СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ<.>)

Общее количество найденных документов : 86
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-86

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т2.024

Tejerina, Teresa.
Effects of dotarizine on {4}{5}Ca{2}{+} movements and contractile responses in vascular smooth muscle [Text] / Teresa Tejerina, Teresa Chulia, Pilar Gonzalez // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 239, N 1-3. - P75-81 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние дотаризина на транспорт {4}{5}Ca{2}{+} и контрактильные реакции гладкой мышцы сосудов
Аннотация: В опытах на изолированных сегментах грудной аорты и базилярной артерии мозга кроликов показано, что преинкубация с дотаризином (I; 10{-}{9}-10{-}{5} М) зависимым от конц-ии образом ингибировала сокращения, индуцированные К{+} (80 мМ). Значения IC[5][0] I в опытах на сегментах аорты и базилярной артерии составляли 2,8*10{-}{6} и 6,7* 10{-}{7} М соотв. В том случае, когда сокращение сегментов было индуцировано СТ, эти значения составляли для базилярной артерии 5,1*10{-}{9} М. Обнаружено, что I более эффективно тормозил транспорт {4}{5}Ca{2}{+} в сегменты базилярной артерии, стимулированный К{+}, СТ или НА, чем в сегменты аорты. Считают, что I обладает более выраженной избирательностью ингибиторного действия по отношению к Ca{2}{+}-каналам базилярной артерии, чем по отношению к каналам аорты. Испания, Univ. Complutense, 28040 Madrid. Библ. 37.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.17 + 341.45.21.83.09.09
Рубрики: ДОТАРИЗИН
СА(2+)
ТРАНСПОРТ
КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ
АОРТА КРОЛИКА
БАЗИЛЯРНАЯ АРТЕРИЯ КРОЛИКА
РЕЛАКСАЦИЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Chulia, Teresa; Gonzalez, Pilar

РЖ ВИНИТИ 68 (BI04) 95.03-04В5.056

Lucas, J. L.
Methode de notation d'une selectivite visuelle [Text] / J. L. Lucas, C. Mizcovich // Oleoscope. - 1994. - N 23. - P26-27 . - ISSN 1153-4664
Перевод заглавия: Метод визуальной оценки при отборе фитосанитарных препаратов
Аннотация: В х-ку фитосанитарного препарата входит избирательность действия в отношении культуры, на к-рой он применяется. Визуальная оценка воздействия препарата касается изменений, происходящих в растении, особенно уменьшения биомассы и урожая. Приведены 3 группы признаков, позволяющих осуществлять визуальную оценку: понижение энергии роста (высота растений и площадь листовой поверхности) и изменения в развитии и созревании; типы симптомов (обесцвечивание, некрозы); деформация органов. Каждый из 3 признаков оценивается по 10-балльной системе. Сетка визуальной оценки приводится. Все наблюдения следует проводить в сравнении с контрольным участком.

ГРНТИ	68.37.31

ВИНИТИ 681.37.31.05
Рубрики: ПЕСТИЦИДЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
ФИТОТОКСИЧНОСТЬ
ВИЗУАЛЬНАЯ ОЦЕНКА
СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЕ КУЛЬТУРЫ
РАЗВИТИЕ

Доп.точки доступа:
Mizcovich, C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.151

Elion, G. B.
Acyclovir: Discovery, mechanism of action, and selectivity [Text] / G. B. Elion // J. med. Virol. - 1993. - Suppl. N1. - P2-6 . - ISSN 0146-6615
Перевод заглавия: Ацикловир: открытие, механизм действия и избирательность действия
Аннотация: Обзор. Ацикловир (I) синтезирован в начале 1970-х годов и представляет собой аналог нуклеозидов с ациклической боковой цепью, структурно близкий к природному компоненту ДНК, дезоксирибозидгуанину. I является мощным ингибитором репликации вирусов герпеса. Причинами высокой активности и селективности действия I в отношении вирусов Herpes simplex (HSV) и Varicella-Zoster (VZV) являются его активация путем фосфорилирования под влиянием HSV и VZV-специфичных тимидинкиназ, а также бoльшая чувствительность вирусной ДНКполимеразы (в сравнении с ДНК-полимеразой клеток человека) к активной форме I-трифосфату. I вызывает инактивацию вирусной, но не клеточной ДНК-полимеразы. На конечном этапе происходит удлинение цепи вирусной ДНК путем включения в нее I-монофосфата. Вирус Эпштейн-Барра и цитомегаловирус также чувствительны к I, хотя процесс активации I в клетках, инфицированных этими вирусами, протекает в меньшей степени и с меньшей селективностью. Активность I в отношении этих вирусов связана с более высокой чувствительностью их ДНКполимераз к I-трифосфату, чем к клеточным ДНК-полимеразам. США, Wellcome Research Lab., Res. Triangle Park, NC. Библ. 19.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.47
Рубрики: АЦИКЛОВИР
ОТКРЫТИЕ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
ВИРУСЫ ГЕРПЕСА
РАЗВИТИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 19

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.82

Тетраамины, избирательно блокирующие М[2]-холинорецепторы [Текст] / А. Я. Беспалов [и др.] // 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 13
Аннотация: Предприняли поиски избирательных м-холиноблокаторов среди тетрааминов, по структуре сходных с метоктрамином. Многие синтезированные соединения проявляли специфическое сродство к M[2]-холинорецепторам. Изученные в-ва оказались специфическими M[2]-холиноблокаторами на фармакологических моделях in vivo и в опытах на изолированных органах. Россия, Ин-т токсикологии МЗМП РФ, Санкт-Петербург

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ * M2-
ТЕТРААМИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Беспалов, А.Я.; Горчакова, Т.Л.; Долго-Сабуров, В.Б.; Космачев, А.Б.; Либман, Н.М.; Лычаков, А.В.; Подосиновикова, Н.П.; Рамш, С.М.; Шелковников, С.А.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.274

Choi, A.
Variation in the affinity of amitriptyline for muscarine receptor subtypes [Text] / A. Choi, F. Mitchelson // Pharmacology. - 1994. - Vol. 48, N 5. - P293-300 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: [Различия] в сродстве амитриптилина к подтипам мускариновых рецепторов
Аннотация: На изолированных мембранах коры мозга крыс 'MARS''VENUS' Wistar показано, что значения K[i] ингибирования амитриптилином (I) связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата и [{3}H]пирензепина составляли 39,8 и 17 нМ соотв. I не влиял на гидролиз фосфоинозитидов в коре, но ингибировал этот процесс, стимулированный карбахолом, с K[i] 34,8 нМ. В конц-ии 0,1 мкМ I вызывал обращение инигибиторного действия McN-А-343 на вызываемые эл. стимуляцией сокращения семявыносящего протока кролика. Обнаружено, что I ингибировал отрицательное инотропное воздействие карбахола на изолированное сердце кролика (pА[2] 6,45). Делают вывод о избирательности I по отношению к м[1]-рецепторам. Австралия, (Monash Univ. Parkville, Vic. Библ. 16

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: АМИТРИПТИЛИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
КРЫСЫ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Mitchelson, F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т1.153

A functional beta-2 adrenoceptor-mediated chronotropic response in isolated guinea pig heart tissue: Selectivity of the potent beta-2 adrenoceptor agonist TA 2005 [Text] / Hans-Peter Voss [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 1. - P386-389 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Функциональная опосредованная 'бета'[2]-адренорецепторами хронотропная реакция ткани изолированного сердца морской свинки: избирательность мощного 'бета'[2]-адреномиметика TA 2005
Аннотация: Responses were measured of the highly potent beta-2 adrenoceptor agonist TA 2005, a new bronchodilator, on isolated quinea pig right and left atria and papillary muscle. The main objectives of the study were to investigate the selectivity of the compound and to determine whether quinea pig isolated heart tissues could be used as a model for investigating mechanisms of clinical cardiac side effects. It was found that the inotropic responses in all tissues were mediated by the beta-1 adrenoceptor only. TA 2005 was a partial agonist for the inotropic response compared with I-isoprenaline. For the right atrial chronotropic response, however, TA 2005 exerted a biphasic effect and reached 84% of the I-isoprenaline response. The first phase was mediated by the beta-2 adrenoceptor, whereas the second phase was beta-1 adrenoceptor mediated. Approximately 64% of the TA 2005 chronotropic response was exerted via the beta-2 adrenoceptor. Addition of the beta-2-selective antagonist ICI 188.551 blocked the beta-2 adrenoceptor-mediated response, providing only a monophasic response. Addition of the beta-1-selective antagonist ICI 89.406 resulted in further separation of the phases. The finding that a beta-2-mediated chronotropic response exists on the right atrium of the guinea pig sheds new light on selectivity studies. It is suggested that quantification of beta-1/beta-2 selectivity of beta adrenoceptor agonists be performed not on the basis of measurement of guinea pig right atrial chronotropism but rather on the basis of measurement of guinea pig left atrial inotropism. On the other hand, because in human heart bera-2 adrenoceptors have a functional role, the guinea pig might be a suitable model for the examination of the cardiac side effects of bronchodilators. TA 2005 was found to be a beta-2-selective compound with a beta-2/beta-1 selectivity ratio of 256. Нидерланды, Leiden-Amsterdam Center for Drug Res., 1081 HV Amsterdam. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: TA 2005
АДРЕНОМИМЕТИКИ* БЕТА 2-
ПАПИЛЛЯРНЫЕ МЫШЦЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Voss, Hans-Peter; Shukrula, Steven; Wu, Tin-Seng; Donnell, David; Bast, Aalt

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.10

A functional beta-2 adrenoceptor-mediated chronotropic response in isolated guinea pig heart tissue: Selectivity of the potent beta-2 adrenoceptor agonist TA 2005 [Text] / Hans-Peter Voss [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 1. - P386-389 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Функциональная опосредованная 'бета'[2]-адренорецепторами хронотропная реакция ткани изолированного сердца морской свинки: избирательность мощного 'бета'[2]-адреномиметика TA 2005
Аннотация: Responses were measured of the highly potent beta-2 adrenoceptor agonist TA 2005, a new bronchodilator, on isolated quinea pig right and left atria and papillary muscle. The main objectives of the study were to investigate the selectivity of the compound and to determine whether quinea pig isolated heart tissues could be used as a model for investigating mechanisms of clinical cardiac side effects. It was found that the inotropic responses in all tissues were mediated by the beta-1 adrenoceptor only. TA 2005 was a partial agonist for the inotropic response compared with I-isoprenaline. For the right atrial chronotropic response, however, TA 2005 exerted a biphasic effect and reached 84% of the I-isoprenaline response. The first phase was mediated by the beta-2 adrenoceptor, whereas the second phase was beta-1 adrenoceptor mediated. Approximately 64% of the TA 2005 chronotropic response was exerted via the beta-2 adrenoceptor. Addition of the beta-2-selective antagonist ICI 188.551 blocked the beta-2 adrenoceptor-mediated response, providing only a monophasic response. Addition of the beta-1-selective antagonist ICI 89.406 resulted in further separation of the phases. The finding that a beta-2-mediated chronotropic response exists on the right atrium of the guinea pig sheds new light on selectivity studies. It is suggested that quantification of beta-1/beta-2 selectivity of beta adrenoceptor agonists be performed not on the basis of measurement of guinea pig right atrial chronotropism but rather on the basis of measurement of guinea pig left atrial inotropism. On the other hand, because in human heart bera-2 adrenoceptors have a functional role, the guinea pig might be a suitable model for the examination of the cardiac side effects of bronchodilators. TA 2005 was found to be a beta-2-selective compound with a beta-2/beta-1 selectivity ratio of 256. Нидерланды, Leiden-Amsterdam Center for Drug Res., 1081 HV Amsterdam. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: TA 2005
АДРЕНОМИМЕТИКИ* БЕТА 2-
ПАПИЛЛЯРНЫЕ МЫШЦЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Voss, Hans-Peter; Shukrula, Steven; Wu, Tin-Seng; Donnell, David; Bast, Aalt

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.108

Molecular model of an interaction between factor Xa and DX-9065a, a novel factor Xa inhibitor: Contribution of the acetimidoylpyrrolidine moiety of the inhibitor to potency and selectivity for serine proteases [Text] / S. Katakura [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 5. - P387-394 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Молекулярная модель взаимодействия между фактором Xa и новым ингибитором фактора Xa DX-9065a. Значение остатка ацетимидоилпирролидина в структуре молекулы ингибитора для эффективности и избирательности действия в отношении сериновых протеаз
Аннотация: Molecular modeling of a complex between factor Xa (FXa) and DX-9065a, a novel FXa inhibitor, has demonstrated a salt-bridge interaction of the amidinonaphthalene moiety of the inhibitro to the S1 site pocket of the enzyme and a crucial carboxyl group of the inhibitor for the FXa/thrombin selectivity. In the present study, we synthesized some DX-9065a derivatives and studied their interaction modes with FXa, trypsin and thrombin to evaluate the role of the acetimidoylpyrrolidine moiety. The docking study of the inhibitor in the FXa model provided a molecular model of the inhibitor-FXa complex showing a hydrophobic interaction of the pyrrolidine ring with an aryl binding site of FXa, and a hydrogen bond between the acetimidoyl group and the backbone carbonyl oxygen of Glu97. Comparison between the interaction mode of DX-9065a with FXa and those with trypsin and thrombin explained the inhibitory potencies of the enzymes. Библ. 16

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.09 + 341.45.21.61
Рубрики: АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ
ФАКТОР XA
ИНГИБИТОРЫ
DX-9065A
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Katakura, S.; Nagahara, T.; Hara, T.; Kunitada, S.; Iwamoto, M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.133

Urinary bladder-selective action of the new antimuscarinic compound vamicamide [Text] / H. Oyasu [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 11. - P1242-1249 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Избирательное воздействие на мочевой пузырь нового антимускаринового вещества вамикамида
Аннотация: На изолированных мочевом пузыре, предсердии, семявыносящем протоке и желудке морских свинок 'MARS''MARS', кроликов и крыс показано, что величина pA[2] вамикамида (I), оцениваемая в опытах со стимуляцией сокращений изолированных органов карбахолом, составила 6,82; 5,94; 6,9 и 6,81 соотв. Введение крысам I в дозе 0,1-1 мг/кг, п/о вызывало дозозависимое ингибирование сокращений мочевого пузыря, стимулированных интравезикальным введением жидкости. Продолжительность этого эффекта оказалась выше, чем у атропина и оксибутинина. При введении I в дозе 3,2 мг/кг, п/о обнаружено лишь незначительное ингибирование спонтанной контрактильной активности желудка и толстого кишечника крыс. Обсуждают возможность применения I при гиперактивности мочевого пузыря. Япония Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ * М-
ВАМИКАМИД
МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
ЖЕЛУДОК
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРЫСЫ
КРОЛИКИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Oyasu, H.; Yamamoto, T.; Sato, N.; Sawada, T.; Ozaki, R.; Mukai, T.; Ozaki, T.; Nishii, M.; Sato, H.; Fujiwara, T.; Tozuka, Z.; Roibuchi, Y.; Honbo, T.; Esumi, K.; Ohtsuka, M.; Shimomura, K.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т2.50

Urinary bladder-selective action of the new antimuscarinic compound vamicamide [Text] / H. Oyasu [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 11. - P1242-1249 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Избирательное воздействие на мочевой пузырь нового антимускаринового вещества вамикамида
Аннотация: На изолированных мочевом пузыре, предсердии, семявыносящем протоке и желудке морских свинок 'MARS''MARS', кроликов и крыс показано, что величина pA[2] вамикамида (I), оцениваемая в опытах со стимуляцией сокращений изолированных органов карбахолом, составила 6,82; 5,94; 6,9 и 6,81 соотв. Введение крысам I в дозе 0,1-1 мг/кг, п/о вызывало дозозависимое ингибирование сокращений мочевого пузыря, стимулированных интравезикальным введением жидкости. Продолжительность этого эффекта оказалась выше, чем у атропина и оксибутинина. При введении I в дозе 3,2 мг/кг, п/о обнаружено лишь незначительное ингибирование спонтанной контрактильной активности желудка и толстого кишечника крыс. Обсуждают возможность применения I при гиперактивности мочевого пузыря. Япония Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka. Библ. 24

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.35.93
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ * М-
ВАМИКАМИД
МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
ЖЕЛУДОК
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРЫСЫ
КРОЛИКИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Oyasu, H.; Yamamoto, T.; Sato, N.; Sawada, T.; Ozaki, R.; Mukai, T.; Ozaki, T.; Nishii, M.; Sato, H.; Fujiwara, T.; Tozuka, Z.; Roibuchi, Y.; Honbo, T.; Esumi, K.; Ohtsuka, M.; Shimomura, K.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.231

Pulmonary pharmacology of a novel, smooth muscle-selective muscarinic antagonist in vivo [Text] / Ralph E. Howell [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - P546-553 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическое действие на легкие нового избирательного по отношению к гладким мышцам мускаринового антагониста in vivo
Аннотация: В опытах на морских свинках, у к-рых вызывали коллапс легких воздействием аэрозоля карбахола, показано, что введение 3-(бензил-пиперазинил)-1-циклобутил-1-гидрокси-1-фенил-2-пропанона (NPC-14695; I) за 20 мин тормозило развитие этого эффекта с ID[50] 1,2 мг/кг, п/к. Величина ID[50] торможения саливации под действием I составляла 14,7 мг/кг, а величина DE[50] мидриатического действия I - 4,5 мг/кг. Обнаружено, что I более эффективно, чем дифенилацетокси-4-метилпиперидина метйодид, вызывал обращение у наркотизированных морских свинок бронхоспазма и брадикардии, вызванных в/в введением метахолина. Бронхолитический эффект I обнаружен также при его введении п/о. Считают, что I проявляет in vivo избирательность по отношению к мускариновым рецепторам бронхов. США, Nova Pharmaceutical Corporation, Baltimore, MD. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
NPC-14695
ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ
ЛЕГКИЕ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Howell, Ralph E.; Laemont, Keith D.; Kovalsky, Matthew P.; Lowe, Valerie C.; Waid, Phillip P.; Kinnier, William J.; Noronha-Blob, Lalita

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.325

Selective inhibitors of Candida albicans dihydrofolate reductase: Activity and selectivity of 5-(arylthio)-2,4-diaminoquinazolines [Text] / Joseph H. Chan [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - P3608-3616 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Избирательные ингибиторы дигидрофолатредуктазы Candida albicans: активность и избирательность действия 5-(арилтио)-2,4-диаминохиназолинов
Аннотация: In our search we focused on developing compounds which inhibit fungal dihydrofolate reductase (DHFR). A series of 25 5-(arylthio)-2,4-diaminoquinazolines were synthesized as potentially selective inhibitors of Candida albicans DHFR. The majority of the compounds were potent inhibitors of C. albicans DHFR and much less active against human DHFR. High selectivity, as defined by the ratio of the I[50] values for human and C. albicans DHFR, was achieved by compounds with bulky and rigid 4-substituents in the phenylthio moiety. For example, 5-[(4-morpholinophenyl)thio]-2,4-diaminoquinazoline displayed a selectivity ratio of 540 and was the nost selective inhibitor synthesized to date. Substitution in the 2- or 3-position of the 5-phenylthio group provided only marginal selectivity. 6-Substituted-5-[(4-tert-butylphenyl)thio]-2,4-diaminoquinazolines showed potent activity against the C. albicans enzyme but were equally active against human DHFR. Most of the selective compounds were also good inhibitors of C. albicans cell growth, with minimum inhibitory concentration values as low as 0.05 'мю'g/mL. США, Divisions of Organic Chemistry and Biochemistry, Burroughs Wellcome Company, 3030 Cornwallis Road, Research Triangle Park, NC 27709. Библ. 30

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ДЕГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ
5-(АРИЛТИО)-2,4-ДИАМИНОХИНАЗОЛИНЫ
СИНТЕЗ
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
CANDIDA ALBICANS
IN VITRO
ДЕГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА C. ALBICANS
ДЕГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА ЧЕЛОВЕКА

Доп.точки доступа:
Chan, Joseph H.; Hong, Jean S.; Kuyper, Lee F.; Baccanari, David P.; Joyner, Suzanne S.; Tansik, Robert L.; Boytos, Christine M.; Rudolph, Sharon K.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.223

Hayllar, Jeremy.
NSAIDs, Cox-2 inhibitors, and the gut [Text] / Jeremy Hayllar, Ingvar Bjarnason // Lancet. - 1995. - N 8974. - P521-522 . - ISSN 0140-6736
Перевод заглавия: Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы циклооксигеназы-2 и влияние на кишечник
Аннотация: Обзор. Известны 2 формы циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ-1, обнаруженная во многих тканях в физиол. условиях, контролирует процессы клеточного гомеостаза через участие в синтезе простагландинов, в том числе цитозащитных ПГ в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). ЦОГ-2 является индуцируемой формой и образуется в очаге воспаления под влиянием цитокинов и эндотоксинов. Приводят данные об избирательности действия различных НПВС на ЦОГ-2, оцениваемой по величине отношения IC[50] для ЦОГ-2/IC[50] для ЦОГ-1 (ЦОГ-2/ЦОГ-1). Наименьшей избирательностью обладает пироксикам (ЦОГ-2/ЦОГ-1=600) аспирин (155) cулиндак (100) индометацин (60) диклофенак (0,7) напроксен (0,59) набуметон (0,014) флозулид (0,001) SC 5766 (0,00026). Высокоизбирательные ингибиторы ЦОГ-2 набуметон, флозулид, SC 5766 и SC58125 обладют незначительными побочными эффектами со стороны ЖКТ в сравнении с другими НПВС, включая напроксен и диклофенак. Рассматривают разобщение процессов окисления и фосфорилирования в митохондриях и снижение синтеза ПГ, приводящее к локальной ишемии, в качестве главных причин ульцерогенного действия НПВС. Великобритания, King's College School of Med. and Dentisiry, London. Библ. 13

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-1
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-2
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
УЛЬЦЕРОГЕННОСТЬ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
НАБУМЕТОН
ФЛОЗУМИД
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 13

Доп.точки доступа:
Bjarnason, Ingvar

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.199

Hayllar, Jeremy.
NSAIDs, Cox-2 inhibitors, and the gut [Text] / Jeremy Hayllar, Ingvar Bjarnason // Lancet. - 1995. - N 8974. - P521-522 . - ISSN 0140-6736
Перевод заглавия: Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы циклооксигеназы-2 и влияние на кишечник
Аннотация: Обзор. Известны 2 формы циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ-1, обнаруженная во многих тканях в физиол. условиях, контролирует процессы клеточного гомеостаза через участие в синтезе простагландинов, в том числе цитозащитных ПГ в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). ЦОГ-2 является индуцируемой формой и образуется в очаге воспаления под влиянием цитокинов и эндотоксинов. Приводят данные об избирательности действия различных НПВС на ЦОГ-2, оцениваемой по величине отношения IC[50] для ЦОГ-2/IC[50] для ЦОГ-1 (ЦОГ-2/ЦОГ-1). Наименьшей избирательностью обладает пироксикам (ЦОГ-2/ЦОГ-1=600) аспирин (155) cулиндак (100) индометацин (60) диклофенак (0,7) напроксен (0,59) набуметон (0,014) флозулид (0,001) SC 5766 (0,00026). Высокоизбирательные ингибиторы ЦОГ-2 набуметон, флозулид, SC 5766 и SC58125 обладют незначительными побочными эффектами со стороны ЖКТ в сравнении с другими НПВС, включая напроксен и диклофенак. Рассматривают разобщение процессов окисления и фосфорилирования в митохондриях и снижение синтеза ПГ, приводящее к локальной ишемии, в качестве главных причин ульцерогенного действия НПВС. Великобритания, King's College School of Med. and Dentisiry, London. Библ. 13

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.29.15
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-1
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-2
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
УЛЬЦЕРОГЕННОСТЬ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
НАБУМЕТОН
ФЛОЗУМИД
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 13

Доп.точки доступа:
Bjarnason, Ingvar

15.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.08-04Т3.99

Hayllar, Jeremy.
NSAIDs, Cox-2 inhibitors, and the gut [Text] / Jeremy Hayllar, Ingvar Bjarnason // Lancet. - 1995. - N 8974. - P521-522 . - ISSN 0140-6736
Перевод заглавия: Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы циклооксигеназы-2 и влияние на кишечник
Аннотация: Обзор. Известны 2 формы циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ-1, обнаруженная во многих тканях в физиол. условиях, контролирует процессы клеточного гомеостаза через участие в синтезе простагландинов, в том числе цитозащитных ПГ в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). ЦОГ-2 является индуцируемой формой и образуется в очаге воспаления под влиянием цитокинов и эндотоксинов. Приводят данные об избирательности действия различных НПВС на ЦОГ-2, оцениваемой по величине отношения IC[50] для ЦОГ-2/IC[50] для ЦОГ-1 (ЦОГ-2/ЦОГ-1). Наименьшей избирательностью обладает пироксикам (ЦОГ-2/ЦОГ-1=600) аспирин (155) cулиндак (100) индометацин (60) диклофенак (0,7) напроксен (0,59) набуметон (0,014) флозулид (0,001) SC 5766 (0,00026). Высокоизбирательные ингибиторы ЦОГ-2 набуметон, флозулид, SC 5766 и SC58125 обладют незначительными побочными эффектами со стороны ЖКТ в сравнении с другими НПВС, включая напроксен и диклофенак. Рассматривают разобщение процессов окисления и фосфорилирования в митохондриях и снижение синтеза ПГ, приводящее к локальной ишемии, в качестве главных причин ульцерогенного действия НПВС. Великобритания, King's College School of Med. and Dentisiry, London. Библ. 13

