Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПЕНЕМНЫЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 54
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-54 
1.
Патент 4870170 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 D 499/00.

    Volkman, Robert A.
    Process for 2-(1-oxo-3-thiolanyl)-2-penem antibiotics [Текст] / Robert A. Volkman, David L. Lindner ; Pfizer Inc. - № 247141 ; Заявл. 21.09.1988 ; Опубл. 26.09.1989
Перевод заглавия: Процесс для 2-(1-оксо-3-тиоанил)-2-пенемных антибиотиков
Аннотация: Патентуются процессы получения обладающих широким спектром антибактер. активности 2-(1-оксо-3-тиоанил)-2-пенемов (I) и промежут. продукты для их получения. Приведены результаты элемент. анализа, ИК- и ЯМР-спектры I и указанных промежут. продуктов.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ОКСО-3-ТИОАНИЛ)-2-ПЕНЕМЫ* 2-(1-

ПОЛУЧЕНИЕ

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Lindner, David L.; Pfizer Inc.
Свободных экз. нет

2.
Патент 4794179 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 02 D 409/12.

    Volkmann, Robert A.
    2-(1-oxo-3-thiolanyl)-2-penem antibiotics [Текст] / Robert A. Volkmann, David L. Lindner ; Pfizer Inc. - № 128375 ; Заявл. 03.12.1987 ; Опубл. 27.12.1988
Перевод заглавия: 2-(1-оксо-3-тиоланил)-2-пенемные антибиотики
Аннотация: Патентуются 2-(1-оксо-3-тиоланин)-2-пенемы, их нетокс. соли и сложные эфиры, охарактеризованные по основным физ.-хим. св-вам и предназначенные для использования в качестве антибактер. средств широкого спектра действия. Описаны возможные методы получения патентуемых соединений и используемые при этом промежут. продукты.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПРОИЗВОДНЫЕ

ПОЛУЧЕНИЕ

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Lindner, David L.; Pfizer Inc.
Свободных экз. нет

3.
Патент 4739113 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 C 103/737.

    Ashton, Wallace T.
    Bis (Cyclopropanecarboxamido) alkadienedioic acids as renal dipeptidase inhibitors [Текст] / Wallace T. Ashton, Anna Chen, Edward F. Rogers ; Merck and Co., Inc. - № 868472 ; Заявл. 30.05.1986 ; Опубл. 19.04.1988
Перевод заглавия: Бис(циклопропанкарбоксамидо) алкадиендиоевые кислоты как ингибиторы почечной дипептидазы
Аннотация: Патентуются (Z, Z)-'альфа', 'альфа''-бис(2,2-двузамещенные циклопропанкарбоксамидо)-'альфа', 'альфа''-алкадиендиоевые к-ты и родственные соединения (I). Приведены возможные методы получения и некоторые физ.-хим. х-ки I. С учетом выраженной способности I к ингибированию метаболизирующей активности почечной дипептидазы (Е. С. 3.4.13.11; метаболизирует антибиотики, родственные тиенамицину) предполагается использование I в комбинации с пенемными антибиотиками (II) в соотношении от 1:3 до 30:1 (предпочтительно - от 1:1 до 5:1). Введение I в состав лекарств. форм II или раздельное использование данной комбинации позволяет значительно увеличить конц-ию активной формы II в моче.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ИНГИБИТОРЫ ПОЧЕЧНОЙ ДИПЕПТИДАЗЫ

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

ДИПЕПТИДАЗА Е. С. 3.4.13.11

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

КИСЛОТЫ БИС(ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)АЛКАДИЕНОВЫЕ


Доп.точки доступа:
Chen, Anna; Rogers, Edward F.; Merck and Co.; Inc.
Свободных экз. нет

4.
Патент 4743598 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/43.

   
    Antibacterial 2-(azacycloalkyl) penems [Текст] / Ashit K. Ganguly [и др.] ; Schering Corp. - № 446928 ; Заявл. 06.12.1982 ; Опубл. 10.05.1988
Перевод заглавия: Антибактериальные 2-(азациклоалкил)пенемы
Аннотация: Патентуются 6-(1'-гидроксиэтил)-2-(азациклоалкил)-пенем-3-карбоновые к-ты, их нетокс. соли и сложные эфиры, характеризующиеся абс. стереохимией 5R, 6S, 8R и предназначенные для использования в составе фармацевтич. композиций. Отмечена выраженная активность указанных соединений (I) против грамположит. и грамотрицат. бактерий, а также высокая устойчивость I к действию пенициллиназ и цефалоспориназ. В мед. практике I предполагается использовать в виде лекарств. форм для парентерального, перорального и наружного применения (составы некоторых из них приведены в примерах). Рекомендуемые сут. дозы I при системном применении составляют от 5 до 20 мг/кг.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПОЛУЧЕНИЕ

ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ПЕНЕМЫ*2-

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Ganguly, Ashit K.; Girijavallabhan, Viyyoor M.; Afonso, Adriano; Weinstein, Jay; Schering Corp.
Свободных экз. нет

5.
Патент 4775669 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 D 487/04.

    Cama, Lovji D.
    1Carba-2-penem-3-carboxylic acid [Текст] / Lovji D. Cama, Burton G. Christensen ; Merck and Co. Inc. - № 83938 ; Заявл. 31.07.1987 ; Опубл. 04.10.1988
Перевод заглавия: 1-карбо-2-пенем-3-карбоновая кислота
Аннотация: Патентуются новые 1-карба-2-пенем-3-карбоновые к-ты, их нетокс. соли, сложные эфиры и амиды, а также использование указанных соединений (I) в составе фармацевтич. композиций. Приведены возможные методы получения, структурные ф-лы и основные физ.-хим. х-ки I. Отмечен широкий спектр антибактер. активности I, распространяющейся на стафилококки, стрептококки, B. subtilis, эшерихии, псевдомонады, протей, серрации, клебсиеллы, сальмонеллы и др. грамположит. и грамотрицат. бактерии. В медицине и ветеринарии I предполагается использовать в виде лекарств. форм для приема внутрь, ректального и парентерального применения, полученных с использованием необходимых вспомогат. в-в по принятой в промышленности технологии. Рекомендуемые сут. дозы I при системном назначении составляют 80-120 мг/кг. В примерах приведены прописи содержащих I таблеток, р-ров (препараты для инъекций, глазные и ушные капли). Указывается на возможность применения I в качестве дез. средств и пищевых консервантов.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПРОИЗВОДНЫЕ

ПОЛУЧЕНИЕ

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ПЕНЕМ-3-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА* 1-КАРБА-2-

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Christensen, Burton G.; Merck and Co. Inc.
Свободных экз. нет

6.
Патент 5214139 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 D 487/04.

    Di, Ninno Frank.
    2Phenantridonyl-carbapenems [Текст] / Ninno Frank Di, Thomas A. Rano, Mark L. Greenlee. - № 686109 ; Заявл. 16.04.1991 ; Опубл. 25.05.1993
Перевод заглавия: 2-Фенантридониловые карбапенемы
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ФЕНАНТРИДОНИЛОВЫЕ* * 2-

КАРБАПЕНЕМЫ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Rano, Thomas A.; Greenlee, Mark L.
Свободных экз. нет

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1270

    Castellani, P.

    Activity of FCE 22101 and other 'бета'-lactam antibiotics against experimental genital infections in the rat and mouse [Text] / P. Castellani, G. Meinardi, C.Della Bruna // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P157-163 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Активность FCE 22101 и других 'бета'-лактамных антибиотиков в отношении экспериментальных инфекций половых органов у крыс и мышей
Аннотация: Оценивали эффективность FCE 22101 (I), цефуроксима (II) и ампициллина (III) при лечении мышей и крыс с эксперим. генитальной инфекцией. Значения MIC I-III в отношении S. aureus составляли 0,045-0,04, 0,39-0,78 и 0,045-1,56 мг/л, E. coli - 0,39, 6,2 и 1,56 - 100, E. cloacae - 0,78, 6,2-100 и 1,56-100 мг/л. После п/к введения в дозе 100 мг/кг крысам и в дозе 50 мг/кг мышам макс. конц-ии I в плазме и матке составляли соотв. 46 и 5,97; 22 и 3,8; II - 70 и 22; 68 и 21; III - 86 и 20; 37 и 10 мг/л, мг/кг. При лечении генитальной инфекции у мышей, вызванной S. aureus, смертность через 24 ч после инфицирования в контроле составила 57%, при применении I-III - 0, 0 и 13%, при инфицировании E. coli G - соотв. 69, 10, 20 и 0%, при инфицировании E. coli RPJ - 43, 0, 13 и 40%. Применение I-III ингибировало размножение S. aureus, E. coli и E. cloacae в матке крыс. Италия, Farmitalia Carlo Erba, Milan. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
FCE 22101

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ЦЕФУРОКСИМ

АМПИЦИЛЛИН

КРЫСЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Meinardi, G.; Bruna, C.Della


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.811

    Nord, Carl E.

    Susceptibility of anaerobic bacteria to ALP 201 [Text] / Carl E. Nord, Ann Lindmark, Ingela Persson // Antimicrob. Agentsand Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 12. - P2137-2139 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Чувствительность анаэробных бактерий к ALP 201
Аннотация: При изучении in vitro, проведенном на 350 штаммах анаэробов, значения MIC[5][0] и MIC[9][0] нового пенемного антибиотика ALP 201 (I) составляли для анаэр. кокков 0,125 и 4 мкг/мл, для Propionibacterium avium - 0,064 и 2 мкг/мл, для Clostridium perfringens - 0,5 и 0,5 мкг/мл, для Clostridium difficile - 4 и 8 мкг/мл, для гр. Bacteroides fragilis - 0,125 и 0,25 мкг/мл, др. бактероидов - 0,064 и 0,125 мкг/мл, для фузобактерий - 0,125 и 0,125 мкг/мл. По противоанаэр. активности I был близок к имипенему и, как правило, превосходил пиперациллин, цефокситин, клиндамицин, метронидазол и хлорамфеникол. Сделан вывод о целесообразности расширенного изучения противоанаэр. активности I в ходе клинических испытаний. Швеция, Huddinge University Hospital, Karolinska Institute, S-105 21 Stockholm. Библ. 4.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

АНАЭРОБЫ

ALP 201

ИМИПЕНЕМ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Lindmark, Ann; Persson, Ingela


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 90.10-04Б4.394

   

    In vitro activity of CP-65,207, a new penem antimicrobial agent in comparison with those of other agents [Text] / Thomas Gootz [et al.] // Antimiorob. Agents and Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 8. - P1160-1166 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Активность in vitro CP-65207 - нового пенемного антибактериального препарата по сравнению с другими аналогичными агентами
Аннотация: CP-65207 - новый парентеральный пенемный антибиотик с широким спектром действия, включающим грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. MJC[9][0] для 1101 клинического штамма составила '
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ
ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ БАКТЕРИИ

ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

IN VITRO

ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ


Доп.точки доступа:
Gootz, Thomas; Retsema, James; Girard, Arthur; Hamanaka, Ernest; Anderson, Marge; Sokolowski, Sharon


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1268

   

    Evaluation of FCE 22101 in experimental meningitis caused by Escherichia coli and Streptococcus pneumoniae [Text] / Ronald J. Dworkin [et al.] // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P143-148 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Оценка FCE 22101 при экспериментальном менингите, вызванном Escherichia coli и Stroptococcus pneumoniae
Аннотация: В опытах на кроликах с эксперим. менингитом, вызванным E. coli и S. pneumoniae, изучали терапевтич. эффективность (ТЭ) FCE 22101 (I), цефтриаксона (II), имипенема (III) и пенициллина (IV). Значения I, II и III MIC в отношении E. coli составляли 1; 0,12 и 0,25 мг/л, а SBC - 2; 0,5 и 2 мг/л. Значения MIC I, III и IV в отношении S. pneumoniae равнялись 0,25; 0,015 и 0,015 мг/л, MBC - 0,5; 0,5 и 0,04 мг/л. При лечении менингита, вызванного E. coli, I вводили в дозе 40 мг/кг, II - 10 мг/кг, III - 25 мг/кг; при менингите, вызванном S. pneumoniae I - в дозе 40 мг/кг, III - 15 мг/кг, IV - 31 мг/кг. У кроликов с менингитом, вызванном E. coli, коэф. проникновения I, II и III в СМЖ равнялись соотв. 13,4; 5,8 и 22,2%; I-III характеризовались примерно равной ТЭ. При менингите, вызванном S. pneumoniae, коэф. проникновения в СМЖ I, III и IV равнялись 6,7; 25,2 и 3,8%. Различий в ТЭ I-IV не установлено. США, The Univ of California, San Francisco, CA 94110. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
FCE 22101

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЦЕФТРИАКСОН

ИМИПЕНЕМ

ПЕНИЦИЛЛИН

IN VITRO

IN VIVO


Доп.точки доступа:
Dworkin, Ronald J.; Tureen, Jay H.; Kennedy, Steven L.; Sachdeva, Meena; Sande, Merle A.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1271

   

    Urinary metabolites of {1}{4}C-labelled FCE 22101 in animals [Text] / Margherita Strolin Benedetti [et al.] // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P173-177 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Метаболиты {1}{4}C-FCE 22101 в моче животных
Аннотация: Изучение метаболизма {1}{4}C-FCE 22101 (I) показало, что на хроматограммах имеются 5 главных пиков: Р, Р1, Х, неизмененный I и LP (в порядке снижения полярности); выведение этих метаболитов с мочой крыс за 8 ч составило соотв. 1-4, 6-25, 4-5, 39-41 и 14-27%, с мочой собак - 3, 12, 7, 26 и 18%, с мочой обезьян - 7-15, 4-16, 5-7, 26-36 и 5-20%, с мочой кроликов - 3, 7, 1, 63 и 0%. При введении I в повышающихся дозах кол-во неизмененного I выделялось с мочой пропорционально увеличению дозы. Стабильность I и Р1 зависит от рН и различия в метаболич. профиле метаболитов I в моче может частично объясняться различиями рН мочи (рН мочи крыс равно 7,4, собак - 6,5, кроликов - 8,2, обезьян - 7,6). Италия, Fprmitalia Carlo Erba, 20159 Milan. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
МЕТАБОЛИЗМ

FCE 22101

КРЫСЫ

СОБАКИ

ОБЕЗЬЯНЫ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Benedetti, Margherita Strolin; Battaglia, Rosangela; Vicario, Gianpiero; Roncucci, Romeo


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1274

   

    Studies on penem antibiotics [Text]. II. In vitro activity of SUN 5555, a new oral penem / Takeshi Nishino [et al.] // J. Antibiotics. - 1989. - Vol. 42, N 6. - P977-988 . - ISSN 0021-8820
Перевод заглавия: Изучение пенемных антибиотиков. II. Активность in vitro SUN 5555, нового пенемного антибиотика, применяемого внутрь
Аннотация: Значения MIC нового пенемного антибиотика SUN 5555 (I) для 90% клинич. штаммов кишечной палочки, клебсиелл и гемофильной палочки не превышали 1,56; бранхамелл- 0,78; пиогенного стрептококка - 0,05; морганелл, провиденций, вульгарного протея, и энтеробактера - 6,25-12,5; серраций - 50 и ацинето бактера - 25 мкг/мл. Для метициллин-чувствит. штаммов золотистого стафилококка значения MIC I не превышали 0,2, а для метициллин-устойчивых штаммов равнялись 0,39-100 мкг/мл. К I чувствительны анаэробы, в т. ч. бактероиды, клостридии и фузобактерии. I не действовал на синегнойную палочку. По противомикробным св-вам I превосходил др. 'бета'-лактамы, применяемые внутрь (цефтерам, цефиксим, цефаклор, амоксициллин). Посевная доза микроорганизмов слабо влияла на противомикробную активность I. I высокоустойчив к действию различных 'бета'-лактамаз. I преимущественно связывался с пенициллин-связывающими белками 2 и 1А кишечной палочки. Япония, Kyoto Pharmaceutical Univ., Kyoto 607. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

SUN 5555

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Nishino, Takeshi; Maeda, Yoko; Ohtsu, Emiko; Koizuka, Satoyo; Nishihara, Tatsuro; Adachi, Hideki; Okamoto, Kiyomi; Ishiguro, Masaji


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1273

   

    New research drug. Profile J. Antibiotic Phase I [Text] // Drug License Opport. - 1988. - Vol. 21 Nov. - PJ2356(1)-J2356(2)
Перевод заглавия: Новое исследуемое лекарственное средство. Профиль J. Антибиотик. Фаза I [клинических испытаний]
Аннотация: CP 65207 (I) - новый парентерально вводимый пенемный антибиотик, высокоустойчивый к действию 'бета'-лактамаз плазмидного и хромосомного типа. Значения MIC I для 90% клинических штаммов Escherichia coli, Klebsiella sp., Citrobacter sp., Providencia sp., Salmonella, Shigella, Versinia, Haemophilus, Neisseria, Branhamella и Bacteroides не превышали 0,25; для 90% штаммов Enterobacter sp., Proteus sp., Morganella и Acinetobacter - 1 и Serratia marcescens - 2 мкг/мл. I был высокоактивен против штаммов энтеробактерий, устойчивых к цефалоспоринам 3-го поколения. В целом, I превосходил в 'ЭКВИВ'8 раз др. цефалоспорины по активности против стафилококков, энтерококков, энтеробактера, ацинетобактера и бактероидов. По действию на метициллинустойчивые штаммы S. aureus I был равен имипенему. I был высокоэффективен при экспериментальных инфекциях, вызванных грамположит. и грамотрицат. бактериями. У здоровых испытуемых I не вызывал отрицат. побочных явлений. I высокоустойчив к почечной дипептидазе. В настоящее время I проходит 1-ую фазу клинич. испытаний в США и Японии. Библ. 1.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
CP 65207

ПАРЕНТЕРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ



14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1272

   

    Pharmacokinetics of FCE 22101 in man following different modes of administration [Text] / A. M. Lovering [et al.] // J. Antimicrob. Chemother. - 1989. - Vol. 23, Suppl. C. - P179-195 . - ISSN 0305-7453
Перевод заглавия: Фармакокинетика FCE 22101 у человека при различных способах применения
Аннотация: У 12 здоровых мужчин изучали ФК FCE 22101 (I) после его в/в и в/м введения. После 10-минутной в/в инфузии в дозе 0,5 г конц-ии I в крови через 5, 30, 60, 120 и 180 мин равнялись соотв. 21,6; 7,1; 3,2; 0,4 и 0 мг/л, после инфузии 0,75 г - 38; 12,4; 5,3; 1,2 и 0,3 мг/л, после инфузии 1 г - 43,9; 19,5; 5,6; 1 и 0,1 мг/л, после инфузии 1,5 г - 72; 23.5; 10,9; 2,7 и 0,3 мг/л, после инфузии 2 г - 111,5; 39,9; 15; 4,4 и 1,4 мг/л. Конц-ии I в крови снижались биэкспоненциально. Значение Т[1] [2] составляло 28-37 мин, стационарного объема распределения - 15-21 л, AUC - 734-3998 мкг* *мин/л, общего клиренса - 0,49-0,68 л/мин. Пробеницид увеличивал Т[1] [2]. AUC и снижал общий клиренс I. С мочой экскретировалось 36-37%. После в/м инъекции 1 г I его макс. конц-ии в крови определялись через 30 мин и составляли 15 мг/л, период полувсасывания равнялся 14 мин, Т[1] [2] - 61 мин, AUC - 2117 мг*мин/л, степень выведения с мочой - 36-37%. Великобритания, Southmead Hospital, BS10 5NB Bristol. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: FCE 22101
ФАРМАКОКИНЕТИКА

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Lovering, A.M.; White, L.O.; Lewis, D.A.; MacGowan, A.P.; Routh, K.R.; Pickin, D.M.; Reeves, D.S.


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.810

    Rylander, M.

    Comparative in vitro activity of the new oral penem ALP-201 against aerobic and anaerobic bacteria [Text] / M. Rylander, C. E. Nord, S. R. Norrby // Eur. J. Clin. Microbiol. and Infec. Diseases. - 1989. - Vol. 8, N 10. - P919-924 . - ISSN 0934-9723
Перевод заглавия: Сравнительное [изучение] активности in vitro нового применяемого внутрь пенема ALP-201 против аэробных и анаэробных бактерий
Аннотация: Значения MIC нового пенемного антибиотика ALP-201 (I) для 90% клинич. 'бета'-лактамазоотрицат. штаммов бранхамелл; пиогенного стрептококка и пневмококков не превышали 0,06; 'бета'-лактазоположит. и 'бета'-лактамазоотрицат. штаммов золотистого стафилококка - 0,06-0,13; 'бета'-лактамазоотрицат. и 'бета'-лактамазоположит. штаммов гемофильной палочки - 0,5; кишечной палочки, клебсиелл и энтеробактера - 1-4 мкг/мл. Значения MBC I были близки его значениям MIC для указанных видов бактерий. К I были чувствительны возбудители газовой гангрены, анаэр. кокков, пропионибактерий, бактероидов и фузобактерий. Синегнойная палочка и штаммы Clostridium difficile были устойчивы к I. Величина посевной дозы аэр. бактерий слабо влияла на активность I. По противомикробному спектру активности in vitro I был сходен с имипенемом. По активности против анаэробов I был близок пиперациллину, цефокситину, имипенему и клиндамицину. Сделан вывод о высокой противомикробной активности I in vitro. Швеция, Karolinska Inst., S-10401 Stockholm. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.11.15.19
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ALP-201

ИМИПЕНЕМ

АЭРОБЫ

АНАЭРОБЫ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Nord, C.E.; Norrby, S.R.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 90.05-04Б4.165

    Cozens, R. M.

    Role of autolysins in the activities of imipenem and CGP 31608, a novel penem, against slowly growing bacteria [Text] / R. M. Cozens, Z. Markiewicz, E. Tuomanen // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1989. - Vol. 33, N 10. - P1819-1821 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Роль автолизинов в механизме действия имипенема и нового пенемного антибиотика CGP 31608 против медленнорастущих бактерий
Аннотация: Выявлена необычайно значительная бактерицидная активность пенемных антибиотиков - имипенема и нового препарата CGP 31608 (I) в отношении различных медленно растущих энтеробактерий (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis), культивируемых в хемостате. Скорость ингибиции E. coli, исследуемыми антибиотиками в отличие от таковой ряда цефалоспориновых антибиотиков, не зависела от скорости роста бактерий. Путем изучения ферментов, вызывающих гидролиз пептидогликана, продуктов его деградации, после обработки бактерий антибиотиками было установлено, что автолизины (растворимая и связанная с мембраной трансгликозилазы, растворимая эндопептидаза) активировались имипенемом и I у E. coli независимо от скорости роста, причем эти ферменты отличались от индуцируемых пенициллином (связанная с мембраной эндопептидаза) только у растущих бактерий. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 13. Швейцария, CIBA-GEJGJ Limited, CH-4002, Basel.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.07.13.07.02
Рубрики: ENTEROBACTERIACEAE (BACT.)
МЕДЛЕННОРАСТУЩИЕ ВИДЫ

ИНГИБИЦИЯ

ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

ИМИПЕНЕМ

CGP 31608

БАКТЕРИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

АВТОЛИЗИНЫ


Доп.точки доступа:
Markiewicz, Z.; Tuomanen, E.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т2.535

    Bergan, Tom.

    Comparative antibacterial activity of the penem ALP 201 [Text] / Tom Bergan, Fonseca Joao da // Chemotherapy. - 1991. - Vol. 37, N 6. - P413-419 . - ISSN 0009-3157
Перевод заглавия: Сравнительная противобактериальная активность пенема ALP 201
Аннотация: При изучении in vitro, проведенном на 243 клинич. штаммах грамположит. и грамотрицат. бактерий, значения MIC[5][0] и MIC[9][0] ALP 201 для цитробактера, энтеробактера, кишечной палочки, аэрогенной клебсиеллы, Proteus mirabilis, индолположительного протея, серраций, энтерококков, пиогенного стрептококка (серогруппа А) и Streptococcus agalactiae (серогруппа В) равнялись соответственно 1 и 2; 1 и 2; 0,5 и 1; 0,5 и 1; 0,5 и 1; 0,5 и 0,5; 1 и 4; 4 и 32; 1 и 1; 0,008 и 0,016; 0,016 и 0,5 мкг/мл. Полученные данные сопоставлены с результатами параллельного определения активности в отношении изученных штаммов цефотаксима, цефуроксима, клиндамицина, имипенема, пиперациллина, тобрамицина и ванкомицина. Норвегия, Inst. of Pharmacy, Univ. of Oslo, P.O. Box 1108 Blindern, N-0317 Oslo 3. Библ. 6.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ALP 201

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИБИОТИКИ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
da, Fonseca Joao


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.648

   

    Meropenem pharmacokinetics and penetration into an inflammatory exudate [Text] / R. Wise [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 1990. - Vol. 34, N 8. - P1515-1517 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Фармакокинетика и проникновение меропенема в воспалительный экссудат
Аннотация: Изучали ФК меропенема (I) и его проникновение в жидкость кожных пузырей (ЖКП), вызванных нанесением на кожу кантаридина, у 6 здоровых мужчин после однократного введения I в/в струйно в дозе 1 г. Содержание I в пробах Св и ЖКП, отобранных в течение 12 ч, и в моче, собранной за 24 ч, определяли методом диффузии в агар (тест-микроорганизм - E. coli NIJH). Данные ФК I в Св формализовали линейной двучастевой моделью. Уровни I в Св, отмеченные через 0,25 ч, достигали в среднем 55,6 мкг/мл и уменьшались приблизительно до 0,3 мкг/мл через 8 ч. В ЖКП конц-ия I достигала макс. значений через 0,5-1 ч (28,3 мкг/мл) и затем постепенно уменьшалась (до 0,9 мкг/мл через 8 ч), причем уже после 1 ч уровни I в ЖКП были выше, чем в Св. Начиная с 2 ч после введения I характер снижения его уровней в Св и ЖКП был симбатным и продолжительность Т[1] [2] I в обоих случаях составляла 1,1 ч. Процент проникновения I в воспалит. экссудат, рассчитанный как отношение AUC I в ЖКП к величине AUC в Св, составлял от 88 до 130% (в среднем 110,7%). Величина стационарного объема распределения I составляла 20,6 л, значения общего и почечного клиренсов - соответственно 253 и 182 мл/мин. Кумулятивная экскреция I с мочой за сутки равнялась 65,4%, за первые 4 ч - 62,3%. Введение I не сопровождалось побочными эффектами. Великобритания, Micrology, Dudlley Road Hospital, Birmingham, В 18 7QH. Библ. 14.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
МЕРОПЕНЕМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ТКАНЕВАЯ ДОСТУПНОСТЬ

ВНЕКЛЕТОЧНАЯ ЖИДКОСТЬ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Wise, R.; Logan, M.; Cooper, M.; Ashby, J.P.; Andrews, J.M.


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.357

   

    [Text]. IV. Kidney stability, serum binding and additional biological evaluation of racemic derivatives // J. Antibiotics. - 1991. - Vol. 44, N 3. - P338-343 . - ISSN 0021-8820
Перевод заглавия: 6-замещенные метилен/пенемы, сильные ингибиторы широкого спектра бактериальных бета-лактамаз. IV. Стабильность в почках, связывание сывороткой и дополнительная биологическая оценка рацемических производных. 6-(substituted methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial 'бета'-lactamase
Аннотация: Описан синтез группы 6-(замещенных метил)пенемов (I), охарактеризованных по основным физ.-хим. св-вам. При изучении in vitro показано наличие у I выраженной активности в качестве ингибиторов бактер. бета-лактамаз, ценность к-рой для некоторых из I снижалась из-за высокой степени связывания белками Св крови и способности к быстрой деградации в присутствии почечной дегидропептидазы-I. На основании полученных данных, дополненных результатами использования в сочетании с др. бета-лактамными антибиотиками при лечении эксперим. инфекций у мышей, в качестве наиболее перспективных из синтезир. соединений выделен 1,2,3-триазолилметиленовые производные I. Великобритания, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Chemotherapeutic Research Centre, Brockham Park, Betchworth, Surrey, RH3 7AJ. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
СИНТЕЗ

ИНГИБИРОВАНИЕ БЕТА-ЛАКТАМАЗ

БЕЛКОВОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ИНАКТИВАЦИЯ В ПОЧКАХ

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

IN VITRO

IN VIVO


Доп.точки доступа:
Bennett, Isabel S.; Broom, Nigel J.P.; Coleman, Kenneth; Coulton, Steven; Edwards, Peter D.; Francois, Irene; Griffin, David R.J.; Osborne, Neal F.; Woodall, Pamela M.


20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т2.164

    Hikida, M.

    Comparative stability of carbapenem and penem antibiotics to renal dehydropeptidase-I [Text] / M. Hikida, M. Yoshida, S. Mitsuhashi // Arzneim-Forsch. - 1993. - Vol. 43, N 1. - P71-73 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Сравнение устойчивости карбапенемных и пенемных антибиотиков [к действию] дегидропептидазы-I почек
Аннотация: Спектрофотометрич. методом оценивали влияние дегидропептидазы-I (ДП), выделенной из почек свиньи на карбапенемные и пенемные антибиотики. Значение K[m] гидролиза глициодегидрофенилаланина под действием ДП составляло 0,377 мМ, для изученных антибиотиков - повышено до 0,431 - 3 мМ, а величина V[m][a][x] - снижена с 5043 до 27,4-153 усл. ед. На основании отношения V[m][a][x]/ /К[m] сделан вывод, что устойчивость антибиотиков к ДП снижается в ряду: НМ"HCHHCАНСНТССНС FAC. Считают, что ДП почек играет основную роль в метаболич. инактивации этих антибиотиков. Япония, Episome Institute, Gunma. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: КАРБАПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
ПЕНЕМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

УСТОЙЧИВОСТЬ

ДЕГИДРОПЕПТИДАЗА-I ПОЧЕК

МЕТАБОЛИЗМ


Доп.точки доступа:
Yoshida, M.; Mitsuhashi, S.


 1-20    21-40   41-54 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)