СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)

Общее количество найденных документов : 93
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-93

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.161

Synthesis and selective vasodilating properties of esters of 2,6dimethyl-4-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydro-pyridine-3,5dicarboxylic acid [Text] / G. J. Dubur [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10. - P1185-1189 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Синтез и избирательные сосудорасширяющие свойства сложных эфиров 2,6-диметил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидро-пиридин-3,5-дикарбоновой кислоты
Аннотация: Описан синтез ряда новых производных 1,4-дигидропиридиновой структуры, являющиеся фенокси- и алкоксиалкилэстерами 2,6-диметил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидро-пиридин-3,5-дикарбоновой к-ты. Новые производные с высоким сродством связывались с дигидропиридиновыми рецепторами изолир. мембран головного мозга крыс, а также активно блокировали вызываемые К+ в деполяризующих конц-иях сокращения изолир. сегментов кровеносных сосудов кролика (базилярная, подкожная и коронарная артерии). При этом отдельные соединения проявляли достаточно выраж. избирательность в действии на мозговые артерии, к-рая выявлялась также при изучении сосудорасширяющих эффектов соединений в опытах на наркотизир. кошках и собаках. Отрицат. инотропная активность в-в на изолир. сосочковой мышце сердца морской свинки была значительно ниже, чем их релаксирующая активность на сосудах. Заключают, что новые соединения могут оказаться эффективными антигипертензивными средствами и в-вами, эффективными при нарушениях мозгового кровообращения. Библ. 9.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.19
Рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДИГИДРОПИРИДИН*1,4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕГИОНАРНЫЙ КРОВОТОК
КРОЛИКИ
КОШКИ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Dubur, G.J.; Veveris, M.M.; Weinheimer, G.; Bisenieks, E.A.; Makarova, N.R.; Kimenis, A.A.; Uldrikis, J.R.; Lukevics, E.J.; Dooley, D.; Osswald, H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.112

Vasorelaxant and platelet-suppressant potencies of four NO-donors [Text] / Artur Zembowicz [et al.] // Pol. j. Pharmacol. and Pharm. - 1990. - Vol. 42, N 3. - P275-281 . - ISSN 0301-0244
Перевод заглавия: Сосудорасширяющая и тромбоцитоугнетающая активность четырех донаторов NO
Аннотация: В суперфузируемых спир. полосках аорты кролика ("каскад" по Vane) р-ром Кребса, содержащим фенилэфрин (100 нМ) и индометацин (5 мкМ), глицерилтринитрат (I), натрия нитропруссид (II), S-нитрозо-N-ацетилпеницилламин (III) и SIN-1 (IV) вызывали зависимое от конц-ии расслабление (ЕС[5][0] соотв. 64, 124,5, 305,7 и 510 нМ). II, III и IV зависимо от конц-ии (IC[5][0] соотв. 28; 7,1 и 13,6 мкМ) угнетали стимулируемую коллагеном в пороговых конц-иях (0,5- 1 мкг/мл) агрегацию тромбоцитов (АТ) в насыщенной тромбоцитами плазме крови человека. I в конц-иях до 1 мМ не угнетал АТ. II по сравнению с III и IV являлся более специфичным вазодилататором (соотношение ЕС[5][0] по расслабляющему действию на полоски аорты и IC[5][0] по угнетению АТ соотв. 0,0043, 0,043 и 0,037). Считают, что одной из причин выраж. различий в относит. сосудорасширяющей и антиагрегантной активности I-IV м. б. различие путей биотрансформации изученных "донаторов" NO в клетках разных типов. РП, N. Copernicus Academy of Medicine, 31-531 Cracow. Библ. 27.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.02
Рубрики: НИТРОГЛИЦЕРИН (ГЛИЦЕРИЛТРИНИТРАТ)
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
НИТРОЗО-N-АЦЕТИЛПЕНИЦИЛЛАМИН* S-
SIN-1
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Zembowicz, Artur; Dudek, Byszard D.; Radziszewski, Waldemar; Swierkosz, Tomasz A.; Trybulec, Maciej; Gryglewski, Ryszard J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.61

Inotropic, vasodilator and low K[m], cAMP-selective, cGMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) inhibitory activities of 4a-methyl-4,4a-dihydro-5Н-indeno [1,2-c]pyridazin-3(2Н)-ones and 4a-methyl-4,4a,5,6-tetrahydrobenzo[h]cinnolin-3(2Н)-ones [Text] / S. J. Bakewell [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 25, N 9. - P765-774 . - ISSN 0023-5234
Перевод заглавия: Инотропные, сосудорасширяющие свойства и тормозящее действие на фосфодиэстеразу (ФДЭ III), характеризующуюся низкой К[м], избирательным высоким сродством к цАМФ и торможением активности под влиянием цГМФ, 4a-метил-4,4a-дигидро-5Н-индено[1,2-c] пиридазин-3-(2Н)-онов и 4a-метил-4,4a-тетрагидробензо(h) циннолин-3(2Н)-онов
Аннотация: Приводят схему синтеза, структуру, физ.-хим. и биол. св-ва новых дигидропиридазинонов. Указаны дозы в-в по инотропному сосудорасширяющему действие у наркотизир. кошек и конц-ии, обеспечивающие торможение на 50% активности ФДЭ III, выделенной из сердца кошки. Рассматривают связь между структурой и биол. активностью бициклич. и трициклич. дигидропиридазинонов. Выявлена корреляция между инотропными св-вами и тормозящим действием на активность ФДЭ III при отсутствии подобной связи между сосудорасширяющим и тормозящим активность ФДЭ III действием исслед. производных дигидропиридазинона. Великобритания, Smith Kline & French Research Ltd, Welwyn, Hertfordshire. Библ. 33.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДИГИДРОПИРИДАЗИНОНЫ
СИНТЕЗ
ИНОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
КОШКИ

Доп.точки доступа:
Bakewell, S.J.; Coates, W.J.; Comer, M.B.; Reeves, M.L.; Warrington, B.H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.47

Cardiotonic "S" ring modified isomazole analogues [Text] / Paul Barraclough [et al.] // Arch Pharm. - 1990. - Vol. 323, N 8. - P507-512 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Кардиотоники среди аналогов изомазола с модифицированным "С" (фенильным)-кольцом
Аннотация: На изолир. сосочковых мышцах морских свинок аналоги изомазола (I), у к-рых фенильное кольцо было замещено 2-пиридиновым циклом или содержащие в положении 4 фенильного кольца электрон-акцепторные группировки (метилсульфонильная, циано-, карбоксамидные или ацетильные группы), обладали более выраженной кардиотонич. активностью по сравнению с аналогами I с незамещенным фенилом, но не с самим I, хотя в условиях целого организма (собаки, в/в введение) 4-замещенные производные проявляли большую активность и длительность действия, а также инотропную или сосудорасширяющую избирательность. Кардиотонич. активность значительно уменьшалась при замене фенильного кольца на 2-пиримидиновое или 2-пиразиновое и 4-циано- или 4-карбоксамидной группы на 4-карбоксильную или 4-тетразол-5-ильную группы. Кардиотонич. активность не коррелировала с липофильностью или электрон-акцепторными св-вами заместителей в положении 4. Великобритания, Wellcome Research Laboratories, Langley Court, Beckenham, Kent BR3 3BS. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИЗОТАЗОЛ
ПРОИЗВЕДЕНИЕ
СИНТЕЗ
КАРДИОТОНИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Barraclough, Paul; Black, James W.; Cambridge, David; Demaine, Derek A.; Gerskowitch, V.Paul; Giles, Heather; Hill, Alan P.; Hull, Robert A.D.; Lyer, Ramachandran; King, W.Richard; Livingstone, David J.; Nobbs, Malcolm S.; Randall, Peter; Shah, Gita P.; Whiting, Mark V.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.89

Fregnan, G. B.
Enhancement of specific biological activity of dipyridamole by complexation with 'бета'-cyclodextrin [Text] / G. B. Fregnan, F. Berte // Pharmacology. - 1990. - Vol. 40, N 2. - P96-102 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Повышение специфической биологической активности дипиридамола комплексированием с 'бета'-циклодекстрином
Аннотация: В опытах на бодрствующих собаках показано, что введение внутрь инклюзионного комплекса дипиридамола (I) с 'бета'-циклодекстрином в дозе 8 мг/кг вызывало повышение скорости коронарного кровотока и кровотока в сонных артериях соотв. на 156% и 108%, а введение основания I и гидрохлорида I - на 73 и 46% соотв. и на 76 и 54% соотв. Время наступления эффекта после введения комплекса I было сокращено по сравнению со свободным I. Введение кроликам комплекса I в дозе 10 мг/кг в той же степени ингибировало аггрегацию изолированных у животных тромбоцитов в присутствии АДФ, как и после введения I в виде основания или гидрохлорида в дозе 20 мг/кг. Введение мышам комплекса I в дозах 15 или 30 мг/кг внутрь увеличивало время кровотечения с 5,6 до 8,4 и 9,8 мин соотв. Препараты некомплексированного I оказались менее эффективными. Содержание свободного I в плазме было более высоким после введения комплекса I, чем после введения свободных форм. Считают, что более высокая эффективность комплексированного I обусловлена повышением его биодоступности. Италия, Research Center, Edmond Pharma, Milan. Библ. 8.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.29.11.19.21
Рубрики: ДИПИРИДАМОЛ
КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЦИКЛОДЕКСТРИН* БЕТА-
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
БИОДОСТУПНОСТЬ
СОБАКИ
КРОЛИКИ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Berte, F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.037

Nevel compounds possessing potent cAMP and cGMP phosphodiesterase inhibitory activity. Synthes is and cardiovascular effects of a series of imidazo[1,2-s]quinoxalinones and imidazo[1,5-]quinoxalinones and their aza analogues [Text] / D. D. Davey [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 9. - P2671-2677 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые соединения, обладающие высокой ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстераз цАМФ и цГМФ. Синтез и сердечно-сосудистые эффекты ряда имидазо[1,2-a]хиноксалинонов и имидазо[1,5-a]хиноксалинонов и их аза-аналогов
Аннотация: Описан синтез ряда новых имидазохиноксалинонов и их аза-аналогов, получаемых циклизацией о-амино(1Н-имидазол-1-ил)арилов и гетероарилов с карбонилдиимидазолом. Провели скрининг синтезированных соединений на ингибирующую активность в отношении фосфодиэстераз (ФДЭ) типов I и IV (ФДЭ цАМФ из сердца собаки и ФДЭ цГМФ из аорты собаки), а также на сосудорасширяющую активность (изолир. коронарные артерии и брыжеечные вены собаки, тонизированные соотв. ПГF[2] и фенилэфрином) и положит. инотропную активность (изолир. электростимулируемые сосочковые мышцы сердца хорька). Установили, что в-ва с высокой ингибирующей активностью в отношении ФДЭ обладали также весьма выраж. инотропной и сосудорасширяющей активностью, хотя линейной корреляции между этими видами активности не имелось. США, Bertex Laboratories, Inc. Cedar Knolls, NJ 07927. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17
Рубрики: ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
СИНТЕЗ
КАРДИОТОНИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Davey, D.D.; Erhardt, P.W.; Cantor, E.H.; Greenberg, S.S.; Ingebretsen, W.R.; Wiggins, J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.392

A new class of calcium antagonists. 2. Synthesis and biological activity of 11-[[4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]butyryl]amino]-6,11dihydrodibenzo[b,e]thiepin maleate and related compounds [Text] / Mikio Kurokawa [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 3. - P927-934 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новый класс антагонистов кальция. 2. Синтез и биологическая активность 11-[[4-(4-фторфенил)-1пиперазинил]бутирил]амино]-6,11-дигидродибензо[b,e]тиепина малеата и родственных соединений
Аннотация: Описан синтез 48 соединений, являющихся дигидродибензо[b,e]тиепиновыми и -5Н-дибензо[a,d]циклогептеновыми производными. Многие из синтезир. соединений по Ca-антагонистич. активности на изолир. аорте крысы (угнетение спазмогенного эффекта Ca{2}+ в условиях калиевой деполяризации) превосходили дилтиазем (I) и соответствовали верапамилу. Одно из наиболее активных соединений (соединение 16,AJ 2615) у спонтанно гипертензивных крыс при введении внутрь (30 мг/кг) обладало длит. антигипертензивным эффектом (более 20 ч). В аналогичных условиях гипотензивное действие I (50 мг/кг внутрь) и нифедипина (3 мг/кг внутрь) сохранялось 3-5 ч. У этого соединения обнаружили также антиангинальный эффект (угнетение при в/в введении у наркотизир. крыс вызываемого метахолином смещения сегмента ST на ЭКГ и подавление у ненаркотизир. крыс при введении внутрь смещения сегмента ST, вызываемого ВП), сопоставимый с аналогичным эффектом I. Еще одно соединение с высокой Ca-антагонистич. активностью (соединение 19) не проявляло антигипертензивных св-в, но обладало антиангинальной активностью, сходной с таковой I. Япония, Dappon Pharmaceutical Co., Ltd., Enoki 33-94, Suita, Osaka 564. Библ. 27.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.09.09
Рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
ДИГИДРОБЕНЗО[B,E]ТИЕПИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kurokawa, Mikio; Sato, Fuminori; Fujiwara, Iwao; Hatano, Naonobu; Honda, Yayoi; Ioshida, Takayuki; Naruto, Shunsuk; Mastumoto, Junichi; Uno, Hitoshi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.133

Synthesis of halogen-substituted 1,5-benzothiazepine derivatives and their vasodilating and hypotensive activities [Text] / Hirozumi Inoue [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 2. - P675-687 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез галоген-замещенных производных 1,5-бензотиазепина и их сосудорасширяющая и гипотензивная активность
Аннотация: Синтезировали ряд производных дилтиазема (1,5-бензотиазепиновый антагонист кальция) с галоидными заместителями в бензольном кольце. Новые соединения исследовали на наркотизир. собаках (оценка способности увеличивать кровоток в позвоночной артерии), изолир. сердце морской свинки (оценка воздействия на тонус коронарных артерий) и спонтанно гипертензивных крысах (оценка антигипертензивной активности). Наиболее активное из новых соединений (+)-(2 S, 3 S)-3-ацетокси-8-хлор-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)он - отобрали для клинич. испытаний в качестве средства для расширения сосудов головного мозга и лечения гипертензии. Япония, Tanabe Seiyaku Co. Ltd. Saitama 335. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.19
Рубрики: ДИЛТИАЗЕМ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Inoue, Hirozumi; Konda, Mikihiko; Hashiyama, Tomiki; Otsuka, Hisao; Takahashi, Kaoru; Gaino, Mitsunori; Date, Tadamasa; Aoe, Keiichi; Takeda, Mikio; Murata, Sakae; Narita, Hiroshi; Nagao, Taku

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.017

New pyridazino[4,5-b]indole derivatives with inodilator and antiaggregatory activities [Text] / A. Monge [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1993. - Vol. 43, N 11. - P1175-1180 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Новые пиридазин[4,5-b]индольные производные с инотропными, вазодилататорными и антиагрегационными свойствами
Аннотация: Синтезированы новые 4-(3,5-диметилпиразол)5Н-пиридазин[4,5-b]индолы, 1,2,4-триазол[4,3-b]пиридазин[4,5-b]индолы и 1,2,4-тетразол[4,5-b]пиридазин[4,5-b]индолы, замещенные в положении 1 аминогруппами. Исследовали влияние соединений на активность фосфодиэстераз из сердца собак, инотропный и хронотропный ответ предсердия морских свинок, индуцированные KCl и НА сокращения изолированной аорты крыс, агрегацию тромбоцитов в цельной крови морских свинок и активность тромбоксансинтетазы при индуцированной арахидоновой к-той агрегации тромбоцитов in vitro. Установлено, что 6-имидазолил-11Н-1,2,4-триазол[4,3-b]пиридазин[4,5-b]индол обладает более высокой биол. активностью, чем амринон, с выраженной по отношению к фосфодиэстеразам IV и V избирательностью, сосудорасширяющей активностью и ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов крови. Испания, Univ. de Navarra, Pamplona. Библ. 17.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.02
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПИРИДАЗИН[4,5-B]ИНДОЛЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
ИНОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАЦИОННАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Monge, A.; Aldana, I.; Losa, M.J.; Font, M.; Cenarruzabeitia, E.; Castiella, E.; Frechilla, D.; Santiago, E.; Martinez, de Irujo J.J.; Alberdi, E.; Lopez-Unzu, M.J.

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.018

Electrophysiological comparison of the effects of MCI-154 on smooth muscles between mesenteric artery and vein of dogs [Text] / Hikaru Hashitani [et al.] // Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 2. - P333-340 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Электрофизиологическое сравнение влияния MCI-154 на гладкие мышцы брыжеечной артерии и вены собаки
Аннотация: В опытах на изолированных сегментах брыжеечных артерий и вен собаки показано, что MCI-154 (I) в конц-ии 10{-}{4} M вызывал снижение мембранного потенциала покоя гладкой мышцы с -65,2 до -58,5 мВ и с -72 до -66,8 мВ соотв. В конц-ии 10{-}{5} M I вызывал снижение потенциала покоя только мышц артериальных сегментов. Под влиянием I в конц-ии 10{-}{4} в присутствии 39,2 мМ KCl величина мембранного потенциала мышц артериального и венозного сегментов падала с -28,4 до -26,5 и с -26,2 до -21,6 мВ соотв. Сокращения венозных сегментов, индуцированные НА или стимуляцией нерва, в присутствии I уменьшались, а сокращения артериальных сегментов - возрастали. Амплитуда возбуждающих синаптических потенциалов венозных сегментов под действием I снижалась, а в артериальных сегментах возрастала. Делают вывод, что I оказывает ингибиторное воздействие преимущественно на гладкие мышцы брыжеечных вен. Япония, Kyushu Univ., Fukuoka 812. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.11.17 + 341.45.21.29.15.02
Рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
MCI-154
БРЫЖЕЕЧНАЯ АРТЕРИЯ
ВЕНЫ СОБАКИ
ГЛАДКАЯ МЫШЦА
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Hashitani, Hikaru; Chen, Guifa; Ono, Hideharu; Seki, Narihito; Li, Yajun; Nagao, Tetsuhiko; Suzuki, Hikaru

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.121

Antiplatelet agents based on cyclooxygenase inhibition without ulcerogenesis. Evaluation and synthesis of 4,5-bis(4-methoxyphenyl)2-substituted-thiazoles [Text] / Akito Tanaka [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 8. - P1189-1199 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Антитромбоцитарные средства, механизм действия которых основан на ингибировании циклооксигеназы без ульцерогенеза. Оценка и синтез 4,5-бис(4метоксифенил)-2-замещенных тиазолов
Аннотация: Описан синтез рядов 4,5-бис(4-метоксифенил)-3-замещенных тиазолов как потенциальных противотромбоцитных средств с сосудорасширяющей активностью (СА). 2-Гунидино-4,5-бис(4-метоксифенил)тиазол ингибировал образование малонового диальдегида (IC[5][0]=31 мкМ) при катализируемом циклооксигеназой (ЦО) окислении арахидоновой к-ты, приводящем к образованию простаноидов в тромбоцитах (ТЦ) и обладал СА (ED[5][0]=2,0 мкМ). 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-[(1-метилпиперазин-4-ил)карбонил]тиазол (FR 122047) угнетал синтез малонового диальдегида in vitro (IC[5][0]=0,088 мкМ) и агрегацию ТЦ у морских свинок ex vivo (100% ингибирования в течение 6 ч после введения в дозе 1,0 мг/кг), проявлял СА in vitro (ED[5][0]=6,2 мкМ), и, в отличие от аспирина, не вызывал ульцерогенеза в желудке крыс после введения в дозе 100 мг/кг, хотя и являлся мощным ингибитором ЦО (IC[5][0]=0,43 мкМ). Выявлена тенденция к его преимущественному накоплению ФК FR 122047 в ТЦ, что предположительно обеспечивает его более низкие токсичность и побочные действия в клинических исследованиях. Япония, New Drug-Research Lab., Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., 2-1-6 Kashima, Osaka 532. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: АНТИАГРЕГАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БИС(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИАЗОЛЫ)* 4,5-
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
УЛЬЦЕРОГЕНЕЗ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Tanaka, Akito; Sakai, Hiroyoshi; Motoyama, Yukio; Ishikawa, Takatoshi; Takasugi, Hisashi

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т2.126

New NO-donors with antithrombotic and vasodilating activities [Text]. V. Oligonitroso sydnone imines / Klaus Rehse [et al.] // Arch. Pharm. - 1994. - Vol. 327, N 6. - P393-397 . - ISSN 0365-6233
Перевод заглавия: Новые доноры NO с противотромботической и сосудорасширяющей активностью. V. Олигонитрозосиднонимины
Аннотация: Синтезированы 9 новых 4,4'-бис- и 4 новых 4,4'-трисN-нитрозосиднониминов, ингибирующее действие к-рых на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов на несколько порядков превышало активность соответствующих сиднониминов. Наиболее эффективное соединение (IC[5][0]=0,05 мкМ) содержало гексильный заместитель в положении 3. Соединения с ароматическими мостиками проявляли более высокую активность, чем соединения с алифатическими мостиками. Сделан вывод о взаимном влиянии нитрозной и иминной групп через ароматические мостики на активность соединений. Германия, Inst. fur Pharmazie der Freien Univ. Berlin, Konigin-Luise-Str. 2+4, D-14195 Berlin. Библ. 11.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: АНТИАГРЕГАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
ОЛИГОНИТРОЗОСИДНОНИМИНЫ
ДОНОРЫ NO
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Rehse, Klaus; Schleifer, Klaus-Jurgen; Martens, Antje; Kampfe, Michael

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.330

Chracteristic vasorelaxing activity of Vitis vinifera L. var. tinctoria in rat aorta [Text] : [Pap.] 18 Nat. Meet. Span. Soc. Pharmacol., Alicante, 2-4 nov., 1994 / J. Gil-Longo [et al.] // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 16, Suppl. n 1. - P130 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: [Характеристика] сосудорасширяющей активности Vitis vinifera L. var tinctoria в аорте крыс
Аннотация: A methanol extract from leaves of Vitis vinifera L. var tinctoria was studied for vasorelaxing activity in intact and denuded rat aortic rings incubated in 20 ml Krebs solution. The dried leaves (100 g) were powdered and sequentially extracted under reflux with chloroform and methanol. The methanol extract was evaporated to dryness and dissolved in de-ionised water (100 ml). This solution (0.5 'мю'l - 5 'мю'l) induced a long-lasting and dose-dependent relaxation in intact rat aortic rings precontracted with both phenylephrine (10 'мю'M) and 50 mM KCl, but had no effect on denuded rings; the maximum % of relaxation was similar to that produced by 10 'мю'M acethylcholine. This relaxing effect was completely inhibited by N{G}-nitro-L-arginine (0.1 mM). In denuded and intact rings pretreated with N{G}-nitro-L-arginine (0.1 mM), the methanol extract induced relaxation only with higher doses (100 'мю'l - 1 ml). The relaxation was strong and dose-dependent in rings precontracted with phenylephrine (10 'мю'M) but significantly less important on 50 mM KCl precontrated rings. To our knowledge, this is the first report showing a vasorelaxing activity of V. vinifera. Moreover, the results indicate that it produces both a endothelium-dependent and independent relaxing effect

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
VITIS VINIFERA L. VAR. TINCTORIA
ЛИСТЬЯ
МЕТАНОЛОВЫЙ ЭКСТРАКТ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АОРТА КРЫС

Доп.точки доступа:
Gil-Longo, J.; Mosquera, B.; Lamela, M.; Fdez-Grandal, D.; Orallo, F.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.02-04Т2.207

Okuyama, Emi.
Pharmacologically active components of todopon puok (Fagraea racemosa), a medicinal plant from Borneo [Text] / Emi Okuyama, Kuniharu Suzumura, Mikio Yamazaki // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 12. - P2200-2204 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Активные в фармакологическом отношении компоненты Fagraea racemosa, лекарственного растения, произрастающего на Борнео
Аннотация: The lignans of (+)-pinoresinol, (+)-epipinoresinol, (+)-lariciresinol and (+)-isolariciresinol together with phenols such as syringaldehyde and 7,8-dihydro-7-oxy-coniferyl alcohol were isolated from Todopon Puok (Fagraea racemosa Jack ex Wall.), a medicinal plant from Borneo, using a bioassay of the relaxation effect on norepinephrine (NE)-induced contraction in rat aortic strips. The plant extract also exhibited analgesic properties in the acetic acid-induced writhing and tail pressure tests in mice, with the activity being concentrated in the lignan fraction. (+)-Pinoresinol showed analgesic effect on writhing symptoms in mice which were dose-dependent, and produced local anesthesia in guinea pigs. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Chiba Univ., Chiba 263. Библ. 10

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.93
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
FAQRAEA RACEMOSA
ЭКСТРАКТЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
ЛАБОРАТОРНЫЕ ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Suzumura, Kuniharu; Yamazaki, Mikio

15.

РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 97.03-04В4.596

Okuyama, Emi.
Pharmacologically active components of todopon puok (Fagraea racemosa), a medicinal plant from Borneo [Text] / Emi Okuyama, Kuniharu Suzumura, Mikio Yamazaki // Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 12. - P2200-2204 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Активные в фармакологическом отношении компоненты Fagraea racemosa, лекарственного растения, произрастающего на Борнео
Аннотация: The lignans of (+)-pinoresinol, (+)-epipinoresinol, (+)-lariciresinol and (+)-isolariciresinol together with phenols such as syringaldehyde and 7,8-dihydro-7-oxy-coniferyl alcohol were isolated from Todopon Puok (Fagraea racemosa Jack ex Wall.), a medicinal plant from Borneo, using a bioassay of the relaxation effect on norepinephrine (NE)-induced contraction in rat aortic strips. The plant extract also exhibited analgesic properties in the acetic acid-induced writhing and tail pressure tests in mice, with the activity being concentrated in the lignan fraction. (+)-Pinoresinol showed analgesic effect on writhing symptoms in mice which were dose-dependent, and produced local anesthesia in guinea pigs. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Chiba Univ., Chiba 263. Библ. 10

ГРНТИ	68.35.43

ВИНИТИ 681.35.43.15
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
FAQRAEA RACEMOSA
ЭКСТРАКТЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
ЛАБОРАТОРНЫЕ ЖИВОТНЫЕ

Доп.точки доступа:
Suzumura, Kuniharu; Yamazaki, Mikio

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.229

2-[N'-(3-arylallylidene)hydrazino]adenosines showing A[2a] adenosine agonist properties and vasodilation activity [Text] / Monica Viziano [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - P3581-3585 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-[N'-(3-Арилаллилидин)гидразино]аденозины, обладающие свойствами агонистов аденозиновых А[2a][-рецепторов] и сосудорасширяющей активностью
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах стриатума крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley методом радиолигандного анализа с использованием {3}H-CGS 21680 (избирательный лиганд А[2a]-рецепторов) показано, что значения K[i] синтезированных соединений составляли 38 '-' 1000 нМ. Показатель селективности соединений (А[1]/А[2а]) колебался в пределах 0,6-27. Величина EC[50] снижения частоты сокращений изолированного предсердия крысы составляла для синтезированных соединений 866 нМ '-' 10 мкМ, а величина EC[50] релаксации сегментов аорты, сокращение к-рых было вызвано ПГF[2'альфа'], - 269-800 нМ. Обсуждают связь между структурой полученных соединений и их сродством к А[2а]-рецепторам. Италия, Univ. di Milano, 1-20133 Milano. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 2А
АРИЛАЛЛИЛИДИН)ГИДРАЗИНО]АДЕНОЗИНЫ * 2-[N'-(3-
РАДИОЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА
СЕГМЕНТЫ АОРТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Viziano, Monica; Ongini, Ennio; Coriti, Annamaria; Zocchi, Cristina; Seminati, Monica; Pocar, Donato

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.55

2-[N'-(3-arylallylidene)hydrazino]adenosines showing A[2a] adenosine agonist properties and vasodilation activity [Text] / Monica Viziano [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - P3581-3585 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2-[N'-(3-Арилаллилидин)гидразино]аденозины, обладающие свойствами агонистов аденозиновых А[2a][-рецепторов] и сосудорасширяющей активностью
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах стриатума крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley методом радиолигандного анализа с использованием {3}H-CGS 21680 (избирательный лиганд А[2a]-рецепторов) показано, что значения K[i] синтезированных соединений составляли 38 '-' 1000 нМ. Показатель селективности соединений (А[1]/А[2а]) колебался в пределах 0,6-27. Величина EC[50] снижения частоты сокращений изолированного предсердия крысы составляла для синтезированных соединений 866 нМ '-' 10 мкМ, а величина EC[50] релаксации сегментов аорты, сокращение к-рых было вызвано ПГF[2'альфа'], - 269-800 нМ. Обсуждают связь между структурой полученных соединений и их сродством к А[2а]-рецепторам. Италия, Univ. di Milano, 1-20133 Milano. Библ. 21

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.02
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 2А
АРИЛАЛЛИЛИДИН)ГИДРАЗИНО]АДЕНОЗИНЫ * 2-[N'-(3-
РАДИОЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА
СЕГМЕНТЫ АОРТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Viziano, Monica; Ongini, Ennio; Coriti, Annamaria; Zocchi, Cristina; Seminati, Monica; Pocar, Donato

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.01-04Т1.188

Chen, Guifa.
Modulation of endothelium-dependent hyperpolarization and relaxation to acetylcholine in rat mesenteric artery by cytochrome P450 enzyme activity [Text] / Guifa Chen, Donald W. Cheung // Circ. Res. - 1996. - Vol. 79, N 4. - P827-833 . - ISSN 0009-7330
Перевод заглавия: Активность ферментов, [зависимых] от цитохрома Р450, модулирует зависимую от эндотелия гиперполяризацию и релаксацию брыжжеечной артерии крысы при воздействии ацетилхолина
Аннотация: Опыты поставлены на изолированных сегментах верхней брыжжеечной артерии крыс 'MARS''MARS' Wistar, деполяризацию и сокращение к-рых индуцировали норадреналином в конц-ии 1 мкМ. Макс. гиперполяризация, вызываемая ацетилхолином (АЦХ), составляла 13,9 мВ. В результате совместного введения крысам 3-метилхолантрена и 'бета'-нафтофлавона в дозе 80 мг/кг/день п/к в течение 3 дн эта величина возрастала до 22,7 мВ. Введение крысам CoCl[2] в дозе 24 мг/кг/день п/к в течение 2 дн приводило к снижению гиперполяризации, вызываемой АЦХ, до 9,9 мВ. Релаксация сегментов, вызываемая АЦХ, не зависела от индукции зависимых от цитохрома Р450 ферментов введением 3-метилхолантрена с 'бета'-нафтофлавоном, но существенно уменьшалась при их ингибировании под действием CoCl[2]. Модификация ферментов не влияла на релаксацию сегментов, сокращение к-рых было вызвано KCl. Гиперполяризация и релаксация, вызываемые пинацидилом в конц-ии 0,3-3 мкМ, не зависели от активности Р450-зависимых ферментов. Считают, что гиперполяризующий эффект АЦХ регулируется ферментами, зависимыми от цитохрома Р450. Канада, Univ. of Ottawa Heart Inst., Ottawa K1Y 4E9. Библ. 25

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИН
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ КЛЕТОК СОСУДОВ
МЕХАНИЗМ
ЦИТОХРОМ Р450
БРЫЖЖЕЕЧНАЯ АРТЕРИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Cheung, Donald W.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т2.28

Govantes, Carlos.
Vasodilator effect and tolerance induced by the nitrocompound SIN-1 in rabbit femoral artery [Text] / Carlos Govantes, M.Angeles Rodriguez-Martinez, Jesus Marin // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1996. - Vol. 18, N 6. - P387-395 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Сосудорасширяющий эффект и [отсутствие] толерантности к действию нитросоединения SIN-1 на бедренной артерии кролика
Аннотация: The aim of this study was to investigate vascular actions of SIN-1 in comparison with those of other nitrovasodilators in rabbit femoral arteries. SIN-1 induced relaxations that were unaltered by endothelium removal, inhibition of nitric oxide (NO) synthase and inhibition of the formation of oxygen reactive species such as anion superoxide, hydrogen peroxide and hydroxyl radical. Oxyhemoglobin reduced the relaxation caused by SIN-1 and exogenous NO. Exogenous NO and nitroglycerin relaxations were endothelium-independent. However, those produced by sodium nitroprusside were increased in endothelium denuded segments. Preincubation of segments with nitroglycerin (100 mM) produced a marked tolerance, whereas this effect did not occur when preincubation was done with SIN-1 (100 mM). To analyze the in vivo tolerance, rabbits were chronically treated with SIN-1 or nitroglycerin (15 mg/kg every 8 h, s.c.). Chronic treatment with SIN-1 for 5 days did not reduce relaxation response. However, 3 days of treatment with nitroglycerin induced a marked reduction of relaxations. Chronic treatment with nitroglycerin did not modify the relaxation caused by SIN-1, i.e., there was no cross-tolerance between the two drugs. These results suggest that the endothelium-independent relaxation elicited by SIN-1 is not modulated by endothelial NO or free radicals, and does not produce tolerance after its prolonged administration as occurs with nitroglycerin. Библ. 36

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.19.09
Рубрики: СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
SIN-1
НИТРОВАЗОДИЛАТАТОРЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АРТЕРИЯ
ОКСИД АЗОТА
ЭНДОТЕЛИЙ
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Rodriguez-Martinez, M.Angeles; Marin, Jesus

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.06-04Т2.15

Li, Xiao C.
Angiotensin type I receptor antagonists CV-II974 and EXP 3174 cause selective renal vasodilatation in conscious spontaneously hypertensive rats [Text] / Xiao C. Li, Robert E. Widdop // Clin. Sci. - 1996. - Vol. 91, N 2. - P147-154 . - ISSN 0143-5221
Перевод заглавия: Антагонисты ангиотензиновых рецепторов подтипа 1 CV-11974 и EXP 3174 вызывают селективную вазодилатацию в почках бодрствующих спонтанно гипертензивных крыс
Аннотация: Введение антагонистов рецепторов подтипа 1 ангиотензина II (Анг II) CV-11974 и EXP 3174 бодрствующим спонтанно гипертензивным крысам значительно уменьшало вазоконстрикторное действие Анг II на почечные и брыжеечные сосуды, увеличивало почечный кровоток и снижало системное артериальное давление. Сосудорасширяющее действие препаратов на сосуды почек нормотензивных крыс Wistar-Kyoto проявлялось при 10-кратном увеличении дозы, по сравнению со спонтанно гипертензивными крысами. Сделан вывод об относительной селективности действия антагонистов на почечную гемодинамику у спонтанно гипертензивных крыс. Австралия, Dep. of Pharmacology, Monash Univ., Clayton, Victoria. Библ. 36

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.21.99
Рубрики: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВАЯ СИСТЕМА
АНГИОТЕНЗИН II
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ПОДТИПА 1
CV-11974
EXP 3174
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДЫ ПОЧКИ
АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Widdop, Robert E.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-93

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска