СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.111

Structure-activity-relationship studies of central nervous system agents. [Text]. 13. 4-[3-Benzotriazol-1-yl)propyl]-1-(2-methoxyphenyl)piperazine, a new putative 5-HT[1A] receptor antagonist, and its analogs / Jerzy L. Mokrosz [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - P2754-2760 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Изучение связи между структурой и активностью средств, воздействующих на центральную нервную систему. 13. 4-[3-(бензотриазол-1-ил)пропил]-1-(2-метоксифенил)пиперазин, новый вероятный антагонист 5-HT[1A]-рецепторов, и его аналоги
Аннотация: Описывают синтез новой группы 4-алкил-1-(о-метоксифенил)пиперазинов, содержащих концевой бензотриазоловый фрагмент. Значения К[i] взаимодействия синтезированных соединений c 5-HT[1A]- и 5-HT[2]-рецепторами гиппокампа и коры больших полушарий мозга крыс составляли 4-249 и 160-3290 нМ соотв. В опытах на резерпинизированных крысах показано, что 4-[3-(бензотриазол-1-ил)пропил]-1-(2-метоксифенил)пиперазин в дозе 4-16 мг/кг, в/б эффективно блокировал поведенческие р-ции, индуцированные введением 8-OH-DPAT в дозе 5 мг/кг. Отмечено, что это соединение обладало наиболее высокой селективностью по отношению к 5-HT[1A]-рецепторам. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных соединений. Польша, Inst. of Pharmacology, 31-343 Krakow. Библ. 33

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
АЛКИЛ-1-(0-МЕТОКСИФЕНИЛ)ПИПЕРАЗИНЫ * 4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ГИППОКАМП
КОРА МОЗГА
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Mokrosz, Jerzy L.; Paluchowska, Maria H.; Chojnacka-Wojcik, Ewa; Filip, Malgorzata; Charakchieva-Minol, Sijka; Deren-Wesolek, Anna; Mokrosz, Maria J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.152

New 'бета'[2]-agonists with a long duration of action; synthesis, pharmacology and structure-activity considirations [Text] : abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995 / G. J. Sterk [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - P3 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Новые 'бета'[2]-агонисты с большой длительностью действия: синтез, фармакология и [соотношение] структуры и активности
Аннотация: A series of new 'бета'[2]-agonists with a long duration of action were developed for asthma therapy. The compounds were specially designed for topical application; they should have diminished side effects because of enzymatic inactivation after absorption into the systemic circulation. In this series of new compounds, structure-activity relationships were studied. The 'бета'[2]-activity and duration of effect was the determined on the guinea-pig trachea while the selectivity was established using the guinea-pig right atrium and left ventrical strips preparations. In vivo experiments have been performed with the rat (oral application) and the guinea-pig (i. v. and intra-tracheal application). From these experiments a series of compounds were found which showed the following characteristics: high activity and long lasting effect in vitro, good 'бета'[1]/'бета'[2]-selectivity, good effect after i. v. or intra-tracheal application, inactive after oral application. The compounds with these characterestics are chosen for further development. Нидерланды, Byk Nederland BV, P. O. box 61, 1160 AB Zwanenburg

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ*БЕТА 2-
ДЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВЫСОКАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛЕЧЕНИЕ АСТМЫ

Доп.точки доступа:
Sterk, G.J.; Laan, I.v.d.; Veerman, M.E.J.; Windhorst, B.; Werf, J.F.v.d.; Bron, J.; Timmerman, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.3

New 'бета'[2]-agonists with a long duration of action; synthesis, pharmacology and structure-activity considirations [Text] : abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995 / G. J. Sterk [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - P3 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Новые 'бета'[2]-агонисты с большой длительностью действия: синтез, фармакология и [соотношение] структуры и активности
Аннотация: A series of new 'бета'[2]-agonists with a long duration of action were developed for asthma therapy. The compounds were specially designed for topical application; they should have diminished side effects because of enzymatic inactivation after absorption into the systemic circulation. In this series of new compounds, structure-activity relationships were studied. The 'бета'[2]-activity and duration of effect was the determined on the guinea-pig trachea while the selectivity was established using the guinea-pig right atrium and left ventrical strips preparations. In vivo experiments have been performed with the rat (oral application) and the guinea-pig (i. v. and intra-tracheal application). From these experiments a series of compounds were found which showed the following characteristics: high activity and long lasting effect in vitro, good 'бета'[1]/'бета'[2]-selectivity, good effect after i. v. or intra-tracheal application, inactive after oral application. The compounds with these characterestics are chosen for further development. Нидерланды, Byk Nederland BV, P. O. box 61, 1160 AB Zwanenburg

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ*БЕТА 2-
ДЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВЫСОКАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛЕЧЕНИЕ АСТМЫ

Доп.точки доступа:
Sterk, G.J.; Laan, I.v.d.; Veerman, M.E.J.; Windhorst, B.; Werf, J.F.v.d.; Bron, J.; Timmerman, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.05-04Т1.200

Влияние процессов биотрансформации на рецепторную избирательность мускариновых антагонистов в условиях целостного организма [Текст] / А. Б. Космачев [и др.] // Эксперим. и клин. фармакол. - 2000. - Т. 63, N 4. - С. 13-16 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: В экспериментах in vivo установлено, что рецепторная избирательность действия мускаринового антагониста глипина, в отличие от атропина, амедина, циклодола, амизила, и тропацина изменяется во времени. С помощью модуляции активности метаболических систем организма показано, что глипин в процессе биотрансформации образует активные метаболиты, отличающиеся от него рецепторной избирательностью действия. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, Санкт-Петербург. Библ. 10

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
IN VIVO
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Космачев, А.Б.; Титкова, Т.А.; Филько, О.А.; Либман, Н.М.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 01.06-04М3.116

Влияние процессов биотрансформации на рецепторную избирательность мускариновых антагонистов в условиях целостного организма [Текст] / А. Б. Космачев [и др.] // Эксперим. и клин. фармакол. - 2000. - Т. 63, N 4. - С. 13-16 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: В экспериментах in vivo установлено, что рецепторная избирательность действия мускаринового антагониста глипина, в отличие от атропина, амедина, циклодола, амизила, и тропацина изменяется во времени. С помощью модуляции активности метаболических систем организма показано, что глипин в процессе биотрансформации образует активные метаболиты, отличающиеся от него рецепторной избирательностью действия. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, Санкт-Петербург. Библ. 10

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
IN VIVO
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Космачев, А.Б.; Титкова, Т.А.; Филько, О.А.; Либман, Н.М.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.519

The opioid activity and receptor selectivity of fluorinated Leu0.ceн2 5 enkephalin analogues in vitro and in vivo [Text] / Joe Watanabe [et al.] // J. Pharmacobio-Dyn. - 1991. - Vol. 14, N 2. - P101-105
Перевод заглавия: Опиоидная активность и рецепторная селективность фторированных аналогов Leu0.ceн2 5-энкефалина in vitro и in vivo
Аннотация: Регистрировали вызываемые эл. стимуляцией сокращения препаратов подвздошной кишки морской свинки (ПКМС) и семявыносящего протока мыши (СПМ) в присутствии D- или L-Leu0.ceн2 5-энкефалина (I), их трифторпроизводных ([2R, 4R]-, [2R, 4S]-, [2S, 4R]-, [2S, 4S]-I), а также 'мю'-агониста Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH[2] (II) и 'дельта'-агониста DTLET. В опытах на обоих препаратах активность производных D- и L-I (по величине IC[5][0]) была ниже активности соотв. D- и L-I (за исключением [2S, 4R]-I в опытах в препарате СПМ); D-I и его производные ([2R, 4R] и [2R, 4S]) были менее активны, чем L-I и его производные ([2S, 4R] и [2S, 4S]). В/ж введение D- (но не L)-производных I (10-20 нмоль) вызывало анальгезию в тесте сдавления хвоста у мышей; эффекты D-производных I были близки к эффекту II (0,1 нмоль, в/ж) и DTLET (100 нмоль, в/ж). Приводят данные о влиянии 'мю'-антагониста налоксона и 'дельта'-антагониста налтриндола на эффекты D- и L-I и их производных in vivo и in vitro. Делают вывод, что вызываемая производными I анальгезия опосредуется через 'мю'- и 'дельта'-рецепторы и не коррелирует с активностью в-в in vivo. Япония, Nagasaki Univ., Nagasaki, 852. Библ. 12.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ЭНКЕФАЛИН*LEU5-
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
IN VITRO
МЫШИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Watanabe, Joe; Tokuyama, Shogo; Takahashi, Masakatsu; Kaneto, Hiroshi; Maeda, Mitsuko; Kawasaki, Koichi; Taguchi, Takeo; Kobayashi, Yoshiro; Yamamoto, Yoshihiro; Shimokawa, Kazuhiro

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска