СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АПОРФИНЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 9
Показаны документы с 1 по 9

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.175

Seeman, Philip.
Dopamine D[4] receptors bind inactive (+)-aporphines, suggesting neuroleptic role. Sulpiride not stereoselective [Text] / Philip Seeman, Hubert H. M.Van Tol // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 233, N 1. - P173-174 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Связывание неактивных (+)-апрофенов с D[4]рецепторами, свидетельствующее о нейролептических свойствах. Отсутствие у сульпирида стереоселективности
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток COS-7 с экспрессированными D[2]- или D[4]-рецепторами. Значения отношения констант диссоциации для D[2]- и D[4]-рецепторов составляли для (+)-энантиомеров N-пропил-норапоморфина, апоморфина и 4-пропил-9-гидрокси-2,3,4а,5,6,10-гексагидро-4Н-нафт[1,2b][1,4]оксазина составляли 19,8; 6,8 и 2,5, а для (-)-энантиомеров - 3,5; 10,1 и 0,1 соотв. Оба энантиомера сульпирида обладали близким сродством к подтипам рецепторов ДА. Считают, что (+)-апорфины могут проявить св-ва атипичных нейролептиков. Канада, Univ. of Toronto, Toronto M5S 1А8. Библ. 7.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АПОРФИНЫ* (+)-
ДОФАМИНОВЫЕ D4-РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО
СУЛЬПИРИД
КУЛЬТУРА КЛЕТОК COS-7

Доп.точки доступа:
Tol, Hubert H.M.Van

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.31

(R)-11-Hydroxy- and (R)-11-hydroxy-10-methylaporphine: Synthesis, pharmacology, and modeling of D[2A] and 5-HT[1A] receptor interactions [Text] / Martin H. Hedberg [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 4. - P647-658 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: (R)-11-гидрокси- и (R)-11-гидрокси-10-метилапорфины: синтез, фармакология и моделирование взаимодействий D[2A]- и 5-HT[1A]-рецепторов
Аннотация: (R)-11-Hydroxyaporphine (2) and (R)-11-hydroxy-10-methylaporphine (3) were synthesized from natural morphine by using new, short, and efficient synthetic sequences. The dopaminergic and serotonergic effects of 2 and 3 were evaluated by use of in vitro and in vivo test systems. The results indicate that 3 is a potent, selective, and efficacious 5-HT[1A] receptor agonist. In contrast, 2 is a partial 5-HT[1A] receptor agonist of low potency which has affinity also for central D[1] and D[2A] receptors. The differences i pharmacological profiles were rationalized by modeling of ligand-receptor interactions using homology-based receptor models of the 5-HT[1A] and D[2A] receptor binding site. The selective and pronounced serotonergic effects of 3 appear to be due to the C10-methyl group, which is accommodated by a lipophilic pocket in the 5-HT[1A] receptor. In contrast, the C10-methyl group of 3 is not accommodated by the binding site model of the D[2A] receptor. Швеция, Uppsala Univ., Uppsala Biomed. Centre, Box 574, S-75123. Uppsala. Библ. 49

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АПОРФИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ* D2A-
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ* 5-HT1A-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛИГАНД-РЕЦЕПТОР
СТРУКТУРА-СВЯЗЫВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Hedberg, Martin H.; Johansson, Anette M.; Nordvall, Gunnar; Yliniemela, Ari; Li, Hong Bing; Martin, Arnold R.; Hjorth, Stephan; Unelius, Lena; Sundell, Staffan; Hacksell, Uli

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.410

(+)-N-formylnornantenine, a new aporphine alkaloid from Cyclea atjehensis [Text] / Bamrung Tantisewie [et al.] // J. Natur. Prod. - 1989. - Vol. 52, N 3. - P652-654 . - ISSN 0163-3864
Перевод заглавия: (+)-N-формилнорнантенин - новый апорфиновый алкалоид из Cyclea atjehensis
Аннотация: Растение Cyclea atjehensis Forman (сем. Menispermaceae) произрастает в Таиланде, где иногда пользуются ее экстрактами для лечения расстройств ЖКТ. В ходе фитохимического изучения из этого растения выделили 5 алкалоидных мономеров из группы павинанов и апорфинов. Один из них (+)-N-формилнорнантенин оказался новым. Приводится его структура и физ.-хим. характеристика. США, The Pennsylvania State Univ., Univ. Park. Библ. 4.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
CYCLEA ATJEHENSIS
ФИТОХИМИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
АЛКАЛОИДЫ
АПОРФИНЫ
ПАВИНАНЫ

Доп.точки доступа:
Tantisewie, Bamrung; Pharadai, Tharadol; Pandhuganont, Mataya; Guinaudeau, Helene; Freyer, Alan J.; Shamma, Maurice

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.209

Aporphines as antagonists of dopamine D-1 receptors [Text] / John M. Schaus [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 2. - P600-607 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Апорфины как антагонисты дофаминовых D[1]рецепторов
Аннотация: (R)-Апорфины (АП) имеют высокое сродство к D[1]и D[2]-рецепторам. Дигидроксильные АП являются преимущественно D[1]-агонистами. АП, имеющие одиночную гидроксильную группу в положении С-11, являются D[1]-антагонистами. Предполагают, что при связывании АП происходит взаимодействие рецептора с основным азотом и гидроксильной группой в положении С-11. Присутствие гидроксильной группы в положении С-10 придает АП св-ва ДАагониста, в ее отсутствии АП проявляет св-ва ДА-антагониста. США, Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN 46 285. Библ. 38.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.21
Рубрики: АПОРФИНЫ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИЗМ
АНТАГОНИЗМ

Доп.точки доступа:
Schaus, John M.; Titus, Robert D.; Foreman, Mark M.; Mason, Norman R.; Truex, Lewis L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.01-04Т1.257

Martin, Lynn P.
Efficacy and potency comparisons among aporphine enantiomers: Effects on dopamine neurons in substantia nigra of rat [Text] / Lynn P. Martin, R. F. Cox, Barbara L. Waszczak // Neuropharmacology. - 1990. - Vol. 29, N 2. - P135-143 . - ISSN 0028-3908
Перевод заглавия: Сравнение эффективности и [сродства] энантиомеров апорфина: влияния на дофаминовые нейроны черной субстанции у крыс
Аннотация: Изучаются ответы дофаминовых нейронов черной субстанции на в/в введение энантиомеров производных апорфина апоморфина (I), N-н-пропилнорапоморфина (II) и N-окси-Nн-пропилнорапорфина (III), с использованием техники внеклеточной регистрации активности отдельных клеток. Наиболее существенной для определения эффективности и сродства является R(-)-конфигурация. Все R(-) апорфины являются полными агонистами, полностью ингибирующими активность дофаминергич. нейронов. По величинам ID[5][0] они располагаются в след. порядке: IIIIII. Т. обр., замена 6-N-метила в I на н-пропил в II увеличивает сродство в 9 раз. Гидрооксигруппа в 10 положении не существенна для агонистич. активности III, но может увеличивать сродство. Из S(+) II обладает св-вами агониста и способен полностью ингибировать дофаминовые клетки, но с низким сродством (ID[5][0] 1550 нмоль/кг); (+) I слабо, но достоверно уменьшает активность нейронов в больших дозах (8434 нмоль/кг); (+) III не влияет на активность клеток. Однако, (+) энантиомеры обладают некоторым сродством к дофаминовым рецепторам, т. к. могут играть роль антагонистов при введении до (-) I или -II. Данные свидетельствуют, что стереохим. конфигурация и ключевые элементы структуры апорфинов совместно определяют их эффективность как агонистов в используемой физиол. тест-системе. США, Northeastern Univ., College of Pharmacy, Boston, MA 02115, U. S. A. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АПОРФИНЫ
ЭНАНТИОМЕРЫ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cox, R.F.; Waszczak, Barbara L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.256

Martin, L.
Efficacy and potency comparisons among aporphine enantiomers: effects on substantia nigra (SN) dopamine (DA) cell firing [Text] / L. Martin, R. F. Cox, B. L. Waszczak // FASEB Journal. - 1990. - Vol. 4, N 3. - P601 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: [Эффективность] сравнений апорфиновых энантиомеров: влияния на разряд дофамин[ергических] клеток черной субстанции
Аннотация: Исследовали влияния в/в введения энантиомеров апоморфина (I), N-н-пропилнорапоморфина (II) и 11-гидрокси-N-нпропилнорапорфина (III) на дофаминергич. нейроны черной субстанции крыс. Все (-)-апорфины были полными агонистами, способными блокировать разряд нейронов. Определены соотношения структура - активность соединений. Р-ции на (+)-апорфины различались: (+)II обладал агонистич. св-вами и мог полностью тормозить активность дофаминергич. нейронов; (+)I угнетал активность лишь в высокой дозе; (+)III был неэффективен. США, Pharmacol. Sect., Northeastern Univ., Boston, MA 02115.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: АПОРФИНЫ
ЭНАНТИОМЕРЫ
ЧЕРНАЯ СУБСТАНЦИЯ
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ НЕЙРОНЫ
ЭЛЕКТРИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cox, R.F.; Waszczak, B.L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.393

Selective antidopaminergic effects of S(+) N-n-propylnoraporphines in limbic versus extrapyramidal sites in rat brain: comparisons with typical and atypical antipsychotic agents [Text] / Alexander Campbell [et al.] // Psychopharmacology. - 1991. - Vol. 103, N 3. - P323-329 . - ISSN 0033-3158
Перевод заглавия: Избирательные антидофаминергические влияния S(+) N-н-пропилнорапорфинов на лимбическую [систему] и экстрапирамидные участки в головном мозге крыс: сравнение с влияниями типичных и атипичных антипсихотических средств
Аннотация: У крыс ДА, введенный на фоне ингибитора МАО, вызывал двигат. активацию при одностороннем введении в прилежащее ядро (лимбич. структура) и контралатеральные отведения головы при введении в стриатум (экстрапирамидная мишень). Галоперидол (I) и клозапин (II) при в/б введении устраняли действие ДА, II был менее активен, но проявлял большую избирательность по отношению к эффектам ДА при введении в стриатум S(+) изомер N-н-пропилнорапоморфина, активный при введении внутрь, и его 11-моногидроксильный аналог устраняли действие ДА при введении в прилежащее ядро, но слабо влияли на эффекты ДА при введении в стриатум. S(+) апорфины в отношении лимбич. влиянии действовали аналогично I и были в 25-73 раза активнее II. S(+)11-ОНапорфин был в 2,7-3,1 раза активнее, чем др. апорфина по отношению к эффектам ДА в прилежащем ядре и в 0,5; 8 и 7,3 раза активнее, чем I, ICI-204,636 и II. Заключили, что аналоги апорфинов может использоваться при разработке потенциальных атипичных антипсихотич. средств с малым риском экстрапирамидных побочных эффектов. США, Mailman Research Center, McLean Div. of Massachusells General Hosp., Belmont, МА 02178.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: ГАЛОПЕРИДОЛ
КЛОЗАПИН
АПОРФИНЫ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Campbell, Alexander; Yeghiayan, Sylva; Baldessarini, Ross J.; Neumeyer, John L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.11-04Т1.288

Limbic-selective antidopaminergic effects of S(+)-aporphines compared to typical and atypical antipsychotic agents in the rat [Text] / R. S. Baldessarini [et al.] // Biol. Psychiat. - Amsterdam etc., 1991. - Vol. 2. - P837-840 . - ISBN 0-444-89295-8
Перевод заглавия: Лимбико-селективные антидофаминергические эффекты S(+)-апорфинов в сравнении с [эффектами] типичных и атипичных антипсихотических средств у крыс
Аннотация: Изучали влияние S(+)-N-H-пропилнорапоморфина (I), 10,11-метилендиоксипропилнорапоморфина (II) и 11-гидрокси-N-H-пропилнорапорфина (III) на двигат. активность крыс при микроинъекции ДА в прилежащее ядро мозга животных (лимбич. мишень, ЛМ) и на контралатеральное отклонение головы у крыс при микроинъекции ДА в центр. отделы стриатума (экстрапирамидная мишень, ЭМ) в сравнении с эффектами стандартного нейролептика галоперидола (IV), атипичного нейролептика клозапина (V) и его нового экспериментального аналога ICI-204,636 (VI). IV обладал высокой эффективностью и небольшой стриатной селективностью (СС) в подавлении поведенческих симптомов, вызванных центр. введением ДА. V был менее эффективен в подавлении эффектов ДА на ЛМ и ЭМ, но проявлял более выраженную СС, чем IV, в то время, как VI обладал промежуточной эффективностью и наименьшей СС из всех трех нейролептиков. I, II и III, подобно IV, проявляли сильный антагонизм к действию ДА на ЛМ и высокую лимбич. селективность с незначит. действием на ЭМ. Из изученных апорфинов наибольшей эффективностью действия на ЛМ обладал III. I-III предлагаются для изучения как потенциальные атипичные антипсихотич. средства. США, Northeastern Univ., Boston, MA 02115. Библ. 7.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АПОРФИНЫ
КЛОЗАПИН
ICI-204, 636
ГАЛОПЕРИДОЛ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
КОНТРАЛАТЕРАЛЬНОЕ ОТКЛОНЕНИЕ ГОЛОВЫ
ЛИМБИЧЕСКАЯ СИСТЕМА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Baldessarini, R.S.; Campbell, A.; Yeghiayan, S.; Neumeyer, J.L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.006

Preparation and pharmacological evaluation of enantiomers of certain nonoxygenated Aporphines: (+)- and (-)-aporphine and (+)- and (-)-10-methylaporphine [Text] / Joseph G. Cannon [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 10. - P1316-1318 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Получение и фармакологическая оценка энантиомеров некоторых неоксигенированных апорфинов: (+)и (-)-апорфин и (+)- и (-)-10-метилапорфин
Аннотация: На изолир. подвздошной кишке морской свинки, сокращения к-рой индуцировали эл. стимуляцией, показано, что значение ID[5][0] релаксантного эффекта (+)- и (-)-апорфина, а также (+)- и (-)-10-метилапорфина составляли 6,8; 1,2; 5,4 и 6,7 мкМ соотв. Для ('+-')-8-гидрокси-2-(ди-нпропиламино)тетралина эта величина была снижена до 0,06 мкМ. Ни одно из исслед. соединений не устраняло спазмогенное воздействие на изолир. кишку АХ или гистамина. При их введении крысам в дозе до 50 мг/кг, в/в не отмечено изменений АД и ЧСС. Синтезир. соединения не обладали сродством к D[2]-рецепторам. США, The Univ. of Iowa, Iowa City, IA 52242. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АПОРФИНЫ
НЕОКСИГЕНИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Доп.точки доступа:
Cannon, Joseph G.; Raghupathi, Revathi; Moe, Scott T.; Johnson, Alan K.; Long, John Paul

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска