Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Houston, J. Brian$<.>)
Общее количество найденных документов : 60
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60  
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.120

    Worboys, Philip D.
    Kinetics of drug metabolism in rat liver slices: Rates of oxidation of ethoxycoumarin and tolbutamide, examples of high- and low-clearance compounds [Text] / Philip D. Worboys, Alan Bradbury, J.Brian Houston // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 3. - P393-387 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Кинетика метаболизма лекарственных средств в срезах печени крыс. Скорость окисления этоксикумарина и толбутамида как примеров соединений с высоким и низким клиренсом
Аннотация: На срезах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения V[макс.] O-деэтилирования этоксикумарина (I) и толбутамида (II) составляли 8,7 и 501 пмоль/мин на 1 срез соотв. Значения K[m] для I и II составляли 1,3 и 707 мкМ, а внутренний клиренс I был повышен по сравнению с II с 0,8 до 7,9 мкЛ/мин. Скорость метаболизма I и II зависела от толщины среза (150-530 мкМ). Параметры окисления I и II в срезах были сравнены с их метаболизмом in vivo и в изолированных микросомах печени. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 26
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
КИНЕТИКА МЕТАБОЛИЗМА
СРЕЗЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bradbury, Alan; Houston, J.Brian

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.349

   
    In vivo disposition of caffeine predicted from hepatic microsomal and hepatocyte data [Text] / Karen A. Hayes [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 3. - P349-353 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Распределение кофеина in vivo, прогнозируемое на основе данных, [полученных] на микросомах и гепатоцитах
Аннотация: На изолированных гепатоцитах и микросомах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения V[макс.] метаболизма кофеина (I) составляли 210 и 840 пмоль/мин на 10{6} клеток и 1 мг белка соотв. Значения K[m] составляли 150 и 200 мкМ соотв. В расчете на стандартную массу крысы значения V[макс.] метаболизма I гепатоцитами и микросомами составляли 315 и 420 пмоль/мин соотв. При в/в инфузии крысам I в дозе 1,2-9 мкмоль/ч в течение 3 ч значения V[макс.] и K[m] составляли 190 пмоль/мин*массу крысы и 56 мкМ соотв. Предлагают использовать отношение V[макс.]/K[m] (внутренний клиренс) для прогнозирования метаболизма I in vivo. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 18
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.39
Рубрики: КОФЕИН
МЕТАБОЛИЗМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
МИКРОСОМЫ
ГЕПАТОЦИТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hayes, Karen A.; Brennan, Beverley; Chenery, Richard; Houston, J.Brian

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.11-04Т5.88

   
    In vivo disposition of caffeine predicted from hepatic microsomal and hepatocyte data [Text] / Karen A. Hayes [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 3. - P349-353 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Распределение кофеина in vivo, прогнозируемое на основе данных, [полученных] на микросомах и гепатоцитах
Аннотация: На изолированных гепатоцитах и микросомах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения V[макс.] метаболизма кофеина (I) составляли 210 и 840 пмоль/мин на 10{6} клеток и 1 мг белка соотв. Значения K[m] составляли 150 и 200 мкМ соотв. В расчете на стандартную массу крысы значения V[макс.] метаболизма I гепатоцитами и микросомами составляли 315 и 420 пмоль/мин соотв. При в/в инфузии крысам I в дозе 1,2-9 мкмоль/ч в течение 3 ч значения V[макс.] и K[m] составляли 190 пмоль/мин*массу крысы и 56 мкМ соотв. Предлагают использовать отношение V[макс.]/K[m] (внутренний клиренс) для прогнозирования метаболизма I in vivo. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 18
ГРНТИ  
34.47.67
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: КОФЕИН
МЕТАБОЛИЗМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
МИКРОСОМЫ
ГЕПАТОЦИТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hayes, Karen A.; Brennan, Beverley; Chenery, Richard; Houston, J.Brian

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.07-04Т1.57

   
    Comparison of ketoconazole and fluconazole as cytochrome P450 inhibitors: Use of steady-state infusion approach to achieve plasma concentration-response relationships [Text] / Christopher M. Ervine [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1996. - Vol. 24, N 2. - P211-215 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Сравнение кетоконазола и флуконазола как ингибиторов цитохрома P450. Использование подхода с инфузией в равновесном состоянии для анализа связи концентрации в плазме с реакцией
Аннотация: Опыты поставлены на крысаx 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, к-рым с помощью насоса осуществляли постоянную инфузию р-ров кетоконазола (I) или флуконазола (II) в кол-ве 0,15 мл/ч с тем, чтобы получить заданный уровень их конц-ии в плазме. Перед началом инфузии животным вводили антипирин (III) в дозе 50 мг/кг. Макс. снижение клиренса III получено при стационарной конц-ии в плазме I и II, равной 20 и 60 мкМ соотв. Дальнейшее повышение конц-ии I и II не вызывало дополнительного снижения клиренса III. Значения K[i] ингибирования клиренса III составили для I и II 0,07 и 8,7 мкМ соотв. Сделан вывод, что I является более эффективным ингибитором цитохрома P450 по сравнению с II. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M139 PL. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: КЕТОКОНАЗОЛ
ФЛУКОНАЗОЛ
ПОДАВЛЕНИЕ ЦИТОХРОМА P450
КЛИРЕНС АНТИПИРИНА
КИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
СВЯЗЬ КОНЦЕНТРАЦИЯ-ОТВЕТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ervine, Christopher M.; Matthew, Diane E.; Brennan, Beverley; Houston, J.Brian

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.07-04Т4.5

   
    Pharmacokinetics in early drug research: The report and recommendations of ECVAM workshop 22 [Text] / David E. Leahy [et al.] // ATLA. - 1997. - Vol. 25, N 1. - P17-31 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Фармакокинетика при начальном исследовании лекарств. Доклад и рекомендации 22 Рабочего совещания ECVAM
Аннотация: Рассматривают подходы к оценке фармакокинетических параметров лекарственных средств на начальных этапах их разработки. Обращено внимание на необходимость учета токсичности разрабатываемых соединений уже на этих этапах. При этом рекомендовано проведение компьютерного анализа имеющейся базы данных о связи токсичности со структурой, а затем изучение токсичности на клеточных моделях in vitro. Обсуждены подходы к оптимизации оценки токсичности в опытах in vivo. Великобритания, ZENECA Pharmaceuticals, Alderley Park SK10 4TG. Табл. 5. Библ. 57
ГРНТИ  
34.47.05
ВИНИТИ 341.47.05
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТОКСИЧНОСТЬ
ОЦЕНКА
МЕТОДЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЗАВИСИМОСТЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Leahy, David E.; Duncan, Ruth; Ahr, Hans J.; Bayliss, Martin K.; de, Boer A.(Bert) G.; Darvas, Ferenc; Fentem, Julia H.; Fry, Jeffrey R.; Hopkins, Robert; Houston, J.Brian; Karlsson, Johan; Kedderis, Gregory L.; Pratten, Margaret K.; Prieto, Pilar; Smith, Dennis A.; Straughan, Donald W.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т1.16

   
    Pharmacokinetics in early drug research: The report and recommendations of ECVAM workshop 22 [Text] / David E. Leahy [et al.] // ATLA. - 1997. - Vol. 25, N 1. - P17-31 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Фармакокинетика при начальном исследовании лекарств. Доклад и рекомендации 22 Рабочего совещания ECVAM
Аннотация: Рассматривают подходы к оценке фармакокинетических параметров лекарственных средств на начальных этапах их разработки. Обращено внимание на необходимость учета токсичности разрабатываемых соединений уже на этих этапах. При этом рекомендовано проведение компьютерного анализа имеющейся базы данных о связи токсичности со структурой, а затем изучение токсичности на клеточных моделях in vitro. Обсуждены подходы к оптимизации оценки токсичности в опытах in vivo. Великобритания, ZENECA Pharmaceuticals, Alderley Park SK10 4TG. Табл. 5. Библ. 57
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТОКСИЧНОСТЬ
ОЦЕНКА
МЕТОДЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЗАВИСИМОСТЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Leahy, David E.; Duncan, Ruth; Ahr, Hans J.; Bayliss, Martin K.; de, Boer A.(Bert) G.; Darvas, Ferenc; Fentem, Julia H.; Fry, Jeffrey R.; Hopkins, Robert; Houston, J.Brian; Karlsson, Johan; Kedderis, Gregory L.; Pratten, Margaret K.; Prieto, Pilar; Smith, Dennis A.; Straughan, Donald W.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т1.80

