СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1<.>)

Общее количество найденных документов : 28
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-28

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.504

Indoles and pyridazino[4,5-b]indoles as nonnucleoside analog inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / M. Font [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 12. - P963-971 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Индолы и пиридазино[4,5-b) индолы - ненуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: The synthesis and the study of the activity of new indol-2-carboxamides and pyridazino[4,5-b]indoles as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (RT) are presented. The activity of the compounds synthesized as inhibitors of different types of HIV-1 RT (wild type enzyme and mutant forms P236L, Y181C and P2361L/Y181C) was evaluated. The activity of the most active compounds was investigated in the syncytia reduction in vitro assay, in HIV-1[IIIB]-infected HT4lacZ-1 cells. Their potential cytotoxicity was determined in parallel. Two lead compounds, N-[1-[2-(3-isopropylamino)pyridyl]piperazin]-5,6-methylenedioxy indol-2-carboxamide and N-[1-[2-(3-ethylamino)pyridyl]piperazin]-5,6- methylenedioxyindol-2-carboxamide have been identified. Библ. 18

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНДОЛЫ
ПИРИДАЗИНО[4,5-B]ИНДОЛЫ
СИНТЕЗ
ИНГИБИТОРЫ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1

Доп.точки доступа:
Font, M.; Monge, A.; Cuartero, A.; Elorriaga, A.; Martinez-Irujo, J.J.; Alberdi, E.; Santiago, E.; Prieto, I.; Lasarte, J.J.; Sarobe, P.; Borras, F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т2.234

Novel oxazolo[3',2':1,2]pyrrolo[3,4-d]pyridazines and imidazolo[1',2':1,2]pyrrolo[3,4-d]pyridazines: Synthesis and biological evaluation [Text] / Birgit Barth [et al.] // Arch. Pharm. - 1996. - Vol. 329, N 8-9. - P403-407 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Новые оксазол[3',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазины и имидазол[1',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазины: синтез и оценка биологической активности
Аннотация: Осуществлен синтез 2,3-дигидро-9b-фенилоксазол[3',2':1,2]пиррол[3,4-d] пиридазин-5(9bH)-онов и 2,3-дигидро-9b-фенилимидазол [1',2':1,2]пиррол[3,4-d]пиридазин-5(9bH)-онов. Структура соединений подтверждена рентгеноструктурным анализом и ЯМР-спектроскопией. Показано, что соединения проявляют ингибирующую активность в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. Библ. 16

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОКСАЗОЛ[3',2':1,2]ПИРРОЛ[3,4-D]ПИРИДАЗИНЫ
ИМИДАЗОЛ[1',2':1,2]ПИРРОЛ[3,4-D]ПИРИДАЗИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Barth, Birgit; Dierich, Manfred; Heinisch, Gottfried; Matuszczak, Barbara; Mereiter, Kurt; Soder, Josef; Stoiber, Heribert

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.04-04Т2.252

Biological evaluation of selected plants from Poland [Text] / Jan Grzybek [et al.] // Int. J. Pharmacognosy. - 1997. - Vol. 35, N 1. - P1-5 . - ISSN 0925-1618
Перевод заглавия: Оценка биологической активности экстрактов ряда растений из Польши
Аннотация: Проведена оценка биологической активности экстрактов 17 растений, произрастающих в Польше. Изучено влияние экстрактов на обратную транскриптазу ВИЧ-1, их противомалярийное и антибластомное действие. Польша, Pharmaceutical Fac. of the Collegium Medicum, Jagiellonian Univ., 30-688 Krakow. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ПОЛЬШИ
17 ВИДОВ
АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНАЯ
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Grzybek, Jan; Wongpanich, Varima; Mata-Greenwood, Eugenia; Angerhofer, Cinsy K.; Pezzuto, John M.; Cordell, Geoffrey A.

РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 99.05-04В4.575

Biological evaluation of selected plants from Poland [Text] / Jan Grzybek [et al.] // Int. J. Pharmacognosy. - 1997. - Vol. 35, N 1. - P1-5 . - ISSN 0925-1618
Перевод заглавия: Оценка биологической активности экстрактов ряда растений из Польши
Аннотация: Проведена оценка биологической активности экстрактов 17 растений, произрастающих в Польше. Изучено влияние экстрактов на обратную транскриптазу ВИЧ-1, их противомалярийное и антибластомное действие. Польша, Pharmaceutical Fac. of the Collegium Medicum, Jagiellonian Univ., 30-688 Krakow. Библ. 24

ГРНТИ	68.35.43

ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ПОЛЬШИ
17 ВИДОВ
АКТИВНОСТЬ
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНАЯ
ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Grzybek, Jan; Wongpanich, Varima; Mata-Greenwood, Eugenia; Angerhofer, Cinsy K.; Pezzuto, John M.; Cordell, Geoffrey A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 03.06-04Б1.169

Flavanone and flavonol glycosides from the leaves of Thevetia peruviana and their HIV-1 reverse transcriptase and HIV-1 integrase inhibitory activities [Text] / Supinya Tewtrakul [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 2002. - Vol. 50, N 5. - P630-635 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Флаванон- и флавонолгликозиды из листьев Thevetia peruviana и их активность, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу
Аннотация: Из этанольного экстракта сухих измельченных в порошок листьев вечнозеленого цветущего кустарника Th. peruviana (Apocynaceae) выделили 2 новых флаванонглюкозида, (2R)- и (2S)-5-O-'бета'-D-глюкопиранозил-7,4'-дигидрокси-3',5'- диметоксифлаваноны (перувианозиды I и II), C[23]H[25]O[12] и новый флавонолгликозид, кверцетин-3-O-{'бета'-D-глюкопиранозил-(1'-'72)- ['альфа'-L-рамнопиранозил-(1'-'6)]-'бета'-D-галактопиранозид} (перувианозид III), C[33]H[39]O[21]. Кроме того, выделили 9 известных флавонолгликозидов и 2 известных иридоидных глюкозида. Структуры всех соединений определены химическими и спектроскопическими методами. Соединения проявили различное ингибирующее действие на ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу. Япония, Inst. Nat. Med., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama 930-0194. Библ. 28

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ФЛАВАНОНГЛИКОЗИДЫ
ФЛАВОНОЛГЛИКОЗИДЫ
ПЕРУВИАНОЗИДЫ
ВЫДЕЛЕНИЕ
СТРОЕНИЕ
ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНТЕГРАЗА ВИЧ1
THEVETIA PERUVIANA

Доп.точки доступа:
Tewtrakul, Supinya; Nakamura, Norio; Hattori, Masao; Fujiwara, Tamio; Supavita, Tanomjit

РЖ ВИНИТИ 34 (BI16) 03.07-04В3.70

Flavanone and flavonol glycosides from the leaves of Thevetia peruviana and their HIV-1 reverse transcriptase and HIV-1 integrase inhibitory activities [Text] / Supinya Tewtrakul [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 2002. - Vol. 50, N 5. - P630-635 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Флаванон- и флавонолгликозиды из листьев Thevetia peruviana и их активность, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу
Аннотация: Из этанольного экстракта сухих измельченных в порошок листьев вечнозеленого цветущего кустарника Th. peruviana (Apocynaceae) выделили 2 новых флаванонглюкозида, (2R)- и (2S)-5-O-'бета'-D-глюкопиранозил-7,4'-дигидрокси-3',5'- диметоксифлаваноны (перувианозиды I и II), C[23]H[25]O[12] и новый флавонолгликозид, кверцетин-3-O-{'бета'-D-глюкопиранозил-(1'-'72)- ['альфа'-L-рамнопиранозил-(1'-'6)]-'бета'-D-галактопиранозид} (перувианозид III), C[33]H[39]O[21]. Кроме того, выделили 9 известных флавонолгликозидов и 2 известных иридоидных глюкозида. Структуры всех соединений определены химическими и спектроскопическими методами. Соединения проявили различное ингибирующее действие на ВИЧ-1 обратную транскриптазу и ВИЧ-1 интегразу. Япония, Inst. Nat. Med., Toyama Med. and Pharm. Univ., Toyama 930-0194. Библ. 28

ГРНТИ	34.31.19

ВИНИТИ 341.31.19.27.41
Рубрики: ФЛАВАНОНГЛИКОЗИДЫ
ФЛАВОНОЛГЛИКОЗИДЫ
ПЕРУВИАНОЗИДЫ
ВЫДЕЛЕНИЕ
СТРОЕНИЕ
ИНГИБИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНТЕГРАЗА ВИЧ1
THEVETIA PERUVIANA

Доп.точки доступа:
Tewtrakul, Supinya; Nakamura, Norio; Hattori, Masao; Fujiwara, Tamio; Supavita, Tanomjit

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.70

Substrate requirements for secondary cleavage by HIV-1 reverse transcriptase RNase H [Text] / Michele Wisniewski [et al.] // J. Biol. Chem. - 2002. - Vol. 277, N 32. - P28400-28410 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Субстратные требования для вторичного расщепления РНКазой H обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Исследовали структурные особенности субстрата, способствующие внесению вторичного разрыва (ВР) в нить РНК РНКазой H обратной транскриптазы ВИЧ-1. Обнаружили, что участки ДНК, выступающие из-за 5'-конца РНК являются важным детерминантом внесении ВР. Короткие однонитевые выступающие концы ДНК стимулируют образование ВР. Образование из тупого конца ниши ДНК даже из одного нуклеотида реориентирует связывание обратной транскриптазы, что предотвращает внесение ВР. Присутствие кэп-структуры на 5'-конце вирусной РНК не изменяет эффективность внесения ВР. Присутствие нуклеокапсидного белка способствует внесению ВР в субстрат с тупыми концами. США, Dep. Biochem. and Biophysics, Box 712, Univ. Rochester Med. Ctr., Rochester, NY 14642. Библ. 42

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
РНКАЗА H
РНК
СТРУКТУРА
ВТОРИЧНЫЙ РАЗРЫВ
НУКЛЕОКАПСИДНЫЙ БЕЛОК

Доп.точки доступа:
Wisniewski, Michele; Chen, Yan; Balakrishnan, Mini; Palaniappan, Chockalingam; Roques, Bernard P.; Fay, Philip J.; Bambara, Robert A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.07-04Б1.74

Mutations E44D and V118I in the reverse transcriptase of HIV-1 play distinct mechanistic roles in dual resistance to AZT and 3TC [Text] / Melanie Girouard [et al.] // J. Biol. Chem. - 2003. - Vol. 278, N 36. - P34403-34410 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Мутации E44D и V118I в обратной транскриптазе ВИЧ-1 играют разные роли в механизме двойной устойчивости к AZT и 3TC
Аннотация: Обнаружено, что обратная транскриптаза ВИЧ-1 с мутацией E44D на фоне различных комбинаций мутаций, связанных с устойчивостью к 3'-азидо-3'-дезокситимидину (AZT), обладает повышенной эффективностью к эксцизии 2', 3'-дидезокси-3'-тиацитидин (3TC)-монофосфата (3TC-MP). Мутация V118I вызывает значительное уменьшение скорости включения AZT-монофосфата и 3TC-MP и скорости АТФ-зависимого деблокирования праймера. Дополнительное присутствие мутаций M41L, D67N, L210W и T215Y частично нейтрализуют эти нарушения. Полученные данные свидетельствуют о различной роли мутаций E44D и V118I в двойной устойчивости ВИЧ к AZT и 3TC. Канада, McGill Univ. AIDS Ctr (226) Lady Davis Inst.-Jewish Gen. Hosp., 3755, chemin Cote-Ste-Catherine, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 39

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТЫ F44D И V118I
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА
АЗИДОДЕЗОКСИТИМИДИН
ТИАЦИТИДИН
ДВОЙНАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ

Доп.точки доступа:
Girouard, Melanie; Diallo, Karidia; Marchand, Bruno; McCormick, Suzanne; Gotte, Matthias

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 06.08-04Б1.40

The Y181C substitution in 3'azido-3'-deoxythymidine-resistant human immunodeficiency virus, type 1, reverse transcriptase suppresses the ATP-mediated repair of the 3'-azido-3'-deoxythymidine 5'-monophosphate-terminated primer [Text] / Boulbala Selmi [et al.] // J. Biol. Chem. - 2003. - Vol. 278, N 42. - P40464-40472
Перевод заглавия: Замена Y181C в обратной транскриптазе вируса иммунодефицита человека типа 1 подавляет опосредуемую АТР репарацию праймера, оканчивающегося на 3'-азидо-3'-дезокситимидин-5'-монофосфат
Аннотация: Исследовали свойства обратной транскриптазы ВИЧ-1 дикого типа и ее мутантной формы, устойчивой к зидовудину (3'-азидо-3'-дезокситимидину, AZT), после введения мутации Y181C. Обнаружили, что мутация подавляет повышенную репарацию (или деблокировку) праймера, оканчивающегося AZT-5'-монофосфатом (AZTMP), обеспечивающую устойчивость фермента к AZT. Это снижение деблокирующей активности не обусловлено ингибированием посредством связывания соседнего правильного нуклеотида с комплексом фермент - праймер, оканчивающийся на AZTMP. Мутация Y181C в устойчивом ферменте снижает эффективность связывания ATP с этим комплексом. Обсуждаются механизмы повторной сенсибилизации вирусов, устойчивых к AZT, путем супрессорных мутаций. Франция, CNRS and Univ. d'Aix-Marseille I and II, UMR 6098, Architecture et Function Macromolecules Biologiques, ESIL-Case 925, 13288 Marseille Cedex 09. Библ. 60

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ФОРМА ДИКОГО ТИПА
МУТАНТНАЯ ФОРМА Y181C
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Selmi, Boulbala; Deval, Jerome; Alvarez, Karine; Boretto, Joelle; Sarfati, Simon; Guerreiro, Catherine; Canard, Bruno

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.01-04Б1.38

Kinetic evidence for interaction of human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase with the 3'-OH of the incoming dTTP substrate [Text] / Varuni K. Jamburuthugoda [et al.] // Biochemistry. - 2005. - Vol. 44, N 31. - P10635-10643 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Кинетическое доказательство взаимодействия между обратной транскриптазой вируса иммунодефицита человека типа 1 с 3'-OH присоединяющегося TTP-субстрата
Аннотация: Исследование структурной модели, в которой остаток Q151 в обратной транскриптазе ВИЧ-1 взаимодействует с 3'-OH-группой присоединяющегося TTP дает основание предполагать, что мутантные ферменты Q151N и V148I, у которых, в отличие от фермента дикого типа, отсутствует взаимодействие с 3'-OH-группой TTP-субстрата, должны иметь сходное сродство связывания как с обычным TTP, так и с нуклеотидными аналогами без 3'-OH-группы. Кинетический анализ взаимодействия фермента дикого типа и его мутантных форм Q151N и V148I с нуклеотидными аналогами подтверждает предположение о взаимодействии остатка Q151 фермента с 3'-OH-группой TTP-субстрата. США, Dep. Microbiol. and Immunology, Univ. Rochester, Box 672, Rochester, NY 14642. Библ. 35

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
СТРУКТУРНАЯ МОДЕЛЬ
КИНЕТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ ФЕРМЕНТА

Доп.точки доступа:
Jamburuthugoda, Varuni K.; Guo, Dongdong; Wedekind, Joseph E.; Kim, Baek

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.01-04Б1.40

Lanciault, Christian.
Single unpaired nucleotides facilitate HIV-1 reverse transcriptase displacement synthesis through duplex RNA [Text] / Christian Lanciault, James J. Champoux // J. Biol. Chem. - 2004. - Vol. 279, N 31. - P32252-32261 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Одиночные неспаренные нуклеотиды способствуют синтезу с вытеснением нити на дуплексе РНК обратной транскриптазой ВИЧ-1
Аннотация: Обратная транскриптаза ВИЧ-1 осуществляет только ограниченный синтез РНК с вытеснением нити на длинных участках дуплекса РНК. Однако синтез ДНК с вытеснением нити на этой же последовательности происходит до конца матрицы. Присутствие неспаренного нуклеотида или "выпуклости" на дуплексе РНК в нематричной нити вблизи сайта остановки приводит к снижению остановок синтеза, способствуя, таким образом, синтезу РНК с вытеснением нити. Это обусловлено повышением процессивности фермента на участке рядом с выпуклостью и снижением влияния миграции ветви на удлинение праймера. США, Dep. Microbiol., Box 357242, Univ. Washington, Seattle, WA 98195-7242. Библ. 44

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.07
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ФЕРМЕНТАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
ФУНКЦИИ
РНК
МЕХАНИЗМ СИНТЕЗА

Доп.точки доступа:
Champoux, James J.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 07.08-04А3.96

Geitmann, Matthis.
Biosensor-based kinetic characterization of the interaction between HIV-1 reverse transcriptase and non-nucleoside inhibitors [Text] / Matthis Geitmann, Torsten Unge, U.Helena Danielson // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 8. - P2367-2374 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Основанное на биосенсорах исследование кинетики взаимодействия между обратной транскриптазой ВИЧ-1 и ненуклеозидными ингибиторами
Аннотация: С помощью биосенсорных методов проводили кинетический анализ взаимодействия мутантной формы K103N обратной транскриптазы ВИЧ-1 с соединением фенэтилтиоазолилтиомочевины MIV-150 и тремя ненуклеозидными ингибиторами невирапином, делавирдином и эфавиренцом. Показано, что эти ингибиторы взаимодействуют с ферментом с различной степенью сложности. Свободный фермент связывается с ингибитором только в одной из двух своих конформаций. В случае делавирдина, эфавиренца и MIV-150 наблюдается гетерогенное связывание, что указывает на образование двух неконкурентных и кинетически отличных комплексов фермент-ингибитор. Кроме того, эти соединения индуцируют конформационные изменения фермента. Швеция, Dep. Biochem. and Organic Chem., Box 576, Uppsala Univ., SE-751 23 Uppsala

ГРНТИ	34.53.19

ВИНИТИ 341.53.19.09
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА K103N
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
КИНЕТИКА ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
БИОСЕНСОРНЫЕ МЕТОДЫ

Доп.точки доступа:
Unge, Torsten; Danielson, U.Helena

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.64

Geitmann, Matthis.
Interaction kinetic characterization of HIV-1 reverse transcriptase non-nucleoside inhibitor resistance [Text] / Matthis Geitmann, Torsten Unge, U.Helena Danielson // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 8. - P2375-2387 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Исследование кинетических свойств взаимодействия обратной транскриптазы ВИЧ-1, устойчивой к ненуклеозидным ингибиторам
Аннотация: Анализ кинетики взаимодействия между обратной транскриптазой ВИЧ-1 дикого типа и ее формой, устойчивой к ненуклеозидным ингибиторам, со структурно различными ингибиторами этого типа показал, что мутации в сайте связывания ингибитора приводят к изменению констант скорости пред-равновесия между двумя нелигандированными формами фермента и констант ассоциации и диссоциации фермента с ингибитором. Мутации Y181C, V108I и P225H влияют на константы скорости ассоциации и диссоциации. Мутации K103N и L100I также влияют на равновесие между двумя формами свободного фермента. Мутации K103N и L100I способствуют проникновению ингибитора в карман связывания и его выходу. Соединения фенэтилтиазолилтиомочевины относительно нечувствительны к изученным мутациям. Швеция, Dep. Biochem. and Organic. Chem., Box 576, Uppsala Univ., SE-751 23 Uppsala

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
КИНЕТИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Доп.точки доступа:
Unge, Torsten; Danielson, U.Helena

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.66

Geitmann, Matthis.
Biosensor-based kinetic characterization of the interaction between HIV-1 reverse transcriptase and non-nucleoside inhibitors [Text] / Matthis Geitmann, Torsten Unge, U.Helena Danielson // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 8. - P2367-2374 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Основанное на биосенсорах исследование кинетики взаимодействия между обратной транскриптазой ВИЧ-1 и ненуклеозидными ингибиторами
Аннотация: С помощью биосенсорных методов проводили кинетический анализ взаимодействия мутантной формы K103N обратной транскриптазы ВИЧ-1 с соединением фенэтилтиоазолилтиомочевины MIV-150 и тремя ненуклеозидными ингибиторами невирапином, делавирдином и эфавиренцом. Показано, что эти ингибиторы взаимодействуют с ферментом с различной степенью сложности. Свободный фермент связывается с ингибитором только в одной из двух своих конформаций. В случае делавирдина, эфавиренца и MIV-150 наблюдается гетерогенное связывание, что указывает на образование двух неконкурентных и кинетически отличных комплексов фермент-ингибитор. Кроме того, эти соединения индуцируют конформационные изменения фермента. Швеция, Dep. Biochem. and Organic Chem., Box 576, Uppsala Univ., SE-751 23 Uppsala

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА K103N
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
КИНЕТИКА ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
БИОСЕНСОРНЫЕ МЕТОДЫ

Доп.точки доступа:
Unge, Torsten; Danielson, U.Helena

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.68

Structure of HIV-1 reverse transcriptase bound to an inhibitor active against mutant reverse transcriptases resistant to other nonnucleoside inhibitors [Text] / Janice D. Pata [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 2004. - Vol. 101, N 29. - P10548-10553 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Структура обратной транскриптазы ВИЧ-1, связанной с ингибитором, активным к мутантным обратным транскриптазам, устойчивым к другим ненуклеозидным ингибиторам
Аннотация: Исследовали кристаллическую структуру комплекса обратной транскриптазы ВИЧ-1 и нового ненуклеозидного ингибитора обратных транскриптаз (NNRTI) CP-94,707. Этот ингибитор подавляет активность как фермента дикого типа, так и активность мутантных обратных транскриптаз, устойчивых к ингибированию невирапином, ефавиренцом и делавиридином. В отличие от других комплексов NNRTI, где Tyr181 и 188 направлены к активному центру фермента, в кармане связывания этого комплекса обнаруживаются остатки тирозинов, направленных в противоположном направлении. Эта конформация изменяет форму и поверхностные свойства, способствующие взаимодействия с ингибитором и делает менее вероятной возможность для мутаций Tyr181 и 188 нарушать связывание с ингибитором. Обсуждается механизм, обеспечивающий активность ингибитора против мутантов, устойчивых к другим NNRTI. США, Dep. Mol. Biophysics and Biochem., Yale Univ., Howard Hughes Med. Inst., New Haven, CT 06520-8114. Библ. 60

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНЫЕ ФОРМЫ
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР CP-94,707
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Pata, Janice D.; Stirtan, William G.; Goldstein, Steven W.; Steitz, Thomas A.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.12-04Т2.97

Structure-activity relationships of [2',5'-bis-O-(tert-butyldimethylsilyl)-'бета'-D-ribofuranosyl]-3'-spiro-5''-(4''-amino-1'',2''-oxathiole-2'',2''-dioxide)thymine derivatives as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase dimerization [Text] / Nicolas Sluis-Cremer [et al.] // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 16. - P4834-4841 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Связи структуры и активности у производных [2'5'-бис-О-(tert-бутилдиметисилил)-'бета'-D-рибофуранозил]-3'- спиро-5"-4"-амино-1",2"-оксотиол-2",2"-диоксид)тимина [TSAO-T] как ингибиторов димеризации обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Оценив способность 64 производных TSAO-T ингибировать димеризацию обратной транскриптазы, идентифицировали 5 производных, активность которых превышает активность TSAO-T. У четырех из них имеются в положении N3 замещения гидрофильными или ароматическими группами. Обнаружили корреляцию ингибирования димеризации и полимеразной активности. Бельгия, Rega Inst. Med. Res., KU Leuven B 3000

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ПОЛИМЕРАЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
[2'5'-БИС-О-(TERT-БУТИЛДИМЕТИЛСИЛИЛ)-'БЕТА'-D-РИБОФУРАНОЗИЛ]-3'-СПИРО-5"-4"-АМИНО-1",2"-ОКСАТИОЛ-2",2"-ДИОКСИД)ТИМИН
N-3-ЭТИЛ ПРОИЗВОДНЫЕ
СВОЙСТВА ИНГИБИТОРОВ

Доп.точки доступа:
Sluis-Cremer, Nicolas; Hammamouch, Noureddine; San, Felix Ana; Velazquez, Sonsoles; Balzarini, Jan; Camarasa, Maria-Jose

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.08-04Б1.63

Synthesis and anti-HIV-1 activity evaluation of 5-alkyl-2-alkylthio-6-(arylcarbonyl or 'альфа'-cyanoarylmethyl)-3,4-dihydropyrimidin-4(3H)-ones as novel non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors [Text] / Lei Ji [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 8. - P1778-1786 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и оценка направленной против ВИЧ-1 активности 5-алкил-2-алкилтио-6-(арилкарбонил- или 'альфа'-цианоарилметил)-3,4-дигидропиримидин-4(3Н)-онов [S-DABO] как ранее неописанных ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Описали синтез ряда аналогов S-DABO, обладающих активностью ингибиторов ВИЧ-1 человека, выявив ключевые для такой активности модификации. Большинство изученных соединений обладает активностью против ВИЧ-1 в клетках MT-4, действуя в микромолярных концентрациях; селективность действия и анти-ВИЧ-1-активность (IC 50 0,09 и 0,002 мкМ) двух соединений оказались весьма высокими. Бельгия, Katolieke Univ. Leuven B-3000

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АНАЛОГИ S-DABO
СИНТЕЗ
СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Ji, Lei; Chen, Fen-Er; de, Clercq Erik; Balzarini, Jan; Pannecouque, Christophe

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 08.11-04Б1.67

Investigating the "steric gate" of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) reverse transcriptase by targeted insertion of unnatural amino acids [Text] / George J. Klarmann [et al.] // Biochemistry. - 2007. - Vol. 46, N 8. - P2118-2126 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Исследование "стерических ворот" обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) путем мишенного включения неприродных аминокислот
Аннотация: Исследовали свойства различных форм обратной транскриптазы ВИЧ-1, содержащих вместо Tyr115 в субъединице p66, тирозиновые аналоги. Обнаружили, что фермент, содержащий аминометил-Phe115, включает dCTP более эффективно, чем фермент дикого типа, и устойчив к терминатору цепи 3TCTP. Аминометил-Phe115 образует новые H-связи в малой бороздке с присоединяющимся dNTP и матричным остатком терминальной пары оснований. Эти H-связи, видимо, способствуют повышению эффективности включения dCTP. Фермент, содержащий 2-нафтил-Tyr115, неэффективно включает dCTP, что обусловлено стерическим столкновением с Pro157 субдомена p66, вызывающим перегруппировку в активном центре. США, HIV Drug Resistance Progam, Nat. Cancer Inst.-Frederick, Frederick, MD 21702

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
РАЗЛИЧНЫЕ ФОРМЫ
ВКЛЮЧЕНИЕ НЕПРИРОДНЫХ АМИНОКИСЛОТ
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Klarmann, George J.; Eisenhauer, Brian M.; Zhang, Yi; Gotte, Matthias; Pata, Janice D.; Chatterjee, Deb K.; Hecht, Sidney M.; Le, Grice Stuart F.J.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 09.07-04Б1.72

Synthesis, biological activity, and crystal structure of potent nonnucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase that retain activity against mutant forms of the enzyme [Text] / Marshall L. Morningstar [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 17. - P4003-4015 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез, биологическая активность и кристаллическая структура сильных не-нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1, активных в отношении мутантных форм фермента
Аннотация: Описали модификации бензимидазольного кольца 1-(2,6-дифторбензил)-2-(2,6-дифторфенил)-4-4-метилбензимидазола, резко изменяющие его активность. Кристаллическая структура аналогов ингибитора, связанного с обратной транскриптазой ВИЧ-1, облегчила точное моделирование новых аналогов. Некоторыми производными в наномолярных концентрациях ингибируются ВИЧ-1 дикого типа и имеющие клиническое значение мутантные вирусы. США, Rutgers Univ., Piscataway NJ 08854

ГРНТИ	34.25.19

ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
ИНГИБИТОРЫ
1,2-ДИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Morningstar, Marshall L.; Roth, Thomas; Farnsworh, David W.; Kroeger, Smith Marilyn; Watson, Karen; Buckheit, Robert W.; Das, Kalyan; Zhang, Wanyi; Arnold, Eddy; Julias, John G.; Highes, Stephen H.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 10.05-04Б1.46

Reduced dNTP binding affinity of 3TC-resistant M184I HIV-1 reverse transcriptase variants responsible for viral infection failure in macrophage [Text] / Varuni K. Jamburuthugoda [et al.] // J. Biol. Chem. - 2008. - Vol. 283, N 14. - P9206-9216 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Сниженное сродство связывания дНТФ вариантами обратной транскриптазы 3TC-устойчивого ВИЧ-1 [с мутацией] M184I, ответственное за нарушения вирусной инфекцией в макрофагах
Аннотация: Используя варианты обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1 с мутацией M184T, выделенные из сыворотки крови инфицированных людей, обнаружили, что мутация M184T снижает дНТФ-связывающую способность ОТ и подавляет ее активность при низком содержании клеточных дНТФ in vivo. Столь значительное изменение дНТФ-связывающей способности не наблюдалось для ОТ ВИЧ-1 c мутацией M184V. Обсуждается нестабильных этих мутантов in vivo и возможность быстрой замены мутации M184T на М184V в ОТ в процессе лечения ингибитором ОТ - 2',3'-дезокси-3-тиацитидином - аналогом дезоксицитидина

ГРНТИ	34.25.17

ВИНИТИ 341.25.17.09.17
Рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАЦИИ M184I И M184V
ДЕЗОКСИНУКЛЕОТИДТРИФОСФАТЫ
СРОДСТВО СВЯЗЫВАНИЯ
2',3'-ДЕЗОКСИ-3-ТИАЦИТИДИН
СЫВОРОТКА КРОВИ

Доп.точки доступа:
Jamburuthugoda, Varuni K.; Santos-Velazquez, Jose M.; Skasko, Mark; Operario, Darwin J.; Purohit, Vandana; Chugh, Pauline; Szymanski, Erika A.; Wedekind, Joseph E.; Bambara, Robert A.; Kim, Baek

1-20 21-28

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска