Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ<.>)
Общее количество найденных документов : 48
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-48 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.176

    Hauptmann, Jorg.

    Zur biliaren Exkretion von synthetischen Thrombininhibitoren vom Benzamidintyp [Text] / Jorg Hauptmann, B. Kaiser, M. Paintz // Wiss. Z. E. M. Arndt-Univ., Greifswald. Med. R. - 1988. - Vol. 37, N 2-3. - S138-140 . - ISSN 0138-1067
Перевод заглавия: Экскреция с желчью синтетических ингибиторов тромбина типа бензамидина
Аннотация: Исследовали экскрецию с желчью 4-амидинофенилпировиноградной к-ты (I), 2,6-бис(4-амидинобензил)циклогексанона (II) и N'альфа'-(2-нафтилсульфонилглицин)-4-амидинофенилаланинпиперидина (III) при в/в или п/к введении кроликам, а также I, III и N'альфа'-(тозил)-3-амидинофенилаланинпиперидида (IV) при в/в введении крысам. Установили, что у наркотизированных уретаном кроликов при в/в введении I в дозе 10 мг/кг за 270 мин выделялось с желчью 0,6% дозы, при в/в введении II в дозе 2 мг/кг за 150 мин - 10% дозы, при в/в введении III в дозе 1 мг/кг за 240 мин - 75% дозы, при п/к введении III в дозе 2 мг/кг за 240 мин - 35% дозы. У крыс, наркотизированных уретаном, при в/в введении I в дозе 10 мг/кг за 240 мин выделялось с желчью менее 0,1% дозы, при в/в введении IV в дозе 1 мг/кг за 120- 240 мин - 40-47% дозы, при в/в введении IV в дозе 10 мг/кг за 120 мин - 17% дозы, а за 240 мин - 30% дозы, при инфузии в течение 60 мин III в дозе 1 мг/кг за 120 мин - 52% дозы, в дозе 10 мг/кг за 240 мин - 46% дозы, в дозе 20 мг/кг за 240 мин - 28% дозы и в дозе 40 мг/кг за 240 мин - 16% дозы. Установили значит. экскрецию с желчью III, предположительно связанную с низким значением Т[1] [2] из плазмы, что затрудняет использование III в качестве противосвертывающего средства. ГДР, Inst. fur Pharmakologie und Toxikologie der Medizinischen Akademie Erfurt, Erfurt. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.09
Рубрики: ТРОМБИНА ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ

БЕНЗАМИДИНЫ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

КРЫСЫ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Kaiser, B.; Paintz, M.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.132

   

    Competing pathways in drug metabolism [Text]. I. Effect of input concentration on the conjugation of gentisamide in the once-through in situ perfused rat liver preparation / Marilyn E. Morris [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 245, N 2. - P614-624 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурирующие пути лекарственного метаболизма. I. Влияние концентрации на входе на конъюгацию гентизамида в перфузируемой печени крысы при однократном прохождении in situ
Аннотация: Гентизамид (I), продукт биотрансформации салициламида у крыс и человека, подвергающийся последующей конъюгации с серной и глюкуроновой к-тами. Соотв. конъюгаты синтезированы, выделены с использованием методов радиохроматографии и идентифицированы методами ЯМР. Установлено, что при перфузии р-рами I изолир. печени крысы образуется один глюкуронид (по гидроксилу в положении 5 бензольного кольца) и два изомерных сульфата (по гидроксилам в положениях 2 и 5). В условиях однократного прохождения печени экстракц. отношение I (0,89) практически не зависит от его конц-ии в перфузате (0,9-120 мкМ); при дальнейшем увеличении конц-ии I величина того же параметра снижается. Конц-ия сульфатов I снижается, а глюкуронида - увеличивается с ростом конц-ии I на входе в систему, но тем не менее сульфат по гидроксилу в положении 5 остается главным метаболитом I. Скорость экскреции с желчью составила в среднем 5,3% от скорости поступления I; в экскрете содержался в основном глюкуронид I. Оценены параметры уравнения Михаэлиса-Ментена, описывающего процессы образования всех 3 конъюгатов I. Канада, Fac. of Pharmacy, Univ. of Toronto, Toronto, Ontario M5S 1А1. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: САЛИЦИЛАМИД
ГЕНТИЗАМИД

КОНЪЮГАЦИЯ

ГЛЮКУРОНИД

СУЛЬФОКОНЪЮГАТ

ИЗОЛИРОВАННАЯ ПЕРФУЗИРУЕМАЯ ПЕЧЕНЬ

ЭКСТРАКЦИОННОЕ ОТНОШЕНИЕ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Morris, Marilyn E.; Yuen, Vincent; Tang, Bing K.; Pang, K.Sandy


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.624

    Parry, Michael F.

    Hepatobiliary kinetics and excretion of ciprofloxacin [Text] / Michael F. Parry, Douglas A. Smego, Maria A. Digiovanni // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1988. - Vol. 32, N 7. - P982-985
Перевод заглавия: Гепатобилиарная кинетика и экскреция ципрофлоксацина
Аннотация: У 25 б-ных (19 б-ным производили холецистэктомию и 6 - катетеризацию общего желчного протока) изучали экскрецию с желчью и метаболизм ципрофлоксацина (I). Первым 19 б-ным вводили I в/в в дозе 200 мг за 2,5 - 3,0 ч до операции. Конц-ии I в желчи из общего желчного пузыря и в стенке желчного пузыря у этих б-ных составляли в среднем 5,69; 5,43 и 2,52 мкг/г соответственно, что не менее, чем в 4 раза превышало конц-ию I в Св крови. Макс. конц-ия I в желчи б-ных, к-рым производили катетеризацию желчного пузыря (получавших I в/в в дозе 200 мг), была выше (10,69 мкг/мл через 1,5 ч после введения), чем в Св крови (2,83 мкг/мл). На протяжении 12 ч после введения конц-ия I в желчи превышала MIC для большинства билиарных патогенов (0,5 мкг/мл). Кол-во неизмененного I, экскретируемого с желчью, не превышала 1% от введенной дозы. Из метаболитов I в желчи 83% присутствовало в виде сульфата I, 13% - в виде оксо-I и 2% - в виде дезэтилен-I. США, Columbia Univ. College of Physicians and Surgeons, New York, NY 10032. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.17 + 341.45.25.95.09
Рубрики: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕТАБОЛИЗМ

БОЛЬНЫЕ

ХОЛЕЦИСТЭКТОМИЯ


Доп.точки доступа:
Smego, Douglas A.; Digiovanni, Maria A.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 90.03-04М4.316

    Wettstein, Matthias.

    Metabolism of cysteinyl leukotrienes in non-recirculating rat liver perfusion Hepatocyte heterogeneity in uptake and biliary excretion [Text] / Matthias Wettstein, Wolfgang Gerok, Dieter Haussinger // Eur. J. Biochem. - 1989. - Vol. 181, N 1. - P115-124 . - ISSN 0014-2956
Перевод заглавия: Обмен цистеинил лейкотриенов при нециркуляторной перфузии печени. Гетерогенность гепатоцитов в захвате и желчной экскреции [лейкотриенов]
Аннотация: В опытах на печени крысы было обнаружено, что при 5-мин инфузии лейкотриенов (ЛТ) {3}H ЛТС[4], {3}HЛТD[4] и {3}HЛТЕ[4] (10 нмоль/л) в ортодромном направлении (ОН; от воротной до порожней вены) понижение радиоактивности перфузата (П) составляло 66,8% и 83%. При антидромной перфузии (АП) ЛТС[4] и ЛТD[4] те же показатели составляли 83% и 93%. конц-ия неметаболизированных ЛТ в перфузате были при ОН 8-12%, при АП - 2-4%. Поскольку экстрактация {1}{4}Cтаурохолата из П угнеталась ЛТC[4] только на 3%, следовательно, роль воротно-венозных/печеночно-венозных шунтов в определении эффекта направления перфузии на печеночный захват ЛТC[2] невелика. При перфузии {3}HЛТC[4] и {3}HЛТD[4] в ОН около 80% и 87% радиоактивного материала экскретировалось с желчью (Ж). При АП те же показатели составляли 40% и 57% и остальной радиоактивный материал медленно попадал в П. Характер метаболитов в Ж не зависел от направления перфузии. При перфузии ЛТC[4] в Ж появлялись полярные метаболиты (31-38%), ЛТD[4] (27-30%), ЛТE[4] (1%), N-ацетил-ЛТE[4] (3-4%) и частично немодифицированная ЛТC[4] (17-18%). Главным продуктом обмена {3}НЛТD[4] была ЛТC[4] ее вклад в общую радиоактивность Ж составляла 20%. Судя по рез-там исследования in vitro, это было следствием катализированного гамма-глутаминтрансферазой переноса глутамина от глутатиона в среду Ж. Наличие синусоидальной активности гамма-глутаминтрансферазы в перфузируемой печени крысы было показано на модели гидролиза инфузируемого гамма-глутамин-p-нитроанилида. Угнетение на 90% активности этого фермента АТ-125 не отразилось на обмене ЛТC[4]. При инфузии {4}HЛТЕ[4] в ОН в Ж появлялись N-ацетил-ЛТE[4] (24%) и полярные компоненты (60%). Авторы считают, что: а) цистеиниловые лейкотриены при однократном прохождении через печень эффективно захватываются и перерабатываются ею, их продукты выделяются с Ж в П, б) по-видимому, существует гетерогенность гепатоцитов, от к-рой зависит захват лейкотриенов и их экскреция с Ж, в) конверсия ЛТД, в Ж и в ЛТС[4] указывает на биосинтетическую функцию каналикулярной системы или желчной гамма-глутаминтрансферазы, по крайней мере, в экспериментальной системе перфузируемой печени крысы. Библ. 44.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.33.39.07
Рубрики: ПЕЧЕНЬ
НЕРЕЦИРКУЛЯТОРНАЯ ПЕРФУЗИЯ

ГЕПАТОЦИТЫ

ГЕТЕРОГЕННОСТЬ

ЛЕЙКОТРИЕНЫ

ЦИСТЕИНЛЕЙКОТРИЕНЫ

ОБМЕН

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Gerok, Wolfgang; Haussinger, Dieter


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.334

   

    New research drug. Profile V. Antidote Preclinical [Text] // Drug License Opport. - 1989. - N 9JAN. - PV1660(1)-V1660(2)
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль V. Антидот. Доклиническое исследование
Аннотация: При введении крысам N-бензил-D-глюкаминдитиокарбамата (I) в дозе 400 мкмолей/кг в/б через 30 мин. после введения HgCl[2] в дозе 300 мкг/кг в/б обнаружено, что на протяжении 5 ч кумулятивная экскреция Hg с желчью составляла 8%, что было выше, чем при введении D-пеницилламина (II) или N-метил-D-глюкаминдитиокарбамата (III). При введении I, II или III через 24 ч после HgCl[2] кумулятивная экскреция Hg с желчью на протяжении 5 ч составляла 6, 2 и 2% соотв. В отличие от II и III, введение I не сопровождалось усилением экскреции Hg с мочой. Элиминация Hg под влиянием I существенно возрастала при повышении дозы до 1200 мкг/кг. Япония, Kumamoto Univ., Kumamoto. Библ. 1.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.87
Рубрики: КОМПЛЕКСООБРАЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА
БЕНЗИЛ-ДГЛЮКАМИНДИТИОКАРБАМАТ*N-

HG

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЭКСКРЕЦИЯ С МОЧОЙ

ПЕНИЦИЛЛАМИН*D-

АНТИДОТЫ



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.821

   

    Non-micelle forming bile acids increase biliary gentamicin excretion in the rat [Text] / R. Oehler [et al.] // J. Pharm. Sci. - 1989. - Vol. 78, N 8. - P648-651 . - ISSN 0022-3549
Перевод заглавия: Увеличение экскреции гентамицина [с] желчью у крыс под действием немицеллообразующих желчных кислот
Аннотация: Изучали влияние немицеллообразующих желчных к-т (НЖК) дегидрохолата (ДХ), его конъюгированного аналога тауто(Т)ДХ и желчной к-ты с короткой цепью норурсо (Н)ДХ на экскрецию гентамицина (I) с желчью у наркотизированных фенобарбиталом крыс линии Sprague-Dawley. ТДХ в одинаковой степени увеличивал скорость тока желчи (СТЖ) и выведение I с желчью в дозозависимой манере. ДХ, напротив, в большей степени увеличивал клиренс I, чем СТЖ (в 4 и 1,6 раза, соответственно). Аналог. данные получены при введении НДХ (в дозе 2 мкмоль/мин*кг увеличивала СТЖ на 30%, а клиренс I на 210%). Сделан вывод, что конъюгированные желчные трикеток-ты увеличивают желчный клирентс I с помощью осмотич. холерезиса. Неконъюгированные желчные трикеток-ты и нежелчные к-ты, увеличивающие желчный клиренс I в большей степени, чем СТЖ, по-видимому, осуществляют это с помощью феномена холагепатич. шунта. Считают, что способность НЖК увеличивать экскрецию I с желчью может быть использована для достижения терапевтич. конц-ии I в желчи или при лечении интоксикации I у б-ных с почечной недостаточностью. Швейцария, Dept. of Clinical Pharmocology, Univ. of Beme. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.39
Рубрики: ГЕНТАМИЦИН
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ВЛИЯНИЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Oehler, R.; Reichen, J.; Zysset, T.; Bradley, S.E.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.106

   

    Use of bile fistulas to solve problems of drug metabolism [Text] / David Y. Cooper [et al.] // Drug Metab. Rev. - 1989. - Vol. 20, N 2-4. - P601-613 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Использование фистулы желчного протока для решения проблем, [связанных с изучением] метаболизма лекарственных средств
Аннотация: На интактных крысах и крысах с фистулой желчного протока показано, что при введении фенобарбитала (I) он почти полностью выделяется с желчью в форме п-гидроксифенобарбитала (II). Аналогичные данные были получены в опытах на изолир. микросомах печени. Обменная перфузия печени 40%-ным перфтордекалином (ПФД) приводила к снижению выведения I и II с желчью и стимулировала их экскрецию с мочой. Содержание в печени цитохрома Р-450 под влиянием ПДФ возрастало. Выведение желчью таурохолевой, тауромурихолевой и таурохенодезоксихолевой к-т при этом снижалось. Обсуждена возможность использования животных с фистулой желчного протока для изучения метаболизма ксенобиотиков. США, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PN 19104. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЙ МЕТАБОЛИЗМ
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ МОДЕЛИ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ФИСТУЛА ЖЕЛЧНОГО ПРОТОКА

ФЕНОБАРБИТАЛ

ПЕЧЕНЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Cooper, David Y.; Levin, Sidney S.; Schleyer, Heinz; Maniara, Wieslawa; Huang, Rong; Mukherji, Biswanath; Sloviter, Henry A.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.675

   

    Экскреция с желчью и клиническая эффективность T-3262 (тосуфлоксацина тозилат), назначенного при лечении холецистита [Text] / Fumio Sugata [et al.] // Jap. J. Antibiot. - 1989. - Vol. 42, N 9. - С. 1873-1881 . - ISSN 0368-2781
Аннотация: Т-3262, тосуфлоксацина тозилат (I), производное пиридонкарбоновой к-ты, предложен в качестве антибактер. средства для приема внутрь. Сообщается о клинич. изучении экскреции I с желчью и терапевтич. эффективности при лечении холецистита. У здоровых людей после 2-дн приема I по 450 мг/сут конц-ии I во фракциях А, В и С желчи составляли 0,33-2,05; 6,13-9,5 и 1,11-2,7 мкг/мл и в 15-34 раза превышали его конц-ии в плазме крови (0,28-0,41 мкг/мл). При применении I 10 б-ным холециститом по 150 мг 3 раза в сут в течение 1-20 дн эффект был отличный у 1, хороший у 5, удовлетворительный у 2 б-ных; в 2 случаях оценить денствие I не удалось. Клинич. эффективность I составляет 75%. Выявлена активность I в отношении K. pneumoniae, Enterococcus faecalis, Haemophilus parahaemolyticum. Из ПЭ отметили 2 случая диареи и болен в эпигастрии, исчеравших после отмены I. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.15.21.21
Рубрики: ХОЛЕЦИСТИТ
ЛЕЧЕНИЕ

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

ТОСУФЛОКСАЦИНА ТОЗИЛАТ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

БОЛЬНЫЕ

ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ


Доп.точки доступа:
Sugata, Fumio; Ohguri, Shigeyoshi; Takamura, Yutaro; Tominaga, Shizuo; Iwamura, Kenichiro; Yamada, Takuji; Shibata, Hisao; Yamada, Nobuo; Okabe, Kazuhiko; Kato, Yukio


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.584

   

    Reduction in biliary excretion of ceftriaxone by diclofenac in rabbits [Text] / M. Merle-Melet [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 9. - P1506-1510 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Снижение диклофенаком экскреции желчи цефтриаксона у кроликов
Аннотация: В экспериментах на кроликах изучали влияние диклофенака (I) на экскрецию цефтриаксона (II). Животные гр. А получали II в дозе 30 мг/кг в/м 1 раз в сутки в течение 4 дней, животные гр. В - II в указанной дозе в комбинации с I в дозе 1,5 мг/кг в/м каждые 12 ч в течение 4 дней. Конц-ии II в Св определяли микробиол. методом. Отмечено значит. увеличение AUC, снижение общего клиренса (на 36%) и объема распределения (на 12%) II у животных гр. В в сравнении с животными гр. А. Экскреция II с желчью у животных гр. В была значительно снижена: у животных гр. А к-во II, экскретированного с желчью, составляло 5,3 мг, а у животных гр. В - 1,4 мг (снижение на 72%). С желчью после введения последней дозы выделилось 6% II у животных гр. А и 2% у животных гр. В. При этом не выявлено существ. различий между животными обеих групп по кол-ву отделяемой желчи. Установлено, что II вызывает увеличение печеночного кровотока. При введении I одновременно с II печеночный кровоток возвращается к уровню, сходному с уровнем, отмечаемому у животных контрольной группы. Считают, что снижение печеночного клиренса II при его применении в комбинации с I м. б. объяснено гемодинамич. изменениями в печени вследствие подавления I синтеза простагландина. Франция, Inst. National de la Sante Paris. Библ. 21.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.15 + 341.45.25.95.09
Рубрики: ЦЕФТРИАКСОН
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ВЛИЯНИЕ ДИКЛОФЕНАКА

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Merle-Melet, M.; Seta, N.; Farinotti, R.; Carbon, C.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.04-04Т1.79

   

    The effect of liver dysfunction on colchicine pharmacokinetics in the rat [Text] / Jonathan A. Leighton [et al.] // Hepatology. - 1990. - Vol. 11, N 2. - P210-215 . - ISSN 0270-9139
Перевод заглавия: Влияние дисфункции печени на фармакокинетику колхицина у крысы
Аннотация: Общий клиренс (ОК) колхицина (I) при введении крысам- Sprague-Dawley в дозе 10 мг/кг в/б составлял 77,33 мл/(мин*кг), Т[1] [2] - 16,7 мин, а кинетич. объем распространения (КОР) - 1,839 л/кг. При введении циметидина (120 мг/кг за 15 мин до инъекции I) ОК I снижался до 52,6 мл/(мин*кг), а Т[1] [2] возрастал до 23 мин. Предв. перевязка общего желчного протока вызывала снижение ОК I на 84% и увеличение КОР на 175%. Введение крысам галактозамина (1000 мг/кг) сопровождалось падением ОК I на 62%, увеличением Т[1] [2] до 144,72 мин и повышением КОР на 124%. Делают вывод, что печень играет основную роль в элиминации I у крыс. США, The Univ. of Texas Health Sci. Center at San Antonio, San Antonio, TX 78284-7878. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: КОЛХИЦИН
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЦИМЕТИДИН

ГАЛАКТОЗАМИН

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

ПЕЧЕНОЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Leighton, Jonathan A.; Bay, Michael K.; Maldonado, Alma L.; Johnson, Raymond F.; Schenker, Steven; Speeg, K.V.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.382

   

    Nabumetone. Evidence for the lack of enterohepatic circulation of the active metabolite 6-MNA in humans [Text] / M. A. Brett [et al.] // Drugs. - 1990. - Vol. 40, Suppl. N5. - P67-70 . - ISSN 0012-6667
Перевод заглавия: Доказательство отсутствия энтеропеченочной циркуляции у человека активного метаболита набуметона-6метокси-2-нафтилуксусной кислоты
Аннотация: Набуметон (I; 1 г, внутрь) назначали здоровым испытуемым в течение 8 дн для достижения стабильной конц-ии в плазме крови его активного метаболита 6-метокси-2-нафтилуксусной к-ты (II), после чего оценивали способность II секретироваться с желчью. Было установлено, что холестирамин не оказывал существ. влияния на ФК II после приема последней дозы I. Делают вывод, что для II не характерна значит. энтеропеченочная циркуляция и это имеет определенное значение с точки зрения влияния на ЖКТ. ФРГ, Clinical Pharmacology Research Inst., Beecham-Wulfing GmbH & Co KG, Neuss. Библ. 2.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
НАБУМЕТОН

МЕТАБОЛИЗМ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Brett, M.A.; Buscher, G.; Ellrich, E.; Greb, W.H.; Kurth, H.J.; Rulander, G.; Schmerenbeck, B.; Haddock, R.E.; Thawley, A.R.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.57

    Semmes, Robin L. O.

    A reversible clearance model for the enterohepatic circulation of brug and conjugate metabolite pair [Text] / Robin L. O. Semmes, Danny D. Shen // Drug Metab. and Disposit. - 1990. - Vol. 18, N 1. - P80-87 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Модель обратимого клиренса для печеночнокишечной циркуляции лекарственного вещества и [продукта его конъюгации]
Аннотация: Предложена 4-частевая модель, позволяющая описать ФК лекарственного в-ва (ЛВ), подвергающегося экскреции с желчью как в неизменном виде, так и в виде конъюгата. Последний частично гидролизуется кишечной микрофлорой с образованием исходного ЛВ, способного всасываться в системное русло. Модель предусматривает также описание экскреции ЛВ с мочой и формализацию альтернативных путей метаболизма, не связанных с конъюгацией. Решением системы дифференц. уравнений получено уравнение для общего клиренса ЛВ. Последний равен сумме почечного, метаболического (без учета конъюгации) клиренсов, клиренса с желчью, умноженного на фракцию дозы ЛВ, не подвергающуюся реабсорбции, и клиренса, отвечающего конъюгации, умноженного на разность между 1 и произведением фракций дозы, реабсорбирующейся из кишечника, экскретирующейся с желчью в виде конъюгата и возникающей в кишечнике в результате гидролиза конъюгата. С помощью данного уравнения проанализировано влияние разлиных факторов на общий клиренс ЛВ. К недостаткам модели относится игнорирование факта периодичности освобождения желчного пузыря, что не дает возможности описывать реальные профили конц-ии ЛВ в крови, содержащие множественные максимумы. Тем не менее, на величине общего клиренса ЛВ в стац. состоянии это не сказывается. США, Univ. of Washington, Seattle, WA 98195. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
КИШЕЧНО-ПЕЧЕНОЧНАЯ ЦИРКУЛЯЦИЯ

МАТЕМАТИЧЕСКАЯ МОДЕЛЬ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КОНЪЮГАЦИЯ

ОБЩИЙ КЛИРЕНС


Доп.точки доступа:
Shen, Danny D.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.79

    Atawodi, S. E.

    Pharmacokinetics of biliary excretion of N-nitrosodiphenylamine (NDPA) in animals of different species [Text] / S. E. Atawodi, E. N. Maduagwu // Eur. J. Drug. Metab. and Pharmacokinet. - 1990. - Vol. 15, N 1. - P27-29 . - ISSN 0378-7966
Перевод заглавия: Кинетика экскреции N-нитрозодифениламина с желчью у животных разных видов
Аннотация: У крыс, морских свинок и кроликов изучали кинетику экскреции с желчью N-нитрозодифениламина (I). Желчный проток у животных был перевязан и каннюлирован. Введение I осуществляли в/б в дозе 50 мг/кг. Величина T[1][2] I из желчи крыс, кроликов и морских свинок составляла 510, 240 и 95 мин соответственно, кумулятивная экскреция - 12,3 и 0,3% соответственно. Обсуждается токсикол. значение полученных результатов. Нигерия, Nat. Veterinary Res. Inst., Vom, Plateau State. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПОЧЕЧНАЯ ЭКСКРЕЦИЯ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

НИТРОЗОДИФЕНИЛАМИН*N-

КРЫСЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Maduagwu, E.N.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.289

   

    Somministrazione di glutatione e lipoperossidazione indotta dal digiuno [Text] / P. Angelini [et al.] // Boll. Soc. ital. biol. sper. - 1990. - Vol. 66, N 11. - С. 1097-1104 . - ISSN 0037-8771
Перевод заглавия: Введение глутатиона и перекисное окисление липидов, вызванное голоданием
Аннотация: На голодных крысах с билиарно-дуоденальной фистулой (1 гр.) при введении глутатиона (I, в/б 50 мг/кг/час в течение 6 ч), регистрировали повышенное выделение с желчью I и сниженное выделение окисленного I (II); тогда как у контрольных интактных крыс (2 гр.), соотношение I и II в желчи было противоположным. Содержание I и II в печени крыс обеих групп было сходным, но в плазме и печени крыс 2 гр. было выше содержание малонового альдегида (МА). Указывают на защит. действие I в отношении ПОЛ, что проявилось снижением содержания МА в печени, желчи и плазме. Повышенную экскрецию I с желчью в 1 гр. можно объяснить инфузией повышенных кол-в I. Италия, Univ. di Bari. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.55
Рубрики: ГЛУТАТИОН
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПЕРЕКИСНОЕ ОКИСЛЕНИЕ ЛИПИДОВ

ГОЛОДАНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Angelini, P.; Cirelli, F.; Quarticelli, A.; Chicco, D.; Vendemiale, G.; Altomare, E.


15.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.01-04Т3.345

    Klotz, U.

    Biliary excretion of H[2]-receptor antagonists in man [Text] / U. Klotz, S. Walker // World Congr. Gastroenterol., Sydney, 26-31 Aug., 1990. - Abington, 1990. - P114 . - ISBN 1-85113-111-6
Перевод заглавия: Экскреция с желчью антагонисов H[2]-рецепторов у человека
Аннотация: При приеме внутрь антагонистов H[2]-рецепторов ранитидина (I) или фамотидина (II) у нек-рых б-ных наблюдается второй пик содержания в плазме. Предположили, что он м. б. связан с экскрецией с желчью I или II. Провели колич. изучение билиарной экскреции I (50 мг в/в, затем 300 мг/дн внутрь) у 3 б-ных с полной экстрагепатич. билиарной обструкцией, вызванной карциномой поджелудочной железы, и наложенным чрезкожным билиарным дренажем. За 24 ч содержание I в собранной желчи составило 0,7-2,6% от примененной дозы. Во время равновесного состояния с желчью выделялось 0,3-1% примененной дозы I внутрь. Билиарная экскреция II (20 мг в/в+40 мг внутрь) была еще ниже - от 0,1 до 0,4% в/в дозы или дозы при приеме внутрь за 24 ч. Заключили, что билиарная экскреция I и II незначительна у человека, и что очень маловероятно, что энтнрогепатич. рециркуляцией можно объяснить феномен второго пика. ФРГ, Robert Bosch Hospital Stuttgart.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.15.07
Рубрики: РАНИТИДИН
ФАМОТИДИН

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Walker, S.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.106

    Kamisako, Toshinori.

    Effect of UDP-glucuronic acid depletion by salicylamide on biliary bilirubin excretion in the rat [Text] / Toshinori Kamisako, Yukihiko Adachi, Toshio Yamamoto // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 254, N 2. - P380-382 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние снижения [пула] УДФ-глюкуроновой кислоты салициламидом на выведение билирубина с желчью у крысы
Аннотация: Через 15 мин после введения крысам Sprague-Dawley салициламида (I) в дозе 2 ммоль/кг, в/б содержание УДФ-глюкуроновой к-ты (ГК) в печени снижалось до 14% по сравнению с контролем. Через 150 мин после введения I содержание ГК возрастало до 178% по сравнению с контролем. Через 30-60 мин после введения I скорость желчеотделения возрастала до 167%. Суммарная экскреция билирубина (БР) после введения I не изменялась, а экскреция БР-диглюкуронида на протяжении 30 мин после введения падала в среднем с 47,5% до 36,9%, экскреция БР-моноглюкуронида возрастала. Повышение содержания ГК в печени в отдаленные сроки после введения I вызывало увеличение экскреции БР-диглюкуронида и снижение экскреции БР-моноглюкуронида. Делают вывод о влиянии ГК на фракционный состав БР в желчи. Япония, Kinki Univ. Sch. of Med. Osakasayama, Osaka 589. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.15.17
Рубрики: ФАРМАКОДИНАМИКА
БИЛИРУБИН

КОНЪЮГАЦИЯ

КИСЛОТА УДФ-ГЛЮКУРОНОВАЯ

ПЕЧЕНЬ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Adachi, Yukihiko; Yamamoto, Toshio


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.348

    Watt, J. A.

    Effects of blockage of urine and/or bile flow on diffunisal conjugation and disposition in rats [Text] / J. A. Watt, R. G. Dickinson // Xenobiotica. - 1990. - Vol. 20, N 8. - P835-845 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Влияние блокады моче- и (или) желчеотделения на конъюгацию и распределение дифлунисала у крыс
Аннотация: Исследовали влияние двусторонней перевязки мочеточников (ДПМ) и(или) желчного протока (ПЖП) на элиминацию дифлунисала (I) и его конъюгатов у наркотизир. крыс линии Sprague-Dawley, к-рым вводили I в/в в дозе 10 мг/кг. Образцы крови, желчи и мочи отбирали в течение 6 ч. Показано, что в норме глюкурониды I экскретируются преимущественно желчью, а сульфатные конъюгаты - только мочой. ПМ почти не влияла на элиминацию I, хотя приводила к накоплению в плазме его сульфатных конъюгатов. При ПЖП происходило снижение общего клиренса I [с 1,01 до 0,68 мл/(мин*кг)]. При этом конц-ии в плазме и экскреция с мочой глюкуронидов I увеличивались. При ДПМ и(или) ПЖП общий клиренс I снижался до 0,59 мл/(мин*кг); наблюдалось накопление всех конъюгатов I, кроме ацилглюкуронида, в плазме; максимум конц-ии последнего достигался через 30 мин, последующее снижение его конц-ии характеризовалось примерно таким же значением Т[1] [2], что и для I. Считают, что это обстоятельство указывает на нестабильность ацилглюкуронида. Австралия, Univ. of Queensland, Royal Brisbane Hospital, Brisbane, Qld, 4029. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ДИФЛУНИСАЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭЛИМИНАЦИЯ

ПОЧЕЧНАЯ ЭКСКРЕЦИЯ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

МЕТАБОЛИТЫ

АЦИЛГЛЮКУРОНИД

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Dickinson, R.G.


18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 93.03-04Т3.225

    Granai, F.

    Penetration of meropenem into human bile [Text] / F. Granai, H. L. Smart, D. R. Triger // 5th Eur. Congr. Clin. Microbiol. and Infect. Diseases, Oslo, Sept. 9-11, 1991. - Oslo, 1991. - P201
Перевод заглавия: Проникновение меропенема в желчь человека
Аннотация: Изучали ФК меропенема (I; карбопенемный атибиотик, стабильный по отношению к дегидропептидазе-1 человека) у б-ных, подвергающихся эндоскопич. ретроградной холангиографии, после однократного введения I в/в посредством инфузии в дозе 1 г. Уровни I в желчи через 60-205 мин после начала инфузии составляли 0,73-25,7 мкг/мл (2-320% от соотв. уровней в Св) и в течение длит. времени превышали значения MIC для обычно выделяемых при инфекциях желчных путей микроорганизмов (кишечная палочка, фекальный стрептококк), а в интервале между 2 и 3,5 ч после начала инфузии I - были не ниже 3,9 мкг/мл. Установлена линейная взаимосвязь между временем, прошедшим от начала инфузии I, и отношением конц-ии I в желчи к соотв. конц-ии в С. Т. обр., несмотря на незначит. вклад экскреции с желчью в элиминацию I (1-2% - предв. данные), его уровни в желчи м. б. достаточными для успешной терапии инфекций желчевыводящих путей. Великобритания, Royal Hallamshire Hospital, Sheffield.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.15.07
Рубрики: МЕРОПЕНЕМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Smart, H.L.; Triger, D.R.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.08-04Т1.083

   

    A nonprimate animal model applicable to zidovudine pharmacokinetics in humans. Inhibition of glucuronidation and renal excretion of zidovudine by probenecid in rats [Text] / Dennis C. Mays [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1991. - Vol. 259, N 3. - P1261-1270 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Неприматы как экспериментальная модель для оценки фармакокинетики зидовудина у человека. Ингибирование образования глюкуронидов и почечной экскреции зидовудина у крыс пробенецидом
Аннотация: В первой серии опытов на интактных крысах SpragueDawley изучали ФК в плазме крови и экскрецию с мочой {3}H-зидовудина ({3}H-I) и 5'-О-глюкуронида-I (II). После в/в введения {3}H-I в дозах 19, 60 и 187 ммоль/кг общий клиренс I составлял 2,4; 2,3 и 1,8 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}; почечный клиренс - 1,7; 1,8 и 1,5 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}; стационарный объем распределения - 1,3; 1,0 и 0,84; Т[1] [2] - 0,55; 0,44 и 0,46 ч; кумулятивная экскреция неизмененного I с мочой - 70, 79 и 83% от дозы соответственно. Во второй серии опытов у крыс с каннюлированным желчным протоком изучали ФК {3}H-I после в/в введения в дозе 60 ммоль/кг. У животных с интактным желчным протоком экскреция II с мочой и желчью составляла 11% от дозы, а на фоне введения пробеницида (ПБ) - 1,4%. У животных с каннюлированным желчным протоком общий, почечный и метаболич. клиренс I составлял 2,0; 1,5 и 0,21 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}, а у крыс, получавших ПБ, - 0,92; 0,62 и 0,015 л*ч{-}{1}*кг{-}{1} соответственно. Считают, что по результатам изучения на крысах можно прогнозировать фармакокинетич. взаимодействие лекарств. средств у человека. США, The Ohio State Univ., Columbus, OH 43210. Библ. 44.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЗИДОВУДИН
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ГЛЮКУРОНИДЫ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПРОБЕНЕЦИД

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Mays, Dennis C.; Dixon, Kimberly F.; Balboa, Alex; Pawluk, Lew J.; Bauer, Mark R.; Nawoot, Sopone; Gerber, Nicholas


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т2.183

   

    Pharmacokinetics and bioavailability of diclofenac in the rat [Text] / Jose-Esteban Peris-Ribera [et al.] // J. Pharmacokinet. and Biopharm. - 1991. - Vol. 19, N 6. - P647-665
Перевод заглавия: Фармакокинетика и биодоступность диклофенака у крысы
Аннотация: У крыс изучали ФК диклофенака (I) после его в/в, перорального (п/о) и интрадуоденального (и/д) введения в дозе 1,25 мг. Почечная экскреция I была незначительной; I с желчью у крыс с каннюлированным желчным протоком (КЖП) выводилось 27,2% от дозы после в/в и 31,2% после и/д введения. Основная часть I присутствовала в желчи в форме конъюгатов, доля свободного I не превышала 5,4% от общего содержания I в желчи. В течение 60 мин после п/о введения конц-ия I в плазме крови интактных животных была выше, чем у животных с КЖП. Макс. конц-ию I в плазме отмечали уже через 2 мин после и/д введения и через 15 мин после п/о введения. Асб. биодоступность I у крыс с КЖП после и/д введения составляла 71%, а у интактных крыс 79% после п/о и 106% после и/д введения. Обсуждается роль энтерогепатич. циркуляции в ФК I. Испания, Univ. of Valencia, 46010 - Valencia. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ДИКЛОФЕНАН-НАТРИЙ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

БИОДОСТУПНОСТЬ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

ИНТРАДУОДЕНАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Peris-Ribera, Jose-Esteban; Torres-Molina, Francisca; Carmen, Garcia-Carbonell M.; Aristorena, Juan Carlos; Pla-Delfina, Jose M.


 1-20    21-40   41-48 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)