    Worboys, Philip D.
    Kinetics of drug metabolism in rat liver slices [Text]. II. Comparison of clearance by liver slices and freshly isolated hepatocytes / Philip D. Worboys, Alan Bradbyry, J.Brian Houston // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1996. - Vol. 24, N 6. - P676-681 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Кинетика метаболизма лекарственных средств в срезах печени крыс. II. Сравнение клиренса срезами печени и свежеизолированными гепатоцитами
Аннотация: На срезах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что при инкубации их с диазепамом величина V[макс.], K[M] и внутреннего клиренса образования 4'-гидрокси-метаболита составляли 153,3 пмоль/мин в расчете на 1 срез, 22,3 мкМ и 7 мкЛ/мин соотв. Для гидроксилирования фенитоина и полного метаболизма кофеина эти значения составляли 76,4 пмоль/мин, 65 мкМ и 13,3 мкЛ/мин соотв. и 14,8 пмоль/мин, 12,1 мкМ и 1,3 мкЛ/мин соотв. Для свежеизолированных гепатоцитов величина внутреннего клиренса оказалась выше, чем для срезов, а величина K[M] - ниже в 1,09-7,59 раза. Обсуждены особенности метаболизма лекарственных средств в срезах печени и в гепатоцитах. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 25
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
МЕТАБОЛИЗМ
СРЕЗЫ ПЕЧЕНИ
ГЕПАТОЦИТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bradbyry, Alan; Houston, J.Brian

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.10-04Т4.19

   
    The use of biokinetics and in vitro methods in toxicological risk evaluation: The report and recommendations of ECVAM Workshop 15 [Text] / Bas J. Blaauboer [et al.] // ATLA. - 1996. - Vol. 24, N 4. - P473-493 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Применение биокинетических методов и исследований in vitro для оценки риска токсичности: сообщения и рекомендации 15-го совещания ECVAM (Европейского центра по утверждению альтернативных методов)
Аннотация: Главной целью центра, как было определено в 1993 г. его Научным Консультативным Комитетом, является быстрая организация научной оценки предлагаемых альтернативных методов, имеющих важное значение для биологии в связи с возможностью использования их взаимен методик с применением животных. Решение задач в этом плане достигается организацией рабочих совещаний, на к-рых группы приглашенных экспертов рассматривают состояние различных тестов in vitro, их возможное использование и дают рекомендации по дальнейшим действиям. Рабочее совещание по использованию биокинетики и методов in vitro при оценке риска токсичности проведено в Нидерландах 21-23 марта 1995 г. Представлены рекомендации и выводы этого совещания. Нидерланды. RITOX, Utrecht University, P. O. Box 80.176, 3508 TD Urecht. Ил. 2. Библ. 82
ГРНТИ  
34.47.05
ВИНИТИ 341.47.05 + 341.47.51.05
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
БИОКИНЕТИКА
ИССЛЕДОВАНИЯ
МЕТОДЫ IN VITRO
СОВЕЩАНИЕ
НИДЕРЛАНДЫ
1995

Доп.точки доступа:
Blaauboer, Bas J.; Bayliss, Martin K.; Castell, Jose V.; Evelo, Chris T.A.; Frazier, John M.; Groen, Kees; Gulden, Michael; Guillouzo, Andre; Hissink, Arendina M.; Houston, J.Brian; Johanson, Gunnar; de, Jongh Joost; Kedderis, Gregory L.; Reinhardt, Christoph A.; van, de Sandt Johannes J.M.; Semino, Giovanna

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 99.04-04Т4.10

    Worth, Andrew P.
    The validation of computational prediction techniques [Text] / Andrew P. Worth, Martin D. Barratt, J.Brian Houston // ATLA. - 1998. - Vol. 26, N 2. - P241-247 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Оценка методом компьютерного прогнозирования
Аннотация: Рассмотрены критерии, используемые при сертификации компьютерных методов прогнозирования токсичности химических веществ. Обсуждены этапы разработки компьютерных программ, предназначенных для прогноза токсичности с учетом имеющихся данных о связи структуры и активности. Италия, JRC Environment Institute, 21020 Ispra. Библ. 13
ГРНТИ  
34.47.05
ВИНИТИ 341.47.05
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ТОКСИЧНОСТЬ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
КОМПЬЮТЕРНЫЕ МЕТОДЫ

Доп.точки доступа:
Barratt, Martin D.; Houston, J.Brian

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 99.10-04Т4.29

   
    Influence of slice thickness and culture conditions on the metabholism of 7-ethoxycoumarion in precision-cut rat liver slices [Text] / Roger J. Price [et al.] // ATLA. - 1998. - Vol. 26, N 4. - P541-548 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Влияние толщины срезов и условий культивирования на метаболизм 7-этоксикумарина в прецизионно приготовленных срезах печени крысы
Аннотация: Опыты поставлены на срезах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley толщиной 123-515 мкм, к-рые инкубировали в аэробных условиях в среде RPMI 1640. При внесении в среду 7-этоксикумарина (I) в конц-ии 10 мкМ показано, что скорость его метаболизма с образованием 7-гидроксикумарина была наибольшей в срезах толщиной 165 мкМ (2,74 пмоля/мин на 1 мг белка) и наименьшей - в срезах толщиной 515 мкм (0,69 пмоля/мин/мг). При замене O[2] в инкубационной камере на воздух изменения скорости метаболизма I не обнаружено. Считают, что толщина срезов печени оказывает влияние на скорость метаболизма в них ксенобиотиков. Великобритания, BIBRA International, Carshalton, Surrey SM5 4DS. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 25
ГРНТИ  
34.47.03
ВИНИТИ 341.47.03.11
Рубрики: 7-ЭТОКСИКУМАРИН
МЕТАБОЛИЗМ
ПЕЧЕНЬ
СРЕЗЫ
ТОЛЩИНА
ВЛИЯНИЕ

Доп.точки доступа:
Price, Roger J.; Renwick, Anthony B.; Barton, Paula T.; Houston, J.Brian; Lake, Brian G.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 99.11-04М4.787

   
    Influence of slice thickness and culture conditions on the metabholism of 7-ethoxycoumarion in precision-cut rat liver slices [Text] / Roger J. Price [et al.] // ATLA. - 1998. - Vol. 26, N 4. - P541-548 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Влияние толщины срезов и условий культивирования на метаболизм 7-этоксикумарина в прецизионно приготовленных срезах печени крысы
Аннотация: Опыты поставлены на срезах печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley толщиной 123-515 мкм, к-рые инкубировали в аэробных условиях в среде RPMI 1640. При внесении в среду 7-этоксикумарина (I) в конц-ии 10 мкМ показано, что скорость его метаболизма с образованием 7-гидроксикумарина была наибольшей в срезах толщиной 165 мкМ (2,74 пмоля/мин на 1 мг белка) и наименьшей - в срезах толщиной 515 мкм (0,69 пмоля/мин/мг). При замене O[2] в инкубационной камере на воздух изменения скорости метаболизма I не обнаружено. Считают, что толщина срезов печени оказывает влияние на скорость метаболизма в них ксенобиотиков. Великобритания, BIBRA International, Carshalton, Surrey SM5 4DS. Ил. 2. Табл. 1. Библ. 25
ГРНТИ  
34.39.33
ВИНИТИ 341.39.33.39.02
Рубрики: 7-ЭТОКСИКУМАРИН
МЕТАБОЛИЗМ
ПЕЧЕНЬ
СРЕЗЫ
ТОЛЩИНА
ВЛИЯНИЕ

Доп.точки доступа:
Price, Roger J.; Renwick, Anthony B.; Barton, Paula T.; Houston, J.Brian; Lake, Brian G.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.11-04Т1.118

   
    Microsomal prediction of in vivo clearance of CYP2C9 substrates in humans [Text] / David J. Carlile [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 47, N 6. - P625-635 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Прогнозирование с использованием микросом клиренса in vivo субстратов CYP2C9 у человека
Аннотация: Опыты поставлены на изолированных микросомах печени людей, содержание в к-рых цитохрома P450 составляло в среднем 0,27 нмоль/мг белка. Внутренний клиренс микросомами фенитоина, толбутамида, (S)-ибупрофена и диклофенака, к-рый рассчитывали по отношению V[макс.]/K[m], составлял 0,18, 1,35, 3,3 и 40,7 мкл/мин/мг белка соотв. Обсуждают возможность использования полученных данных для прогнозирования внутреннего клиренса субстратов CYP2C9 in vivo. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 53
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: КСЕНОБИОТИКИ
ЦИТОХРОМ P450
ВНУТРЕННИЙ КЛИРЕНС
ПРОГНОЗ IN VIVO
МИКРОСОМЫ
ПЕЧЕНЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Carlile, David J.; Hakooz, Nancy; Bayliss, Martin K.; Houston, J.Brian

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.03-04Т1.149

   
    An integrated approach to the prediction of systemic toxicity using biokinetic models and biological in vitro test methods [Text] : abstr. 3rd World Congress on Alternatives and Animal Use in the Life Sciences, Bologna, 29 Aug.-2 Sept., 1999 / Bas J. Blaauboer [et al.] // ATLA. - 1999. - Vol. 27, Spec. iss. - P105 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Интегрированный подход к прогнозированию системной токсичности с использованием биокинетических моделей и методов биологического тестирования in vitro
Аннотация: С помощью набора тестов in vitro оценивали цитотоксичность и нейротоксичность ряда химических соединений (бензол, линдан, акриламид, паратион, диазепам и др.). Данные по биотрансформации и распределению между тканями и кровью использовали для биокинетического моделирования. Полученные данные сопоставлены с литературными материалами о конц-ии веществ в мозгу, при к-рой выявлялись минимальные проявления токсического воздействия. Предложены модели, позволяющие прогнозировать системную токсичность веществ. Нидерланды, Utrecht Univ., 3508 TD Utrecht
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.29.02
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ТОКСИЧНОСТЬ
СИСТЕМНАЯ
ОЦЕНКА
МЕТОДЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
ТКАНИ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
КИНЕТИКА
МОДЕЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Blaauboer, Bas J.; Forsby, Anna; Houston, J.Brian; Beckman, Marie; Combes, Robert D.; DeJongh, Joost

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 01.03-04Т4.5

   
    An integrated approach to the prediction of systemic toxicity using biokinetic models and biological in vitro test methods [Text] : abstr. 3rd World Congress on Alternatives and Animal Use in the Life Sciences, Bologna, 29 Aug.-2 Sept., 1999 / Bas J. Blaauboer [et al.] // ATLA. - 1999. - Vol. 27, Spec. iss. - P105 . - ISSN 0261-1929
Перевод заглавия: Интегрированный подход к прогнозированию системной токсичности с использованием биокинетических моделей и методов биологического тестирования in vitro
Аннотация: С помощью набора тестов in vitro оценивали цитотоксичность и нейротоксичность ряда химических соединений (бензол, линдан, акриламид, паратион, диазепам и др.). Данные по биотрансформации и распределению между тканями и кровью использовали для биокинетического моделирования. Полученные данные сопоставлены с литературными материалами о конц-ии веществ в мозгу, при к-рой выявлялись минимальные проявления токсического воздействия. Предложены модели, позволяющие прогнозировать системную токсичность веществ. Нидерланды, Utrecht Univ., 3508 TD Utrecht
ГРНТИ  
34.47.05
ВИНИТИ 341.47.05
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ТОКСИЧНОСТЬ
СИСТЕМНАЯ
ОЦЕНКА
МЕТОДЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
ТКАНИ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
КИНЕТИКА
МОДЕЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Blaauboer, Bas J.; Forsby, Anna; Houston, J.Brian; Beckman, Marie; Combes, Robert D.; DeJongh, Joost

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 01.05-04М4.13

    Bicknell, Holly A.
    Regioselective and stereoselective hydroxylations of warfarin in human liver microsomes and c-DNA expressed cytochrome P450 [Text] : abstr. The Drug Metabolism Workshop (DMW)/ISSX Meeting, St. Andrews, June 11-16, 2000 / Holly A. Bicknell, Phillip D. Worboys, J.Brian Houston // Drug Metab. Rev. - 2000. - Vol. 32, прил. N 1. - P35 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Региоселективное и стереоселективное гидроксилирование варфарина в микросомах печени человека и препаратах, экспрессирующих кДНК цитохрома Р450
Аннотация: Использовали печень человека, пул печени, цитохромы 3А4, 2С9 и 1А2, SUPERSOMES{TM} и SUPERMIX{TM}. Микросомы печени и SUPERMIX{TM} катализировали 4-, 6-, 7- и 10-гидроксилирование, при этом основным метаболитом был 7-гидроксиварфарин. Цитохром 2С9 приводил к гидроксилированию варфарина в позиции 6 и 7. R-варфарин подвергался гл. обр. 10-гидроксилированию микросомами печени, цитохромом 3А4 и SUPERMIX{TM}. Значительные кол-ва 6-гидроксиварфарина были продуцированы только цитохромом 1А2. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester, M13 9PL
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ОБМЕН ВЕЩЕСТВ
ВАРФАРИН
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ 450
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Worboys, Phillip D.; Houston, J.Brian

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т1.191

    Witherow, Lynn E.
    Sigmoidal kinetics of CYP3A substrates. An approach for scaling dextromethorphan metabolism in hepatic microsomes and isolated hepatocytes to predict in vivo clearance in rat [Text] / Lynn E. Witherow, J.Brian Houston // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 290, N 1. - P58-65 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сигмоидальная кинетика субстратов для CYP 3A: подход для масштабного метаболизма декстрометорфана в микросомах печени и изолированных гепатоцитах крысы для предсказания клиренса in vivo
Аннотация: Отмечено, что цитохром P-450 3A-зависимый метаболизм лекарственных средств не подчиняется кинетике Михаэлиса-Ментен, и величины внутреннего клиренса, CL[int] рассчитать нельзя. На свежевыделенных гепатоцитах крысы изучали метаболизм декстрометорфана до метоксиметорфана и декстрорфана, причем образование 1{го} метаболита в гепатоцитах и микросомах характеризуется сигмоидальной кинетикой, а 2{го} - двухсайтовой моделью Михаэлиса-Ментен в микросомах, но сигмоидальной кинетикой - в гепатоцитах. Суммарный клиренс для декстрометорфана, рассчитанный как CL[int] + CL[max], определен равным в интервале 127-139 мл/мин/250 г веса крысы. В опытах in vivo после в/в инфузии лекарства величина CL[int] составила в среднем 259 мл/мин/250 г. Заключают, что сигмоидальная кинетика не является уникальной для микросом, и что определение показателя CL[max] полезно для оценки масштаба метаболизма ряда лекарств in vivo. Великобритания, Sch. Pharm. & Pharmaceut. Sci., Univ. Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ДЕКСТРОМЕТОРФАН
МЕТАБОЛИЗМ
МЕТОКСИМЕТОРФАН
ДЕКСТРОФАН
ОБРАЗОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ
ГЕПАТОЦИТЫ

Доп.точки доступа:
Houston, J.Brian

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т1.106

    Carlile, David J.
    Kinetics of drug metabolism in rat liver slices [Text]. IV. Comparison of ethoxycoumarin clearance by liver slices, isolated hepatocytes, and hepatic microsomes from rats pretreated with known modifiers of cytochrome P-450 activity / David J. Carlile, Nancy Hakooz, J.Brian Houston // Drug Metab. and Disposit. - 1999. - Vol. 27, N 4. - P526-532 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Кинетика метаболизма лекарств в срезах печени крысы. IV. Сравнение клиренса этоксикумарина срезами печени, изолированными гепатоцитами и микросомами печени крыс, которым предварительно вводили известные модификаторы активности цитохрома P-450
Аннотация: При инкубации срезов печени, изолированных гепатоцитов и фракции микросом печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, к-рым предварительно вводили фенобарбитал в дозе 80 мг/кг в/б ежедневно в течение 3 дн., значения V[макс.] образования гидроксикумарина из 7-этоксикумарина составляли 37,7 и 96,3 нмоль/мин/10{6} клеток и 174,1 нмоль/мин/мг белка соотв. Значения клиренса 7-этоксикумарина при этом составляли 0,6 и 13 мкл/мин/10{6} клеток и 17 мкл/мин/мг соотв. При предварительном введении 'бета'-нафтофлавона клиренс составлял 3,2 и 9,4 мкл/мин/10{6} клеток и 19,1 мкл/мин/мг соотв. Аминобензотриазол в дозе 50 мг/г однократно снижал клиренс до 3-8% и 12-23% в гепатоцитах и микросомах. Обсуждены особенности данных о кинетике метаболизма ксенобиотика в печени с использованием срезов, изолированных гепатоцитов и микросом. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester, M139PL. Библ. 22
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: КСЕНОБИОТИКИ
ЭТОКСИКУМАРИН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЦИТОХРОМА P450 МОДУЛЯТОРЫ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hakooz, Nancy; Houston, J.Brian

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.08-04Т1.100

    Houston, J. Brian
    In vitro-in vivo scaling of CYP kinetic data not consistent with the classical Michaelis-Menten model [Text] / J.Brian Houston, Kathryn E. Kenworthy // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 3. - P246-254 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Соизмеримость кинетических данных для цитохрома P450(CYP) in vivo-in vitro не соответствует классической модели Михаэлиса-Ментен
Аннотация: Обзор. Приведены данные об использовании модели Михаэлиса-Ментен для характеристики кинетики метаболизма ксенобиотиков в системе изоформ цитохрома Р450. Представлены примеры отклонений от модели при анализе метаболизма ряда бензодиазепинов и гормонов, обусловленных аутоактивацией и аутоингибированием. Обращено внимание на то, что частота этих отклонений особенно высока для CYP3A4, являющегося преобладающей изоформой цитохрома Р450 у человека. Обсуждены подходы к экстраполяции данных, полученных in vitro, на целый организм. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester M13 9PL. Библ. 54
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЦИТОХРОМ Р450
ИЗОФОРМЫ
МИХАЭЛИСА-МЕНТЕН МОДЕЛЬ
МЕТАБОЛИЗМ КСЕНОБИОТИКОВ
КОРРЕЛЯЦИЯ IN VIVO/IN VITRO
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 54

Доп.точки доступа:
Kenworthy, Kathryn E.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.08-04Т1.237

    Rawden, Helen C.
    Prediction of hepatic clearance of the benzodiazepines from human liver microsomes via substrate depletion [Text] : abstr. the Drug Metabolism Workshop (DMW)/ISSX Meeting, St. Andrews, June 11-16, 2000 / Helen C. Rawden, J.Brian Houston // Drug Metab. Rev. - 2000. - Vol. 32, прил. N 1. - P93 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Прогнозирование клиренса бензодиазепинов из микросом печени человека путем снижения содержания субстрата
Аннотация: Изучен клиренс микросомами печени мидазолама, триазолама и диазепама в конц-ии 2,5 мкМ, т. е. K[m]. Отмечены выраженные колебания величины клиренса, к-рые составляли для данных бензодиазепинов 1,7-511, 0,5-48 и 0,4-4,1 мкл/мин/мг соотв. Показана возможность прогнозирования клиренса печенью мидазолама и триазолама, подчиняющегося классической кинетике Михаэлиса-Ментен. Для диазепама прогнозирование осложнено наличием сигмоидного характера кривой активации. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester, M13 9PL
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.15.09.39
Рубрики: ДИАЗЕПАМ
МИДАЗОЛАМ
ТРИАЗОЛАМ
КЛИРЕНС
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Houston, J.Brian

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 02.09-04М4.6

    Rawden, Helen C.
    Prediction of hepatic clearance of the benzodiazepines from human liver microsomes via substrate depletion [Text] : abstr. the Drug Metabolism Workshop (DMW)/ISSX Meeting, St. Andrews, June 11-16, 2000 / Helen C. Rawden, J.Brian Houston // Drug Metab. Rev. - 2000. - Vol. 32, прил. N 1. - P93 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Прогнозирование клиренса бензодиазепинов из микросом печени человека путем снижения содержания субстрата
Аннотация: Изучен клиренс микросомами печени мидазолама, триазолама и диазепама в конц-ии 2,5 мкМ, т. е. K[m]. Отмечены выраженные колебания величины клиренса, к-рые составляли для данных бензодиазепинов 1,7-511, 0,5-48 и 0,4-4,1 мкл/мин/мг соотв. Показана возможность прогнозирования клиренса печенью мидазолама и триазолама, подчиняющегося классической кинетике Михаэлиса-Ментен. Для диазепама прогнозирование осложнено наличием сигмоидного характера кривой активации. Великобритания, Univ. of Manchester, Manchester, M13 9PL
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ДИАЗЕПАМ
МИДАЗОЛАМ
ТРИАЗОЛАМ
КЛИРЕНС
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Houston, J.Brian
 1-20    21-40   41-60  
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)