Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=2',3'-ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН (BCH-189)<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 95.08-04Б1.241

   

    Inhibition of human immunodiciency virus type 1 replication by phosponoformate- and phosphonoacetate-2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine conjugates [Text] / Anne-Sophie Charvet [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 14. - P2216-2223 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибирование репликации вируса иммунодефицита типа 1 (HIV-1) конъюгатами фосфоноформат- и фосфоноацетат- 2',3'-дидезокси- 3'-тиацитидин
Аннотация: Описан синтез потенциальных "комбинированных пролекарств", в к-рых в положениях 5'-0 или N{4} 2', 3'-дидезокси- 3'-тиоцитидина (BCH-189) присоединены фосфономуравьиная к-та (ФМК) или фосфоноуксусная к-та (ФУК). Определена анти-HIV-1-активность 11 аналогов в клетках МТ-4. IC[50] аналогов 3,4,6 и 7 варьировала в пределах 0,2-100 мкМ, в то время как IC[50] для BCH-189 в этой системе составляла 0,1 мкМ. Гидролиз in vitro ряда эфиров и амидов в плазме чел. свидетельствовал об относит. стабильности этих агентов в присутствии эстераз плазмы (максим. t[1/2]=120 мин.). Определена липофильность в полученных соединений. Активные соединения могут проявлять свое действие через внеклеточный или внутриклеточный гидролиз до соответствующего противовирусного агента BCH-189, однако может иметь значение и присущая нек-рым ФУК- и ФМК-аддуктам собственная анти-HIV-1-активность. Франция, INSERM Unite U322, Unite des Retrovirus et Maladies Associees, Campus Universitaire de Luminy, BP 33, 13273 Marseille Cedex 9, Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17.07
Рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА ТИПА 1
2',3'-ДИДЕЗОКСИ-3'-ТИАЦИТИДИН (BCH-189)

ФОСФОНОМУРАВЬИНАЯ КИСЛОТА

ФОСФОНОУКСУСНАЯ КИСЛОТА

КОНЪЮГАТЫ

СИНТЕЗ

СТАБИЛЬНОСТЬ

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Charvet, Anne-Sophie; Camplo, Michel; Faury, Philippe; Graciet, Jean-Christophe; Mourier, Nicolas; Chermann, Jean-Claude; Kraus, Jean-Louis

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)