Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Dingemanse, Jasper$<.>)
Общее количество найденных документов : 16
Показаны документы с 1 по 16
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.12-04Т3.16

    Dingemanse, Jasper.
    Pharmacotherapy of insomnia: Practice and prospects [Text] / Jasper Dingemanse // Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3. - P67-75 . - ISSN 0928-1231
Перевод заглавия: Фармакотерапия бессонницы: практика и перспективы
Аннотация: Обзор. Подчеркнуто, что тактика лечения бессонницы должна соответствовать ее этиопатогенезу, поэтому снотворные препараты (СП) при бессоннице играют вспомогательную роль и должны назначаться непродолжительно ('
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: БЕССОННИЦА
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ФАРМАКОДИНАМИКА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 114
БОЛЬНЫЕ
2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.06-04Т3.154

   
    Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa [Text] / Jasper Dingemanse [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1995. - Vol. 40, N 3. - P253-262 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие между ингибитором катехол-О-метилтрансферазы толкапоном и однократной дозой 3,4-дегидроксифенил-L-аланина
Аннотация: 3,4-дегидроксифенил-L-аланин (I) применяется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, часто в сочетании с декарбоксилазой периферических ароматических L-аминокислот. В рандомизированном проведенным двойным слепым методом исследовании с контролем плацебо 42 здоровых мужчин испытуемых в возрасте 19-35 лет в 7 опытах по 6 человек получали п/о однократные дозы ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) толкапона (II) по 10, 25, 50, 100, 200, 400 и 800 мг или плацебо одновременно с 100 мг I и 25 мг бенсеразида. Сочетание препаратов хорошо переносилось во всех дозах и не имелось признаков, указывающих на усиление допаминергической стимуляции. II вызывал быстрое и обратимое торможение активности КОМТ в эритроцитах с параллельным связанным с дозой образованием 3-0-метилдопа; максимальное действие получено при дозе 200 мг. II быстро всасывается и выводится из организма, максимальное действие проявляется через 1,5 ч, а период полувыведения препарата составляет 2,5 ч. Швейцария, Dep. of Clinical Pharmacology, F.Hoffmann-La Roche Ltd, CH-4002 Basel. Библ. 35
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.09.21.09
Рубрики: ТОЛКАПОН
ЛЕВОДОПА
ПАРКИНСОНА БОЛЕЗНЬ
ИНГИБИЦИЯ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ЭРИТРОЦИТЫ
МОДЕЛИРОВАНИЕ ДОЗЫ
ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Dingemanse, Jasper; Jorga, Karin; Zurcher, Gerhard; Schmitt, Monique; Sedek, Grzegorz; Prada, Mose da; Brummelen, Peter van
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 97.09-04М2.19

    Zurcher, Gerhard.
    Assessment of catechol-O-methyltransferase activity and its inhibition in erythrocytes of animals and humans [Text] / Gerhard Zurcher, Prada Mose Da, Jasper Dingemanse // Biomed. Chromatogr. - 1996. - Vol. 10, N 1. - P32-36 . - ISSN 0269-3879
Перевод заглавия: Оценка катехол-О-метилтрансферазной активности и ее ингибирование в эритроцитах животных и человека
Аннотация: Модификацией нерадиометрического метода определяли активности катехол-О-метилтрансферазы (I) в эритроцитах, к-рая в 4 раза увеличивает чувствительность, воспроизводимость и применимость. Этот метод включает флуориметрическую регистрирацию продукта I-катализируемого О-метилирования 4-(нафто[1,2-d]тиазол-2-ил)пирокатехола. Установлены значительные видовые различия (человек, обезьяна, крысы и курица) уровней базальной I-активности и ее распределения между растворимой и мембранной фракциями эритроцитов. Изучена также кинетика ингибирования I ингибитором данного фермента, токапоном после его орального получения. Швейцария, Dept Clin. Pharmacol., F. Hoffman-La Roche Ltd., 4002 Basel, Библ. 27
ГРНТИ  
34.39.27
ВИНИТИ 341.39.27.07.19.07.19
Рубрики: КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗА
АКТИВНОСТЬ
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ЭРИТРОЦИТЫ
ЖИВОТНЫЕ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Da, Prada Mose; Dingemanse, Jasper
4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 02.08-04Т3.43

   
    The effect of age on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of midazolam [Text] / Sven Albrecht [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 1999. - Vol. 65, N 6. - P630-639 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Влияние возраста на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама
Аннотация: 9 молодых (24-28 лет) и 9 пожилых (67-81) испытуемых получали мидазолам (МЗ) в/в инфузией компьютерно-контролируемым микронасосом. В двух циклах инфузии удваивалась плазменная конц-ия МЗ от 20 нг/мл/мин. у пожилых до 40 нг/мл/мин. у молодых. Инфузию МЗ прекращали по достижению средней частоты ЭЭГ менее 4 герц и до потери чувствительности к звуковому стимулу. ЭЭГ использовали для оценки снотворного эффекта. Дозы, соответствующие конечной точке, составляли 71'+-'9 мг для молодых и 35'+-'6 мг - для пожилых, параметры фармакокинетики от возраста не зависели. Средние данные фармакодинамики (ЕС[50]) у молодых и пожилых значимо различались: 522 и 223 нг/мл плазмы - у молодых и пожилых, соотв. Безотносительно к возрасту отмечена большая индивидуальная вариабельность в конц-иях, соответствующих конечным клиническим точкам: дозы, обеспечивающие седативное действие у пожилых соотносятся к снижению ЕС[50] в 2 раза, а не к изменениям в фармакокинетике. Германия, D-91054 Erlangen, Dep. of Anesthesiol.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: МИДАЗОЛАМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ВЛИЯНИЕ ВОЗРАСТА
МОЛОДЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ
ИСПЫТУЕМЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

Доп.точки доступа:
Albrecht, Sven; Ihmsen, Harald; Hering, Werner; Geisslinger, Gerd; Dingemanse, Jasper; Schwilden, Helmut; Schuttler, Jurgen
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.10-04Т1.166

    Treiber, Alexander.
    The in vivo and in vitro disposition profile of the intravenous endothelin receptor antagonist tezosentan in humans [Text] : тез. [8 European ISSX Meeting, Dijon, Apr. 27-May 1, 2003] / Alexander Treiber, Giersbergen Paul L. M. van, Jasper Dingemanse // Drug Metab. Rev. - 2002. - Vol. 35, прил. 1. - P120 . - ISSN 0360-2532
Перевод заглавия: Профили распределения тезозентана, являющегося блокатором эндотелиновых рецепторов, вводимого внутривенно человеку
Аннотация: Через 1 ч после в/в введения [{14}C]-тезозентана здоровым добровольцам выявили двухфазное снижение его конц-ии в плазме крови (t[1/2]=3-5 мин), высокий системный клиренс и ограниченное накопление в тканях. Тезозентан эффективно связывался с альбумином крови и не проникал в эритроциты. В фекалиях выявили два изомерных гидроксилированных метаболитов тезозентана (5% дозы). Швейцария, Dep. Preclin. DMPK & Clin. Pharmacol., Actelion Pharmaceut. Ltd., Allschwil
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ТЕЗОЗЕНТАН
МЕТАБОЛИЗМ
ОРГАНЫ И ТКАНИ
ЧЕЛОВЕК
КОНФЕРЕНЦИЯ
ДИЖОН
АПРЕЛЬ, 2003 Г.

Доп.точки доступа:
van, Giersbergen Paul L.M.; Dingemanse, Jasper
6.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 05.06-04Т3.44

    Dingemanse, Jasper.
    Pharmacokinetics and pharmacodynamics of tezosentan, an intravenous dual endothelin receptor antagonist, following chronic infusion in healthy subjects [Text] / Jasper Dingemanse, Martine Clozel, Giersbergen Paul L. M. van // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 2002. - Vol. 53, N 4. - P355-362 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Фармакокинетика и фармакодинамика тезосентана - двойного рецепторного антагониста рецепторов эндотелина после хронической инфузии здоровым мужчинам
Аннотация: Тезосентан (Т) инфузировали со скоростью 100 мг/час в течение 6 часов (испытание A, 6 человек), и со скоростью 5 мг/час в течение 72 часов (испытание B, 8 человек). Оба испытания имели рандомизированный, плацебоконтролируемый двойной-слепой дизайн. Плазменная конц-ия (Т) быстро достигала равновесного состояния (3000 и 125 нг/мл в испытаниях A и B, соответ.) и не менялась при длительной инфузии. Фармакокинетический профиль (Т) соответствовал двухчастевой модели. Время полувыведения двух фаз распределения было примерно равным 0,10 и 3,2 часа. Концентрации эндотелина - 1 быстро возрастали в 11,2 раза в сравнении с предозными величинами в испытаниях A и B, соответ., во время инфузии (Т) и не менялись в течение 72 час. Заключение: в соответствии с этими результатами выбор доз (Т) при острой сердечной недостаточности следует начинать от интервала 5-10 мг/час. Швейцария, Actetion Pharmaceuticals, Dep. of Preclinical and Clinical Pharmacol., Gewerbestrasse 18, 4123 Allschwil. Библ. 25
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ТЕЗОСЕНТАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Clozel, Martine; van, Giersbergen Paul L.M.
7.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 07.06-04Т3.18

    Dingemanse, Jasper.
    Comparison of the pharmacokinetics, pharmacodynamics and tolerability of tezosentan between Caucasian and Japanese subjects [Text] / Jasper Dingemanse, Kulasiri A. Gunawardena, Giersbergen Paul L. M. van // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 2006. - Vol. 61, N 4. - P405-413 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Сравнение фармакокинетики, фармакодинамики и толерантности тезосентана между испытуемыми европейской и японской национальностей
Аннотация: 12 испытуемых от каждой этнической группы получали в двойном слепом рандомизированном дизайне три последовательных инфузии, содержащие по 2.5, 5.0, 12.5 и 25 мг/час или плацебо. Тезосентан хорошо переносился обеими этническими группами без значительных клинических различий в лабораторных измерениях и параметрах ЭКГ. Плазменные профили концентрация/время тезосентана были описаны тремя одинаковыми моделями с периодом полураспада около 5 мин., 41 мин и 3,6 часа. Заключают, что испытуемые белой расы и японских испытуемых можно лечить тезосентамом в схожих режимах дозирования. Швейцария, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Dep. of Clinical Pharmacology, Allschwil. Библ. 25
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ТЕЗОСЕНТАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
ИСПЫТУЕМЫЕ ЯПОНЦЫ
ИСПЫТУЕМЫЕ БЕЛОЙ РАСЫ

Доп.точки доступа:
Gunawardena, Kulasiri A.; van, Giersbergen Paul L.M.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.06-04Т1.51

    Dingemanse, Jasper.
    Comparison of the pharmacokinetics, pharmacodynamics and tolerability of tezosentan between Caucasian and Japanese subjects [Text] / Jasper Dingemanse, Kulasiri A. Gunawardena, Giersbergen Paul L. M. van // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 2006. - Vol. 61, N 4. - P405-413 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Сравнение фармакокинетики, фармакодинамики и толерантности тезосентана между испытуемыми европейской и японской национальностей
Аннотация: 12 испытуемых от каждой этнической группы получали в двойном слепом рандомизированном дизайне три последовательных инфузии, содержащие по 2.5, 5.0, 12.5 и 25 мг/час или плацебо. Тезосентан хорошо переносился обеими этническими группами без значительных клинических различий в лабораторных измерениях и параметрах ЭКГ. Плазменные профили концентрация/время тезосентана были описаны тремя одинаковыми моделями с периодом полураспада около 5 мин., 41 мин и 3,6 часа. Заключают, что испытуемые белой расы и японских испытуемых можно лечить тезосентамом в схожих режимах дозирования. Швейцария, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Dep. of Clinical Pharmacology, Allschwil. Библ. 25
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ТЕЗОСЕНТАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
ИСПЫТУЕМЫЕ ЯПОНЦЫ
ИСПЫТУЕМЫЕ БЕЛОЙ РАСЫ

Доп.точки доступа:
Gunawardena, Kulasiri A.; van, Giersbergen Paul L.M.
9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 08.05-04Т3.237

   
    Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the urotensin II receptor antagonist palosuran in macroalbuminuric, diabetic patients [Text] / Patricia N. Sidharta [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 2006. - Vol. 80, N 3. - P246-256 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Фармакодинамика и фармакокинетика антагониста рецептора уротензина II палосурана у больных сахарным диабетом с макроальбуминурией
Аннотация: Известно, что при заболевании почек в плазме повышается конц-ия уротензина II. изучали эффективность палосурана, сильного, селективного и конкурентного антагониста рецепторов уротензина II, у б-ных сахарным диабетом и макроальбуминурией. Б-ные в течение 13,5 дней дополнительно к терапии ингибитором ангиотензинпревращающего фермента или блокатором рецептора ангиотензина дважды в день принимали внутрь 125 мг палосурана. До и после терапии определяли суточный уровень экскреции альбумина с мочой и состояние почечной гемодинамики, конц-ию палосурана в течение 12 ч после первого и последнего приема препарата. Оценивали переносимость и безопасность терапии. В результате терапии наблюдали клинически значимое уменьшение на 24,3% (геометрическое среднее) суточного уровня экскреции альбумина с мочой, и отсутствие изменений почечной гемодинамики. Палосуран быстро всасывался, максимальная конц-ия в плазме устанавливалась через 1 ч после приема препарата. Фактор аккумуляции составил 1,7 (геометрическое среднее). Препарат хорошо переносился б-ными. Указывают на необходимость проведения более широкого плацебо-контролируемого исследования у данной категории б-ных. Швейцария, Pharm. D, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Allschwil. E-mail:patricia.sidharta@actelion.com. Библ. 49
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.19.07
Рубрики: ПАЛОСУРАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Sidharta, Patricia N.; Wagner, Frank D.; Bohnemeier, Holger; Jungnik, Arvid; Halabi, Atef; Krahenbuhl, Stephan; Chadha-Boreham, Harbajan; Dingemanse, Jasper
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 08.09-04М6.196

   
    Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the urotensin II receptor antagonist palosuran in macroalbuminuric, diabetic patients [Text] / Patricia N. Sidharta [et al.] // Clin. Pharmacol. and Ther. - 2006. - Vol. 80, N 3. - P246-256 . - ISSN 0009-9236
Перевод заглавия: Фармакодинамика и фармакокинетика антагониста рецептора уротензина II палосурана у больных сахарным диабетом с макроальбуминурией
Аннотация: Известно, что при заболевании почек в плазме повышается конц-ия уротензина II. изучали эффективность палосурана, сильного, селективного и конкурентного антагониста рецепторов уротензина II, у б-ных сахарным диабетом и макроальбуминурией. Б-ные в течение 13,5 дней дополнительно к терапии ингибитором ангиотензинпревращающего фермента или блокатором рецептора ангиотензина дважды в день принимали внутрь 125 мг палосурана. До и после терапии определяли суточный уровень экскреции альбумина с мочой и состояние почечной гемодинамики, конц-ию палосурана в течение 12 ч после первого и последнего приема препарата. Оценивали переносимость и безопасность терапии. В результате терапии наблюдали клинически значимое уменьшение на 24,3% (геометрическое среднее) суточного уровня экскреции альбумина с мочой, и отсутствие изменений почечной гемодинамики. Палосуран быстро всасывался, максимальная конц-ия в плазме устанавливалась через 1 ч после приема препарата. Фактор аккумуляции составил 1,7 (геометрическое среднее). Препарат хорошо переносился б-ными. Указывают на необходимость проведения более широкого плацебо-контролируемого исследования у данной категории б-ных. Швейцария, Pharm. D, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Allschwil. E-mail:patricia.sidharta@actelion.com. Библ. 49
ГРНТИ  
34.39.39
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.23
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
ПАЛОСУРАН
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
БЕЗОПАСНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Sidharta, Patricia N.; Wagner, Frank D.; Bohnemeier, Holger; Jungnik, Arvid; Halabi, Atef; Krahenbuhl, Stephan; Chadha-Boreham, Harbajan; Dingemanse, Jasper
11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 12.07-04Т3.69

    Pospischil, Andreas.
    Phospholipidosis in healthy subjects participating in clinical studies: Ultrastructural findings in white blood cells [Text] / Andreas Pospischil, Paul Walther, Jasper Dingemanse // Exp. and Toxicol. Pathol. - 2010. - Vol. 62, N 5. - P567-571 . - ISSN 0940-2993
Перевод заглавия: Фосфолипидоз у [практически] здоровых испытуемых при клинических исследованиях: ультраструктурные находки в лейкоцитах
Аннотация: Результаты наблюдений, проведенных с участием практически здоровых мужчин-добровольцев, свидетельствовали о том, что присутствие характерных для фосфолипидоза цитоплазматических фосфолипидподобных ультраструктур в нейтрофильных гранулоцитах (и в некотоырх моноцитах) периферической крови до или после применения эналаприла в течение недели является, по всей вероятности, физиологическим явлением и может быть связанным с фагоцитарной активностью клеток. Швейцария, Inst. for Veterinary Pathology, Zurich. Библ. 23
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.11.09.02
Рубрики: ЭНАЛАПРИЛ
ФОСФОЛИПИДОЗ
ЛЕЙКОЦИТЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Walther, Paul; Dingemanse, Jasper
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.07-04Т1.103

    Pospischil, Andreas.
    Phospholipidosis in healthy subjects participating in clinical studies: Ultrastructural findings in white blood cells [Text] / Andreas Pospischil, Paul Walther, Jasper Dingemanse // Exp. and Toxicol. Pathol. - 2010. - Vol. 62, N 5. - P567-571 . - ISSN 0940-2993
Перевод заглавия: Фосфолипидоз у [практически] здоровых испытуемых при клинических исследованиях: ультраструктурные находки в лейкоцитах
Аннотация: Результаты наблюдений, проведенных с участием практически здоровых мужчин-добровольцев, свидетельствовали о том, что присутствие характерных для фосфолипидоза цитоплазматических фосфолипидподобных ультраструктур в нейтрофильных гранулоцитах (и в некотоырх моноцитах) периферической крови до или после применения эналаприла в течение недели является, по всей вероятности, физиологическим явлением и может быть связанным с фагоцитарной активностью клеток. Швейцария, Inst. for Veterinary Pathology, Zurich. Библ. 23
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.29.15
Рубрики: ЭНАЛАПРИЛ
ФОСФОЛИПИДОЗ
ЛЕЙКОЦИТЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Walther, Paul; Dingemanse, Jasper
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.54

   
    Strategy to assess the role of (inter) active metabolites in pharmacodynamic studies in-vivo [Text] : a model study with heptabarbital / Jasper Dingemanse [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1988. - Vol. 40, N 8. - P552-557
Перевод заглавия: Стратегия оценки роли (интер)активных метаболитов в фармакодинамических исследованиях in vivo: модельное исследование с гептабарбиталом
Аннотация: Взрослым крысам линии Вистар проводили длит. в/в инфузию гептабарбитала (I) со скоростями 0,225; 0,563 или 1,50 мг/мин и определяли продолжительность утраты рефлекса переворачивания (РП), к-рая при увеличении скорости инфузии I снижалось с 88 до 11 мин. Конц-ия I в Св крови животных при потере РП возрастала при этом с 89 до 108 мг/л. Конц-ии I в мозге и СМЖ при потере животными РП не зависели от скорости инфузии I и составляли 67 и 24 мг/л соответственно. После струйного в/в введения I в дозах от 14,1 до 22,5 мг время сна животных возрастало от 7 до 119 мин. Конц-ии I в Св, мозге и СМЖ при потере РП не зависели от дозы I и составляли 77, 76 и 29 мг/л соответственно. Как по данным кинетич. анализа связи между дозой I и длительностью фармакол. эффекта, так и по данным изучения ФК I в Св, величина T[1][2] I составляла 2,8 ч. Считают, что метаболиты I не оказывают влияния на эффект неизмененного I и что к его действию не развивается толерантности по типу тахифилаксии. Предлагают схему исследования, использованную в наст. работе, в качестве типовой для выявления в условиях in vivo (интер)активных метаболитов лекарств. средств. Нидерланды, Univ. of Leiden, Sylvius Laboratories, P. O. Box 9503, 2300 RA Leiden. Библ. 26.
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.15.05 + 341.45.15.09.05
Рубрики: ГЕПТАБАРБИТАЛ
ФАРМАКОДИНАМИКА
РЕФЛЕКС ПЕРЕВОРАЧИВАНИЯ
СЕДАТИВНЫЙ ЭФФЕКТ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
АКТИВНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ
МЕТОДОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Dingemanse, Jasper; Thomassen, David; Mentink, Bert H.; Danhof, Meindert
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.722

    Dingemanse, Jasper.
    Pharmacokinetic modeling of the anticonvulsant action of phenobarbital in rats [Text] / Jasper Dingemanse, Joost B. M.M.van Bree, Meindert Danhof // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 2. - P601-608 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакокинетическое моделирование противосудорожного действия фенобарбитала у крыс
Аннотация: Противосудорожное действие фенобарбитала (I) определяли по изменению пороговой конц-ии пентилентетразола (II) через 8 ч после в/в введения I в дозе 80 мг/кг. ФК I была изучена от конц-ии I определяли для общей и свободной конц-ии I в Св крови, а также для конц-ии в СМЖ и мозге на основе сигмоидной модели. ES[5][0] для общей конц-ии I в Св составляла 76 мг/л, для свободной конц-ии в Св, конц-ии в СМЖ и мозге 44 мг/л, 43 мг/л, 50 мг/л соотв. Макс. эффект достигался при конц-ии II 120 мг/л. С помощью ортогонального регрессионного анализа было показано, что соотношения между приведенными значениями ЕС[5][0] соответствуют соотношениям между конц-иями в различных камерах. Для большей части диапазона конц-ий зависимость эффекта от конц-ии м. б. описана линейной моделью. При изучении ФК и ФД п-гидроксифенобарбитала, основного метаболита I, было показано, что п-гидроксифенобарбитал быстро выводится, не оказывает противосудорожного действия и не влияет на действие I при конц-ии в Св до 30 мг/л. Нидерланды, Center for Bio-Pharm. Sci., Univ. of Leiden, 2300 RA Leiden. Библ. 41.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.15.69
Рубрики: ФЕНОБАРБИТАЛ
ПРПОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КОНЦЕНТРАЦИЯ - ЭФФЕКТ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ
ГИДРОКСИФЕНОБАРБИТАЛ * * П-
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bree, Joost B.M.M.van; Danhof, Meindert
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.467

   
    Diazepam reverses the effects of pentylenetetrazole in rat pups by acting at type 2 benzodiazepine receptors [Text] / Amanda L. Johnston [et al.] // Pharmacol. Biochem. and Behav. - 1989. - Vol. 32, N 3. - P823-825 . - ISSN 0091-3057
Перевод заглавия: Диазепам обращает эффекты пентилентетразола у крысят, действуя на бензодиазепиновые рецепторы типа 2
Аннотация: Пентилентеразол (I; 75 мг/кг, в/б) вызывал характерный выраженный тремор тела (сопровождавшийся экстензией конечностей) и гиперактивность у 4-дн крысят Lister. Эффекты обращались диазепамом (II; 0,5 и 2 мг/кг, в/б), но не CL 218 (III; 10 и 20 мг/кг, в/б), к-рый является селективным для типа 1 БД-рецепторов. II не влиял на конц-ии I в головном мозге. Предполагают, что демонстрируемый II у новорожденных крысят противосудорожный эффект опосредуется типом 2 БД-рецепторов. Великобритания, Univ. of London, Guy's Hosp. London SE1 9RT. Библ. 15.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.15.69
Рубрики: ДИАЗЕПАМ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЯТА

Доп.точки доступа:
Johnston, Amanda L.; File, Sandra E.; Dingemanse, Jasper; Aranko, Kari
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.01-04Т1.354

    Dingemanse, Jasper.
    Pharmacodynamics of tolerance development to the anesthetic and anticonvulsant effects of phenobarbital in rats [Text] / Jasper Dingemanse, Bart M. Hameter, Meindert Danhof // J. Pharm. Sci. - 1990. - Vol. 79, N 3. - P207-211 . - ISSN 0022-3549
Перевод заглавия: Фармакодинамика развития толерантности к наркотизирующему и противосудорожному влияниям фенобарбитала у крыс
Аннотация: У крыс- через 7 дн. с начала введения фенобарбитала (I; 100 мг/кг, в/б, 1 раз в день) клиренс I возрос на 30% без изменения экскреции I с мочой и фекалиями. Через 14 дн влияние I на пентилентетразоловые судороги не изменялось, а потеря рефлекса переворачивания при в/в введении I наступала при более высоких конц-иях I в мозге. Делается вывод о существовании различий в мех-мах реализации 2 фармакол. св-в I. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci., Div. of Pharmacology, Univ. of Leiden, Sylvius Lab., P. O. Box 9503, 2300 RA Leiden. Библ. 44.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ФЕНОБАРБИТАЛ
НАРКОТИЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ХРОНИЧЕСКОЕ ВВЕДЕНИЕ
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
ФАРМАКОДИНАМИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Hameter, Bart M.; Danhof, Meindert
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)