СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.335

Design of potent and selective dynorphin A related peptides devoid of supraspinal motor effects in mice [Text] / Vijay K. Shukla [et al.] // Can. J. Physiol. and Pharmacol. - 1993. - Vol. 71, N 3-4. - P211-216 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Конструирование мощных и избирательных пептидов, родственных динорфину А, лишенных супраспинальных двигательных эффектов у мышей
Аннотация: Описан метод твердофазного синтеза четырех аналогов динорфина А (I), являющегося мощным и избирательным лигандом 'каппа'-опиоидных пептидов. Рецепторную селективность пептидов оценивали радиолигандным методом, используя в кач-ве источника 'каппа'-рецепторов мембраны мозжечка морской свинки, а в кач-ве источника 'мю'- и 'дельта'-рецепторов - мембраны мозга крысы. Величина IC[50] ингибирования I сокращений изолированной подвздошной кишки морской свинки, индуцированных эл. стимуляцией, составляла 0,7 нМ, а у синтезированных аналогов - 7,79-200 нМ. Значения K[i] для 'каппа'-, 'мю'- и 'дельта'-рецепторов у I составляли 0,25; 0,5 и 4,4 нМ соотв., для 1-го аналога - 0,62; 1,61 и 9,5 нМ, для 2-го аналога - 0,51; 2,92 и 6,6 нМ, для 3-го аналога - 1,03, 27,5 и 64 нМ и для 4-го аналога - 1,8, 12,7 и 94 нМ соотв. Сродство к 'каппа'-рецепторам коррелировало с анальгезирующей активностью аналогов в опытах на мышах. Считают, что аналоги I обладают выраженной антиноцицептивной активностью и в значительной степени лишены супраспинальной двигательной активности. Канада, Univ. of Ottawa, Ottawa, ON KIH 8M5. Библ. 39

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДИНОРФИН А
РОДСТВЕННЫЕ ПЕПТИДЫ
СИНТЕЗ
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Shukla, Vijay K.; Lemaire, Simon; Ibrahim, Ibrahim H.; Cyr, Terry D.; Chen, Yanmin; Michelot, Robert

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.259

Synthesis and pharmacological evaluation of new indole derivatives structurally related to thymoxamine [Text] / A. Leonardi [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 29, N 7-8. - P551-559 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и фармакологическая оценка новых производных индола, структурно близких тимоксамину
Аннотация: Описан синтез пирролидиновых аналогов тимоксамина (I), и определена их рецепторная селективность. Методом радиолигандного анализа показано, что значения IC[50] для I по отношению к 'альфа'[1]-, 'альфа'[2]-, СТ[2]-, СТ[1A]- и D[2]-рецепторам отделов мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley оставляли 934, 7466, 10000, 8675 и 10 000 нМ соотв. Величина DE[25] снижения у собак диастолического давления составляла для синтезированных соединений 5,1-74,7 мкг/кг, в/в, а величина DE[50] снижения давления в уретре, стимулированного НА, - 4,3-14,8 мкг/кг, в/в. Обсуждают связь между структурой и фармакологическими св-вами синтезированных соединений. Италия, Recordat SpA, 20148 Milan. Библ. 38

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ТИМОКСАМИН
ПИРРОЛИДИНОВЫЕ АНАЛОГИ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ДИАСТОЛИЧЕСКОЕ ДАВЛЕНИЕ
ДАВЛЕНИЕ В УРЕТРЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Leonardi, A.; Riva, C.; De, Toma C.; Boi, C.; Pennini, R.; Sironi, G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.254

Synthesis and structure-activity studies of a series of 1-oxa-2,8-diazaspiro[4.5] decan-3-ones and related compounds as M[1] muscarinic agonists [Text] / Shin-Ichi Tsukamoto [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 9. - P1523-1529 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Синтез и изучение связи между структурой и активностью серии 1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]декан-3-онов и родственных соединений как агонистов м[1]-мускариновых рецепторов
Аннотация: In vitro показано, что величина K[i] ингибирования синтезированными соединениями связывания [{3}H]пирензепина с м[1]-рецепторами изолированных мембран коры больших полушарий и [{3}]хинуклидинилбензилата с мембранами мозжечка крыс, содержащими м[2]-рецепторы, составляла 0,12-25 мкМ и 0,11-2,9 мкМ соотв. Обнаружено, что 2,8-диметил-1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]декан-3-он (I) характеризовался высоким сродством как к м[1]-, так и к м[2]-рецепторам, а в дозе 0,1 мг/кг, п/к проявлял антиамнестическую активность у крыс с нарушением условно-рефлекторной деятельности, вызванной скополамином. Показано также, что I стимулировал гидролиз фосфоинозитидов в изолированных срезах гиппокампа крысы, проявляя св-ва частичного агониста м[1]-рецепторов. Обсуждена связь между структурой синтезированных соединений и их рецепторной селективностью. Япония, Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd., Ibaraki 305. Библ. 13

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ * М-
ОКСА-2,8-ДИАЗАСПИРО[4,5]ДЕКАН-3-ОНЫ* 1-
РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Tsukamoto, Shin-Ichi; Nagaoka, Hitoshi; Igarashi, Susumu; Wanibuchi, Fumikazu; Hidaka, Kazuyuki; Tamura, Toshinari

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т1.230

1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7(6H)-one and 5H-pyrazolo[4,3-d]1,2,3-triazin-4(3H)-one derivatives: Synthesis and in vitro biological activity at adenosine A[1] and A[2a] receptors [Text] / Pier G. Baraldi [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1996. - Vol. 46, N 4. - P365-368 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Производные 1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7(6H)-она и 5H-пиразоло[4,3-d]-1,2,3-триазин-4(3H)-она: Синтез и биологическая активность in vitro на уровне аденозиновых A[1]- и A[2a]-рецепторов
Аннотация: На изолированных мембранах мозга крыс 'MARS''MARS' Wistar показано, что значения K[i] сродства синтезированных производных к аденозиновым A[1]- и A[2a]-рецепторам составляли 2,1-100 мкМ и 6-100 мкМ соотв. Наибольшей рецепторной селективностью обладал 3-(п-хлорфенил)-6,7-диметил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7(6H)-он, для к-рого отношение значений K[i] для A[1]- и A[2a]-рецепторов составляло 0,021. Италия, Ist. di Farmacologia, Ferrara. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Baraldi, Pier G.; Ciccari, Barbara; Dalpiaz, Alessandro; Dionisotti, Silvio; Zocchi, Cristina; Pineda, de las Infantas Maria J.; Spalluto, Giampiero; Varani, Katia

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.01-04Т1.232

Synthesis, binding affinity and intrinsic activity of new anilide derivatives of serotonin at human 5-HT[1D] receptors [Text] / M. Perez [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1997. - Vol. 32, N 2. - P129-134 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез, аффинность и внутренняя активность на уровне 5-HT[1D]-рецептора человека новых анилидных производных серотонина
Аннотация: На клонированных 5-HT[1D'альфа']-, 5-HT[1D'бета']- и 5-HT[1A]-рецепторах человека показано, что значения K[i] сродства новых синтезированных анилидных производных СТ составляли 0,26-6,8, 0,07-13,6 и 0,93-39,2 нМ соотв. Для суматриптана эти значения составляли 8,2, 21,9 и 459 нМ соотв. На изолированных сегментах подкожной вены кролика показано, что значения pD[2] контрактильного эффекта синтезированных соединений составляли 5,9-7,8. Обсуждена связь между структурой синтезированных производных СТ, их внутренней активностью и рецепторной селективностью. Франция, Centre de recherche Pierre Fabre, 81106 Castres cedex. Библ. 23

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИН
АНИЛИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
СЕГМЕНТЫ ВЕН
СУМАТРИПТАН
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Perez, M.; Ayerbe, N.; Fourier, C.; Sigogneau, I.; Pauwels, P.J.; Palmier, C.; John, G.W.; Valentin, J.P.; Halazy, S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.09-04Т1.76

Synthesis of (+)-(1'R,2'S) and (1'S,2'R)-6,11-dimethyl-1,2,3,4,5,6-hexahydro-3-[[2'-(alkoxycarbonyl)-2'-phenylcyclopropyl]methyl]-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol. Comparison of the affinities for 'сигма'[1] and opioid receptors with in the diastereoisomeric MPCB and CCB [Text] / Giuseppe Ronsisvalle [et al.] // Farmaco. - 1997. - Vol. 52, N 6-7. - P471-476 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Синтез (+)-(1'R,2'S) и (1'S,2'R)-6,11-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-3-[[2'-(алкоксикарбонил) -2'-фенилциклопропил]метил]-2,6-метано-3-бензазоцин-8-ола. Сравнение сродства к 'сигма'[1]- и опиоидным рецепторам с MPCB и CCB
Аннотация: Проведено сравнение рецепторной селективности (+)-цис-(1'S,2'R)-6,11-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро -3[[2'(метоксикарбонил)-2'-фенилциклопропил]метил] -2,6-метано-3-бензазоцин-8-ола (I) и его (1'R,2'S)-изомера (II) с [(-)-R,S-6,11-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-3-[2'-(метоксикарбонил) -2'-фенилциклопропил]метил]-2,6-метано-3-бензазоцин-8-олом (III) и его п-Cl-фенильным производным (IV). Значения К[i] ингибирования связывания (+)-[{3}H]-пентазоцина с 'сигма'[1]-рецепторами изолированных мембран мозга морских свинок составляли для I, II, III и IV 1381, 66,7, 1000 и 1050 нМ соотв. Для опиоидных рецепторов всех подтипов величина К[i] для I и II превышала 1000 нМ. При взаимодействии с 'каппа'-, 'мю'- и 'дельта'-рецепторами мозга крыс величина К[i] для III составляла 240, 25000 и 25000 нМ, а для IV - 0,41, 25000 и 25000 нМ соотв. Считают, что наличие (+)-цис-N-норметазоцинового фрагмента играет важную роль в формировании у лигандов сродства к 'сигма'[1]-рецепторам. Италия, Univ. of Catania, Catania. Библ. 23

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: MPCB
CCB
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТЕРЕОИЗОМЕРЫ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
'СИГМА'[1]-РЕЦЕПТОРЫ

Доп.точки доступа:
Ronsisvalle, Giuseppe; Prezzavento, Orazio; Pasquinucci, Lorella; Pappalardo, Maria S.; Marrazzo, Agostino; Vittorio, Franco; Carboni, Lucia; Spampinato, Santi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.09-04Т1.178

Eltze, Manfrid.
Affinity of the miotic drug, dapiprazole, at 'альфа'[1]-adrenoceptor subtypes A, B and D [Text] / Manfrid Eltze // J. Pharm. and Pharmacol. - 1997. - Vol. 49, N 11. - P1091-1095 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Сродство миотика, дапипразола, к A-, B- и D-подтипам 'альфа'[1]-адренорецептора
Аннотация: Сродство дапипразола (I) к 'альфа'[1A]-, 'альфа'[1B]- и 'альфа'[1D]-адренорецепторам оценивали по антагонизму с контрактильным эффектом норадреналина на изолированном семявыносящем протоке крысы, полосках селезенки у морских свинок и сегментах грудной аорты крыс соотв. Значения pA[2] взаимодействия I с рецепторами этих подтипов составляли 7,93, 7,13 и 8,26 соотв. Сделан вывод, что I обладает умеренной селективностью по отношению к 'альфа'[1A]- и 'альфа'[1D]-подтипам адренорецепторов. ФРГ, Byk Gulden, 78467 Konstanz. Библ. 41

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: 'АЛЬФА'[1]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ
АНТАГОНИСТЫ
ДАПИПРАЗОЛ
РЕЦЕПТОРНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРЫСЫ

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска