СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА<.>)

Общее количество найденных документов : 829
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.03-04Т2.230

1-Substituted 2-benzylaminobenzimidazole derivatives: compounds with H[1]-antihistaminic activity [Text] / Settimo A. Da [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 4. - P395-400 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: 1-Замещенные производные 2-бензиламинобензимидазола: соединения с H1-антигистаминной активностью
Аннотация: Описывают синтез новых 1-замещенных производных 2-бензиламинобензимидазола на основе конденсации с ванилином, триметоксибензальдегидом и пипероналем. Большинство синтезир. соединений ингибировали сокращения изолир. подвздошной кишки морской свинки, стимулированные гистамином (Гс). Наиболее эффективными оказались соединения с брутто-формулой С[2][2]H[2][0]N[3]O[2]F, C[2][2]H[2][0]N[3]O[2]Cl, C[2][2]H[1][8]N[3]O[2]F, C[2][7]H[2][9]N[4]O[3]F и C[2][7]H[2][9]N[4]O[3]Cl, значения рА[2] к-рых составляли 6,89, 6,59, 6,72, 6,38 и 6,89 соответственно. В опытах на мышах показано, что значения DL[5][0] этих соединений составляли 1000 мг/кг per os или в/б. Два из полученных соединений ингибировали также сокращения подвздошной кишки, стимулированные метахолином. Синтезир. соединения не влияли на сокращения полосок дня желудка крысы, индуцированные СТ. Введение крысам наиболее активных антагонистов Гс в дозе 50 мг/кг внутрь не влияло на повышение проницаемости сосудов кожи, вызываемое Гс. Италия, Univ. di Pisa, 56100, Pisa. Библ. 25.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21 + 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗИЛАМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛЫ* 2-
ГИСТАМИНОРЕЦЕПТОРЫ Н1-
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
СОКРАЩЕНИЯ

Доп.точки доступа:
Da, Settimo A.; Primofiore, G.; Da, Settimo F.; Calzolari, L.; Cazzulani, P.; Passoni, A.; Tofanetti, O.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.233

3,3'-Di[1,3-thiazoline-4-one] system [Text]. VI. Structural and conformational studies on configarational isomers with antihistaminic activity / T. Previtera [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 4. - P317-324 . - ISSN 0223-5254
Перевод заглавия: Система 3,3'-ди[1,3-тиазолидин-4-он]. VI. Структурное и конформационное изучение конфигурационных изомеров с антигистаминной активностью
Аннотация: Методами {1}H-ЯМР-спектроскопии в р-ре, рентгеноструктурного анализа и квантовой химии для свободной молекулы изучали стереохимию конфигурационных изомеров (2R,2'R/2S,2'S и 2R,2'S/мезо) 3,3'-(1,2-этандиил)бис[2-(3-фторфенил)-1,3-тиазолидин-4-он]ов. В р-ре CDCl[3], рацемат., являющийся блокатором H[1]- и Н[2]-гистаминорецепторов, преимущественно находилось в гош-конформации. Неактивный мезо-стереоизомер являлся в кристаллическом состоянии центросимметричным с антиперипланарной конформацией этиленовой цепи, но в р-ре CDCl[3] представлял собой смесь трех быстро взаимопревращающихся ротамеров. Для свободной молекулы получены 2 гош-конформации и 1 антиперипланарная конформация, различающиеся по энергии на 1,3-2,4 ккал/моль. Обсуждают некоторые аспекты зависимости между стереохим. структурой и активностью. Италия, Dip. Farmaco Chimico, Fac. di Farmacia, 98168 Messina. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ДИ[1,3ТИАЗОЛИДИН-4-ОН]Ы * 3,3-
ИЗОМЕРЫ
СТРУКТУРА
КОНФОРМАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Previtera, T.; Vigorita, M.G.; Basile, M.; Orsini, F.; Benetollo, F.; Bombieri, G.

Патент 4863936 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/44.

Sach, George S.
3,5-Substituted-2-pyridylalkylaminocyclo butenediones having histamine H[1]-antagonist activity [Текст] / George S. Sach ; Smith Kline and French Lab. Ltd. - № 921186 ; Заявл. 21.10.1986 ; Опубл. 05.09.1989
Перевод заглавия: 3,5-Замещенные-2-пиридилалкиламиноцикло- 2-пиридилаклиламиноциклобутендионы обладают активностью антагонистов гистаминовых H[1]-рецепторов

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ПИРИДИЛАЛКИЛАМИНОЦИКЛОБУТЕНДИОНЫ*2-
ГИСТАМИНОРЕЦЕПТОРЫ*Н1

Доп.точки доступа:
Smith Kline and French Lab. Ltd
Свободных экз. нет

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т2.122

3-Aroylmethyl-2H-1,3-benzoxazinedione derivatives with anticholinergic and antihistaminic activities [Text] / H.Gulhan Pilli-Ayyildiz [et al.] // Farmaco. - 1993. - Vol. 48, N 7. - P1015-1020
Перевод заглавия: Производные ароилметил-2H-1,3-бензоксазиндиона с антихолинергической и антигистаминной активностями
Аннотация: Описан синтез новых ароилметил-2Н-1,3-бензоаксазиндионовых производных (АП). Структура АП подтверждена методами УФ-, ИФ- и {1}H-ЯМР-спектроскопии и элементным анализом. Все АП проявляли антихолинергич. и антигистаминную активности, ингибируя индуцированные АЦХ или гистамином соотв. сокращения изолированных сегментов подвздошной кишки кроликов. Проведен анализ полученных зависимостей структура- активность. Наиболее высокой активностью обладали АП с фенильным или замещенным фенильным кольцами. Замена фенильного кольца нафталиновым или пиридиновым кольцами приводила к снижению антихолинергической и антигистаминной активностей. Предполагается использовать некоторых АП в качестве антигистаминных средств. Турция, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, Fac. of Pharmacy, Hacettepe Univ., Ankara. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
АРОИЛМЕТИЛ-2H-1,3-БЕНЗОКСИНДИОНЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Pilli-Ayyildiz, H.Gulhan; Ozkanli, Fugen; Palaska, Erhan; Safak, Cihat; Erdogan, Hakki; Erol, Kevser; Ozdemir, Mahmut

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.466

Kammerer, R. Craig
A comparative in vitro metabolic study of methaphenilene and pyribenzamine [Text] / R.Craig Kammerer, Debra A. Schmitz // Xenobiotica. - 1988. - Vol. 18, N 9. - P1085-1096
Перевод заглавия: Сравнительное исследование in vitro метаболизма метафенилена и пирибензамина
Аннотация: При инкубации метафенилена (I) или пирибензамина (II) с фракцией микросом печени крыс Sprague-Dawley методом ГЖХ в сочетании с масс-спектрометрией обнаружено накопление 7 и 6 метаболитов соотв. Показано, что процессы гидроксилирования при атоме углерода, локализованном между атомом N и ароматич. кольцом, имеют большее значение для метаболизма I, чем для метаболизма II. Считают, что преобладающими путями метаболизма I и II в системе ферментов биодеградации ксенобиотиков в печени крыс являются деметилирование, N-окисление, окисление боковой цепи и гидроксилирование в кольце. США, Univ. of California, Los Angeles, California 90024 - 1735. Библ. 33.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: МЕТАФЕНИЛЕН
ТРИПЕЛЕННАМИН (ПИРИБЕНЗАМИН)
МЕТАБОЛИЗМ
IN VITRO
МИКРОСОМНАЯ ФРАКЦИЯ ПЕЧЕНИ КРЫС
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Schmitz, Debra A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.10-04Т2.179

A comparative pharmacokinetric-pharmacodynamic study of the electrocardiographic effects of epinastine and terfenadine in rats [Text] / Hisakazu Ohtani [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1997. - Vol. 49, N 4. - P458-462 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Сравнительное фармакокинетическое и фармакодинамическое изучение электрокардиографических эффектов эпинастина и терфенадина у крыс
Аннотация: The effects of epinastine hydrochloride and terfenadine on electrocardiographic (ECG) parameters in rats were investigated from a pharmacokinetic and pharmacodynamic perspective. Epinastine hydrochloride (1 or 3 mg kg{-1} h{-1}) or terfenadine (5, 10 or 15 mg kg{-1} h{-1}) was intravenously infused into rats anaesthetized with urethane and 'альфа'-chloralose. The changes in the QT interval derived from limb lead II and the chest lead, heart rate and PR interval were analysed. The time-course of the plasma drug-concentration of each drug was also investigated. Terfenadine prolonged the QT interval in an infusion-rate-dependent manner; its EC50 value was 792-1039 ng mL{-1}. An obvious QT prolongation was, moreover, observed even at a plasma terfenadine concentration of 100-200 ng mL{-1}, which is clinically quite high, but might be achieved under a definite condition such as a restrained terfenadine metabolism. Terfenadine also induced PR prolongation and bradycardia in an infusion-rate dependent manner. Epinastine slightly increased the heart rate, but did not affect any of the other ECG parameters even at a plasma concentration of 400 ng mL{-1}, which is more than 10 times the maximum concentration attained after an ordinary dosage regimen in man. It was concluded that epinastine might have an advantage over terfenadine in avoiding adverse electrocardiographic reactions. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.77.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ЭПИНАСТИНА ГИДРОХЛОРИД
ТЕРФЕНАДИН
ЭЛЕКТРОКАРДИОГРАФИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЙ ПРОФИЛЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ohtani, Hisakazu; Kotaki, Hajime; Sawada, Yasufumi; Iga, Tatsuji

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 99.07-04К1.752

A comparative study of the clinical efficacy of immunotherapy and conventional pharmacological treatment for patients with perennial allergic rhinitis [Text] / Yoshihiro Ohashi [et al.] // Acta oto-laryngol. Suppl. - 1998. - Suppl. n538. - P102-112 . - ISSN 0365-5237
Перевод заглавия: Сравнительное изучение клинической эффективности иммунотерапии и обычной фармакотерапии больных многолетним аллергическим ринитом
Аннотация: При аллергии к домашней пыли главным источником сенсибилизации являются клещи - Dermatophagoides farinae (D.f.) и D. pternyssimus. Оценивают сравнительный эффект иммунотерапии и обычной фармакотерапии в лечении многолетнего аллергического ринита, обусловленного сенсибилизацией к D.f. В исследование включены 110 больных, из них 45 составили группу фармакотерапии (ГФТ) и 65 - группу иммунотерапии (ГИТ). Лечение продолжалось 5 лет. Больным ГФТ назначали антигистаминные препараты и местно в виде спрея кортикостероиды и интал. Больным ГИТ вводили п/к экстракт D.f. Начальную дозу препарата определяли с учетом порога чувствительности кожи и содержания в сыворотке IgE. Еженедельно дозу увеличивали на 50-100% до максимально переносимой. Первые несколько месяцев инъекции препарата повторяли еженедельно, а затем интервалы между введениями постепенно увеличивали до 2 нед, 1 мес и 3 мес. Больные в своих дневниках отмечали выраженность основных симптомов - чихания, истечение из носа и заложенность носа. Эффект проводимой терапии оценивали через 6 мес, 1, 2, 3, 4 и 5 лет от начала лечения. Полностью закончили лечение 62 больных - 15 из ГФТ из 47 из ГИТ. В первые 2 года выраженность основных симптомов ринита была выше в ГИТ, через 3 года симптоматика в обеих группах была одинакова, а через 5 лет в ГИТ отмечали существенное в сравнении с ГФТ облегчение симптомов. Подчеркивается, что длительное применение иммунотерапии позволяет добиться существенного облегчения симптомов ринита, причем стойкий эффект сохраняется даже после отмены лечения. Япония, Dep. of Otolaryngology, Osaka City Univ. Medical School, Osaka. Библ. 28

ГРНТИ	34.43.51

ВИНИТИ 341.43.51.25.07.07
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
КОРТИКОСТЕРОИДЫ
АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
ИММУНОТЕРАПИЯ
ФАРМАКОТЕРАПИЯ
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ЛЕЧЕНИЯ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Ohashi, Yoshihiro; Nakai, Yoshiaki; Tanaka, Ayaki; Kakinoki, Yasushi; Washio, Yushi; Yamada, Koji; Sakamoto, Hirokazu; Nasako, Yoshiro; Hayashi, Motoyo; Nakai, Yoshinori

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 99.05-04Т3.205

A comparative study of the clinical efficacy of immunotherapy and conventional pharmacological treatment for patients with perennial allergic rhinitis [Text] / Yoshihiro Ohashi [et al.] // Acta oto-laryngol. Suppl. - 1998. - Suppl. n538. - P102-112 . - ISSN 0365-5237
Перевод заглавия: Сравнительное изучение клинической эффективности иммунотерапии и обычной фармакотерапии больных многолетним аллергическим ринитом
Аннотация: При аллергии к домашней пыли главным источником сенсибилизации являются клещи - Dermatophagoides farinae (D.f.) и D. pternyssimus. Оценивают сравнительный эффект иммунотерапии и обычной фармакотерапии в лечении многолетнего аллергического ринита, обусловленного сенсибилизацией к D.f. В исследование включены 110 больных, из них 45 составили группу фармакотерапии (ГФТ) и 65 - группу иммунотерапии (ГИТ). Лечение продолжалось 5 лет. Больным ГФТ назначали антигистаминные препараты и местно в виде спрея кортикостероиды и интал. Больным ГИТ вводили п/к экстракт D.f. Начальную дозу препарата определяли с учетом порога чувствительности кожи и содержания в сыворотке IgE. Еженедельно дозу увеличивали на 50-100% до максимально переносимой. Первые несколько месяцев инъекции препарата повторяли еженедельно, а затем интервалы между введениями постепенно увеличивали до 2 нед, 1 мес и 3 мес. Больные в своих дневниках отмечали выраженность основных симптомов - чихания, истечение из носа и заложенность носа. Эффект проводимой терапии оценивали через 6 мес, 1, 2, 3, 4 и 5 лет от начала лечения. Полностью закончили лечение 62 больных - 15 из ГФТ из 47 из ГИТ. В первые 2 года выраженность основных симптомов ринита была выше в ГИТ, через 3 года симптоматика в обеих группах была одинакова, а через 5 лет в ГИТ отмечали существенное в сравнении с ГФТ облегчение симптомов. Подчеркивается, что длительное применение иммунотерапии позволяет добиться существенного облегчения симптомов ринита, причем стойкий эффект сохраняется даже после отмены лечения. Япония, Dep. of Otolaryngology, Osaka City Univ. Medical School, Osaka. Библ. 28

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.13.11.13
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
КОРТИКОСТЕРОИДЫ
АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
ИММУНОТЕРАПИЯ
ФАРМАКОТЕРАПИЯ
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ЛЕЧЕНИЯ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Ohashi, Yoshihiro; Nakai, Yoshiaki; Tanaka, Ayaki; Kakinoki, Yasushi; Washio, Yushi; Yamada, Koji; Sakamoto, Hirokazu; Nasako, Yoshiro; Hayashi, Motoyo; Nakai, Yoshinori

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.423

Kamali, F.
A double-blind placebo controlled dose response study of noberastine on histamine induced weal and flare [Text] / F. Kamali, M. Emanuel, M. D. Rawlins // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 40, N 1. - P83-85 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: Двойное "слепое" с использованием плацебо и определением зависимости эффекта от дозы контролируемое исследование влияния ноберастина на воспалительную гиперемию и отек, вызванные гистамином
Аннотация: Здоровым испытуемым в течение 7 дн назначали ноберастин (I; 10-30 мг) и оценивали его влияние на воспалит. гиперемию и местный отек, вызванные п/к введением гистамина (2-60 мкг), в сравнении с плацебо. I зависимо от дозы ингибировал развитие гистаминовой кожной р-ции. I не обладал седативным действием. Степень ингибирования отека коррелировала со стабильным уровнем конц-ии I в плазме крови. Не отмечено существ. корреляции между конц-ией I и его влиянием на гиперемию. Полученные данные указывают на наличие у I, к-рый является фурановым производным норастемизола, антигистаминовых св-в. Великобритания, The University, Charemont Place, Newcastle Upon Tyne. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
НОБЕРАСТИН
ВОСПАЛЕНИЕ
КОЖА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Emanuel, M.; Rawlins, M.D.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.05-04Т1.235

A pharmacokinetic evaluation of five H[1] antagonists after an oral and intravenous microdose to human subjects [Text] / Ajay Madan [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 2009. - Vol. 67, N 3. - P288-298 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Фармакокинетическая оценка пяти H[1]-антагонистов после введения испытуемым в микродозах внутрь или внутривенно
Аннотация: При введении добровльцам-мужчинам в возрасте 19-55 лет антагонистов H[1]-рецепторов гистамина, дифенгидрамина, NBI-1, NBI-2, NBI-3 и NBI-4 в дозе 0,1 мг в/в и последующем определении их конц-ии в плазме с помощью ВЭЖХ/масс-спектрометрии показано, что значения AUC[0-'БЕСКОНЕЧН', t[1/2]], клиренса и объема распределения составляли 4,43, 4,95, 11,3, 7,43 и 2,66 нг * час/мл, 9,3, 9,1, 9, 11 и 15 час., 24,7, 22,3, 9,79, 14,3 и 43,7 л. час и 158, 128, 77,6, 130 и 4011 л соотв. При приеме антагонистов п/о их биодоступность снижалась в ряду: NBI-2 NBI-1 NBI-3 дифенгидрамин, а значения клиренса снижалась в ряду: NBI-4 дифенгидрамин NBI-1 NBI-3 NBI-2. США, Neurocrine Bioscience, Inc., San Diego, CA. Ил.4. Табл.3. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА

Доп.точки доступа:
Madan, Ajay; O'Brien, Zhihong; Wen, Jianyun; O'Brien, Chris; Farber, Robert H.; Beaton, Graham; Crowe, Paul; Oosterhuis, Bernd; Garner, R.Colin; Lappin, Graham; Bozigian, Haig P.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.32

Vasques, de Vasques Carlos Augusto.
A relacao estrutura-atividade em drogas [Text] / de Vasques Carlos Augusto Vasques, Mauro Geller // Folha med. - 1991. - Vol. 102, N 6. - С. 223-227 . - ISSN 0015-5454
Перевод заглавия: Соотношения структура - активность лекарственных средств
Аннотация: Рассмотрены соотношения между хим. структурой и активностью антигистаминных средств, бензодиазепинов, производных фенотиазина, барбитуратов, тиазидов, сердечных гликозидов. Библ. 17.

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ СООТНОШЕНИЯ
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ФЕНОТИАЗИНЫ
БАРБИТУРАТЫ
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Доп.точки доступа:
Geller, Mauro

12.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.12-04Т3.485

A single dose of SCH-37370 attenuates histamine induced bronchospasm [Text] / R. Berkowitz [et al.] // Schweiz. med. Wochenschr. - 1991. - Vol. 121, Suppl. N40. - P26 . - ISSN 0036-7672
Перевод заглавия: Ослабление вызванного гистамином бронхоспазма однократным введением SCH-37370
Аннотация: В рандомизиров. двойном слепом исследовании с использованием плацебо исследовании оценивали влияние структурного аналога антигистаминного препарата азатадина SCH-37370 (I; 350 мг, внутрь) на развитие бронхоспазма у б-ных бронхиальной астмой, вызванного ингаляцией гистамина (II; 8 мг/мл). При этом все испытуемые продолжали прием своих обычных антиастматич. препаратов. I вызывал достоверное увеличение дозы II, необходимой для развития бронхоспазма. Т. обр., I ослабляет гиперреактивность дыхат. путей на введение II и м. б. использован при лечении бронхиальной астмы. США, Atlanta Allergy and Immunology Research Foundation, Atlanta, GA.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.13.15.17
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
SCH-37370
ГИСТАМИН
БРОНХОСПАЗМ
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Berkowitz, R.; Zora, J.; Tinkelman, D.; Cuss, F.; Danzig, M.; Fourre, J.; Mooney, J.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.125

Absorption, distribution and excretion of [{14}C]E-4716 after single-dose administration in rats and dogs [Text] / Teresa Serafini [et al.] // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1997. - Vol. 19, N 6. - P407-415 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Всасывание, распределение и выведение [{14}C]E-4716 у крыс и собак после однократного введения
Аннотация: При введении крысам 'MARS''MARS' Wistar антигистаминового препарата [{14}C]E-4716 (I) в дозе 2,5 - 20 мг/кг п/о значения t[макс.] C[макс.] и AUC составляли 0,2-0,3 ч, 262-3614 мкг/л и 1037-9304 мкг*ч/л, соотв. При введении I крысам в дозе 2,5 мг/кг в/в величина AUC составляла 1568 мкг*ч/л. При введении I собакам 'MARS''MARS' в дозе 2,5 мг/кг п/о величина t[макс.], C[макс.] и AUC составляла 0,5 ч, 1224 мкг/л и 4252 мкг*ч/л, соотв. Содержание I у крыс в мозге, глазном яблоке и жировой ткани оказалось ниже, чем в плазме. Экскреция радиоактивного материала у крыс осуществлялась преимущественно с фекалиями, а у собак - с мочой. Испания, Laboratorios Dr. Esteve, 08041 Barcelona. Библ. 5

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
E-4716
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СОБАКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Serafini, Teresa; Puig, Santiago; Pretel, Jose; Garcia, Antonio; Martinez, Luis

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.235

Absorption, distribution, metabolism and excretion of [{1}{4}C]ebastine after repeated oral administration in rats [Text] / T. Fujii [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1994. - Vol. 44, N 4. - P538-543 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Всасывание, распределение, метаболизм и экскреция [{1}{4}C]эбастина у крыс после повторных пероральных введений
Аннотация: У крыс, к-рым в течение 21 дн перорально вводили новый мощный блокатор Н[1]-гистаминорецепторов [{1}{4}C])эбастин (I; 2 мг/кг/дн), конц-ия I в плазме крови (ПК) через 2 ч после каждого введения оставалась практически постоянной в течение всего периода наблюдений, составляя 81-166 нг экв./мл. Через 24 ч после введения конц-ия I в ПК была ниже надежного предела измерения радиоактивности. Конц-ия I в ПК достигала макс. значения (109 нг экв./мл) через 2 ч после 21 введения и уменьшалась монофазно (Т[1] [2]=2,5 ч). Через 1 ч после последнего введения радиоактивная метка I преимущественно обнаруживалась в печени, почках, подчелюстной железе, гипофизе, надпочечниках, легких и поджелудочной железе. Через 168 ч низкие уровни метки наблюдались в этих же органах, но не в др. исследованных тканях. В течение 24 ч после каждого введения с мочой и калом экскретировалось 2-3% и более 90% соотв. введенной дозы I. Полностью метка экскретировалась в течение 120 ч после последнего введения. Изученный методом ТСХ состав метаболитов I в ПК, моче и кале после длительного введения I был аналогичен их составу после однократного введения I. Япония, Developmental Research Lab., Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.81.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ЭБАСТИН
ПОВТОРНЫЕ ВВЕДЕНИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Fujii, T.; Tanaka, K.; Matsumoto, S.; Hatoyama, T.; Nomura, N.; Tagawa, M.; Miyazaki, H.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.371

Alhaider, A. A.
Acceleration of rat brain beta-adrenoceptor subsensitivity following the coadministration of histamine receptor antagonists with imipramine [Text] / A. A. Alhaider, A. A. Mustafa // Agents and Actions. - 1989. - Vol. 28, N 3-4. - P153-158 . - ISSN 0065-4299
Перевод заглавия: Ускорение [развития] пониженной чувстви тельности бета-адренорецепторов головного мозга крысы после совместного введения антагонистов гистаминовых рецепторов и имипрамина
Аннотация: Введение крысам изопреналина (I; 0,075; 0,15 и 0,3 мг/кг, п/к) вызывало зависимое от дозы увеличение потребления воды, к-рое блокировалось пропранололом. Дипсогенный эффект значительно ингибировался при совместном введении в течение 4 дн. имипрамина (II; 18,1 мг/кг/ /день) с антагонистом Н[1]-гистаминовых рецепторов хлорфенирамином (0,1 и 1,32 мг/кг/день) или антагонистами Н[2]-рецепторов циметидином (1,91 мг/кг/день) или ранитидином (0,6 и 1,51 мг/кг/день). Пероральное подострое введение только II не оказывало действия на питьевое поведение. Хронич. введение II в течение 21 дн значит. снижало влияние I. Заключили, что десенситизация центр. 'бета'-адренорецепторов, о к-рой судили по ингибированию питьевого поведения, вызываемоего I, потенцируется после совместного введения II и антигистаминных препаратов. Считают, что антидепрессивные влияния II отчасти обусловлены его действием на центр. гистаминовые рецепторы. Библ. 28.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.27
Рубрики: ИЗАДРИН (ИЗОПРЕНАЛИН)
СИСТЕМНОЕ ВВЕДЕНИЕ
ДИПСОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
ИМИЗИН (ИМИПРАМИН)
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*Б-ТА
ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Mustafa, A.A.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.368

Marks, P.
Acrivastine - an evaluation of initial and peak activity in human skin [Text] / P. Marks, V. K. Manna, J. R. Gibson // J. Int. Med. Res. - 1989. - Vol. 17, Suppl. N2. - P3-8 . - ISSN 0300-0605
Перевод заглавия: Акривастин; оценка начальной и пиковой активности в коже человека
Аннотация: Кожную р-цию у испытуемого вызывали в/к введением 100 мкЛ р-ра гистамина (4 мкг в 1 мл 0,9% физиол. р-ра). Акривастин (I) при однократном назначении внутрь в дозе 8 мг в значит. степени ослаблял выраженность кожной р-ции; действие I начиналось через 30 мин и достигало максимума через 90-120 мин. Считают I пригодным для однократного и систематич. терапевтич. применения в кач-ве антигистаминного ср-ва. Великобритания, The Wellcome Research Lab., Langley Court, Beckenham. Библ. 14.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: АКРИВАСТИН
КОЖНЫЕ РЕАКЦИИ
ГИСТАМИН
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ГИСТАМИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н1-
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Manna, V.K.; Gibson, J.R.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.367

Gibson, J. R.
Acrivastine: А review of its dermatopharmacology and clinical activity [Text] / J. R. Gibson, V. K. Manna, J. Salisbury // J. Int. Med. Res. - 1989. - Vol. 17, Suppl. N2. - P28-34 . - ISSN 0300-0605
Перевод заглавия: Акривастин; обзор его дерматофармакологических свойств и клинической активности
Аннотация: Обзор. Акривастин (I) - аналог трипролидина (присоединение полярной акриловой цепи к пиридиновому циклу), обладает высокой блокирующей активностью в отношении гистаминовых Н[1]-рецепторов и мало влияет на ЦНС в связи с низкой липофильностью. I быстро всасывается из ЖКТ; пик конц-ии в плазме - 1,4 ч, t[1] [2] - 1,7 ч; выделяется преимущественно почками (2/3 в неизмененном виде); не кумулирует. I при назначении внутрь в дозе 8 мг 3 раза в день эффективен при хронич. идиопатич. крапивнице и др. дерматозах, связанных с высвобождением гистамина. Седативное действие I незначительно; I не обладает антихолинергич. св-вами. Продолжительность действия I при гистаминовых дерматозах 'ЭКВИВ'12 ч. Великобритания, The Wellcome Research Lab., Langley Court, Beckenham. Библ. 22.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: АКРИВАСТИН
ТРИПРОЛИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ГИСТАМИНОРЕЦЕПТОРЫ* НЙ-
СЕДАТИВНЫЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ДЕРМАТОЗЫ

Доп.точки доступа:
Manna, V.K.; Salisbury, J.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.400

Actions of the brain-penetrating H[2]-antagonist zolantidine ofn histamine dynamics and metabolism in rat brain [Text] / Lindsay B. Hough [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1988. - Vol. 37, N 24. - P4707-4711
Перевод заглавия: Влияние проникающего в мозг H[2]-антагониста золантидина на динамику и метаболизм гистамина в мозге у крыс
Аннотация: Через 30 мин после введения крысам золантидина малеата (I: 0,1 - 100 мг/кг п/к) содержание в мозгу гистамина (Г) не отличалось от контроля и колебалось в пределах 38,8 - 48,9 нг/г. Активность Г-метилтрансферазы (Мт) на фоне введения I не изменялась. Не обнаружено влияние I на содержание в мозге метаболита Г - трет-метил-Г у интактных крыс или крыс предварительно получавших ингибитор МАО паргилин. В опытах in vitro показано, что I ингибировал активность Мт в гомогенатах мозга и почек в конц-иях 0,3 - 100 мкМ. Значение К[i] составило для Мт мозга и почек 2,3 и 2,7 мкМ соотв. Показано, что ингибирование Мт под действием I имело конкурентный характер по отношению к Г. Сделан вывод, что блокада центр. постсинаптич. Н[2]-рецепторов не влияет на динамику Г в мозге у крыс. США, Albany Medical College, Albany, NY 12208. Библ. 41.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ЗОЛАНТИДИН
ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ГИСТАМИНМЕТИЛТРАНСФЕРАЗА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hough, Lindsay B.; Jackowski, Stephen; Eberle, Nancy; Gogas, Kathleen R.; Camarota, Nancy A.; Cue, Diane

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.403

AHR-14310С: A potent, longacting, nonsedating H[1]-antihistamine that prevents antigeninduced mucus formation in sensitive rats [Text] / J. C. Nolan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 253, N 3. - P1177-1183 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: AHR-14310С - активное, длительно действующее антигистаминное средство, блокирующее Н[1]-рецепторы и не обладающее седативными свойствами, которое предупреждает у сенсибилизированных крыс образование слизи, вызываемое антигеном
Аннотация: AHR-14310С [I; 5-[2-[4-[бис(4-фторфенил)гидроксиметил-1-пиперидинил]этил]-3-метил]-2-оксазолидинона этанэдиоат] при введении морским свинкам внутрь за 1; 5 или 24 ч до в/в введения гистамина (II) защищал животных от гибели с ED[5][0] 0,76; 0,22 и 0,58 мг/кг соотв. I проявлял защитное действие и при введении II в виде аэрозоля (ED[5][0] I 0,69; 0,38 и 1,08 мг/кг соотв.). I ослаблял анафилактич. р-цию на антиген, вводимый в виде аэрозоля сенсибилизир. морским свинкам, а также кожные р-ции на введение антигена у сенсибилизир. собак. I в дозах, превышающих дозы, блокирующие гипотензивный эффект II, в отличие от дифенгидрамина не изменял ЭЭГ у кошек. I не изменял вегетативные р-ции на АЦХ, изопротеренол, Адр, 1,1-диметил-4-фенилпиперазиния хлорид. В низких дозах (0,316-1 мг/кг, внутрь) I ослаблял вызываемое антигеном образование слизи в трахее сенсибилизир. крыс. Считают, что I может представлять интерес как ср-во при аллергич. р-циях, при бронх. астме. США, Wyeth Ayerst Research CN-8000, Princeton, NJ 08543-8000. Библ. 29.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.81.11 + 341.45.21.27.23.11
Рубрики: АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
AHR-14310С
ТРАХЕЯ
ОБРАЗОВАНИЕ СЛИЗИ
ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Nolan, J.C.; Foxwell, M.H.; Whitman, L.L.; Yanni, J.M.; Walsh, D.A.; Kilpatrick, B.F.; Johnson, D.N.; Proakis, A.G.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.889

Alertness and performance in man with enantiomers of chlorpheniramine and dimethindene [Text] : abstr. 4 World Conf. Clin. Pharmacol. and Ther., Mannheim-Heidelberg, July 23-28, 1989 / P. A. Pascoe [et al.] // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, Suppl. - P106 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: [Влияние] энантиомеров хлорфенирамина и диметиндена на поведение человека
Аннотация: 6 здоровых испытуемых в нескольких сериях экспериментов получали однократно (+) и (-)-хлорфенирамин (I; 10 мг) (+) и (-)-диметинден (II; 5 мг), трипролидин (5 мг) и плацебо. Показано, что только (+)-I и (-)-II, активные энантиомеры, вызывают сонливость и нарушают поведение. Считают, что седативный эффект связан только с воздействием на Н[1]-гистаминорецепторы. Великобритания, Royal Air Foree Inst. of Aviation medicine, Farnborough, Hampshire.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.81 + 341.45.15.29.31
Рубрики: ХЛОРФЕНАМИН (ХЛОРФЕНИРАМИН)
ДИМЕТИНДЕН
ПОВЕДЕНИЕ
СОНЛИВОСТЬ
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Pascoe, P.A.; Nicholson, A.N.; Turner, C.; Ganellin, C.R.; Casy, A.F.; Mercet, A.D.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска