Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН<.>)
Общее количество найденных документов : 9
Показаны документы с 1 по 9
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.293

    Grotewiel, Michael S.

    m-Chlorophenylpiperazine and m-trifluoromethylphenylpiperazine are partial agonists at cloned 5-HT[2A] receptors expressed in fibroblasts [Text] / Michael S. Grotewiel, Hsin Chu, Elaine Sanders-Bush // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 2. - P1122-1126 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: м-Хлорфенилпиперазин и м-трифторметилфенилпиперазин являются частичными агонистами клонированных 5-HT[2A]-рецепторов, экспрессированных в фибробласты
Аннотация: Serotonin[2A] (5-HT[2C]) receptors share numerous pharmacological properties. Two compounds thought to discriminate between these two receptor subtypes are m-chlorophenylpiperazine (mCPP) and m-trifluoromethylphenylpiperazine (TFMPP). These two drugs have been classified as antagonists at 5-HT[2A] receptors but as agonists at 5-HT[2C] receptors on the basis of phosphoinositide hydrolysis studies in cerebral cortex and choroid plexus, respectively. To determine more fully the properties of mCPP and TFMPP at 5-HT[2A] receptors, NIH 3T3 fibroblasts transfected with the 5-HT[2A] receptor complementary DNA (GF6 cells) were used as a model system of receptor function. These cells express approximately 15-fold higher 5-HT[2A] receptor density than is found in cerebral cortex. In GF6 cells, mCPP and TFMPP dose-dependently stimulated phosphoinositide hydrolysis with maximal effects less than that of 5-HT. This agonist activity was blocked by 5-HT[2A] receptor antagonists but not by prior treatment with pertussis toxin. Partial inactivation of 5-HT[2A] receptors with phenoxybenzamine decreased the maximal effects of mCPP and TFMPP but did not eliminate agonist activity. Thus mCPP and TFMPP are partial agonists at 5-HT[2A] receptors in GF6 cells, and these agonist properties are retained even under conditions where receptor density is comparable to that of cerebral cortex. Although it has not yet been demonstrated that mCPP and TFMPP are agonists at central 5-HT[2A] receptors, this possibility should be considered when evaluating in vivo effects of these drugs. США, Vanderbilt Univ. Sch. of Med., Nashville, TN 37232-6600. Библ. 25
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП 5-НТ 2А

ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ

ХЛОРФЕНИЛПИПЕРАЗИН * М-

ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН * М-

ЭКСПРЕССИЯ

ФИБРОБЛАСТЫ


Доп.точки доступа:
Chu, Hsin; Sanders-Bush, Elaine


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 11.11-04Т5.68

   

    The clinical toxicology of the designer "party pills" benzylpiperazine and trifluoromethylphenylpiperazine [Text] / Leo J. Schep [et al.] // Clin. Toxicol. - 2011. - Vol. 49, N 3. - P131-141 . - ISSN 1556-3650
Перевод заглавия: Клиническая токсикология модных "вечериночных пилюль" с бензилпиперазином и трифторметилфенилпиперазином
Аннотация: Обзор. Рассмотрены механизмы токсичности и токсикокинетика бензилпиперазина (БПЗ) и трифторметилфенилпиперазина (ТФМФП) как рекреационных наркотиков, заменяющих амфетамины. БПЗ и ТФМФП обладают стимулирующими и амфетаминоподобными свойствами. Они усиливают высвобождение катехоламинов, особенно дофамина, в симпатических нервных окончаниях, повышая их интрасинаптическую конц-ию. Т. обр. активируются центральные и периферические 'альфа'- и 'бета'-адренергические постсинаптические рецепторы. БПЗ обладает большим дофаминергическим и норадренергическим действием, а ТФМФП отличается более прямой серотониновой агонистической активностью. Пик конц-ии в плазме обоих препаратов находится между 60 и 90 мин. Они могут преодолевать гематоэнцефалический барьер, метаболизируются преимущественно путем гидроксилирования и N-дезалкилирования, которые катализируют цитохром Р450 и катехол-о-метилтрансферазу. У человека лишь небольшие кол-ва БПЗ и ТФМФП выделяются с мочой, что свидетельствует об их низкой биодоступности. Новая Зеландия, Univ. of Otago, Dunedin. E-mail:leo.schep@otago.ac.nz
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.19
Рубрики: БЕНЗИЛПИПЕРАЗИН
ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН

ТОКСИЧНОСТЬ

ПАТОГЕНЕЗ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА

НОРАДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ СИСТЕМА

СЕРОТОНИНОВАЯ СИСТЕМА

КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА

ОБЗОРЫ


Доп.точки доступа:
Schep, Leo J.; Slaughter, Robin J.; Vale, J.Allister; Beasley, D.Michael G.; Gee, Paul


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.298

   

    Exploratory hypoactivity induced by m-trifluoromethylphenylpiperazine (TFMPP) and m-chlorophenylpiperazine (m-CPP) [Text] / A. Klodzinska [et al.] // J. Neural. Transmiss. - 1989. - Vol. 1, N 3. - P207-218 . - ISSN 0300-9564
Перевод заглавия: Снижение исследовательской активности под влиянием м-трифторметилфенилпиперазина (ТФМФП) и м-хлорфенилпиперазина (м-ХФП)
Аннотация: По тесту "открытое поле" (освещенное, без отверстий), ТФМПФ (I; 2,5-5 мг/кг, в/б) и м-ХФП (II; 1-5 мг/кг, в/б) снижали исследоват. акт-сть, определяемую через 30 мин после инъекций. Ипсапирон (2,5-10 мг/кг), гепирон (2,5 и 5 мг/кг), цианпиндолол (0,2 и 2 мг/кг), в-во 21009 (2 мг/кг), ципрогептадин (2 мг/кг), ритансерин (0,5-2 мг/кг), ICS 205930 (0,01-1 мг/кг), идазоксан (1 мг/кг) и атропин (5 мг/кг), введенные за 15-90 мин до I и II, не влияли на действие последних. Месулергин (0,5-4 мг/кг), метерголин (1 и 2,5 мг/кг), миансерин (2 мг/кг) полностью, а метисергид (5-10 мг/кг) и спиперон (0,0125-0,05 мг/кг) - частично устраняли действие I и II. Аналогично влияло двукратное введение п-хлорамфетамина (10 мг/кг). Предполагается, что I и II оказывают влияние через СТ[1]-рецепторы. ПНР, Inst. of Pharmacology, Pol. Acad. of Sci., Krakow. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-

ХЛОРФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-

ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СНИЖЕНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Klodzinska, A.; Jaros, T.; Chojnacka-Wojcik, E.; Maj, J.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.384

    Fuller, Ray W.

    Hypothalamic epinephrine concentration decreased by quipazine and other serotonin agonists in rats [Text] / Ray W. Fuller, Susan K. Hemrick-Luecke, Harold D. Snoddy // FACEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - P883 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Квипазин и другие агонисты серотонина уменьшают концентрацию адреналина в гипоталамусе крыс
Аннотация: После п/к введения крысам агониста СТ-рецепторов (Р) квипазина (I) в дозах 0,3-10 мг/кг содержание Адр в гипоталамусе (ГТ) снижалось; макс. снижение конц-ии Адр (на 59%) отмечалось через 2 ч после инъекции I. При дозе 3 мг/кг снижение Адр сохранялось в течение 8 ч. Др. агонисты СТ-Р м-трифторметилфенилпиперазин и 8-гидрокси-2(ди-н-пропиламино)тетралин также снижали содержание Адр в ГТ. Аналог. эффект отмечали при введении фенфлурамина, стимулирующего высвобождение СТ. Указ. действие I ослаблялось при предварит. введении метерголина, кетансерина или LY 53857 [2-гидрокси-1-метилпропиловый эфир 6-метил-1-(1-метилэтил)эрголин-8-карбоновой к-ты]. I и др. агонисты СТ-Р одновременно со снижением уровня Адр увеличивали конц-ию кортикостерона в Св крови. Возможно, что усиленное высвобождение Адр в ГТ при стимуляции СТ-Р ведет к снижению содержания Адр в ГТ и активации системы гипофиз - кора надпочечников. США, Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.27
Рубрики: КВИПАЗИН
ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН*М-

ГИДРОКСИ-2(ДИ-Н-ПРОПИЛАМИНО)ТЕТРАЛИН*8-

ФЕНФЛУРАМИН

ГИПОТАЛАМУС

АДРЕНАЛИН

КОРТИКОСТЕРОН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Hemrick-Luecke, Susan K.; Snoddy, Harold D.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.389

    Bolanos, Francisco.

    Minaprine antagonises the serotonergic inhibitory effect of trifluoromethylphenylpiperazine (TFMPP) on acetylcholine release [Text] / Francisco Bolanos, Gilles Fillion // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 168, N 1. - P87-92 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Минаприн устраняет серотонинергическое тормозное влияние трифторметилфенилпиперазина на высвобождение ацетилхолина
Аннотация: Агонист серотониновых рецепторов м-трифторметилфенилпиперазин (I) ингибировал вызванное К+ высвобождение [{3}H]АЦХ синаптосомами из гиппокампа крыс. Действие I блокировалось "неселективным" СТ[1]-антагонистом метиотепином, но не кетансерином, месулергином или спипероном. Антагонист СТ[3]-рецепторов MDL 72222 слабо обращал тормозное влияние I. Антидепрессант минаприн (II) не изменял базальное высвобождение АЦХ, но устранял действие I, макс. эффект II наблюдался в конц-ии 0,3 мкМ. Предположили, что II взаимодействует с пресинаптич. СТ[1] рецепторами, что открывает новые подходы к изучению действия антидепрессантов. Франция, Inst. Pasteur, 75724 Paris Cedex 15. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.27
Рубрики: МИНАПРИН
ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА

ТОРМОЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ

УСТРАНЕНИЕ

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СИНАПТОСОМЫ

ГИППОКАМП

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Fillion, Gilles


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.11-04Т6.267

    Berendsen, Hemmie H. G.

    Involvement of 5-HT[1]-receptors in drug-induced penile erections in rats [Text] / Hemmie H. G. Berendsen, Francois Jenck, Chris L. E. Broekkamp // Psychopharmacology. - 1990. - Vol. 101, N 1. - P57-61 . - ISSN 0033-3158
Перевод заглавия: Участие CT[1]-рецепторов в эрекции пениса, вызываемой лекарственными средствами у крыс
Аннотация: На крысах изучали влияние агонистов и блокаторов СТ-рецепторов (Рц) на эрекцию пениса (ЭП) при п/к введении. TFMPP (0,46-1 мг/кг), MK 212 (0,1-1 мг/кг), mCPP (I; 0,22-2,2 мг/кг), являющиеся агонистами СТ[1]-Рц, вызывали ЭП. Действие I (0,46 мг/кг) устранялось блокаторами СТ-Рц метерголином, ципрогептадином, месулергином миансерином, ритансерином и кетансерином с DE[5][0] 0,04; 0,4; 0,03; 0,06; 0,4 и 2 мг/кг соотв. Способность агонистов и антагонистов влиять на ЭП коррелировала с их избирательностью в отношении СТ[1]-Рц. Спиперон (0,1-1 мг/кг) и GR38032 (1-10 мг/кг), не влияющие на СТ[1]-Рц, не изменяли действие I. Агонисты СТ[2]-Рц 8-OH-DPAT и 5MeODMT устраняли эффект I. Делают вывод, что ЭП связана с активацией CT[1]-Рц. При возбуждении СТ[2]-Рц ЭП угнетается. Нидерланды, Organon Internat B. V., NL-5340 BH Oss. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.27
Рубрики: ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-
МК 212

ХЛОРФЕНИЛПИПЕРАЗИН* 1-М-

ЭРЕКЦИЯ ПЕНИСА

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Jenck, Francois; Broekkamp, Chris L.E.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.01-04Т1.180

    Klodzieska, Aleksandra.

    Anorexia induced by M-trifluoromethylphenylpiperazine (TFMPP) in rats [Text] / Aleksandra Klodzieska, Ewa Chojnacka-Wojcik // Pol. j. Pharmacol. and Pharm. - 1990. - Vol. 42, N 1. - P13-17 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Анорексия, вызываемая м-трифторметилфенилпиперазином у крыс
Аннотация: У крыс агонист СТ-, СТ- и СТ[2]-рецепторов (Р) 1-[3-(трифторметил)фенил]пиперазин (I) в дозах 0,5; 1; 2 и 4 мг/кг в/б снижал потребление пищи за 4 ч с 2,5 до 2,1; 1; 0,8 и 0,1 г соотв. Действие I блокировалось блокаторами CT[1]- и СТ[2]-Р месулергином и миансерином, блокатором СТ[1]-, СТ[1]-, СТ[1]- и СТ[2]-Р миансерином и ослаблялось кетансерином и ритансерином (СТ[2]-антагонисты). Агонисты СТ[1]- и СТ[1]-Р цианопиндолол и соединение 21009 не влияли на анорексигенный эффект I. Считают, что I вызывает анорексию, действуя на СТ[2]-Р и, возможно, на СТ[1]-Р. Польша, Inst. of Pharmacology, Polish Academy of Sciences, 31-343 Krakow, Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.37.11
Рубрики: АНОРЕКСИГЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ


Доп.точки доступа:
Chojnacka-Wojcik, Ewa


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.222

   

    Hypothalamic neurochemistry and feeding behavioral responses to clonidine, an alpha-2-agonist, and to trifluoromethylphenylpiperazine, a putative 5-hydroxytryptamine-1В agonist, in genetically obese zucker rats [Text] / Markku Koulu [et al.] // Neuroendocrinology. - 1990. - Vol. 52, N 5. - P503-510 . - ISSN 0028-3835
Перевод заглавия: Нейрохимия гипоталамуса и изменение пищевого поведения генетически тучных крыс Zucker при действии 'альфа'[2]-агониста клонидина и предполагаемого серотонинового--агониста трифторметилфенилпиперазина
Аннотация: Методом микросекции из срезов гипоталамуса тучных (Fa/Fa) и тощих (Fa/-) крыс Zucker выделяли различные ядра, в к-рых методом ВЭЖХ определяли фоновую конц-ию НА, ДА, СТ и их метаболитов - ДОФУК и 5-гидроксииндолуксусной к-ты (5-ГИУК). Определяли также скорость накопления ДОФА и 5-гидрокситрптофана (ГТ) в ядрах гипоталамуса крыс, к-рым за 30 мин до декапитации вводили ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот м-бензилгидразин (100 мг/кг, в/в). Фоновые конц-ии НА, ДА, СТ и ДОФУК в ядрах гипоталамуса тучных и тощих крыс не отличались, а конц-ия 5-ГИУК в паравентрикулярном (ПВЯ) и вентромедиальном (ВМЯ) ядрах тучных крыс была ниже чем в соотв. ядрах тощих крыс. Во всех исслед. ядрах гипоталамуса тучных крыс выявлено снижение скорости накопления ДОФА или 5-ГТ по сравнению с тощими крысами. Введение клонидина (I; 15-30 мкг/кг, в/б) усиливало потребление пищи крысами обеих групп; эффект I у тучных крыс был сильнее, чем у тощих, что коррелировало с более высокой конц-ией I в крови и мозге тучных крыс (через 2 ч после введения). Введение трифторметилфенилпиперазина (1-5 мг/кг, п/к одинаково снижало потребление пищи у всех крыс. Делают вывод, что усиление потребления пищи у тучных крыс м. б. связано с снижением СТ-ергич. активности в некоторых (ПВЯ и ВМЯ) ядрах гипоталамуса в сочетании с усилением d[2]-рецепторной активности. Финляндия, Dep. of Pharmacology Univ. of Turku SF-20520 Turku. Библ. 39.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.21.15.02
Рубрики: КЛОФЕЛИН (КЛОНИДИН)
ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН

ПИЩЕВОЕ ПОВЕДЕНИЕ

НОРАДРЕНАЛИН

ДОФАМИН

СЕРОТОНИН

МЕТАБОЛИЗМ

ГИПОТАЛАМУС

КРЫСЫ ZUCKER


Доп.точки доступа:
Koulu, Markku; Huupponen, Risto; Hanninen, Harri; Pesonen, Ullamari; Rouru, Juha; Seppalo, Timo


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.09-04Т1.245

   

    MCPP but not TFMPP is an antagonist at cardiac 5HT[3] receptors [Text] / David W. Robertson [et al.] // Life sci. - 1992. - Vol. 50, N 8. - P599-605 . - ISSN 0024-3205
Перевод заглавия: MCPP, но не TFMPP, является антагонистом миокардиальных серотониновых рецепторов подтипа СТ[3]
Аннотация: У наркотизир. крыс квипазин (I; 0,003-0,1 мг/кг, в/в) вызывал кратковременную брадикардию за счет активации рефлекса Бецольда-Яриша (РБЯ); наряду с этим I подавлял уменьшение ЧСС, вызываемое СТ. Мета-хлорфенилпиперазин (МСРР, II) не активировал РБЯ и значительно подавлял хронотропные р-ции на СТ. Мета-трифторметилфенилпиперазин (TFMPP; III) не влиял на РБЯ. Сравнение связывания I-III с СТ[3]-рецепторами в мембранах мозга показало относительно высокое сродство в случае I и II и отсутствие связывания в случае III. Считают, что III может использоваться при исследовании р-ций, опосредуемых через активацию СТ[1]- и СТ[2]-рецепторов как их селективный лиганд. США, Lilly Res. Lab., Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN 46285. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ3

КВИПАЗИН

ХЛОРФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-

ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛПИПЕРАЗИН* М-

МИОКАРД

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Robertson, David W.; Bloomquist, William; Wong, David T.; Cohen, Marlene L.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)