СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=TZTP<.>)

Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.11-04А4.338

Preparation of three carbon-11 labelled novel functional М1 selective muscarinic agonists [Text] / C. Halldin [et al.] // J. Nucl Med. - 1993. - Vol. 34, N 5 Suppl. - P7 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Получение 3 новых меченных {1}{1}C функциональных агонистов, селективных по отношению к М1 мускариновым рецептором
Аннотация: Hexyloxy-, butylthio- and hexylthio-TZTP (3-(3-substituted-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine) are novel functional М1 selective agonists with nanomolar affinity for central muscarinic receptors. [C-11]Hexyloxy-, [C-11]butylthio- and [C-11]hexylthio-TZTP were prepared by N-methylation of the corresponding desmethyl compounds with [C-11]methyl iodide. Reaction in acetone with subsequent straight-phase HPLC purification resulted in 40-50% radiochemical yield with a total synthesis time of 35-40 min and a radiochemical purity 99%. The specific radioactivity was about 1500 Ci/mmol. Autoradiographic examination of [C-11] bytulthio-TZTP demonstrated high binding in the neocortex and the basal ganglia of the human brain post mortem. PET examination in Cynomolgus monkeys demonstrated that all three radioligands passed the blood brain barrier readily and that about 5% of injected radioactivity was in the brain 15 minutes after i. v. injection. The radioactivity was nearly 3-fold higher in the neocortex, striatum and the thalamus as compared to that in the cerebellum, a region with a low density of muscarinic receptors. In displacement experiments the uptake of radioactivity in the neocortex, striatum and thalamus was markedly reduced after i. v. injection of unlabelled hexyloxy-TZTP, thus indicating that the binding was saturable and reversible. Швеция, Dep. of Psychiatry and Psychology, Karolinska Inst., Stockholm.

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
УГЛЕРОД-11
TZTP
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
МУСКАРИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ М1
АГОНИСТЫ

Доп.точки доступа:
Halldin, C.; Muller, L.; Foged, C.; Sauerberg, P.; Karlsson, P.; Swahn, C.-G.; Hall, H.; Farde, L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 99.06-04А4.406

Biodistribution and radiation dose estimates for [F-18]fluoropropyl-TZTP, a new muscarinic cholinergic ligand [Text] : sci. Abstr. of the 45th Ann. Meet. of the Soc. of Nucl. Med., Toronto, Ontario, Canada, June 7-11, 1998 / P. Herscovitch [et al.] // J. Nucl. Med. - 1998. - Vol. 39, N 5 Suppl. - P85
Перевод заглавия: Распределение в организме и дозиметрические оценки {18}F-фторопропил-TZTP - нового лиганда мускариновых холинэргических рецепторов
Аннотация: На 3 анестезированных обезьянах методом 2-мерной динамической ПЭТ исследовано биораспределение указанного РФП после в/в инъекции 2,5-3,5 мКи. Дополнительно отбирались и радиометрировались пробы венозной крови и мочи. Тем же животным были проведены ПЭТ с {15}O-водой и МРТ. Дозовые оценки рассчитывались по программе MIRDOSE 3.1. Критическим органом оказался мочевой пузырь (0,073 мГр/МБк), тогда как эффективная доза составила 0,023 мГр/МБк. Обсуждаются особенности экстраполяции полученных результатов с животных на человека. США, PET Dep., NIH, Bethesda, MD

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ФТОР-18
ФТОРОПРОПИЛ-TZTP
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ
ДОЗИМЕТРИЧЕСКИЕ ОЦЕНКИ
МАКАКИ-РЕЗУС
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Herscovitch, P.; Kiesewetter, D.O.; Carson, R.E.; Eckelman, W.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.07-04Т1.144

Coadministration of galanin antagonist M40 with a muscarinic M[1] agonist improves delayed nonmatching to position choice accuracy in rats with cholinergic lesions [Text] / Michael P. McDonald [et al.] // J. Neurosci. - 1998. - Vol. 18, N 13. - P5078-5085 . - ISSN 0270-6474
Перевод заглавия: Совместное введение антагониста галанина, M40, с M[1]-мускариновым агонистом повышает точность выбора позиции у крыс с холинергическими нарушениями
Аннотация: У крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley вызывали повреждение холинергической системы базального отдела переднего мозга введением в латеральный желудочек 4 или 5 мкг иммунотоксина {192}IgG-сапорина. Введение иммунотоксина приводило к падению активности холинацетилтрансферазы гиппокампа, переднего и заднего отделов коры больших полушарий с 35,2-37,8 до 12,8-20,1 нмоль/ч/мг белка, а также нарушало четкость выработанного оперантного поведения. Введение крысам антагониста галанина, M40, в дозе до 3 нмоль в желудочки мозга не нормализовало состояние оперантного поведения, но потенцировало нормализующий эффект M[1]-агониста, 3-(3-S-n-пентил-1,2,5-тиадиазол-4-ил)-1,2,5,6-тетрагидро- 1-метилпиридина (TZTP) в пороговой дозе (0,3 мг/кг в/б). Считают, что антагонисты галанина могут использоваться для нормализации когнитивного дефицита при б-ни Альцгеймера. США, National Inst. of Mental Health, Bethesda, MD 20982. Библ. 60

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51 + 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ГАЛАНИН
M40
M[1]-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
TZTP
НАРУШЕНИЕ ПАМЯТИ
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McDonald, Michael P.; Willard, Lauren B.; Wenk, Gary L.; Crawley, Jacqueline N.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 04.04-04М3.169

Is internalization the answer to M2 selectivity to FP-TZTP? [Text] : тез. [49 Annual Meeting of the Society of Nuclear Medicine, Los Angeles, Calif., June 15-19, 2002] / L. Ravasi [et al.] // J. Nucl. Med. - 2002. - Vol. 43, N 5 прил. - P240
Перевод заглавия: Является ли интернализация ответом на избирательное сродство {18}F-[3-(3-(3-фторпропил)тио)-1,2,5-тиадиазол-4-ил]- 1,2,5,6-тетрагидро-1-метилпиридина к мускариновым рецепторам М2?

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ФТОР-18-FP-TZTP
ЦНС
МУСКАРИН
РЕЦЕПТОРЫ М2
ХОМЯЧКИ
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Ravasi, L.; Shimoji, K.; Jagoda, E.M.; Kiesewetter, K.O.; Eckelman, W.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 04.04-04А4.377

Is internalization the answer to M2 selectivity to FP-TZTP? [Text] : тез. [49 Annual Meeting of the Society of Nuclear Medicine, Los Angeles, Calif., June 15-19, 2002] / L. Ravasi [et al.] // J. Nucl. Med. - 2002. - Vol. 43, N 5 прил. - P240
Перевод заглавия: Является ли интернализация ответом на избирательное сродство {18}F-[3-(3-(3-фторпропил)тио)-1,2,5-тиадиазол-4-ил]- 1,2,5,6-тетрагидро-1-метилпиридина к мускариновым рецепторам М2?

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: ФТОР-18-FP-TZTP
ЦНС
МУСКАРИН
РЕЦЕПТОРЫ М2
ХОМЯЧКИ
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Ravasi, L.; Shimoji, K.; Jagoda, E.M.; Kiesewetter, K.O.; Eckelman, W.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 05.01-04А4.417

Is internalization responsible for M2 selectivity of FP-TZTP? [Text] : тез. [Annual Congress of the European Association of Nuclear Medicine, Vienna, Aug. 31-Sept. 4., 2002] / L. Ravasi [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. and Mol. Imag. - 2002. - Vol. 29, прил. 1. - P379 . - ISSN 1619-7070
Перевод заглавия: Ответственна ли интернализация за М2-селективность FP-TZTP?
Аннотация: С помощью ауторадиографического исследования ex vivo головного мозга крыс установлено, что рецепторная интернализация не является важным фактором селективности {18}F-[3-(3-(3-{18}F-фторпропил)тио)-1,2,5-тиадиазол-4-ил]-1,2,5,6 -тетрагидро-1-метилпиридина (FP-TZTP) к мускариновым рецепторам подтипа М2. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: ФТОР-18-FP-TZTP
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
АЦЕТИЛХОЛИН
МУСКАРИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ М2
КРЫСЫ
ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Ravasi, L.; Shimoji, K.; Jagoda, E.M.; Kiesewetter, D.O.; Eckelman, W.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.05-04Т1.72

Why does the agonist [{18}F]FP-TZTP bind preferentially to the M[2] muscarinic receptor? [Text] / L. Ravasi [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. and Mol. Imag. - 2006. - Vol. 33, N 3. - P292-300 . - ISSN 1619-7070
Перевод заглавия: К вопросу о причинах связывания [{18}F]меченого FP-TZTP преимущественно с м-холенорецепторами M2-типа
Аннотация: В опытах на ооцитах китайских хомячков, экспрессирующих 5 подтипов м-холинорецепторов человека изучая равновесное связывание лиганда, а также кинетику диссоциации с определением B[max], K[i] и IC[50], нашли, что избирательное связывание [{18}F]меченого FP-TZTP м-холинорецепторами М2-типа происходит без участия АТФ. Фактором, определяющим данную избирательность, может служить слабая (в сравнении с холинорецепторами иных типов) диссоциация комплекса рецептор типа M2/лиганд, формирующегося при связывании упомянутого [{18}F]меченого FP-TZTP. США, Nat. Inst. for Biomed. Imaging and Bioengineering, Bethesda

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: M[2]-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ЛИГАНДЫ
FP-TZTP
КИНЕТИКА СВЯЗЫВАНИЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
КЛЕТКИ CHO

Доп.точки доступа:
Ravasi, L.; Kiesewetter, D.O.; Shimoji, K.; Lucignani, G.; Eckelman, W.C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 08.08-04А4.398

Why does the agonist [{18}F]FP-TZTP bind preferentially to the M[2] muscarinic receptor? [Text] / L. Ravasi [et al.] // Eur. J. Nucl. Med. and Mol. Imag. - 2006. - Vol. 33, N 3. - P292-300 . - ISSN 1619-7070
Перевод заглавия: К вопросу о причинах связывания [{18}F]меченого FP-TZTP преимущественно с м-холенорецепторами M2-типа
Аннотация: В опытах на ооцитах китайских хомячков, экспрессирующих 5 подтипов м-холинорецепторов человека изучая равновесное связывание лиганда, а также кинетику диссоциации с определением B[max], K[i] и IC[50], нашли, что избирательное связывание [{18}F]меченого FP-TZTP м-холинорецепторами М2-типа происходит без участия АТФ. Фактором, определяющим данную избирательность, может служить слабая (в сравнении с холинорецепторами иных типов) диссоциация комплекса рецептор типа M2/лиганд, формирующегося при связывании упомянутого [{18}F]меченого FP-TZTP. США, Nat. Inst. for Biomed. Imaging and Bioengineering, Bethesda

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.15
Рубрики: M[2]-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ЛИГАНДЫ
FP-TZTP
КИНЕТИКА СВЯЗЫВАНИЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
КЛЕТКИ CHO

Доп.точки доступа:
Ravasi, L.; Kiesewetter, D.O.; Shimoji, K.; Lucignani, G.; Eckelman, W.C.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска