СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=van, Galen P. J.M.$<.>)

Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.361

Van, Galen P. J.M.
Adenosine receptors: structural requirements for agonists and antagonists [Text] / Galen P. J.M. Van // Pharm. weekbl. Sci. Ed. - 1990. - Vol. 12, N 6. - P258-259 . - ISSN 0167-6555
Перевод заглавия: Аденозиновые рецепторы: структурные требования к агонистам и антагонистам
Аннотация: Краткий обзор. Рассмотрены физиол. эффекты аденозина (I) и проблема гетерогенности его рецепторов. Приведены данные о влиянии характера заместителей при N{6} в структуре I на сродство к А[1]- и А[2]-подтипу его рецепторов. Рассмотрены св-ва N{6}-алкиладенозинов, N{6}-('омега'аминоалкил)аденозинов и 'альфа','омега'-ди(аденозин-N{6}-ил)-алканов как лигандов рецепторов I. Обсуждены подходы к созданию избирательных агонистов и антагонистов рецепторов I. Нидерланды, Leiden Univ., 2300 RA Leiden. Библ. 5.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 5

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.252

Mapping the xanthine C8-region of the adenosine A[1] receptor with computer graphics [Text] / der Wenden E. M. van [et al.] // Nucleosides and Nucleotides. - 1991. - Vol. 10, N 5. - P1199-1200 . - ISSN 0732-8311
Перевод заглавия: Картирование области [связывания] C8 ксантина аденозинового рецептора [подтипа] A[1] с помощью компьютерной графики
Аннотация: Объктом компьютерного моделирования явились результаты взаимодействия с A[1]-рецепторами (Рц) C-8-замещенных 1,3-дипропилксантинов, содержащих фенильные и циклоалкильные группировки. Наибольшим сродством к Рц обладали соединения, величина угла, сформированного их циклич. компонентами, у к-рых составляла 330'ГРАДУС' и соответствовала нише активной поверхности Рц. Выявлена роль объема заместителя у С8-производных в проявлении сродства к Рц. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci. 2300 RA Leiden.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: КСАНТИНЫ
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КОМПЬЮТЕРНАЯ ГРАФИКА

Доп.точки доступа:
van, der Wenden E.M.; van, Galen P.J.M.; Ijzerman, A.P.; Soudijn, W.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.258

Molecular modelling of the antagonist binding site on the adenosine A[1] receptor [Text] / A. P. Uzerman [et al.] // Nucleosides and Nucleotides. - 1991. - Vol. 10, N 5. - P1039-1047 . - ISSN 0732-8311
Перевод заглавия: Молекулярное моделирование участка A[1]аденозинового рецептора, связывающего антагонисты
Аннотация: Методами компьютерного моделирования разработана модель участка аденозиновых рецепторов (АР) 1-го типа, связывающего антагонисты. На основании предложенной модели осуществлен синтез 1Н-имидазо [4,5-с]-хинолин-4-аминов и оценено их взаимодействие с АР. В кач-ве источника A[1]-рецепторов (Рц) использованы мембраны коры мозга крыс, а в кач-ве источника A[2]-Рц - мембраны стриатума. В кач-ве селективных лигандов АР этих типов применяли [{3}H] PCPX и [{3}H] HECA соотв. Значения K[i] ингибирования связывания лиганда с A[1]-Рц составляли 10-2100 нМ, а связывания с A[2]-Рц - 290-10 500 нМ. Введение гидрофобного циклопентильного заместителя в экзоциклич. аминогруппу увеличивало сродство к АР, в особенности к A[1]-Рц (значения K[i] составляли 43 и 290 нМ соотв.). Наиболее избират. лигандом A[1]-Рц оказался 2-фенил-1Н-имидазо [4,5-с]хинолин-4-циклопентиламин, значения K[i] к-рого было снижено до 10 нМ. Считают, что предложенные соединения являются эффективными нексантиновыми антагонистами A[1]-Рц. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci. 2300 RA Leiden. Библ. 16.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

Доп.точки доступа:
Uzerman, A.P.; Van, Galen P.J.M.; Van, Vlijmen H.W.Th.; Soudijn, W.; Nissen, P.; Van, Wijngaarden I.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.260

van, Galen P. J.M.
Xanthine-7-ribosids as adenosine receptor antagonists: further evidence for adenosine's anti mode of binding [Text] / Galen P. J.M. van, A. P. Ijzerman, W. Soudijn // Nucleosides and Nucleotides. - 1991. - Vol. 10, N 5. - P1191-1193 . - ISSN 0732-8311
Перевод заглавия: Ксантин-7-рибозиды как антагонисты аденозиновых рецепторов: дальнейшее доказательство связывания аденозина в анти[конформации)
Аннотация: Значения K[i] ингибирования теофиллин-7-рибозидом (I), дипропилксантин-7-рибозидом идибутилксантин-7-рибозидом связывания [{3}H]DPCPX с мембранами мозга теленка составляли 58; 1,7 и 0,45 мкМ соотв. У исходных ксантинов значения K[i] оказались несколько выше. В присутствии ГТФ значения K[i] не изменялись, что свидетельствовало о том, что они являются антагонистами аденозиновых рецепторов (АР). Методом ЯМР-спектроскопии на ядрах {1}H обнаружены различия в ориентации рибозного фрагмента у аденозина и I. Расчитано, что по энергетич. параметрам I находится в антиконформации, а нахождение аденозина в син- и антиконформации равновероятно. Считают, что ксантин-7-рибозиды взаимодействуют с АР в антиконформации. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci., 2300 RA Leiden.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИН
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КСАНТИН-7-РИБОЗИДЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ТЕЛЯТА

Доп.точки доступа:
Ijzerman, A.P.; Soudijn, W.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.02-04Т1.186

A[1] adenosine-receptor antagonists activate chloride efflux from cystic fibrosis cells [Text] / O. Eidelman [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1992. - Vol. 89, N 12. - P5562-5566 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Активация антагонистами аденозиновых А[1]-рецепторов освобождения хлоридов из кистозных фиброзных клеток
Аннотация: На культуре клеток кистозного фиброза CFPAC, преинкубированных с {3}{6}Cl{-}, показано, что инкубация их с форсколином (I; 4 мкМ) и с изобутилметилксантином (II; 40 мкМ) в течение 5 мин вызывала повышение освобождения {3}{6}Cl{-} в среднем на 75%. При инкубации клеток раздельно с I или с II аналог. эффекта не наблюдали. Избират. ингибитор фосфодиэстеразы ролипрам не влиял на транспорт Cl{-}. Аминопроизводное ксантина в конц-ии 10 нМ увеличивало освобождение Cl{-} на 50%. При повышении его конц-ии до '='1 мкМ транспорт Cl{-} возвращался к исходному уровню. 8-циклопентил-1,3-дипропилксантин в наномолярных конц-иях также эффективно стимулировал освобождение Cl{-}. Исслед. антагонисты аденозиновых рецепторов (АР) не влияли на освобождение Cl{-} из культивируемых клеток карциномы толстой кишки человека (линии HT-29 и Т84). Влияния 8-циклопентил-1,3дипропилксантина на транспорт Cl{-} в клетках CFPAC, трансфецированных геном трансмембранного регулятора, не обнаружено. Обсуждена возможность применения селективных антагонистов АР для терапии кистозного фиброза. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 43.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А1
АНТАГОНИСТЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ХЛОРИДОВ
КИСТОЗНЫЙ ФИБРОЗ

Доп.точки доступа:
Eidelman, O.; GuayBroder, C.; van, Galen P.J.M.; Jacobson, K.A.; Fox, C.; Turner, R.J.; Cabantchik, Z.I.; Pollard, H.B.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска