Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 36
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-36 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.263

   

    Characterization of the 5-НТ[2] receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: Behavioral, electrophysiological and neurochemical studies [Text] / Stephen M. Sorensen [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P684-691 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика антагониста СТ[2]-рецепторов MDL 100907 как предполагаемого атипичного антипсихотического средства: поведенческие, электрофизиологические и нейрохимические исследования
Аннотация: У мышей Charles River CD-1 MDL 100,907 [R(+)-'альфа'-(2, 3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенилэтил)]-4-пиперидинметанол; I) блокировал стимулируемую амфетамином (II) двигательную активность в дозах, к-рые существенно не влияли на стимулируемое апоморфином (III) поведение карабканья. I и клозапин (IV) ослабляли индуцированные III стереотипии и вызывали каталепсию у крыс. I блокировал уменьшение частоты разрядов дофаминергических нейронов вентральной области покрышки (А10), вызываемое II, но подобно IV лишь ненамного увеличивал число активных нейронов компактной зоны черной субстанции (А9) и А10 после однократного введения. При хроническом введении I и IV избирательно уменьшали число спонтанно активных нейронов А10, тогда как галоперидол (V) снижал активность нейронов в двух областях -А9 и А10. Ни I, ни IV не усиливали метаболизм ДА в стриатуме и прилежащем ядре, а V усиливал его обмен в обеих областях. В отличие от VI и IV не влияли также на обмен ДА при введении совместно с блокатором захвата ДА амфонеловой к-той. Данные показывают, что I обладает антипсихотической активностью, сходной с активностью IV, с низкой вероятностью экстрапирамидных побочных эффектов. США, MarionMerrell Dow Res. Inst., Cincinnati, OH 45215. Библ. 56.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: MDL 100907
КЛОЗАПИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ПОВЕДЕНИЕ

ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

МЕТАБОЛИЗМ ДОФАМИНА

МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sorensen, Stephen M.; Kehne, Iohn H.; Fadayel, Gina M.; Humphreys, Teresa M.; Ketteler, Herbert J.; Sullivan, Christine K.; Taylor, Vicki L.; Schmidt, Christopher J.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.265

   

    Benzisoxazole- and benzisothiazole-3-carboxamides as potential atypical antipsychotic agents [Text] / Nicholas J. Hrib [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 15. - P2308-2314 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Бензизоксазол- и бензизотиазол-3-карбоксамиды как потенциальные атипичные антипсихотические средства
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-3КАРКОКСАМИДЫ

БЕНЗАЗОТИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ

СИНТЕЗ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Hrib, Nicholas J.; Jurcak, John G.; Burgher, Kendra L.; Conway, Paul G.; Hartman, Harold B.; Kerman, Lisa L.; Roehr, Joachim E.; Woods, Ann T.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.131

   

    Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

НЕЙРОНЫ А10

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

SDZ 208-911

SDZ 208-912

B-HT 920

RU 24213

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.11-04М3.100

   

    Electrophysiological effects of putative autoreceptor-selective dopamine agonists on A10 dopamine neurons [Text] / Janice M. Ackerman [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P963-970 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Электрофизиологические влияния предполагаемых избирательных агонистов дофаминовых ауторецепторов на дофаминергические нейроны [области] А10
Аннотация: The present studies compared the ability of eight D2 DA receptor ahonists to inhibit the firing of rat A10 DA neurons after i.v. administration. Both N-n-propyl-N-phenylethyl-p(3-hydorxyphenyl)ethylamine hydrochloride (RU 24213) and 2-amino-6-allyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-thiazolo-[4,5-d]-azepine dihydrochloride (B-HT 920) were potent, high efficacy agonists which completely inhibited the firing of A10 DA cells. The putative autoreceptor-selective DA agonists 3-(4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridyl-(1)-butyl)-indole hydrochloride (EMD 23,448) and (+)-3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine [(+)-3-PPP] were considerably weaker than RU 24213 and B-HT 920, but also exhibited "full" efficacy (i.e., they completely suppressed cell firing). The putative autoreceptor agonist preclamol [(-)-3-PPP] and its trans-fused congener (-)-HW 165 were weak partial agonists that failed to completely inhibit A10 DA cells. The new putative autoreceptor agonist N[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2]dimethylopropanamide (SDZ 208-911) was also a weak partial agonist that exhibited partial antagonist effects (reversed inhibition produced by the D2 agonist quinpirole), whereas its structural analog N-[(8-'альфа')-2-chloro-6-methylergoline-8-yl]-2,2-dimethylopropamide (SDZ 208-912) was nearly inactive as an agonist, but was an effective antagonist. If it is the case that drugs having low activity at DA autoreceptors possess an autoreceptor-selective profile of action, then the present results suggest that preclamol, (-)-HW 165, SDZ 208-911 and SDZ 209-912 may have utility as antipsychotic drugs. США, The Chicago Med. Sch., North Chicago, IL 60064. Библ. 71
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТЫ

НЕЙРОНЫ А10

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

SDZ 208-911

SDZ 208-912

B-HT 920

RU 24213

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ackerman, Janice M.; Johansen, Patricia A.; Clark, David; White, Francis J.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.375

   

    3-[[(Aryloxy)alkyl]piperidinyl]1,2-benzisoxazoles as D[2]/5-HT[2] antagonists with potential atypical antipsychotic activity: Antipsychotic profile of iloperidone (HP 873) [Text] / Joseph T. Strupczewski [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 7. - P1119-1131 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 3-[[арилокси)алкил]пиперидинил]-1,2-бензизоксазолы как D[2]/5-HT[2]-антагонисты с потенциальной атипичной антипсихотической активностью: антипсихотический профиль илоперидона (HP 873)
Аннотация: Синтезировали серию 3-[[(арилокси)алкил]пиперидинил]-1,2-бензизоксазолов. Многие полученные соединения обладали умеренным сродством к D[2]-рецепторам и значительно большим сродством к 5-HT[2]-рецепторам, а также проявляли антипсихотическую активность. In vivo и in vitro изучали свойства наиболее активного соединения, 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1- пиперидинил]пропокси]3-метоксифенил]этанона (илоперидон, HP 873), к-рое в настоящее время проходит клинические испытания. США, Hoechst-Rousset Pharmaceuticals Inc., P.O. Box 2500, Somerville, NJ 08876. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
АРИЛОКСИ)АЛКИЛ]ПИПЕРИДИНИЛ]-1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ* 3-[[

ДОФАМИНОВЫЕ D2-РЕЦЕПТОРЫ

СЕРОТОНИНОВЫЕ 5-НТ2-РЕЦЕПТОРЫ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ИЛОПЕРИДОН (HP 873)

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Strupczewski, Joseph T.; Bordeau, Kenneth J.; Chiang, Yulin; Glamkowski, Edward J.; Conway, Paul G.; Corbett, Roy; Hartman, Harold B.; Szewczak, Mark R.; Wilmot, Carole A.; Helsley, Grover C.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.388

   

    3-Benzisothiazolylpiperzine derivatives as potential atypical antipsychotic agents [Text] / Harry R. Howard [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 1. - P143-148 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 3-бензизотиазолилпиперазиновые производные как потенциальные атипичные антипсихотические средства
Аннотация: Синтезировали серию 3-бензизотиазолилпиперазиновых производных, обладающих антагонистической активностью по отношению к дофаминовым D[2]- и серотониновым 5-HT[2A]-рецепторам. Одно соединение обладало свойствами атипичного нейролептика. США, Pfizer Inc., Groton, CT 06340. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
БЕНЗИЗОТИАЗОЛИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*3-

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Howard, Harry R.; Lowe, John A.; Seeger, Thomas F.; Symour, Patricia A.; Zorn, Stevin H.; Maloney, Patrick R.; Ewing, Frank E.; Newman, Michael E.; Schmidt, Anne W.; Furman, Jerome S.; Robinson, Gwendolyn L.; Jackson, Elisa; Johnson, Celeste; Morrone, Jean

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.372

   

    Glutamate agonist activity: Implications for antipsychotic drug action and schizophrenia [Text] / S. P. Banerjee [et al.] // NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 18. - P2500-2504 . - ISSN 0959-4965
Перевод заглавия: Активность агонистов глутамата: значение для действия антипсихотических средств и шизофрении
Аннотация: В электрофизиологических и нейрохимических экспериментах на срезах мозга стриатума крыс изучены эффекты антипсихотических препаратов - традиционного нейролептика галоперидола (I) и антипичного антипсихотика клозапина (II) - на активность рецепторов глутамата. Показано, что I и II в низких конц-иях (1-10 нМ), соответствующих конц-иям этих препаратов в плазме или спинно-мозговой жидкости больных шизофренией при достижении терапевтического эффекта, активируют NMDA-рецепторы стриатума. В более высоких конц-иях I и II вызывали торможение активности NMDA-рецепторов. Предполагается, что активирующее действие I и II на рецепторы глутамата вносит вклад в антипсихотическую эффективность, а глутаматергическая дисфункция является важным механизмом развития шизофрении. США, NYS Institute for Basic Research in Developmental Disabilities, Staten Island, NY 10314. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.39
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ГАЛОПЕРИДОЛ

КЛОЗАПИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

РЕЦЕПТОРЫ * NMDA-

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Banerjee, S.P.; Zuck, L.G.; Yablonsky-Alter, E.; Lidsky, T.I.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.07-04Т1.141

    Wardas, Jadwiga.

    Influence of A[2a] adenosine receptor stimulation on the fos-like immunoreactivity in mesolimbic areas [Text] : [Pap.] Decade Brain: 6th Days Neuropsychopharmacol., Ustron, May 26-28, 1997 / Jadwiga Wardas, Annalisa Pinna, Micaela Morelli // Pol. J. Pharmacol. - 1997. - Vol. 49, N 2-3. - P171-172 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Влияние стимуляции A[2A]-рецептора аденозина на стимуляцию Fos-подобной иммунореактивности в мезолимбических зонах
Аннотация: Иммуногистохимическими методами показано, что введение крысам агониста A[2A]-рецепторов, CGS 21680, в дозе 5-10 мг/кг п/к дозозависимо увеличивало Fos-подобную иммунореактивность в оболочке прилежащего ядра дозозависимым образом. Повышение иммунореактивности обнаружено также в латеральном ядре перегородки и в медиальном стриатуме. Аналогичные результаты получены при введении высокоизбирательного агониста A[2A]-рецепторов, HENECA, в дозе 5 мг/кг в/б. Антагонист рецепторов этого типа, SCH 58261, в дозе 5 мг/кг в/б блокировал эффект CGS 21680. Разрушение дофаминергических мезостриальных проекций под действием 6-OH-ДА и стимуляция D[2]/D[3]-рецепторов введением квинпирола (0,5 мг/кг в/б) предотвращало эффект CGS 21680. Считают, что A[2A]-агонисты могут проявлять антипсихотическую активность. Польша, Polish Academy of Sciences, PL 31-343
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ A[2A]-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ЭКСПРЕССИЯ FOS-БЕЛКА

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СТРУКТУРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА


Доп.точки доступа:
Pinna, Annalisa; Morelli, Micaela

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.10-04Т1.130

   

    The atypical antipsychotic profile of NRA0045, a novel dopamine D[4] and 5-hydroxytryptamine[2A] receptor antagonist, in rats [Text] / Shigeru Okuyama [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 1997. - Vol. 121, N 3. - P515-525 . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Атипичный антипсихотический профиль у крыс нового антагониста D[4]-рецептора дофамина и 5-H[2A]-рецептора серотонина, NRA0045
Аннотация: На крысах 'MARS''MARS' Wistar показано, что тиазоловое производное, NRA0045(I), дозозависимо снижало вызываемую метамфетамином (2 мг/кг в/б) гиперактивность с DE[50]=0,4 мг/кг в/б и 0,3 мг/кг п/о соотв. Для клозапина, галоперидола и хлорпромазина эти значения составляли 0,3 и 0,8 мг/кг, 0,02 и 0,1 мг/кг и 0,3 и 3,3 мг/кг соотв. Влияния I и клозапина на стереотипное поведение у крыс, вызываемое метамфетамином, не обнаружено. В дозах 0,03-0,3 мг/кг в/б I существенно и дозозависимо сокращал вызываемое фенциклидином удлинение латентного периода плавания в водном лабиринте, а галоперидол (0,01-0,1 мг/кг в/б) оказался не эффективным. Считают, что I проявляет уникальную антипсихотическую активность, не сопровождаемую двигательными побочными эффектами, свойственными классическим антипсихотическим средствам. Япония, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., Saitama 330. Библ. 58
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
NRA0045

МЕТАМФЕТАМИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Okuyama, Shigeru; Chaki, Shigeyuki; Kawashima, Naoya; Suzuki, Yoshiko; Ogawa, Shin-ichi; Kumagai, Toshihito; Nakazato, Atsuro; Nagamine, Masashi; Yamaguchi, Kazumasa; Tomisawa, Kazuyuki

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 01.01-04М3.153

   

    The atypical antipsychotic profile of NRA0045, a novel dopamine D[4] and 5-hydroxytryptamine[2A] receptor antagonist, in rats [Text] / Shigeru Okuyama [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 1997. - Vol. 121, N 3. - P515-525 . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Атипичный антипсихотический профиль у крыс нового антагониста D[4]-рецептора дофамина и 5-H[2A]-рецептора серотонина, NRA0045
Аннотация: На крысах 'MARS''MARS' Wistar показано, что тиазоловое производное, NRA0045(I), дозозависимо снижало вызываемую метамфетамином (2 мг/кг в/б) гиперактивность с DE[50]=0,4 мг/кг в/б и 0,3 мг/кг п/о соотв. Для клозапина, галоперидола и хлорпромазина эти значения составляли 0,3 и 0,8 мг/кг, 0,02 и 0,1 мг/кг и 0,3 и 3,3 мг/кг соотв. Влияния I и клозапина на стереотипное поведение у крыс, вызываемое метамфетамином, не обнаружено. В дозах 0,03-0,3 мг/кг в/б I существенно и дозозависимо сокращал вызываемое фенциклидином удлинение латентного периода плавания в водном лабиринте, а галоперидол (0,01-0,1 мг/кг в/б) оказался не эффективным. Считают, что I проявляет уникальную антипсихотическую активность, не сопровождаемую двигательными побочными эффектами, свойственными классическим антипсихотическим средствам. Япония, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., Saitama 330. Библ. 58
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
NRA0045

МЕТАМФЕТАМИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Okuyama, Shigeru; Chaki, Shigeyuki; Kawashima, Naoya; Suzuki, Yoshiko; Ogawa, Shin-ichi; Kumagai, Toshihito; Nakazato, Atsuro; Nagamine, Masashi; Yamaguchi, Kazumasa; Tomisawa, Kazuyuki

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.05-04Т1.64

   

    Дигидропроизводные имидазо[1,2-a]пиримидина и пиримидо[1,2-a]бенозимидазола [Текст] / С. М. Дасенко [и др.] // Фiзiол. актив. речовини. - 1999. - N 2. - С. 23-26 . - ISSN 0533-1153
Аннотация: Осуществлен синтез ряда дигидропроизводных имидазо[1,2-а]-пиримидина и пиримидо-[1,2-а]бензимидазола. Проанализирован таутомерный состав полученных веществ в твердой фазе и р-рах ДМСО-d[6]. Найдены соединения, обладающие нейролептической активностью при низкой токсичности. Украина, Харьковский национальный ун-т им. В. Н. Каразина, Харьков. Библ. 6
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: АЗОЛОПИРИМИДИНЫ
ДИГИДРОПРОИЗВОДНЫЕ

ТАУТОМЕРИЯ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АМИНАЗИН

ТОКСИЧНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Дасенко, С.М.; Липсон, В.В.; Боровской, В.А.; Кагановский, А.С.; Рындина, Е.Н.; Широбокова, М.Г.; Орлов, В.Д.; Горбенко, Н.И.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т1.303

   

    Novel antipsychotic-like effects on prepulse inhibition of startle produced by a neurotensin agonist [Text] / David Feifel [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 288, N 2. - P710-713 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новое, подобное антипсихотическим средствам, влияние на препульсовое ингибирование рефлекса испуга, вызываемое агонистом нейротензина
Аннотация: Ранее было показано, что предварительный звуковой сигнал малой интенсивности предупреждал возникновение р-ции страха при последующем воздействии сигнала большей интенсивности ("препульсовое ингибирование"). Введение крысам 'MARS''MARS' Sprague-Dawley d-амфетамина или дизоцилпина в дозе 2 и 0,1 мг/кг п/к перед воздействием звукового сигнала малой интенсивности тормозило возникновение "препульсового ингибирования". Агонист рецепторов нейротензина, PD149163, в дозе 0,25 и 1 мг/кг п/к значительно уменьшал эффект дизоцилпина и d-амфетамина. Сделан вывод о наличии у PD149163 антипсихотических свойств. США, Univ. of California, San Diego, CA 92093-8620. Библ. 33
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.15.39
Рубрики: ПРЕПАРАТ PD149163
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

D-АМФЕТАМИН

ДИЗОЦИЛПИН

ПРЕПУЛЬСОВОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Feifel, David; Reza, Tammi L.; Wustrow, David J.; Davis, M.Duff

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.06-04Т1.307

   

    S-16924, a novel, potential antipsychotic with marked serotonin[1A] agonist properties [Text]. IV. A drug discrimination comparison with clozapine / Mark J. Millan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 289, N 1. - P427-436 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новый вероятный антипсихотический препарат, S-16924, с выраженными свойствами агониста 1А-рецепторов серотонина. IV. Дискриминация лекарства в сравнении с клозапином
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'MARS''MARS' Wistar с выработанной дискриминацией бензодиоксопирролидина, S-16924 (I), в дозе 2,5 мг/кг в/б и физ. р-ра или клозапина (II) в дозе 5 мг/кг в/б и физ р-ра. Значения ID[50] ингибирования галоперидолом и раклопридом р-ции на I составляли 0,04 и 0,01 мг/кг. Для II эти значения составляли 0,02 и 0,04 мг/кг соотв. Значения DE[50] 5-HT[1A]-агониста, 8-OH-DPAT, 5-HT[2A]-антагониста, MDL-100907, и 5-HT[2B/2C]-антагониста, SB-200646, в тесте генерализации дискриминативного стимула I составляли 0,02, 0,09 и 2,6 мг/кг соотв. Для генерализации дискриминативного стимула II эти значения составляли 0,16, 0,03 и 80 мг/кг соотв. Обсуждена роль отдельных моноаминовых рецепторов в реализации дискриминативной стимуляции I и II. Франция, Inst. de Recherches Servier, 78290 - Croissy-sur-Seine, Paris. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.27
Рубрики: ПРЕПАРАТ S-16924
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

КЛОЗАПИН

ДИСКРИМИНАТИВНЫЙ СТИМУЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ

ГАЛОПЕРИДОЛ

РАКЛОПРИД

5-HT-РЕЦЕПТОРЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Millan, Mark J.; Schreiber, Rudy; Monneyron, Sabine; Denorme, Brigitte; Melon, Christophe; Queriaux, Sophie; Dekeyne, Anne

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.03-04Т1.72

   

    Синтез та нейролептична активнiсть похiдних О, О, О - триметилгаловоi кислоти [Текст] / Л. О. Громов [и др.] // Вiсн. фармацii. - 2003. - N 3. - С. 7-13 . - ISSN 1562-7241
Перевод заглавия: Синтез и нейролептическая активность производных О,О,О-триметилгалловой кислоты
Аннотация: Синтезированы новые производные O,O,O-триметилгалловой к-ты - амиды, кетоны, оксимы, к-рые проявляют нейролептическую активность, равнозначную галоперидолу по величине. В отличие от галоперидола, они потенциируют действие снотворных и являются значительно менее токсичными. Украина, Ин-т фармакологии и токсикологии АМН Украины, Киев. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.15.15
Рубрики: ТРИМЕТИЛГАЛЛОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ГАЛОПЕРИДОЛ


Доп.точки доступа:
Громов, Л.О.; Колядич, О.П.; Бобкова, Л.С.; Цуркан, О.О.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.09-04Т1.219

   

    Behavioural and anti-psychotic effects of Ca{2+} channel blockers in rhesus monkey [Text] / Gautam Palit [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2001. - Vol. 412, N 2. - P139-144 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Поведенческие и антипсихотические эффекты блокаторов Ca{2+}-каналов у обезьян резусов
Аннотация: Введение обезьянам-резусам Macaca mulatta, содержавшимся в стаде, верапамила (I) или нимодипина (II) в дозах 5-20 мг/кг в/м и 7,5-30 мг/кг п/о вызывало умеренное снижение социальной активности, но не индуцировало состояния каталепсии. На модели психоза, вызываемого амфетамином в дозе 2 мг/кг в/м, показано, что I в дозе 10 и 20 мг/кг в/м снижал выраженность каталепсии и состояния настороженности, уменьшал оральную гиперкинезию, но не влиял на его поведенческие эффекты (груминг, снижение контактной активности и др.). В дозах 15 и 30 мг/кг II не проявлял антипсихотической активности. Обсуждена возможность использования I при фармакотерапии психозов. Индия, Central Drug Res. Inst., Lucknow 226001
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: ВЕРАПАМИЛ
НИМОДИПИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АМФЕТАМИН

ОБЕЗЬЯНЫ


Доп.точки доступа:
Palit, Gautam; Kalsotra, Auinash; Kumar, Rakesh; Nath, Chandishwar; Dubey, Mangal P.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.04-04Т1.241

   

    Synthesis and biological activity of picobenzide (3,5-dimethyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)benzamide) analogues as potential antipsychotic agents [Text] / Ana Gradillas [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 2005. - Vol. 55, N 12. - P725-729 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и биологическая активность аналогов пикобензида(3,5-диметил-N-(пиридин-4-илметил)бензамид) как потенциальных антипсихотических средств
Аннотация: На мышах 'МАРС''МАРС' Swiss показано, что два бензамидозамещенных производных пикобензида в дозе 50 мг/кг в/б ингибировали спонтанную локомоторную активность на 60,9 и 80,7%, а тризамещенное оксазоловое производное - на 25,8%. Эти производные снижали вызываемую апоморфином в дозе 2 мг/кг п/к гиперактивность, но практически не влияли на апоморфиновую стереотипию у крыс. В дальнейшем предполагается оценить взаимодействие синтезированных производных с рецепторами нейромедиаторов. Испания, Univ. San Pablo CEU, Madrid. Библ. 15
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: БЕНЗАМИДОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИКОБЕНЗИДА
СИНТЕЗ

СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"

АПОМОРФИН

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Gradillas, Ana; Lopez, Berta; Brana, Miguel F.; Sancho, Isabel; Perez-Garcia, Carmen; Alguacil, Luis F.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.01-04Т1.233

    Козловский, В. Л.

    Экспериментальное изучение действия циталопрама, оланзапина и их комбинации в тестах, отражающих "антипсихотическую", "антидепрессивную", и "анксиолитическую" активность [Текст] / В. Л. Козловский, О. Г. Кенунен, А. В. Храброва // Эксперим. и клин. фармакол. - 2008. - Т. 71, N 3. - С. 6-10 . - ISSN 0869-2092
Аннотация: На мышах SHR изучено действие оланзапина, циталопрама и их комбинации в тестах, отражающих уровень двигательной активности ("открытое поле"), антидепрессивный эффект (подвешивание мышей за хвост), анксиолитическое (темно-светлая камера) и антидофаминовое (апоморфиновая стереотипия) действие. Установлено, что оланзапин снижает двигательную активность во всех поведенческих тестах, циталопрам существенно не влияет сам и не изменяет влияния оланзапина на двигательную активность. В тестах, отражающих антидепрессивную и антидофаминовую активность, при совместном введении препаратов выявляются антагонистические взаимодействия. Не выявлено существенного влияния препаратов на тревожное поведение мышей в тесте темно-светлой камеры. Россия, Санкт-Петербургский НИ психоневрологический ин-т им. В. М. Бехтерева. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.15.27
Рубрики: ОЛАНЗАПИН
ЦИТАЛОПРАМ

ТЕСТИРОВАНИЕ ПОВЕДЕНЧЕСКОЕ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИДЕПРЕССИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Кенунен, О.Г.; Храброва, А.В.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.12-04Т1.60

   

    ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-2-yl}-methanone]: A novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive activities [Text] / Feng Liu [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 327, N 3. - P827-839 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: ADX47273[S-(4-фторфенил)-{3-[3-(4-фторфенил)-[1,2,4]-оксадиазол-5-ил}-метанон]: селективный положительный аллостерический модулятор метаботропного глутаматного рецецптора-5 с доклинической подобной антипсихотической и прокогнитивной активностью
Аннотация: Возедйствие ADX47273(I) повышало в 9 раз интенсивность мобилизации Ca{2+} экспрессирующими метаботропные глутаматные рецепторы 5-типа крысы клетками НЕК293, стимулированной глутаматом (50 нМ), с EC[50] = 170 нМ. Введение I крысам 'MARS''MARS' Long-Evans в дозе 10 мг/кг в/б повышало регистрируемый методом иммуноблоттинга уровень фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы и белка, связывающего реагирующий на цАМФ элемент, в гиппокампе в 1,7 и 2,2 раза и в префронтальном коре в 1,7 и 2,5 раза соотв. Обсуждена роль метаботропных глубтаматных рецепторов 5-го типа как мишени при разработке антипсихотических и прокогнитивных средств. США, Wyeth Neuroscience Discovery Res., Princeton, NJ 08852. Ил.10. Библ. 44
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: МЕТАБОТРОПНЫЕ ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ADX47273

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ПРОКОГНИТИВНЫЕ СВОЙСТВА

ДОФАМИН

ПОВЕДЕНИЕ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Liu, Feng; Grauer, Steven; Kelley, Cody; Navarra, Rachel; Graf, Radka; Zhang, Guoming; Atkinson, Peter J; Popiolek, Michael; Wantuch, Caitlin; Khawaja, Xavier

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.04-04Т1.104

    Остовская, Р. У.

    Поиск малых молекул с антипсихотической активностью на основе нейротензина [Текст] / Р. У. Остовская, Т. А. Гудашева, С. Б. Середенин // 5 Российский симпозиум "Белки и пептиды", Петрозаводск, 8-12 авг., 2011. - Петрозаводск, 2011. - С. 142 . - ISBN 978-5-9274-0475-9
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОТЕНЗИН
АНАЛОГИ

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Гудашева, Т.А.; Середенин, С.Б.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.08-04Т1.58

   

    Pharmacological effects of the metabotropic glutamate receptor 1 antagonist compared with those of the metabotropic glutamate receptor 5 antagonist and metabotropic glutamate receptor 2/3 agonist in rodents: Detailed investigations with a selective allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, FTIDC [4-[1-(2-fluoropyridine-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide] [Text] / Akio Satow [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 326, N 2. - P577-586 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Сравнение фармакологических эффектов антагониста метаботропного глутаматного рецептора 1, антагониста метаботропного глутаматного рецептора 5 и агониста метаботропного глутаматного рецептора 2/3 у грызунов: детальные исследования с использованием избирательного аллостерического антагониста метаботропного глутаматного рецептора FTIDC[4-[1-(2-фторпиридин-3-ил)-5-метил-1Р-1,2,3-триазол-4-ил]-N-изопропил-N-метил-3,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксамид]
Аннотация: В тесте приподнятого лабиринта показано, что введение половозрелым мышам 'MARS''MARS' CD1 FTIDC(I) в дозе 30 мг/кг в/б не вызывало изменений продолжительности пребывания в рукавах лабиринта, но сокращало частоту входов в закрытые рукава. Введение I потомству крыс в возрасте 10 дн. в дозе 3 и 10 мк/кг уменьшало проявленя УЗ-вокализации при отъеме у самок. Введение I избирательно блокировало гиперлокомоторную р-цию крыс при введении амфетамина, а при введении антагониста метаботропного глутаматного рецептора 5(МРЕР) или агониста метаботропного глутаматного рецептора 2/3 (LY379258) этот эффект отсутствовал. Считают, что антипсихотическая активность I обусловлена блокадой метаботропных глутаматных рецепторов 1-го типа и не сопряжена с нарушениями двигательной активности. Япония, Tsukuba Res. Inst. Banyu Pharmaceutical Co., Ltd., Tsukuba, Ibaraki 300-2611. 8. Табл.3. Библ. 40
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: МЕТАБОТРОПНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ ГЛУТАМАТА
ИЗОФОРМЫ

АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ПРЕПАРАТ FTIDC

АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Satow, Akio; Maehara, Shunsuke; Ise, Satoko; Hikichi, Hirohiko; Fukushima, Miyuki; Suzuki, Gentaroh; Kimura, Toshifumi; Tanaka, Takeshi; Ito, Satoru; Kawamoto, Hiroshi; Ohta, Hisashi

 1-20    21-36 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)