Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТРОПИЗЕТРОН<.>)
Общее количество найденных документов : 10
Показаны документы с 1 по 10
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.09-04Т3.34

    Firkusny, Lucie.
    In vitro characterization of cytochrome P450 catalysed metabolism of the antiemetic tropisetron [Text] / Lucie Firkusny, Heyo K. Kroemer, Michel Eichelbaum // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 12. - P1777-1784 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Характеристика цитохрома Р-450 in vitro, катализующего метаболизм тропизетрона, противорвотного лекарственного средства
Аннотация: The new 5-hydroxytryptamine type 3 (5HT[3]) receptor antagonist tropisetron is used in the treatment of chemotherapy-related nausea. The drug is extensively metabolized in man, with the enzymes involved in tropisetron biotransformation being unknown. Identification of these enzymes would make it possible to predict both interindividual variability in plasma concentrations and metabolic interaction potential. The present in vitro study was therefore aimed at identifying and characterizing the cytochrome P450 enzymes catalysing tropisetron metabolism. Enzyme kinetics for formation of 5-hydroxy (5-OH-ICS), 6-hydroxy (6-OH-ICS) and N-demethyl tropisetron (N-De-ICS) were studied in the microsomal fraction of eight human livers (seven livers from extensive metabolizer (EM), one liver from a poor metabolizer (PM) for CYP2D6). Formation of 5-OH-ICS and 6-OH-ICS was biphasic with a high (5-OH: K[m] 3.9 '+-' 2.1 'мю'M; V[max] 1.88 '+-' 0.73 pmol/mg/min; 6-OH: K[m] 4.66 '+-' 1.84 'мю'M; V[max] 4.00 '+-' 1.77 pmol/mg/min) and low (5-OH: K[m] 172 '+-' 51 'мю'M; V[max] 17.0 '+-' 9.4 pmol/mg/min; 6-OH: K[m] 266.0 '+-' 76.0 'мю'M; V[max] 81.4 '+-' 27.9 pmol/mg/min) affinity component. The high-affinity component was identified as CYP2D6 which exhibits a genetic polymorphism in man. This component was absent in the PM liver. The low-affinity component was present in EM and PM livers and was identified as CYP3A4. LKM1 antibodies directed against CYP2D6 completely inhibited the high affinity component. Quinidine (0.5 'мю'M) inhibited 5- and 6-hydroxylation at 10-80 'мю'M tropisetron concentrations competitively by 70% with K[i] values of 10 and 18 nM, respectively. Stably-expressed CYP2D6 catalysed the formation of both 5-OH-ICS and 6-OH-ICS. Both inhibition experiments and use of stablyexpressed enzymes revealed formation of N-De-ICS to be mediated by CYP3A4. Based on in vitro intrinsic clearances CYP2D6-catalysed 5-OH-ICS and 6-OH-ICS is the predominant route of tropisetron elimination. Large phenotype-related differences in total clearance are to be expected after administration of tropisetron. However, in view of the wide therapeutic index of tropisetrone and the rather high K[i] for inhibition of the metabolism of other drugs by tropisetron, both the interindividual variability and the interaction potential appear to be of no clinical relevance. Германия, Dr. M. Fischer-Bosch-Institute Klin. Pharmacol., Stuttgart 70376. Библ. 32
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.17
Рубрики: ЦИТОХРОМ Р-450
КАТАЛИЗ
ТРОПИЗЕТРОН
МЕТАБОЛИЗМ IN VITRO

Доп.точки доступа:
Kroemer, Heyo K.; Eichelbaum, Michel

2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.11-04Н3.225

    Firkusny, Lucie.
    In vitro characterization of cytochrome P450 catalysed metabolism of the antiemetic tropisetron [Text] / Lucie Firkusny, Heyo K. Kroemer, Michel Eichelbaum // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 12. - P1777-1784 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Характеристика цитохрома Р-450 in vitro, катализующего метаболизм тропизетрона, противорвотного лекарственного средства
Аннотация: The new 5-hydroxytryptamine type 3 (5HT[3]) receptor antagonist tropisetron is used in the treatment of chemotherapy-related nausea. The drug is extensively metabolized in man, with the enzymes involved in tropisetron biotransformation being unknown. Identification of these enzymes would make it possible to predict both interindividual variability in plasma concentrations and metabolic interaction potential. The present in vitro study was therefore aimed at identifying and characterizing the cytochrome P450 enzymes catalysing tropisetron metabolism. Enzyme kinetics for formation of 5-hydroxy (5-OH-ICS), 6-hydroxy (6-OH-ICS) and N-demethyl tropisetron (N-De-ICS) were studied in the microsomal fraction of eight human livers (seven livers from extensive metabolizer (EM), one liver from a poor metabolizer (PM) for CYP2D6). Formation of 5-OH-ICS and 6-OH-ICS was biphasic with a high (5-OH: K[m] 3.9 '+-' 2.1 'мю'M; V[max] 1.88 '+-' 0.73 pmol/mg/min; 6-OH: K[m] 4.66 '+-' 1.84 'мю'M; V[max] 4.00 '+-' 1.77 pmol/mg/min) and low (5-OH: K[m] 172 '+-' 51 'мю'M; V[max] 17.0 '+-' 9.4 pmol/mg/min; 6-OH: K[m] 266.0 '+-' 76.0 'мю'M; V[max] 81.4 '+-' 27.9 pmol/mg/min) affinity component. The high-affinity component was identified as CYP2D6 which exhibits a genetic polymorphism in man. This component was absent in the PM liver. The low-affinity component was present in EM and PM livers and was identified as CYP3A4. LKM1 antibodies directed against CYP2D6 completely inhibited the high affinity component. Quinidine (0.5 'мю'M) inhibited 5- and 6-hydroxylation at 10-80 'мю'M tropisetron concentrations competitively by 70% with K[i] values of 10 and 18 nM, respectively. Stably-expressed CYP2D6 catalysed the formation of both 5-OH-ICS and 6-OH-ICS. Both inhibition experiments and use of stablyexpressed enzymes revealed formation of N-De-ICS to be mediated by CYP3A4. Based on in vitro intrinsic clearances CYP2D6-catalysed 5-OH-ICS and 6-OH-ICS is the predominant route of tropisetron elimination. Large phenotype-related differences in total clearance are to be expected after administration of tropisetron. However, in view of the wide therapeutic index of tropisetrone and the rather high K[i] for inhibition of the metabolism of other drugs by tropisetron, both the interindividual variability and the interaction potential appear to be of no clinical relevance. Германия, Dr. M. Fischer-Bosch-Institute Klin. Pharmacol., Stuttgart 70376. Библ. 32
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.23
Рубрики: ЦИТОХРОМ Р-450
КАТАЛИЗ
ТРОПИЗЕТРОН
МЕТАБОЛИЗМ IN VITRO

Доп.точки доступа:
Kroemer, Heyo K.; Eichelbaum, Michel

3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 99.05-04Т3.459

   
    Tropisetron for treating established postoperative nausea and vomiting: A randomized, double-blind, placebo-controlled study [Text] / Elia Alon [et al.] // Anesth. and Analg. - 1998. - Vol. 86, N 3. - P617-623 . - ISSN 0003-2999
Перевод заглавия: Тропизетрон в лечении послеоперационной тошноты и рвоты: рандомизированное, двойное "слепое", плацебо-контролируемое исследование
Аннотация: Тропизетрон (I) - селективный антагонист рецепторов серотонина 3-го типа (5-HT[3]). Для оценки эффективности I в профилактике послеоперационной тошноты и рвоты 314 больных разделили на 4 группы. В течение первых 2 ч после восстановления от наркоза больным вводили в/в I в дозах 0,5, 2,5 мг или плацебо. Эффект лечения и его переносимость оценивали в течение 24 ч после введения препарата. I во всех дозировках активно предупреждал развитие рвоты и оказался достоверно выше плацебо, причем различий в эффекте между разными дозами не выявлено. Однако в подгруппах больных, у которых ранее наблюдалось рвота и тошнота в послеоперационном периоде, а также у больных, оцениваемых только по предупреждению тошноты, I в дозах 2 и 5 мг был эффективнее, чем в дозе 0,5 мг. Отмечается хорошая переносимость всех трех дозировок I. Швейцария, Sandoz-Wander Pharma Ltd, Berne. Библ. 13
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.41.09
Рубрики: ТРОПИЗЕТРОН
ХИРУРГИЧЕСКИЕ ОПЕРАЦИИ
ТОШНОТА
РВОТА
ЛЕЧЕНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Alon, Elia; Buchser, Eric; Herrea, Eduardo; Christiaens, Frank; De, Pauw Christian; Ritter, lInda; Hulstaert, Frank; Grimaudo, Vito

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.11-04Т1.332

   
    Paracetamol exerts a spinal, tropisetron-reversible antinociceptive effect in an inflammatory pain model in rats [Text] / Abdelkrim Alloui [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 443, N 1-3. - P71-77 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Спинальный устраняемый тропизетроном антиноцицептивный эффект парацетамола у крыс при воспалении
Аннотация: В опытах на крысах в/в или в/т введение парацетамола (соотв. в дозах 100-300 или 50-200 мкг) оказывало антиноцицептивное действие при вызванном введении животным каррагинина воспалении (без изменений объема возникавшего воспалительного отека). Спинальный антиноцицептивный эффект парацетамола оказывался полностью блокированным при в/т введении крысам 10 мкг тропизетрона, антагониста рецепторов серотонина типа 5-HT[3]. Франция, EMI INSERM/UdA 9904, Clermont-Ferrand
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.19
Рубрики: ТРОПИЗЕТРОН
ПАРАЦЕТАМОЛ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ВОСПАЛЕНИЕ
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Alloui, Abdelkrim; Chassaing, Claude; Schmidt, Jeannot; Ardid, Denis; Dubray, Claude; Cloarec, Alix; Eschalier, Alain

5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 06.09-04Т3.44

   
    Определение плазменной концентрации тропизетрона хлората с помощью высокоскоростной жидкостной хроматографии (HPLC) [Text] / Liang-Qing Fu [et al.] // Zhongguo yaolixue tongbao = Chin. Pharmacol. Bull. - 2004. - Vol. 20, N 4. - С. 474-476 . - ISSN 1001-1978
Аннотация: В клиническом фармакокинетическом исследовании определяли плазменную концентрацию тропизетрона хлората с помощью HPLC. Калиброванная стандартная кривая тропизетрона хлората в крови составляла Y=-0,0357+0,017X (r=0,9909). Восстановление трех концентрация 5, 10, 25 мг/л составило 103,24%, 97,51%, 104,95%, соответственно; презиция составила 5,67%, 7,8%, 8,18%, соответственно. Затем испытуемым назначали тропизетрон 20 мг перорально C[max] тропизетрона хлората составила 27,44 мкг/л. Метод является достаточно пригодным для исследования ФК тропизетрона хлората. КНР, Dep. of Clinical Pharmacology, Affiliated Hosp., Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100039. Библ. 3
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ТРОПИЗЕТРОН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПЛАЗМЕННАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ
ВЫСОКОСКОРОСТНАЯ ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Fu, Liang-Qing; Huang, Feng; Tang, Xin; Qian, Ping-Li; Liu, Ze-Yuan

6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 06.10-04Т3.61

   
    The effects of the prophylactic tropisetron-propofol combination on postoperative nausea and vomiting in patients undergoing thyroidectomy under desflurance anesthesia [Text] / Aynur Akin [et al.] // Mount Sinai J. Med. - 2006. - Vol. 73, N 2. - P560-563 . - ISSN 0027-2507
Перевод заглавия: Влияние сочетания тропизетрон-пропофол для профилактики тошноты и рвоты у пациентов после операции тиреоидэктомии при десфлурановом наркозе
Аннотация: В проспективном рандомизированном двойном-слепом исследовании изучали эффективность тропизетрона и сочетания тропизатрон-пропофол для профилактики тошноты и рвоты у пациентов после тиреоидэктомии, проведенной при десфлурановой анестезии. Сразу после вводного наркоза пациенты получали 5 мг тропизетрона (1-я группа, 35 чел.), 5 мг тропизетрона и 0,5 мг/кг пропофола (2-я группа, 35 чел.) или плацебо (3-я группа, 35 чел.). Режим вводного наркоза был одинаковым у всех пациентов, основную анестезию проводили с помощью 5-7% десфлурана и 66% N[2]O в O[2]. У пациентов 2-й группы число случаев тошноты и рвоты после операции было существенно меньше (17%), чем у пациентов 1-й и 3-й групп (42,8% и 77%, соответственно). У пациентов из группы плацебо потребность в противорвотных препаратах была значительно выше, чем у пациентов 1-й и 2-й групп. Заключили, что сочетание тропизетрон-пропофол является более эффективным средством предупреждения тошноты и рвоты после операции тиреоидэктомии, чем только тропизетрон. Турция, Erciyes Univ. Medical Faculty, Kayseri. Библ. 22
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.07.15
Рубрики: ТИРЕОИДЭКТОМИЯ
ПОСЛЕОПЕРАЦИОННАЯ РВОТА
ПРОФИЛАКТИКА
ТРОПИЗЕТРОН
ПРОПОФОЛ
СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Akin, Aynur; Esmaoglu, Aliye; Gunes, Isin; Boyaci, Adem

7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 11.12-04Т3.58

   
    Acetaminophen reinforces descending inhibitory pain pathways [Text] / G. Pickering [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 2008. - Vol. 84, N 1. - P47-51 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Ацетаминофен укрепляет подавленные болью нисходящие проводящие пути
Аннотация: У 18 здоровых испытуемых быстро метаболизирующих тропизетрон (I; антагонист 5-гидрокситирамина) двойным "слепым", перекрестным способом изучали влияние ацетаминофена (II) на серотонинэргические нисходящие проводящие пути (СЭНПП). Они принимали 1 г II перорально или плацебо (ПЛ), комбинированные с либо I в дозе 5 мг или физиологич. раствором в/в с нед. интервалами. Пороги механической боли, определяемые перед и после прессорного холодового теста (ПХТ), повторялись 7 раз в течение 3 час после приема препаратов и сравнивались площади под кривыми конц-ия-время (AUCs) 3-х видов лечения. После ПХТ AUC (%{*}мин) при сочетании II с ПЛ (15641'+-'429) было больше, чем перед ПХТ (393'+-'382, p0,05), эти эфекты были полностью подавлены I. II укрепляет СЭНПП, что предполагает супраспинальную мишень для антиноципептивного действия II. Данное исследование подтвердило наличие центрального серотонинэргического действия II, вне зависимости от стимуляции. Франция, Univ. Hospital, Clenmont-Ferrand. Библ. 36
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.07.15
Рубрики: БОЛИ
ТРОПИЗЕТРОН
АЦЕТОМИНОФЕН
ПРИМЕНЕНИЕ ВНУТРЬ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Pickering, G.; Esteve, V.; Loriot, M.-A.; Eschalier, A.; Dubray, C.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.04-04Т1.117

   
    Acetaminophen reinforces descending inhibitory pain pathways [Text] / G. Pickering [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 2008. - Vol. 84, N 1. - P47-51 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Ацетаминофен укрепляет подавленные болью нисходящие проводящие пути
Аннотация: У 18 здоровых испытуемых быстро метаболизирующих тропизетрон (I; антагонист 5-гидрокситирамина) двойным "слепым", перекрестным способом изучали влияние ацетаминофена (II) на серотонинэргические нисходящие проводящие пути (СЭНПП). Они принимали 1 г II перорально или плацебо (ПЛ), комбинированные с либо I в дозе 5 мг или физиологич. раствором в/в с нед. интервалами. Пороги механической боли, определяемые перед и после прессорного холодового теста (ПХТ), повторялись 7 раз в течение 3 час после приема препаратов и сравнивались площади под кривыми конц-ия-время (AUCs) 3-х видов лечения. После ПХТ AUC (%{*}мин) при сочетании II с ПЛ (15641'+-'429) было больше, чем перед ПХТ (393'+-'382, p0,05), эти эфекты были полностью подавлены I. II укрепляет СЭНПП, что предполагает супраспинальную мишень для антиноципептивного действия II. Данное исследование подтвердило наличие центрального серотонинэргического действия II, вне зависимости от стимуляции. Франция, Univ. Hospital, Clenmont-Ferrand. Библ. 36
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.19
Рубрики: БОЛИ
ТРОПИЗЕТРОН
АЦЕТАМИНОФЕН
ПРИМЕНЕНИЕ ВНУТРЬ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Pickering, G.; Esteve, V.; Loriot, M.-A.; Eschalier, A.; Dubray, C.

9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 93.07-04Н3.146

   
    Einsatz von Tropisetron beim zytostatika-induzierten Erbrechen Erfahrungen an 20 Patienten mit malignem Melanom wahrend der Polychemotherapie (BHD-Schema: BCNU, Hydroxyurea, Dacarbazin) [Text] / Kathrin Schroder [et al.] // Dermatol. Monatsschr. - 1992. - Vol. 178, N 10. - S425-430 . - ISSN 0011-9083
Перевод заглавия: Применение тропизетрона при рвоте, индуцируемой цитостатиками. Исследования на 20 больных меланомой при полихимиотерапии (схема BHD: BCNU, гидроксимочевина, дакарбазин)
Аннотация: У б-ных меланомой, получавших ХТ по схеме BHD проводили антиэметическую терапию антагонистом рецепторов 5-HT[3] тропизетроном (I; 10 мг/день внутрь в течение 5 дней). Полный антиэметический контроль был достигнут в 73 циклах ХТ из 82 (89%). Только в 9 циклах отмечалась тошнота и только в 8 циклах - рвота. Побочное действие I выражалось в запорах и в головной боли. Германия, Klinikum Steglitz der Freien Univ. Berlin. Ил. 1. Табл. 2. Библ. 27.
ГРНТИ  
76.29.49
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.23
Рубрики: ХИМИОТЕРАПИЯ КОМБИНИРОВАННАЯ
BHD
ОСЛОЖНЕНИЯ
РВОТА
АНТИЭМЕТИКИ
ТРОПИЗЕТРОН
МЕЛАНОМА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Schroder, Kathrin; Garbe, C.; Rinck, G.; Drechsler, S.; Orfanos, C.E.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 94.05-04Т4.085

   
    Effects of tropisetron, a 5-hydroxytryptamine type 3 receptor blocker, on intestinal secretion induced by cholera toxin or deoxycholic acid in rabbits in vivo [Text] / P. K. Bardhan [et al.] // J. Int. Med. Res. - 1993. - Vol. 21, N 6. - P323-333 . - ISSN 0300-0605
Перевод заглавия: Влияние тропизетрона, блокатора серотонинового рецептора 3-го типа на кишечную секрецию, вызванную холерным токсином или деоксихолевой кислотой у кроликов in vivo
Аннотация: На изолированных петлях кишечника кролика установлено, что повышение секреции жидкости в тощей и толстой кишках под влиянием холерного токсина 0,01- 10 мкг (ХТ) и дезоксихолевой к-ты (I; 1-9 мМ) сопровождалось возрастанием в слизистой оболочке содержания цАМФ. В/б ведение тронизетрона (II; 0,2, 0,8, 1,6 мг/кг) оказывало дозо-зависимое влияние на кишечную секрецию, вызванную ХТ, но не I. Не отмечено влияния II на цАМФ. Делается вывод, что II оказывает антисекреторный эффект в отношении ХТ независимым от цАМФ образом. Высказано предположение важной роли серотопиковых рецепторов в секреторном ответе на ХТ. Швейцария, Div. of Gastroenterology, Basel. Библ. 28.
ГРНТИ  
34.47.21
ВИНИТИ 341.47.21.29.15.11.99
Рубрики: БАКТЕРИАЛЬНЫЕ ТОКСИНЫ
ХОЛЕРНЫЙ ТОКСИН
КИШЕЧНИК
СЕКРЕТОРНАЯ ФУНКЦИЯ
ТРОПИЗЕТРОН
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

Доп.точки доступа:
Bardhan, P.K.; Rahman, A.S.M.H.; Islam, S.; Rahman, M.; Gyr, K.
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)