Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19<.>)
Общее количество найденных документов : 38
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-38 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 00.02-04М4.5

   
    Characterization of CYP2C19 and CYP2C9 from human liver: Respective roles in microsomal tolbutamide, S-mephenytoin, and omeprazole hydroxylations [Text] / Jerome M. Lasker [et al.] // Arch. Biochem. and Biophys. - 1998. - Vol. 353, N 1. - P16-28 . - ISSN 0003-9861
Перевод заглавия: Свойства CYP2C19 и CYP2C9 печени человека и их возможный вклад в гидроксилирование толбутамида, S-мефенитоина и омепразола в микросомах
Аннотация: Изучали способность CYP2C19, CYP2C9 и CYP2C8 гидроксилировать толбутамид (I), S-мефенитоин (II) и омепразол (III). Указанные цитохромы очищали из печени человека и исследовали их действие на I-III в реконструированной системе. В этих условиях CYP2C19 метаболизирует II и III в 11 и 8 раз более эффективно, чем микросомы печени. Ни CYP2C9, ни CYP2C8 не гидроксилируют II или III. CYP2C19 гидроксилирует I с K[М]=650 мкМ и V[m]=3,71 мин{-1}. CYP2C9 также гидроксилирует I. Содержание CYP2C19, CYP2C9 и CYP2C8 в печени человека составляет 17,8, 88,5 и 11,5 нмолей/мг. Полагают, что CYP2C19 вносит основной вклад в 4'-гидроксилирование II в печени человека. США, Dep. Biochem., Mount Sinai Sch. Med., New York, NY 10029. Библ. 54
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ТОЛБУТАМИД
ОМЕПРАЗОЛ
S-МЕФЕТОИН
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
УЧАСТИЕ В
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Lasker, Jerome M.; Wester, Michael R.; Aramsombatdee, Eileen; Raucy, Judy L.
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т2.457

   
    Preclinical and in vitro assessment of the potential of D0870, an antifungal agent, for producing clinical drug interactions [Text] / D. McKillop [et al.] // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 4. - P395-408 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Предклиническая и in vitro оценка эффективности противогрибкового средства DO-870 в отношении его клинических взаимодействий с лекарствами
Аннотация: В опытах на крысах (линия Alpk:APSD, самцы) изучали некоторые эффекты препарата DO-870, представляющего собой (R)-2-(2,4-дифторфенил)-1-(3-[(E)-4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)- стирил]-1H-1,2,4-триазо-1-ил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-пропан- 2-ол, который вводили внутрь в дозах 0,5-12 мг/кг/день в течение 14 дней. Нашли, что препарат DO-870 повышает уровень суммарного цитохрома P-450 и активность альдринэпоксидазы в микросомах печени, но снижает время сна, индуцированного пентобарбиталом. На микросомах печени человека препарат DO-870 ингибировал активность толбутамидгидроксилазы (Р-450 2C9), менее значительно активность тестостерон-6'бета'-гидроксилазы (P-450 3A4) и мало влиял на активность P-450 1A2, 2C19 и 2D6. Отмечено, что препарат DO-870 более эффективно ингибирует активность P-450 2C9, чем кетоконазол, итраконазол и флуконазол. Рассчитали, что препарат DO-870 может снижать in vivo клиренс субстратов P-450 2C9 на 59%, что представляет клинический интерес. При инкубации препарата [{14}C]-DO-870 (2 мкг/мл) с гепатоцитами человека показали наличие метаболита A, образование которого зависит от P-450 3A4, и метаболита B, не зависимого от микросомальной системы P-450. Великобритания, Safety Med. Dep., Zeneca Pharmaceut., Macclesfield SK10 4TG. Библ. 58
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРЕПАРАТ D0870
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McKillop, D.; Back, D.J.; McCormick, A.D.; Evans, J.A.; Tjia, J.
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.10-04Т1.39

    Tucker, G. T.
    P450 Enzymes and polymorphism [Text] : abstr. 137th British Pharmaceutical Conference, Birmingham, Sept. 10th-13th, 2000 / G. T. Tucker // J. Pharm. and Pharmacol. - 2000. - Vol. 52, прил. - P293 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: P-450-Зависимые ферменты и генетический полиморфизм
Аннотация: Дискуссионная статья. Отмечено, что среди большого числа изоформ P-450-зависимых ферментов феномен генетического полиморфизма у человека отчетливо показан для P-450 2D6, 2C19, 2A6 и для двух аллельных вариантов P-450 2C9. В качестве лекарственных средств, имеющих наиболее важное клиническое значение при их полиморфном метаболизме, отмечают следующие: пергексилин, кодеин, метопролол, трициклические антидепрессанты, нейролептики (P-450 2D6); омепразол (P-450 2C19); варфарин (P-450 2C9) и никотин (P-450 2A6). Великобритания, Univ. Sheffield, Royal Hallamshire Hosp., Sheffield S10 2JF. Библ. 1
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450 2A6
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
ГЕНЕТИЧЕСКИЙ ПОЛИМОРФИЗМ
ЧЕЛОВЕК
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 02.05-04М4.2

   
    Metabolic characterization of the major human small intestinal cytochrome P450S [Text] / R.Scott Obach [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 3. - P347-352 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболические свойства основных форм цитохрома P450 тонкого кишечника человека
Аннотация: Эпителиальные клетки тонкого кишечника человека (энтероциты) содержат в качестве основной формы цитохрома P450, CYP3A4. Кроме того, в этих клетках присутствуют CYP2C9 и CYP2C19. Средние значения K[M] и V[m] для катализируемой CYP3A4 реакции гидроксилирования 6'бета'-тестостерона равны 54 мкМ и 3,2 ед, соответственно. Однако различия в удельной 6'бета'-тестостерон-гидроксилазной активности для индивидуальных препаратов микросом энтероцитов человека достигают 7 раз. Еще более значительные индивидуальные различия обнаружены для CYP2C9 и CYP2C19. Так, диклофенак-4'-гидроксилазная (CYP2C9) и мефенитоин-4'-гидроксилазная (CYP2C19) активности различных препаратов микросом варьируют в 18 и 17 раз, соответственно. Активность CYP2C9 ингибировалась сульфафеназолом, а активность CYP2C19-тиклопидином. Не выявлено корреляции между активностями CYP3A4 и CYP2C9. США, New York St. Dep. Health, Wadsworth Ctr., Albany, NY 12201. Библ. 41
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.17
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
'БЕТА'-ТЕСТОСТЕРОН
МЕФЕНИТОИН
ДИКЛОФЕНАК
ЦИТОХРОМ P4503A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Obach, R.Scott; Zhang, Qing-Yu; Dunbar, Deborah; Kaminsky, Laurence S.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.108

   
    Formation of a dihydroxy metabolite of phenytoin in human liver microsomes/cytosol: Roles of cytochromes P450 2C9, 2C19, and 3A4 [Text] / Tomoko Komatsu [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2000. - Vol. 28, N 11. - P1361-1368 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Образование дигидрокси-метаболита фенитоина в микросомах/цитозоле печени человека: роль цитохромов P-450 2C9, 2C19 и 3A4
Аннотация: Нашли, что цитозоль из клеток печени человека повышает окисление фенитоина микросомами. Образование 3',4'-дигидрокси-метаболита оценивают равным 10-40% от общего уровня окисления фенитоина, происходящего в присутствии цитозоля. Отмечают, что в присутствии цитозоля образование 3',4'-дигидрокси-метаболита из 4'-гидрокси-метаболита фенитоина коррелирует как с реакцией 6'бета'-гидроксилирования тестостерона, так и с уровнем P-4503A4 в микросомах. Не выявили такой корреляции при низких конц-иях 4'-гидрокси-метаболита (1-10 мкМ). Среди 10 кДНК-экспрессируемых P-450-зависимых ферментов изозимы P-450 2C19, 2C9 и 3A4 катализировали превращение 3'- и 4'-гидроксифенитоина в 3',4'-дигидрокси-метаболит. Флувоксамин и антитела к анти-P-450 2C ингибировали образование последнего из 4-гидроксифенитоина в образцах печени с высоким уровнем P-450 2C, а кетоконазол и антитела к P-450 3A ингибировали его образование в печени с высоким уровнем активности P-450 3A4. Заключают, что изозимы P-450 2C9, 2C19 и 3A4 участвуют в образовании 3',4'-дигидроксиметаболита фенитоина из его первичных гидроксилированных метаболитов в печени человека. Япония, Div. Drug Metab., Fac. Pharmaceut. Sci., Kanazawa Univ., Kanazawa 920-0934. Библ. 47
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ФЕНИТОИН
МЕТАБОЛИЗМ
ГИДРОКСИФЕНИТОИН
ОБРАЗОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Komatsu, Tomoko; Yamazaki, Hiroshi; Asahi, Satoru; Gillam, Elizabeth M.J.; Guengerich, F.Peter; Nakajima, Miki; Yokoi, Tsuyoshi
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.115

   
    Metabolic characterization of the major human small intestinal cytochrome P450S [Text] / R.Scott Obach [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 3. - P347-352 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Метаболические свойства основных форм цитохрома P450 тонкого кишечника человека
Аннотация: Эпителиальные клетки тонкого кишечника человека (энтероциты) содержат в качестве основной формы цитохрома P450, CYP3A4. Кроме того, в этих клетках присутствуют CYP2C9 и CYP2C19. Средние значения K[M] и V[m] для катализируемой CYP3A4 реакции гидроксилирования 6'бета'-тестостерона равны 54 мкМ и 3,2 ед, соответственно. Однако различия в удельной 6'бета'-тестостерон-гидроксилазной активности для индивидуальных препаратов микросом энтероцитов человека достигают 7 раз. Еще более значительные индивидуальные различия обнаружены для CYP2C9 и CYP2C19. Так, диклофенак-4'-гидроксилазная (CYP2C9) и мефенитоин-4'-гидроксилазная (CYP2C19) активности различных препаратов микросом варьируют в 18 и 17 раз, соответственно. Активность CYP2C9 ингибировалась сульфафеназолом, а активность CYP2C19-тиклопидином. Не выявлено корреляции между активностями CYP3A4 и CYP2C9. США, New York St. Dep. Health, Wadsworth Ctr., Albany, NY 12201. Библ. 41
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
'БЕТА'-ТЕСТОСТЕРОН
МЕФЕНИТОИН
ДИКЛОФЕНАК
ЦИТОХРОМ P4503A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Obach, R.Scott; Zhang, Qing-Yu; Dunbar, Deborah; Kaminsky, Laurence S.
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.118

   
    CYP3A4 is the major CYP isoform mediating the in vitro hydroxylation and demethylation of flunitrazepam [Text] / M. HesseLeah [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 2. - P133-140 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: CYP3A4 является основной изоформой CYP, катализирующей гидроксилирование и деметилирование флунитразепама in vitro
Аннотация: Изучали кинетику реакций N-деметилирования флунитразепама в дезметилфлунитразепам и 3-гидроксилирования в 3-гидроксифлунитразепам, катализируемых микросомами печени человека. Показано, что N-деметилирование флунитразепама CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 характеризуется значениями К[М] 1921, 101, 50, 60 и 155 мкМ, соответственно. Кроме того, CYP2A6 и CYP3A4 катализируют N-деметилирование флунитразепама с К[М] 298 и 286 мкМ, соответственно. N-Деметилирование является основным путем биотрансформации флунитразепама в микросомах печени. Как показали результаты опытов со специфичными ингибиторами, наибольший вклад в этот процесс вносит CYP3A4. США, Dep. Pharm. Exp. Therapeutics, Tufts Univ. Sch. Med., Boston, MA. Библ. 39
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
ФЛУНИТРАЗЕПАМ
ЦИТОХРОМ P450 2A6/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
HesseLeah, M.; Venkatakrishnan, Karthik; Von, Moltke Lisa L.; Shader, Richard I.; Greenblatt, David J.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.137

   
    Metabolism of 7-benzyloxy-4-trifluoromethylcoumarin by human hepatic cytochrome P450 isoforms [Text] / A. B. Renwick [et al.] // Xenobiotica. - 2000. - Vol. 30, N 10. - P955-969 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Метаболизм 7-бензилокси-4-трифторметилкумарина изоформами цитохрома P-450 печени человека
Аннотация: На микросомах печени человека и с кДНК-экспрессируемыми изозимами P-450 человека изучали метаболизм 7-бензилокси-4-трифторметилкумарина (BFC) до 7-гидрокси-4-трифторметилкумарина (HFC). Величины K[M] и V[M] в NADPH-зависимом метаболизме BFC до HFC на микросомах составили 8,3 мкМ и 454 пмоль/мин/мг белка, соотв. При 20 и 50 мкМ BFC в его метаболизме преобладают изоформы P-450 1A2 и 3A. На микросомах из 'бета'-лимфобластоидных клеток человека при конц-ии BFC в 20 мкМ отмечено преобладание 1A2 и 3A4. На микросомах печени фурафиллин и тролеандомицин (в конц-иях 5-100 мкМ) ингибировали метаболизм BFC до HFC на 52-63% и 31-36%. Антитела к P-450 3A4 также ингибировали метаболизм BFC. Заключают, что именно P-450 1A2 и 3A4 преимущественно метаболизируют BFC до HFC, но вклад P-450 2C9 и 2C19 меньше. Великобритания, TNO BI BRA Internat. Ltd., Carshalton SM5 4DS. Библ. 36
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: 7-БЕНЗИЛОКСИ-4-ТРИФТОРМЕТИЛКУМАРИН
МЕТАБОЛИЗМ
7-ГИДРОКСИ-4-ТРИФТОРМЕТИЛКУМАРИН
ОБРАЗОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Renwick, A.B.; Surry, D.; Price, R.J.; Lake, B.G.; Evans, D.C.
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 02.08-04М4.10

   
    Metabolism of 7-benzyloxy-4-trifluoromethylcoumarin by human hepatic cytochrome P450 isoforms [Text] / A. B. Renwick [et al.] // Xenobiotica. - 2000. - Vol. 30, N 10. - P955-969 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Метаболизм 7-бензилокси-4-трифторметилкумарина изоформами цитохрома P-450 печени человека
Аннотация: На микросомах печени человека и с кДНК-экспрессируемыми изозимами P-450 человека изучали метаболизм 7-бензилокси-4-трифторметилкумарина (BFC) до 7-гидрокси-4-трифторметилкумарина (HFC). Величины K[M] и V[M] в NADPH-зависимом метаболизме BFC до HFC на микросомах составили 8,3 мкМ и 454 пмоль/мин/мг белка, соотв. При 20 и 50 мкМ BFC в его метаболизме преобладают изоформы P-450 1A2 и 3A. На микросомах из 'бета'-лимфобластоидных клеток человека при конц-ии BFC в 20 мкМ отмечено преобладание 1A2 и 3A4. На микросомах печени фурафиллин и тролеандомицин (в конц-иях 5-100 мкМ) ингибировали метаболизм BFC до HFC на 52-63% и 31-36%. Антитела к P-450 3A4 также ингибировали метаболизм BFC. Заключают, что именно P-450 1A2 и 3A4 преимущественно метаболизируют BFC до HFC, но вклад P-450 2C9 и 2C19 меньше. Великобритания, TNO BI BRA Internat. Ltd., Carshalton SM5 4DS. Библ. 36
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.07.02
Рубрики: 7-БЕНЗИЛОКСИ-4-ТРИФТОРМЕТИЛКУМАРИН
МЕТАБОЛИЗМ
7-ГИДРОКСИ-4-ТРИФТОРМЕТИЛКУМАРИН
ОБРАЗОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Renwick, A.B.; Surry, D.; Price, R.J.; Lake, B.G.; Evans, D.C.
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 03.05-04Т4.133

   
    Diazinon is activated by CYP2C19 in human liver [Text] / W. A. Kappers [et al.] // Toxicol. and Appl. Pharmacol. - 2001. - Vol. 177, N 1. - P68-76
Перевод заглавия: Диазинон активируется CYP 2C19 в печени человека
Аннотация: Изучали метаболизм диазинона до диазоксона микросомами печени человека. Выявили широкий разброс значения K[M](31-660 мкМ) и V[max](685-1125 пмоль/мин/мг белка) при метаболизме диазинона, что предполагает участие не одного P-450. Применив ряд известных ингибиторов P-450 (фурафиллин, тролеандомицин, кетоконазол) нашли, что главную роль в метаболизме диазинона играет P-450 2C19, но вклад изоформ 3A4, 1A2 и 2C9 значительно меньше. Великобритания, Univ. London Imperial Coll. Sci. Technol. & Med., Fac. Med., London W12-ONN. Библ. 29
ГРНТИ  
34.47.21
ВИНИТИ 341.47.21.25.11
Рубрики: ДИАЗИНОН
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Kappers, W.A.; Edwards, R.J.; Murray, S.; Boobis, A.R.
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.06-04Т1.41

   
    Effects of CYP2C19 genotype and CYP2C9 on fluoxetine N-demethylation in human liver macrosomes [Text] / Z. Q. Liu [et al.] // Acta Pharmacol. Sin. - 2001. - Vol. 22, N 1. - P85-90
Перевод заглавия: Эффекты генотипа CYP 2C19 и CYP 2C9 на N-деметилирование флуоксетина в микросомах печени человека
Аннотация: На микросомах печени человека изучали кинетику метаболизма флуоксетина до норфлуоксетина в реакции его N-деметилирования. Применив ряд ингибиторов P-450 и специфических субстратов, показали, что именно P-450 2C9 преимущественно катализирует превращение терапевтических доз флуоксетина в норфлуоксетин у человека. Однако, при высоких конц-иях флуоксетина в его метаболизме преобладает P-450 2C19. Китай, Human Med. Univ., Pharmacogenet. Res. Inst., Changsha 410078. Библ. 14
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: N-ДЕМЕТИЛИРОВАНИЕ
ФЛУОКСЕТИНА
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Liu, Z.Q.; Shu, Y.; Huang, S.L.; Wang, L.S.; He, N.; Zhou, H.H.
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 03.10-04Б1.101

   
    Interaction of delavirdine with human liver microsomal cytochrome P450: Inhibition of CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6 [Text] / Richard L. Voorman [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 1. - P41-47 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Взаимодействие делавирдина с цитохромом P450 микросом печени человека: Ингибирование CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6
Аннотация: При инкубации изолированных микросом печени человека с диклофенаком обнаружено, что в присутствии ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1, делавирдина (I), в конц-ии 100 мкМ величина K[m] 4'-гидроксилирования диклофенака возрастала с 4,5 до 21 мкМ, а величина v[макс.] снижалась с 4,2 до 0,54 нмоль/мин/кг белка. Величина K[i] ингибирования 4'-гидроксилирования (S)-мефенитоина при участии CYP2C19 составляла для I 0,24 мкМ. Влияния I (в конц-ии до 100 мкМ) на активности CYP1A2 и CYP2E1 не обнаружено. Показано, что I конкурентно ингибирует рекомбинантную изоформу CYP2D6 с K[i]=12,8 мкМ. Сделан вывод, что I обладает св-вами ингибитора изоформ CYP2C9, -2C19, -2D6 и -3A4. США, Pharmacia Corp., Kalamazoo, MI 49007. Библ. 28
ГРНТИ  
34.25.19
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДЕЛАВИРДИН
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Voorman, Richard L.; Payne, N.Ann; Wienkers, Larry C.; Hauer, Michael J.; Sanders, Phillip E.
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.10-04Т2.107

   
    Interaction of delavirdine with human liver microsomal cytochrome P450: Inhibition of CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6 [Text] / Richard L. Voorman [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 1. - P41-47 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Взаимодействие делавирдина с цитохромом P450 микросом печени человека: Ингибирование CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6
Аннотация: При инкубации изолированных микросом печени человека с диклофенаком обнаружено, что в присутствии ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1, делавирдина (I), в конц-ии 100 мкМ величина K[m] 4'-гидроксилирования диклофенака возрастала с 4,5 до 21 мкМ, а величина v[макс.] снижалась с 4,2 до 0,54 нмоль/мин/кг белка. Величина K[i] ингибирования 4'-гидроксилирования (S)-мефенитоина при участии CYP2C19 составляла для I 0,24 мкМ. Влияния I (в конц-ии до 100 мкМ) на активности CYP1A2 и CYP2E1 не обнаружено. Показано, что I конкурентно ингибирует рекомбинантную изоформу CYP2D6 с K[i]=12,8 мкМ. Сделан вывод, что I обладает св-вами ингибитора изоформ CYP2C9, -2C19, -2D6 и -3A4. США, Pharmacia Corp., Kalamazoo, MI 49007. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДЕЛАВИРДИН
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Voorman, Richard L.; Payne, N.Ann; Wienkers, Larry C.; Hauer, Michael J.; Sanders, Phillip E.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.11-04Т1.31

   
    Interaction of delavirdine with human liver microsomal cytochrome P450: Inhibition of CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6 [Text] / Richard L. Voorman [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 1. - P41-47 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Взаимодействие делавирдина с цитохромом P450 микросом печени человека: Ингибирование CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6
Аннотация: При инкубации изолированных микросом печени человека с диклофенаком обнаружено, что в присутствии ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1, делавирдина (I), в конц-ии 100 мкМ величина K[m] 4'-гидроксилирования диклофенака возрастала с 4,5 до 21 мкМ, а величина v[макс.] снижалась с 4,2 до 0,54 нмоль/мин/кг белка. Величина K[i] ингибирования 4'-гидроксилирования (S)-мефенитоина при участии CYP2C19 составляла для I 0,24 мкМ. Влияния I (в конц-ии до 100 мкМ) на активности CYP1A2 и CYP2E1 не обнаружено. Показано, что I конкурентно ингибирует рекомбинантную изоформу CYP2D6 с K[i]=12,8 мкМ. Сделан вывод, что I обладает св-вами ингибитора изоформ CYP2C9, -2C19, -2D6 и -3A4. США, Pharmacia Corp., Kalamazoo, MI 49007. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДЕЛАВИРДИН
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Voorman, Richard L.; Payne, N.Ann; Wienkers, Larry C.; Hauer, Michael J.; Sanders, Phillip E.
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.02-04Т1.19

   
    Assessment of the antimalarial potential of tetraoxane WR-148999 [Text] / J. L. Vennerstrom [et al.] // Amer. J. Trop. Med. and Hyg. - 2000. - Vol. 62, N 5. - P573-578
Перевод заглавия: Оценка противомалярийной эффективности тетраоксана WR 148999
Аннотация: Показали, что препарат диспиро-1,2,4,5-тетраоксан (WR 148999) проявляет синергистические противомалярийные свойства с хлорохином, хинином, мефлохином и артемизинином на клонах Plasmodium falciparum D6 и W2. Кроме того, препарат WR 148999 ингибирует активность CYP 1A2 (I[50]=36 мкМ), но мало влияет на изозимы 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4. США, Univ. Nebraska, Med. Ctr., Coll. Pharm., Omaha, NE 68198. Библ. 29
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: ДИСПИРО-1,2,4,5-ТЕТРАОКСАН
ВЛИЯНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6/2E1
ИНГИБИРОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Vennerstrom, J.L.; Ager, A.L.; Andersen, S.L.; Grace, J.M.; Wongpanich, V.; Angerhofer, C.K.; Hu, J.K.; Wesche, D.L.
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI21) 04.04-04И2.32

   
    Assessment of the antimalarial potential of tetraoxane WR-148999 [Text] / J. L. Vennerstrom [et al.] // Amer. J. Trop. Med. and Hyg. - 2000. - Vol. 62, N 5. - P573-578
Перевод заглавия: Оценка противомалярийной эффективности тетраоксана WR 148999
Аннотация: Показали, что препарат диспиро-1,2,4,5-тетраоксан (WR 148999) проявляет синергистические противомалярийные свойства с хлорохином, хинином, мефлохином и артемизинином на клонах Plasmodium falciparum D6 и W2. Кроме того, препарат WR 148999 ингибирует активность CYP 1A2 (I[50]=36 мкМ), но мало влияет на изозимы 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4. США, Univ. Nebraska, Med. Ctr., Coll. Pharm., Omaha, NE 68198. Библ. 29
ГРНТИ  
34.33.23
ВИНИТИ 341.33.23.15.15.07.02
Рубрики: ДИСПИРО-1,2,4,5-ТЕТРАОКСАН
ВЛИЯНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6/2E1
ИНГИБИРОВАНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Vennerstrom, J.L.; Ager, A.L.; Andersen, S.L.; Grace, J.M.; Wongpanich, V.; Angerhofer, C.K.; Hu, J.K.; Wesche, D.L.
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.07-04Т1.170

   
    Identification of catalase in human livers as a factor that enhances phenytoin dihydroxy metabolite formation by human liver microsomes [Text] / Tomoko Komatsu [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 2002. - Vol. 63, N 12. - P2081-2090 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Идентификация каталазы в печени человека как фактора, который усиливает образование дигидроксилированного метаболита фенитоина микросомами печени человека
Аннотация: Впервые сообщают, что именно каталаза является фактором в печени человека, который усиливает превращение фенитоина, а также его 3'- и 4'-гидроксилированных метаболитов в 3',4'-дигидроксифенитоин. На реконструированных системах, включающих P-450 2C9, 2C19 и 3A4, каталаза также стимулировала превращение фенитоина в 3',4'-дигидроксилированный метаболит, но с различной эффективностью. Япония, Div. Drug Metab., Fac. Pharmaceut. Sci., Kanazawa Univ., Kanazawa 920-0934. Библ. 44
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ФЕНИТОИН
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Komatsu, Tomoko; Yamazaki, Hiroshi; Nakajima, Miki; Yokoi, Tsuyoshi
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.07-04Т1.177

   
    Identification of cytochrome P-450 isoenzymes that involved in the metabolism of a COX-2 inhibitor, valdecoxib [Text] : тез. [11 North American ISSX Meeting, Orlando, Fla, Oct. 27-31, 2002] / Ji Y. Zhang [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 34, прил. 1. - P63 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Идентификация изоферментов цитохрома P450, участвующих в метаболизме ингибитора COX-2, вальдекоксиба
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ВАЛЬДЕКОКСИБ
ОКИСЛИТЕЛЬНЫЙ МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450 1A2/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
КОНФЕРЕНЦИЯ
ОРЛАНДО, ФЛОРИДА
ОКТЯБРЬ, 2002 Г.

Доп.точки доступа:
Zhang, Ji Y.; Shen, Jinshen; Mitchell, Walter; Zhan, Jenny; Kuchimanchi, Mita; Yuan, Jinhua
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 04.08-04М4.215

   
    Inhibitory effects of kava lactones on human drug metabolizing enzymes [Text] : тез. [International Scientific Conference on Complementary, Alternative and Integrative Medicine Research, Boston, Mass., Apr. 12-14, 2002] / L. Zou [et al.] // J. Herb. Pharmacother. - 2003. - Vol. 3, N 1. - P74-75 . - ISSN 1522-8940
Перевод заглавия: Ингибиторные эффекты лактонов кавы на ферменты, метаболизирующие лекарства у человека
Аннотация: На криоконсервированных гепатоцитах и кДНК-экспрессируемых P-450 человека изучали влияние экстрактов кавы (Piper methysticum) и 6 очищенных лактонов на активность семи изозимов P-450-зависимых ферментов. На обеих системах показали, что экстракты и лактоны кавы (метистицин, дигидрометистицин, каваин, дигидрокаваин, янгонин и деметоксиянгонин) ингибируют активность P-450 2E1 и 2C19 с хлорзоксазоном и S-мефенитоином в качестве субстратов (IC[50] 10 мкМ). США, Univ. California, Davis, CA
ГРНТИ  
34.39.41
ВИНИТИ 341.39.41.21.15
Рубрики: ЦИТОХРОМ P450 1A2/2A6/3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6/2E1
ГЕНЕТИЧЕСКИЙ ПОЛИМОРФИЗМ
ЛАКТОНЫ КАВЫ
ВЛИЯНИЕ
ПОПУЛЯЦИЯ ЕВРОПЕОИДОВ
КОНФЕРЕНЦИЯ
БОСТОН
АПРЕЛЬ, 2002 Г.

Доп.точки доступа:
Zou, L.; Harkey, M.R.; Henderson, G.L.; Li, A.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.08-04Т1.128

   
    In vitro metabolism of diflomotecan in humans. Evaluation of the CYP inhibition potential [Text] : тез. [8 European ISSX Meeting, Dijon, Apr. 27-May 1, 2003] / Josep Sola [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 35, прил. 1. - P51 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Метаболизм дифломотекана у человека in vivo: оценка силы ингибирующего действия на CYP
Аннотация: На микросомах печени и криоконсервированных гепатоцитах человека изучали метаболизм [{14}C]-дифломотекана, являющегося аналогом камптотецина. Нашли, что на обеих системах дифломотекан превращается в метаболит P-20 с участием P-450 3A4. Дифломотекан (0,1-50 мкМ) не снижал активность P-450 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 и 3A4. Испания, Metab. & Pharmacokinetics Service, Ipsen Pharma, S. A., 08980 Barcelona
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: 'БЕТА'-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ДИФЛОМОТЕКАН
ЦИТОХРОМ P450 1A2/2A6
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
КОНФЕРЕНЦИЯ
ДИЖОН
АПРЕЛЬ, 2003 Г.

Доп.точки доступа:
Sola, Josep; Gay-Feutry, Croisine; Massiere, Frederic; Peraire, Concepcion; Obach, Rossend; Principe, Paola
 1-20    21-38 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)