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.02.43
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-1
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-2
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
УЛЬЦЕРОГЕННОСТЬ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
НАБУМЕТОН
ФЛОЗУМИД
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 13

Доп.точки доступа:
Bjarnason, Ingvar

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.276

Antiinflammatory 4,5-diarylpyrroles [Text]. 2. Activity as a function of cyclooxygenase-2 inhibition / Wendell Wilkie Wilkerson [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 20. - P3895-3901 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 4,5-Диарилпирролы с противовоспалительным действием. 2. Активность как следствие ингибирования циклооксигеназы-2
Аннотация: Изучили ингибирующее действие серий 2-замещенных- и 2,3-двузамещенных 4-(4-фторфенил)-5-[4-(метилсульфонил)фенил]-1H-пирролов на активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) овец и рекомбинантной ЦОГ-2 человека. Для данных соед. установили корреляцию между противовоспалительной активностью и ингибирующим действием на ЦОГ-2. С использованием дополнительных исследований зависимости структура-активность идентифицировали молекулярные параметры, необходимые для увеличения ингибирования ЦОГ-2 при минимальном ингибировании ЦОГ-1. Сделали вывод о возможности применения данного подхода к разработке избирательных ингибиторов ЦОГ-2 с целью создания более безопасных нестероидных противовоспалительных средств. США, DuPont Merck Pharmaceutical Company, E353/347 Experimental Station, P.O. Box 80353, Wilmington, Delaware 19880-0353. Библ. 31

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ДИАРИЛПИРРОЛЫ * 4,5-
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА-2
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Wilkerson, Wendell Wilkie; Copeland, Robert A.; Covington, Maryanne; Trzaskos, James M.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.282

Frolich, J. C.
Prostaglandin endoperoxide synthetase isoenzymes: The clinical relevance of selective inhibition [Text] / J. C. Frolich // Ann. Rheum. Diseases. - 1995. - Vol. 54, N 12. - P942-943 . - ISSN 0003-4967
Перевод заглавия: Изоферменты синтетазы эндоперекисей простагландинов: клиническая значимость избирательного ингибирования
Аннотация: Обзор. Представили полученные в последние годы данные о синтезе, физиологической роли и ингибиторах 2 изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Обсудили сведения об избирательности ингибирующего действия нестероидных противовоспалительных средств (индометацин, ацетилсалициловая к-та, пироксикам, ибупрофен, диклофенак, мелоксикам) на активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и их токсическом действии в желудочно-кишечном тракте. Сделали вывод о целесообразности применения избирательных ингибиторов ЦОГ-2. Рассмотрели перспективы создания избирательных ингибиторов ЦОГ-2 в качестве противовоспалительных средств, не обладающих ульцерогенным действием в желудочно-кишечном тракте и др. побочными эффектами. Германия, Hannover Medical School, Inst. of Clinical Pharmacology, 30623 Hannover. Библ. 20

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА
ИЗОФОРМЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 20

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.284

Tavares, I. A.
Activity of nimesulide on constitutive and inducible cyclooxygenases [Text] / I. A. Tavares, P. M. Bishai, A. Bennett // Arzneim.-Forsch. - 1995. - Vol. 45, N 10. - P1093-1095 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Действие нимезулида на конститутивную и индуцируемую циклооксигеназы
Аннотация: Нимезулид (I) и индометацин (II) зависимо от конц-ии (0,1-100 мкг/мл) ингибировали образование простаноидов (простагландин E, тромбоксан В[2] и 6-кето-простагландин F[1'альфа']) измельченной слизистой оболочкой желудка (СОЖ) человека или стимулированными липополисахаридом изолированными лейкоцитами (ИЛ) периферической крови человека in vitro. I более эффективно подавлял накопление простагландина E в СОЖ, чем в ИЛ. Ингибирующее действие I на синтез простаноидов в СОЖ было в 6-22 раза ниже действия II. I (0,1-100 мкМ) зависимо от конц-ии угнетал на 4-60% катализируемое циклооксигеназой-2 из плаценты овцы образование простагландина Е из арахидоновой к-ты in vitro, не влияя на образование простагландина Е, катализируемое циклооксигеназой-1 из везикул спермы барана. Великобритания, Dep. of Surgery, The Rayne Institute, King's College School of Medicine and Dentistry, London. Библ. 8

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НИМЕЗУЛИД
ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ
КОНСТИТУТИВНАЯ
ИНДУКТИВНАЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

Доп.точки доступа:
Bishai, P.M.; Bennett, A.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т2.293

Bannawarth, Bernard.
Iso-enzymes de la cyclo-oxygenase: COX-2, une cible nouvelle pour des anti-inflammatoires non steroidiens novateurs? [Text] / Bernard Bannawarth, Bernard Amor // Rev. rhum. Ed. fr. - 1996. - Vol. 63, N 2 bis. - P7-9 . - ISSN 0035-2659
Перевод заглавия: Изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-2 - новая мишень для новых нестероидных противовоспалительных средств?
Аннотация: Обзор. Применение нестероидных противовоспалительных средств (НПС) вызывает осложнения со стороны системы пищеварения и (в меньшей мере) почек и бронхов. Идентифицированные к настоящему времени 2 изофермента (циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2) имеются во многих тканях организма, где происходит синтез простагландинов (ПГ). ЦОГ-2 продуцируется под влиянием различных воспалительных стимулов, например цитокинов. При участии ЦОГ-2 в моноцитах-макрофагах, синовиальных клетках и хондроцитах синтезируются ПГЕ[2] и ПГI[2], к-рые в сочетании с протеазами, свободными радикалами и другими медиаторами воспаления вызывают воспалительную р-цию. Вскрытие этих механизмов позволяет рассчитывать на получение НПС, избирательно ингибирующих ЦОГ-2 и меньше повреждающих ЖКТ и почки, т. к. синтез ПГ в этих органах, участвующих в регуляции гомеостаза, происходит при участии ЦОГ-1. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗА
ИЗОФЕРМЕНТЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
УЛЬЦЕРОГЕНЕЗ
НЕФРОТОКСИЧНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 15

Доп.точки доступа:
Amor, Bernard

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.300

Pharmacological characterization of SR 142801: An non-peptide antagonist of the neurokinin NK-3 receptor [Text] / X. K. Nguyen-Le [et al.] // Pharmacology. - 1996. - Vol. 52, N 5. - P283-291 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика SR 142801: новый непептидный антагонист нейрокининовых NK[3]-рецепторов
Аннотация: На изолированной подвздошной кишке морской свинки, сокращение к-рой было индуцировано [MePhe{7}] нейрокинином-B, показано, что величина pA[2] релаксирующего эффекта SR 142801 (I) составляла 8,39, а для его R-энантиомера была снижена до 7,12. Величина K[i], характеризующая сродство I к NK[3]-рецепторам кишки составляла 0,11 нМ. Для NK[3]-рецепторов подвздошной кишки крысы значения pA[2] и K[i] были равны 7 и 15 нМ соотв. Эффект I характеризовался медленным развитием и длительностью действия. Сродство I к рецепторам полой вены кролика, мочевого пузыря человека и крысы и воротной вены крысы оказалось существенно меньшим. Считают, что I является избирательным антагонистом NK[3]-рецепторов морской свинки. Канада, Univ. de Sherbrooke, Que. Библ. 26

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ
ТАХИКИНИНЫ
АНТАГОНИСТЫ
SR 142801
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Nguyen-Le, X.K.; Nguyen, Q.T.; Gobeil, F.; Pheng, L.H.; Emonds-Alt, X.; Breliere, J.C.; Regoli, D.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-86

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска