Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АУТОРЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 232
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.01-04М3.063

    Dolezal, V.

    Role of depolarization and calcium ions in the inhibition of acetylcholine release by presynaptic muscarinic autoreceptors [Text] : [Pap.] [Symp.] Czech and Slov. Physiol. Soc., Bratislava, Febr. 10-12, 1993 / V. Dolezal, S. Tucek // Physiol. Res. - 1993. - Vol. 42, N 4. - P14Р . - ISSN 0862-8408
Перевод заглавия: Роль деполяризации и ионов кальция в угнетении высвобождения ацетилхолина, опосредуемом пресинаптическими мускариновыми ауторецепторами
Аннотация: Ингибирующее влияние мускаринового агониста оксотреморина (I) на высвобождение {1}{4}C-АХ из препаратов коры больших полушарий крысы, вызванное 26,5 или 26,5 мМ K{+}, сохранялось и после повышения конц-ии Ca{2}{+} в среде. I не угнетал, независимо от конц-ии Ca{2}{+}, высвобождение АХ, вызванное высокое конц-ией К{+} (65 мМ). Полагают, что опосредуемое мускариновыми аутохолинорецепторами угнетение высвобождение АХ обусловлено не только уменьшением входа Ca{2}{+}, но и потенциалозависимым мех-мом. Чехия, Inst. Physiol., Acad. Sci., Prague.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИН
ОСВОБОЖДЕНИЕ

ДЕПОЛЯРИЗАЦИЯ

КАЛЬЦИЙ

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Tucek, S.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.179

    Раевский, К. С.

    Дофаминовые рецепторы мозга и механизм действия нейролептиков [Текст] / К. С. Раевский // Междунар. конф. "Соврем. методы биол. терапии псих. заболев." памяти проф. Г. Я. Авруцкого, Москва, 1-4 февр., 1994. - М., 1994. - С. 50
Аннотация: Дисбаланс дофаминергических систем мозга, в регуляции к-рых важная роль принадлежит рецепторам ДА, лежит в основе ряда важнейших нервнопсихических заболеваний. Современные нейрохимические подходы позволяют по-новому оценить вклад отдельных подтипов ДА-рецепторов в формировании нейролептического эффекта. Одной из мишеней возможного воздействия нейролептиков (Н) являются пресинаптические ауторецепторы ДА, регулирующие процессы его биосинтеза и высвобождения. Использование метода внутримозгового микродиализа в сочетании с ВЭЖХ/ЭД позволяет наблюдать динамику изменений внеклеточного ДА и его метаболитов, оценивая тем самым состояние процесса биосинтеза и высвобождения нейромедиатора. Сравнение большого ряда типичных и атипичных Н позволило обнаружить значительные различия между двумя указанными группами в-в, в основе к-рого лежит, по-видимому, неодинаковое средство к D[2]- и D[3]-рецепторам. Классические Н галоперидол, спиперон и тиопроперазин, являясь преимущественно блокаторами D[2]-рецепторов, вызывают резкое усиление метаболизма ДА (увеличение уровня метаболитов), лишь умеренно увеличивая высвобождение нейропередатчика. Противоположным образом ведут себя атипичные Н - клозапин, ремоксиприд, карбидин, взаимодействующие, по всей вероятности, с D[3]-пресинаптическими рецепторами. Полученные данные свидетельствуют о преимущественном влиянии атипичных Н на пресинаптическую регуляцию высвобождения, но не метаболизма ДА. Россия, НИИ фармакологии РАМН, Москва.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ДОФАМИН

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.116

    Singh, Ashish.

    Lack of circadian variation in the sensitivity of rat terminal 5-НТ[1] autoreceptors [Text] / Ashish Singh, Peter Redfern // J. Pharm. and Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 5. - P366-370 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Отсутствие циркадианных изменений чувствительности терминальных СТ[1]-ауторецепторов крыс
Аннотация: Исследования, проведенные на срезах коры мозга и гиппокампа крыс Wistar, показали, что чувствительность СТ[1]-ауторецепторов нервных окончаний к агонистам и антагонистам не меняется в темное и светлое время суток. По-видимому, высвобождение СТ также не связано с циркадианными ритмами. Великобритания, Univ. of Bath, Bath, Avon BA2 7AY. Библ. 27.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИП СТ 1В

АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

КОРА МОЗГА

ГИПИОКАМП

ЦИРКАДИАННЫЕ РИТМЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Redfern, Peter

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.176

   

    Differential development of autoreceptor subsensitivity and enhanced dopamine release during amphetamine sensitization [Text] / Marina E. Wolf [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 1. - P249-255 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Различия в развитии пониженной чувствительности ауторецепторов и повышенного освобождения дофамина при амфетаминовой сенситизации
Аннотация: С помощью микроэлектродной техники оценивали чувствительность к квинпиролу (I) соматодендритных ауторецепторов клеток А10 вентральной области покрышки крыс оо Sprague-Dawley в различные сроки после повторного в/б введения амфетамина (II) в дозе 1 мг/кг. Повторное введение II в течение 4 дн снижало ингибиторное действие I в дозе 5-100 мкг/кг, в/в на активность дофаминергических нейронов А10. При этом величина DE[5][0] эффекта I возрастала с 7,8 до 47,3 мкг/кг. Методом микродиализа показано, что введение II в дозе 0,5 мг/кг, в/б крысам через 10 дн после прекращения повторного введения II вызывало повышение высвобождения ДА в области покрышки до 500% по сравнению с базальным уровнем. Введение II без его предварительного повторного введения повышало высвобождение ДА до 300%. Обсуждают роль пресинаптических ауторецепторов в регуляции высвобождения ДА при сенситизирующем воздействии II. США, Univ. of Health Sci./The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064-3095. Библ. 40.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.39 + 341.45.21.23.21
Рубрики: АМФЕТАМИН
ПОВТОРНЫЕ ВВЕДЕНИЯ

СЕНСИТИЗАЦИЯ

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ВЕНТРАЛЬНАЯ ОБЛАСТЬ ПОКРЫШКИ

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ДОФАМИНА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wolf, Marina E.; White, Francis J.; Nassar, Richard; Brooderson, Richard J.; Khansa, Mohamad R.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.179

    Ганиев, М. М.

    Эффекты галоперидола и клозапина на модели функциональной активации пресинаптических D[3] дофаминовых рецепторов [Текст] / М. М. Ганиев, В. С. Кудрин, К. С. Раевский // Междунар. конф. "Соврем. методы биол. терапии псих. заболев." памяти проф. Г. Я. Авруцкого, Москва, 1-4 февр., 1994: Тез. конф. - М., 1994. - С. 60
Аннотация: Изучали эффекты галоперидола (I) и клозапина (II) на модели функциональной активности ауторецепторов ДА, вызываемой малыми дозами квинпирола (III), являющегося селективным агонистом D[3]-подтипа дофаминовых рецепторов. Регистрировали поведенческую реакцию крыс-самцов Wistar в "открытом поле" с помощью электронно-оптического прибора РОДЕО-2. В-ва вводили в/б в дозах: III - 0,1; I - 0,005; II - 5 мг/кг. III вызывал отчетливое снижение всех основных параметров поведения крыс. Предварительное введение II устраняло угнетающий эффект III по всем основным показателям поведения. В тех же условиях галоперидол не оказывал значимого влияния на вертикальное и горизонтальное исследовательское поведение животных, в то же время вертикальная и горизонтальная двигательная активность были угнетены в большей степени, чем при действии одного III. Полученные результаты позволяют предположить, что D[3]-ауторецепторы вносят существенный вклад в проявление центрального, а возможно и антипсихотического эффекта II. I принципиально отличается от II по степени избирательности модулирующего влияний на персинаптические рецепторы ДА.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: КЛОЗАПИН
ГАЛОПЕРИДОЛ

ПОВЕДЕНЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

КВИНПИРОЛ

ДОФАМИНОВЫЕ D3-АУТОРЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Кудрин, В.С.; Раевский, К.С.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.056

    Vickroy, Thomas W.

    Absence of receptor reserve at hippocampal muscarinic autoreceptors which inhibit stimulus-dependent acetylcholine release [Text] / Thomas W. Vickroy, Wendi L. Malphurs, Nancyellen C. Defiebre // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 267, N 3. - P1198-1204 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Отсутствие рецепторного резерва мускариновых ауторецепторов гиппокампа, ингибирующих стимулированное освобождение ацетилхолина
Аннотация: На изолированных синаптосомах гиппокампа крыс оо Sprague-Dawley, преинкубированных с [{3}H]-холином, показано, что АХ в конц-ии 10{-}{6} М снижал освобождение [{3}H]АХ, стимулированное Са{2}{+} в конц-ии 1 мМ, в среднем на 50%. Инкубация изолированных синаптосом с пропилбензилхолиновым ипритом(I) в конц-ии 3 - 10 нМ приводила к снижению конц-ии мускариновых рецепторов (МР), выявляемых по связыванию [{3}H]хинуклидинилбензилата, на 46 - 90%. Величина К[d] связывания радиолиганда при этом не изменялась. Показано, что АХ максимально ингибировал освобождение [{3}H]АХ, стимулированное Са{2}{+}, из интактных синаптосом на 65%. После преинкубации их с I в конц-ии 3 или 6 нМ ингибирование стимулированного освобождения [{3}H]АХ уменьшалось до 33 и 18% соотв. Величина EC[5][0] ингибиторного эффекта АХ при этом не изменялась. Считают, что ауто-МР гиппокампа характеризуются отсутствием резерва или незначительными размерами его. США, Univ. of Florida. Библ. 46.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
АУТОРЕЦЕПТОРЫ ГИППОКАМПА

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА

ИНГИБИРОВАНИЕ

ГИППОКАМП

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Malphurs, Wendi L.; Defiebre, Nancyellen C.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.050

   

    In vivo comparisons of the effects of quinpirole and the putative presynaptic dopaminergic agonists B-HT 920 and SND 919 on striatal dopamine and acetylcholine release [Text] / George S. Robertson [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 3. - P1344-1351 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сравнение in vivo влияний квинпирола и предполагаемых пресинаптических дофаминергических агонистов B-HT920 и SND919 на высвобождение дофамина и ацетилхолина в стриатуме
Аннотация: У крыс в свободном поведении с помощью микродиализа показано, что при п/к введении в дозах 0,05 и 0,1 мг/кг В-НТ920 (6-аллил-2-амино-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиазоло[4,5d]азепина дигидрохлорид; I) и SND919 (2-амино4,5,6,7-тетрагидро-6-пропиламино-бензтиазола дигидрохлорид; II) уменьшается интерстициальная к-ция ДА, но не АХ, в стриатуме. Квинпирол (0,05 и 0,2 мг/кг) снижал внеклеточное содержание ДА и АХ. Результаты согласуются с гипотезой, что I и II преимущественно действуют на дофаминовые ауторецепторы. Локальное введение I в стриатум вызывало большее снижение внеклеточной конц-ии ДА, чем АХ. Предположили, что значительное уменьшение высвобождения ДА в стриатуме, вызываемое системным введением I, опосредуется отчасти ауторецепторами на окончаниях нигростриатных нейронов. Канада, Univ. of British Columbia, Vancouver, B. C., V6Т 1Z3. Библ. 43.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: В-НТ920
SND919

СТРИАТУМ

ДОФАМИН

АЦЕТИЛХОЛИН

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ

ДОФАМИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

КВИНПИРОЛ

КРЫСЫ

МИКРОДИАЛИЗ IN VIVO


Доп.точки доступа:
Robertson, George S.; Tham, ChuiSe; Wilson, Catriona; Jakubovic, Alexander; Fibiger, Hans C.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.051

   

    Substituted (S)-phenylpiperidines and rigid congeners as preferential dopamine autoreceptor antagonists: Synthesis and structure-activity relationships [Text] / Clas Sonesson [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - P2735-2753 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Замещенные (S)-фенилпиперидины и родственные им ригидные соединения как предпочтительные антагонисты дофаминовых ауторецепторов: синтез и связь между структурой и активностью
Аннотация: На изолированных мембранах стриатума крыс оо Sprague-Dawley и клетках К1 яичника китайского хомячка, в к-рых были экспрессированы подтипы рецепторов ДА, показано, что значения К[i] для D[2]- и D[3]-рецепторов составляли для синтезированных (S)-фенилпиперидинов 40 - 15 000 и 22-1500 нМ соотв. В дозе 100 мкмоль/кг, п/к нек-рые из синтезированных соединений ингибировали повышенную двигательную активность у крыс, индуцированную 5,6-дигидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралином, до 31-61%. При их введении содержание в стриатуме 3,4дигидроксифенилуксусной к-ты возрастало по сравнению с контролем до 172-346% на протяжении 1 ч. Соединения, проявлявшие in vivo наибольшую активность, характеризовались in vitro низким сродством к D[2]- и D[3]рецепторам. Показано, что наибольшим влиянием на обмен ДА характеризовались (S)-фенилпиперидины, содержащие ароматический заместитель в 3-м положении с высоким значением дипольного момента. У части трансизомеров ригидных аналогов обнаружен тот же профиль фармакологических активности, что и у гибких фенилпиперидинов. Швеция, Univ. of Goteborg, S-413 90 Goteborg. Библ. 85.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ФЕНИЛПИПЕРИДИНЫ*(S)-
ПРОИЗВОДНЫЕ

ДОФАМИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИЗМ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sonesson, Clas; Lin, Chiu-Hong; Hansson, Lars; Waters, Nicholas; Svensson, Kjell; Carlsson, Arvid; Smith, Martin W.; Wikstrom, Hakan

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.061

   

    (S)-UH 301 antagonizes 5-НТ[1] responses induced by 8-OH-DPAT injection into the median and the dorsal raphe nucleus in the rat [Text] : abstr. Pharmacol. Meet., Noordwijkerhout, 8-9 Dec., 1994 / J. A. Bouwknechi [et al.] // Pharm. World and Sci. - 1994. - Vol. 16, N 6 Suppl. J. - P4 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: (S)-UH 301 устраняет СТ[1]-ответы, вызываемые введением 8-OH-DPAT в срединное или дорсальное ядро шва у крыс
Аннотация: У крыс локальная аппликация 8-ОН-DPAT (I) на дорсальное ядро шва (ДЯШ) и срединное ядро шва (СЯШ) зависимо от дозы вызывала ретракцию нижней губы (РНГ) и распластывание. Введение I в СЯШ также приводило к усилению двигательной активности. РНГ устранялась при в/б введении СТ[1]-антагониста (S)-5-фтор8-гидрокси-2-(дипропиламино)тетралина ((S)-UH 301; II; 10 мг/кг). II также устранял влияние I на двигательную активность. Введение II (10 мкг) в шов не блокировало р-ции на I. Предположили, что СЯШ, но не ДЯШ, оказывает растормаживающее действие на двигательную активность. Заключили, что РНГ опосредуется соматодендритными СТ[1]-ауторецепторами в ДЯШ и СЯШ, тогда как повышенная двигательная активность- СТ[1]-ауторецепторами в СЯШ. Нидерланды, Utrech Univ., P. O. BOX 80082, 3508 ТВ, Utrech.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ 1А

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ЯДРА ШВА

UH 301* (S)-

ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Bouwknechi, J.A.; Molewijk, H.E.; van, der Poej A.M.; Mos, J.; Olivier, B.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.038

    Hjorth, Stephan.

    In vivo microdialysis evidence for central serotonin[1] and serotonin[1] autoreceptor blocking properties of the beta adrenoceptor antagonist (-)penbutolol [Text] / Stephan Hjorth, Trevor Sharp // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P707-712 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Доказательство [с помощью] микродиализа in vivo блокирующих свойств антагониста 'бета'-адренорецепторов (-)пенбутолола [по отношению] к центральным серотониновым[1] и серотониновым[1] ауторецепторам
Аннотация: На крысах Sprague-Dawley с помощью микродиализа in vivo показали, что (-)пенбутолол (I; 2 или 8 мг/кг, п/к) увеличивал высвобождение СТ в гиппокампе. Р-ция на I зависела от дозы, была стереоселективной и зависела от Са{2}{+}. Локальная перфузия I (1 мкМ) усиливала высвобождение СТ per se и блокировала подавление высвобождения СТ под действием СТ[1]-агонистом СР-93,129. I предупреждал снижение высвобождения СТ, вызываемое СТ[1]-агонистом 8-ОН-DPAT. Заключили, что I обладает св-вами антагониста СТ[1]- и СТ[1]-ауторецепторов. Швеция, Univ. of Goteborg, S-41390 Goteborg. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.21.23.27
Рубрики: ПЕНБУТОЛОЛ*(-)
СЕРОТОНИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИП СТ 1А

ПОДТИП СТ 1В

АНТАГОНИЗМ

МИКРОДИАЛИЗ IN VIVO

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sharp, Trevor

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.062

    Zhou, Rong.

    Direct observation of the effect of autoreceptors on stimulated release of catecholamines from adrenal cells [Text] / Rong Zhou, Guoan Luo, Andrew G. Ewing // J. Neurosci. - 1994. - Vol. 14, N 4. - P2402-2407 . - ISSN 0270-6474
Перевод заглавия: Прямое наблюдение влияния ауторецепторов на стимулированное освобождение катехоламинов из клеток надпочечника
Аннотация: На культивируемых хромаффинных клетках надпочечника быка амперометрическим методом показано, что локальная апликация никотина (I) в конц-ии 100 мкМ в присутствии Ca{2}{+} сопровождалась секрецией катехоламинов (КА). При повторном воздействии I кол-во секретируемых КА снижалось до 32%. Пипероксан в конц-ии 20 мкМ усиливал эффект I, но в его отсутствие не влиял на секрецию КА. Преинкубация клеток с клонидином (20 мкМ) существенно снижала стимулированную I секрецию КА. Амфетамин повышал конц-ию КХ в среде инкубации. Считают, что некоторые эффекты амфетамина обусловлены блокадой ауторецепторов КА в хромаффинных клетках. США, The Pennsylvania State Univ., Univ. Park, PA 16802.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА 2-
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

КАТЕХОЛАМИНЫ

НАДПОЧЕЧНИКИ

ХРОМАФФИННЫЕ КЛЕТКИ

ПИПЕРОКСАН

АМФЕТАМИН

КЛОФЕЛИН (КЛОНИДИН)

НИКОТИН

АМПЕРОМЕТРИЧЕСКИЙ МЕТОД


Доп.точки доступа:
Luo, Guoan; Ewing, Andrew G.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.77

   

    Novel benzodioxopiperazines acting as antagonists at postsynaptic 5-HT[1A] receptors and as agonists at 5-HT[1A] autoreceptors: A comparative pharmacological characterization with proposed 5-HT[1A] antagonists [Text] / Mark J. Millam [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 1. - P337-352 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новые бензодиоксопиперазины, действующие как антагонисты постсинаптических CT[1А]-рецепторов и как агонисты CT[1A]-ауторецепторов: фармакологическая характеристика по сравнению с предполагаемыми CT[1A]-антагонистами
Аннотация: С помощью радиолигандного связывания и различных фармакологических тестов показали, что S 14489 (4-(бензодиоксан-5-ил)1-[2(бензоциклобутан-1-ил)этил]пиперазин), S 15535 (4-бензодиоксан-5-ил)1-(индан-2-ил)пиперазин) и S 15931 (4-(бензодиоксан-5-ил)1-[2(индан-1-ил)этил]пиперазин) являются мощными, активными при п/о введении антагонистами постсинаптических серотониновых CT[1A]-рецепторов и агонистами CT[1A]-ауторецепторов in vivo. Указывают на особенности действия каждого соединения. Франция, Inst. de Rech. Servier, 92800-Puteaux, Paris. Библ. 58
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП CT1A

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

БЕНЗОДИОКСОПИПЕРАЗИНЫ

S 14489

S 15535

S 15931

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Millam, Mark J.; Canton, Herve; Gobert, Alain; Lejeune, Francoise; Rivet, Jean-Michel; Bervoets, Karin; Brocco, Mauricette; Widdowson, Peter; Mennini, Titiana; Audinot, Valerie; Honore, Prisca; Renouard, Anne; Marouille-Girardon, Sylvie le; Verriele, Laurence; Gressier, Huguette; Peglion, Jean-Louis

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.83

    McKinney, M.

    Pharmacological characterization of the rat hippocampal muscarinic autoreceptor [Text] / M. McKinney, J. H. Miller, P. J. Aagaard // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 1. - P74-78 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика мускариновых ауторецепторов гиппокампа крысы
Аннотация: На гомогенате гиппокампа крыс, преинкубированном с {3}H-холином, показано, что значения EC[50] ингибирования мускариновыми агонистами K{+}-стимулированной секреции {3}H-АХ составляли для оксотреморина-М, ареколина, McN-A343 и пилокарпина 0,43; 2,2; 0,6 и 4,7 мкМ соотв. Их макс. ингибиторный эффект достигал 44, 43, 16 и 25% сотв. Эти данные свидетельствовали об участии смешаной популяции м[2]- и м[4]-холинорецепторов в регуляции секреции АХ. Значения K[i] ингибирования стимулированной секреции АХ под действием AF-DX 116 и метоктрамина (111 и 61 нМ соотв.) в соответствии с ранее полученными данными не соответствовали выводу об участии м[2]-рецепторов в этом процессе. Значения K[i] торможения атропином, пирензепином, гимбацином, 4-DAMP и гексагидросиладифенидолом ингибиторного влияния оксотреморина-М на стимулированное освобождение АХ составляли 0,2; 370; 8,6; 2,5 и 87 нМ соотв. Считают, что в регуляцию пресинаптической секреции АХ в гиппокампе вовлечены мускариновые пресинаптические рецепторы преимущественно М[4]-подтипа. США, Mayo Clinic Jacksonville, Jacksonville, FI. Библ. 24
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
ПОДТИПЫ

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ЛИГАНДЫ

ГИППОКАМП

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Miller, J.H.; Aagaard, P.J.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.131

   

    Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

НЕЙРОНЫ А10

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

SDZ 208-911

SDZ 208-912

B-HT 920

RU 24213

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.137

   

    Intracerebral infusion of (+)-AJ76 and (+)-UH232: Effects on dopamine release and metabolism in vivo [Text] / Nicholas Waters [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 251, N 2-3. - P181-190 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Внутримозговая инфузия (+)-AJ76 и (+)-UH232: влияния на высвобождение и метаболизм дофамина in vivo
Аннотация: The dopamine D[3]- and autoreceptor preferring antagonists (+)-AJ76 and (+)-UH232 were administered locally in the striatum and the nucleus accumbens. Their effects on dialysate dopamine and 3,4-di-hydroxyphenylacetic acid (DOPAC) were measured and compared with the effects of raclopride. (+)-AJ76 and (+)-UH232 but not raclopride seem to interact primarily with dopamine receptors in the terminal regions of the A9 and A10 dopaminergic fibers to exert their maximal effect on dopamine release in vivo. Thus, (+)-AJ76 and (+)-UH232 seem to recruit different dopamine receptor populations as compared to raclopride. Though the dopamine receptor antagonist-induced effects on dopamine release seem to be mediated mainly by dopamine receptors in the terminal areas, the effects on DOPAC by the different antagonists seem to be mediated mainly via effects elsewhere, presumably at the somatodendritic autoreceptors. It is duggested that the regulation of extracellular dopamine and DOPAC after treatment with dopamine receptor antagonists are subjected to different control mechanisms. Швеция, Univ. of Goteborg, 41390 Goteborg. Библ. 44
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИН
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ

МЕТАБОЛИЗМ

AJ76 * (+)-

UH232* (+)-

ЛОКАЛЬНАЯ ИНФУЗИЯ

СТРИАТУМ

ПРИЛЕЖАЩЕЕ ЯДРО

ДОФАМИНОВЫЕ D3-АУТОРЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Waters, Nicholas; Hansson, Lars; Lofberg, Lena; Carlsson, Arvid

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.142

   

    Pharmacological profile of the dopamine partial agonist, ('+-')-PD 128483 and its enantiomers [Text] / L. T. Meltzer [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 3. - P1177-1189 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакологический профиль частичного дофаминового агониста, ('+-')-PD 128483 и его энантиомеров
Аннотация: На изолированных мембранах стриатума крыс показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]N-пропил-норапоморфина под действием ('+-')PD 128483 (I) и его (+)- и (-)-энантиомеров составляли 183, 115 и 422 нМ соотв. Для ингибирования связывания [{3}H]SCH 23390 эти значения были повышены до 10000, 10000 и 10000 нМ соотв. В тестах, оценивающих ДА-агонистическое действие (обращение повышения синтеза ДОФА в стриатуме крыс 'MARS''MARS' Long-Evans, индуцированного 'тау'-бутиролактоном, и ингибирование импульсной активности ДА-ергических нейронов черной субстанции крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley), показано, что эффективность изученных соединений снижалась в ряду: (+)-I ('+-')-I (-)-I. Показано, что ('+-')- и (-)-I вызывали дозозависимое торможение спонтанной двигательной активности у крыс в интервале доз 0,1-10 мг/кг, п/о, а (+)-I в малых дозах ингибировал двигательную активность, а в высоких - стимулировал ее. Считают, что ('+-')-I проявляет св-ва частичного агониста ДА, и его эффекты обусловлены возбуждением ауторецепторов ДА. США, Parke-Davis Pharmac. Res., Warner-Lambert Comp., Ann Arbor, MI. Библ. 90
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: PD 128483 * ('+-')-
ЭНАНТИОМЕРЫ

ДОФАМИНОВЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

СВОЙСТВА ЧАСТИЧНОГО АГОНИСТА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Meltzer, L.T.; Caprathe, B.W.; Christoffersen, C.L.; Corbin, A.E.; Jaen, J.C.; Ninteman, F.W.; Pugsley, T.A.; Serpa, K.A.; Shih, Y.-H.; Whetzel, S.Z.; Wiley, J.N.; Wise, L.D.; Herrner, T.G.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.163

    Blier, Pierre.

    Differential properties of pre- and postsynaptic 5-hydroxytryptamine[1A] receptors in the dorsal raphe and hippocampus [Text]. II. Effect of pertussis and cholera toxins / Pierre Blier, Alvaro Lista, Montigny Claude De // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 3. - P16-23 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Различия свойств серотониновых [CT][1A]-рецепторов в дорсальном шве и гиппокампе. II. Влияние токсина коклюша и холерного токсина
Аннотация: Введение токсина коклюша (I) в область дорсального шва мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley в дозе 1 мкг ингибировало р-цию СТ-ергических нейронов на микроионтофоретическое подведение СТ или селективного агониста СТ[1A]-рецепторов, 8-гидрокси-2-ди-н-пропиламино)-тетралина (II). Влияния I на р-цию нейронов на подведение ГАМК не обнаружено. Введение холерного токсина (III) не влияло на чувствительность нейронов к СТ, II и ГАМК. Подведение I или III к пирамидным нейронам области CA3 гиппокампа не модифицировало их р-цию на ГАМК, но ингибировало на 90% р-цию клеток на подведение СТ или II. Под действием III импульсная активность этих нейронов, стимулированная воздействием на восходящие СТ-ергические пути, существенно уменьшалась. Делают вывод о наличии в нейронах гиппокампа 2-х типов постсинаптических СТ[1A]-рецепторов - интра- и экстрасинаптических, из к-рых первые чувствительны к III, а вторые - к I и к III. Считают, что соматодендритные СТ[1A]-ауторецепторы сопряжены с G[i/o]-белками и нечувствительны к активации G[s]-белков под действием III. Канада, McGill Univ., Montreal, Quebec, H3A 1A1. Библ. 41
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП CT[1A]

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ

ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

БЕЛКИ * G-

ТОКСИН КОКЛЮША

ХОЛЕРНЫЙ ТОКСИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Lista, Alvaro; De, Montigny Claude

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.266

    Moret, Chantal.

    Effect of milnacipran and desipramine on noradrenergic 'альфа'[2]-autoreceptor sensitivity [Text] / Chantal Moret, Mike Briley // Progr. Neuro-Psychopharmacol. and Biol. Psychiat. - 1994. - Vol. 18, N 6. - P1063-1072 . - ISSN 0278-5846
Перевод заглавия: Влияние милципрана и дезипрамина на чувствительность норадренергических 'альфа'[2]-ауторецепторов
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley хроническое введение с пищей милнаципрана (I; 50 мг/кг*день, 21 день) не вызывало изменений базального или вызванного эл. стимуляцией высвобождения [{3}H] норадреналина (НА) из срезов гипоталамуса, тканевого включения [{3}H] НА или чувствительности 'альфа'[2]-ауторецепторов, к-рую оценивали по ингибированию высвобождения [{3}H] НА при действии 'альфа'[2]-адреномиметика гуанабенза (III). Хроническое введение дезипрамина (II; 35 мг/кг) усиливало высвобождение [{3}H] НА, уменьшало его тканевое включение и тормозный эффект III. II в более низкой дозе (14 мг/кг) при хроническом применении увеличивал только вызванное высвобождение [{3}H] НА и не изменял чувствительности 'альфа'[2]-ауторецепторов. Заключили, что 'альфа'[2]-ауторецепторы гипоталамуса нечувствительны к хроническому введению I. Франция, Centre de Rech. Pierre Fabre, 81100 Castres. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.27
Рубрики: МИЛНАЦИПРАН
ДЕЗМЕТИЛИМИПРАМИН (ДЕЗИПРАМИН)

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ * АЛЬФА 2-

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

ХРОНИЧЕСКОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Briley, Mike

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.69

    Wilson, David F.

    Inhibitory action of nicotinic antagonists on transmitter release at the neuromuscular junction of the rat [Text] / David F. Wilson, Andrew E. West, Yue Lin // Neurosci. Lett. - 1995. - Vol. 186, N 1. - P29-32 . - ISSN 0304-3940
Перевод заглавия: Ингибиторное действие никотиновых антагонистов на высвобождение медиатора в нервно-мышечном синапсе крысы
Аннотация: The effects of two nicotinic antagonists, d-tubocurarine (TC) and hexamethonium (HEX) were tested on the rat diaphragm neuromuscular junction during train-of-six stimuli to determine if a second action of these antagonists on evoked release could be demonstrated, in addition to its tnown impact of blocking the autoreceptor pathway. To minimize the autoreceptor pathway, the preparations were examined under low transmitter release conditions. It was observed that both compounds significantly depressed the end-plate potential amplitudes more than the miniature end-plate potential amplitudes, while also significantly depressing quantal release output. This inhibitory action is contrary to what is observed when transmitter release is high, where feedback regulation via the autoreceptors serves a prominent role. It is concluded that this depressive action on transmitter output contributes to onset of tetanic fade and that when higher concentrations of these antagonists are used this inhibitory action of TC and HEX may override autoreceptor feedback regulation. США, Miami. Univ., Oxford, OH 45056. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
ТУБОКУРАРИН * D-

ГЕКСАМЕТОНИЙ

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ОКОНЧАНИЯ

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

ПОТЕНЦИАЛ КОНЦЕВОЙ ПЛАСТИНКИ

ДИАФРАГМА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
West, Andrew E.; Lin, Yue

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.11-04М3.100

   

    Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

НЕЙРОНЫ А10

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

SDZ 208-911

SDZ 208-912

B-HT 920

RU 24213

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)