СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ<.>)

Общее количество найденных документов : 32
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-32

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.120

Synthesis of 2-piperazinylbenzothiazole and 2-piperazinylbenzoxazole derivatives with 5-НТ[3] antagonist and 5-НТ[4] agonist properties [Text] / Antonio Monge [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 9. - P1320-1325 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез 2-пиперазинилбензотиазоловых и 2-пиперазинилбензоксазоловых производных со свойствами антагонистов СТ[3]-рецепторов и агонистов СТ[4]-рецепторов
Аннотация: На изолированной продольной мышце подвздошной кишки морской свинки показано, что пиперазинилбензотиазоловые производные в конц-ии 10 мкМ ингибировали сокращения, индуцированные СТ (10 мкМ), на 40-74%, а пиперазинилбензоксазоловые производные - на 26-56%. Для ондансетрона и цизаприда эти значения составляли 62,3 и 98,1% соотв. Наиболее эффективным антагонистом СТ на этой модели оказался 2-[1-(4-пиперонил)пиперазинил]бензотиазол (I), величина IC[5][0] к-рого при ингибировании связывания [{3}H]BRL-43694 с изолированными мембранами коры мозга крыс составляла 9,5* 10{-}{7} М, что свидетельствовало о его высоком сродстве к СТ[3]-рецепторам. У цизаприда и ондансетрона эта величина составляла 9*10{-}{7} и 4,6*10{-}{8} М соотв. В дозе 5 мг/кг, п/о I эффективно стимулировал эвакуацию из желудка. Обсуждают возможность использования I как средства, влияющего на моторику желудка. Испания, Univ. de Navarra, 31080 Pamplona. Библ. 35.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ3
ПОДТИП СТ4
ЛИГАНДЫ
ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*2-
ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*2-
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Monge, Antonio; del, Carmen Pena Maria; Palop, Juan Antonio; Caldero, Jose Maria; Roca, Juan; Garcia, Elisa; Romero, Gonzalo; del, Rio Joaquin; Lasheras, Berta

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.063

Pyridobenzothiazepine derivatives: Synthesis, neurochemical and behavioural studies of new dibenzoazepine analogues [Text] / J-F. Liegeois [et al.] // J. pharm. belg. - 1994. - Vol. 49, N 3. - P251 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Пиридобензотиазепиновые производные: синтез, нейрохимические и поведенческие исследования новых дибензоазепиновых аналогов
Аннотация: Проведен синтез некоторых пиридобензотиазепинов, являющихся биоизостерическими аналогами клотиапина и изоклотиапина. В тесте открытого поля показан растормаживающий и анксиолитический эффект синтезированных аналогов при введении крысам. Сродство аналогов к D[1]-, D[2]-, СТ[2]- и мускариновым рецепторам было снижено по сравнению с прототипными соединениями. Обсуждена возможность воздействия пиридобензотиазепинов на пресинаптические нейроны. Бельгия, Univ. of Liege, В-4000 Liege.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.05.09
Рубрики: КЛОТИАПИН
ИЗОКЛОТИАПИН
БИОИЗОСТЕРИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
ПОВЕДЕНЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Liegeois, J-F.; Bruhwyler, J.; Damas, J.; Bourdon, V.; Chleide, E.; Mercier, M.; Rogister, F.; Delarge, J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.020

Application of the comparative molecular field analysis (CoMFA) to the study of new pyridobenzoazepine derivatives [Text] / J. -F. Liegeois [et al.] // J. pharm. belg. - 1994. - Vol. 49, N 3. - P281 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Применение сравнительного анализа молекулярных полей (CoMFA) для изучения новых пиридобензоазепиновых производных
Аннотация: Проведен синтез новых пиридо[1,4]- и пиридо[1,5]-бензоазепинов, и определено их сродство к D[1]- и D[2]-рецепторам, СТ[2]-рецепторам и к мускариновым рецепторам. Для анализа связи между структурой и активностью был использован метод сравнительного анализа молекулярных полей (CoMFA). Обращено внимание на сходство ряда параметров (электростатические, стерические), характеризующих взаимодействие лигандов с D[1]-, D[2]- и СТ[2]-рецепторами. Считают, что участки связывания у этих рецепторов схожи. Бельгия, Univ. of Liege, B-4000 Liege.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.05.05
Рубрики: ПИРИДОБЕНЗОАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ МОЛЕКУЛЯРНЫХ ПОЛЕЙ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М

Доп.точки доступа:
Liegeois, J.-F.; Dupont, L.; Damas, J.; Bourdon, V.; Bruhwyler, J.; Rogister, F.; Delarge, J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.099

Borsini, F.
Effect of BIMT-17, a postsynaptic compound which mimics the serotonin inhibitory response at cortical level, in the forced swimming test [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol. Soc., Berlin, 11-15 Sept., 1994 / F. Borsini, R. Cesana // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. N1. - P76 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Действие BIMT-17, постсинаптически [действующего] соединения, которое имитирует подавление серотонинергической реакции на корковом уровне, в тесте принудительного плавания
Аннотация: BIMT-17 (I) обладает высоким сродством к СТ[1]- и СТ[2]рецепторам, угнетает вызванную форсколином аккумуляцию цАМФ во фронтальной коре крыс, в дозах 1- 10 мг/кг (в/б) дозозависимо подавляет частоту корковых разрядов, в том числе и после разрушения СТ-содержащих нервных окончаний нейротоксином 5,7-DHT (150 мкг на крысу, в/ж) и понижения содержания СТ на 85%, сокращает время иммобилизации мышей в тесте принудительного плавания. Парахлорфенилаланин (300 мг/кг, в/ж, 3 дня) устраняет антииммобилизационное действие 8-ОН-DPAT (II; 3 мг/кг, в/б, за 30 мин до опыта), но не I (16 мг/кг), а буспирон (30 мг/кг, п/о, за 36 мин до опыта) как II, так и I. Италия, Boehringer Ingelheim Italia, Milan.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
BIMT-17
ПРИНУДИТЕЛЬНОЕ ПЛАВАНИЕ
ИММОБИЛИЗАЦИЯ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
НАКОПЛЕНИЕ ЦАМФ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cesana, R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.248

Heteroarylaminoethyl and heteroarylthioethyl imidazoles. Synthesis and H[3]-receptor affinity [Text] / P. V. Plazzi [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 11. - P881-889 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Гетероариламиноэтил- и гетероарилтиоэтилимидазолы. Синтез и сродство к H[3]-рецепторам
Аннотация: Синтезировали структурно родственные тиоперамиду гетероариламиноэтильные и гетероарилтиоэтильные имидазолы. Некоторые из соед. конкурентно ингибировали связывание [{3}H]-N{'альфа'}-метилгистамина с мембранами коры мозга крыс (pK[i]=5,89-7,96). Обсуждали полученную зависимость структура-активность. Среди бензо-конденсированных соед. макс. высоким сродством к H[3]-гистаминорецепторам (ГР) ЦНС обладали наиболее липофильные соед. Имидазолилтиоэтильные имидазолы характеризовались более высоким сродством к ГР, чем тиазолилтиоэтильные и тиазолиламиноэтильные имидазолы. Сделали вывод о важной роли кольцевого NH имидазолилтиоэтильной группы в связывании с ГР. Италия, Dip. Farmaceutico, Univ. degli Studi di Parma. Библ. 32

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ H3-РЕЦЕПТОРЫ
ГЕТЕРОАРИЛАМИНОЭТИЛЬНЫЕ ИМИДАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ

Доп.точки доступа:
Plazzi, P.V.; Bordi, F.; Mor, M.; Silva, C.; Morini, G.; Caretta, A.; Barocelli, E.; Vitali, T.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.09-04Т1.166

Differential analgesic activity of the enantiomers of atropine derivatives does not correlate with their muscarinic subtype selectivity [Text] / S. Dei [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1997. - Vol. 32, N 7-8. - P595-605 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Различия в анальгезирующей активности энантиомеров производных атропина не коррелирует с их избирательностью в отношении подтипов мускариновых [рецепторов]
Аннотация: Проведен синтез энантиомеров эфиров троповой и п-замещенной троповой к-т, родственных атропину. В тесте горячей пластинки в опытах на мышах показано, что анальгезирующей активностью обладали только R-(+)-энантиомеры. В опытах на изолированных органах показано, что изученные в-ва проявляли св-ва мускариновых антагонистов, и величина pK[B] колебалась от 6,31 до 10 (семявыносящий проток кролика, сердце морской свинки). Энантиомеры, проявляющие анальгезирующую активность, характеризовались сродством к мускариновым рецепторам неполовозрелой матки морской свинки. Сделан вывод, что различия в анальгезирующей активности производных атропина не коррелирует с их избирательностью к подтипам мускариновых рецепторов. Италия, Univ. di Firenze, 50121 Florence. Библ. 31

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: АТРОПИН
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ

Доп.точки доступа:
Dei, S.; Bartolini, A.; Bellucci, C.; Ghelardini, C.; Gualtieri, F.; Manetti, D.; Romanelli, M.N.; Scapecchi, S.; Teodori, E.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.05-04Т1.214

Angiotensin II analogues with sulphur-containing side-chains in position 5. A structure-activity relationship study [Text] / Jacqueline Perodin [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2000. - Vol. 50, N 6. - P526-529 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Аналоги ангиотензина II с серосодержащей боковой цепью в положении 5. Исследование связи между структурой и активностью
Аннотация: Проведен синтез аналогов ангиотензина II (I), содержащих модифицированную боковую цепь в положении 5. На изолированных мембранах коры надпочечника КРС показано, что значения константы сродства (pK[D]) S-этил-, S-пропил-, S-бутил-, S-терт-бутил- и S-бензил-I к АТ[1]-рецепторам составляли 7,48, 8,08, 8,04, 7,84 и 7,69 соотв. Обсуждена связь между структурой боковой серосодержащей цепи в положении 5 и сродством аналогов I к АТ[1]-рецепторам. Канада, Univ. de Sherbrooke, Sherbrooke, QC, J1H 5N4. Библ. 13

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: АНГИОТЕНЗИН II
АНАЛОГИ СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ
СВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
НАДПОЧЕЧНИКИ
КРС

Доп.точки доступа:
Perodin, Jacqueline; Bouley, Richard; Escher, Emanuel; Assimomytis, Nick; Magafa, Vassiliki; Manessi-Zoupa, Evy; Theodoropoulos, Dimitrios; Cordopatis, Paul

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.09-04Т1.161

Sparatore, Anna.
2-{4-['омега'[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]alkoxy]phenyl}-2H-benzotriazoles and their N-oxides as ligands for some 5-hydroxytryptamine, dopamine and adrenergic receptor subtypes [Text] / Anna Sparatore, Fabio Sparatore // Pharm. and Pharmacol. Commun. - 2000. - Vol. 6, N 9. - P421-425 . - ISSN 1460-8081
Перевод заглавия: 2-{4-['омега'-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]алкокси]фенил}-2Н-бензотриазолы и их N-оксиды как лиганды некоторых подтипов рецепторов серотонина, дофамина и адренорецепторов
Аннотация: Методом радиолигандного анализа показано, что значения IC[50] новых 2-метоксифенилпиперазиновых производных по отношению к 5-HT[1A]-, 5-HT[2A]-, D[2L]-, D[3]- и 'альфа'[1]-рецепторам составляли 5-184, 193 - 10 000, 310 - 10 000, 13,5 - 381 и 50 - 800 нМ соотв. Увеличение длины алифатической цепи повышало сродство синтезированных соединений к 5-HT[1A]- и D[3]-рецепторам. Обсуждена связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных производных. Италия, Univ. of Milan, 42-20131 Milan. Библ. 13

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: ПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
5НТ-РЕЦЕПТОРЫ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
РАДИОЛИГАНДНЫЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Sparatore, Fabio

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.10-04Т1.57

Antinociceptive and pharmacological effects of metanicotine, a selective nicotinic agonist [Text] / M. I. Damaj [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 291, N 1. - P390-398 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Антиноцицептивный и фармакологический эффекты метаникотина, избирательного никотинового агониста
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H] никотина под действием метаникотина (I) и никотина (II) составляли 24 и 1,4 нМ соотв. В опытах болевого воздействия на хвост мышей 'MARS''MARS' ICR показано, что антиноцицептивный эффект I при п/к введении был менее выражен по сравнению с II, но его продолжительность была увеличена с 20 до 60 мин. При интратекальном и внутрижелудочковом введении I величина DE[50] его антиноцицептивного эффекта в этом тесте была снижена по сравнению с II с 12 до 4 и с 14 до 9 мкг соотв. В тесте механического сдавления конечности у интактных крыс величина DE[50] антиноцицептивного эффекта I и II составляла 1,9 и 0,03 мг/кг п/к, а у крыс с экспериментальным артритом - 3,7 и 0,05 мг/кг соотв. Введение I в дозах, оказывающих антиноцицептивный эффект, в отличие от II не влияло на локомоторную активность мышей и т-ру тела. Сделан вывод, что I является агонистом центральных никотиновых рецепторов с преимущественной антиноцицептивной активностью. США, Virginia Common. Wealth Univ., Richmond, VA 23298. Библ. 34

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: НИКОТИН
МЕТАНИКОТИН
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Damaj, M.I.; Glassco, W.; Aceto, M.D.; Martin, B.R.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 02.10-04Т4.261

Antinociceptive and pharmacological effects of metanicotine, a selective nicotinic agonist [Text] / M. I. Damaj [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 291, N 1. - P390-398 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Антиноцицептивный и фармакологический эффекты метаникотина, избирательного никотинового агониста
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H] никотина под действием метаникотина (I) и никотина (II) составляли 24 и 1,4 нМ соотв. В опытах болевого воздействия на хвост мышей 'MARS''MARS' ICR показано, что антиноцицептивный эффект I при п/к введении был менее выражен по сравнению с II, но его продолжительность была увеличена с 20 до 60 мин. При интратекальном и внутрижелудочковом введении I величина DE[50] его антиноцицептивного эффекта в этом тесте была снижена по сравнению с II с 12 до 4 и с 14 до 9 мкг соотв. В тесте механического сдавления конечности у интактных крыс величина DE[50] антиноцицептивного эффекта I и II составляла 1,9 и 0,03 мг/кг п/к, а у крыс с экспериментальным артритом - 3,7 и 0,05 мг/кг соотв. Введение I в дозах, оказывающих антиноцицептивный эффект, в отличие от II не влияло на локомоторную активность мышей и т-ру тела. Сделан вывод, что I является агонистом центральных никотиновых рецепторов с преимущественной антиноцицептивной активностью. США, Virginia Common. Wealth Univ., Richmond, VA 23298. Библ. 34

ГРНТИ	34.47.51

ВИНИТИ 341.47.51.27.11
Рубрики: НИКОТИН
МЕТАНИКОТИН
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Damaj, M.I.; Glassco, W.; Aceto, M.D.; Martin, B.R.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 02.10-04Т5.275

Antinociceptive and pharmacological effects of metanicotine, a selective nicotinic agonist [Text] / M. I. Damaj [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 291, N 1. - P390-398 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Антиноцицептивный и фармакологический эффекты метаникотина, избирательного никотинового агониста
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H] никотина под действием метаникотина (I) и никотина (II) составляли 24 и 1,4 нМ соотв. В опытах болевого воздействия на хвост мышей 'MARS''MARS' ICR показано, что антиноцицептивный эффект I при п/к введении был менее выражен по сравнению с II, но его продолжительность была увеличена с 20 до 60 мин. При интратекальном и внутрижелудочковом введении I величина DE[50] его антиноцицептивного эффекта в этом тесте была снижена по сравнению с II с 12 до 4 и с 14 до 9 мкг соотв. В тесте механического сдавления конечности у интактных крыс величина DE[50] антиноцицептивного эффекта I и II составляла 1,9 и 0,03 мг/кг п/к, а у крыс с экспериментальным артритом - 3,7 и 0,05 мг/кг соотв. Введение I в дозах, оказывающих антиноцицептивный эффект, в отличие от II не влияло на локомоторную активность мышей и т-ру тела. Сделан вывод, что I является агонистом центральных никотиновых рецепторов с преимущественной антиноцицептивной активностью. США, Virginia Common. Wealth Univ., Richmond, VA 23298. Библ. 34

ГРНТИ	34.47.51

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.03-04Т1.202

Antinociception by epidural and systemic 'альфа'[2]-adrenoceptor agonists and their binding affinity in rat spinal cord and brain [Text] / Toshio Asano [et al.] // Anesth. and Analg. - 2000. - Vol. 90, N 2. - P400-407 . - ISSN 0003-2999
Перевод заглавия: Антиноцицептивный эффект эпидурального и системного введения агонистов 'альфа'[2]-адренорецепторов и сродство при связывании их в спинном и головном мозге крыс
Аннотация: В тесте болевого воздействия на хвост крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что антиноцицептивный эффект 'альфа'[2]-агонистов при эпидуральном введении снижался в ряду: дексмедетомидин (I)клонидин (II)тизанидин (III). Аналогичные данные были получены при их в/м введении. Йохимбин при эпидуральном введении блокировал эффекты I, II и III. Значения IC[50] ингибирования I, II и III связывания с изолированными мембранами спинного мозга {3}H-UK14304 составляли 0,25, 10,8 и 48,2 нМ соотв. Для связывания с мембранами головного мозга эти значения составляли 1,3, 12,5 и 96,8 нМ соотв. Сделан вывод, что антиноцицептивный эффект I, II и III при эпидуральном введении коррелирует с их сродством к спинальным 'альфа'[2]-адренорецепторам. Япония, Gifu Univ. School of Med., Gifu City, Gifu 500-8705. Библ. 38

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: 'АЛЬФА'[2]-АДРЕНОМИМЕТИКИ
АНАЛЬГЕЗИЯ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
ЙОХИМБИН
ЦНС
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Asano, Toshio; Dohi, Shuji; Ohta, Shuichiro; Shimonaka, Hiroyuki; Iida, Hiroki

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.04-04Т1.206

Synthesis of new arylpiperazines as ligands of dopamine and/or serotonin receptors [Text] : pap. 22 Nat. Congr. Span. Soc. Pharmacol., Valencia, Sept. 14-17, 1999 / J. C. Gonzalez [et al.] // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 21, прил. A. - P103 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Синтез новых арилпиперазинов как лигандов рецепторов дофамина и/или серотонина
Аннотация: Проведен синтез новых N{1}-фенилпиперазинов, у к-рых метильная группа в положении 4 кумарина замещена на циклогексильную группу, а в N-фенильную группу включены в п-положение заместители, обладающие электронодонорными или электроноакцепторными св-вами. Определено сродство синтезированных производных к D[2]- и 5-HT[1A]-рецепторам. Испания, Univ. de Santiago

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21 + 341.45.21.23.27
Рубрики: АРИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
D[2]-РЕЦЕПТОРЫ
5-HT[2]-РЕЦЕПТОРЫ

Доп.точки доступа:
Gonzalez, J.C.; Santana, L.; Uriarte, E.; Teran, C.; Fall, Y.; Loza, I.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т1.150

In vitro and in vivo characterization of conantokin-R, a selective NMDA receptor antagonist isolated from the venom of the fish-hunting snail Conus radiatus [Text] / H.Steve White [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 292, N 1. - P425-432 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика in vitro и in vivo конантокина-R, избирательного антагониста рецепторов NMDA, выделенного у охотящейся на рыб улитки Conus radiatus
Аннотация: На изолированных корковых нейронах мыши электрофизиологическими методами показано, что конантокин-R(I) зависимым от конц-ии образом индуцировал медленно развивающийся блок входного тока, вызываемого NMDA (10 мкМ) и глицином (1 мкМ), с IC[50]=350 нМ. В конц-ии 3 мкМ I не влиял на трансмембранные токи, вызываемые воздействием ГАМК или каината. На ооцитах Xenopus показано, что I проявлял наибольшее сродство к клонированным рецепторам NMDA состава NR1=1a/NR2A и NR1=1b/NR2A. Противосудорожная активность I, к-рую оценивали на мышах линии Frings, подверженных аудиогенным судорогам, превышала активность MK-801 и ифенпродила в этом тесте в среднем в 50 и 2000 раз соотв. Обсуждены фармакологические особенности I в сопоставлении с др. антагонистами рецепторов NMDA. США, Univ. of Utah, Salt Lake City, UT 84112-0840. Библ. 36

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39 + 341.45.21.15.69
Рубрики: NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
КОНАНТОКИН-R
ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
КОРКОВЫЕ НЕЙРОНЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
White, H.Steve; McCabe, R.Tyler; Armstrong, Heather; Donevan, Sean D.; Cruz, Lourdes J.; Abogadie, Fe C.; Torres, Josep; Rivier, Jean E.; Paarmann, Ingo; Hollmann, Michael; Olivera, Baldomero M.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 03.09-04Т4.90

In vitro and in vivo characterization of conantokin-R, a selective NMDA receptor antagonist isolated from the venom of the fish-hunting snail Conus radiatus [Text] / H.Steve White [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 292, N 1. - P425-432 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика in vitro и in vivo конантокина-R, избирательного антагониста рецепторов NMDA, выделенного у охотящейся на рыб улитки Conus radiatus
Аннотация: На изолированных корковых нейронах мыши электрофизиологическими методами показано, что конантокин-R(I) зависимым от конц-ии образом индуцировал медленно развивающийся блок входного тока, вызываемого NMDA (10 мкМ) и глицином (1 мкМ), с IC[50]=350 нМ. В конц-ии 3 мкМ I не влиял на трансмембранные токи, вызываемые воздействием ГАМК или каината. На ооцитах Xenopus показано, что I проявлял наибольшее сродство к клонированным рецепторам NMDA состава NR1=1a/NR2A и NR1=1b/NR2A. Противосудорожная активность I, к-рую оценивали на мышах линии Frings, подверженных аудиогенным судорогам, превышала активность MK-801 и ифенпродила в этом тесте в среднем в 50 и 2000 раз соотв. Обсуждены фармакологические особенности I в сопоставлении с др. антагонистами рецепторов NMDA. США, Univ. of Utah, Salt Lake City, UT 84112-0840. Библ. 36

ГРНТИ	34.47.21

ВИНИТИ 341.47.21.29.13.13.21
Рубрики: NMDA-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
КОНАНТОКИН-R
ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
КОРКОВЫЕ НЕЙРОНЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
White, H.Steve; McCabe, R.Tyler; Armstrong, Heather; Donevan, Sean D.; Cruz, Lourdes J.; Abogadie, Fe C.; Torres, Josep; Rivier, Jean E.; Paarmann, Ingo; Hollmann, Michael; Olivera, Baldomero M.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.01-04Т1.203

Substitued 3-amino and/or 3-aminomethyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans: Synthesis and biological activity [Text] / Corinne Comoy [et al.] // Bioorg. and Med. Chem. - 2000. - Vol. 8, N 3. - P483-495 . - ISSN 0968-0896
Перевод заглавия: Замещенные 3-амино- и/или 3-аминометил-3,4-дигидро-2H-1-бензопираны: синтез и биологическая активность
Аннотация: Описан синтез новых 3-амино-, 3-аминометил-5-алкокси-3,4-дигидро-2H-1-бензопиранов и 5'-алкокси-3',4'-дигидроспиро-[пиперазин-2,3'-(2'-H)-бензопирановых] производных, и определена их избирательность в отношении подтипов рецепторов серотонина и дофамина. Среди синтезированных соединений отобраны 2 эффективных и избирательных лиганда 5-H[2A]-рецепторов, один лиганд 5-H[1A]- и D[2]-рецепторов и один лиганд со смешанным сродством к 5-H[1A]/5-H[2A]-рецепторам. Франция, Univ. d'Orleans, F-45067 Orleans Cedex 2. Библ. 63

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27 + 341.45.21.23.21
Рубрики: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
СЕРОТОНИНОВЫМ
ДОФАМИНОВЫМ

Доп.точки доступа:
Comoy, Corinne; Guerin, Virginie; Pfeiffer, Bruno; Rettori, Marie-Claire; Renard, Pierre; Guillaumet, Gerald

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.09-04Т1.294

Assessment of structural commonality between tetrahydrocannabinol and anandamide [Text] / Billy R. Martin [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 435, N 1. - P35-42 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Оценка структурной общности между тетрагидроканнабинолом и анадамидом
Аннотация: Показано, что 1-фтор-1-дезокси-аналоги тетрагидроканнабинола проявляли по сравнению с ним меньше сродство к CB[1]-рецепторам канабиноидов, и их фармакологические эффекты у мышей были менее значительными. Замещение атомом F гидроксильной группы в положении C1 тетрагидроканнабинола сопровождалось появлением более высокого сродства к CB[2]-рецепторам, чем к CB[1]-рецепторам. Обсуждены черты структурного сходства тетрагидроканнабинола и эндогенного каннабиноида, анандамида. США, Med. College of Virginia, Richmond, VA 23298-0613

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51
Рубрики: ТЕТРАГИДРОКАННАБИНОЛ
АНАНДАМИД
СВЯЗЬ И СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Martin, Billy R.; Jefferson, Renee G.; Winckler, Ramona; Wiley, Jenny L.; Thomas, Brian F.; Crocker, Peter J.; Williams, William; Razdan, Raj K.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 05.10-04Т5.78

Assessment of structural commonality between tetrahydrocannabinol and anandamide [Text] / Billy R. Martin [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 435, N 1. - P35-42 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Оценка структурной общности между тетрагидроканнабинолом и анадамидом
Аннотация: Показано, что 1-фтор-1-дезокси-аналоги тетрагидроканнабинола проявляли по сравнению с ним меньше сродство к CB[1]-рецепторам канабиноидов, и их фармакологические эффекты у мышей были менее значительными. Замещение атомом F гидроксильной группы в положении C1 тетрагидроканнабинола сопровождалось появлением более высокого сродства к CB[2]-рецепторам, чем к CB[1]-рецепторам. Обсуждены черты структурного сходства тетрагидроканнабинола и эндогенного каннабиноида, анандамида. США, Med. College of Virginia, Richmond, VA 23298-0613

ГРНТИ	34.47.67

ВИНИТИ 341.47.67.11.17
Рубрики: ТЕТРАГИДРОКАННАБИНОЛ
АНАНДАМИД
СВЯЗЬ И СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Martin, Billy R.; Jefferson, Renee G.; Winckler, Ramona; Wiley, Jenny L.; Thomas, Brian F.; Crocker, Peter J.; Williams, William; Razdan, Raj K.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.04-04Т1.221

In vitro characterization of ephedrine-related stereosoimers at biogenic amine transporters and the receptorome reveals selective actions as norepinephrine transporter substrates [Text] / Richard B. Rothman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 307, N 1. - P138-145 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика in vitro стереоизомеров эфедрина в отношении транспортеров биогенных аминов и "рецепторома" выявляет избирательное действие как субстратов транспортера норадреналина
Аннотация: При анализе сродства производных эфедрина (I) к большому набору клонированных рецепторов человека ("рецепторому") обнаружено, что значение K[i] (-)-нор-I в отношении 'бета'[1]-рецепторов составляло около 5000 нМ, а значения K[i] (-)-псевдо-I и (-)-меткатинона по отношению к 'альфа'[1A]-рецепторам - 5330 и 2930 нМ. Сродства производных I к холинорецепторам, рецепторам ГАМК, гистамина, опиатов, NMDA, дофамина (ДА) и к большинству подтипов рецепторов серотонина не обнаружено. В опытах на изолированных синаптосомах показано, что псевдо-I, нор-I, псевдо-нор-I, меткатинон и катинон ингибировали транспорт норадреналина с EC[50] около 50 нМ. Их активность в отношении транспортера ДА оказалась несколько ниже. Обсуждена связь между структурой и фармакологической активностью стереоизомеров и производных I. США, Nat. Inst. on Drug Abose, Baltimore, mD 21224. Библ. 25

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.39 + 341.45.21.23.15.02
Рубрики: ЭФЕДРИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
ТРАНСПОРТНАЯ АКТИВНОСТЬ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Rothman, Richard B.; Vu, Nga; Partilla, John S.; Roth, Bryan L.; Hufeisen, Sandra J.; Compton-Toth, Beth A.; Birkes, Jon; Young, Richard; Glennon, Richard A.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.09-04Т1.230

Towards a new generation of potential antipsychotic agents combining D[2] and 5-HT[1A] receptor activities [Text] / Stephane Cuisiat [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 4. - P865-876 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новое поколение мощных антипсихотических средств, проявляющих активность по отношению к рецепторам дофамина типа D2 и к рецепторам серотонина типа 1А
Аннотация: Синтезированы новые соединения антипсихотического действия, молекулы к-рых сочетают в себе св-ва антагонистов рецепторов дофамина типа D2 и рецепторов серотонина типа 1А. К такого рода соединениям относится, например, N-[(диметилдигидробензофуранилокси)этил]-(циклопентенил)- бензиламин, проявляющий высокое сродство по отношению к упомянутым рецептором и сравнительно небольшое сродство по отношению к рецепторам серотонина типа 2А. Антипсихотическое действие данного препарата сопоставимо с типичным антипсихотическим действием галоперидола. Франция, P. Fabre Res. Center, Castres

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЛАМИНА ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ
8-OH-DPAT
ГАЛОПЕРИДОЛ

Доп.точки доступа:
Cuisiat, Stephane; Bourdiol, Nathalie; Lacharme, Vincent; Newman-Tancredi, Adrian; Colpaert, Francis; Vacher, Bernard

1-20 21-32

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска