Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА<.>)
Общее количество найденных документов : 28
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-28 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.02-04Т1.106

   
    Cell-penetrating peptides [Text] / Maria Lindgren [et al.] // Trends Pharmacol. Sci. - 2000. - Vol. 21, N 3. - P99-103 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Пептиды, проникающие в клетку
Аннотация: Обзор. В последние годы накапливаются данные о том, что гидрофильные макромолекулы проникают в эукариотические клетки не только по мех-му эндоцитоза, но также с участием энергонезависимых мех-мов. Обнаружено, что ряд пептидов не только транслоцируется через клеточную мембрану, но обладает способностью транспортировать в клетку молекулы, мол. масса к-рых существенно превышает их собственную. Особое внимание обращено на способность к проникновению в клетки пептидов, имеющих своим происхождением белковый фактор TAT, обладающий способностью активировать процесс транскрипции и состоящий из 86-102 аминок-тных остатков. Обсуждена возможность использования ряда проникающих в клетки пептидов в кач-ве средств доставки лекарств. Швеция, Stockholm Univ., S-106 91 Stockholm. Библ. 42
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ПЕПТИДЫ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
TAT-ПЕПТИДЫ
ФАКТОРЫ ТРАНСКРИПЦИИ
ДОСТАВКА ЛЕКАРСТВ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 42

Доп.точки доступа:
Lindgren, Maria; Hallbrink, Mattias; Prochiantz, Alain; Langel, Ulo
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.10-04Т1.199

   
    Improved blood-brain barrier penetration and enhanced analgesia of an opioid peptide by glycosylation [Text] / R. D. Egleton [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 299, N 3. - P967-972 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Улучшение проницаемости через гематоэнцефалический барьер и усиление анальгезирующего [эффекта] опиоидного пептида при гликозилировании
Аннотация: При инкубации линейного опиоидного пептида, Tyr-D-Thr-Gly-Phe-Leu-Ser-NH[2] (I) с гомогенатом мозга мыши или крысы период его полураспада составлял 312 и 331 мин. соотв. Для его гликозилированной формы (II) в положении Ser{6} эти значения были повышены до 50 мин. Липофильность II по сравнению с I была снижена на 1 порядок. Методом перфузии in situ показано, что при введении I или II в общую сонную артерию наркотизированных крыс величина константы скорости их поступления в мозг составляла 1 и 2,2 мкл*мин{-1}*г{-1} соотв. Продолжительность антиноцицептивного эффекта II у мышей в тесте болевого воздействия на хвост при введении в дозе 15 мкмоль в/в была повышена по сравнению с I с 60 до 120 мин. Сделан вывод, что гликозилирование I повышает его биодоступность. США, Univ. of Arizona, Tucson, AZ 85724. Библ. 40
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
АНАЛЬГЕЗИЯ
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Egleton, R.D.; Mitchell, S.A.; Huber, J.D.; Palian, M.M.; Polt, R.; Davis, T.P.
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.09-04Т1.232

    Kalvass, J. Cory
    Influence of nonspecific brain and plasma binding on CNS exposure: Implications for rational drug discovery [Text] / J.Cory Kalvass, Tristan S. Maurer // Biopharm. and Drug Dispos. - 2002. - Vol. 23, N 8. - P327-338 . - ISSN 0142-2782
Перевод заглавия: Влияние неспецифического связывания [соединений] с плазмой и мозгом на воздействие на ЦНС: значение для рациональной разработки лекарств
Аннотация: Изучено связывание с биосубстратами 18 соединений, отобранных в кач-ве вероятных кандидатов для разработки средств воздействия на ЦНС. Для 50% соединений в опытах на культуре клеток Caco-2 показано, что их проникновение через монослой осуществляется с участием переносчиков. При введении исследуемых соединений мышам дикого типа показано, что отношение содержания свободной фракции в-ва в плазме к ее содержанию в мозге составляло 0,4-40 для соединений, проникновение к-рых через монослой не связано с переносчиком, а для активно транспортируемых соединений - 0,51-18. Величина отношения этого показателя к отношению содержания в-в в мозге и плазме для соединений 1-й группы составляла 1-7, а для соединений 2-й группы была повышена до 1-156. Считают, что полученные показатели могут использоваться для прогнозирования воздействия разрабатываемых препаратов на ЦНС. США, Pfizer Global Res. and Development, Groton, CT 06340. Библ. 35
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
МОНОСЛОИ
P-ГЛИКОПРОТЕИН
КЛЕТКИ CACO-2
РАЗРАБОТКА ЛЕКАРСТВ
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
МУТАНТЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Maurer, Tristan S.
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.11-04Т1.132

   
    Passive permeability and P-glycoprotein-mediated efflux differentiate central nervous system (CNS) and non-CNS marketed drugs [Text] / Kelly M.Mahar Doan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 3. - P1029-1037 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Пассивная проницаемость и опосредуемый P-гликопротеином выход дифференцируют лекарства, предназначенные для центральной нервной системы (ЦНС) и не для ЦНС
Аннотация: В опытах на монослойной культуре клеток MDCK типа II в присутствии ингибитора P-гликопротеина, GF 120918, в конц-ии 2 мкМ показатель пассивной проницаемости для 48 лекарственных средств, предназначенных для поступления в ЦНС, в направлении от базальной поверхности к апикальной составлял в среднем 474 нм/с. Для 46 лекарств, не предназначенных для поступления в ЦНС, этот показатель был снижен в среднем до 331 нм/с. Доля лекарств, предназначенных и не предназначенных для поступления в ЦНС, выход к-рых из клеток опосредуется P-гликопротеином, составляла 14,6 и 42,2% соотв. Предназначенные для ЦНС препараты характеризовались большей липофильностью, менее выраженным св-вами доноров водородной связи и меньшей частотой положительных зарядов, т. е. обладали св-вами, способствующими мембранной проницаемости. Считают, что для облегчения поступления в ЦНС препарат должен иметь показатель пассивной проницаемости более 150 нм/с и не проявлять св-в субстрата P-гликопротеина. США, GlaxoSmithKline Inc., Res. Triangle Park, NC 27709. Библ. 28
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39 + 341.45.21.15.02
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
ОТБОР
ЦИС
МОНОСЛОЙНЫЕ КУЛЬТУРЫ
P-ГЛИКОПРОТЕИН

Доп.точки доступа:
Doan, Kelly M.Mahar; Humphreys, Joan E.; Webster, Lindsey O.; Wring, Stephen A.; Shampine, Larry J.; Serabjit-Singh, Cosette J.; Adkison, Kimberly K.; Polli, Joseph W.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.01-04Т1.46

    Hubbell, Jeffrey A.
    Enhancing drug function [Text] / Jeffrey A. Hubbell // Science. - 2003. - Vol. 300, N 5619. - P595-596 . - ISSN 0036-8075
Перевод заглавия: Повышение функциональной [активности] лекарственных средств
Аннотация: Обсуждают возможности повышения функциональной активности лекарств путем увеличения р-римости, стабильности, способности к проникновению через биологические мембраны и избирательной доставки к определенным тканям и внутриклеточным компартментам. Особое внимание уделено использованию для решения этих задач формирования комплексов с биосовместимыми полимерными материалами и создания мицеллярных систем. Швейцария, Univ. of Zurich, 8044 Zurich. Библ. 15
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
РАСТВОРИМОСТЬ
СТАБИЛЬНОСТЬ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
МИЦЕЛЛЯРНЫЕ СИСТЕМЫ
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.01-04Т1.88

   
    Drug discovery strategy for permeability assesment [Text] : тез.[11 North American ISSX Meeting, Orlando, Fla, Oct. 27-31, 2002] / Xavier Decleves [et al.] // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 34, прил. 1. - P198 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Тактика разработки лекарств по оценке проницаемости
Аннотация: При использовании модели ГЭБ (Cellial{(R)}) и монослойной культуры клеток Caco-2 показано, что в-ва с высокой трансцеллюларной пенетрантностью (пропранолол, тестостерон) или низкой парацеллюларной пенетрантностью (маннит, краситель Люцифер желтый) в обоих случаях демонстрировали высокие и низкие пенетрантные свойства. Выявлены различия между моделями по прониканию субстратов транспортеров лекарств (глюкоза, эналаприл, винкристин) или лекарств с промежуточной пассивной проникаемостью (атенолол, циметидин). Для в-в с высокой или низкой проникающей способностью, для к-рых значения проницаемости составляли 12*10{-6} см/мин. или 0,1*10{-6} см/мин, при использовании обеих моделей были получены сопоставимые результаты. Обсуждены прогностические преимущества модели с использованием культуры клеток Caco-2. Франция, Technologie SERVIER, Orleans
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
МОНОСЛОЙНЫЕ КУЛЬТУРЫ
КЛЕТКИ CACO-2

Доп.точки доступа:
Decleves, Xavier; Bert, Lionel; Bogler, Sylvie; Vayer, Philippe; Bertrand, Marc
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.02-04Т1.44

   
    Взаимосвязь между физическими и химическими параметрами и изменениями проникания водного экстракта незрелых плодов Citri Aurantii и Pericarpium Citri Reticulatae [Text] / Dan-dan Chen [et al.] // Nanjing zhongyiyao daxue xuebao = J. Nanjing Univ. Tradit. Chin. Med. - 2003. - Vol. 19, N 3. - С. 151-153 . - ISSN 1000-5005
Аннотация: Определяли величину pH, мутность, проводимость и распределении по диаметру частиц водных экстрактов растений Citri aurantii и Pericarpium Citri Reficulatae, используемых в медицине КНР. Проникание экстрактов оценивали по их прохождению через неорганическую керамическую мембрану. Выявлена корреляция между физ.-хим. св-вами экстрактов и их проницаемостью через мембрану. КНР, Nanjing Univ. of Traditional Chinese Medicine, Nanjing. Библ. 5
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ПРЕПАРАТЫ КИТАЙСКОЙ МЕДИЦИНЫ
FRUCTUS IMMATURUS CITRI
PERICARPIUM CITRI RETICULATAE
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
КЕРАМИЧЕСКИЕ МЕМБРАНЫ

Доп.точки доступа:
Chen, Dan-dan; Guo, Li-wei; Liu, Ai-guo; Pan, Lin-mei; Xiang, Wei-hong; Xu, Nan-ping
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.02-04Т2.141

   
    Взаимосвязь между физическими и химическими параметрами и изменениями проникания водного экстракта незрелых плодов Citri Aurantii и Pericarpium Citri Reticulatae [Text] / Dan-dan Chen [et al.] // Nanjing zhongyiyao daxue xuebao = J. Nanjing Univ. Tradit. Chin. Med. - 2003. - Vol. 19, N 3. - С. 151-153 . - ISSN 1000-5005
Аннотация: Определяли величину pH, мутность, проводимость и распределении по диаметру частиц водных экстрактов растений Citri aurantii и Pericarpium Citri Reficulatae, используемых в медицине КНР. Проникание экстрактов оценивали по их прохождению через неорганическую керамическую мембрану. Выявлена корреляция между физ.-хим. св-вами экстрактов и их проницаемостью через мембрану. КНР, Nanjing Univ. of Traditional Chinese Medicine, Nanjing. Библ. 5
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ПРЕПАРАТЫ КИТАЙСКОЙ МЕДИЦИНЫ
FRUCTUS IMMATURUS CITRI
PERICARPIUM CITRI RETICULATAE
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
КЕРАМИЧЕСКИЕ МЕМБРАНЫ

Доп.точки доступа:
Chen, Dan-dan; Guo, Li-wei; Liu, Ai-guo; Pan, Lin-mei; Xiang, Wei-hong; Xu, Nan-ping
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.05-04Т1.81

   
    Получение и качественная оценка системы трансдермальной доставки пентоксифиллина в форме припарки [Text] / Hua Li [et al.] // Shenyang yaoke daxue xuebao = J. Shenyang Pharm. Univ. - 2003. - Vol. 20, N 6. - С. 409-412 . - ISSN 1006-2858
Аннотация: В опытах in vitro с использованием диффузионной камеры Франца методом ВЭЖХ показано, что проникновение пентоксифиллина через изолированную кожу крысы при нанесении в составе трансдермальной системы в форме припарки соответствовало кинетике нулевого порядка. За 24 ч кумулятивное проникновение пентоксифиллина достигало 1,98 мг*см{-2}. Трансдермальная система раздражения кожи не вызывала. КНР, Shenyang Pharmaceutical Univ., Shenyang 110 016. Библ. 9
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ПЕНТОКСИФИЛЛИН
ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ СИСТЕМА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Li, Hua; Li, Jia-yu; Liu, Hong-fei; Jin, Ru-tian; Pan, Wei-san
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.08-04Т1.96

   
    Приготовление пасты дексаметазона ацетата для перорального введения и характер его освобождения in vitro [Text] / Feng Shao [et al.] // Zhongguo xinyao zazhi = Chin. J. New Drugs. - 2004. - Vol. 13, N 4. - С. 324-326 . - ISSN 1003-3734
Аннотация: Описан метод получения пасты с дексаметазона ацетатом (I) для перорального применения. Освобождение I in vitro за 9,5, 1 и 7 ч составляло 21,02, 33,52 и 63,7% соотв. Для коммерческой пасты Acolon эти значения были снижены до 4,92, 8,72 и 44,96% соотв. Значения пенетрантных показателей для изготовленной и оригинальной пасты составляли 1,847 и 1,835 мкг*см{-2}*ч{-1} соотв. КНР, China Pharmaceutical Univ., Nanjing 210 009. Библ. 9
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ДЕКСАМЕТАЗОНА АЦЕТАТ
ПАСТЫ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Shao, Feng; Ping, Qi-neng; Chen, Yun; Zhang, Chong-pu
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.09-04Т1.77

    Burns, Jonathan.
    A mathematical model for prediction of drug molecule diffusion across the blood-brain barrier [Text] / Jonathan Burns, Donald F. Weaver // Can. J. Neurol. Sci. - 2004. - Vol. 31, N 4. - P520-527 . - ISSN 0317-1671
Перевод заглавия: Математическая модель прогноза диффузии молекул лекарств через гематоэнцефалический барьер
Аннотация: На основании имеющихся лит. данных о физ.-химических, электронных и топологических дескрипторах лекарственных средств с различной проникаемостью через ГЭБ предложена мат. модель, позволяющая прогнозировать проникаемость лекарств через ГЭБ. Канада, Dalhousie Univ., Halifay, Nova Scotia B3H 4J3. Библ. 54
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЕ БАРЬЕР

Доп.точки доступа:
Weaver, Donald F.
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 06.10-04А3.34

    Burns, Jonathan.
    A mathematical model for prediction of drug molecule diffusion across the blood-brain barrier [Text] / Jonathan Burns, Donald F. Weaver // Can. J. Neurol. Sci. - 2004. - Vol. 31, N 4. - P520-527 . - ISSN 0317-1671
Перевод заглавия: Математическая модель прогноза диффузии молекул лекарств через гематоэнцефалический барьер
Аннотация: На основании имеющихся лит. данных о физ.-химических, электронных и топологических дескрипторах лекарственных средств с различной проникаемостью через ГЭБ предложена мат. модель, позволяющая прогнозировать проникаемость лекарств через ГЭБ. Канада, Dalhousie Univ., Halifay, Nova Scotia B3H 4J3. Библ. 54
ГРНТИ  
34.55.17
ВИНИТИ 341.55.17.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЕ БАРЬЕР

Доп.точки доступа:
Weaver, Donald F.
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.02-04Т1.65

   
    Optimization of chitosan films as a substitute for animal and human epidermal sheets for in vitro permeation of polar and non polar drugs [Text] / Vikas Rana [et al.] // Acta pharm. - 2004. - Vol. 54, N 4. - P287-299 . - ISSN 1330-0075
Перевод заглавия: Оптимизация хитозановых пленок в качестве заменителей эпидермального слоя животных и человека по [показателям] проникновения полярных и неполярных препаратов
Аннотация: Изучено проникание неполярного индометацина (I) и полярного 5-фторурацила (II) через хитозановые пленки, поперечные сшивки к-рых были получены обработкой натрия триполифосфатом в конц-ии 1-20%. Содержание Na{+} в пленках достигало при этом 6,3-60,3 мкг/г соотв. При повышении содержания в пленках Na{+} от 6,3 до 46 мкг/г проникание I и II снижалось с 98,4 до 63,6 мкг*ч{-1}*см{-2} и с 2,912 до 1,10 мг*ч{-1}*см{-2}, а при последующем повышении до 60,3 мкг/г - возрастало до 88 мкг*ч{-1}*см{-2} и до 2,651 мг*ч{-1}*см{-2} соотв. Подобран оптимальный состав хитозановых пленок, проницаемость к-рых для I и II была такой же, как и изолированного эпидермиса крысы, кролика и человека. Индия, Government Polytechnic for Women, Patiala-147002. Библ. 17
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ХИТОЗАНОВЫЕ ПЛЕНКИ
ИНДОМЕТАЦИН
ФТОРУРАЦИЛ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ЭПИДЕРМИС
ЧЕЛОВЕК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Rana, Vikas; Babita, Kumr; Goyal, Dinesh; Gorea, Rekesh; Tiwary, Ashok
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.03-04Т1.218

   
    Comparison of the effects of perfusion in determining brain penetration (brain-to-plasma ratios) of small molecules in rats [Text] / Judith E. Fenyk-Melody [et al.] // Compar. Med. - 2004. - Vol. 54, N 4. - P378-381 . - ISSN 1532-0820
Перевод заглавия: Сравнение эффектов перфузии при определении проникновения в мозг крысы малых молекул (отношения содержания в мозге к содержанию в плазме)
Аннотация: Методом жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией показано, что через 15, 60 и 120 мин после введения крысам 'МАРС''МАРС' Sprague-Dawley 1 мг диазепама (I) в/в в кач-ве представителя хорошо проникающих в мозг препаратов его содержание в мозге составляло 495,2, 165,2 и 75,6 нг/г соотв., а его отношение к присутствующему в плазме I составляло 2,64, 3,73 и 3,97 соотв. При введении крысам плохо проникающего в мозг спироинданового производного в дозе 1 мг его содержание в мозге через 15, 60 и 120 мин составляло 10,9, 7,2 и 5,4 нг/г соотв., а отношение к его содержанию в плазме - 0,07, 0,12 и 0,18 соотв. Близкие данные были получены при перфузии тушек животных после эвтаназии физ. р-ром. Считают, что перфузия солевым р-ром не влияет на определение содержания I и спироинданового производного в мозге у крыс, что позволяет упростить проведение исследования. США, Merck Res. Lab., Rahway, NJ. Библ. 9
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: ДИАЗЕПАМ
СПИРОИНДАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Fenyk-Melody, Judith E.; Shen, Xiaolan; Peng, Qianping; Pikounis, William; Colwell, Lawrence; Pivnichny, James; Anderson, Lynn C.; Tamvakopoulos, Constantin S.
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.05-04Т1.39

    Chen, Cheng.
    MI-QSAR models for prediction of corneal permeability of organic compounds [Text] / Cheng Chen, Jie Yang // Acta pharmacol. sin. - 2006. - Vol. 27, N 2. - P193-204 . - ISSN 1671-4083
Перевод заглавия: Модели количественной связи между структурой и активностью при взаимодействии с мембраной для прогнозирования проникания органических соединений через роговицу
Аннотация: Сообщается о разработке моделей количественной связи между структурой и активностью, описывающих мембранные взаимодействия различных по структуре соединений с использованием молекулярных дескрипторов, параметров молекулярной динамики и квантовой химии. Для построения моделей использованы 28 соединений (адреноблокаторы, антибиотики, противовоспалительные средства). На основании полученных моделей сделано заключение о роли суммы зарядов атомов Н, связанных с гетероатомами (N, O) и конформационной гибкости комплексов мембраны и анализируемых соединений в их проникновении через роговицу. Полученные модели могут использоваться для прогнозирования проникания в-в через роговицу. КНР, Nanjing Univ., Nanjing 210093. Библ. 31
ГРНТИ  
34.45.05
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-СВОЙСТВА"
РОГОВИЦА
ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

Доп.точки доступа:
Yang, Jie
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.07-04Т1.103

   
    Effects of poly-L=arginine on the permeation of hydrophilic compounds through surface ocular tissues [Text] / Eiichi Nemoto [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2006. - Vol. 29, N 1. - P155-160 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Влияние поли-L-аргинина на проникновение гидрофильных соединений через поверхностные ткани глаза
Аннотация: В опытах in vitro на изолированной роговице, конъюнктиве и комплексе конъюнктивы и склеры глаза кроликов показано, что показатель проникания через них декстрана (I), меченого флуоресцеинизотиоцианатом, составлял 0,25, 7,39 и 2,48*10{-8} см/с, а в присутствии поли-L-аргинина (II) в конц-ии 0,1 мг/мл возрастал в 6,81, 9,78 и 7,91 раза соотв. Под влиянием II величина показателя проникания пиридоксамина (III) возрастала в 7,98, 4,67 и 8,31 раза соотв. Стимулирующее влияние II на проницаемость I и III характеризовалось концентрационной зависимостью в интервале 0,1-100 мг/мл. Трансэпителиальное электрическое сопротивление изолированной конъюнктивы через 120 мин после воздействия II было снижено до 17% по сравнению с контролем и через 120 мин после замены содержащей II среди инкубации на свежую среду возрастало до 68%. В тетразолиевом тесте показано, что воздействие II не влияло на образование формазана. Считают, что II может использоваться для стимуляции доставки в глазное яблоко гидрофильных лекарственных средств без существенного повреждающего воздействия на эпителий. Япония, Josai Univ., Sakado, Saitama 350-0295. Библ. 33
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ГИДРОФИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДЕКСТРАН
ПОЛИ-L-АРГИНИН
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ГЛАЗ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Nemoto, Eiichi; Takahashi, Hirokazu; Kobayashi, Daisuke; Ueda, Hideo; Morimoto, Yasunori
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.12-04Т1.132

   
    In vitro synergy and enhanced murine brain penetration of saquinavir coadministered with mefloquine [Text] / Andrew Owen [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2005. - Vol. 314, N 3. - P1202-1209 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Синергизм in vitro и повышение проникания в мозг мышей саквинавира при совместном введении с мефлоквином
Аннотация: На культуре клеток U937, хронически инфецированных вирусом ВИЧ-1, показано, что величина EC[50] противовирусной активности саквинавира (I) и мефлоквина (II) составляла 0, 13 и 7,5 мкМ, а величина IC[50] их цитотоксичности в тетразолиевом месте составляла 61,7 и 7 мкМ соотв. Выявлен синергизм противовирусной активности I и II и аддитивность цитотоксичности. Через 1 час после введения мышам CD-1 II в дозе 10 мг/кг в/в за 10 мин до введения I в дозе 1 мг/кг в/б величина отношения содержания I в мозге или в семенниках к содержанию в крови в результате введения II возрастала в 3 и в 2 раза соотв. Великобритания, The Univ. of Liverpool, Liverpool L69 3GF. Библ. 37
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: САКВИНАВИР
МЕФЛОКВИН
СОВМЕСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
СИНЕРГИЗМ
КЛЕТКИ U937

Доп.точки доступа:
Owen, Andrew; Janneh, Omar; Hartkoorn, Ruben C.; Chandler, Becky; Bray, Patrick G.; Martin, Phillip; Ward, Stephen A.; Hart, C.Anthony; Khoo, Saye H.; Back, David J.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.01-04Т1.69

   
    PAMPA-excipient classification gradient map [Text] / Stefanie Bendels [et al.] // Pharm. Res. - 2006. - Vol. 23, N 11. - P2525-2535 . - ISSN 0724-8741
Перевод заглавия: Классификация наполнителей по градиенту проникания [лекарств] через мембрану PAMPA
Аннотация: Изучено влияние наполнителей на проникание лекарств через искусственную мембрану PAMPA. Проникание лекарств через мембрану снижалось в ряду: мефенамовая к-та глибенкламид прогестерон гризеофульвин клотримазол астемизол дипиридамол бутакаин. Приведены данные о влиянии конц-ии добавляемых к лекарственным средствам полиэтиленгликоля 400, пропиленгликоля и натрия таурохолата на их проникание через мембрану. Швейцария, F. Hoffmann-La Roche Ltd., CH-4070 Basel
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
МЕМБРАНА PAMPA
СТИМУЛЯТОРЫ ВСАСЫВАНИЯ

Доп.точки доступа:
Bendels, Stefanie; Tsinman, Oksana; Wagner, Bjorn; Lipp, Dana; Parrilla, Isabelle; Kansy, Manfred; Avdeef, Alex
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 09.02-04М3.158

   
    Effects of poly-L=arginine on the permeation of hydrophilic compounds through surface ocular tissues [Text] / Eiichi Nemoto [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 2006. - Vol. 29, N 1. - P155-160 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Влияние поли-L-аргинина на проникновение гидрофильных соединений через поверхностные ткани глаза
Аннотация: В опытах in vitro на изолированной роговице, конъюнктиве и комплексе конъюнктивы и склеры глаза кроликов показано, что показатель проникания через них декстрана (I), меченого флуоресцеинизотиоцианатом, составлял 0,25, 7,39 и 2,48*10{-8} см/с, а в присутствии поли-L-аргинина (II) в конц-ии 0,1 мг/мл возрастал в 6,81, 9,78 и 7,91 раза соотв. Под влиянием II величина показателя проникания пиридоксамина (III) возрастала в 7,98, 4,67 и 8,31 раза соотв. Стимулирующее влияние II на проницаемость I и III характеризовалось концентрационной зависимостью в интервале 0,1-100 мг/мл. Трансэпителиальное электрическое сопротивление изолированной конъюнктивы через 120 мин после воздействия II было снижено до 17% по сравнению с контролем и через 120 мин после замены содержащей II среди инкубации на свежую среду возрастало до 68%. В тетразолиевом тесте показано, что воздействие II не влияло на образование формазана. Считают, что II может использоваться для стимуляции доставки в глазное яблоко гидрофильных лекарственных средств без существенного повреждающего воздействия на эпителий. Япония, Josai Univ., Sakado, Saitama 350-0295. Библ. 33
ГРНТИ  
34.39.19
ВИНИТИ 341.39.19.09.07
Рубрики: ГИДРОФИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДЕКСТРАН
ПОЛИ-L-АРГИНИН
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ГЛАЗ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Nemoto, Eiichi; Takahashi, Hirokazu; Kobayashi, Daisuke; Ueda, Hideo; Morimoto, Yasunori
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.140

   
    Biopharmaceutical characterization of the telomerase inhibitor BRACO19 [Text] / S. Taetz [et al.] // Pharm. Res. - 2006. - Vol. 23, N 5. - P1031-1037 . - ISSN 0724-8741
Перевод заглавия: Биофармацевтическая характеристика ингибитора телоизомеразы BRACO19
Аннотация: Показано, что 9-[4-(N,N-диметиламино)фениламино]- 3,6-бис(3-пирролидино-пропионамидо)акридин *3HCl(BRACO19, I) характеризуется хорошей р-римостью в воде и в буферных р-рах с pH 7,4 и менее. Связывания I с мембранными липидами не обнаружено. В тетразолиевом тесте показано, что значения IC[50] цитотоксичности I в отношении культивируемых клеток бронхиального эпителия линий 16HBE140 и Galu-3 и клеток альвеолярного эпителия человека составляли 3,5-13,5 мкМ. Транспорта I через монослойные культуры клеток в направлении от апикальной поверхности к базолатеральной не обнаружено. Величина показателя скорости транспорта I в противоположном направлении была низкой и не зависела от присутствия циклоспорина А или тетраэтиламмония хлорида. Считают, что низкое проникновение I является препятствием для его фармацевтического применения. Германия, Saarland Univ., 66041 Saarbrucken
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ТЕЛОИЗОМЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРЕПАРАТ BRACO19
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
ЭПИТЕЛИИ
ЛЕГКИЕ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Taetz, S.; Bades, C.; Murdter, T.E.; Kleideiter, E.; Piotrowska, K.; Bock, U.; Haltner-Ukomadu, E.; Mueller, J.; Huwer, H.; Schaefer, U.F.; Klotz, U.; Lehr, C.-M.
 1-20    21-28 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)