пенемный антибиотик, высокоустойчивый к действию 'бета'-лактамаз плазмидного и хромосомного типа. Значения MIC I для 90% клинических штаммов Escherichia coli, Klebsiella sp., Citrobacter sp., Providencia sp., Salmonella, Shigella, Versinia, Haemophilus, Neisseria, Branhamella и Bacteroides не превышали 0,25; для 90% штаммов Enterobacter sp., Proteus sp., Morganella и Acinetobacter - 1 и Serratia marcescens - 2 мкг/мл. I был высокоактивен против штаммов энтеробактерий, устойчивых к цефалоспоринам 3-го поколения. В целом, I превосходил в 'ЭКВИВ'8 раз др. цефалоспорины по активности против стафилококков, энтерококков, энтеробактера, ацинетобактера и бактероидов. По действию на метициллинустойчивые штаммы S. aureus I был равен имипенему. I был высокоэффективен при экспериментальных инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. У здоровых испытуемых I не вызывал отрицательных побочных явлений. I высокоустойчив к почечной дипептидазе. В настоящее время I проходит 1-ую фазу клинич. испытаний в США и Японии. Библ. 1.

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
IN VITRO
IN VIVO
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
CP 65207

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.395

Perrone, E.
Penems:Conception and evolution of a new class of 'бета'-lactam antibiotics [Text] / E. Perrone // Farmaco. Ed. sci. - 1988. - Vol. 43, N 12 Suppl. - P1075-1095
Перевод заглавия: Пенемы: концепция и эволюция нового класса бета-лактамных антибиотиков
Аннотация: Обзор. Пенемные соединения (I), содержащие 7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]-гепт-2-ен, в естеств. состоянии практически не встречаются, представляя собой бета-лактамные антибиотики, промежуточные между пенициллинами и цефалоспоринами. Рассмотрены возможности стабилизации молекул I, синтеза 2-[(четвертично аммонио)метил-I, 2-арилокси-I, 2-алкилтио-I, 2-гидрокарбил-I и ряда др. производных. Обсуждены взаимозависимости между хим. структурой и антибактер. активностью I, а также пути повышения биодоступности I при их назначении внутрь. Италия, Farmitalia Carlo erba, 20159 Milano. Библ. 34.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПОЛУЧЕНИЕ
НАПРАВЛЕНИЯ ПОИСКА
ПРОИЗВОДНЫЕ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 34

13.

Патент 4739113 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 C 103/737.

Ashton, Wallace T.
Bis (Cyclopropanecarboxamido) alkadienedioic acids as renal dipeptidase inhibitors [Текст] / Wallace T. Ashton, Anna Chen, Edward F. Rogers ; Merck and Co., Inc. - № 868472 ; Заявл. 30.05.1986 ; Опубл. 19.04.1988
Перевод заглавия: Бис(циклопропанкарбоксамидо) алкадиендиоевые кислоты как ингибиторы почечной дипептидазы
Аннотация: Патентуются (Z, Z)-'альфа', 'альфа''-бис(2,2-двузамещенные циклопропанкарбоксамидо)-'альфа', 'альфа''-алкадиендиоевые к-ты и родственные соединения (I). Приведены возможные методы получения и некоторые физ.-хим. х-ки I. С учетом выраженной способности I к ингибированию метаболизирующей активности почечной дипептидазы (Е. С. 3.4.13.11; метаболизирует антибиотики, родственные тиенамицину) предполагается использование I в комбинации с пенемными антибиотиками (II) в соотношении от 1:3 до 30:1 (предпочтительно - от 1:1 до 5:1). Введение I в состав лекарств. форм II или раздельное использование данной комбинации позволяет значительно увеличить конц-ию активной формы II в моче.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ИНГИБИТОРЫ ПОЧЕЧНОЙ ДИПЕПТИДАЗЫ
КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ДИПЕПТИДАЗА Е. С. 3.4.13.11
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
КИСЛОТЫ БИС(ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)АЛКАДИЕНОВЫЕ

Доп.точки доступа:
Chen, Anna; Rogers, Edward F.; Merck and Co.; Inc.
Свободных экз. нет

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.546

Further news from Ciba Geigy on its penem antibiotic R and D [Text] // Drug Licence Opport. - 1988. - N 28 Nov. - P481
Перевод заглавия: Новые данные концерна Ciba Geigy по пенемным антибиотикам
Аннотация: Концерн Ciba Geigy принял решение прекратить исследования пенемных антибиотиков. Представитель концерна подтвердил, что антибиотик CGP 31608 внесен в список отклоненных соединений, несмотря на широкий спектр антибиотич. активности и устойчивость к бета-лактамазам. I-я фаза клинич. испытаний показала, что его нельзя применять без средств защиты почек. Сообщается о продаже лицензий типа "ноу-хау" на производство ряда родств. антибиотиков, некоторые из к-рых не обладают таким недостатком (CGP 37697, CGP 37844, CGP 38992 и CGP 42260).

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.02
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПОЛУЧЕНИЕ
ПРОИЗВОДСТВО
ОРГАНИЗАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ
ФИРМА CIBA GEIGY
НЕФРОТОКСИЧНОСТЬ

15.

Патент 4743598 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/43.

Antibacterial 2-(azacycloalkyl) penems [Текст] / Ashit K. Ganguly [и др.] ; Schering Corp. - № 446928 ; Заявл. 06.12.1982 ; Опубл. 10.05.1988
Перевод заглавия: Антибактериальные 2-(азациклоалкил)пенемы
Аннотация: Патентуются 6-(1'-гидроксиэтил)-2-(азациклоалкил)-пенем-3-карбоновые к-ты, их нетокс. соли и сложные эфиры, характеризующиеся абс. стереохимией 5R, 6S, 8R и предназначенные для использования в составе фармацевтич. композиций. Отмечена выраженная активность указанных соединений (I) против грамположит. и грамотрицат. бактерий, а также высокая устойчивость I к действию пенициллиназ и цефалоспориназ. В мед. практике I предполагается использовать в виде лекарств. форм для парентерального, перорального и наружного применения (составы некоторых из них приведены в примерах). Рекомендуемые сут. дозы I при системном применении составляют от 5 до 20 мг/кг.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПОЛУЧЕНИЕ
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ПЕНЕМЫ*2-
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Ganguly, Ashit K.; Girijavallabhan, Viyyoor M.; Afonso, Adriano; Weinstein, Jay; Schering Corp.
Свободных экз. нет

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.861

Disposition of {1}{4}C-labelled FCE 22101 in animals [Text] / Margherita Strolin Benedetti [et al.] // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P165-171 . - ISSN 0305-7853
Перевод заглавия: Распределение {1}{4}C-меченного FCE 22101 у животных
Аннотация: Изучали ФК {1}{4}C-FCE 22101 (I) при его в/в введении крысам (4, 16 и 38 мг/кг), собакам (69 мг/кг), кроликам (99 мг/кг) и обезьянам (41 и 99 мг/кг). Отмечено, что радиоактивность (РА) I (определено с использованием сцинтилляц. техники) элиминируется преимущественно с мочой (80%), в значительно меньшей степени с фекалиями (10%) и в миним. мере с выдыхаемым воздухом (0,05%). По данным исследования, проведенного на крысах (доза I - 38 мг/кг), по степени кумуляции РА органы и жидкости организма располагались в ряду почки, легкие, кожа, шерсть, печень, надпочечники (перечислены в порядке убывания уровня РА). Уровни РА в тканях мозга были в 40-60 раз ниже соотв. уровней РА в крови. В опытах на беременных крысах не отмечено проникновения I через плацентарный барьер. Италия, Farmitalia Carlo Erba, Research and Development, 20159 Milan. Библ. 6.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
ЭЛИМИНАЦИЯ
FCE 22101
КРЫСЫ
СОБАКИ
КРОЛИКИ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Benedetti, Margherita Strolin; Goldaniga, Giancarlo; Montesanti, Lilli; Battaglia, Rosangela; Vicario, Gianpiero

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.862

In vitro antibacterial activity of SM-7338, a carbapenem antibiotic with stability to dehydropeptidase I [Text] / Jeffref R. Edwards [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 2. - P215-222 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Антибактериальная активность in vitro SM-7338 - карбапенемного антибиотика стабильного к дегидропептидазе I
Аннотация: Изучали активность нового карбапенемного антибиотика SM-7338 в отношении 1102 клинич. штаммов бактерий. При конц-ии 0,5 мкг/мл препарат ингибировал рост 90% шт. Staphylococcus aureus, 'бета'-гемолитич. стрептококков, Streptococcus pneumoniae, HAemophilus influenzae, Neisseria spp, представителей сем. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также грамположит. и грамотрицат. анаэр. бактерий. Многие из этих штаммов были устойчивы к цефтазидиму, цефотаксиму, пиперациллину или гентамицину. Устойчивые к офлоксацину штаммы ингибировались SM-7338 в конц-ии 4 мкг/мл. Препарат активнее метронидазола и клиндамицина в отношении анаэробов. Из карбапенемов имипенем был активнее в отношении стафилококков, а SM-7738 - против Haemophilus, Branchamella, Neisseria spp. и Enterobacteriaceae. MIC[9][0] для этих штаммов колебалась от 0,008 до 0,13 мкг/мл. В конц-ии 0,5 мкг/мл SM-7338 ингибировал рост 76% шт. Р. aeruginosa, а имипенем - только 15%. МВС препарата была равна его MIC. SM-7338 и имипенем были активны в отношении бактерий, продуцирующих 'бета'-лактамазы, детерминированные как на хромосоме, так и внехромосомно. Активность SM-7338 in vitro не зависела от рН, состава среды, присутствия 25% Св человека, размера инокулюма. Лишь чувствительность Xanthomonas maltophilia зависела от состава среды. Великобритания, Antibiotic Development Group, ICI Pharmaceuticals, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 4TG, E. Библ. 6.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
SM-7338
ЦЕФТАЗИДИМ
ЦЕФОТАКСИМ
ПИПЕРАДИЦИЛЛИН
ГЕНТАМИЦИН
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Edwards, Jeffref R.; Turner, Philip J.; Wannop, Christine; Withnell, Erica S.; Grindey, Amanda J.; Nairn, Kevin

18.

Патент 4775669 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 D 487/04.

Cama, Lovji D.
1Carba-2-penem-3-carboxylic acid [Текст] / Lovji D. Cama, Burton G. Christensen ; Merck and Co. Inc. - № 83938 ; Заявл. 31.07.1987 ; Опубл. 04.10.1988
Перевод заглавия: 1-карбо-2-пенем-3-карбоновая кислота
Аннотация: Патентуются новые 1-карба-2-пенем-3-карбоновые к-ты, их нетокс. соли, сложные эфиры и амиды, а также использование указанных соединений (I) в составе фармацевтич. композиций. Приведены возможные методы получения, структурные ф-лы и основные физ.-хим. х-ки I. Отмечен широкий спектр антибактер. активности I, распространяющейся на стафилококки, стрептококки, B. subtilis, эшерихии, псевдомонады, протей, серрации, клебсиеллы, сальмонеллы и др. грамположит. и грамотрицат. бактерии. В медицине и ветеринарии I предполагается использовать в виде лекарств. форм для приема внутрь, ректального и парентерального применения, полученных с использованием необходимых вспомогат. в-в по принятой в промышленности технологии. Рекомендуемые сут. дозы I при системном назначении составляют 80-120 мг/кг. В примерах приведены прописи содержащих I таблеток, р-ров (препараты для инъекций, глазные и ушные капли). Указывается на возможность применения I в качестве дез. средств и пищевых консервантов.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ПОЛУЧЕНИЕ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПЕНЕМ-3-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА* 1-КАРБА-2-
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Christensen, Burton G.; Merck and Co. Inc.
Свободных экз. нет

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1257

Synthesis and antimicrobial spectrum of FCE 22101 and its orally available ester FCE 22891 [Text] / G. Franceschi [et al.] // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P1-6 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Синтез и антимикробный спектр FCE 22101 и его применяемого внутрь эфира FCE 22891
Аннотация: В опытах in vitro изучали антибактер. активность (АБА) FCE 22101 (I). I ингибировал лаборат. штаммы S. aureus и S. epidermidis в конц-ии 0,045 мг/л; значения МВС I для этих штаммов не отричалась от его MIC. Значения MIC и МВС I для резистентных к метициллину штаммов S. aureus равнялись 0,38 и 1,52 мг/л, для 'бета'-гемолитич. стрептококков групп А, В и С - 0,022 и 0,022 мг/л, S. faecalis - 3,8 и 7,8 мг/л. Установлено, что I обладает широким спектром АБА, включающим клинич. штаммы B. fragilis, коагулазонегативных резистентных к метициллину стафилококков (в т. ч. продуцирующие 'бета'-лактамазу штаммы). I был высокоактивен в отношении грамотрицат. бактерий, ингибируя большитво из них в конц-иях 1 мг/л (исключение составляет P. aeruginosa, устойчивая к I). Италия, Farmitalia Carlo Erba, Milan. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: FCE 22101
СИНТЕЗ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
FCE 22891
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Franceschi, G.; Perrone, E.; Alpegiani, M.; Bedeschi, A.; Battistini, C.; Zarini, F.; Bruna, C.Della

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1258

Wise, R.
Review of the in-vitro evaluation of FCE 22101 [Text] / R. Wise, R. C. Ballard // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P7-16 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Обзор оценки активности in vitro FCE 22101
Аннотация: Обзор. При изучении in vitro показано, что значения MIC[9][0] FCE 22101 (I) в отношении E. coli составляет 0,5, Klebsiella sp. - 1, E. cloacae - 8, E. aerogenes - 1, P. mirabilis - 2, P. vulgaris - 2, M. morganii - 4, P. stuartii - 4, C. diversus - 0,5, C. freundii - 4, S. marcescens - 16, P. aeruginosa - 128, A. anitratus - 2, H. influenzae - 1, N. gonorrhoeae - 0,25, чувствит. к метициллину штаммы S. aureus - 0,06, резистент. к метициллину штаммы S. aureus - 8, S. epodermidis - 0,25, S. pneumoniae - 0,25 мкг/мл. I обладает высокой активностью в отношении анаэробов: MIC[9][0] в отношении анаэробных кокков равняется 0,125, Propionibacterium acnes - 0,125, C. perfringeus - 0,25, C. difficile - 8, B. fragilis - 0,25, др. Bacteroides sp. - 0,5, Fusobacterium - 0,125 мкг/мл. I стабилен к различным 'бета'-лактамазам. Бактерицидное действие I в отношении грамположит. бактерий развивается быстрее, чем в отношении грамотрицательных. В большинстве случаев МВС I в 2-4 раза выше, чем MIC. I связывается белками Св на 35-40%, при этом Св мало влияет на активность I. Постантибиотич. эффект I отмечен в отношении S. aureus, S. pneumoniae и H. influenzae. Синергидное действие I с аминогликозидами отмечено в 10% случаев. Великобритания, Dudley Road Hospital, Birmingham B18 7QH. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: FCE 22101
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 25
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Ballard, R.C.

1-20 21-40 41-54

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска