Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 19
Показаны документы с 1 по 19
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.223

    Christopoulos, A.

    Assessment of the allosteric interactions of the bisquaternary heptane-1,7-bis(dimethyl-3'-phthalimidopropyl)ammonium bromide at M[1] and M[2] muscarine receptors [Text] / A. Christopoulos, F. Mitchelson // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 1. - P105-114 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Оценка аллостерического взаимодействия бисчетвертичного гептан-1,7-бис-(диметил-3'-фталимидопропил) аммония бромида c м[1]- и м[2]-мускариновыми рецепторами
Аннотация: В предсердии морской свинки аллостерический антагонист м[2]-холинорецепторов гептан-1,7-бис(диметил-3'-фталимидопропил)аммония бромид (I) подавлял отрицательный инотропный эффект карбахола и полностью ингибировал диссоциацию N-[{3}H]метилскополамина (II). I подавлял также диссоциацию II в семявыносящем протоке кролика, в к-ром локализуются м[1]-рецепторы. Аналогичное влияние I оказывал на м[1]-рецепторы коры больших полушарий. При замене II на пирензепин эффекты I были менее выраженными. Полагают, что аллостерическое взаимодействие I более выражено в случае м[2]-рецепторов. Австралия, Monash Univ., Parkville, Victoria 3052. Библ. 34
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ * М-
ГЕПТАН-1,7-БИС(ДИМЕТИЛ-3'-ФТАЛИДОПРОПИЛ)АММОНИЯ БРОМИД

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-

ПОДТИПЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ПРЕДСЕРДИЯ

СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Mitchelson, F.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.06-04Т2.151

    Sheikh, Saifuddin.

    Allosteric inhibition of human liver aldehyde dehydrogenase by the isoflavone prunetin [Text] / Saifuddin Sheikh, Henry Weiner // Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 53, N 4. - P471-478 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Аллостерическое ингибирование активности альдегиддегидрогеназы печени человека изофлавоном прунетином
Аннотация: В условиях in vitro изофлавон прунетин подавлял активность альдегиддегидрогеназы печени человека в митохондриальной и цитоплазматической фракциях, но не влиял на алкоголь- и малатдегидрогеназы. США, Dep. of Biochemistry, Purdue University, West Lafayette, IN 47907-1153. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
АЛЬДЕГИДДЕГИДРОГЕНАЗА

ИНГИБИТОРЫ ПЕЧЕНИ ЧЕЛОВЕКА

ИЗОФЛАВОН ПРУНЕТИН

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Weiner, Henry


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.03-04Т1.132

    Yeo, Geoffrey F.

    Modulatory drug action in an allosteric Markov model of ion channel behaviour: Biphasic effects with access-limited binding to either a stimulatory or an inhibitory site [Text] / Geoffrey F. Yeo, Barry W. Madsen // Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 1998. - Vol. 1372, N 1. - P37-44 . - ISSN 0005-2736
Перевод заглавия: Модулирующее действие лекарственных средств в аллостерической модели Маркова функционирования ионного канала. Двухфазные эффекты ограниченного связывания со стимулирующим или ингибиторным участком
Аннотация: Обсуждена модель аллостерического взаимодействия лигандов с стимулирующими и ингибиторными сайтами ионного канала, сопряженного с рецепторными структурами. В соответствии с теорией Маркова модулирующий лиганд в результате ограничений диффузии может взаимодействовать или со стимулирующим или с ингибиторным участками. Австралия, Murdoch Univ., Murdoch, WA 6150. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.15.17
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
РЕЦЕПТОРЫ

ИОННЫЕ КАНАЛЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

МАРКОВА МОДЕЛЬ

НЕКОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ


Доп.точки доступа:
Madsen, Barry W.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.08-04Т1.192

    Kew, James N. C.

    An allosteric interaction between the NMDA receptor polyamine and ifenprodil sites in rat cultured cortical neurones [Text] / James N. C. Kew, John A. Kemp // J. Physiol. - 1998. - Vol. 512, N 1. - P17-28 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Аллостерическое взаимодействие между участками [связывания] полиаминов и ифенпродила рецептора NMDA в культивируемых нейронах коры мозга крыс
Аннотация: На культуре нейронов коры мозга эмбрионов крысы электрофизиологическими методами показано, что ифенпродил (I) и Ro 8-4304 (II) ингибировали тока, индуцируемые NMDA в конц-ии 100 мкМ, с IC[50]-0,3 и 0,6 мкМ соотв. В присутствии спермина в конц-ии 3 мМ эти значения возрастали до 1,8 и 7,5 мкМ соотв. Показано, что в присутствии спермина значения константы скорости блокады рецепторов NMDA под действием I и II уменьшались. Эффекты Mg{2+} были аналогичны таковым спермина. Сделан вывод о возможности аллостерического взаимодействия между спермином и антагонистами I и II. Швейцария, F. Hoffmann-La Roche Ltd., CH-4070 Basel. Библ. 30
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ИФЕНПРОДИЛ
RO 8-4304

РЕЦЕПТОРЫ NMDA

СПЕРМИН

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Kemp, John A.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.09-04М3.99

   

    Cembranoid and long-chain alkanol sites on the nicotinic acetylcholine receptor and their allosteric interaction [Text] / One R. Pagan [et al.] // Biochemistry. - 2001. - Vol. 40, N 37. - P11121-11130 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Сайты для цембраноидов и для длинноцепочечных алканолов на никотиновом ацетилхолиновом рецепторе и их аллостерическое взаимодействие
Аннотация: Местно обезболивающие длинноцепочечные алканолы (ДА) действуют как неконкурентные ингибиторы периферических никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (АР). Природные неконкурентные ингибиторы периферических и нейрональных АР цембраноиды лишены обезболивающего действия. С помощью аналога {3}H-теноциклинадина ({3}H-T) катионного неконкурентного ингибитора фенциклидина подтвердили существование в АР единичного цембраноидного сайта, стерически перекрывающегося с сайтом {3}H-Т-канала и, по-видимому, с сайтами катионных неконкурентных ингибиторов прокаина и акрихина. ДА угнетают связывание {3}H-T по аллостерическому механизму с участием не менее двух ДА-сайтов, взаимно положительно кооперативных. Показали, что цембраноидные и ДА-сайты аллостерически взаимодействуют. Пуэрто Рико, Dep. Bioch., Univ. Central Caribe, Bayamon. Библ. 53
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
САЙТЫ СВЯЗЫВАНИЯ

АЛКАНОЛЫ

ЦЕМБРАНОИДЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Pagan, One R.; Eterovic, Vesna A.; Garcia, Miosotis; ergne, Derick; Basilio, Carlos M.; Rodriguez, Abimael D.; Hann, Richard M.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.09-04М3.123

    Kew, James N. C.

    An allosteric interaction between the NMDA receptor polyamine and ifenprodil sites in rat cultured cortical neurones [Text] / James N. C. Kew, John A. Kemp // J. Physiol. - 1998. - Vol. 512, N 1. - P17-28 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Аллостерическое взаимодействие между участками [связывания] полиаминов и ифенпродила рецептора NMDA в культивируемых нейронах коры мозга крыс
Аннотация: На культуре нейронов коры мозга эмбрионов крысы электрофизиологическими методами показано, что ифенпродил (I) и Ro 8-4304 (II) ингибировали тока, индуцируемые NMDA в конц-ии 100 мкМ, с IC[50]-0,3 и 0,6 мкМ соотв. В присутствии спермина в конц-ии 3 мМ эти значения возрастали до 1,8 и 7,5 мкМ соотв. Показано, что в присутствии спермина значения константы скорости блокады рецепторов NMDA под действием I и II уменьшались. Эффекты Mg{2+} были аналогичны таковым спермина. Сделан вывод о возможности аллостерического взаимодействия между спермином и антагонистами I и II. Швейцария, F. Hoffmann-La Roche Ltd., CH-4070 Basel. Библ. 30
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ИФЕНПРОДИЛ
RO 8-4304

РЕЦЕПТОРЫ NMDA

СПЕРМИН

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Kemp, John A.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.10-04М3.55

    Pignataro, Leonardo.

    In ovo chronic neurosteroid treatment affects the function and allosteric interactions of GABA[A] receptor modulatory sites [Text] / Leonardo Pignataro, de Plazas Sara Fiszer // Brain Res. - 2001. - Vol. 902, N 1. - P74-81 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Нарушение функции и аллостерических взаимодействий модуляторных центров рецептора ГАМК[А] при хроническом введении in ovo нейростероида
Аннотация: В опытах на оплодотворенных яйцах кур White Leghorn введение нейростероида эпипрегнанолона (ЭП; 30 мкМ) в мембрану хорионаллонтоиса на разных сроках инкубации яиц ограничивало позитивную аллостерическую модуляцию аллопрегнанолоном связывания [{3}H]флунитразепама выделенными из гомогената зрительной доли головного мозга куриных эмбрионов частицами синаптической мембраны. Введение ЭП в куриные яйца вызывало изменения кинетических характеристик связывания [{3}H]ГАМК, понижая связанную с активностью А-рецепторов ГАМК эффективность ГАМК индуцировать поступление {36}Cl{-} в приготовляемые из гомогената зрительной доли мозга микропузырьки. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ЭП может функционировать в качестве эндогенного модулятора активности центров ГАМК[А]-рецептора. Аргентина, Inst. de Biol. Celular y Neurociencias, Buenos Aires. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ЭПИПРЕГНАНОЛОН
АЛЛОПРЕГНАНОЛОН

ГАМК[А]-РЕЦЕПТОРЫ

ХЛОРНЫЕ КАНАЛЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ЦНС

ОНТОГЕНЕЗ

КУРЫ


Доп.точки доступа:
Fiszer, de Plazas Sara


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т1.78

    Pignataro, Leonardo.

    In ovo chronic neurosteroid treatment affects the function and allosteric interactions of GABA[A] receptor modulatory sites [Text] / Leonardo Pignataro, de Plazas Sara Fiszer // Brain Res. - 2001. - Vol. 902, N 1. - P74-81 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Нарушение функции и аллостерических взаимодействий модуляторных центров рецептора ГАМК[А] при хроническом введении in ovo нейростероида
Аннотация: В опытах на оплодотворенных яйцах кур White Leghorn введение нейростероида эпипрегнанолона (ЭП; 30 мкМ) в мембрану хорионаллонтоиса на разных сроках инкубации яиц ограничивало позитивную аллостерическую модуляцию аллопрегнанолоном связывания [{3}H]флунитразепама выделенными из гомогената зрительной доли головного мозга куриных эмбрионов частицами синаптической мембраны. Введение ЭП в куриные яйца вызывало изменения кинетических характеристик связывания [{3}H]ГАМК, понижая связанную с активностью А-рецепторов ГАМК эффективность ГАМК индуцировать поступление {36}Cl{-} в приготовляемые из гомогената зрительной доли мозга микропузырьки. Полученные результаты свидетельствуют о том, что ЭП может функционировать в качестве эндогенного модулятора активности центров ГАМК[А]-рецептора. Аргентина, Inst. de Biol. Celular y Neurociencias, Buenos Aires. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ЭПИПРЕГНАНОЛОН
АЛЛОПРЕГНАНОЛОН

ГАМК[А]-РЕЦЕПТОРЫ

ХЛОРНЫЕ КАНАЛЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ЦНС

ОНТОГЕНЕЗ

КУРЫ


Доп.точки доступа:
Fiszer, de Plazas Sara


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.10-04Т1.182

   

    Modulation of coactivator recruitment by cooperative ligand binding to human estrogen receptor 'альфа' and 'бета' [Text] / Sachiko Suzuki [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2007. - Vol. 30, N 9. - P1641-1647 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Модуляция вовлечения коактиватора при кооперативном связывании лигандов с 'альфа'- и 'бета'-рецепторами эстрогенов человека
Аннотация: Флуорометрическим методом оценивали характер взаимодействия рекомбинантных 'альфа'- и 'бета'-рецепторов эстрогенов (Рц) человека с коактиватором-1 стероидных рецепторов (КСР), меченым флуоресцеинизотиоцианатом, к-рое характеризовали величиной показателя поляризации флуоресценции (Пп). Показано, что при взаимодействии 'альфа'-Рц с лигандами, характеризующимися высокими значениями (1,5) коэф. Хилла в отношении Рц этого типа (диэтилстильбэстрол, эстрадиол, этинилэстрадиол) (лит. данные) значения K[d] взаимодействия КСР были низкими и составляли около 10 нМ. В присутствии соединений, характеризующихся низкими значениями коэф. Хилла (1) (бисфенол А, зеараленон, генистеин), значения K[d] составляли 50-100 нМ. Близкие данные были получены при оценке влияния различающихся по величине коэф. Хилла на связывание 'бета'-Рц с КСР. Обсуждена роль аллостерического взаимодействия в связывании Рц 'альфа'- и 'бета'-типов с КСР в присутствии лигандов. Япония, The Univ. of Tokyo, Tokyo 113-0055. Ил. 7. Табл. 1. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.99 + 341.45.21.65.45.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ ЭСТРОГЕНОВ
КОАКТИВАТОР СТЕРОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ХИЛЛА КОЭФФИЦИЕНТ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ФЛУОРЕСЦЕНЦИЯ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Suzuki, Sachiko; Nishida, Satoshi; Ohno, Ken-ichi; Santa, Tomofumi


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 09.11-04М6.227

   

    Modulation of coactivator recruitment by cooperative ligand binding to human estrogen receptor 'альфа' and 'бета' [Text] / Sachiko Suzuki [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2007. - Vol. 30, N 9. - P1641-1647 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Модуляция вовлечения коактиватора при кооперативном связывании лигандов с 'альфа'- и 'бета'-рецепторами эстрогенов человека
Аннотация: Флуорометрическим методом оценивали характер взаимодействия рекомбинантных 'альфа'- и 'бета'-рецепторов эстрогенов (Рц) человека с коактиватором-1 стероидных рецепторов (КСР), меченым флуоресцеинизотиоцианатом, к-рое характеризовали величиной показателя поляризации флуоресценции (Пп). Показано, что при взаимодействии 'альфа'-Рц с лигандами, характеризующимися высокими значениями (1,5) коэф. Хилла в отношении Рц этого типа (диэтилстильбэстрол, эстрадиол, этинилэстрадиол) (лит. данные) значения K[d] взаимодействия КСР были низкими и составляли около 10 нМ. В присутствии соединений, характеризующихся низкими значениями коэф. Хилла (1) (бисфенол А, зеараленон, генистеин), значения K[d] составляли 50-100 нМ. Близкие данные были получены при оценке влияния различающихся по величине коэф. Хилла на связывание 'бета'-Рц с КСР. Обсуждена роль аллостерического взаимодействия в связывании Рц 'альфа'- и 'бета'-типов с КСР в присутствии лигандов. Япония, The Univ. of Tokyo, Tokyo 113-0055. Ил. 7. Табл. 1. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.65.37.13
Рубрики: ЭСТРОГЕНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КОАКТИВАТОР СТЕРОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ХИЛЛА КОЭФФИЦИЕНТ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ФЛУОРЕСЦЕНЦИЯ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Suzuki, Sachiko; Nishida, Satoshi; Ohno, Ken-ichi; Santa, Tomofumi


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 11.07-04М1.23

   

    Allosteric cross talk between cadherin extracellular domains [Text] / Quanming Shi [et al.] // Biophys. J. - 2010. - Vol. 99, N 1. - P95-104 . - ISSN 0006-3495
Перевод заглавия: Аллостерическое взаимодействие кадгериновых внеклеточных доменов
Аннотация: Изучили методом измерения поверхностных усилий связь структуры и функции при единичных разрывах связей. Показали, что биохимические изменения меняют характер усилий. Подтвердили образование эктодоменами кадгеринов множества некоррелированных состояний и описали кооперативность этих доменов, а также аллостерические взаимодействия связывающего кармана W2 и дистальных функциональных доменов. По-видимому, N-концевые домены опосредуют адгезию кадгеринов и модулируют другие взаимодействия эктодоменов типа I кадгеринов. США, Univ. Illinois at Urbana-Champagn, Urbana IL. Библ. 56
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.17.05.17
Рубрики: КАДГЕРИН
ВНЕКЛЕТОЧНЫЕ ДОМЕНЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Shi, Quanming; Maruthamuthu, Venkat; Li, Fang; Leckband, Deborah


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.33

    Porzig, H.

    Potentialdependent allosteric modulation of 1,4-dihydropyridine binding by d-(cis)-diltiazem and ('+-')-verapamil in living cardiac cells [Text] / H. Porzig, C. Becker // Mol. Pharmacol. - 1988. - Vol. 34, N 2. - P172-179
Перевод заглавия: Потенциалозависимое аллостерическое модулирование связывания 1,4-дигидропиридинов в живых клетках сердца d-(цис)-дилтиаземом и ('+-')-верапамилом
Аннотация: D-(Цис)-дилтиазем (I; 5 мкМ) увеличивал в 2 - 4 раза сродство связывания (+)-[{3}H]PN 200-110 (II) с культивируемыми кардиомиоцитами (КМЦ) желудочков крысы, повышая связывание II (конц-ии менее 0,5 нМ) с КМЦ на 100 - 187%. ('+-')-Верапамил (III; 0,1 - 3 мкМ) оказывал сходное, но менее выраж. действие на связывание II с КМЦ, а (S)- и (R)-девапамил (соотв. S- и R-IV) не изменяли связывание II. В условиях калиевой деполяризации мембран КМЦ (мемб. потенциал 0 мВ) I слабо, а III, S-IV и R-IV выраженно подавляли связывание II с КМЦ (гл. обр. за счет снижения сродства связывания). При 50%-м занятии рецепторов радиолигандом R-IV, III и S-IV вытесняли соотв. 40; 55 и 75% специфически связанного II (IC[5][0] соотв. 50; 20 и 4,5 нМ). Добавление в бескальциевый инкубац. р-р 1,25 мМ Ca{2}+ приводило к увеличению B[м][а][к][с] специфич. связывания II с КМЦ, однако Ca{2}+ лишь незначительно влиял на аллостерич. взаимодействие между II, I и III. Заключают, что характер аллостерич. взаимодействия между блокаторами кальциевых каналов зависит от состояния кальциевых каналов, к-рое определяется величиной мембр. потенциала. Швейцария, Univ. of Bern, 3010 Bern. Библ. 38.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.11.02
Рубрики: ВЕРАПАМИЛ
ДИЛТИАЗЕМ*D-(ЦИС)-

ДЕВАПАМИЛ

КАРДИОМИОЦИТЫ

PN 200-110

СПЕЦИФИЧЕСКОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

МЕМБРАННЫЙ ПОТЕНЦИАЛ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Becker, C.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.466

    Галоян, К. А.

    Динамика изменений активности аргиназы печени под воздействием кардиоактивных нейрогормонов "К" и "С" [Текст] / К. А. Галоян, М. А. Давтян, Р. М. Срапионян // Биол. ж. Армении. - 1989. - Т. 42, N 2. - С. 119-173 . - ISSN 0366-5119
Аннотация: Выявлен неконкурентный тип ингибирования аргиназы нейрогормонами "K" и "С", что свидетельствует о связывании их с аргиназой не в каталитическом центре. Опыты по десенсибилизации аргиназы при помощи тепловой обработки выявили их аллостерич. механизм взаимодействия с нейрогормонами. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.83.17
Рубрики: НЕЙРОПЕПТИДЫ
НЕЙРОГОРМОН С

НЕЙРОГОРМОН К

АРГИНАЗА ПЕЧЕНИ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА


Доп.точки доступа:
Давтян, М.А.; Срапионян, Р.М.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.258

    Abel, Marc S.

    Differential effects of iodide and chloride on allosteric interactions of the GABA receptor [Text] / Marc S. Abel, Arthur J. Blume, Kennon M. Garrett // J. Neurochem. - 1989. - Vol. 53, N 3. - P940-945 . - ISSN 0022-3042
Перевод заглавия: Различное действие йодида и хлорида на аллостерические взаимодейдствия ГАМК-рецептора
Аннотация: Изучали влиняие Iи Clна связывание {3}{5}S-трет-бутилбициклофосфоротионата (I) с мембранами мозга крыс. В неравновесных условиях в присутствии Iи C{2}l диазепам (II), ГАМК и пентобарбитал (III) стимулировали, 6,7-диметокси-4-этил-'бета'-карболин-3-карбоксилат (IV) - ингибировал, а бикукуллин (V) - не влиял на связывание I. ГАМК и III в высоких конц-иях ингибировали связывание I. В равновесных условиях (РУ), при добавлении в среду Cl II, ГАМК, III и IV не изменяли связывания I но ингибирующее дейдствие высоких конц-ий III и ГАМК сохранялось. В РУ IV и V в присутствии Iстимулировали, а ГАМК - ингибировала связывание I. При этом IV и V повышали, а ГАМК снижала сродство для связывания I. ГАМК также вызывала уменьшение макс. числа участков связывания I. Считают, что Iи Clизменяют взаимодействие ГАМК-рецепторного комплекса с его лигандами. США, Mol. Neurobiology, Dep. of Central Nervous System Rs., Med. Res. Div. of American Cyanamid Company, 56В/137, Lederle Lab., Pearl River, NY 10975. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*[АМК А-
ЛИГАНДЫ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ЙОДИД

ХЛОРИД

МЕМБРАНЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Blume, Arthur J.; Garrett, Kennon M.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.135

    Kenakin, Terry.

    Pharmacologic discrimination between receptor heterogeneity and allosteric interaction: resultant analysis of gallamine and pirenzepine antagonism of muscarinic responses in rat trachea [Text] / Terry Kenakin, Cinzia Boselli // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 250, N 3. - P944-952 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическая дискриминация между гетерогенностью рецепторов и аллостерическим взаимодействием: результатный анализ антагонизма галламина и пирензепина [во влиянии] на мускариновые реакции трахеи крысы
Аннотация: На изолир. кольцах трахеи крыс исследовали влияние холинергич. лигандов на кинетику сокращения, вызываемого карбахолом (I), мускарином (II) или оксотреморином (III). При использовании показателя регрессии Шильда обнаружено, что его величина, характеризующая антагонизм I и II с галламином (IV) при взаимодействии с м-холинорецепторами (МР), составляла 0,8 и 0,9 соотв., а для III была снижена до 0,55. При замене IV на пирензепин значения показателя регрессии для I, II и III не отличались от 1. При изучении влияния IV на конкурентный антагонизм скополамина выявлено, что они связываются с различными участками в гладкой мышце трахеи. Обсужден вклад аллостерич. модуляции во взаимодействие МР с холинергич. лигандами. США, GLAXO Res. Lab., Glaxo Inc., Reserach Triangle Park, NC. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ЛИГАНДЫ

ТРАХЕЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Boselli, Cinzia


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.04-04Т1.441

   

    A New Class of calcium entry blockers defined by 1,3-diphosphonates Interactions of SR-7037 (Belfosdil) with receptors for calcium channel ligands [Text] / Jean R. Rossier [et al.] // J. Biol. Chem. - 1989. - Vol. 264, N 28. - P16598-16607 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Новый класс блокаторов входа кальция - 1,3дифосфонаты. Взаимодействие SP-7037 (Белфосдил) с рецепторами лигандов кальциевых каналов
Аннотация: Установили, что тетрабутил-2-(2-феноксиэтил)-1,3-пролиден дифосфонат (SP-7037) полностью вытесняет меченные {3}H дигидропиридиновые, фенилалкиламиновые и бензотиазепиновые лиганды из связи с Ca{2}+-каналами L-типа мозга крыс. На основании исследования кинетич. характеристик взаимодействия лигандов с Ca{2}+-каналами заключают, что SP-7037 аллостерически взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами Ca{2}+-каналов L-типа. Указывают, что Дифосфонаты блокируют Ca{2}+-каналы, возможно, в результате взаимодействия со специфич. участками связывания. Библ. 43.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.09.09
Рубрики: БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
ДИФОСФОНАТЫ И 1,3

БЕЛФОСИДИЛ (SR-7037)

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

КАНАЛЫ L-ТИПА


Доп.точки доступа:
Rossier, Jean R.; Cox, Jos A.; Niesor, Eric J.; Bentzen, Craig L.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т1.134

    Peris, J.

    Regionally selective effects of ethanol of GABA-stimulated {3}{6}Cl uptake [Text] : [Abstr.] Res. Society of Alcohol Meet., 1992, June 13- 18, San Diego, California / J. Peris // Alcoholism Clin. and Exp. Res. - 1992. - Vol. 16, N 2. - P356 . - ISSN 0145-1002
Перевод заглавия: Региональные селективные влияния этилового спирта на стимулируемый ГАМК захват {3}{6}Cl
Аннотация: Добавление ГАМК к микросомам, выделенным из мозжечка (М), верхнего двухолмия (ВД), черной субстанции (ЧС), нижнего двухолмия (НД) и коры мозга (КМ) дозозависимо увеличивало захват {3}{6}Cl во всех препаратах, за исключением ЧС. Мусцимол усиливал захват {3}{6}Cl в М, КМ и ВД. Бикукуллин ингибировал стимулируемый ГАМК (100 мкМ) захват {3}{6}Cl в М, КМ и НД, но увеличивал захват в ВД и ЧС. Пикротоксин ингибировал вызванный ГАМК захват {3}{6}Cl в М, КМ и ВД, стимулировал его в НД и не влиял на захват в ЧС. Этиловый спирт эффективно потенцировал опосредуемый ГАМК-захват {3}{6}Cl в КМ, ВД и в меньшей мере - в НД. Этанол не влиял на захват в М и ЧС при высоких конц-ях ГАМК и потенцировал захват {3}{6}Cl в М при низких конц-ях ГАМК. Считают, что получ. результаты подтверждают ранее выявленную региональную гетерогенность в аллостерич. взаимодействии связывающих различные лиганды участков на ГАМКрецепторах в нигроколликулярных областях мозга.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК А-
УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ГАМК

МУСЦИМОЛ

БИКУКУЛЛИН

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ



18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т1.118

    Poch, Gerald.

    Construction of antagonist dose-response curves for estimation of pA[2]-values by Schild-plot analysis and detection of allosteric interactions [Text] / Gerald Poch, Friedrich Brunner, Elisabeth Kuhberger // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 106, N 3. - P710-716 . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Построение кривых "доза-эффект" для антагониста для определения значений pA[2] при анализе графика Шильда и оценки аллостерических взаимодействий
Аннотация: На изолир. трабекулярных мышцах левого предсердия быка в условиях эл. стимуляции оценивали величину отрицат. инотропного эффекта метахолина (I; 10 нМ-30 мМ) с целью построения кривой "доза-эффект". Затем изолир. мышцы преинкубировали с антагонистами (пирензепин, AF-DX 116) в течение 45 мин и повторно оценивали отрицат. инотропный эффект I. Значения рА[2] и К рассчитывали как на основании полученных кривых, так и на основании графика Шильда. Значения К при оценке конкурентных отношений I с пирензепином обычным методом и с использованием графика Шильда составили 0,27 и 0,25 мкМ. В опытах с AF-DX 116 эти значения составили 0,13 и 0,09 мкМ соотв. Аллостерич. компонента в эффектах использ. антагонистов не выявлено. Австрия, Univ. Graz, Univ. pl. 2, А-8010 Graz. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
КРИВЫЕ ДОЗА-ЭФФЕКТ

АНАЛИЗ ГРАФИКА ШИЛЬДА

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

РЕЦЕПТОРЫ

МЫШЦЫ ЛЕВОГО ПРЕДСЕРДИЯ

БЫКИ


Доп.точки доступа:
Brunner, Friedrich; Kuhberger, Elisabeth


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.09-04Т1.063

    Lee, Norman H.

    Modulation by certain conserved aspartate residues of the allosteric interaction of gallamine at the m1 muscarinic receptor [Text] / Norman H. Lee, Jingru Hu, Esam E. El-Fakahany // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 1. - P312-316 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Модуляция некоторыми "консервированными" остатками аспартата аллостерического взаимодействия галламина с m1-мускариновым рецептором
Аннотация: В опытах на культуре клеток яичника китайского хомячка, в к-рых был экспрессирован ген m1-мускаринового рецептора, показано, что значения B[м][а][к][с] и K[d] связывания [{3}H]N метилскополамина (I) составляли 1120 фмоль/ /мг белка и 86 пМ соответственно. В присутствии галламина (II) значения K[d] связывания I возрастали зависимо от конц-ии (1-300 мкМ) до 161-381 Г пМ. В опытах на клетках, в к-рых был экспрессирован мутантный ген m1-рецептора по Asn{7}{1}, Asn{9}{9} и Asn{1}{2}{2}, значения B[м][а][к][с] снижались до 378, 836 и 184 фмоль/мг, а значения K[d] составляли 83, 142 и 47 пМ соотв. Замещение аспартата в положении 71, но не 99 или 122, на аспарагин, оказывало влияние на сродство к II. Считают, что остатки аспартата в положениях 99 и 122 структуры m1-рецептора оказывают влияние на аллостерические эффекты II. США, Univ. of Minnesota Med. Sch., Minneapolis, MN55455. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15 + 341.45.21.23.02
Рубрики: ГАЛЛАМИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* *M1-

ОСТАТКИ АСПАРТАТА

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ЯИЧНИКИ ХОМЯЧКА

КУЛЬТУРА КЛЕТОК

ЭКСПРЕССИЯ ГЕНОВ


Доп.точки доступа:
Hu, Jingru; El-Fakahany, Esam E.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)