Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИЗОКСАЗОЛ<.>)
Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-30 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.581

   
    Acid-catalysed rearrangement of 1-oximinoacridine-1,9-diones. Synthesis of novel 4,5-dihydro-3Н-isoxazolo[3,4,5-kl]acridines [Text] / B. Venugopalan [et al.] // J. Heterocycl. Chem. - 1991. - Vol. 28, N 2. - P337-339
Перевод заглавия: Катализируемая кислотой перегруппировка 1-оксиминоакридин-1,9-дионов. Синтез новых 4,5-дигидро-3Н-изоксазол [3,4,5-kl]акридинов
Аннотация: При обработке оксимов акридина, полученных из соотв. акридиндионов, полифосфорной к-той в результате внутримолек. перегруппировки образуются изоксазол [3,4,5kt]акридины (ИА). Идентификацию ИА проводили с помощью элементного анализа, ИК- и ЯМР-спектроскопии. Некоторые ИА в опытах на животных обнаруживают противомалярийную активность. Индия, Hoechst India Limited, Bombay, 400 080. Библ. 6.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.41
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРО-3Н-ИЗОКСАЗОЛ[3,4,5-KL]АКРИДИНЫ * 4,5-
СИНТЕЗ
ПРОТИВОМАЛИЙНАЯ АКТИВНОСТЬ
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Доп.точки доступа:
Venugopalan, B.; Bapat, C.P.; Souza, E.P.; Souza, N.J.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 97.05-04Я6.27

    Christnacher, Alexandra.
    Alternative splicing of AMPA receptor subunits: Regulation in clonal cell lines [Text] / Alexandra Christnacher, Bernd Sommer // FEBS Lett. - 1995. - Vol. 373, N 1. - P93-96 . - ISSN 0014-5793
Перевод заглавия: Альтернативный сплайсинг субъединиц рецептора AMPA: регуляция в линиях клеток клона
Аннотация: Рецептор 'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионата (AMPA) состоит из 4 субъединиц (СЕ) GluR-A, -B, -C и -D, каждая из к-рых может существовать в 2 вариантах из-за альтернативного сплайсинга транскрипта. В линии клеток (Кл) РС12 феохромоцитомы крысы характер экспрессии и профиль варинатов сплайсинга (соотношение обеих форм каждой из 4 СЕ) остается неизменным при дифференцировке. Напротив, в Кл SH-SY5Y нейробластомы человека при индукции дифференцировки ретиноевой к-той или фактором роста нервов соотношение вариантов сплайсинга каждой из СЕ менялось, причем индивидуальным для конкретной СЕ образом. Причина подобного изменения сплайсинга пока неясна. Швейцария, Sandoz Pharma Ltd., Preclin Res., CH-4002 Basel. Библ. 18
ГРНТИ  
34.19.17
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ
'АЛЬФА'-АМИНО-3-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛ-(ПРОПИОНАТ)
СУБЪЕДИНИЦЫ
РНК МАТРИЧНАЯ
ТРАНСКРИПТЫ
АЛЬТЕРНАТИВНЫЙ СПЛАЙСИНГ
ВАРИАНТЫ
ФЕОХРОМОЦИТОМА ЛИНИИ PC12
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sommer, Bernd

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.210

   
    An iontophoretic study of the effects of 'альфа'-amino-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis on cholinergic and GABAergic influences on frontal cortex neurones of rats [Text] / F. A. Abdulla [et al.] // Exp. Brain Res. - 1994. - Vol. 98, N 3. - P441-456 . - ISSN 0014-4819
Перевод заглавия: Ионтофоретическое изучение влияния повреждения базального крупноклеточного ядра 'альфа'-амино-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислотой на холинергические и ГАМКергические влияния на нейроны лобной коры у крыс
Аннотация: Через 8-10 нед после одностороннего введения крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley 'альфа'-амино-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой к-ты (I) в кол-ве 0,5 мкл 10 мМ р-ра в область базального крупноклеточного ядра активность АХЭ и холинацетилтрансферазы в коре лобной доли на стороне введения была снижена на 70-80%. Введение I вызывало также снижение импульсной активности нейронов этой области коры, к-рая возрастала при ионтофоретическом подведении АХ или карбахола. Чувствительность нейронов к бикукуллину у этих крыс возрастала. При введении диизопропилфторфосфата в дозе 2 мг/кг, п/к у интактных крыс отмечено увеличение доли нейронов, реагирующих на подведение АХ. Индивидуальная чувствительность нейронов к карбахолу и глутамату при этом не изменялась. Считают, что повышение чувствительности нейронов коры после разрушения базального крупноклеточного ядра к АХ обусловлено потерей АХЭ и постсинаптическими изменениями. Великобритания, Inst. of Psychiatry, London SE5 8AF. Библ. 64
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02 + 341.45.21.23.09.07
Рубрики: КИСЛОТА АЛЬФА-АМИНО-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛ-ПРОПИОНОВАЯ
БАЗАЛЬНОЕ КРУПНОКЛЕТОЧНОЕ ЯДРО
АЦЕТИЛХОЛИН
ГАМК
ГЛУТАМАТ
КОРА МОЗГА
ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ НЕЙРОНОВ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Abdulla, F.A.; Calaminici, M.-R.; Raevsky, V.V.; Sinden, J.D.; Gray, J.A.; Stephenson, J.D.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.05-04Т1.272

   
    Analogues of the low-efficacy partial GABA agonist 4-PIOL. Syntheses and in vitro pharmacological studies [Text] / Amici M. De [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 26, N 6. - P625-631 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Аналоги низкоэффективного частичного агониста ГАМК-рецепторов 4-PIOL. Синтез и фармакологическая оценка их in vitro
Аннотация: Синтезированы 3 дигидропроизводных частичного агониста ГАМК-рецепторов (Рц) 3-гидрокси-5-(4-пиперидил)изоксазола (4-PIOL): (RS]-3-гидрокси-5-(4-пиперидил)-2изоксазолин (I); 3-гидрокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дек-2-ен (II) и (RS)-3-гидрокси-1-окса-2,7-диазаспиро[4,5]дек-2-ен (III). В отличие от 4-PIOL, I-III не проявили видимой активности в тестах связывания с ГАМК-Рц или в тесте блокирования связывания [{3}H]ТШР. I-III оказывали лишь слабое влияние как ингибиторы связывания [{3}H] диазепама с БД-участками на ГАМК-Рц (связывание [{3}H] диазепама стимулировалось мусцимолом). Т. обр., I-III не связываются с ГАМК-узнающими участками ГАМК-Рц и не модулируют связывание БД с ГАМК-Рц. Италия, Univ. di Milano, I-20131 Milan. Библ. 36.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК А-
PIOL* 4 (3-ГИДРОКСИ-5-(4-ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ)
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

Доп.точки доступа:
De, Amici M.; Frolund, B.; Hjeds, H.; Krogsgaard-Larsen, P.

5.
Патент 6262098 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 09/369748 ; Заявл. 06.08.1999 ; Опубл. 17.07.2001
Перевод заглавия: Модуляторы эстрогеновых рецепторов
Аннотация: Приводится общая формула производных изоксазола, к-рые являются агонистами и антагонистами эстрогеновых рецепторов. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, атеросклероза и болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.39.39
ВИНИТИ 341.39.39.21.65.37.13
Рубрики: ЭСТРОГЕНЫ
АНТИЭСТРОГЕНЫ
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭСТРОГЕНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МОДУЛЯТОРЫ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratnam, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
6.
Патент 6869969 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 10/713621 ; Заявл. 13.11.2003 ; Опубл. 22.03.2005
Перевод заглавия: Модуляторы активности рецепторов эстрогенов
Аннотация: Патентуется ряд производных изоксазола, являющихся агонистами или антагонистами рецепторов эстрогенов. Новые производные предназначены для лечения остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.65.45.11
Рубрики: ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРЫ ЭКСТРОГЕНОВ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratham, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
7.
Патент 6262098 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/42.

   
    Estrogen receptor modulators [Текст] / Verena D. Huebner [и др.] ; Chiron Corp. - № 09/369748 ; Заявл. 06.08.1999 ; Опубл. 17.07.2001
Перевод заглавия: Модуляторы эстрогеновых рецепторов
Аннотация: Приводится общая формула производных изоксазола, к-рые являются агонистами и антагонистами эстрогеновых рецепторов. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики остеопороза, рака молочной железы и эндометрия, атеросклероза и болезни Альцгеймера
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.65.45.11
Рубрики: ЭСТРОГЕНЫ
АНТИЭСТРОГЕНЫ
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ЭСТРОГЕНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МОДУЛЯТОРЫ

Доп.точки доступа:
Huebner, Verena D.; Lin, Xiaodong; James, Ian; Chen, Liya; Desai, Manoj; Moore, Jennifer C.; Krywult, Beata; Navaratnam, Thayalan; Singh, Rajinder; Trainor, Rob; Wang, Liang; Chiron Corp.
Свободных экз. нет
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т2.88

   
    In search of new chemical entities with spermicidal and anti-HIV activites [Text] / Seema Srivastava [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 1999. - Vol. 7, N 11. - P2607-2613 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Поиски новых химических веществ со спермицидной и анти-ВИЧ активностями
Аннотация: Синтезировали производные 2-изоксазолина, изоксазола и 1-амино-1-циклоалкил-2-замещенных фенил этанов и установили, что некоторые из них обладают спермицидной активностью. Два соединения проявили анти-ВИЧ активность. Индия, Medicinal Chemistry Div., Central Drug Research Inst., Lucknow 226001. Библ. 7
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ
ИЗОКСАЗОЛИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬ
СПЕРМИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Srivastava, Seema; Bajpai, Lakshmi Kant; Bhaduri, Amiya P.; Maikhuri, J.P.; Gupta, Gopal; Dhar, J.D.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.12-04Т1.190

   
    In vitro metabolism studies on the isoxazole ring scission in hte anti-inflammatory agent leflunomide to its active 'альфа'-cyanoenol metabolite A771726: Mechanistic similarities with the cytochrome P450-catalyzed dehydration of aldoximes [Text] / Amit S. Kalgutkar [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 10. - P1240-1250 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Исследования метаболизма изоксазола in vivo с разрывом кольца у противовоспалительного средства, лефлуномида, до его активного 'альфа'-цианоенолового метаболита A77126: механистическое сходство с дегидратированием альдоксимов, катализируемого цитохромом P-450
Аннотация: Показали, что у человека и крысы лефлуномид, {N-[(4-трифторметил)фенил]-5-метилизоксазол-4-карбоксамид} превращается in vivo в 2-циано-3-оксо-N-[(4-трифторметил)фенил]бутирамид (A771726), а также in vitro на микросомах печени крысы и человека (V[max]=1797 пмоль/мин/мг; K[m]=274 мкМ). Нашли, что лефлуноамид гидроксилируется по 3- и 5-метильной группе до двух моногидроксилированных метаболитов с участием P-450 1A2. Реакция разрыва кольца изоксазола протекает с участием формы P-450 Fe(II) фермента P-450 1A2. США, Pharmacokinetics, Dynamics & Metab. Dept., Pfizer Global Res. & Develop., Groton, CT 06340. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЛЕФЛУНОМИД
ЦИТОХРОМ P450 1A2
КАТАЛИЗ
ИЗОКСАЗОЛ
МЕТАБОЛИЗМ IN VIVO
ПРЕПАРАТ A771726
ОБРАЗОВАНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Kalgutkar, Amit S.; Nguyen, Hang T.; Vaz, Alfin D.N.; Doan, Anke; Dalvie, Deepak K.; McLeod, Dale G.; Murray, John C.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.01-04Т2.165

   
    In vitro metabolism studies on the isoxazole ring scission in hte anti-inflammatory agent leflunomide to its active 'альфа'-cyanoenol metabolite A771726: Mechanistic similarities with the cytochrome P450-catalyzed dehydration of aldoximes [Text] / Amit S. Kalgutkar [et al.] // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 10. - P1240-1250 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Исследования метаболизма изоксазола in vivo с разрывом кольца у противовоспалительного средства, лефлуномида, до его активного 'альфа'-цианоенолового метаболита A77126: механистическое сходство с дегидратированием альдоксимов, катализируемого цитохромом P-450
Аннотация: Показали, что у человека и крысы лефлуномид, {N-[(4-трифторметил)фенил]-5-метилизоксазол-4-карбоксамид} превращается in vivo в 2-циано-3-оксо-N-[(4-трифторметил)фенил]бутирамид (A771726), а также in vitro на микросомах печени крысы и человека (V[max]=1797 пмоль/мин/мг; K[m]=274 мкМ). Нашли, что лефлуноамид гидроксилируется по 3- и 5-метильной группе до двух моногидроксилированных метаболитов с участием P-450 1A2. Реакция разрыва кольца изоксазола протекает с участием формы P-450 Fe(II) фермента P-450 1A2. США, Pharmacokinetics, Dynamics & Metab. Dept., Pfizer Global Res. & Develop., Groton, CT 06340. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЛЕФЛУНОМИД
ЦИТОХРОМ P450 1A2
КАТАЛИЗ
ИЗОКСАЗОЛ
МЕТАБОЛИЗМ IN VIVO
ПРЕПАРАТ A771726
ОБРАЗОВАНИЕ
ПЛАЗМА КРОВИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ

Доп.точки доступа:
Kalgutkar, Amit S.; Nguyen, Hang T.; Vaz, Alfin D.N.; Doan, Anke; Dalvie, Deepak K.; McLeod, Dale G.; Murray, John C.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т1.308

    Aprison, M. H.
    Molecular modeling of the weak glycine antagonist iso-THAO [Text] / M. H. Aprison, K. B. Lipkowitz // J. Neurosci. Res. - 1991. - Vol. 30, N 2. - P442-446 . - ISSN 0360-4012
Перевод заглавия: Молекулярное моделирование 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-изоксазол [4,3-c]азепин-3-ола, слабого антагониста глицина
Аннотация: Соединение изо-ТГАО (5,6,7,8-тетрагидро-4Н-изоксазол [4,3-с] азепин-3-ол; I) сравнительно с глицином для определения структуры и распределения зарядов. Подтверждена гипотеза, что антагонист тормозных медиаторов, подобных глицину и ГАМК, имеет в молекуле по меньшей мере 3 участка связывания (УС) с рецептором, сходных с 3 УС в молекуле медиатора и его агонистов, и, кроме того, дополнит. УС. Библ. 16.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ГЛИЦИН
АНТАГОНИСТ
ТЕТРАГИДРО-4Н-ИЗОКСАЗОЛ[4,3 С]АЗЕПИН-ОЛ * 5,6,7,8-
МОЛЕКУЛЯРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Lipkowitz, K.B.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.150

   
    New isoxazole derivatives provided with antihypertensive activity [Text] / A. Carenzi [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 6. - P642-646 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Новые производные изоксазола с антигипертензивной активностью
Аннотация: Синтезировали ряд диазациклоалкан-хиназолиновых производных изоксазолов (синтез описан). В опытах по изучению связывания соединений с 'альфа'[1]- и 'альфа'[2]-адренорецепторами изолир. мембран коры больших полушарий крысы (радиолиганды {3}H-празозин - {3}H-I - и {3}H-раувольсцин), а также в экспериментах по оценке антагонизма в-в с НА (изолир. сегменты аорты крысы) и клонидином (изолир. семявыносящий проток крысы) установили, что многие из новых соединений являются активными и селективными блокаторами 'альфа'[1]-адренорецепторов. Для изучения in vivo отобрали 3-бром-5-изоксазолкарбонильное производное, обладающее наибольшей активностью и 'альфа'[1]-селективностью. Это соединение у крыс со спонт. гипертензией при введении внутрь соответствовало I по антигипертензивной активности. Для этого в-ва соотношение между дозами, в к-рых оно снижало АД у нормотензивных и спонтанно гипертензивных крыс при введении внутрь, было большим, чем аналогичное соотношение гипотензивных доз для I. Италия, Zambon Group Research Laboratories, Bresso/Milan. Библ. 19.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.11
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*АЛЬФА 1-
ИЗОКСАЗОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРАЗОЗИН
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Carenzi, A.; Chiarino, D.; Napoletano, M.; Reggiani, A.; Sala, A.; Sala, R.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.345

   
    Partial GABA[A] receptor agonists. Synthesis and in vitro pharmacology of a series of nonannulated analogs of 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[564-c]pyridin-3-ol [Text] / Bente Frolund [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 17. - P3287-3296 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Частичные агонисты ГАМК[А]-рецепторов. Синтез и фармакологические [показатели] in vitro серий неаннулированных аналогов 4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3-ола
Аннотация: Проведен синтез биоизостеров 5-(4-пиперидил)изоксазол-3-ола (I). Значения IC[50] связывания с ГАМК[А]-рецепторами изолированных синаптосом мозга крыс составляли для ГАМК, I и синтезированных соединений 0,018, 9,3 и 1,3 - 100 мкМ. Значения IC[50] для связывания с ГАМК[B]-рецепторами составляло для ГАМК 0,03 мкМ, а для I и аналогов - 100 мкМ. Показано, что I и аналоги практически не влияли на захват синаптосомами {3}H-ГАМК. В опытах на культивируемых нейронах коры больших полушарий эмбриона мыши в присутствии ГАМК[А]-агониста изогувацина в конц-ии 20 мкМ показано, что I и его аналоги проявляли св-ва частичных агонистов ГАМК[А]-рецепторов. Обсуждают связь между структурой синтезированных соединений и их взаимодействием с ГАМК[А]-рецепторами. Дания, Pharmabiotec Res. Center, DK-2100 Copenhagen. Библ. 55
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*ГАМК А-
ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛ* 5-(4-
БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КОРА МОЗГА
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Frolund, Bente; Kristiansen, Uffe; Brehm, Lotte; Hansen, Annette B.; Krogsgaard-Larsen, Povl; Falch, Erik

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.11-04Т1.200

   
    Presynaptic facilitation of dopamine release through D,L-'альфа'-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionate receptors on synaptosomes from the rat striatum [Text] / J. M. Desce [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1991. - Vol. 259, N 2. - P692-698 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Пресинаптическое облегчение высвобождения дофамина в синаптосомах стриатума мозга крысы через рецепторы D,L-'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой [кислоты]
Аннотация: Синаптосомы стриатума мозга крысы преинкубировали с [{3}H]тирозином и затем определяли скорость высвобождения (Вс) [{3}H]ДА. Ряд возбуждающих аминокислот в конц-ях 10{-}{6}-10{-}{3} М стимулировали Вс [{3}H]ДА: каиновая к-та (I)глутаминовая к-та (II)-D,L-'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая к-та (III)гомоцистеиновая к-та (IV)квискваловая к-та (V)аспарагиновая к-таиботеновая к-та. Макс. стимулирующий эффект II был значительно выше макс. эффектов I-III и IV. Стимулирующее действие III на Вс [{3}H]ДА подавляли 6,7-динитрохиноксалин-2,3-дион (VI), 6-циано-7-нитрохиноксалин-2,3-дион, r-D-глутамил-амино-метилсульфоновая к-та и r-D-глутамил-глицин, причем VI был наиболее эффективен. L-глутаминовый диэтиловый эфир и D-2амино-5-фосфоновалериановая к-та не влияли на действие III. Установили, что I и V стимулируют Вс [{3}H]ДА из синаптосом посредством активации рецепторов (Рц) I/V и III. Вызываемая V десенситизация Рц III предупреждалась конканавалином А (10{-}{7} М). Предварит. аппликация V (5*10{-}{5} М) существенно уменьшала стимулирующее действие I на Вс [{3}H]ДА, но не влияла на аналог. действие АЦХ. Считают, что на ДА-ергич. окончаниях в стриатуме мозга крысы, кроме Рц NMДА, имеются РцIII, стимуляция к-рых потенцирует Вс ДА. Франция, Inst. Nat. de la Sante et de la Recherche Med. 75231 Paris Cedex 05. Библ. 50.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИН
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
СТРИАТУМ
КИСЛОТА D,L-АЛЬФА-АМИНО-3-ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-4-ИЗОКСАЗОЛ-ПРОПИОНОВАЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Desce, J.M.; Godeheu, G.; Galli, T.; Artaud, F.; Cheramy, A.; Glowinski, J.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.296

   
    Reduction of desensitization of a glutamate ionotropic receptor by antagonists [Text] / Marianne Geoffroy [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1991. - Vol. 39, N 5. - P587-591
Перевод заглавия: Уменьшение антагонистами десенситизации глутаматных инотропных рецепторов
Аннотация: На ооцитах Xenopus, инъецированных мРНК из коры мозга крысы, установлено наличие подтипа каналов глутаматных рецепторов, реагирующих на квисквалат (I) и 'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионат (II). Вызываемый I, II и глутаматом ток вслед за быстрым повышением снижался к стабильному состоянию десенситизации (Д). При высоких конц-иях агонистов ответы при Д были меньше, чем при низких конц-иях. Во время Д ток повышался при снижении конц-ии агониста или при аппликации небольшой конц-ии конкурентного антагониста 6,7-динитрохиноксалин-2,3-диона (III). Такое же парадоксальное повышение вызванного агонистом тока при Д наблюдалось в культуре клеток Пуркинье при действии др. конкурентного антагониста 6-циано-7-нитрохиноксалин-2,3диона. Полученные на ооцитах кривые доза-эффект имели форму колокола со спадом для высоких конц-ий I. III смещал эти кривые вправо. Результаты показывают, что агонисты способны обратимо угнетать II-рецепторы. Франция, Ctr. Nat. de la Rech. Sci., 91198 Gif-sur-Yvette. Библ. 22.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ГЛУТАМАТ
КВИСКВАЛАТ
АМИНО-3ГИДРОКСИ-5-МЕТИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ПРОПИОНАТ* АЛЬФА-
ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ
ДИНИТРОХИНОКСАЛИН-2,3-ДИОН* 6,7

Доп.точки доступа:
Geoffroy, Marianne; Lambolez, Bertrand; Audinat, Etienne; Hamon, Brigitte; Crepel, Francis; Rossier, Jean; Kado, Raymond T.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.11-04Т1.165

    Tschirret-Guth, Richard A.
    Substituent effect on the reductive N-dearylation of 3-(indol-1-yl)-1,2-benzisoxazoles by rat liver microsomes [Text] / Richard A. Tschirret-Guth, Harold B. Wood // Drug Metab. and Dispos. - 2003. - Vol. 31, N 8. - P999-1004 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Эффект замещения на восстановительное N-деарилирование 3-(индол-1-ил)-1,2-бензизоксазолов микросомами печени крысы
Аннотация: Показали, что 3-(индол-1-ил)-1,2-бензизоксазол в присутствии микросом печени и NADPH в анаэробных условиях восстанавливается до амидина (с разрывом связи N-O), который далее гидролизуется до 1-салицилиндола и затем до индола. Скорость восстановления исходного субстрата возрастает при введении заместителей Cl{-}, MeSO{-}[2] в положение 6 бензизоксазола. При этом отмечают сдвиг гидролиза связи N-O в сторону гидролиза связи C-N, связывающей 1,2-бензизоксазол с индолом. США, Dep. Drug Metab., Merck Res. Labs, P. O. Box 2000, RY80E-200, Rahway, NJ 07065. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЙ 1,2-ИЗОКСАЗОЛ
N-ДЕАРИЛИРОВАНИЕ
НАДФН-РЕГЕНИРИРУЮЩАЯ СИСТЕМА
УЧАСТИЕ В
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСА

Доп.точки доступа:
Wood, Harold B.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 91.09-04А4.388

    Ellames, George J.
    Synesis of [{1}{4}C]WIN 54954 [Text] / George J. Ellames, Ellen K. Kunec // J. Labfll. Compounds and Radiopharm. - 1991. - Vol. 29, N 1. - P29-34 . - ISSN 0362-4803
Перевод заглавия: Синтез WIN 54954, меченного {1}{4}C
Аннотация: Для изучения метаболизма и фармакокинетики [5-(2,6дихлор-4-(4,5-дигидро-2-оксазолил)феноксипентил] - 3метилизоксазола, WIN 54954 (I), обладающего антивирусной активностью, синтезировали меченный {1}{4}C-I в 7 стадий из {1}{4}C-фенола. Общий радиохим. выход {1}{4}C-I 13,7%, радиохим. чистота 98%. Англия, Synthetic Chem. and Radiochem., Sterling Research Group, Sterling-Winthrop Res. Cent., Alnwick. Ил. 1. Библ. 4.
ГРНТИ  
34.49.37
ВИНИТИ 341.49.37.13 + 341.05.17.07
Рубрики: УГЛЕРОД-14
ДИХЛОР-4-(4,5-ДИГИДРО - 2-ОКСАЗОЛИЛ)ФЕНОКСИПЕНТИЛ]-3-МЕТИЛ-ИЗОКСАЗОЛ*5-(2,6
СИНТЕЗ

Доп.точки доступа:
Kunec, Ellen K.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.685

    Adhikari, Vasudeva A.
    Synthesis & biological activities of isoxazolo [5,4-d] pyrimidinyl-oxymethyl-thiadiazoles, -oxadiazoles &-triazoles [Text] / Vasudeva A. Adhikari, Virupax V. Badiger // Intian J. Chem. B. - 1988. - Vol. 27, N 6. - P542-547
Перевод заглавия: Синтез и [изучение] биологической активности изоксазол [5,4-d] пиримидинилоксиметилтиадиазолов, -оксадиазолов и -триазолов
Аннотация: Некоторые в-ва из синтезир. производных оксиметил-тиадиазола, оксидиазола и триазола проявляли активность in vitro против кишечной палочки, вульгарного протея, клебсиелл пневмонии, золотистого стафилококка, микобактерий туберкулеза и нек-рых видов грибов (в т. ч. кандид). Приведены методы синтеза и некоторые физ.-хим. св-ва в-в. Индия, Karnatak Univ., Dharwad 580003. Библ. 22.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ [5,4-D] ПИРИДИМИНИЛОКСИМЕТИЛТИАДИАЗОЛЫ
ОКСАДИАЗОЛЫ
ТРИАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
СПЕКТР АКТИВНОСТИ
БАКТЕРИИ
ГРИБЫ

Доп.точки доступа:
Badiger, Virupax V.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.724

    Adhikari, Vasudeva A.
    Synthesis and antimicrobial activities of some isoxazolo-[5',4':4,5]pyrimido[6,1-с]1,2,4-triazine derivatives [Text] / Vasudeva A. Adhikari, Virupax V. Badiger // J. Indian Soc. Soil Sci. - 1988. - Vol. 65, N 7. - P500-503
Перевод заглавия: Синтез и противомикробная активность некоторых изоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-c]1,2,4-триазиновых
Аннотация: Приготовлены некоторые 6,10-замещенные-3-метил-4Низоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-с]1,2,4-триазины, приведены их физ.-хим. св-ва. Наиболее активные в-ва по противогрибковым св-вам (определение дисками) были близки к салициловой к-те, а по действию на кишечную палочку, клебсиеллы пневмонии, золотистый стафилококк, протей и синегнойную палочку превосходили сульфаниламид и фенол. Индия, Karnatak Univ., Dharwad-580003. Библ. 8.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ[5',4':4,5]ПИРИМИДО
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ
БАКТЕРИИ
ГРИБЫ

Доп.точки доступа:
Badiger, Virupax V.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.697

    Adhikari, Vasudeva A.
    Synthesis and antimicrobial activities of some isoxazolo[5',4':4,5]pyrimido[6,1-c]1,2,4-triazine derivatives [Text] / Vasudeva A. Adhikari, Virupax V. Badiger // J. Indian Chem. Soc. - 1988. - Vol. 65, N 7. - P500-503
Перевод заглавия: Синтез и противомикробная активность некоторых производных изоксазол[5',4':4,5]пиримидо[6,1-c]1,2,4триазина
Аннотация: Синтезированы некоторые 4-хлор-3,6-замещенные производные изоксазол[5,4-d]пиримидина и приведены их физ.хим. св-ва. Ряд в-в проявлял высокую активность (определение дисками, содержащими 200 мкг в-ва) против кишечной палочки, протея, клебсиелл пневмонии, золотистого стафилококка, кандид и др. микроорганизмов. Индия, Karnatak Univ., Dharwad-580003. Библ. 8.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.95.69
Рубрики: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
ИЗОКСАЗОЛ[5',4':4,5]ПИРИМИДО[6,1-C]1,2,4-ТРИАЗИНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ПРОТЕЙ
КИШЕЧНАЯ ПАЛОЧКА
КЛЕБСИЕЛЛЫ ПНЕВМОНИИ
КАНДИДЫ

Доп.точки доступа:
Badiger, Virupax V.
 1-20    21-30 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)