Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 10
Показаны документы с 1 по 10
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.072

   

    A new class of inhibitors of secretory phospholipase A[2]: enolized 1,3-dioxane-4,6-dione-5-carboxamides [Text] / W. Breitenstein [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 9. - P649-658 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Новый класс ингибиторов секреторной фосфолипазы А[2]: енолизированные 1,3-диоксан-2,6-дион-5карбоксамиды
Аннотация: 2,4-двухзамещенные фенильные аналоги енолизированных 1,3-диоксан-2,6-дион-5-карбоксамидов являлись наиболее мощными ингибиторами секреции фосфолипазы А[2] (ФЛА[2]) из полиморфноядерных лейкоцитов (ПМЯЛ) человека (IC[5][0]-0,6-10 мкМ). При оценке спектра биол. действия одного из производных обнаружили, что это соединение более эффективно ингибировало ФЛА[2] группы II, чем ФЛА[2] группы I, не оказывая существенного влияния на активности ФЛА[2] из цитозоля Кл U937 человека или фосфолипазы С из тромбоцитов человека. Ингибирующее действие на ФЛА[2] из ПМЯЛ человека зависело от Са{2}{+}. Соединение угнетало высвобождение арахидоновой к-ты и образование простагландинов в стимулированных in vitro интактных Кл млекопитающих в том же диапазоне конц-ий, в к-ром ингибировало ФЛА[2]. Соединение проявляло противовоспалительную активность на моделях каррагенинового отека, адъювантного артрита или коклюшного плеврита у крыс, хотя его действие было более слабым, чем действие диклофенака Na или дексаметазона. Швейцария, Res. Dep., Pharmaceuticals Division, Ciba-Geigy Limited, CH-402 Basel. Библ. 43.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
ДИОКСОН-2,6-ДИОН-5-КАРБОКСАМИДЫ* 1,3-

СИНТЕЗ

НЕЙТРОФИЛЫ ЧЕЛОВЕКА

СЕКРЕЦИЯ

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Breitenstein, W.; Marki, F.; Roggo, S.; Wiesenberg, I.; Pfeilschifter, J.; Furet, P.; Beriger, E.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.142

    Lu, Li-Ying.

    Защитное действие ингибиторов фосфолипазы А[2] и антиоксиданта на повреждения биомембран, вызванные введением эндотоксина у крыс [Text] / Li-Ying Lu, Ge-Fei Kang // Zhongguo yaolixue tongbao = Chin. Pharmacol. Bull. - 1995. - Vol. 11, N 2. - С. 160-163 . - ISSN 1001-1978
Аннотация: Ингибиторы фосфолипазы А[2] хлорпромазин и дексаметазон и антиоксидант витамин Е существенно предотвращали повреждение мембранных фосфолипидов и снижали уровень перекисей липидов у крыс, индуцированное введением эндотоксина. Предполагается, что активация фосфолипазы A[2] и перекисного окисления липидов могут играть важную роль в процессе индуцированного введением эндотоксина повреждения биомембран. КНР, Dep. of Laboratory Sciences, The First Affiliated Hospital of Anhui Medical Univ., Hefei, 230022. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.55
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
ДЕКСАМЕТАЗОН

ХЛОРПРОМАЗИН

ВИТАМИН Е

ЭНДОТОКСИН

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОВРЕЖДЕНИЕ БИОМЕМБРАН

АНТИОКСИДАНТЫ


Доп.точки доступа:
Kang, Ge-Fei

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.07-04Т4.234

    Lu, Li-Ying.

    Защитное действие ингибиторов фосфолипазы А[2] и антиоксиданта на повреждения биомембран, вызванные введением эндотоксина у крыс [Text] / Li-Ying Lu, Ge-Fei Kang // Zhongguo yaolixue tongbao = Chin. Pharmacol. Bull. - 1995. - Vol. 11, N 2. - С. 160-163 . - ISSN 1001-1978
Аннотация: Ингибиторы фосфолипазы А[2] хлорпромазин и дексаметазон и антиоксидант витамин Е существенно предотвращали повреждение мембранных фосфолипидов и снижали уровень перекисей липидов у крыс, индуцированное введением эндотоксина. Предполагается, что активация фосфолипазы A[2] и перекисного окисления липидов могут играть важную роль в процессе индуцированного введением эндотоксина повреждения биомембран. КНР, Dep. of Laboratory Sciences, The First Affiliated Hospital of Anhui Medical Univ., Hefei, 230022. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.29.15.99
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
ДЕКСАМЕТАЗОН

ХЛОРПРОМАЗИН

ВИТАМИН Е

ЭНДОТОКСИН

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОВРЕЖДЕНИЕ БИОМЕМБРАН

АНТИОКСИДАНТЫ


Доп.точки доступа:
Kang, Ge-Fei

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.439

   

    Ca{2}+-antagonistic properties of phospholipase A[2] inhibitors, mepacrine and chloroquine [Text] / A. Flilippov [et al.] // Gen. physiol. and Biophys. - 1989. - Vol. 8, N 2. - P113-118 . - ISSN 0231-5882
Перевод заглавия: Кальций-антагонистические свойства ингибиторов фосфолипазы A[2] мепакрина и хлорохина
Аннотация: В изолир. трабекулах предсердия лягушки с помощью микроэлектродов и метода фиксации потенциала регистрировали трансмембр. ионные токи: медл. ток входа Ca{2}+ и быстрый ток входа Na+. Мепакрин (I) и хлорохин (II) зависимо от конц-ии подавляли оба ионных тока, воздействуя на ток входа Ca{2}+ примерно в 2 раза более эффективно, чем на ток входа Na+. Конц-ии, в к-рых I и II уменьшали ток входа Ca{2}+ наполовину равнялись соотв. 106} и 105} М. При отмывании изолир. препарата эффекты I и II устранялись. I (107}-106} М) зависимо от конц-ии уменьшал продолжительность ПД волокон миокарда, измеряемую на уровне 50%-й и 90%-й реполяризации, не изменяя мембр. потенциал покоя. Заключают, что I и II в конц-иях, меньших, чем конц-ии, обеспечивающие ингибирование фосфолипазы А[2], обладают выраж. блокирующим действием на кальциевые каналы мембран кардиомиоцитов. СССР, Пущино, Ин-т биофизики АН СССР. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.83.09.09 + 341.45.25.95.02
Рубрики: ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
ХИНГАЛИН ХЛОРОХИН

АКРИХИН МЕПАКРИН

ПРЕДСЕРДИЯ

КАРДИОМИОЦИТЫ

ПОТЕНЦИАЛЫ ДЕЙСТВИЯ

ИОННЫЕ ТОКИ

ЛЯГУШКИ

ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ


Доп.точки доступа:
Flilippov, A.; Skatova, G.; Porotikov, V.; Kobrinsky, E.; Saxon, M.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.7

   

    Allergen-induced bronchospasm in passively sensitized guinea pigs: Influence of new substances in comparison to reference compounds [Text] / Sawsan Madi [et al.] // Agents and Actions. - 1991. - Vol. 32, N 1-2. - P144-145 . - ISSN 0065-4299
Перевод заглавия: Вызванный аллергеном брохоспазм у пассивно сенсибилизированных морских свинок: влияние новых соединений в сравнении с известными [бронхорасширяющими] средствами
Аннотация: Пассивную сенсибилизацию морских свинок вызывали в/в введением кроличьей АСв к овальбумину. Бронхоспазм вызывали в/в введением 1 мг овальбумина. В этой эксперим. модели развитие бронхоспазма в значит. степени блокировалось новым ингибитором фосфолипазы А[2]-3-(4-октадецил)-бензоилакриловой к-той (I; 2,5-7 мг/кг, в/в) и новым антагонистом фактора активации тромбоцитов - препаратом BN 507300 50 730 5 и 10 мг/кг, в/в). Эффективность I и II была сравнима с бронхолитич. эффективностью азеластина, изопреналина, кетотифена, преднизолона и ряда др. в-в. Рассматривают возможность комбинир. применения I и II при бронхоспазме. ФРГ, Martin-Luther Univ. Halle-Wittenberg, Weinbergweg 15, О-4010 Halle (Saale). Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ ФАКТОРА АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

БРОНХОСПАЗМ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Madi, Sawsan; Giessler, J.; Hirschelmann, R.; Friedrich, G.; Braquet, P.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.246

    Kohler, T.

    Phospholipase A[2] inhibition by alkylbenzoylacrylic acids [Text] / T. Kohler, G. Friedrich, P. Nuhn // Agents and Actions. - 1991. - Vol. 32, N 1-2. - P70-72 . - ISSN 0065-4299
Перевод заглавия: Ингибирование фосфолипазы А[2] алкилбензоилакриловыми кислотами
Аннотация: В опытах in vitro установили, что некоторые из числа алкилбензоилакриловых к-т проявляют выраженную угнетающую активность в отношении фосфолипазы А[2] (ФЛА[2]) змеиного яда (Vipera russelli) и поджелудочной железы свиней. Считают перспективным дальнейший поиск ингибиторов ФЛА[2] среди производных 3-(4-алкилбензоил)акриловых к-т. Германия, Martin-Luther-Univ. Halle, Weinbergweg 15, О-4010 Halle. Библ. 4.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
АЛКИЛБЕНЗОИЛАКРИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

ФОСФОЛИПАЗА А2

ЗМЕИНЫЙ ЯД

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

СВИНЬИ


Доп.точки доступа:
Friedrich, G.; Nuhn, P.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т2.060

   

    Synthesis and biological evaluation of substituted benzenesulfonamides as novel potent membrane-bound phospholipase A[2] inhibitors [Text] / Hitoshi Oinuma [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 7. - P2260-2267 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка замещенных бензолсульфонамидов как новых активных ингибиторов мембраносвязанной фосфолипазы A[2]
Аннотация: Описывают синтез ряда 4-[N-метил-N-[(Е)-3-[4-(метилсульфонил)фенил] -2- пропеноил]амино]бензолсульфонамидов. В опытах на фракции мембран миокарда кроликов показано, что наиболее эффективными ингибиторами мембраносвязанной фосфолипазы A[2] (Фл) оказались два N-(фенилалкил)пиперидиновых производных, значения IC[5][0] к-рых составляли 0,028 и 0,009 мкМ. Введение этих соединений крысам за 15 мин до перевязки левой коронарной артерии в дозе 1 мг/кг в/в вызывало уменьшение размеров инфарцированного участка миокарда (оценка через 3 ч после перевязки) на 22%. Япония, Tsukuba Research Laboratories, Eisui Co., Ltd., 5-1-3, Tokodai, Tsukuba, Ibaraki 300-26. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.23
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗОСУЛЬФОНАМИД

ПРОИЗВОДНЫЕ

СЕРДЦЕ

ИШЕМИЯ

РАЗМЕРЫ ЗОНЫ НЕКРОЗА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Oinuma, Hitoshi; Takamura, Tadanobu; Hasegawa, Takashi; Nomoto, Ken-Ichi; Naitoh, Toshihiko; Daiku, Yoshiharu; Hamano, Sachiyuki; Kakisawa, Hiroshi; Minami, Norio

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.07-04Т2.004

   

    Effect of quinacrine on lipid content of bronchoalveolar lavage fluid in guinea pigs sensitized to ovalbumin [Text] / Jacques Rami [et al.] // Exp. Lung Res. - 1990. - Vol. 16, N 2. - P111-119 . - ISSN 0190-2148
Перевод заглавия: Влияние хинакрина на содержание липидов в бронхоальвеолярном лаваже морских свинок, сенсибилизированных к овальбумину
Аннотация: Сенсибилизацию (Сб) морских свинок вызывали введением овальбумина (Ов) в дозах 200 мг п/к и 200 мг в/б. Через 15 дн им вводили Ов в дозе 200 мг п/к. Введение этим животным через 7 дн Ов в виде аэрозоля вызывало развитие бронхоспазма. Содержание фосфолипидов в брохоальвеолярном лаваже при Сб снижалось по сравнению с контролем с 7,5 до 5 мг/г сухой массы. Введение хинакрина (I) в дозе 10 мг/кг в/в до ингаляции Ов предупреждало снижение их содержания. Содержание К{+} в лаваже при Сб не изменялось, и введение I влияния на него не оказывало. В связи с тем, что I является ингибитором фосфолипазы A[2], считают, что этот фермент вызывает падение содержания фосфолипидов при Сб. Франция, Fac. de Med. Lab. de Physiol., F 31062 Toulouse. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.02
Рубрики: БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ

ХИНАКРИН

БРОНХОСПАЗМ

СЕНСИБИЛИЗАЦИЯ

ОВАЛЬБУМИН

ФОСФОЛИПИДЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Rami, Jacques; Brondel, Laurent; Riviere, Daniel; Besombes, Jean-Paul

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.219

   

    Anti-inflammatory phospholipase-A[2] inhibitors [Text]. II. Design, synthesis and structure- activity relationship / W. Wilkerson [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 6. - P595-610 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Противовоспалительные ингибиторы фосфолипазы A[2]. II. Разработка, синтез и связь между структурой и активностью
Аннотация: Проведен синтез 106 ингибиторов фосфолипазы А[2] (ФЛ). Величина IC[5][0] синтезир. соединений по отношению к ФЛ поджелудочной железы свиньи составляла 0,7-230 мкМ. Для дексаметазона, индометацина, мепакрина и U-3585 значения IC[5][0] составляли 25; 315; 22 и 2,3 мкМ соотв. Для пропильных диаминов обнаружена линейная корреляция между ингибированием ФЛ и способностью тормозить развитие каррагенинового отека лапы у крыс при введении в желудок (величина DE[3][0] составляла 16-73,8 мг/кг). Стереоспецифичности в противовоспалит. эффекте синтезир. соединений не обнаружено. Обсуждают связь между структурой и противовоспалит. активностью синтезир. соединений. США, DuPont Merck Pharmaceutical Company, Wilmington, DE 19880-0353. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
ВОСПАЛЕНИЕ

ФОСФОЛИПАЗА А2

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ

СВИНЬИ


Доп.точки доступа:
Wilkerson, W.; DeLucca, I.; Galbraith, W.; Kerr, J.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т2.172

    Yedgar, Saul.

    The therapeutic potential of cell-impermeable inhibitors of phospholipase A[2] [Text] : [Pap.] Keystone Symp. Mol. and Cell. Biol. Discovery and Dev. Ther. Compounds, Snowmass, Colo, March 20-26, 1993 / Saul Yedgar // J. Cell. Biochem. - 1993. - Suppl. 17D. - P178 . - ISSN 0730-2312
Перевод заглавия: Терапевтический потенциал не проникающих в клетки ингибиторов фосфолипазы А[2]
Аннотация: Получены не проникающие в клетки ингибиторы фосфолипазы А[2] путем их конъюгирования с полимерными носителями. Полученные соединения ингибировали агрегацию тромбоцитов человека, развитие экспериментального артрита у крыс, активацию базофилов и рост клеток лейкоза в культуре. Считают, что полученные формы ингибиторов могут явиться основой для разработки новых средств терапии заболеваний, патогенез к-рых связан с фосфолипазой А[2]. Израиль, Hebrew Univ., Jerusalem 91010.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФОСФОЛИПАЗЫ А2 ИНГИБИТОРЫ
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ

АРТРИТ


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)