СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ТЕЛЕНЗЕПИН<.>)

Общее количество найденных документов : 25
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-25

Патент 2455981 Российская Федерация, МКИ A61K 31/137.

Сид, Брайан.
Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора М1 [Текст] / Брайан Сид, Джордан Мекэник ; Теракос, Инк. - № 2009101146/15 ; Заявл. 15.06.2007 ; Опубл. 20.07.2012
Аннотация: Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с, по меньшей мере, одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использвоано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. Ил.15. Табл.3

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.19.23.13
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ТЕЛЕНЗЕПИН
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
КОМПОЗИЦИИ
ОЖИРЕНИЕ
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
ПАТЕНТЫ
РОССИЯ

Доп.точки доступа:
Мекэник, Джордан; Теракос; Инк
Свободных экз. нет

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15 + 341.45.21.15.27.02
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ТЕЛЕНЗЕПИН
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
КОМПОЗИЦИИ
ОЖИРЕНИЕ
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
ПАТЕНТЫ
РОССИЯ

Доп.точки доступа:
Мекэник, Джордан; Теракос; Инк
Свободных экз. нет

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.190

Sturm, E.
Determination of telenzepine in human serum by gas chromatography - mass spectrometry [Text] / E. Sturm, A. Junker // J. Chromatogr. Boimed. Appl. - 1988. - Vol. 430, N 1. - P43-51
Перевод заглавия: Определение телензепина в человеческой сыворотке крови методом газовой хроматографии - массспектрометрии
Аннотация: Для определения телензепина (I) к 2 мл Св добавляли 25 мкл метанола, содержащих 50 нг внутр. стандарта, перемешивали, добавляли 1 М р-р NaOH до рН 9,5 - 10,5, пропускали через патрон с обращеннофазовым сорбентом - С[1][8]. Патрон промывали 10 мл дист. воды, I элюировали 3 мл метанола, метанол выпаривали в токе азота. К остатку добавляли 0,5 мл смеси метанол - HCl, нагревали при т-ре 60'ГРАДУС'С в течение 16 ч в вакуумной центрифуге до удаления растворителя. К остатку добавляли 0,5 мл уксусной к-ты, нагревали при т-ре 60'ГРАДУС' в течение 4 ч, растворитель удаляли, к остатку добавляли водный р-р Na[2]CO[3] (10%, 0,5 мл) и экстрагировали дихлорметаном (II). Слой II отделяли, упаривали, остаток растворяли в 7,5 мкл ацетонитрила и 7,5 мкл бистриметилсилилтрифторацетамида при нагревании в течение 10 мин при 60'ГРАДУС' и 3 - 4 мкл вводили в систему газовый хроматограф - масс-спектрометр с колонкой (1500*1,5 мм), заполненной сорбентов Volasper А4 с 3% OV - 17. После ввода пробы т-ру колонки поднимали от 190 до 315'ГРАДУС' со скоростью 12'ГРАДУС'/мин. Т-ра ионного источника - 250'ГРАДУС'. Масс-спектрометр работал в режиме электронного удара, энергия ионизации - 70 эВ. I регистрировали по иону с m/z 302. Калибр. график линеен в диапазоне 0 - 40 нг/мл. Предел обнаружения составлял I 2 нг/мл, а коэф. вариации - 7%. ФРГ, Byk Gulden Pharm., Box 6500, D - 7750 Konstanz. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТЕЛЕНЗЕПИН
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ХРОМАТОМАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ
СЫВОРОТКА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Junker, A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.130

Kromer, W.
An acidindependent antiulcer effect of M[1] antimuscarinics in the rat [Text] / W. Kromer, S. Gonne // Pharmacology. - 1988. - Vol. 37, N S1. - P48-52 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Независимый от кислотности противоязвенный эффект блокаторов М[1]-холинорецепторов у крыс
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley вызывали развитие язвы 12перстной кишки введением цистеамина (I) внутрь в дозе 200 мг/кг трижды с интервалом в 3 ч. Введение блокаторов м[1]-холинорецепторов пирензепина и телензепина в дозе 230 и 9,2 мкмоль/кг внутрь за 1 ч до 1-го и 3-го введения I тормозило развитие язвы у 50% животных. Блокатор Н[2]рецепторов гистамина циметидин и ингибитор Н+/К+-АТФазы омепразол обладали существенно меньшим противоязв. действием. Значения DE[5][0], рассчитанные по торможение секреции к-ты в желудке в условиях введения I, составили для телензепина, омепразола, циметидина и пирензепина 1,4; 5; 100 и 150 мкмоль/кг соотв. Считают, что возникновение язвы 12-перстной кишки у крыс при воздействии I не м. б. полностью объяснено стимуляцией секреции к-ты в желудке. ФРГ, Byk Gulden Res. Lab., Konstanz. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
АМЕПРАЗОЛ
ЦИМЕТИДИН
СЕКРЕЦИЯ КИСЛОТЫ
ЖЕЛУДОК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Gonne, S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.06-04Т6.164

Does the prolonged occupancy of M[1] receptors by telenzepine protect them against the action of vagally released acetylcholine? [Text] / C. Schudt [et al.] // Pharmacology. - 1988. - Vol. 37, N S1. - P32-93 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Защищает ли от действия ацетилхолина, высвобождаемого из блуждающего нерва, продолжительная занятость m[1]-рецепторов телензепином?
Аннотация: Радиоизотопным методом определяли сродство телензепина (I), пирензепина (II) и атропина к мускариновым рецепторам (Р) мембран коры мозга и сердца телят и крыс. Соотношения сродства I и II к m[1]-Р коры, "не-m[1]"-Р коры и m[2]-Р сердца было 50:5:1 и 80:5:1 соотв. Кинетика связывания I и II с m[1]-Р была сходной, тогда как время полудиссоциации составляло 35 и 2,3 мин соотв. Показано, что низкая скорость диссоциации I из центров связывания является лимитирующей стадией для связывания m[1]-Р др. лигандов. Обсуждается возможный механизм защиты I m[1]-Р от Ацх, высвобождаемого волокнами блуждающего нерва. ФРГ, Dep. of Biochem., Byk Gulden Res. Lab., Konstanz. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*M-
СРОДСТВО
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА
БЛУЖДАЮЩИЙ НЕРВ
КОРА МОЗГА
СЕРДЦЕ
ТЕЛЯТА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Schudt, C.; Auriga, C.; Birdsall, N.J.M.; Boer, R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.114

Hagan, J. J.
The relative potencies of cholinomimetics and muscarinic antagonists on the rat iris in vivo: effects of pH on potency of pirenzepine and telenzepine [Text] / J. J. Hagan, B.van der Heijden, C. L.E. Broekkamp // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1988. - Vol. 338, N 5. - P476-483 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Сравнительное действие холиномиметиков и мускариновых антагонистов на радужную оболочку крысы in vivo; влияние pH на активность пирензепина и телензепина
Аннотация: У наркотизир. крыс изучали влияние холиномиметиков и m-холиноблокаторов при внутриглазном применении. Мидриаз вызывали клонидином (0,3 мг/кг). Физостигмин, неостигмин, тетрагидроаминоакридин, аминопиридин, 3,4-диаминопиридин вызывали зависимый от дозы миоз. Оксотреморин оказался наиболее активным среди изученных прямых агонистов. Избирательные m[1]-агонисты пилокарпин, АН 6405, Mc-A-343, изоареколин обладали слабым эффектом или действовали как частичные агонисты. m[2]-селективные антагонисты гексагидрозиладифенидол и 4-DAMP были более активны, чем AFDX 116 и m[1]-избирательные соединения пирензепин и телензепин. Эффективность 2 последних препаратов возрастала в 60 раз при низкой рН. Нидерланды, CNS Pharmacol. Labs, Organon Intern. B. V., POB 20, NL-5340 ВН Oss. Библ. 41.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
РАДУЖНАЯ ОБОЛОЧКА
IN VIVO
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
PH
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Heijden, B.van der; Broekkamp, C.L.E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.261

Tien, X. -Y.
Effects of muscarinic receptor antagonist telenzepine on Clsecretion in guinea pig distal colon [Text] / X. -Y. Tien, H. J. Cooke, J. D. Wood // FASEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - P389 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Влияние антагониста мускариновых рецепторов телензепина на секрецию Clв дистальном отделе толстого кишечника морской свинки
Аннотация: Исследовали влияние нового синтетич. антагониста м-холинорецепторов (м-ХР) телензепина (I), атропина (II) и пирензепина (III) на секрецию Clв дист. отделе толстого кишечника (ТК) морских свинок. Активность в-в оценивали по изменению токов короткого замыкания (ТКЗ), регистрируемых в опытах на препарате изолир. мышечных полосок ТК. ТКЗ вызывали нейронной стимуляцией (НС) и бетанехолом (IV). I и III значительно уменьшали вызванные НС ТКЗ, но уступали по активности II. При действии II, но не I, кривые конц-ия-эффект для IV смещались вправо. Такая зависимость отмечена как в присутствии, так и в отсутствие тетродотоксина (V). Напротив, I уменьшал макс. р-цию на IV в большей степени в присутствии V и в меньшей степени в его отсутствие. Сделан вывод, что I относится к антимускариновым в-вам, угнетающим секрецию Cl вызванную НС и IV. I, в отличие от II, не является простым конкурентным антагонистом м-ХР. США, The Ohio State Univ., Columbis, OH 43210.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ПИРЕНЗЕПИН
ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СЕКРЕЦИЯ ХЛОРА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Cooke, H.J.; Wood, J.D.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.335

The affinity, selectivity and biological activity of telenzepine enantiomers [Text] / C. Schudt [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 165, N 1. - P87-96 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сродство, селективность и биологическая активность энантиомеров телензепина
Аннотация: Телензепин (I) - новый конкурентный антагонист м-холинорецепторов (м-ХР), применяемый для лечения язвенной болезни (пептич. язва), существует в виде стабильных энантиомеров (Э). Изучено связывание I с изолир. мембранами коры головного мозга, миокарда и слюнных желез морских свинок. (+)-I, по сравнению с (-)-I был более активен на всех исслед. тканях и проявлял высокую селективность в отношении м-ХР. На изолир. семявыносящем протоке и предсердиях крыс значения сродства и активности Э I сходны с данными, полученными на изолир. мембранах. У Э I также выявлена высокая активность на моделях экспериментальных изъязвлений слизистой желудка крыс. Считают, что (+)-I блокирует м[1]-ХР; антиульцерогенное действие I осуществляется за счет блокады м-ХР (+)-I и действия (-)-I, не связ. с влиянием на м-ХР. Великобритания, National Inst. for Med. Research, London NW7 1АА. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Schudt, C.; Boer, R.; Eltze, M.; Riedel, R.; Grundler, G.; Birdsall, N.J.M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.348

The existence of stable enantiomers of telenzepine and their stereoselective interaction with muscarinic receptor subtypes [Text] / P. Eveleigh [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 35, N 4. - P477-483
Перевод заглавия: Существование стабильных энантиомеров телензепина и их стереоселективное взаимодействие с подтипами м-холинорецепторов
Аннотация: {3}H-телензепин ({3}H-I) с высоким сродством (К[d] 3*109} M) связывался с субпопуляцией м-холинорецепторов (м-ХР) в изолир. мембранах коры больших полушарий (МКБП) головного мозга крыс, обладающих высоким сродством к пирензепину (II). При 30'ГРАДУС' С связывание {3}H-I с м-ХР МКБП происходило очень медленно, причем лишь 50% от общего количества {3}H-I связывалось с м-ХР с высоким сродством. Это указывало на наличие в составе {3}H-I оптич. изомеров I, обладающих различным сродством к м-ХР. Изучение зависимости от т-ры и времени процесса рацемизации неактивного энантиомера в активный показало, что энергетич. барьер для инверсии составлял 35 ккал/моль, а рацемизация была очень медленной даже при 90'ГРАДУС' С. (+)-Энантиомер I (активная форма) по сродству к м-ХР разной локализации превосходил (-)-энантиомер в 75 (м-ХР сердца) - 500 (м[1]-ХР МКБП) раз. Великобритания, National Inst. for Med. Research, Mill Hill, London NW7 1АА. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТЕЛЕНЗЕПИН
ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ
СЕРДЦЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
СЛЮННЫЕ ЖЕЛЕЗЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Eveleigh, P.; Hulme, E.C.; Schudt, C.; Birdsall, N.J.M.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.173

Galvan, Martin.
Interaction of telenzepine with muscarinic receptors in mammalian sympathetic ganglia [Text] / Martin Galvan, Rainer Boer, Christian Schudt // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 167, N 1. - P1-10 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Взаимодействие телензепина с мускариновыми рецепторами симпатического ганглия млекопитающих
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]N-метилскополамина (I) во фракции мембран верхнего шейного ганглия кролика обнаружено присутствие только одного класса участков связывания, конц-ия к-рых составляла 364 фмоль/мг белка. На основании анализа кинетики вытеснения I из комплекса с участками связывания телензепином (II) и пирензепином (III) сделано заключение, что около 50% мускариновых холинорецепторов (ХР) ганглия представлены м[1]-подтипом. Остальные 50% ХР характеризовались низким сродством к пирензепину и телензепину, но высоким сродством - к AF-DX 116, и были отнесены к м[2]-подтипу. На изолир. ганглии с помощью электрофизиол. методов показано, что II снижал амплитуду медленных возбуждающих постсинаптич. потенциалов (ВПСП) и медленных тормозных постсинаптич. потенциалов (DE[5][0] 38 и 253 нМ соотв.). II и III блокировали вызываемое мускарином или агонистом м[1]-ХР McN-А-343 облегчение синаптич. проведения в изолир. симпатич. ганглии крысы (DE[5][0] 30 и 150 нМ и 20 мкМ соотв.). Обсуждена роль возбуждения м[1]-ХР в генерации медленных ВПСП в симпатич. ганглиях. ФРГ, Dep. of Pharmacology, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
СИЛЕПАТИЧЕСКИЕ ГАНГЛИИ
МЕДЛЕННЫЕ ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ ПОТЕНЦИАЛЫ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Boer, Rainer; Schudt, Christian

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.174

Telenzepine inhibits acid secretion in the mouse isolated stomach by blocking muscarinic M[1]-receptors distinct from ganglionic M[1]-receptors [Text] / W. Kromer [et al.] // Gastroenterology. - 1989. - Vol. 96, N 5 Suppl. - P274 . - ISSN 0016-5085
Перевод заглавия: Телензепин тормозит секрецию кислоты в изолированном желудке мыши за счет блокады мускариновых м[1]-рецепторов, отличных от ганглионарных м[1]-рецепторов
Аннотация: Блокатор м[1]-холинорецепторов телензепин (I) тормозит секрецию к-ты (СК) в изолир. желудке мыши (ЖМ) in vitro, стимулированную избирательным м[1]-агонистом McN-А-343 (II). I в дозе 10 мкМ устранял стимулирующее действие карбахола на СК, проявляя частичную антагонистич. активность. Т. обр., мускариновые рецепторы изолир. ЖМ к-рые активируются II и блокируются I, вероятнее всего относятся к м[1]-подтипу. Это нашло подтверждение в опытах, показавших неспособность избирательного м[2]-антагониста метоктрамина и избирательного м[2]-антагониста п-фтор-гексагидро-сила-дифенидола блокировать вызванную II СК в изолир. ЖМ, к-рая вместе с тем тормозилась Н[2]-антагонистом циметидином, но не тетродотоксином. Сл-но, место приложения действия II вероятнее всего отлично от нейронных мускариновых рецепторов. Проведенный анализ места приложения секреторного действия II на изолир. ЖМ и его снятия I свидетельствует о том, что I тормозит СК в результате связывания с мускариновыми м[1]-рецепторами, расположенными дистальнее нейронных путей, но проксимальнее обкладочных клеток, т. е. вероятнее всего на клетках, высвобождающих гистамин. Полученные результаты согласуются с мнением о м[1]-природе этих особых мускариновых рецепторов. ФРГ, Byk Gulden Res. Lab., D-7750 Konstanz.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
СЕКРЕЦИЯ КИСЛОТЫ
ИЗОЛИРОВАННЫЙ ЖЕЛУДОК
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Kromer, W.; Baron, E.; Beinborn, M.; Eltze, M.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.232

The M1-selective antimuscarinic drug telenzepine and its enantiomers in guinea pig ling function tests [Text] / U. Kilian [et al.] // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1989. - Vol. 340, Suppl. - P38 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Избирательный блокатор м[1]-мускариновых холинорецепторов телензепин и его энантиомеры в тестах [оценки] легочных функций морских свинок
Аннотация: Значения рА[2] для мускариновых холинорецепторов типов м[1], м[2] и м[3] у рацемата телензепина (I) составляли 8,86; 7,32 и 7,77 соотв. Для (+)-энантиомера I эти значения составляли 9,12; 7,67 и 8,01 соотв., а для (-)-энантиомера - 6,98; 6,12 и 6,14 соотв. Величина DE[5][0] для бронхолитич. действия (+)-энантиомера I у наркотизир. морских свинок была снижена по сравнению с рацематом при интратрахеальном введении с 0,03 до 0,004 мкмоль/кг. Величина DE[5][0] для брадикардитич. эффекта рацемата I, (+)- и (-)-изомеров составляла при в/в введении 0,6; 0,2 и 12,6 мкмоль/кг. Различия в эффектах энантиомеров I обнаружены также при введении внутрь. Сделан вывод, что (+)-энантиомер является наиболее эффективным и избирательным блокатором м[1]-холинорецепторов. Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Kilian, U.; Beume, R.; Eltze, M.; Hafner, D.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.178

Coruzzi, G.
Gastric antisecretory activity of telenzepine, a new M[1]-selective muscarinic antagonist: comparison with pirenzepine [Text] / G. Coruzzi, M. Adami, G. Bertaccini // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1989. - Vol. 302, N ov.-Dec. - P232-241 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Желудочная антисекреторная активность телензепина - нового М[1]-селективного мускаринового антагониста: сравнение с пирензепином
Аннотация: Антисекреторное действие нового селективного антагониста М[1]-рецепторов телензепина (I) оценивалось в сравнении с пирензепином (II) в различных эксперим. моделях in vivo и in vitro. I в 3-10 раз превышал по активности II при ингибировании секреции хлористоводородной к-ты у ненаркотизир. кошек с желудочными фистулами, стимулированной бетанехолом, пентагастрином и димапритом. При введении наркотизир. крысам с перфузируемым желудком I также более активно, чем II ингибировал секрецию к-ты, стимулированную бетанехолом, причем его эффект длился более 3 ч, тогда как антисекреторное действие II продолжалось не более 1 ч. При воздействии на изолир. препарат желудка неполовозрелых крыс I и II не влияли на базальную секрецию к-ты, но конкурентно ингибировали секрецию к-ты, стимулированную бетанехолом (pA[2] 7,96 и 6,81, соотв.). Делают вывод, что I является эффективным антисекреторным препаратом как in vitro, так и in vivo. Италия, Univ. of Parma. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЖЕЛУДОЧНАЯ СЕКРЕЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Adami, M.; Bertaccini, G.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.159

[{3}H]-('+-')-telenzepine selectively labels muscarinic M[1]-receptors in calf superior cervical ganglia [Text] / R. Feifel [et al.] // Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - P110 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: [{3}H]-('+-')-телензепин избирательно метит мускариновые м[1]-рецепторы в верхнем шейном ганглии телят
Аннотация: В изолир. мембранах верхнего шейного ганглия (МВШГ) телят {3}H-('+-')-телензепин (I) взаимодействовал с гомогенной популяцией участков специфич. связывания [скоррегиррованная К[d] для активного (+)-энантиомера 0,56 нМ]. При т-ре инкубации 37'ГРАДУС' С связывание I достигало равновесного состояния через 90-120 мин. Показатели -log K[i], характеризующие сродство пирензепина, метоктрамина и гексагидросиладифенидола к участкам специфич. связывания I в МВШГ, были близки по величине к показателям рА[2] этих соединений, рассчитанных в функциональных исследованиях на изолир. семявыносящем протоке кролика. Заключают, что МВШГ телят пригодны для определения сродства м-холиноблокирующих средств к м[1]-холинорецепторам при использовании в качестве радиолиганда I. ФРГ, Univ. of D6000 Frankfurt/Main. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕЛЯТА

Доп.точки доступа:
Feifel, R.; Rodrigues, de Miranda J.F.; Strohmann, C.; Tacke, R.; Lambrecht, G.; Mutschler, E.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.196

Eltze, M.
Onset and offset rate of M[1]-receptor blockade by telenzepine in the rabbit isolated vas deferens [Text] / M. Eltze // Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - P109 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Скорость развития и исчезновения блокады м[1]-рецепторов телензепином в изолированном семявыносящем протоке кролика
Аннотация: В изолир. семявыносящем протоке (СВП) кролика м-холиноблокаторы конкурентно блокировали угнетающее влияние McN-A-343 (I; 106} M, EC[7][0]) на вызываемые трансмуральной эл. стимуляцией сокращения. Наиболее медленно развивалось (при добавлении препарата на фоне развившегося эффекта I) и исчезало (при добавлении I на фоне развившегося эффекта препарата) антагонистич. действие телензепина (t[1] [2] развития и исчезновения эффекта соотв. 24,5 и 162 мин). Относительно медленно развился эффект ВТМ-1086 и атропина (t[1] [2] соотв. 14 и 13,5 мин), а относительно медленно исчезал антагонистич. эффект пирензепина (t[1] [2] 13 мин). Полагают, что особенности кинетики взаимодействия телензепина с м[1]-холинорецепторами могут обусловливать весьма продолжит. действие этого препарата in vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, 7750 Konstanz.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
СЕМЯВЫНОСЯЩИЕ ПРОТОКИ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
КРОЛИКИ

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.197

Eltze, Manfrid.
Telenzepine enantiomers block muscarinic M[1]-receptors with opposite kinetics [Text] / Manfrid Eltze // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 180, N 1. - P161-168 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Энантиомеры телензепина блокируют мускариновые рецепторы м[1]-[подтипа] с противоположной кинетикой
Аннотация: На изолир. семявыносящем протоке кролика показано, что избират. агонист мускариновых холинорецепторов м[1]-подтипа McN-A-343 зависимо от конц-ии ингибировал развитие сокращений, вызываемых эл. стимуляцией, с ЕС[5][0] 4*107} M. Значения рА[2] для антагонизма (-)- и (+)-энантиомеров телензепина (I) с м[1]-агонистом составили 6,98 и 9,12 соотв. Период полумакс. обращения ингибирования составил для (-)- и (+)-I 3 и 23 мин соотв. Скорость диссоциации комплекса холинорецептор - (+)-I по сравнению с (-)-I была резко снижена. Считают, что это обстоятельство объясняет длительность фармакологич. эффектов (+)-I iv vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
БЛОКАДА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРОЛИКИ

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.140

Direct comparison between the ulcer-healing effects of two H+-K+-ATPase inhibitors, one M[1]-selective antimuscarinic and one H[2] receptor antagonist in the rat [Text] / W. Kromer [et al.] // Pharmacology. - 1990. - Vol. 41, N 6. - P333-337 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Прямое сравнение между противоязвенными эффектами двух ингибиторов H+ K+-АТФазы, избирательного M[1]-холиноблокатора и антагониста
Аннотация: У крыс аппликацией на серозную оболочку желудка (Ж) и двенадцатиперстной кишки (ДК) уксусной к-ты вызывали язвенные поражения слизистой оболочки. Введение дважды в день в течение последующих 9 дн пантопразола (I) или омепразола (II), ингибиторов H+-K+-АТФазы, или телензепина (III) блокатора m[1]-рецепторов или циметидина (IV), блокатора H[2]-рецепторов, вызывало более бстрое заживление повреждений, по сравнению с контрольной группой. Наибольшими противоязвенными св-вами обладали I, II и III (DE[5][0] 11; 25 и 30 мкмоль/кг соответственно для желудка и 5; 6 и 31 мкмоль/кг для ДК). DE[5][0] для IV 490 и 742 мкмоль/ /кг соответственно для Ж и ДК. Сопоставление с ранее выявленные антисекреторными св-вами тестируемых в-в показало тот же самый порядок для DE[5][0]. Обсуждают вопрос о близости противоязвенного потенциала m[1]-блокаторов и блокаторов АТФазы. ФРГ, Dep. of Pharmacology, Byk Gulden Pharmaceuticals, Konstanz. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.02
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПАНТОПРАЗОЛ
ОМЕПРАЗОЛ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЦИМЕТИДИН
АНТИУЛЬЦЕРОГЕННЫЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kromer, W.; Gonne, S.; Riedel, R.; Postius, S.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.204

Pozzoli, C.
Selective antimuscarinic effects of telenzepine and pirenzepine in the gastrointestinal tract [Text] / C. Pozzoli, E. Poli // Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N1. - P131-132 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Избирательные антимускариновые эффекты тилензепина и пирензепина в желудочно-кишечном тракте
Аннотация: Использовали продольные срезы дна желудка, проксимальной части двенадцатиперстной кишки и толстой кишки крыс. Тормозные и стимуляторные ответы вызывали соединением MCN-А-343, бетанехолом и АЦХ. В желудке пирензепин и телензепин сдвигали кривые доза-эффект вправо для всех агонистов, кроме АЦХ. В мышцах двенадцатиперстной кишки обнаружили ответы, опосредованные м[1]- и м[2]-рецепторами. В толстой кишке получили ответы, позволяющие предполагать существование возбуждающих м[1]-рецепторов. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma, 43100 Parma. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
АГОНИСТЫ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Poli, E.

19.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.11-04Т3.391

An M[1] - selective muscarinic receptor antagonist telenzepine improves lung function in patients with chronic obstructive bronchitis [Text] / M. Cazzola [et al.] // Pulm. Pharmacol. - 1990. - Vol. 3, N 4. - P185-189 . - ISSN 0952-0600
Перевод заглавия: Селективный антагонист М[1] мускариновых рецепторов - телензепин - улучшает функциональные показатели легких у больных хроническим обструктивным бронхитом
Аннотация: Авт. исследовали эффект селективного антагониста М[1]- мускариновых рецепторов - телензепина (I) на функцию легких у 18 б-ных хронич. обструктивным бронхитом (ХОБ) в двойном "слепом" перекрестном исследовании с плацебо контролем. Регистрация дыхат. объемов проводилась каждые 30 мин в течение 2 ч, затем каждый ч в течение 6 ч после однократного приема 5 мг I перорально утром. По сравнению с плцебо, I улучшал все функцион. экспираторные показатели на фоне неизменной ЧСС. Таким обр., у б-ных ХОБ улучшение функцион. дыхат. параметров может быть достигнуто с помощью антагониста М[1] - рецепторов. Стабильная ЧСС указывает на незначительное воздействие I на кардиальные М[2]-рецепторы. Италия, Via del Parco Margherita 24, 80121 Napoli. Библ. 34.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.13.15.13
Рубрики: БРОНХИТ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Доп.точки доступа:
Cazzola, M.; D'Amato, G.; Guidetti, E.; Staudinger, H.; Steinijans, V.W.; Kilian, U.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.184

Selective labelling of muscarinie M[1] receptors in calf superior cervical ganglia by [0.ceн2 4H]('+-')-telenzepine [Text] / Roland Feifel [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 1. - P115-123 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Селективное мечение мускариновых м[1]-рецепторов верхнего шейного ганглия теленка [0.ceн2 3H]('+-')-телензепином
Аннотация: Во фракции мембран верхнего шейного ганглия теленка обнаружена гомогенная популяция участков связывания [0.ceн2 3H]('+-')-телензепина (I), значения К и В[м][а][к][с] к-рого составляли 1,12 нМ и 22,6 пмоль/мг белка соотв. Значения констант скорости ассоциации и диссоциации I с участками связывания составляли 1,7*100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 и 1,7* *100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 соотв. Значения рК[i] ингибирования связывания I составляли у пирензепина, гексагидросиладифенидола, (R)-тригексифенидола и (R)-гексагидродифенидола 7,85; 7,62; 9,01 и 7,97 соотв. Считают, что I является адекватным лигандом м[1]-холинорецепторов. ФРГ, Univ. of Frankfurt D 6000 Frankfurt/Main. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-Н ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ МЕЧЕНИЕ
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ТЕМЕТА

Доп.точки доступа:
Feifel, Roland; Rodrigues, de Miranda Jaap F.; Strohmann, Carsten; Tacke, Reinhold; Aasen, Arne J.; Mutschler, Ernst; Lambrecht, Gunter

1-20 21-25

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска