Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т1.191

    Angeli, Piero.

    Pentatomic cyclic agonists and muscarinic receptors: A 20 years review [Text] / Piero Angeli // Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 9. - P565-577 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Пентатомические циклические агонисты и мускариновые рецепторы: обзор 20-летних [исследований]
Аннотация: Обзор. Рассматривают историю разработки циклических агонистов мускариновых рецепторов (МР) на основе преимущественно диоксолана и дитиолана. Приведены данные о взаимодействии соединений этого типа с МР различных тканей. Рассматривают связь между структурой соединений и эффективностью их взаимодействия с гетерогенными подтипами МР. Обращено внимание на роль ионных и гидрофобных взаимодействии при формировании комплекса циклических лигандов с МР. Италия, Univ. de Camerina, 62032 Camerino. Библ. 70
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ПЕНТАТОМИЧЕСКИЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ

ДИОКСОЛАН

ДИТИОЛАН

ПРОИЗВОДНЫЕ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 70



2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.196

    Cioffj, Catherine L.

    Differential sensitivity of phosphoinositide and cyclic GMP responses to short-term regulation by a muscarinic agonist in mouse neuroblastoma cells. Correlation with down-regulation of cell surface receptors [Text] / Catherine L. Cioffj, Esam E. El-Fakahany // Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 1. - P1827-1834 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Различия в чувствительности реакций фосфоинозитидов и цГМФ к краткосрочному регуляторному [воздействию] мускариновых агонистов в клетках нейробластомы мыши. Корреляция с понижающей регуляцией рецепторов клеточной поверхности
Аннотация: Преинкубация клеток мышиной нейробластомы N1Е-115 с карбамилхолином (I) в конц-ии 1 мМ на протяжении 15 мин при 37'ГРАДУС' приводила к снижению конц-ии участков связывания [{3}H]N-метилскополамина на 25-30%. Плотность м-холинорецепторов (МР) снижалась в результате десенситизирующего воздействия I с 12,1 до 8,8 фмоль/мг белка. Величина константы диссоциации К[d] в результате воздействия I не изменялась. Преинкубация клеток с I в течение 15 мин приводила к уменьшению образования в них цГМФ при последующей инкубацией с I в течение 30 с в среднем на 75%. При увеличении продолжительности преинкубации клеток с I до 40-60 мин получены аналог. результаты. Кратковременная десенситизация клеток нейробластомы сопровождалась также понижением интенсивности фосфоинозитидного ответа на I. На протяжении 30 мин после отмывания клеток от I после преинкубации с ним с целью десенситизации, накопление цГМФ в ответ на стимуляцию МР восстанавливалось до 80% по сравнению с контролем, а фосфоинозитидный ответ продолжал оставаться сниженным. Обсуждены особенности изменений функционального состояния эффекторных систем, сопряженных с МР, в процессе десенситизации и последующего восстановления. США, Univ. of Maryland Sch. of Pharmacy, Baltimore, MD 21201. Библ. 27.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
КРАТКОВРЕМЕННОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ

ФОСФОИНОЗИТИДЫ

ЦГМФ

ПОНИЖАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ

ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ

НЕЙРОБЛАСТОМА

МЫШИ


Доп.точки доступа:
El-Fakahany, Esam E.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т1.104

   

    Избирательность действия мускариновых агонистов in vivo [Текст] / А. Б. Космачев [и др.] // Эксперим. и клин. фармакол. - 1994. - Т. 57, N 2. - С. 6-8 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: При сравнении активности м-холиноблокаторов в экспериментах по предупреждению тремора, обусловленного применением различных холиномиметиков, установлено, что в случае, когда тремор вызывается пилокарпином, оксотреморином и ацеклидином, ЭД[5][0] атропина и амедина достоверно не различаются, в то время как при применении эзерина, ареколина и галантамина активность амедина ниже, чем атропина. При сопоставлении получ. резтов с данными о селективности указанных м-холинолитиков установили, что мускариновые агонисты в экспериментах in vivo способны проявлять избирательность в отношении различных подтипов м-холинорецепторов. Отмечается, что рез-ты экспериментов in vivo не всегда совпадают с информацией о селективности м-холиномиметиков in vitro. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, С.-Петербург. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

IN VIVO

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Космачев, А.Б.; Космачева, И.М.; Янхотова, М.В.; Кулешов, В.И.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т1.106

   

    Synthesis and structure-activity studies of a series of spirooxazolidine-2,4-diones: 4-Oxa analogues of the muscarinic agonist 2-ethyl-8methyl-2,8-diazaspiro[4,5]decane-1,3-dione [Text] / Shin-ichi Tsukamoto [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 16. - P2292-2299 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и изучение связи между структурой и активностью серии спирооксазолидин-2,4-дионов: 4-окса-аналоги мускаринового агониста 2-этил-8-метил-2,8-диазаспиро [4,5]декан-1,3-диона
Аннотация: Описывают синтез производных спирооксазолидин-2,4диона, родственных м[1]-агонисту 2-этил-8-метил-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,3-диону (I). Показано, что значения K[i] ингибирования I связывания [{3}H]пирензепина с мембранами коры мозга крыс и [{3}H]хинуклидинилбензилата с мембранами мозжечка крыс составляли 0,46 и 0,97 мкМ, что соответствовало индексу рецепторной селективности (м[2]/м[1]), равному 2,1. Ряд синтезир. производных характеризовался величиной этого отношения, равной 1,5-10. Величина минимальной антиамнестич. дозы I для мышей (амнезию вызывали введением скополамина) составляла для I 0,1 мг/кг, п/к, а для синтезир. производных-0,3-30 мг/кг. Считают, что структура 8-азаспиро[4.5]декана может служить основой при создании мускариновых агонистов, эффективных при терапии деменции. Япония, Yamanouchi Inst. for Drug Discovery Res., Ibaraki 305. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07 + 341.45.21.15.45
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ЭТИЛ-8-МЕТИЛ-2,8-ДИАЗОСПИРО [4,5]ДЕКАН-1,3-ДИОН*2-

СПИРООКСАЗОЛИДИН-2,4-ДИОН

ПРОИЗВОДНЫЕ

СИНТЕЗ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Tsukamoto, Shin-ichi; Ichihara, Masato; Wanibuchi, Fumikazu; Usuda, Shinji; Hidaka, Kazuyuki; Harada, Masatomi; Tamura, Toshinari


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)