Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.069

   

    Synthesis and anticholinergic activity of the four stereoisomers of 4-(dimethylamino)-2-phenyl-2-(2-pyridyl)pentanamide [Text] / Hitoshi Oyasu [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 9. - P1378-1381 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и антихолинергическая активность четырех стереоизомеров 4-(диметиламино)-2-фенил-2(2-пиридил)пентанамида
Аннотация: Описан синтез 4-х стереоизомеров 4-(диметиламино)2-фенил-(2-пиридил)пентанамида, абс. конфигурация к-рых была определена с помощью рентгеновской кристаллографии. В опытах на изолированной подвздошной кишке морской свинки показано, что величина IC[5][0] ингибирования сокращений, вызываемых АХ, составила для 2R, 4R-, 2S, 4S-, 2R, 4S- и 2S,4R-стереоизомеров 0,4; 31; 170 и 0,13 мкМ соотв. Рацемат, величина IC[5][0] к-рого составляла 1,5 мкМ, отобран для клинических испытаний у б-ных с синдромом гиперактивности детрузора мочевого пузыря. Япония, Fujisawa Pharmaceutical Company Ltd., Osaka 532. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
ДИМЕТИЛАМИНО)-2-ФЕНИЛ-2-(2-ПИРИДИЛ) ПЕНТАНАМИД*4-(

СТЕРЕОИЗОМЕРЫ

СИНТЕЗ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Oyasu, Hitoshi; Nagano, Masanobu; Akahane, Atsushi; Tomoi, Masaaki; Tada, Toshiji; Matsuo, Masaaki

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.11-04Т3.96

   

    Therapeutic effects of drugs with various anticholinergic activity on enuresis nocturna primaria [Text] / I. Drtilkov`1a [et al.] // Homeostasis. - 1992. - Vol. 34, N 3-4. - P211-212 . - ISSN 0960-7560
Перевод заглавия: Терапевтические действия лекарственных средств с различной антихолинергической активностью при первичном ночном энурезе
Аннотация: Сравнивали клиническую эффективность трициклических антидепрессантов с антихолинергическим центральным и периферическим действием (имипрамин и дозулепин) с препаратами обладающими только антихолинергической активностью периферического действия (оксифенон) или с активацией центральных механизмов, влияющих на структуру сна (вилоксазин) у 100 детей с ночным энурезом. Препараты применяли в индивидуальных дозах в течение 3-х недель. Исключая оксифенон, все препараты были эффективнее, чем плацебо. Авт. считают, что антихолинергическая активность препаратов не является решающей для воздействия на энурез, наилучшие результаты получены при применении вилоксазина. Библ. 4
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.09.21.11
Рубрики: ЭНУРЕЗ
НОЧНОЙ ПЕРВИЧНЫЙ

ИМИПРАМИН

ДОЗУЛЕПИН

ВИЛОКСАЗИН

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

БОЛЬНЫЕ ДЕТИ


Доп.точки доступа:
Drtilkov`1a, I.; Lemanov, a H.; Balastikova, B.; Misurec, J.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.04-04Т2.135

   

    Synthesis and histamine H[1]-receptor antagonist activity of 4-(diphenylmethyul)-1-piperazine derivatives with a terminal heteroaryl or cycloalkyl amide fragment [Text] / A. Orjales [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 10. - P813-818 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез производных 4-(дифенилметил)-1-пиперазина с концевым гетероарильным или циклоалкильным амидным фрагментом и [изучение] их антигистаминной активности в отношении Н[1]-рецепторов гистамина
Аннотация: Синтезированы новые производные 4-(дифенилметил)-1-пиперазина и изучена их антигистаминная, антиxолинергическая и антиаллергическая активности. В опытах in vitro на подвздошной кишке морской свинки все соединения проявляли среднюю активность как антагонисты Н[1]-рецепторов. Производные с 4 метиленовыми цепочками и, особенно, гетероарильные производные в опытах in vivo (проницаемость капилляров у крыс) проявляли активность, сравнимую с цетиризином. Одно из соединений, показавшее в 100 раз более высокую активность, чем кетотифен, при ингибировании высвобождения гистамина, индуцированного соединением 48/50 в тучных клетках, а также не влияющее на двигательную активность крыс при п/о введении в дозе 100 мг/кг, выбрано для дальнейшего фармакологического и токсикологического изучения. Библ. 16
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
(ДИФЕНИЛМЕТИЛ)-1-ПИПЕРАЗИН* 4-

СИНТЕЗ

ПРОИЗВОДНЫЕ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Н[1]-АНТИГИСТАМИННАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

IN VITRO

IN VIVO

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Orjales, A.; Gil-Sanchez, J.C.; Alonso-Cires, L.; Labeaga, L.; Mosquera, R.; Berisa, A.; Ucelay, M.; Innerarity, A.; Corcostegui, R.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.09-04Т1.44Д

    Глушко, А. А.

    Молекулярное моделирование и дизайн биологически активных веществ в противовоспалительной и антихолинергической активностью [Текст] : автореф. Дис. на соиск. уч. степ. канд. фармац. наук / А. А. Глушко ; Пятигор. гос. фармац. акад., Пятигорск. - Пятигорск, 2006. - 25 с. : ил.
Аннотация: Разработаны новые математические модели для прогнозирования противовоспалительной, ГАМКергической и антихолинергической активностей в ряду производных бензимидазола, оксопиримидина и сесквитерпеновых лактонов. Проведена апробация новых математических моделей для прогнозирования биологической активности в ряду производных бензимидазола, оксопиримидина и в группе сесквитерпеновых лактонов. На основании результатов теоретических и биологических исследований показано наличие ГАМКергической активности у ряда сесквитерпеновых лактонов. С использованием созданного алгоритма проведен поиск веществ с противовоспалительной и антихолинергической активностью в ряду производных бензимидазола. На основе результатов прогноза биологической активности осуществлен целевой прогноз 3 новых производных бензимидазола. Найдены новые производные бензимидазола с противовоспалительной и антихолинергической активностями. Изучена связь "доза-эффект" для противовоспалительной и спазмолитической активностей 3 производных бензимидазола
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СВОЙСТВА

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

БЕНЗИМИДАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ


Доп.точки доступа:
Пятигор. гос. фармац. акад., Пятигорск
Свободных экз. нет

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.200

   

    Some new carbamodithioic acid esters [Text] / Hakki Erdogan [et al.] // Arch. Pharm. - 1988. - Vol. 321, N 12. - P945-948
Перевод заглавия: Некоторые новые эфиры карбамодитиоевой кислоты
Аннотация: Описан синтез 12 новых дитиокарбаматов и определена их спазмолитич. и антихолинергич. активность на подвздошной кишке морской свинки. Указана зависимость структуры в-в и их действия. Турция, Univ. of Hacettepe, Ankara. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ДИТИОКАРБАМАТЫ
СПАЗМОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Erdogan, Hakki; Safak, Cihat; Palaska, Erhan; Ertan, Mevlut; Sunal, Rumeysa

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.71

    Brigiani, Giovanni Siro.

    Synthesis and pharmacological evaluation of perhydropyrrolo[3,4-c]pyridine derivatives [Text] / Giovanni Siro Brigiani, Michele Persichella // Farmaco. - 1990. - Vol. 45, N 5. - P489-497
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка производных пергидропиррол[3,4-c]пиридина
Аннотация: Описывают синтез ряда производных пергидропиррол [3,4-c]пиридина и результаты фармакол. анализа активности этих соединений. Оценивали ингибиторную активность в-в по отношению к эффектам АЦХ, 1,1-диметилфенилпиперазина, СТ и гистамина in vitro на подвздошной кишке морской свинки. Изуч. соединения обладали св-вами антагонистов м-холинорецепторов и СТ-рецепторов; у некоторых соединений была обнаружена слабая проитвогистаминная активность. Наиболее выраженной антихолинергич. активность была у дибензамина (4g); это соединение обладало также выраженной ганглиоблокирующей активностью. Соединения 4b и 4g в конц-ии 20 мкМ вызывали слабую сократит. активность. Обсуждают связь между структурой и ф-цией исслед. соединений. Италия, Ist. di Farmacologia Univ. di Bari, 70124 Bari. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕРГИДРОПИРРОЛ[3,4-C]ПИРИДИН

ПРОИЗВОДНЫЕ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Persichella, Michele

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.15

    Strzelczyk, Marek.

    Some pharmacological properties of perhydro-1, 4-thiazepine and perhydro-1,2,5-dithiazepine derivatives [Text] / Marek Strzelczyk, Halina Matyjewska, Hernyk Stroynski // Pol. J. Pharmacol. and Pharm. - 1990. - Vol. 42, N 4. - P377-385 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Некоторые фармакологические свойства производных пергидро-1,4-тиазепина и пергидро-1,2,5дитиазепина
Аннотация: У некоторых вновь синтезир. производных пергидро-1,2,5-дитиазепина обнаружены антигистаминные, антихолинергические и спазмолитич. св-ва. Одно производное пергидро-1,4-тиазепина оказывало также слабое местноанестезирующее действие. Активность изученных соединений была ниже, чем у дифенгидрамина, антазолина, папаверина и лидокаина. Польша, Military Med. Acad., 90-674 Lodz. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ТИАЗЕПИН*ПЕРГИДРО-1,4-
Д ИТИАЗЕПИН*ПЕРГИДРО-1,2,5-

АНТИГИСТАМИННАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СПАЗМОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ТОКСИЧНОСТЬ

МОРСКИЕ СВИНКИ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Matyjewska, Halina; Stroynski, Hernyk

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.135

   

    Differential sensitivity in methods assessing anticholinergic activity [Text] / A. Boyer-Chammard [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5, N 5. - P388 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Различная чувствительность методов, [позволяющих оценить] антихолинергическую активность
Аннотация: У здоровых испытуемых 20-30-лет изучали влияние атропина (I; 0,25; 0,50; 0,75 мг, в/в) в сравнении с плацебо. Измеряли ЧСС, диаметр зрачка, слюноотделение. Установили разную чувствительность к I при использовании различных тестов. Франция, Clin. Pharmacology-Hop. Necker-Paris.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: АТРОПИН
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ МЕТОДОВ

РАЗЛИЧИЯ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Boyer-Chammard, A.; Oing, M.; Del, Erapro G.; Boudet, J.; Me, yer P.; Bergougnan, L.; Rosea, P.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т2.122

   

    3-Aroylmethyl-2H-1,3-benzoxazinedione derivatives with anticholinergic and antihistaminic activities [Text] / H.Gulhan Pilli-Ayyildiz [et al.] // Farmaco. - 1993. - Vol. 48, N 7. - P1015-1020
Перевод заглавия: Производные ароилметил-2H-1,3-бензоксазиндиона с антихолинергической и антигистаминной активностями
Аннотация: Описан синтез новых ароилметил-2Н-1,3-бензоаксазиндионовых производных (АП). Структура АП подтверждена методами УФ-, ИФ- и {1}H-ЯМР-спектроскопии и элементным анализом. Все АП проявляли антихолинергич. и антигистаминную активности, ингибируя индуцированные АЦХ или гистамином соотв. сокращения изолированных сегментов подвздошной кишки кроликов. Проведен анализ полученных зависимостей структура- активность. Наиболее высокой активностью обладали АП с фенильным или замещенным фенильным кольцами. Замена фенильного кольца нафталиновым или пиридиновым кольцами приводила к снижению антихолинергической и антигистаминной активностей. Предполагается использовать некоторых АП в качестве антигистаминных средств. Турция, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Fac. of Pharmacy, Hacettepe Univ., Ankara. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
АРОИЛМЕТИЛ-2H-1,3-БЕНЗОКСИНДИОНЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Pilli-Ayyildiz, H.Gulhan; Ozkanli, Fugen; Palaska, Erhan; Safak, Cihat; Erdogan, Hakki; Erol, Kevser; Ozdemir, Mahmut

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т1.189

    Alhaider, A. A.

    Anticholinergic, antihistaminic and cardiovascular effects of two new congeners of quipazine and trazodone [Text] / A. A. Alhaider // Arzneim.-Jorsch. - 1993. - Vol. 43, N 11. - P1141-1144 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Антихолинергическое, антигистаминное и сердечно-сосудистое действие двух новых производных квипазина и тразодона
Аннотация: Исследовано антихолинергическое, антигистаминное и сердечно-сосудистое действие аналога квипазина 4-(хлорпропил)-1-(2-хинолил)пиперазина (I) и аналога тразодона 2-[3-[4-[2-(хинолил)]-1 - пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-она (II), к-рые являлись избирательными ингибиторами обратного захвата СТ с характерным для атипичных антидепрессантов спектром антидепрессивного действия. I и II проявляли слабую антихолинергическую и антигистаминную активность на изолир. подвздошной кишке морских свинок и оказывали слабое инотропное действие на изолир. сердце кролика по сравнению с имипрамином. В отличие от имипрамина и тразодона, I и II не вызывали выраженной брадикардии. При изучении связывания с рецепторами СТ обнаружено, что I обладал умеренным сродством к СТ[1]-рецепторам, а II связывался с СТ[2]-рецепторами. По мнению авт., структурная модификация I и II позволит получить новые мощные аналоги с высокой избирательностью по отношению к рецепторам СТ. Саудовская Аравия, College of Pharmacy Riyadh. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.27 + 341.45.21.23.27
Рубрики: КВИПАЗИН
ТРАЗОДОН

АНАЛОГИ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИГИСТАМИННАЯ АКТИВНОСТЬ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ВЛИЯНИЯ

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРОЛИКИ


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.07-04Т1.071

   

    Synthesis and anticholinergic activity of some new N,N-disubstituted carbamodithioic acid 2-oxo-2-(diphenylamino) ethyl esters [Text] / Fugen Ozkanli [et al.] // Farmaco. - 1993. - Vol. 48, N 8. - P1153-1158
Перевод заглавия: Синтез и антихолинергическая активность некоторых новых N,N-двузамещенных 2-оксо-2-(дифениламино)этиловых эфиров карбамодитионовой кислоты
Аннотация: Описывают синтез ряда новых 2-оксо-2-(дифениламино)этиловых эфиров карбамодитионовой кислоты. На изолир. сегментах подвздошной кишки крыс показано, что полученные в-ва в конц-ии 10{-}{4} М ингибировали сокращения, индуцированные АХ в конц-ии 10{-}{4} М, на 34,6-88,9%. Наиболее активное соединение содержало диэтильный заместитель у атома дитиокарбаматного фрагмента. Замещение алифатич. амина с открытой цепью на циклич. группировку снижала антихолинергич. активность соединений. Турция, Hacettepe Univ. Ankara. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ * М-
КИСЛОТА КАРБАМОДИТИОНОВАЯ

ДВУЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСО-2-(ДИФЕНИЛАМИНО)ЭТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ*N,N-

СИНТЕЗ

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ozkanli, Fugen; Dalkara, Sevim; Calis, Unsal; Erol, Kevser; Ozdemir, Mahmut

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)