Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 02.05-04Т4.128

    Kawai, Hiroshi.

    Dopamine transporter and catechol-O-methyltransferase activities are required for the toxicity of 1-(3',4'-dihydroxybenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline [Text] / Hiroshi Kawai, Yaichiro Kotake, Shigeru Ohta // Chem. Res. Toxicol. - 2000. - Vol. 13, N 12. - P1294-1301 . - ISSN 0893-228X
Перевод заглавия: Переносчик дофамина и активность катехол-O-метилтрансферазы требуются для токсичности 1-(3',4'-дигидроксибензил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина
Аннотация: 1-(3',4'-Дигидроксибензил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (I) является эндогенным соединением, которое вызывает паркинсонизм. Сообщают о синтезе его 4-х производных (ароматизированного, N-метилированного, N-метилароматизированного и O-метилированного (соединения 2-5, соотв.)), их захвате клетками, цитотоксичности и метаболизме I у крыс (линия Sprague-Dawley, самцы). Нашли, что соединения 1-4 специфически захватываются переносчиком дофамина, причем 1 - наиболее эффективно. Относительно 1, окисление снижает величину V[m], но N-метилирование повышает K[m], а O-метилирование ликвидирует захватывающую активность. На культуре клеток среднего мозга крысиных эмбрионов нашли, что I (в конц-ии 0,1 мМ) снижает жизнеспособность клеток на 'ЭКВИВ'80%, но эффект соединений 2-5 слабый или отсутствует. В условиях in vivo и in vitro I подвергается O-метилированию с участием растворимой катехол-O-метилтрансферазы. Ингибиторы переносчика дофамина и этого фермента блокируют цитотоксичность I, что объясняют зависимостью нейротоксичности от его захвата клетками и O-метилированием. Полагают, что I захватывается дофаминергическими нейронами и превращается в 5 с участием катехол-O-метилтрансферазы, который оказывает цитотоксический эффект и индуцирует паркинсонизм. Япония, Inst. Pharmac. Sci., Hiroshima Univ. Sch. Med., Hiroshima 734-8551. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.17.15
Рубрики: 1-(3',4'-ДИГИДРОКСИБЕНЗИЛ)-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОЗОХИНОЛИН
МЕТАБОЛИЗМ

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ОБРАЗОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ТОКСИЧНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Kotake, Yaichiro; Ohta, Shigeru


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.03-04Т1.76

   

    Simultaneous determination of olanzapine, clozapine and demethylated metabolites in serum by on-line column-switching high-performance liquid chromatography [Text] / Harald Weigmann [et al.] // J Chromatgr. B. - 2001. - Vol. 759, N 1. - P63-71 . - ISSN 0378-4347
Перевод заглавия: Одновременное определение оланзапина, клозапина и деметилированных метаболитов в сыворотке крови методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с переключением колонок
Аннотация: Предложен автоматизированный метод для одновременного определения противопсихотических лекарств и их метаболитов в крови. Метод включает адсорбцию на колонке с цианопропилом, промывку и разделение на C[10]-колонке ODS Hypersil с использованием смеси ацетонитрил/вода/тетраметилэтилендиамин (37:62:0,4; pH=6,5) и УФ-детекцией при 254 нм. Предел количественного определения оланзапина, клозапина и их деметилированных метаболитов составляет 10-20 нг/мл с ошибкой 4,5-13,5%. Германия, Dep. Psychiatry. Univ. Mainz, Mainz, D-85131. Библ. 55
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: ОЛАНЗАПИН
КЛОЗАРИН

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

СЫВОРОТКА КРОВИ

ЧЕЛОВЕК

ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ


Доп.точки доступа:
Weigmann, Harald; Hartter, Sebastian; Maehrlein, Sabine; Kiefer, Werner; Kramer, Godehard; Dannhardt, Gerd; Hiemke, Christoph


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 03.03-04Т4.68

    Peng, F. C.

    Metabolism of territrem A by liver microsomes of Wistar rats - identification of the metabolites and their metabolic sequence [Text] / F. C. Peng, S. W.L. Wu, B. L. Wag // J. Toxicol. and Environ. Health. Pt A. - 2001. - Vol. 64, N 7. - P579-593
Перевод заглавия: Метаболизм территрема A микросомами печени крыс линии Wistar. Идентификация метаболитов и их метаболическая последовательность
Аннотация: Показали, что территрем A (микотоксин) в присутствии микросом печени крыс (линия Wistar, самцы) превращается в 3 метаболита, и этот метаболизм ингибируется метирапоном. Метаболиты территрема A идентифицировали как 4'бета'-гидроксиметил-4'бета'-деметилтерритрем A (MA1), 4'бета'-оксо-4'бета'-деметилтерритрем A (MAX) и 2-дигидро-4'бета'-деметилтерритрем A (MA2). Образование MA1, MAX и MA2 происходит в последовательных реакциях гидроксилирования по пирановому кольцу и посредством декарбонилирования. КНР, Natl. Taiwan Univ., Inst. Toxicol., Taipei, Taiwan. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.29.11.11.11
Рубрики: ТЕРРИТРЕМ А
МЕТАБОЛИЗМ

ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ОБРАЗОВАНИЕ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wu, S.W.L.; Wag, B.L.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.10-04Т1.108

    Wu, Wu-Nan.

    Metabolism of ULTRAM{R} (tramadol) in mice (normal vs. axenic) [Text] : тез. [8 European ISSX Meeting, Dijon, Apr. 27-May 1, 2003] / Wu-Nan Wu, Linda A. McKown // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 35, прил. 1. - P118 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм препарата ULTRAM{(R)} (трамадол) у нормальных и аксенических мышей
Аннотация: Мышам вводили внутрь препарат ULTRAM{(R)} (трамадол*HCl; TR) в дозе 300 мг/кг и изучали его метаболизм. Нашли, что метаболизм TR осуществляется в реакциях O-деметилирования, N-деметилирования, окисления циклогексильной группы, конъюгации и N-окисления. США, Johnson & Johnson Pharmaceut. Res. % Develop. L.L.C., Spring House, PA 19477
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ТРАМАДОЛ
МЕТАБОЛИЗМ

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ОБРАЗОВАНИЕ

МОЧА

КРЫСЫ

КОНФЕРЕНЦИЯ

ДИЖОН

АПРЕЛЬ, 2003 Г.


Доп.точки доступа:
McKown, Linda A.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.362

   

    Pharmacokinetics of metapramine and its demethylated metabolites in plasma and brain of mice [Text] / A. M. Bougerolle [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 3, N 5. - P515-525 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Фармакокинетика метапрамина и продуктов его деметилирования в плазме и мозге мышей
Аннотация: После однократного введения метапрамина (I, 30 мг/кг, в/б) мышам линии SWISS CD1, Т[1][2] в плазме I составлял 87 мин, в отличие от значения (7 ч), полученного у людей. ФК I и 3 его деметилир. метаболитов описывалась открытой двухчастевой моделью для плазмы крови и мозга. I накапливался в мозге с Т[m][a][x] 10 мин и выводился с Т[1] [2] 40 мин. С учетом этого проводили опыт с многократным введением I (15 мг/кг) каждые 40 мин. При этом содержание I в мозге после 3 инъекции было выше, чем после первой, а после 5 - вдвое выше. Содержание I в мозге на порядок превышало содержание I в плазме; то же показано для метаболитов. Делается вывод о преимущественном накоплении I и его метаболитов в мозге. Франция, Lab. de Chimie Analytique, Fac. de Med. et de Pharmacie, BP 38, 63001 Clermont-Ferrand Cedex. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.27
Рубрики: МЕТАПРАМИН
ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПЛАЗМА

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Bougerolle, A.M.; Chabard, J.L.; Eschalier, A.; Aumaitre, O.; Fialip, J.; Dordain, G.; Petit, J.; Berger, J.A.


6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.11-04Н3.33

   

    Determination of tauromustine and its demethylated metabolites in plasma and urine [Text] / Jiri Polacek [et al.] // J. Chromatogr. Biomed. Appl. - 1990. - Vol. 526, N 1. - P151-157 . - ISSN 0378-4347
Перевод заглавия: Определение тауромустина и его деметилированных метаболитов в плазме и моче
Аннотация: Тауромустин, 1-(2-хлорэтил)-3-[2-диметиламиносульфонил)этил]-1-нитрозомочевину (I) выделяли из подкисленных образцов плазмы и мочи твердофазной экстракцией на микроколонке Bond Elut, элюируя смесью гексан-этилацетат (40:670 v/v) с выходом 92,6%. Разделение и анализ I и его диметилированных и дидеметилированных метаболитов проводили методом ВЭЖХ, используя ультрафиолетовый детектор на колонке APEX II Cyano (250*4,6 мм, 5 мкм) с использованием смеси 60 мл СН[3]OH и 80 мл CH[3]CN, разбавленной до 1 л 0,005 М КН[2]PO[4], в качестве подвижной фазы. Предел обнаружения 2-5 нг/мл. Швеция, Pharmacia Leo Therapeutics AB, S-25109, Helsingborg. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТАУРОМУСТИН

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

ПЛАЗМА

МОЧА

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Polacek, Jiri; Gustafsson, B.; Brandin, S.; Ottergard-Brorsson, A.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.427

    de, Graaf J. S.

    Contributions of the enantiomers of mirtazapine (Org 3770) and of its demethyl metabolite to its neuropharmacological profile in rats [Text] / Graaf J. S. de, L. P.C. Delbressine // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 183, N 2. - P583-584 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Вклад стереоизомеров миртазапина (Org 3770) и их деметилированных метаболитов в нейрофармакологической профиль у крыс
Аннотация: Деметилир. метаболиты (ДМ) миртазапина (I) обладали in vitro в 10 раз более высоким сродством к СТ[1]-рецепторам (Рц), чем I. In vivo ДМ проявлял по сравнению с I меньшую активность как антагонист 'альфа'[2]-адренорецепторов (в 10 раз) и модулятор ЭЭГ-цикла сон/бодрствование (в 3 раза), не взаимодействовал с СТ[1]-Рц. Нидерланды, CNS-Pharmacol. Dep., Organon Int. B. V. Oss.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: АНТИДЕПРЕССАНТЫ
МИРТАЗАПИН (ORG 3770)

СТЕРЕОИЗОМЕРЫ

ДЕМЕТИЛИРОВАННЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

НЕЙРОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОФИЛЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Delbressine, L.P.C.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)